Aktivne sestavine: Baklofen
LIORESAL 10 mg tablete
LIORESAL 25 mg tablete
Lioresal embalažni vložki so na voljo za velikosti pakiranj: - LIORESAL 10 mg tablete, LIORESAL 25 mg tablete
- LIORESAL 10 mg / 20 ml raztopina za injiciranje za intratekalno uporabo, LIORESAL 10 mg / 5 ml raztopina za injiciranje za intratekalno uporabo, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml raztopina za injiciranje za intratekalno uporabo
Zakaj se uporablja zdravilo Lioresal? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina
Mišični relaksanti osrednjega delovanja
Terapevtske indikacije
Odrasli
Spastična hipertonija skeletnih mišic pri multipli sklerozi. Spastična mišična hipertonija pri boleznih hrbtenjače, infekcijske, degenerativne, travmatične, neoplastične ali neznane etiologije: na primer spastična paraliza hrbtenice, amiotrofična lateralna skleroza, siringomielija, prečni mielitis, paraplegija ali travmatična parapareza, stanja stiskanja popkovine.
Spastična mišična hipertonija cerebralnega izvora, zlasti v primeru infantilne encefalopatije, pa tudi po cerebralni vaskulopatiji ali med možganskimi obolenji neoplastične ali degenerativne narave.
Pediatrična populacija (0-18 let)
Zdravilo Lioresal je indicirano za simptomatsko zdravljenje spastičnosti cerebralnega izvora pri bolnikih, starih od 0 do <18 let, zlasti v primerih, ki so posledica otroške cerebralne paralize, pa tudi po cerebrovaskularnih nesrečah ali v prisotnosti neoplastične ali degenerativne možganske patologije.
Lioresal je indiciran tudi za simptomatsko zdravljenje mišičnih krčev, ki se pojavljajo pri boleznih hrbtenjače infekcijskega, degenerativnega, travmatičnega, neoplastičnega ali neznanega izvora, kot so multipla skleroza, spastična paraliza hrbtenice, amiotrofična lateralna skleroza, siringomielija, mielitis med
Kontraindikacije Ko se zdravila Lioresal ne sme uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lioresal
Psihiatrične motnje in motnje živčnega sistema
Bolnike, ki trpijo zaradi psihotičnih motenj, shizofrenije, depresivnih ali maničnih motenj, zmedenosti ali Parkinsonove bolezni, je treba z zdravilom Lioresal zdraviti previdno in pod strogim nadzorom, saj se lahko ta stanja poslabšajo.
Epilepsija
Posebno pozornost je treba nameniti epileptičnim bolnikom, saj bi lahko prišlo do znižanja praga napadov; Poročali so o epileptičnih napadih, povezanih s prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Lioresal ali prevelikim odmerjanjem. Priporočljivo je, da vzdržujete ustrezno antikonvulzivno terapijo in bolnika skrbno spremljate.
Drugi
Lioresal je treba uporabljati previdno pri bolnikih s trenutno ali prejšnjo peptično razjedo, pa tudi pri bolnikih s cerebrovaskularnimi motnjami, z okvarjenim delovanjem dihal ali jeter.
Pediatrična populacija
Klinični podatki o uporabi zdravila Lioresal pri otrocih, mlajših od enega leta, so zelo omejeni. Uporaba pri tej populaciji bolnikov mora temeljiti na zdravnikovi oceni individualne koristi in tveganja zdravljenja.
Moteno delovanje ledvic
Pri bolnikih z okvaro ledvic je treba zdravilo Lioresal dajati previdno, pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic pa le, če pričakovana korist odtehta možno tveganje (glejte "Odmerek, način in čas dajanja").
Posebna previdnost je potrebna pri kombiniranju zdravila Lioresal z zdravili ali zdravili, ki lahko pomembno vplivajo na delovanje ledvic. Treba je skrbno spremljati delovanje ledvic in ustrezno prilagoditi dnevni odmerek zdravila Lioresal, da se prepreči toksičnost baklofena.
Pri bolnikih s hudo toksičnostjo za baklofen se poleg prekinitve zdravljenja lahko kot alternativno zdravljenje šteje nenačrtovana hemodializa. Pri teh bolnikih hemodializa učinkovito odstrani baklofen iz telesa, lajša klinične simptome prevelikega odmerjanja in skrajša čas okrevanja.
Urinske motnje
Nevrogene motnje praznjenja mehurja lahko koristijo zdravljenju z zdravilom Lioresal.
Pri bolnikih, ki že trpijo zaradi hipertonije sfinktra, lahko pride do akutnega zadrževanja urina; v teh primerih je priporočljiva previdnost.
Laboratorijski test
V redkih primerih je prišlo do povišanja ravni aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze in glukoze v krvi. Zato je treba izvajati redne preglede, zlasti pri bolnikih z jetrno disfunkcijo ali sladkorno boleznijo, da se prepričamo, da zdravilo ne spremeni nobenih osnovnih bolezni.
Nenadna prekinitev terapije
Po nenadni prekinitvi zdravljenja z zdravilom Lioresal so poročali o anksioznosti in zmedenosti, deliriju, halucinacijah, psihotičnih, maničnih ali paranoidnih motnjah, epileptičnem statusu), diskineziji, tahikardiji, hipertermiji in začasnem poslabšanju, zlasti če je dolgotrajno. "pojav odbijanja".
