Zdravilne učinkovine: misoprostol
Cytotec tablete 200 mcg
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Cytotec? Za kaj je to?
Cytotec vsebuje zdravilno učinkovino misoprostol, ki spada v skupino zdravil, imenovanih analogi prostaglandina E1. To zdravilo ščiti sluznico želodca in črevesja pred snovmi, ki lahko povzročijo poškodbe.
Zdravilo Cytotec je indicirano:
- za preprečevanje lezij želodca in črevesja (razjede na želodcu in dvanajstniku), ki so posledica uporabe zdravil za lajšanje simptomov vnetja (nesteroidna protivnetna zdravila-nesteroidna protivnetna zdravila);
- za zdravljenje lezij na želodcu in črevesju (razjede na dvanajstniku), tudi kadar jih povzroči zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri ljudeh s hudimi motnjami sklepov (ogroženi bolniki z osteoartritisom) in ki morajo nadaljevati zdravljenje s temi zdravili.
Kontraindikacije Kadar zdravila Cytotec ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Cytotec
- če ste alergični na misoprostol, podobna zdravila (druge prostaglandine) ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- če ste ali mislite, da bi lahko bili noseči (ali če nameravate zanositi) (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje").
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Cytotec
Preden vzamete zdravilo Cytotec, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Preden vzamete to zdravilo, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta, če:
- trpijo zaradi motenj, ki lahko povzročijo drisko, kot je vnetna črevesna bolezen.Za zmanjšanje tveganja za drisko je treba zdravilo Cytotec jemati s hrano in ga ne smemo jemati skupaj z antacidnimi zdravili, ki vsebujejo magnezij, za zdravljenje nekaterih motenj v želodcu (glejte poglavja "Druga zdravila in zdravilo Cytotec" in "Kako jemati zdravilo Cytotec");
- imajo težave, ki jih lahko poslabša izguba tekočine (dehidracija). V tem primeru bo zdravnik skrbno spremljal vaše zdravstveno stanje;
- če imate hude motnje krvnega obtoka, zlasti v srcu in možganih (cerebrovaskularna bolezen, koronarna arterijska bolezen ali huda bolezen perifernih žil), ali zaradi visokega krvnega tlaka (hipertenzija), saj lahko to zdravilo povzroči nenaden padec krvnega tlaka (hipotenzija) s poslabšanjem simptomov teh bolezni.
Med zdravljenjem z zdravilom Cytotec se lahko pojavijo krvavitve, poškodbe ali perforacija želodca in črevesja, zlasti če se zdravilo Cytotec jemlje skupaj z drugimi zdravili, ki se uporabljajo za lajšanje simptomov vnetja (nesteroidna protivnetna zdravila-nesteroidna protivnetna zdravila) (glejte poglavje "Druga zdravila" in Cytotec "). Zdravnik vas bo pogosto pregledal.
Laboratorijski testi
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Cytotec bo zdravnik opravil posebne teste (endoskopija, biopsija), da izključi, da je lezija želodca ali črevesja posledica tumorja (neoplastične lezije), saj lahko to zdravilo skrije simptome tumorja in odloži diagnozo.
Takšne preiskave in druge, za katere zdravnik meni, da so potrebne, se lahko v rednih časovnih presledkih ponavljajo za nadaljnje ocene vašega zdravstvenega stanja.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Cytotec
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete nesteroidna protivnetna zdravila-nesteroidna protivnetna zdravila (zdravila za lajšanje bolečin in zmanjšanje vnetja). Če bi jih jemali skupaj s Cytotecom, bi lahko ta zdravila spremenila rezultate nekaterih laboratorijskih preiskav (povečane transaminaze) in povzročila otekanje zaradi kopičenja tekočine, zlasti v nogah in gležnjih (periferni edem).
Izogibajte se jemanju zdravila Cytotec skupaj z antacidi, ki vsebujejo magnezij (zdravila za zdravljenje želodčnih motenj), saj povečujejo tveganje za drisko, ki jo povzroči to zdravilo.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Če ste ali mislite, da ste noseči, ne smete jemati zdravila Cytotec, saj lahko to zdravilo povzroči splav, prezgodnji porod in resno škodo vašemu otroku, vključno s smrtjo ploda. Če ste ženska v rodni dobi, pred začetkom zdravljenja z zdravilom Cytotec naredite test, da se prepričate, da niste noseči. Zdravljenje s tem zdravilom začnite drugi ali tretji dan običajnega menstrualnega cikla in uporabite učinkovito kontracepcijo, da med zdravljenjem ne zanosite. Če ste pomotoma zanosili, morate zdravljenje s tem zdravilom takoj prekiniti (glejte poglavje "Ne jemljite zdravila Cytotec").
