Aktivne sestavine: moksifloksacin
Avalox 400 mg filmsko obložene tablete
Paketni vložki Avalox so na voljo za velikosti pakiranj:- Avalox 400 mg filmsko obložene tablete
- Avalox 400 mg / 250 ml raztopina za infundiranje
Zakaj se zdravilo Avalox uporablja? Za kaj je to?
Avalox vsebuje zdravilno učinkovino moksifloksacin, ki je del skupine antibiotikov, imenovanih fluorokinoloni. Avalox deluje tako, da ubija bakterije, ki povzročajo okužbe.
Avalox se uporablja pri bolnikih, starih 18 let ali več, za zdravljenje naslednjih bakterijskih okužb, ki jih povzročajo bakterije, proti katerim je moksifloksacin aktiven. Zdravilo Avalox je treba uporabljati le za zdravljenje teh okužb, kadar običajno uporabljenih antibiotikov ni mogoče uporabiti ali niso delovali:
Okužba sinusov, nenadno poslabšanje dolgotrajnega vnetja dihalnih poti ali okužba pljuč (pljučnica) izven bolnišnice (razen v hujših primerih).
Blage ali zmerne okužbe zgornjega trakta ženskega spolnega trakta (vnetna bolezen medenice), vključno z okužbami jajcevodov in maternične sluznice.
Samo tablete Avalox ne zadostujejo za zdravljenje teh vrst okužb, zato vam mora zdravnik poleg tablet Avalox predpisati še en antibiotik za zdravljenje okužb zgornjih ženskih spolnih organov (glejte poglavje 2. Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Avalox…, Opozorila in previdnostne ukrepe ..., povejte svojemu zdravniku, preden vzamete Avalox).
Če so se med začetnim zdravljenjem z infuzijsko raztopino Avalox izboljšale naslednje bakterijske okužbe, vam bo zdravnik lahko predpisal tudi tablete Avalox za dokončanje zdravljenja: okužba pljuč (pljučnica), ujeta zunaj bolnišnice, kožne okužbe in mehka tkiva.
Tablete Avalox se ne smejo uporabljati za začetek zdravljenja katere koli vrste okužbe kože in mehkih tkiv ali hudih okužb pljuč.
Kontraindikacije Kadar zdravila Avalox ne smete uporabljati
Če niste prepričani, ali spadate v eno od spodaj opisanih skupin bolnikov, se obrnite na svojega zdravnika.
Ne jemljite zdravila Avalox
- Če ste alergični na zdravilno učinkovino moksifloksacin, kateri koli drug kinolonski antibiotik ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
- Če ste noseči ali dojite.
- Če ste mlajši od 18 let.
- Če ste v preteklosti imeli tetno bolezen ali motnjo, povezano z zdravljenjem s kinolonskimi antibiotiki (glejte poglavja Opozorila in previdnostni ukrepi ... in 4. Možni neželeni učinki).
- Če imate ali ste imeli od rojstva kakšna stanja, ki vključujejo nenormalne srčne ritme (vidno na EKG -ju, električni posnetek srca), imate neravnovesje soli v krvi (zlasti nizke ravni kalija ali magnezija v krvi), imate srce zelo počasen ritem (imenovan „bradikardija“), imate šibko srce (srčno popuščanje), imate v anamnezi nenormalnosti srčnega ritma ali jemljete druga zdravila, ki povzročajo spremembe EKG (glejte poglavje Druga zdravila in zdravilo Avalox). To je zato, ker lahko Avalox povzroči spremembe EKG -ja, ki so podaljševanje intervala QT, to je zamuda pri prevodu električnih signalov.
- Če imate hudo jetrno bolezen ali zvišanje jetrnih encimov (transaminaz) več kot 5 -kratnik zgornje meje normale.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Avalox
Preden vzamete zdravilo Avalox, povejte svojemu zdravniku
- Avalox lahko spremeni EKG, zlasti pri ženskah in starejših.
- Če jemljete zdravila, ki znižujejo koncentracijo kalija v krvi, se pred jemanjem zdravila Avalox posvetujte s svojim zdravnikom (glejte tudi Ne jemljite zdravila Avalox in druga zdravila ter Avalox).
- Če imate epilepsijo ali stanje, zaradi katerega ste nagnjeni k epileptičnim napadom, se pred jemanjem zdravila Avalox posvetujte s svojim zdravnikom.
- Če ste v preteklosti imeli ali ste imeli duševne težave, se pred jemanjem zdravila Avalox posvetujte s svojim zdravnikom.
- Če imate miastenijo gravis, lahko jemanje zdravila Avalox poslabša simptome vaše bolezni. Če mislite, da ga imate, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
- Če imate vi ali nekdo v vaši družini pomanjkanje glukoze-6-fosfat dehidrogenaze (redka dedna bolezen), povejte svojemu zdravniku, ki vam bo povedal, ali je zdravilo Avalox za vas primerno.
- V primeru zapletene okužbe zgornjega trakta ženskega spolnega trakta (na primer povezane z abscesom jajcevodov in jajčnikov ali medenice), za katero zdravnik meni, da je intravensko zdravljenje potrebno, zdravljenje z Avaloxom ni primerno.
- Za zdravljenje blagih ali zmernih okužb zgornjega trakta ženskega spolnega trakta mora zdravnik poleg zdravila Avalox predpisati še en antibiotik. Če se simptomi po 3 dneh zdravljenja ne izboljšajo, se posvetujte z zdravnikom
Med jemanjem zdravila Avalox
- Če med zdravljenjem doživite palpitacije ali nepravilen srčni utrip, o tem nemudoma obvestite svojega zdravnika, ki vam lahko naredi EKG za merjenje srčnega ritma.
- Tveganje za težave s srcem se lahko poveča s povečanjem odmerka, zato se morate držati priporočenega odmerka.
- Obstaja majhna verjetnost, da se bo že pri prvem odmerku pojavila huda in nenadna alergijska reakcija (anafilaktična reakcija / anafilaktični šok) z naslednjimi simptomi: tiščanje v prsih, omotica, slabost ali omedlevica, omotica pri stojanju., Prenehajte jemati zdravilo Avalox in se takoj posvetujte z zdravnikom.
- Avalox lahko povzroči hitro razvijajoče se hudo vnetje jeter, ki lahko povzroči smrtno nevarno odpoved jeter (vključno s smrtnimi primeri, glejte poglavje 4. Možni neželeni učinki). Pred nadaljevanjem zdravljenja se obrnite na svojega zdravnika, če se vam hitro pojavijo znaki, kot so slabost in / ali slabost, povezana z porumenelostjo beljakovin oči, temen urin, srbenje, nagnjenost k krvavitvam ali jetrna encefalopatija (simptomi okvarjenega delovanja jeter ali hitro razvijajoče se hudo vnetje jeter).
- V primeru kožne reakcije, mehurja in / ali luščenja kože in / ali sluzničnih reakcij (glejte poglavje 4. Možni neželeni učinki) se nemudoma posvetujte z zdravnikom pred nadaljevanjem zdravljenja.
- Kinolonski antibiotiki, vključno z Avaloxom, lahko povzročijo epileptične napade. Če se to zgodi, je treba zdravljenje z zdravilom Avalox prekiniti.
- Lahko se pojavijo simptomi nevropatije, kot so bolečina, pekoč občutek, mravljinčenje, odrevenelost in / ali šibkost. V tem primeru se pred nadaljevanjem zdravljenja z zdravilom Avalox posvetujte z zdravnikom.