Po intrauterini izpostavljenosti peroralnemu zdravilu Lioresal so poročali o postnatalnih konvulzijah (glejte "Nosečnost in dojenje").
Pri intratekalni formulaciji zdravila Lioresal so poročali, da so lahko klinične značilnosti odtegnitvenega sindroma podobne tistim, ki jih opazimo pri avtonomni disrefleksiji, maligni hipertermiji, malignem nevroleptičnem sindromu ali drugih stanjih, povezanih s hipermetaboličnimi stanji ali razpršeno rabdomiolizo.
Razen v primerih, ko so se pojavili resni neželeni učinki ali v primeru prevelikega odmerjanja, je treba zdravljenje vedno postopoma prekiniti in postopoma zmanjšati odmerek v obdobju približno 1-2 tednov.
Drža in ravnotežje
Lioresal je treba uporabljati previdno, če je za ohranjanje drže in ravnotežje pri gibanju potrebna spastičnost (glejte "Odmerek, način in čas dajanja").
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Lioresal
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Levodopa / zaviralec dopa-dekarboksilaze (karbidopa)
Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki so prejemali Lioresal in levodopo (sami ali v kombinaciji z zaviralcem dopa-dekarboksilaze), so poročali o primerih duševne zmedenosti, halucinacij, glavobola, slabosti in vznemirjenosti. Poročali so tudi o poslabšanju simptomov parkinsonizma. Zato je pri sočasni uporabi zdravila Lioresal in levodope / karbidope potrebna previdnost.
Zdravila, ki povzročajo depresijo centralnega živčnega sistema (CNS)
Ko se zdravilo Lioresal daje sočasno z drugimi zdravili, ki povzročajo depresijo CŽS, vključno z drugimi mišičnimi relaksanti (kot je tizanidin), sintetičnimi opioidi ali alkoholom, se lahko pomirjevalni učinek okrepi (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi"). Prav tako povečuje tveganje za depresijo dihanja. Poleg tega so pri sočasni uporabi morfija in intratekalnega baklofena poročali o hipotenziji.Pri bolnikih s kardiopulmonalno disfunkcijo in šibkostjo dihalnih mišic je priporočljivo skrbno spremljanje delovanja dihal in srca in ožilja.
Antidepresivi
Med sočasnim zdravljenjem s tricikličnimi antidepresivi se lahko učinek zdravila Lioresal poveča, kar povzroči izrazito mišično hipotonijo.
Litij
Sočasna uporaba peroralnega zdravila Lioresal in litija je povzročila poslabšanje hiperkinetičnih simptomov, zato je pri sočasni uporabi zdravila Lioresal in litija potrebna previdnost.
Antihipertenzivi
Ker lahko sočasno zdravljenje z antihipertenzivi še dodatno zniža krvni tlak, je treba odmerek antihipertenziva ustrezno prilagoditi.
Zdravila, ki zmanjšujejo delovanje ledvic
Zdravila ali zdravila, ki lahko pomembno vplivajo na delovanje ledvic, lahko zmanjšajo izločanje toksičnih učinkov baklofena (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Plodnost, nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Plodnost
Ni podatkov o vplivu baklofena na plodnost pri ljudeh. Ni podatkov, ki bi podprli posebna priporočila za ženske v rodni dobi.
Nosečnost
Za nosečnice ni ustreznih in nadzorovanih študij. Baklofen prehaja placentno pregrado in ga je treba uporabljati med nosečnostjo le, če pričakovana korist odtehta možno tveganje za plod.
O sumu odtegnitvene reakcije (generaliziranih napadih) so poročali pri enotedenskem dojenčku, katerega mati je med nosečnostjo jemala baklofen. Napadi, ki so bili neodzivni na različne antikonvulzive, so minili v 30 minutah po dajanju baklofena novorojenčku.
Čas hranjenja
Pri materah, ki se zdravijo z zdravilom Lioresal v terapevtskih odmerkih, zdravilna učinkovina prehaja v materino mleko, vendar v tako majhnih količinah, da za dojenčka niso pričakovani neželeni učinki.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Lioresal je lahko povezan z neželenimi učinki, kot so omotica, sedacija, zaspanost in poslabšanje vida (glejte "Neželeni učinki"), ki lahko zmanjšajo bolnikovo sposobnost reagiranja. Bolnikom, ki so doživeli takšne neželene učinke, je treba svetovati, naj se vzdržijo vožnje in upravljanja s stroji.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Lioresal vsebuje pšenični škrob. To zdravilo se lahko daje ljudem s celiakijo. Ljudje z alergijo na pšenico (razen celiakije) ne smejo jemati tega zdravila
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Lioresal: Odmerjanje
Odmerjanje
Terapijo je treba vedno začeti z majhnimi odmerki, ki se bodo postopoma povečevali. Za optimalen terapevtski odziv se priporoča najmanjši uporabni odmerek. Za vsakega bolnika je treba poiskati optimalno odmerjanje, da se zmanjšajo klonična stanja, spastičnost in krči pri upogibanju ali raztezanju, pri tem pa se čim bolj izognemo pojavu neželenih dogodkov.
