LOVINACOR ® je zdravilo na osnovi lovastatina
TERAPEVTSKA SKUPINA: Sredstva za zniževanje lipidov-zaviralci reduktaze HMG-CoA
Indikacije LOVINACOR ® Lovastatin
Zdravilo LOVINACOR® je indicirano za zdravljenje primarne hiperholesterolemije, heterozigotne družinske hiperholesterolemije in mešane dislipidemije v primeru neuspeha dietne terapije in drugih nefarmakoloških ukrepov za zniževanje lipidov.
Dajanje zdravila LOVINACOR ® se lahko priporoči tudi v primeru visokega kardiovaskularnega tveganja s hiperholesterolemijo, ki je ni mogoče odpraviti s prehrano.
Mehanizem delovanja LOVINACOR ® Lovastatin
Lovastatin, ki ga vsebuje LOVINACOR ®, je v obliki neaktivnega laktona, zato biološko ne deluje. Zdravilo se jemlje peroralno in absorbira v prebavnem traktu, predvsem pa se koncentrira v jetrih, kjer se hidrolizira v aktivno obliko hidroksi kisline (učinkovito pri zaviranju jetrnega encima HMG-CoA reduktaze). Zaviralni učinek na ta encim se uresniči z zmanjšanjem sinteze mevalonata, temeljnega predhodnika holesterola.
Zmanjšana sinteza holesterola in z njim povezanih lipoproteinov deluje kot pozitiven spodbudnik za izražanje jetrnih receptorjev za LDL, kar zagotavlja intenzivnejši vnos holesterola, torej tudi znaten padec plazemske ravni tega lipoproteina.
Terapevtsko delovanje zdravila LOVINACOR ® torej omogoča - z nadzorovanjem plazemskih vrednosti holesterola LDL in trigliceridov - zmanjšati pojavnost srčno -žilnih dogodkov.
Približno 24 ur po zaužitju se lovastatin izloči predvsem v jetrih.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. UČINKOVITOST LOVASTATINA NA ŽENE S HIPERHOLESTEROLEMIJO
Ann Intern Med.1993 1. junij; 118: 850-5.
Učinkovitost in prenašanje lovastatina pri 3390 ženskah z zmerno hiperholesterolemijo.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Ta študija, izvedena na približno 3390 ženskah z blago primarno hiperholesterolemijo, je pokazala, kako lahko uporaba 20 ali 40 mg lovastatina na dan spodbudi padec holesterola LDL s 24 na 40%, trigliceridov z 9 na 18%in povečanje HDL holesterol od 7 do 9%.
2. LOVASTATIN V PREPREČEVANJU KARDIOVASKULARNEGA TVEGANJA
Am J Cardiol. 1. maj 2001; 87: 1074-9.
Študija preprečevanja koronarne ateroskleroze letalskih sil / Teksas (AFCAPS / TEXCAPS): dodatni pogledi na prenašanje dolgotrajnega zdravljenja z lovastatinom.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Zelo pomembna študija, ki dokazuje učinkovitost zdravljenja z lovastatinom pri preprečevanju srčno -žilnih bolezni. obraz klinično nepomembnih stranskih učinkov.
3. STATINI IN RAK
Peking avtorja Xue Xue Bao. 2010. avgust 18; 42: 391-5.
Učinki klinično učinkovitega odmerka lovastatina na celice PC3 raka prostate
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Študija potenciala proti raku statinov je še odprta, v literaturi pa so v zvezi s tem številni in nasprotujoči si rezultati. Ena najpomembnejših omejitev je kontrast ugotovitev med prehodom s celičnih kultur in živalskih modelov na klinično prakso pri ljudeh. Ta študija na primer kaže sposobnost lovastatina - v terapevtskih odmerkih, ki se uporabljajo v klinični praksi - zavirati rast celice raka prostate in vitro Čeprav se zdijo ti rezultati nekoliko spodbudni, še vedno primanjkuje pomembnih kliničnih preskušanj.
Način uporabe in odmerjanje
LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablete lovastatina: Vnos tega zdravila je priporočljiv šele po obdobju vsaj treh mesecev diete z nizko vsebnostjo maščob in nadzorovane telesne dejavnosti.
Če ni učinkovitega terapevtskega odziva, je treba zdravljenje z zdravilom LOVINACOR ® začeti z jemanjem ene tablete 10 mg na dan, po možnosti zvečer med večerjo.
Če je ta odmerek neučinkovit, lahko zdravnik odmerek poveča na 40 mg na dan. Ta korektivni poseg je treba upoštevati šele po 4 tednih od začetka zdravljenja z lovastatinom, kolikor je potrebno za doseganje največje učinkovitosti zdravila LOVINACOR ® za zniževanje lipidov.
Pri sočasnem zdravljenju z zdravili za zniževanje lipidov ali pri odpovedi ledvic bo morda potrebna prilagoditev odmerka.
V vsakem primeru, preden vzamete zdravilo LOVINACOR ® Lovastatin - MORA VAS PREDPISATI IN PREVERJATI VAŠ ZDRAVNIK.