- Ob prvem jemanju kinolonskih antibiotikov, vključno z Avaloxom, se lahko pojavijo tudi duševne težave. V zelo redkih primerih so depresija ali duševne težave povzročile samomorilne misli in samoagresivno vedenje, kot so poskusi samomora (glejte poglavje 4. Možni neželeni učinki). Če se pojavijo takšne reakcije, je treba zdravljenje z zdravilom Avalox prekiniti.
- Med ali po jemanju antibiotikov (vključno z Avaloxom) se lahko pojavi driska. Če se poslabša ali vztraja ali če v blatu opazite kri ali sluz, morate takoj prenehati jemati zdravilo Avalox in se posvetovati z zdravnikom. V tem primeru ne smete jemati zdravil, ki blokirajo ali zmanjšajo gibanje črevesja.
- Občasno lahko zdravilo Avalox povzroči bolečine in vnetje tetiv, tudi v prvih 48 urah po začetku zdravljenja in do nekaj mesecev po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Avalox. Tveganje za vnetje in razpoke tetiv se še posebej poveča, če ste starejši ali če se zdravite s kortikosteroidi. Ob prvih znakih bolečine ali vnetja prenehajte jemati zdravilo Avalox, počivajte prizadeti ud in se nemudoma posvetujte z zdravnikom. Izogibajte se nepotrebni telesni dejavnosti, saj lahko poveča tveganje za pretrganje tetive (glejte poglavje Ne jemljite zdravila Avalox… in 4 Možni neželeni učinki).
- Če ste starejši in imate težave z ledvicami, poskusite dobiti dovolj tekočine, saj lahko dehidracija poveča tveganje za odpoved ledvic.
- Če med jemanjem zdravila Avalox opazite oslabljen vid ali imate kakšne druge težave z očmi, se nemudoma posvetujte z oftalmologom (glejte poglavja Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev ter 4. Možni neželeni učinki).
- Kinolonski antibiotiki lahko naredijo kožo bolj občutljivo na sončno svetlobo ali UV. Izogibajte se daljši izpostavljenosti sončni svetlobi, močni sončni svetlobi in med jemanjem zdravila Avalox ne uporabljajte solarijev ali UV -svetilk.
- Učinkovitost zdravila Avalox pri zdravljenju hudih opeklin, okužb globokih tkiv, večjih gnojnih razjed (abscesov) in okužb diabetičnega stopala z osteomielitisom (okužba kostnega mozga) ni bila dokazana.
Otroci in mladostniki
Tega zdravila ne smemo dajati otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, ker učinkovitost in varnost moksifloksacina v tej starostni skupini nista bili ugotovljeni (glejte poglavje Ne uporabljajte zdravila Avalox).
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Avalox
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo razen zdravila Avalox.
Kar zadeva Avalox, veste, da:
- Če jemljete zdravilo Avalox in druga zdravila, ki vplivajo na srce, obstaja večje tveganje za motnje srčnega ritma, zato zdravila Avalox ne jemljite skupaj z naslednjimi zdravili: zdravili, ki spadajo v skupino antiaritmikov (npr. Kinidin, hidrokvinidin, disopiramid, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), antipsihotiki (npr. fenotiazini, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid), triciklični antidepresivi, nekatera protimikrobna zdravila (npr. sakvinavir, sparfloksacin, intravenski eritromicin, nekaterim alamintraminom, ) in druga zdravila (npr. cisaprid, intravenski vinkamin, bepridil, dihemanil).
- Zdravniku morate povedati, če jemljete druga zdravila, ki lahko znižajo koncentracijo kalija v krvi (na primer nekaj diuretikov, nekaj odvajal in klistirjev (visok odmerek) ali kortikosteroide (protivnetna zdravila), amfotericin B) ali upočasnijo srčni utrip, ker ti lahko tudi povečajo tveganje za resne motnje srčnega ritma med jemanjem zdravila Avalox.
- Zdravila, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, na primer antacidi za prebavne motnje, železo ali cink, didanozin ali sukralfat za zdravljenje gastrointestinalnih motenj, lahko zmanjšajo delovanje tablet Avalox. Če jemljete katero od teh zdravil, vzemite tableto Avalox 6 ur pred ali 6 ur po njej.
- jemanje zdravilnega oglja skozi usta s tabletami Avalox zmanjša delovanje zdravila Avalox, zato je priporočljivo, da teh zdravil ne uporabljate skupaj.
- Če jemljete peroralne antikoagulante (npr. Varfarin), bo zdravnik morda moral pogosto preverjati čas strjevanja krvi.
Avalox skupaj s hrano in pijačo
Na učinek zdravila Avalox ne vpliva hrana, vključno z mlekom, mlečnimi izdelki in siri.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči ali dojite, ne jemljite zdravila Avalox.
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali nameravate zanositi, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Študije na živalih niso pokazale, da bi to zdravilo zmanjšalo vašo plodnost.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Avalox lahko povzroči omotico ali omotico, nenadno začasno izgubo vida ali kratko izgubo zavesti. Če se vam to zgodi, ne vozite vozil in ne upravljate strojev.
Avalox vsebuje laktozo
Če vam je zdravnik povedal, da imate intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem zdravila Avalox posvetujte z zdravnikom
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati Avalox: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Priporočeni odmerek za odrasle je ena 400 mg filmsko obložena tableta enkrat na dan.
Tablete Avalox so za peroralno uporabo. Tableto pogoltnite celo (da ne okusite grenkega okusa) z veliko vode ali druge pijače. Zdravilo Avalox lahko jemljete s hrano ali brez nje. Priporočljivo je, da tableto vzamete vsak dan ob približno istem času.
Pri starejših bolnikih, pri bolnikih z nizko telesno maso ali pri bolnikih z ledvicami ni treba prilagajati odmerka
Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste okužbe.Če zdravnik ne naroči drugače, je priporočeno trajanje uporabe za filmsko obložene tablete Avalox:
- Nenadno poslabšanje kroničnega bronhitisa 5-10 dni (vnetje kroničnega bronhitisa)
- Okužba pljuč (pljučnica), okužena zunaj bolnišnice, 10 dni, razen v hujših primerih
- Akutna okužba sinusov (akutni bakterijski sinusitis) 7 dni
- Blage ali zmerne okužbe zgornjega trakta ženskega spolnega trakta (vnetna bolezen medenice), vključno z okužbami jajcevodov in maternične sluznice 14 dni
Kadar se filmsko obložene tablete Avalox dopolnjujejo s terapijo, uvedeno z infuzijsko raztopino Avalox, so priporočeni odmerki:
- Okužba pljuč (pljučnica), ujeta zunaj bolnišnice, 7 do 14 dni
Večina bolnikov s pljučnico v 4 dneh preide na peroralno zdravljenje s filmsko obloženimi tabletami Avalox
- Okužba kože in mehkih tkiv 7 - 21 dni
Večina bolnikov z okužbo kože in mehkih tkiv v 6 dneh preide na peroralno zdravljenje s filmsko obloženimi tabletami Avalox
Pomembno je, da dokončate potek zdravljenja, tudi če se po nekaj dneh začnete počutiti bolje. Če prehitro prenehate jemati to zdravilo, vaša okužba morda ne bo popolnoma ozdravljena, lahko pride do recidiva ali pa se vaše stanje poslabša, prav tako pa lahko povzroči bakterijsko odpornost na antibiotik.