Da bi preprečili pretirano šibkost in padce, je treba zdravilo Lioresal uporabljati previdno, če je za vzdrževanje drže in ravnotežje pri gibanju potrebna spastičnost ali pa je za ohranitev funkcionalnosti potrebna spastičnost. Ohranjanje določene stopnje mišičnega tonusa je lahko pomembno tudi zato, da se občasnim krčem podpre delovanje cirkulacije.
Če 6-8 tednov po doseganju največjega odmerka ni opaziti nobene terapevtske koristi, se je treba odločiti, ali je treba zdravljenje z zdravilom Lioresal nadaljevati.
Celoten dnevni odmerek je treba razdeliti, po možnosti na tri odmerke pri odraslih in štiri pri otroku.
Zdravljenje je treba vedno prekiniti postopoma in postopoma zmanjševati odmerek v obdobju približno 1-2 tednov, razen v primerih, ko so se pojavili hudi neželeni učinki ali preveliko odmerjanje (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Odrasli
Praviloma je treba zdravljenje začeti z odmerkom 5 mg trikrat na dan. Pri titraciji odmerka, ki ga je treba povečati za 15 mg na dan, razdeljeno na 3 dnevne odmerke, vsake 3 dni, je potrebna previdnost, dokler ni dosežena optimalna skupna dnevna količina.
Pri nekaterih bolnikih, občutljivih na zdravila, je morda priporočljivo začeti z nižjim dnevnim odmerkom (5 ali 10 mg) in ga doseči postopoma (glejte "Previdnostni ukrepi za uporabo"). Optimalni odmerek je običajno med 30 in 80. mg na dan. Odmerek od 100 do 120 mg na dan je mogoče dati bolnikom, ki so pod nadzorom.
Pediatrična populacija (0-18 let)
Običajno je treba zdravljenje začeti z zelo majhnim odmerkom (kar ustreza približno 0,3 mg / kg na dan), razdeljenim na 2-4 odmerke (po možnosti 4 odmerke). Odmerek je treba previdno povečevati, v presledkih približno 1 tedna, dokler ne zadošča za individualne potrebe otroka.
Običajni dnevni odmerek za vzdrževalno terapijo je med 0,75 in 2 mg / kg telesne mase. Skupni dnevni odmerek ne sme presegati največ 40 mg / dan pri otrocih, mlajših od 8 let. Največji dnevni odmerek 60 mg / dan se lahko daje otrokom, starejšim od 8 let. Tablete Lioresal niso primerne za uporabo pri otrocih s telesno maso manj kot 33 kg.
Moteno delovanje ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba zdravilo Lioresal dajati previdno in v manjših odmerkih. Pri bolnikih na kronični hemodializi so koncentracije baklofena v plazmi visoke, zato je treba določiti posebno nizek odmerek zdravila Lioresal, npr. približno 5 mg na dan.
Pri bolnikih s končno ledvično insuficienco je treba zdravilo Lioresal dajati le, če pričakovana korist odtehta možno tveganje. Takšne bolnike je treba skrbno spremljati, da se pravočasno odkrijejo zgodnji znaki in / ali simptomi toksičnosti (npr. Zaspanost, letargija) (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi" in "Preveliko odmerjanje").
Moteno delovanje jeter
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba zdravilo Lioresal predpisati previdno (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Starejši bolniki (stari ≥ 65 let)
Ker se neželeni učinki pogosteje pojavljajo pri starejših bolnikih, je priporočljivo sprejeti previden režim odmerjanja in ustrezno spremljanje bolnika.
Bolniki s spastičnimi stanji možganskega izvora
Ker se neželeni učinki pogosteje pojavljajo pri bolnikih s spastičnimi stanji cerebralnega izvora, je priporočljivo sprejeti previden režim odmerjanja in ustrezno spremljanje bolnikov.
Način dajanja
Lioresal je treba jemati med obroki z nekaj tekočine
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Lioresal
Znaki in simptomi: opažajo se predvsem znaki depresije centralnega živca, kot so: zaspanost, zmanjšana zavest, depresija dihanja, koma. Možen je tudi pojav: zmedenosti, halucinacij, vznemirjenosti, konvulzij, anomalij EEG (vzorec zaviranja razpok in trifazni valovi), akomodacijskih motenj, spremenjenega zenicnega refleksa; generalizirana mišična hipotonija, mioklonus, hiporefleksija ali arefleksija; periferna vazodilatacija, hipotenzija ali hipertenzija, bradikardija, tahikardija ali srčne aritmije; hipotermija; slabost, bruhanje, driska, hipersekrecija sline; povišane vrednosti jetrnih encimov.
Sočasni vnos učinkovin ali zdravil, ki delujejo na centralni živčni sistem, (na primer alkohola, diazepama, tricikličnih antidepresivov) lahko povzroči poslabšanje sindroma prevelikega odmerjanja.
Zdravljenje: poseben protistrup ni znan.
Za zaplete, kot so hipotenzija, hipertenzija, epileptični napadi, prebavne motnje ter respiratorna ali srčno -žilna depresija, je treba sprejeti podporne ukrepe in simptomatsko zdravljenje.
Po zaužitju potencialno strupene količine je treba razmisliti o aktivnem oglju, zlasti v prvem obdobju po zaužitju.