Opozorila LOVINACOR ® Lovastatin
Kot že omenjeno, zdravljenje z zdravili za hiperholesterolemijo predstavlja fazo po prilagoditvi prehrane in življenjskega sloga. Zato je treba med zdravljenjem z zdravilom LOVINACOR ® vzdrževati tudi vse nefarmakološke posege, namenjene preprečevanju tega stanja
Pred in med jemanjem lovastatina je priporočljivo spremljati delovanje jeter in koncentracijo transaminaz v plazmi, da bi se izognili pojavu bolezni jeter. Pravzaprav, če je koncentracija jetrnih encimov v krvi trikrat večja od normalne, je priporočljivo takoj prekiniti zdravljenje z zdravili.
Poleg transaminaz mora zdravnik raziskati prisotnost mišičnih patologij, prejšnjih miopatij ali stanj, ki so nagnjena k poškodbam skeletnih mišic (starejša starost ali sočasna uporaba določenih zdravil). Vse to, da bi zmanjšali tveganje za rabdomiolizo, opisano po jemanju lovastatina . V teh ogroženih skupinah bolnikov je treba nenehno spremljati koncentracijo serumske kreatinkinaze.
Pri zdravih bolnikih pa bi bilo priporočljivo ugotoviti odsotnost simptomov, povezanih z mišično poškodbo - na primer astenijo, dolgotrajno utrujenost in bolečine v mišicah -, in jih nato morda raziskati z ustreznimi hematokliničnimi preiskavami.
Dolgotrajno zdravljenje z zdravilom LOVINACOR ®, čeprav le v izjemnih primerih, je bilo povezano z intersticijsko pljučno boleznijo, za katero so značilni dispneja, kašelj, astenija, zvišana telesna temperatura in izguba teže.
LOVINACOR ® vsebuje pomožne snovi; zato bi lahko njegov vnos določil nastanek gastroenteričnih stranskih učinkov različne resnosti pri bolnikih z intoleranco za glukozo / galaktozo in malabsorpcijo ali z encimsko pomanjkljivostjo laktaze.
Čeprav je omotica opisana kot eden od neželenih učinkov, povezanih z zdravljenjem z lovastatinom, se zdi, da zdravilo LOVINACOR ® ne vpliva na normalno sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Glede na pomen holesterola v fazah embrionalnega in fetalnega razvoja je uporaba zdravila LOVINACOR ® med nosečnostjo strogo kontraindicirana.
Zaradi odsotnosti študij o farmakokinetičnih lastnostih učinkovine, vzeti z materinim mlekom, in njihovih vplivih na zdravje novorojenčka je priporočljivo tudi prekiniti dojenje.
Interakcije
Lovastatin se v jetrih presnavlja predvsem z encimom citokrom P450 3A4, ki se zlahka modulira z različnimi učinkovinami, kar lahko spremeni normalne farmakokinetične lastnosti zdravila LOVINACOR ®
Zlasti:
- Vnos zaviralcev citokroma CYP3A4 (kamilica, grenivkin sok, itrakonazol, ketokonazol, zaviralci proteaze HIV, eritromicin, klaritromicin, ciklosporin, telitromicin in nefazodon) bi lahko povzročil znatno povečanje izpostavljenosti zdravilu s povečanjem pojavnosti neželenih učinkov, vključno z resnimi ;
- Sočasna uporaba fibratov, niacina in drugih zdravil za zmanjšanje lipidov bi lahko povzročila povečanje biološke aktivnosti s povečanjem tveganja za rabdomiolizo in miopatijo;
Nazadnje, lovastatin - tako kot drugi statini - lahko povzroči povečanje protrombinskega časa in tako poveča terapevtske učinke peroralnih antikoagulantov.
Kontraindikacije LOVINACOR ® Lovastatin
Zdravilo LOVINACOR ® je kontraindicirano v primeru miopatije v preteklosti ali nagnjenosti k razvoju te patologije, v primeru bolezni jeter v aktivni fazi, v primeru preobčutljivosti na zdravilo ali na eno od njegovih sestavin in v celotnem obdobju nosečnosti in dojenja.
Neželeni učinki - stranski učinki
Neželeni učinki, opisani po jemanju lovastatina, na splošno niso klinično pomembni in so prehodni.
Najpogostejši neželeni učinki so bili astenija, bolečine v trebuhu, zaprtje, slabost, krči, mialgija in omotica.
Bolj pomembni in resni neželeni učinki - kot so intersticijska pljučna bolezen, poškodbe jeter, nevrološke in mišično -skeletne poškodbe - so bili opisani, čeprav redko, pri ogroženih bolnikih ali nagnjenih k določenim patologijam. V teh primerih. vendar je prekinitev zdravljenja z zdravilom LOVINACOR ® zagotovila hitro obnovo normalnih funkcij.
Opomba
Zdravilo LOVINACOR ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o zdravilu LOVINACOR ® Lovastatin, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