Ne smete prekoračiti niti priporočenega odmerka niti trajanja zdravljenja (glejte poglavje 2. Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Avalox, opozorila in previdnostne ukrepe).
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Avalox
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Avalox, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek ene tablete na dan, se nemudoma posvetujte z zdravnikom in po možnosti vzemite s seboj preostale tablete, pakiranje ali to navodilo, da zdravniku ali farmacevtu pokažete, kaj ste vzeli.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Avalox
Če ste pozabili vzeti tableto, jo vzemite takoj, ko se spomnite na isti dan. Če slučajno zamudite en dan, naslednji dan vzemite običajni odmerek (eno tableto). Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če niste prepričani, kaj storiti, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Če ste prenehali jemati zdravilo Avalox
Če prehitro prenehate jemati to zdravilo, vaša okužba morda ne bo popolnoma ozdravljena. Posvetujte se z zdravnikom, če želite prenehati jemati tablete pred koncem zdravljenja.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Avalox
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Med zdravljenjem z zdravilom Avalox so opazili naslednje neželene učinke. Ocena neželenih učinkov temelji na naslednjih podatkih o pogostnosti:
Pogosti: pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov
Občasni: pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov
Redki: pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov
Zelo redki: pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 bolnikov
Okužbe
Pogosti: okužbe, ki jih povzročajo odporne bakterije ali glive, npr. oralne in vaginalne okužbe s Candido
Krvni in limfni sistem
Občasni: zmanjšanje števila rdečih krvnih celic, zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvi, zmanjšanje določene vrste belih krvnih celic (nevtrofilcev), zmanjšanje ali povečanje posebnih celic, potrebnih za strjevanje krvi, povečanje števila specializiranih belih krvnih celic (eozinofili) , zmanjšano strjevanje krvi
Zelo redki: povečano strjevanje krvi, močno zmanjšanje določene vrste belih krvnih celic (agranulocitoza)
Alergijske reakcije
Občasni: alergijska reakcija
Redki: huda in nenadna generalizirana alergijska reakcija, vključno z, v zelo redkih primerih, smrtno nevarnim šokom (npr. Težave z dihanjem, padec krvnega tlaka, hiter utrip), oteklina (vključno z otekanjem dihalnih poti, potencialno smrtno nevarna)
Spremembe rezultatov laboratorijskih testov
Občasni: povečani lipidi v krvi (maščobe)
Redki: zvišan krvni sladkor, zvišana sečna kislina v krvi
Psihiatrične manifestacije
Občasni: tesnoba, nemir / vznemirjenost
Redki: čustvena nestabilnost, depresija (ki v zelo redkih primerih lahko povzroči samopoškodovalno vedenje, kot so samomorilne misli, samomorilne misli ali poskusi samomora), halucinacije
Zelo redki: občutek ločenosti (ne biti sam), norost (kar lahko privede do samopoškodovalnega vedenja, kot so samomorilne misli, samomorilne misli ali poskusi samomora)
Živčni sistem
Pogosti: glavobol, omotica
Občasni: mravljinčenje in / ali odrevenelost, motnje okusa (v zelo redkih primerih izguba okusa), zmedenost in dezorientacija, motnje spanja (predvsem nespečnost), tremor, omotica (omotica, občutek padca), zaspanost
Redki: zmanjšana otipna občutljivost, spremenjen vonj (vključno z izgubo vonja), motene sanje, moteno ravnotežje in slaba koordinacija (zaradi omotice), krči, težave s koncentracijo, motnje govora, delna ali popolna izguba spomina, motnje, povezane z živčevjem sistema, kot so bolečina, pekoč občutek, mravljinčenje, odrevenelost in / ali šibkost v okončinah
Zelo redki: povečana taktilna občutljivost
Oko
Občasni: motnje vida, vključno z diplopijo (dvojni vid) in zamegljenim vidom
Zelo redki: začasna izguba vida
Uho
Redki: zvonjenje / hrup v ušesih, izguba sluha, vključno z gluhostjo (običajno reverzibilno)
Srčni sistem (glejte poglavje 2. Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Avalox)
Pogosti: sprememba srčnega ritma (EKG) pri bolnikih z nizko koncentracijo kalija v krvi
Občasni: sprememba srčnega ritma (EKG), palpitacije, nepravilen in hiter srčni utrip, hude nenormalnosti srčnega ritma, angina pektoris
Redki: hiter srčni ritem, omedlevica
Zelo redek
nenormalni srčni ritmi življenjsko nevarni nepravilen srčni utrip, prenehanje srčnega utripa
Vaskularni sistem
Občasni: razširitev krvnih žil
Redki: visok krvni tlak, nizek krvni tlak
Dihalni sistem
Občasni: težave z dihanjem, vključno z astmatičnimi stanji
Gastrointestinalni sistem
Pogosti: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in trebuhu, driska
Občasni: zmanjšan apetit in vnos hrane, napihnjenost in zaprtje, želodčne motnje (prebavne motnje, zgaga), vnetje želodca, zvišanje določenega prebavnega encima v krvi (amilaze)
Redki: oteženo požiranje, vnetje ust, huda driska s krvjo in / ali sluzjo (kolitis, ki ga povzročajo antibiotiki, vključno s psevdomembranoznim kolitisom), kar lahko v zelo redkih okoliščinah povzroči smrtno nevarne zaplete
Jetra
Pogosti: zvišanje določenega jetrnega encima v krvi (transaminaze)
Občasni: okvara delovanja jeter (vključno z zvišanjem določenega jetrnega encima v krvi (LDH)), zvišanje bilirubina v krvi, zvišanje določenega jetrnega encima v krvi (gama-GT in / ali alkalna fosfataza)
Redki: zlatenica (porumenelost beljakovin oči ali kože), vnetje jeter
Zelo redki: fulminantno vnetje jeter, ki lahko napreduje v smrtno nevarno odpoved jeter (vključno s smrtnimi primeri)
Koža
Občasni: srbenje, izpuščaj, urtikarija, suha koža
Zelo redki: spremembe kože in sluznice (boleči mehurji v ustih / nosu ali penisu / vagini), potencialno smrtno nevarni (Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza)
Mišični in sklepni sistem
Občasni: bolečine v sklepih, bolečine v mišicah
Redki: bolečine in otekline tetiv (tendonitis), mišični krči, mišični krči, mišična oslabelost
Zelo redki: razpoka tetive, vnetje sklepov, otrplost mišic, poslabšanje simptomov miastenije gravis
Ledvica
Občasni: dehidracija
Redki: okvara ledvic (vključno z zvišanimi laboratorijskimi parametri, ki kažejo na delovanje ledvic, kot sta sečnina in kreatinin), odpoved ledvic
Splošni neželeni učinki
Občasni: slabo počutje (pretežno šibkost ali utrujenost), bolečine, kot so bolečine v križu, prsni koš, bolečine v medenici, bolečine v okončinah, znojenje
Redki: otekanje (rok, stopal, gležnjev, ustnic, ust, grla)
Poleg tega so med drugimi kinolonskimi antibiotiki poročali o zelo redkih primerih naslednjih neželenih učinkov, ki jih ni mogoče izključiti, in sicer pri drugih kinolonskih antibiotikih: zvišana koncentracija natrija v krvi, zvišana koncentracija kalcija v krvi, posebna vrsta znižanja rdeče krvi celice (hemolitična anemija), mišične reakcije s poškodbo mišičnih celic, povečana občutljivost kože na sončno svetlobo ali UV.