O dekontaminaciji želodca (npr. Izpiranju želodca) je treba razmisliti od primera do primera, zlasti v prvem obdobju (60 minut) po zaužitju potencialno smrtno nevarnega prevelikega odmerka. Bolnike v komi ali bolnike s krči je treba pred dekontaminacijo želodca intubirati .
Ker se zdravilo izloča predvsem skozi ledvice, je priporočljivo povečati vnos tekočine in po možnosti dati diuretik. Hemodializa (včasih nenačrtovana) je lahko koristna pri hudih zastrupitvah, povezanih z ledvično insuficienco (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi za uporabo"). konvulzije dajemo diazepam intravensko, previdno.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Lioresal nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Lioresal, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Lioresal
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Lioresal neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki se pojavijo predvsem na začetku zdravljenja (npr. Sedacija, zaspanost), ko se odmerek prehitro poveča, ali če se uporabijo visoki odmerki ali če je bolnik starejši, vendar so pogosto prehodni in jih je mogoče odpraviti ali oslabiti zmanjšajo odmerek in so redko dovolj hude, da zahtevajo prekinitev zdravljenja. Pri bolnikih z anamnezo psihiatrične bolezni ali z motnjami možganske cirkulacije (npr. Možganskim infarktom) in pri starejših bolnikih so lahko sekundarne reakcije hujše.
Pri epileptičnih bolnikih lahko opazimo znižanje praga napadov in epileptične napade.
Nekateri bolniki so pokazali povečano mišično spastičnost kot paradoksalno reakcijo na zdravljenje.
Znano je, da so številni poročani neželeni učinki povezani z osnovno boleznijo, ki se zdravi.Neželeni učinki (preglednica 1) so navedeni po pogostnosti pogojev MedDRA: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 do <1/10); občasni (≥ 1/1000, <1/100); redki (≥ 1 / 10.000, <1/1000); zelo redki (<1/10 000); neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
shranjevanje
Zaščitite pred vlago in vročino.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Sestava
Lioresal 10 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
10 mg baklofena
Pomožne snovi: pšenični škrob; magnezijev stearat; povidon; mikrokristalna celuloza; brezvodni koloidni silicijev dioksid.
Lioresal 25 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
baklofen 25 mg.
Pomožne snovi: pšenični škrob; magnezijev stearat; povidon; mikrokristalna celuloza; brezvodni koloidni silicijev dioksid.
Farmacevtska oblika in vsebina
Lioresal 10 mg tablete 50 tablet
Lioresal 25 mg tablete 50 tablet
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
LIORESAL 10 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: racemična mešanica izomerov R (-) in R (+) beta- (aminometil) -p-klorohidrocinnaminske kisline (= baklofen): 10 mg.
Pomožne snovi z znanimi učinki: pšenični škrob
LIORESAL 25 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: racemična zmes R (-) in R (+) izomerov beta- (aminometil) -p-klorohidrocinnaminske kisline (= baklofen): 25 mg.
Pomožne snovi z znanimi učinki: pšenični škrob
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Odrasli
Spastična hipertonija progastih mišic pri multipli sklerozi.
Spastična mišična hipertonija pri boleznih hrbtenjače nalezljive, degenerativne, travmatične, neoplastične ali neznane etiologije: na primer spastična paraliza hrbtenice, amiotrofična lateralna skleroza, siringomielija, prečni mielitis, paraplegija ali travmatična parapareza, stanja stiskanja popkovine.
Spastična mišična hipertonija cerebralnega izvora, zlasti v primeru infantilne encefalopatije, pa tudi po cerebralni vaskulopatiji ali med možganskimi boleznimi neoplastične ali degenerativne narave.
Pediatrična populacija (0-18 let)
Zdravilo Lioresal je indicirano za simptomatsko zdravljenje spastičnosti cerebralnega izvora pri bolnikih od 0 do otroške cerebralne paralize, pa tudi po cerebrovaskularnih nesrečah ali v prisotnosti neoplastične ali degenerativne možganske patologije.
Lioresal je indiciran tudi za simptomatsko zdravljenje mišičnih krčev, ki se pojavljajo pri boleznih hrbtenjače infekcijskega, degenerativnega, travmatičnega, neoplastičnega ali neznanega izvora, kot so multipla skleroza, spastična paraliza hrbtenice, amiotrofična lateralna skleroza, sringomielija, prečni mielitis, travmatična paraplegija ali parapareza in stiskanje hrbtenjače.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Terapijo je treba vedno začeti z majhnimi odmerki in jih postopoma povečevati. Za optimalen terapevtski odziv se priporoča najmanjši uporabni odmerek. Za vsakega bolnika je treba poiskati optimalno odmerjanje, da se zmanjšajo klonična stanja, spastičnost in krči pri upogibanju ali raztezanju, pri tem pa se čim bolj izognemo pojavu neželenih dogodkov.
Da bi preprečili pretirano šibkost in padce, je treba zdravilo Lioresal uporabljati previdno, če je za vzdrževanje drže in ravnotežje pri gibanju potrebna spastičnost ali pa je za ohranitev funkcionalnosti potrebna spastičnost.
Ohranjanje določene stopnje mišičnega tonusa je lahko pomembno tudi zato, da se občasnim krčem podpre delovanje cirkulacije.
Celoten dnevni odmerek je treba razdeliti, po možnosti na 3 odmerke pri odraslih in 4 pri otrocih. Če 6-8 tednov po doseganju največjega odmerka ni opaziti nobene terapevtske koristi, se je treba odločiti, ali nadaljujemo z dajanjem zdravila Lioresal.
