LOPID ® je zdravilo na osnovi gemfibrozila
TERAPEVTSKA SKUPINA: Hipolipidemije - vlakna
Indikacije LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® z znižanjem ravni trigliceridov v krvi in normalizacijo ravni holesterola je indiciran pri terapevtskem zdravljenju dislipidemij, pri katerih nefarmakološki pristop (hipolipidna prehrana in telesna aktivnost) nista zagotovila zadovoljivih rezultatov.
LOPID ® se lahko uporablja pri zdravljenju hiperholesterolemije kot nadomestno ali dodatno zdravljenje s statini.
Mehanizem delovanja LOPID ® Gemfibrozil
Aktivna sestavina gemfibrozila LOPID ® je derivat fibrinske kisline, ki se peroralno v celoti absorbira v prebavnem traktu in se po krvi porazdeli, vezana na beljakovine v plazmi.
Čeprav mehanizem delovanja še ni dokončno pojasnjen, je možno, da je terapevtsko delovanje tega aktivnega načela povezano z aktivacijo receptorja PPAR, predvsem v jetrih, kar ima za posledico:
- Zmanjšanje ravni trigliceridov v krvi;
- Zmanjšanje ravni holesterola VLDL v krvi, torej LDL;
- Zvišane ravni HDL holesterola v krvi.
Terapevtski potencial normalizatorja lipidov ima pomembno preventivno vlogo pri razvoju ateroskleroze in s tem povezanih bolezni srca in ožilja.
Po prenehanju njegovega delovanja se gemfibrozil presnovi v jetrih z reakcijami karboksilacije in hidroksilacije in se izloči predvsem z urinom.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
PROTIHIPERTENZIVNO DELOVANJE GEMFIBROZILA
J Smooth Muscle Res.2010; 46: 125-42.
Dokazi o neposrednih sproščujočih učinkih gladkih mišic fibratnega gemfibrozila.
Phelps LE, Peuler JD.
Nedavne študije so poleg učinkov gemfibrozila na zniževanje lipidov pokazale tudi pomanjševalni učinek na vrednosti krvnega tlaka. In vitro in in vivo raziskave so nam omogočile razumevanje biološke osnove tega učinka. Pravzaprav se zdi, da lahko gemfibrozil selektivno deluje na gladke mišice in olajša njihovo sprostitev, kar ima za posledico pomemben učinek ne le na raven krvnega tlaka, ampak tudi na gibljivost prebavil. Te raziskave lahko zato upravičijo večjo pojavnost stranskih učinkov v prebavnem traktu.
2. GEMFIBROZIL: NE SAMO HIPOLIPEMIZIRA
Imunofarmakol Imunotoksikol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, ki iztegne roke poleg znižanja lipidov.
Roy A, Pahan K.
Terapevtske lastnosti gemfibrozila za zniževanje lipidov so zdaj znane, vendar je vedno več študij namenjenih pojasnitvi kompleksnih farmakodinamičnih značilnosti te molekule. Novi dokazi pravzaprav kažejo tudi na regulativno vlogo pri vnetju, pri aktivaciji limfocitov T, pri stiku med celicami in pri procesih oksidativnega stresa.
3. PRAVASTATIN proti GEMFIBROZILU
Arch Intern Med.1991 Jan; 151: 146-52.
Pravastatin proti gemfibrozilu pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije. Italijanska multicentrična študija Pravastatin I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Popolnoma italijanska študija je pokazala različno terapevtsko učinkovitost statinov in fibratov. Zlasti so učinke terapevtskih odmerkov pravastatina in gemfibrozila proučevali v dvojno slepem poskusu z naslednjimi rezultati.
Pravastatin je bil učinkovitejši pri zniževanju ravni holesterola LDL kot gemfibrozil (30% v primerjavi s 23%), medtem ko je bil gemfibrozil učinkovitejši od pravastatina pri zniževanju ravni trigliceridov (37% v primerjavi s 5%) in pri "zvišanju ravni HDL holesterola (13% v primerjavi s 5%) ).
Način uporabe in odmerjanje
LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg obložene tablete:priporočamo dve tableti po 600 mg na dan, ki jo vzamete vsaj 30 minut pred obroki.