Če opazite kateri koli neželeni učinek, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta. To vključuje vse neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu in škatli. Datum poteka veljavnosti na zadnji dan navedenega meseca.
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred vlago in ne zavrzite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Avalox
- Zdravilna učinkovina je moksifloksacin. Ena filmsko obložena tableta vsebuje 400 mg moksifloksacina v obliki hidroklorida.
- Pomožne snovi so:
Jedro tablete: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, laktoza monohidrat (glejte poglavje Avalox vsebuje laktozo) in magnezijev stearat.
Filmski premaz: hipromeloza, makrogol 4000, železov oksid (E172) in titanov dioksid (E171).
Izgled zdravila Avalox in vsebina pakiranja
Vsaka dolgočasno rdeča, podolgovata, konveksna ploskev, 17 x 7 mm filmsko obložena tableta je označena z "M400" na eni strani in "BAYER" na drugi.
Avalox je pakiran v škatlah, ki vsebujejo brezbarvne ali neprozorne pretisne omote iz belega / aluminija iz polipropilena.
Avalox je na voljo v maloprodajnih pakiranjih s 5, 7 in 10 filmsko obloženimi tabletami, bolnišničnimi pakiranji s 25, 50 ali 70 filmsko obloženimi tabletami in bolnišničnimi več pakiranji, ki vsebujejo 5 škatel, vsaka vsebuje 16 tablet ali 10 škatel, ki vsebujejo vsakih 10 tablet.
Avalox je na voljo tudi kot medicinski vzorec iz filmsko obložene tablete v kartonski škatli, ki vsebuje pretisni omot iz aluminija / aluminija.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
AVALOX 400 mg tablete, prevlečene s filmom
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
1 filmsko obložena tableta vsebuje 400 mg moksifloksacina (v obliki hidroklorida).
Pomožna snov z znanim učinkom: filmsko obložena tableta vsebuje 68 mg laktoze monohidrata (kar ustreza 66,56 mg laktoze) (glejte poglavje 4.4).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložena tableta.
Motno rdeča, podolgovata, izbočena, filmsko obložena tableta, velikosti 17 x 7 mm, označena z "M400" na eni strani in "BAYER" na drugi.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Avalox 400 mg filmsko obložene tablete so indicirane pri bolnikih, starih najmanj 18 let, za zdravljenje naslednjih bakterijskih okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na moksifloksacin (glejte poglavja 4.4, 4.8 in 5.1). Moksifloksacin je treba uporabiti le, če se zdijo antibakterijska sredstva, ki se običajno priporočajo za začetno zdravljenje teh okužb, neustrezna ali neuspešna:
• Akutni bakterijski sinusitis (ustrezno diagnosticiran)
• Poslabšanje kroničnega bronhitisa (ustrezno diagnosticirano)
• pljučnica, pridobljena v skupnosti, z izključitvijo hudih oblik
• Blaga ali zmerna vnetna bolezen medenice (tj.
Avalox 400 mg filmsko obložene tablete niso priporočljive kot monoterapija pri blagi ali zmerni medenični vnetni bolezni, vendar jih je treba dati v kombinaciji z drugim ustreznim antibakterijskim sredstvom (npr. Cefalosporinom) Neisseria gonorrhoeae, razen če je prisotnost Neisseria gonorrhoeae odporen na moksifloksacin (glejte poglavji 4.4 in 5.1).
Avalox 400 mg filmsko obložene tablete se lahko uporabijo tudi za dokončanje zdravljenja pri bolnikih, pri katerih je pri začetnem zdravljenju z intravenskim moksifloksacinom prišlo do izboljšanja za naslednje indikacije:
• pljučnica, pridobljena v skupnosti
• Zapletene okužbe kože in mehkih tkiv
Avalox 400 mg filmsko obložene tablete se ne smejo uporabljati kot začetno zdravljenje za kakršno koli okužbo kože in mehkih tkiv ali pri hudi pljučnici, pridobljeni v skupnosti.
Pri predpisovanju antibiotične terapije se je treba sklicevati na uradne smernice o ustrezni uporabi antibakterijskih sredstev.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje (odrasli)
Priporočeni odmerek je ena 400 mg filmsko obložena tableta enkrat na dan.
Ledvična / jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago do hudo okvaro ledvic ali pri bolnikih na kronični dializi, to je na hemodializi ali neprekinjeni ambulantni peritonealni dializi, prilagoditev odmerka ni potrebna (za več podrobnosti glejte poglavje 5.2).
Podatki o bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter so nezadostni (glejte poglavje 4.3).
Druge posebne kategorije bolnikov
Pri starejših in pri bolnikih z nizko telesno maso odmerki niso potrebni.
Pediatrična populacija
Moksifloksacin je kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let). Učinkovitost in varnost moksifloksacina pri otrocih in mladostnikih nista bili ugotovljeni (glejte poglavje 4.3).
Način dajanja
Filmsko obloženo tableto je treba pogoltniti celo z zadostno količino tekočine in jo lahko vzamete s hrano ali brez nje.
Trajanje dajanja
Avalox 400 mg filmsko obložene tablete je treba jemati v naslednjih obdobjih zdravljenja:
• Poslabšanje kroničnega bronhitisa 5-10 dni
• pljučnica, pridobljena v skupnosti, 10 dni
• Akutni bakterijski sinusitis 7 dni
• Blaga ali zmerna vnetna bolezen medenice 14 dni
Avalox 400 mg filmsko obložene tablete so proučevali v kliničnih preskušanjih za obdobja zdravljenja do 14 dni.
Zaporedna terapija (intravensko, čemur sledi peroralna uporaba)
V kliničnih preskušanjih z zaporednim zdravljenjem je večina bolnikov prešla z intravenskega na peroralno zdravljenje v 4 dneh (pljučnica, pridobljena v skupnosti) ali 6 dneh (zapletene okužbe kože in mehkih tkiv). Skupno priporočeno trajanje intravenske in peroralne uporabe je 7-14 dni za pljučnico, pridobljeno v skupnosti, in 7-21 dni za zapletene okužbe kože in mehkih tkiv.
Priporočljivo je, da ne presežete priporočenega odmerka (400 mg enkrat na dan) niti trajanja zdravljenja za določeno indikacijo.
04.3 Kontraindikacije
• Preobčutljivost za moksifloksacin, druge kinolone ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
• Nosečnost in dojenje (glejte poglavje 4.6).
• Bolniki, mlajši od 18 let.
• Bolniki z "anamnezo bolezni / motnje tetiv v zvezi z zdravljenjem s kinoloni".
Tako v predkliničnih preskušanjih kot pri ljudeh so po izpostavitvi moksifloksacinu opazili spremembe v elektrofiziologiji srca v obliki podaljšanja intervala QT.Zaradi moksifloksacina je zato kontraindiciran pri bolnikih z:
- Dokumentirano podaljšanje prirojenega ali pridobljenega QT
- Spremembe elektrolitov, zlasti nepopravljena hipokaliemija
- Klinično pomembna bradikardija
- Srčno popuščanje z zmanjšanim iztisnim deležem levega prekata, klinično pomembno
- zgodovina simptomatskih aritmij.