Zdravljenje je treba vedno prekiniti postopoma in postopoma zmanjševati odmerek v približno 1-2 tednih, razen v primerih, ko so se pojavili resni neželeni učinki ali v primeru prevelikega odmerjanja (glejte poglavje 4.4).
Odrasli
Praviloma je treba zdravljenje začeti z odmerkom 5 mg 3 -krat na dan. Pri titraciji odmerka je treba ravnati previdno, ki jo je treba vsake 3 dni povečevati za 15 mg na dan, razdeljeno na 3 dnevne odmerke, dokler ne dosežemo optimalnega skupnega dnevnega odmerka. Pri nekaterih bolnikih, ki so še posebej občutljivi na zdravila, je morda priporočljivo začeti z nižjim dnevnim odmerkom (5 ali 10 mg) in ta odmerek doseči bolj postopoma (glejte poglavje 4.4).
Optimalni odmerek je na splošno med 30 in 80 mg na dan. Pazljivo nadzorovanim hospitaliziranim bolnikom se lahko dajo dnevni odmerki od 100 do 120 mg.
Pediatrična populacija (0-18 let)
Običajno je treba zdravljenje začeti z zelo majhnim odmerkom (kar ustreza približno 0,3 mg / kg na dan), razdeljenim na 2-4 odmerke (po možnosti 4 odmerke).
Odmerek je treba previdno povečevati, v presledkih približno 1 tedna, dokler ne zadošča za individualne potrebe otroka.
Običajni dnevni odmerek za vzdrževalno terapijo je med 0,75 in 2 mg / kg telesne mase. Skupni dnevni odmerek ne sme presegati največ 40 mg / dan pri otrocih, mlajših od 8 let. Največji dnevni odmerek 60 mg / dan se lahko daje otrokom, starejšim od 8 let.
Tablete Lioresal niso primerne za uporabo pri otrocih s telesno maso manj kot 33 kg.
Moteno delovanje ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba zdravilo Lioresal dajati previdno in v manjših odmerkih. Pri bolnikih na kronični hemodializi so koncentracije baklofena v plazmi visoke, zato je treba določiti posebno nizek odmerek zdravila Lioresal, npr. približno 5 mg na dan.
Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic je treba zdravilo Lioresal dajati le, če pričakovana korist odtehta možno tveganje. Takšne bolnike je treba skrbno spremljati, da se pravočasno odkrijejo zgodnji znaki in / ali simptomi toksičnosti (npr. Zaspanost, letargija) (glejte poglavji 4.4 in 4.9).
Moteno delovanje jeter
Študije pri bolnikih z okvaro jeter, ki so prejemale zdravljenje z zdravilom Lioresal, niso bile izvedene. Jetra po peroralni uporabi nimajo pomembne vloge pri presnovi baklofena (glejte poglavje 5.2). Vendar lahko zdravilo Lioresal povzroči zvišanje ravni jetrnih encimov. Pri bolnikih z okvaro jeter je treba zdravilo Lioresal dajati previdno (glejte poglavje 4.4).
Starejši bolniki (stari ≥ 65 let)
Ker se neželeni učinki pogosteje pojavljajo pri starejših bolnikih, se priporoča previden urnik odmerjanja in ustrezno spremljanje bolnika.
Bolniki s spastičnimi stanji možganskega izvora
Ker se neželeni učinki pogosteje pojavljajo pri bolnikih s spastičnimi stanji cerebralnega izvora, je priporočljivo sprejeti previden režim odmerjanja in ustrezno spremljanje bolnikov.
Način dajanja
Lioresal je treba jemati med obroki z nekaj tekočine.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Psihiatrične motnje in motnje živčnega sistema
Bolnike, ki trpijo zaradi psihotičnih motenj, shizofrenije, depresivnih ali maničnih motenj, zmedenosti ali Parkinsonove bolezni, je treba z zdravilom Lioresal zdraviti previdno in pod strogim nadzorom, saj se lahko ta stanja poslabšajo.
Epilepsija
Posebno pozornost je treba nameniti epileptičnim bolnikom, saj bi lahko prišlo do znižanja praga napadov; Poročali so o epileptičnih napadih, povezanih s prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Lioresal ali prevelikim odmerjanjem. Priporočljivo je, da vzdržujete ustrezno antikonvulzivno terapijo in bolnika skrbno spremljate.
Drugi
Lioresal je treba uporabljati previdno pri bolnikih s trenutno ali prejšnjo peptično razjedo, pa tudi pri bolnikih s cerebrovaskularnimi motnjami, z okvarjenim delovanjem dihal ali jeter.
Pediatrična populacija
Klinični podatki o uporabi zdravila Lioresal pri otrocih, mlajših od enega leta, so zelo omejeni.Uporaba pri tej populaciji bolnikov mora temeljiti na zdravnikovi oceni individualne koristi in tveganja zdravljenja.
Moteno delovanje ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba zdravilo Lioresal dajati previdno, pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic pa le, če pričakovana korist odtehta možno tveganje (glejte poglavje 4.2).