Čas hranjenja
To zdravilo prehaja v materino mleko. Če dojite, ne jemljite zdravila Cytotec, saj lahko pri dojenčku povzroči drisko.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
To zdravilo lahko povzroči omotico. Zato se ob pojavu tega simptoma izogibajte vožnji in upravljanju strojev.
Cytotec vsebuje ricinusovo olje
To zdravilo vsebuje ricinusovo olje. Lahko povzroči želodčne motnje in drisko
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Cytotec: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Če je mogoče, vzemite Cytotec z obroki.
Zadnji odmerek zdravila vzemite zvečer pred spanjem.
Izogibajte se jemanju zdravila Cytotec skupaj z antacidi na osnovi magnezija (glejte poglavja "Opozorila in previdnostni ukrepi" ter "Druga zdravila in zdravilo Cytotec").
Preprečevanje lezij želodca in črevesja (gastroduodenalne razjede) zaradi uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil-NSAID
Priporočeni odmerek je 200 mcg, ki ga je treba vzeti 2-4 krat na dan. Zdravnik bo glede na vaše zdravstveno stanje določil najprimernejši odmerek in trajanje zdravljenja.
Zdravljenje lezij želodca in črevesja (gastroduodenalne razjede) zaradi uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil-nesteroidnih protivnetnih zdravil
Priporočeni odmerek je 800 mcg na dan, razdeljen na 2 ali 4 odmerke na dan. Zdravljenje morate nadaljevati vsaj 4 tedne, tudi če se simptomi hitreje izboljšajo. Po potrebi vam bo zdravnik svetoval, naj zdravljenje nadaljujete do 8 tednov.
Če opazite simptome poškodbe želodca ali črevesja, vam bo zdravnik morda predpisal drug potek zdravljenja s Cytotecom.
Če ste starejši
Pri starejših odmerkih ni treba prilagajati.
Če imate težave z ledvicami
Če imate težave z ledvicami, bo morda treba odmerek zmanjšati.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Cytotec
Pomembno je, da ne vzamete več zdravila, kot je predpisano. Če ste pomotoma vzeli zelo velike odmerke tega zdravila, se lahko pojavijo: sedacija, tresenje, krči, težave z dihanjem (dispneja), bolečine v trebuhu, krčenje materničnih mišic (krčenje maternice), driska, zvišana telesna temperatura, povečano zaznavanje srčnega utripa (palpitacije), nizek krvni tlak (hipotenzija) ali počasen srčni utrip (bradikardija).
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Cytotec
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Takoj se posvetujte z zdravnikom, če opazite katerega od naslednjih neželenih učinkov, saj so lahko resni:
Neželeni učinki z neznano pogostnostjo (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):
- hude alergijske reakcije (anafilaktične reakcije)
- prehod plodovnice v materino cirkulacijo z resnimi poškodbami matere in ploda (amniotska embolija)
- nenormalnosti krčenja maternice
- smrt ploda med nosečnostjo
- nepopolni porod ploda in / ali posteljice (nepopoln splav)
- rojstvo novorojenčka pred normalnim obdobjem nosečnosti (prezgodnji porod)
- nezmožnost dostave posteljice po porodu (zadržana posteljica)
- ruptura maternice
- perforacija maternice
- krvavitev iz maternice
- prirojene malformacije ploda (prirojene napake)
Povejte svojemu zdravniku, če opazite naslednje neželene učinke:
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov)
- driska, ki je lahko v redkih primerih intenzivna in jo spremlja huda dehidracija;
- draženje kože (izpuščaj).
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- omotica
- glavobol (glavobol)
- bolečine v trebuhu
- zaprtje (zaprtje)
- občutek nelagodja in polnosti v želodcu (dispepsija)
- napenjanje
- slabost
- Umaknil se je
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- krvavitev iz nožnice (krvavitev iz nožnice, vključno s postmenopavzalno krvavitvijo)
- krvavitev iz nožnice med menstruacijo (medmenstrualna)
- motnje menstrualnega ciklusa
- mišični krči maternice (maternični krči)
- zvišana telesna temperatura (pireksija)
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- močna krvavitev iz nožnice (menoragija)
- močne bolečine med menstrualnim ciklusom (dismenoreja)
Neželeni učinki s pogostnostjo neznani (pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
- mrzlica
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in pretisnem omotu poleg oznake "EXP". Datum poteka veljavnosti na zadnji dan navedenega meseca.
Zdravilo shranjujte na suhem mestu.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Cytotec
Zdravilna učinkovina je misoprostol.