Moksifloksacina se ne sme uporabljati sočasno z drugimi zdravili, ki podaljšujejo interval QT (glejte tudi poglavje 4.5).
Zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov je moksifloksacin kontraindiciran tudi pri bolnikih z zmanjšano jetrno funkcijo (Child Pugh C) in pri bolnikih z zvišanjem transaminaz> 5 -kratno zgornjo mejo normale.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Korist zdravljenja z moksifloksacinom, zlasti v primeru okužb majhne resnosti, je treba pretehtati glede na podatke v poglavju "Opozorila in previdnostni ukrepi".
Podaljšanje intervala QTc in s tem povezana klinična stanja
Pri nekaterih bolnikih je moksifloksacin povzročil podaljšanje intervala QTc na elektrokardiogramu. Pri analizi EKG -jev, pridobljenih v programu kliničnih preskušanj, je bilo podaljšanje intervala QTc z moksifloksacinom 6 msek ± 26 msek, 1,4% izhodišča. Starejši bolniki so lahko tudi bolj dovzetni za farmakološke učinke na interval QT.
Pri bolnikih, ki prejemajo moksifloksacin, je treba zdravila za zniževanje kalija uporabljati previdno (glejte tudi poglavji 4.3 in 4.5).
Moksifloksacin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z obstoječimi stanji, ki lahko spodbujajo razvoj aritmij (zlasti žensk in starejših bolnikov), na primer akutne miokardne ishemije ali podaljšanja intervala QT, saj lahko ta stanja povečajo tveganje za ventrikularne aritmije (vključno s torsades de pointes ) in srčni zastoj (glejte tudi poglavje 4.3). Obseg podaljšanja intervala QT se lahko poveča z naraščajočo koncentracijo zdravila, zato je priporočljivo, da ne prekoračite priporočenega odmerka.
Če se med zdravljenjem z moksifloksacinom pojavijo znaki srčne aritmije, prekinite zdravljenje in opravite EKG.
Preobčutljivost / alergijske reakcije
Za fluorokinolone, vključno z moksifloksacinom, so po prvi uporabi poročali o alergijskih in preobčutljivostnih reakcijah. Anafilaktične reakcije lahko napredujejo v šok, ki je lahko smrtno nevaren že po prvi uporabi. V takih primerih je treba zdravljenje z moksifloksacinom prekiniti in začeti ustrezno zdravljenje (npr. Zdravljenje s šokom).
Huda bolezen jeter
Pri uporabi moksifloksacina so poročali o primerih fulminantnega hepatitisa (vključno s smrtnimi primeri) (glejte poglavje 4.8). Bolnikom je treba svetovati, naj se pred nadaljevanjem zdravljenja obrnejo na svojega zdravnika, če se pojavijo znaki in simptomi fulminantne bolezni jeter, na primer hitro razvijajoča se astenija, povezana z zlatenico, temnim urinom, hemoragično diatezo ali jetrno encefalopatijo.
Če obstajajo znaki disfunkcije jeter, je treba opraviti teste / preiskave delovanja jeter.
Hude kožne reakcije z mehurji
Pri uporabi moksifloksacina so poročali o primerih buloznih kožnih reakcij, kot sta Stevens-Johnsonov sindrom ali toksična epidermalna nekroliza. Bolnikom je treba svetovati, naj v primeru kožnih in / ali sluzničnih reakcij nemudoma poiščejo zdravniško pomoč.
Bolniki s predispozicijo za krče
Znano je, da kinoloni povzročajo epileptične napade. Pri bolnikih z motnjami osrednjega živčevja ali ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja, ki lahko povzročijo epileptične napade ali znižajo prag napadov, je treba zdravilo uporabljati previdno. Če se pojavijo napadi, je treba zdravljenje z moksifloksacinom prekiniti in uvesti ustrezne terapevtske ukrepe.
Periferna nevropatija
Pri bolnikih, zdravljenih s kinoloni, vključno z moksifloksacinom, so poročali o senzorični ali motorični senzorični polinevropatiji, ki se kaže kot parestezija, hipoestezija, disestezija ali šibkost. Bolnike, ki jemljejo moksifloksacin, je treba opozoriti, da morajo pred nadaljevanjem zdravljenja obvestiti svojega zdravnika, če se pojavijo simptomi nevropatije, kot so bolečina, pekoč občutek, mravljinčenje, odrevenelost ali šibkost (glejte poglavje 4.8).
Psihiatrične reakcije
Tudi po prvi uporabi kinolonov, vključno z moksifloksacinom, se lahko pojavijo psihiatrične reakcije. V zelo redkih primerih se lahko depresija ali psihotične reakcije razvijejo v samomorilne misli in samoagresivno vedenje, kot so poskusi samomora (glejte poglavje 4.8). Če se pri bolniku pojavijo takšne reakcije, je treba zdravljenje z moksifloksacinom prekiniti in uvesti ustrezne terapevtske ukrepe. Priporočamo previdnost pri uporabi moksifloksacina pri psihotičnih bolnikih ali pri bolnikih z anamnezo psihiatrične bolezni.
Driska in kolitis, povezan z antibiotiki
Primeri driske in kolitisa, povezanih z antibiotiki, vključno s psevdomembranskim kolitisom in drisko, povezano z Clostridium difficilekaterih resnost se lahko giblje od blage driske do usodnega kolitisa. Zato je pomembno, da se pri tej diagnozi razmisli pri bolnikih, pri katerih se med uporabo moksifloksacina pojavi huda driska. Poleg tega je treba sprejeti ustrezne ukrepe za nadzor okužbe, da se zmanjša tveganje prenosa. Zdravila, ki zavirajo peristaltiko, so kontraindicirana pri bolnikih s hudo drisko.
Bolniki z miastenijo gravis
Pri bolnikih z miastenijo gravis je treba moksifloksacin uporabljati previdno, saj lahko pride do poslabšanja simptomov.
Vnetje in pretrganje kite
Med zdravljenjem s kinoloni, vključno z moksifloksacinom, lahko pride do vnetja in pretrganja kit (zlasti Ahilove tetive), včasih dvostranskih, tudi v prvih 48 urah po začetku zdravljenja in do nekaj mesecev po prekinitvi. povečano, zlasti pri starejših bolnikih in pri tistih, ki sočasno prejemajo kortikosteroide. za prizadeto tetivo (glejte poglavji 4.3 in 4.8).
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Starejši bolniki z ledvičnimi motnjami morajo moksifloksacin uporabljati previdno, če ne morejo vzdrževati ustrezne oskrbe z vodo, saj lahko dehidracija poveča tveganje za odpoved ledvic.
Motnje vida
Če opazite okvaro vida ali kakšen drug očesni učinek, se morate nemudoma posvetovati z oftalmologom (glejte poglavji 4.7 in 4.8).
Preprečevanje fotosenzitivnih reakcij
Dokazano je, da kinoloni pri bolnikih povzročajo fotosenzitivne reakcije. Vendar so študije pokazale, da ima moksifloksacin manjše tveganje za fotosenzitivnost. Kljub temu je treba bolnikom svetovati, naj se med zdravljenjem z moksifloksacinom izogibajo izpostavljenosti ultravijoličnim žarkom in intenzivni in / ali dolgotrajni izpostavljenosti sončni svetlobi.