Posebna previdnost je potrebna pri kombiniranju zdravila Lioresal z zdravili ali zdravili, ki lahko pomembno vplivajo na delovanje ledvic. Treba je skrbno spremljati delovanje ledvic in ustrezno prilagoditi dnevni odmerek zdravila Lioresal, da se prepreči toksičnost baklofena.
Pri bolnikih s hudo toksičnostjo za baklofen se poleg prekinitve zdravljenja lahko kot alternativno zdravljenje šteje nenačrtovana hemodializa. Pri teh bolnikih hemodializa učinkovito odstrani baklofen iz telesa, lajša klinične simptome prevelikega odmerjanja in skrajša čas okrevanja.
Urinske motnje
Nevrogene motnje praznjenja mehurja lahko koristijo zdravljenju z zdravilom Lioresal.
Pri bolnikih, ki že trpijo zaradi hipertonije sfinktra, lahko pride do akutnega zadrževanja urina; v teh primerih je priporočljiva previdnost.
Laboratorijski test
V redkih primerih je prišlo do povišanja ravni aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze in glukoze v krvi. Zato je treba izvajati redne preglede, zlasti pri bolnikih z jetrno disfunkcijo ali sladkorno boleznijo, da se prepričamo, da zdravilo ne spremeni nobenih osnovnih bolezni.
Nenadna prekinitev terapije
Anksioznost in zmedenost, delirij, halucinacije, psihotične, manične ali paranoične motnje, epileptični napadi (epileptični status), diskinezija, tahikardija, hipertermija in začasno poslabšanje spastičnosti, znano kot "odskočni pojav".
Po intrauterini izpostavljenosti peroralni uporabi zdravila Lioresal so poročali o postnatalnih napadih (glejte poglavje 4.6).
Pri intratekalni formulaciji zdravila Lioresal so poročali, da so lahko klinične značilnosti odtegnitvenega sindroma podobne tistim, ki jih opazimo pri avtonomni disrefleksiji, maligni hipertermiji, malignem nevroleptičnem sindromu ali drugih stanjih, povezanih s hipermetaboličnimi stanji ali razpršeno rabdomiolizo.
Razen v primerih, ko so se pojavili resni neželeni učinki ali v primeru prevelikega odmerjanja, je treba zdravljenje vedno postopoma prekiniti in postopoma zmanjšati odmerek v obdobju približno 1-2 tednov.
Drža in ravnotežje
Lioresal je treba uporabljati previdno, če je za vzdrževanje drže in ravnotežje pri gibanju potrebna spastičnost (glejte poglavje 4.2).
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Lioresal vsebuje pšenični škrob. Pšenični škrob lahko vsebuje gluten, vendar le v majhnih količinah, zato velja za varen za ljudi s celiakijo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Opažene interakcije, ki jih je treba upoštevati
Levodopa / zaviralec dopa-dekarboksilaze (karbidopa)
Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki so prejemali Lioresal in levodopo (sami ali v kombinaciji z zaviralcem dopa-dekarboksilaze), so poročali o primerih duševne zmedenosti, halucinacij, glavobola, slabosti in vznemirjenosti. Poročali so tudi o poslabšanju simptomov parkinsonizma. Zato je pri sočasni uporabi zdravila Lioresal in levodope / karbidope potrebna previdnost.
Zdravila, ki povzročajo depresijo centralnega živčnega sistema (CNS)
Pri sočasni uporabi zdravila Lioresal z drugimi zdravili, ki povzročajo depresijo centralnega živčnega sistema, vključno z drugimi mišičnimi relaksanti (kot je tizanidin), sintetičnimi opioidi ali alkoholom, se lahko pomirjevalni učinek okrepi (glejte poglavje 4.7). uporaba morfija in intratekalnega baklofena. Pri bolnikih s kardiopulmonalno disfunkcijo in šibkostjo dihalnih mišic je priporočljivo skrbno spremljanje delovanja dihal in srca in ožilja.
Antidepresivi
Med sočasnim zdravljenjem s tricikličnimi antidepresivi se lahko učinek zdravila Lioresal poveča, kar povzroči izrazito mišično hipotonijo.
Litij
Sočasna uporaba peroralnega zdravila Lioresal in litija je povzročila poslabšanje hiperkinetičnih simptomov, zato je pri sočasni uporabi zdravila Lioresal in litija potrebna previdnost.
Antihipertenzivi
Ker lahko sočasno zdravljenje z antihipertenzivi še dodatno zniža krvni tlak, je treba odmerek antihipertenziva ustrezno prilagoditi.
Zdravila, ki zmanjšujejo delovanje ledvic
Zdravila ali zdravila, ki lahko pomembno vplivajo na delovanje ledvic, lahko zmanjšajo izločanje toksičnih učinkov baklofena (glejte poglavje 4.4).
04.6 Nosečnost in dojenje
Plodnost
Ni podatkov o vplivu baklofena na plodnost pri ljudeh.
Ni podatkov, ki bi podprli posebna priporočila za ženske v rodni dobi.
Pri podganah baklofen ne vpliva na plodnost samcev in samic v odmerkih, ki niso strupeni za mater.
Nosečnost
Pokazalo se je, da peroralno uporabljen lioresal poveča pojavnost omfalocele (popkovna kila) pri plodovih podgan, zdravljenih z odmerki, ki so približno 8,3 -kratni največji peroralni odmerek (v mg / kg), priporočen za uporabo pri ljudeh.