Odmerek je mogoče prilagoditi glede na primer in normalizirati na 900 mg / dan v primeru dobre kontrole lipidov.
Tako pred terapevtskim posegom kot med njim je treba upoštevati prehrano z nizko vsebnostjo maščob in zdrave življenjske navade.
V KAKRŠNEM PRIMERU, PREDEN UPORABLJATE LOPID ® Gemfibrozil - POTREBUJETE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila LOPID ® Gemfibrozila
Farmakološko zdravljenje z zdravilom LOPID ® je treba upoštevati le, če vsaj eno četrtino sledimo zdravemu načinu življenja in prehranjevalnim navadam. Hipolipidna prehrana, nadzorovana telesna aktivnost in zmanjšanje uživanja alkohola so prvi previdnostni ukrepi, ki jih je treba upoštevati pri prisotnosti dislipidemij.
Če ti previdnostni ukrepi, ki se izvajajo vsaj 3 mesece, ne zagotavljajo zadovoljivih rezultatov, je indicirana povezava s farmakološko terapijo z gemfibrozilom.V tem primeru glede na zaviralno delovanje encima HMG-CoA reduktaze in možnost razvoja jeter bolezni in miopatij, bi bilo priporočljivo - pred in med celotnim zdravljenjem - spremljati nekatere laboratorijske parametre (transaminaze in kreatinkinaze), ki kažejo na zdravstveno stanje jeter in mišic.
Če je koncentracija transaminaz v plazmi 3 -krat višja od običajnega, je treba zdravljenje prekiniti ali ga nikoli ne začeti, zaradi povečanja ravni kratinkinaze, ki ga spremljajo bolečine v mišicah, mialgija, utrujenost in vztrajna utrujenost, v primeru peptične razjede, holelitiaza in okvarjeno delovanje ledvic.
Čeprav v literaturi niso bili opisani primeri, v katerih bi genfibrozil zmanjšal bolnikove kognitivne sposobnosti, bi lahko prisotnost vrtoglavice in omotice, ki se pogosto pojavita v začetni fazi zdravljenja, spremenila normalno sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Odsotnost študij o varnosti gemfibrozila med nosečnostjo in pomenu lipidov pri pravilnem razvoju zarodka, ploda in novorojenčka kaže, da se je treba izogibati uporabi tega zdravila v celotnem obdobju nosečnosti in dojenja.
Interakcije
Gemfibrozil, če ga jemljemo sočasno s peroralnimi antikoagulanti, bi lahko povzročil povečanje biološke učinkovitosti teh zdravil z možnimi zapleti krvavitve. V tem primeru bi bilo priporočljivo stalno spremljati protrombinski čas in prilagajati odmerek antikoagulantov.
Dejavnost zniževanja lipidov LOPID ® bi lahko namesto tega povečali s sočasnim dajanjem drugih zdravil, kot so statini (zaviralci reduktaze HMG -CoA), za katere - poleg "povečane učinkovitosti zaradi sinergije - povečanih stranskih učinkov".
Še posebej škodljiv, s hudimi dogodki miopatije, miozitisa in rabdomiolize. Ugotovljena je bila povezava med gemfibrozilom in cerivastatinom.
Poleg tega se zdi, da gemfibrozil poveča hipoglikemični učinek repaglinida z možnimi glikemičnimi kapljicami, tudi hudimi.
Kontraindikacije LOPID ® Gemfibrozil
Zdravilo LOPID ® je kontraindicirano v primeru hude jetrne in ledvične insuficience ter pri holelitiazi ali preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.
Zdravila LOPID ® se ne sme jemati sočasno s cerivastatinom ali repaglinidom.
Neželeni učinki - stranski učinki
Najpogostejši neželeni učinki, opisani po zdravljenju z zdravilom LOPID ®, so bili vsi prehodni in klinično nepomembni. Najpogostejše reakcije so bile prebavne motnje, dispepsija, bolečine v trebuhu, slabost, driska, omotica in utrujenost.
Druge, še hujše reakcije, so zabeležili le v nekaj primerih in zlasti pri kategorijah ogroženih bolnikov, ki so vključevali mišično -skeletni, vidni in jetrni sistem.
Opomba
LOPID ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o zdravilu LOPID ® Gemfibrozil, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