Bolniki s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze
Pri bolnikih z družinsko anamnezo pomanjkanja glukoza-6-fosfat dehidrogenaze ali z njim lahko pride do hemolitičnih reakcij pri zdravljenju s kinoloni. Zato je treba pri teh bolnikih moksifloksacin uporabljati previdno.
Bolniki z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze
Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Bolniki z medenično vnetno boleznijo
Pri bolnikih z zapleteno medenično vnetno boleznijo (npr. Povezano s tubo-jajčnikom ali medeničnim abscesom), za katere je intravenozno zdravljenje nujno, zdravljenje s Avaloxom 400 mg filmsko obloženimi tabletami ni priporočljivo.
Vnetna bolezen medenice je lahko posledica Neisseria gonorrhoeae odporen na fluorokinolone. V tej hipotezi je treba z empirično terapijo z moksifloksacinom povezati še en ustrezen antibiotik (npr. Cefalosporin), razen če prisotnost Neisseria gonorrhoeae odporen na moksifloksacin. Če po 3 dneh zdravljenja klinično izboljšanje ni doseženo, je treba zdravljenje ponovno razmisliti.
Bolniki s posebnimi vrstami zapletenih okužb kože in mehkih tkiv (cSSSI)
Klinična učinkovitost moksifloksacina pri zdravljenju hudih opeklin, velikega abscesnega fasciitisa in okužb diabetičnega stopala z osteomielitisom ni dokazana.
Vpliv na biološke teste
Zdravljenje z moksifloksacinom lahko vpliva na kulturo Mycobacterium spp. z zaviranjem rasti mikobakterij, kar ima za posledico lažno negativne rezultate pri vzorcih, odvzetih pri bolnikih, zdravljenih z moksifloksacinom.
Bolniki z okužbo z MRSA
Moksifloksacin ni priporočljiv za zdravljenje okužb, povezanih z MRSA. V primeru suma ali potrjene okužbe z MRSA je treba začeti zdravljenje z ustreznim antibakterijskim sredstvom (glejte poglavje 5.1).
Pediatrična populacija
Zaradi škodljivih učinkov na hrustanec pri mladoletnih živalih (glejte poglavje 5.3) je uporaba moksifloksacina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Interakcije z zdravili
Dodatnega učinka na podaljšanje intervala QT z moksifloksacinom in drugimi zdravili, ki lahko podaljšajo interval QTc, ni mogoče izključiti. Ta učinek lahko povzroči povečano tveganje za ventrikularne aritmije, vključno s torsades de pointes. Zato je sočasna uporaba moksifloksacina z naslednjimi zdravili kontraindicirana (glejte tudi poglavje 4.3):
- antiaritmiki razreda IA (npr. kinidin, hidrokinidin, disopiramid)
- antiaritmiki razreda III (npr. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)
- antipsihotiki (npr. fenotiazini, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid)
- triciklični antidepresivi
- nekatera protimikrobna zdravila (sakvinavir, sparfloksacin, i.v. eritromicin, pentamidin, antimalariki, zlasti halofantrin)
- nekateri antihistaminiki (terfenadin, astemizol, mizolastin)
- drugi (cisaprid, vinkamin i.v., bepridil, difemanil).
Moksifloksacin je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki lahko znižajo koncentracijo kalija (npr.
Med dajanjem pripravkov, ki vsebujejo dvovalentne ali trivalentne katione (npr. Antacidi, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, tablete didanozina, sukralfata in pripravkov, ki vsebujejo železo ali cink), in dajanjem moksifloksacina mora preteči približno 6 ur.
Sočasna uporaba oglja s peroralnim odmerkom 400 mg moksifloksacina je znatno ovirala absorpcijo zdravila in zmanjšala njegovo sistemsko razpoložljivost za več kot 80%. Zato sočasna uporaba teh dveh zdravil ni priporočljiva (razen v primeru prevelikega odmerjanja, glejte tudi poglavje 4.9).
Po večkratni uporabi pri zdravih prostovoljcih je moksifloksacin povzročil zvišanje Cmax digoksina za približno 30%, ne da bi to vplivalo na njegovo AUC ali najnižje koncentracije. Previdnostni ukrepi pri uporabi z digoksinom niso potrebni.
V študijah, opravljenih pri prostovoljcih s sladkorno boleznijo, je sočasna uporaba peroralnega moksifloksacina z glibenklamidom zmanjšala najvišje plazemske koncentracije glibenklamida za približno 21%. Kombinacija glibenklamida in moksifloksacina lahko teoretično povzroči blago in prehodno hiperglikemijo, vendar opažene spremembe farmakokinetike glibenklamida niso povzročile sprememb farmakodinamičnih parametrov (glikemija, insulinemija). moksifloksacin in glibenklamid.
Spremembe INR
Pri bolnikih, ki so prejemali antibakterijska zdravila, zlasti fluorokinolone, makrolide, tetracikline, kotrimoksazol in nekatere cefalosporine, so poročali o številnih primerih "povečane" aktivnosti peroralnih antikoagulantov. Zdi se, da sta infekcijsko -vnetno stanje ter starost in splošno stanje pacienta dejavniki tveganja.V teh okoliščinah je težko oceniti, ali je motnjo INR (mednarodno standardizirano poročilo) povzročila okužba oz. s terapijo Previdnostni ukrep predstavlja pogostejše spremljanje INR. Po potrebi je treba ustrezno prilagoditi odmerek peroralnega antikoagulanta.
Klinične študije so pokazale, da po sočasni uporabi moksifloksacina ni interakcij z: ranitidinom, probenecidom, peroralnimi kontraceptivi, dodatki kalcija, injiciranjem morfija, teofilina, ciklosporina ali itrakonazola.
Študije in vitro s človeškimi encimi citokroma P-450 podprli te sklepe. Glede na te ugotovitve je "presnovna interakcija, ki jo posredujejo encimi citokroma P-450, malo verjetna.
Interakcija s hrano
Moksifloksacin ne povzroča klinično pomembnih interakcij s hrano, vključno z mlekom in derivati.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Varnosti moksifloksacina med nosečnostjo pri ljudeh niso ovrednotili. Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Zaradi eksperimentalnega tveganja za rane zaradi fluorokinolonov na hrustancu nosilnih sklepov pri rastočih živalih in reverzibilnih poškodb sklepov, opisanih pri otrocih, ki so jemali fluorokinolone, se moksifloksacina ne sme dajati med nosečnostjo (glejte poglavje 4.3).
Dojenje
Podatki o uporabi pri doječih ali doječih ženskah niso na voljo. Predklinični podatki kažejo, da majhne količine moksifloksacina prehajajo v mleko. Zaradi pomanjkanja podatkov pri ljudeh in zaradi eksperimentalnega tveganja za poškodbe, ki jih povzročajo fluorokinoloni na nosilcih sklepnega hrustanca pri rastočih živalih, dojenje je kontraindiciran med zdravljenjem z moksifloksacinom (glejte poglavje 4.3).
Plodnost
Študije na živalih niso pokazale poslabšanja plodnosti (glejte poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o vplivu moksifloksacina na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene, vendar lahko fluorokinoloni, vključno z moksifloksacinom, povzročijo poslabšanje bolnikove sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji zaradi reakcij na obremenitev osrednjega živčevja (npr. Omotica, akutna prehodna izguba vida, glejte poglavje 4.8) ali akutna in kratkotrajna izguba zavesti (sinkopa, glejte poglavje 4.8).