Pri miših in kuncih tega učinka niso opazili.
Za nosečnice ni ustreznih in nadzorovanih študij. Baklofen prehaja placentno pregrado in ga je treba uporabljati med nosečnostjo le, če pričakovana korist odtehta možno tveganje za plod.
O sumu odtegnitvene reakcije (generaliziranih napadih) so poročali pri enotedenskem dojenčku, katerega mati je med nosečnostjo jemala baklofen. Napadi, ki so bili neodzivni na različne antikonvulzive, so minili v 30 minutah po dajanju baklofena novorojenčku.
Čas hranjenja
Pri materah, ki se zdravijo z zdravilom Lioresal v terapevtskih odmerkih, zdravilna učinkovina prehaja v materino mleko, vendar v tako majhnih količinah, da za dojenčka niso pričakovani neželeni učinki.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Lioresal je lahko povezan z neželenimi učinki, kot so omotica, sedacija, zaspanost in oslabljen vid (glejte poglavje 4.8), ki lahko zmanjšajo bolnikovo sposobnost reagiranja. Bolnikom, ki so doživeli takšne neželene učinke, je treba svetovati, naj se vzdržijo vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki se pojavijo predvsem na začetku zdravljenja (npr. Sedacija, zaspanost), ko se odmerek prehitro poveča, ali če se uporabijo visoki odmerki ali če je bolnik starejši, vendar so pogosto prehodni in jih je mogoče odpraviti ali oslabiti zmanjšanje odmerka in so redko dovolj hude, da zahtevajo prekinitev zdravljenja. Pri bolnikih z anamnezo psihiatrične bolezni ali z motnjami možganske cirkulacije (npr. Možganskim infarktom) in pri starejših bolnikih so lahko reakcije hujše.
Pri epileptičnih bolnikih lahko opazimo znižanje praga napadov in epileptične napade.
Nekateri bolniki so pokazali povečano mišično spastičnost kot paradoksalno reakcijo na zdravljenje.
Znano je, da so številni poročani neželeni učinki povezani z osnovno boleznijo, ki se zdravi.
Neželeni učinki (preglednica 1) so navedeni po pogostnosti pogojev MedDRA: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100, neznani (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)).
Tabela 1
04.9 Preveliko odmerjanje
Znaki in simptomi
V glavnem obstajajo znaki depresije osrednjega živčevja, kot so zaspanost, zmanjšana zavest, depresija dihanja, koma.
Možen je tudi pojav: zmedenosti, halucinacij, vznemirjenosti, konvulzij, anomalij EEG (vzorec zaviranja razpok in trifazni valovi), akomodacijskih motenj, spremenjenega zenicnega refleksa; generalizirana mišična hipotonija, mioklonus, hiporefleksija ali arefleksija; periferna vazodilatacija, hipotenzija ali hipertenzija, bradikardija, tahikardija ali srčne aritmije; hipotermija; slabost, bruhanje, driska, hipersekrecija sline; povišane vrednosti jetrnih encimov.
Sočasni vnos učinkovin ali zdravil, ki delujejo na centralni živčni sistem, (na primer alkohola, diazepama, tricikličnih antidepresivov) lahko povzroči poslabšanje sindroma prevelikega odmerjanja.
Zdravljenje
Poseben protistrup ni znan.
Za zaplete, kot so hipotenzija, hipertenzija, epileptični napadi, prebavne motnje ter respiratorna ali srčno -žilna depresija, je treba sprejeti podporne ukrepe in simptomatsko zdravljenje.
Po zaužitju potencialno strupene količine je treba razmisliti o aktivnem oglju, zlasti v prvem obdobju po zaužitju.
Za dekontaminacijo želodca (npr. Izpiranje želodca) je treba razmisliti od primera do primera, zlasti v prvem obdobju (60 minut) po zaužitju potencialno smrtno nevarnega prevelikega odmerka.
Bolnike v komi ali v krčih je treba pred dekontaminacijo želodca intubirati.
Ker se zdravilo izloča predvsem skozi ledvice, je priporočljivo povečati vnos tekočine in po možnosti dati diuretik. Hemodializa (včasih nenačrtovana) je lahko koristna pri hudih zastrupitvah, povezanih z ledvično insuficienco (glejte poglavje 4.4).
V primeru konvulzij dajte diazepam i.v. previdno.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: centralno delujočih mišičnih relaksantov.
Oznaka ATC: M03B X01.
Mehanizem delovanja
Lioresal je zelo učinkovit antispazmodik; baklofen pravzaprav zavira monosinaptični in polisinaptični refleks prenosa v hrbtenjači verjetno s spodbujanjem receptorjev GABA-B, ki zavirajo sproščanje vzbujajočih aminokislin, glutamata in aspartata.
Farmakodinamični učinki
Baklofen ne vpliva na živčno -mišični prenos. Zdravilna učinkovina ima "antinociceptivno delovanje. Pri nevroloških motnjah, povezanih s krči skeletnih mišic, ima klinični učinek zdravila Lioresal obliko" ugodnega delovanja na krčenje mišičnega refleksa in izrazito izboljša boleč spazem, avtomatizem in klon. Lioresal izboljša bolnikovo mobilnost, olajša dnevne aktivnosti in fizioterapijo. Preprečevanje in zdravljenje razjed ter izboljšanje kakovosti spanja (zaradi "odpravljanja bolečih mišičnih krčev") in delovanja kolikesta in sfinktra so bili opaženi kot posredni učinki zdravljenja z zdravilom Lioresal, kar ima za posledico boljše kakovost življenja bolnika.