04.8 Neželeni učinki
Spodaj so navedeni neželeni učinki, ki temeljijo na vseh kliničnih preskušanjih moksifloksacina 400 mg (peroralno in zaporedno zdravljenje) in razvrščeni po pogostnosti.
Z izjemo slabosti in driske so vse neželene učinke opazili s pogostnostjo pod 3%.
V vsakem frekvenčnem razredu se o neželenih učinkih poroča po padajočem vrstnem redu resnosti.
Frekvence so opredeljene kot:
- pogosti (≥ 1/100,
- občasni (≥ 1 / 1.000,
- redki (≥ 1 / 10.000,
- zelo redek (
Med zdravljenjem z moksifloksacinom so poročali o zelo redkih primerih naslednjih neželenih učinkov, ki jih ni mogoče izključiti: pri uporabi drugih fluorokinolonov: hipernatriemija, hiperkalciemija, hemolitična anemija, rabdomioliza, fotosenzitivne reakcije (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja niso priporočljivi posebni protiukrepi. V primeru prevelikega odmerjanja je treba opraviti simptomatsko zdravljenje. Zaradi možnosti podaljšanja intervala QT je treba opraviti elektrokardiografsko spremljanje. Sočasna uporaba oglja s 400 mg odmerkom peroralnega ali intravenskega moksifloksacina zmanjša sistemsko biološko uporabnost zdravila za več kot 80%. Uporaba oglja z zgodnjo absorpcijo je lahko koristna pri preprečevanju prekomernega povečanja sistemske izpostavljenosti moksifloksacinu v primeru peroralnega prevelikega odmerjanja.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: kinolonski antibakteriji, fluorokinoloni.
Oznaka ATC: J01MA14.
Mehanizem delovanja
Moksifloksacin je aktiven in vitro proti širokemu spektru gram-pozitivnih in gram-negativnih patogenov.
Baktericidno delovanje moksifloksacina je posledica zaviranja obeh topoizomeraz tipa II (DNA giraze in topoizomeraze IV), ki so potrebne za razmnoževanje, transkripcijo in popravilo bakterijske DNA. Zdi se, da metoksi skupina v položaju C8 prispeva k povečanju aktivnosti in zmanjšanju izbire odpornih mutantov pri gram-pozitivnih bakterijah v primerjavi z vodikovim atomom v istem položaju. Prisotnost obsežnega substituenta bicikloamina v položaju C7 preprečuje aktivni iztok, povezan z geni norA ali pmrA, opaženo pri nekaterih gram-pozitivnih bakterijah.
Farmakodinamične študije so pokazale, da je moksifloksacin odvisen od koncentracije bakteriocidne stopnje. Najnižje baktericidne koncentracije (MBC) so v območju minimalne inhibitorne koncentracije (MIC).
Vpliv na črevesno floro pri ljudeh
Pri prostovoljcih so po peroralni uporabi moksifloksacina opazili naslednje spremembe črevesne flore:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. In Klebsiella spp. zmanjšale so se, prav tako tudi anaerobi Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. In Peptostreptococcus spp.. Za Bacteroides fragilis c "je bilo povečanje. Te spremembe so se v dveh tednih normalizirale.
Odporni mehanizem
Mehanizmi odpornosti, ki inaktivirajo peniciline, cefalosporine, aminoglikozide, makrolide in tetracikline, ne vplivajo na antibakterijsko delovanje moksifloksacina. Drugi mehanizmi odpornosti, na primer ovire za penetracijo Pseudomonas aeruginosa) in mehanizmi iztoka lahko vplivajo tudi na občutljivost na moksifloksacin.
In vitro, odpornost na moksifloksacin pridobimo s postopnim postopkom z mutacijami na ciljnem mestu v topoizomerazah tipa II, DNA girazi in topoizomerazi IV. Moksifloksacin je slabo podvržen aktivnim mehanizmom iztoka pri gram-pozitivnih organizmih.
Opazimo navzkrižno odpornost z drugimi kinoloni. Ker pa moksifloksacin zavira topoizomerazo II in IV s podobno aktivnostjo pri nekaterih gram-pozitivnih bakterijah, so lahko te bakterije odporne na druge kinolone, vendar občutljive na moksifloksacin.
Mejne točke klinične občutljivosti EUCAST v smislu testov MIC in disfuzije diska za moksifloksacin (01.01.2012):
Mikrobiološka občutljivost
Prevalenca pridobljene odpornosti pri izbranih vrstah se lahko spreminja tako na različnih geografskih območjih kot skozi čas. Zato je treba poznati podatke o lokalni odpornosti, zlasti za zdravljenje hudih okužb. Po potrebi je treba poiskati strokovno mnenje, če je lokalna razširjenost odpornosti takšna, da je uporabnost zdravila, vsaj pri nekaterih vrstah okužb, vprašljiva.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in biološka uporabnost
Po peroralni uporabi se moksifloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira. Absolutna biološka uporabnost je približno 91%.
Farmakokinetika je linearna v razponu od 50 do 800 mg v enkratnem odmerku in do 600 mg enkrat na dan 10 dni.Po peroralnem odmerku 400 mg največje koncentracije 3,1 mg / l dosežejo v 0, 5 - 4 urah po Najvišja in najnižja plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja (400 mg enkrat na dan) sta 3,2 oziroma 0,6 mg / L. Interval med odmerki je približno 30% daljši kot po prvem odmerku.
Distribucija
Moksifloksacin se hitro porazdeli v ekstravaskularne prostore; po odmerku 400 mg opazimo AUC 35 mg * h / l. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja (Vss) je približno 2 L / kg. Poskusi in vitro in ex vivo pokazala, da je vezava na beljakovine približno 40-42%, ne glede na koncentracijo zdravila. Moksifloksacin se veže predvsem na serumski albumin.
Po peroralnem dajanju enkratnega 400 mg odmerka moksifloksacina so opazili naslednje najvišje koncentracije (geometrijsko povprečje):
Biotransformacija
Moksifloksacin je podvržen biotransformaciji faze II in se izloča skozi ledvice in žolčno / fekalno pot tako kot nespremenjeno zdravilo kot v obliki žveplove spojine (M1) in glukuronida (M2). M1 in M2 sta edina pomembna presnovka pri ljudeh in oba sta mikrobiološko neaktivna.
V kliničnih preskušanjih in študijah prve faze in vitro presnovnih farmakokinetičnih interakcij z zdravili, izpostavljenimi biotransformaciji faze I, odvisni od citokroma P-450, niso opazili. Ni znakov oksidativne presnove.
Odprava
Moksifloksacin se izloči iz plazme s povprečnim končnim razpolovnim časom približno 12 ur. Navidezni povprečni celotni telesni očistek po odmerku 400 mg je med 179 in 246 ml / min. Ledvični očistek je približno 24 - 53 ml / min, kar kaže na delno tubularno reabsorpcijo zdravila v ledvicah. Po odmerku 400 mg je bila ugotovljena količina v urinu (približno 19% za nespremenjeno zdravilo, približno 2,5% za M1 in približno 14% za M & SUP2;) in v blato (približno 25% za nespremenjeno zdravilo, približno 36% za M1, odsotno M & SUP2;) skupaj približno 96%.