Baklofen spodbuja izločanje želodčne kisline.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Baklofen se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil.
Po enkratnem peroralnem dajanju 10, 20 in 30 mg baklofena se največje koncentracije v plazmi dosežejo pri približno 180, 340 oziroma 650 nanogramov / ml in se zabeležijo po 0,5 - 1,5 ure. Ustrezna območja pod krivuljo so sorazmerna z odmerkom.
Distribucija
Volumen porazdelitve baklofena je 0,7 l / kg. Vezava na beljakovine v plazmi je približno 30% in je konstantna v območju koncentracij od 10 nanogramov / ml do 300 mcg / ml. V cerebrospinalni tekočini so koncentracije aktivne snovi približno 8,5 -krat nižje kot v plazmi.
Presnova
Baklofen se presnavlja le v majhni meri. Glavni presnovek, β (p-klorofenil)-4-hidroksi-maslena kislina, pridobljen z deaminacijo, je farmakološko neaktiven.
Odprava
Razpolovni čas baklofena v plazmi je približno 3-4 ure.Baklofen se izloči večinoma nespremenjen.V 72 urah približno 75% odmerka izločijo ledvice, približno 5% te količine je v obliki presnovkov. odmerka, vključno s 5% presnovkov, se izloči z blatom.
Posebne populacije
Starejši bolniki (stari ≥ 65 let)
Farmakokinetika pri starejših bolnikih je skoraj enaka kot pri bolnikih, mlajših od 65 let. Po dajanju enkratnega peroralnega odmerka imajo starejši bolniki "počasnejšo odstranitev, vendar" sistemsko izpostavljenost baklofenu, podobno kot pri odraslih, mlajših od 65 let. Ekstrapolacija rezultatov, pridobljenih pri zdravljenju s ponavljajočimi se odmerki, kaže, da ni pomembnih razlik med bolniki, mlajšimi od 65 let, in starejšimi bolniki.
Pediatrični bolniki
Po peroralni uporabi 2,5 mg tablet Lioresal pri otrocih, starih od 2 do 12 let, so poročali o vrednostih Cmax 62,8 ± 28,7 nanogramov / ml, vrednosti Tmax v razponu od 0,95. -2 uri, povprečni plazemski očistek 315,9 ml / h / kg, volumen porazdelitve 2,58 l / kg in razpolovna doba 5,10 ur.
Moteno delovanje jeter
Za bolnike z okvaro jeter, ki prejemajo zdravilo Lioresal, ni farmakokinetičnih podatkov.Ker pa jetra nimajo pomembne vloge pri presnovi baklofena, je verjetno, da se farmakokinetika zdravila Lioresal pri bolnikih z okvaro jeter ne bo bistveno spremenila.
Moteno delovanje ledvic
Ni kontroliranih kliničnih farmakokinetičnih študij pri bolnikih z okvaro ledvic, ki prejemajo zdravilo Lioresal. Baklofen se izloča pretežno nespremenjen z urinom. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba razmisliti o prilagoditvi odmerka baklofena glede na njegove sistemske ravni; Hitra hemodializa je učinkovito sredstvo za odstranjevanje presežka baklofena v sistemski cirkulaciji.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Strupenost za razmnoževanje
Pri podganah baklofen, ki ga jemljemo peroralno v odmerkih, ki niso strupeni za mater, ni povzročil neželenih učinkov na plodnost ali postnatalni razvoj. Ugotovljeno je bilo, da peroralno dani lioresal pri podganah poveča pojavnost omfalocele (popkovnične kile) pri plodu. Te nepravilnosti pri miših in kuncih niso opazili. Pokazalo se je, da peroralno dani lioresal povzroči zastoj rasti ploda (okostenelost kosti) pri odmerkih, ki povzročila tudi strupenost za matere pri podganah in kuncih.
Mutageneza in rakotvornost
Mutageni in genotoksični potencial baklofena je bil negativen pri testih na bakterijah, celicah sesalcev, kvasu in kitajskem hrčku. Razpoložljivi podatki kažejo, da baklofen verjetno ne bo imel mutagenega potenciala.
Bcalofene v 2-letni študiji pri podganah ni pokazal rakotvornega potenciala. Pri samicah podgan, zdravljenih 2 leti z baklofenom v največjih odmerkih (50-100 mg / kg), je prišlo do očitnega povečanja pojavnosti cist na jajčnikih ter nadledvične hipertrofije in / ali krvavitve, povezanega z odmerkom.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Brezvodni koloidni silicijev dioksid; mikrokristalna celuloza; magnezijev stearat; povidon; pšenični škrob.
06.2 Nezdružljivost
Nobena.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Zaščitite pred vročino in vlago.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Nestrupen PVC pretisni omot
Škatla, ki vsebuje 50 tablet po 10 mg.
Škatla, ki vsebuje 50 tablet po 25 mg.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
LIORESAL 10 mg tablete AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tablete AIC n. 022999027
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Prvo dovoljenje: 31.12.1973
Obnova: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA z dne 08.04.2013