Sočasna uporaba moksifloksacina in ranitidina ali probenecida ne spremeni ledvičnega očistka matičnega zdravila.
Starejši in bolniki z nizko telesno težo
Pri zdravih prostovoljcih z nizko telesno maso (kot so ženske) in starejših prostovoljcih opazimo višje plazemske koncentracije.
Ledvična okvara
Farmakokinetične značilnosti moksifloksacina se pri bolnikih z okvaro ledvic ne razlikujejo bistveno (do očistka kreatinina> 20 ml / min / 1,73 m2). Z zmanjšanjem delovanja ledvic se koncentracije presnovka M2 (glukuronida) povečajo do faktorja 2,5 (z očistkom kreatinina 2).
Okvara jeter
Na podlagi doslej izvedenih farmakokinetičnih študij pri bolnikih z jetrno insuficienco (Child Pugh A, B) ni mogoče ugotoviti, ali obstajajo razlike v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Moteno delovanje jeter je bilo povezano z večjo izpostavljenostjo M1 v plazmi, medtem ko je bila izpostavljenost nespremenjenemu zdravilu primerljiva z izpostavljenostjo pri zdravih prostovoljcih.Klinične uporabe moksifloksacina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je premalo.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Pri podganah in opicah so opazili učinke na hematopoetski sistem (rahlo zmanjšanje števila eritrocitov in trombocitov). Tako kot pri drugih kinolonih so pri podganah, opicah in psih opazili hepatotoksičnost (povišani jetrni encimi in vakuolarna degeneracija). Toksičnost za osrednji živčni sistem (konvulzije) se je pojavila pri opicah. Ti učinki so bili opaženi šele po zdravljenju z visokimi odmerki moksifloksacina ali po daljšem zdravljenju.
Moksifloksacin je bil tako kot drugi kinoloni v testih genotoksičen in vitro z uporabo bakterij ali celic sesalcev. Ker je te učinke mogoče razložiti z interakcijo z girazo v bakterijah in - pri višjih koncentracijah - s topoizomerazo II v celicah sesalcev, je mogoče določiti mejno koncentracijo za genotoksičnost. in vivo, kljub dejstvu, da so bili uporabljeni zelo visoki odmerki moksifloksacina, ni bilo dokazov o genotoksičnosti. Tako je mogoče zagotoviti zadosten varnostni razpon glede na terapevtski odmerek pri ljudeh.Moksifloksacin v študiji spodbujanja začetka pri podganah ni bil rakotvoren.
Mnogi kinoloni so fotoreaktivni in lahko povzročijo fototoksičnost, fotomutagene in fotokarcinogene učinke. Nasprotno, moksifloksacin, podvržen celovitemu študijskemu programu in vitro in in vivo, se je izkazal za brez fototoksičnih in fotogotoksičnih lastnosti. Pod enakimi pogoji so drugi kinoloni povzročali učinke.
Pri visokih koncentracijah je moksifloksacin zaviralec hitre komponente zapoznelega rektifikacijskega kalijevega toka v srcu in lahko zato povzroči podaljšanje intervala QT. Toksikološke študije, opravljene pri psih s peroralnimi odmerki ≥ 90 mg / kg, kar je povzročilo koncentracijo v plazmi ≥ 16 mg / l, je povzročilo podaljšanje intervala QT, ne pa tudi aritmij. Šele po zelo visokem kumulativnem intravenskem dajanju več kot 50 -kratnega odmerka za človeka (> 300 mg / kg), ki je povzročil plazemske koncentracije ≥ 200 mg / l (več kot 40 -krat terapevtski ravni), so opazili reverzibilne ventrikularne aritmije brez smrtnega izida.
Znano je, da kinoloni povzročajo lezije v hrustancu večjih sinovialnih sklepov pri rastočih živalih.Najnižji peroralni odmerek moksifloksacina, ki je povzročil toksičnost sklepov pri mladoletnih psih, je bil štirikrat največji priporočeni terapevtski odmerek 400 mg (ob predpostavki telesne mase 50 kg) v smislu mg / kg, pri čemer so bile plazemske koncentracije od dva do trikratne. višje od tistih, doseženih pri največjem terapevtskem odmerku.
Toksikološki testi pri podganah in opicah (ponavljajoča se uporaba do 6 mesecev) niso odkrili tveganja za očesno toksičnost. Pri psih so visoki peroralni odmerki (≥ 60 mg / kg), ki so povzročili plazemske koncentracije ≥ 20 mg / l, povzročili spremembe v elektroretinogramu in v posameznih primerih atrofijo mrežnice.
Študije razmnoževanja, opravljene pri podganah, kuncih in opicah, kažejo, da moksifloksacin prehaja skozi posteljico. Študije na podganah (p.o. in i.v.) in opicah (p.o.) niso dale dokazov o teratogenosti ali oslabljeni plodnosti po uporabi moksifloksacina. Pri zarodkih zajcev so opazili skromno povečanje pojavnosti malformacij vretenc in rebra, vendar le pri odmerku (20 mg / kg intravensko), ki je bil povezan s hudo toksičnostjo za mater. Pri opicah in kuncih se je povečala incidenca splavov pri koncentracijah v plazmi, ki ustrezajo terapevtski ravni pri ljudeh. Pri podganah pri odmerkih, ki so 63 -krat večji od največjega priporočenega odmerka v mg / kg, s koncentracijo v plazmi v razponu terapevtskih odmerkov za ljudi, zmanjšano težo ploda, povečano prenatalno izgubo in rahlo podaljšanim trajanjem nosečnosti ter povečano spontano aktivnostjo pri nekaterih potomcih obeh spolov.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro tabličnega računalnika:
mikrokristalna celuloza;
natrijeva kroskarmeloza;
laktoza monohidrat;
magnezijev stearat.
Premazni film:
hipromeloza;
makrogol 4000;
železov oksid (E172);
titanov dioksid (E171).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Pretisni omoti iz polipropilena / aluminija:
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred vlago.
Pretisni omot iz aluminija / aluminija:
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred vlago.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Brezbarven ali neprozoren bel / aluminijast polipropilenski pretisni omot v kartonski škatli.
Pakiranja s 5, 7 in 10 filmsko obloženimi tabletami, bolnišnična pakiranja po 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), bolnišnična pakiranja po 80 (5 pakiranj po 16) ali 100 (10 pakiranj po 16) so 10) filmsko obložene tablete.
Kartonske škatle, ki vsebujejo aluminij / aluminij, so na voljo v pakiranjih po eno tableto.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, Milano
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
5 filmsko obloženih tablet po 400 mg v pretisnem omotu PP / AL AIC 034436016
7 filmsko obloženih tablet po 400 mg v pretisnem omotu PP / AL AIC 034436028
10 filmsko obloženih tablet po 400 mg v pretisnem omotu PP / AL AIC 034436030
25 filmsko obloženih tablet po 400 mg v pretisnem omotu PP / AL AIC 034436042
50 filmsko obloženih tablet po 400 mg v pretisnem omotu PP / AL AIC 034436055
70 filmsko obloženih tablet po 400 mg v pretisnem omotu PP / AL AIC 034436067
80 filmsko obloženih tablet po 400 mg v pretisnem omotu PP / AL AIC 034436079
100 filmsko obloženih tablet po 400 mg v pretisnem omotu PP / AL AIC 034436081
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Prvo dovoljenje: 13. junij 2000
Obnova: 30. november 2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
05/2014