Ena tableta vsebuje 200 mikrogramov misoprostola.
Pomožne snovi so: hipromeloza, mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, hidrogenirano ricinusovo olje.
Izgled zdravila Cytotec in vsebina pakiranja
Tablete Cytotec so na voljo v pretisnih omotih iz aluminija / polivinilklorida po 50 tablet.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
CYTOTEC 200 MCG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
CYTOTEC tablete 200 mcg
Vsaka tableta vsebuje:
MISOPROSTOL 200 mcg
Pomožne snovi z znanim učinkom: hidrogenirano ricinusovo olje
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Preprečevanje gastroduodenalnih razjed, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila).
Zdravljenje gastroduodenalnih razjed, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila, pri ogroženih artritičnih bolnikih, tudi z nadaljnjo uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Razjede dvanajstnika in želodca.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Preprečevanje gastroduodenalnih ulkusov, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila: 200 mcg, 2 do 4 -krat na dan.
Zdravljenje se lahko nadaljuje tako dolgo, kot je potrebno. Odmerjanje je treba prilagoditi glede na klinično stanje vsakega bolnika.
Razjede dvanajstnika, razjede želodca, peptične razjede, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila: 800 mcg na dan, razdeljeno na 2 ali 4 odmerke.
Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj 4 tedne, tudi v primeru hitrejšega izboljšanja simptomov. Pri večini bolnikov se peptična lezija pozdravi v 4 tednih, po potrebi pa se lahko zdravljenje nadaljuje do 8 tednov.
V primeru ponovitve razjede je mogoče izvesti nadaljnje cikle CYTOTEC.
Priporočljivo je jemati zdravilo CYTOTEC med obroki in se izogibati antacidom na osnovi magnezija; zadnja administracija mora potekati pred nočnim počitkom.
Pri bolnikih z okvaro ledvic bo morda treba zmanjšati odmerek.
Pri starejših osebah ni potrebe po posebnih spremembah odmerjanja.
04.3 Kontraindikacije
Misoprostol je kontraindiciran v naslednjih primerih:
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, druge prostaglandine ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Ženske, za katere je znano ali za katere obstaja sum, da so noseče, ali načrtujejo nosečnost, ker misoprostol poveča maternični tonus in krčenje, kar lahko povzroči delni ali popolni izgon ploda (glejte poglavja 4.4, 4.6 in 4.8).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pred začetkom zdravljenja želodčne razjede je priporočljivo izključiti vse neoplastične lezije, saj lahko odprava bolečih simptomov, ki jih določi zdravilo, odloži diagnozo tega stanja.
Ženske v rodni dobi ne smejo začeti zdravljenja z misoprostolom, dokler nosečnost ni izključena, in jih je treba ustrezno obvestiti o pomenu uporabe ustreznih kontracepcijskih ukrepov med zdravljenjem. V primeru domnevne nosečnosti je treba uporabo zdravila prekiniti (glejte poglavja 4.3 , 4.6 in 4.8).
Pri bolnikih, zdravljenih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili v kombinaciji z misoprostolom, so se pojavile krvavitve v prebavilih, razjede in perforacije. Zdravniki in bolniki bi morali razmisliti o možnosti nastanka razjede, tudi če ni gastrointestinalnih simptomov, pred uporabo pa je treba opraviti endoskopijo in biopsijo, da zagotovimo, da na zgornji prebavni trakt ne vplivajo maligne bolezni. Te preiskave in druge, za katere zdravnik meni, da so potrebne, je treba redno izvajati za nadaljnje vrednotenje.
Simptomatski odzivi na zdravljenje z misoprostolom ne izključujejo prisotnosti želodčnih tumorjev.
Misoprostol je treba uporabljati previdno pri bolnikih s stanji, ki povzročajo drisko, kot je vnetna črevesna bolezen. Da bi zmanjšali tveganje za drisko, je treba misoprostol jemati s hrano in se izogibati vnosu antacidov, ki vsebujejo magnezij (glejte poglavje 4.5).
Pri bolnikih, pri katerih je dehidracija lahko nevarna, je treba misoprostol uporabljati previdno. Takšne bolnike je treba skrbno spremljati.
Rezultati kliničnih preskušanj kažejo, da misoprostol pri odmerkih, ki spodbujajo celjenje gastroduodenalnih razjed, ne povzroča hipotenzije. Vendar je treba misoprostol uporabljati previdno v prisotnosti bolezni, v katerih lahko hipotenzija povzroči resnejše zaplete, na primer cerebrovaskularno bolezen, koronarno arterijsko bolezen ali hudo periferno žilno bolezen, vključno s hipertenzijo.
Pomožne snovi:
To zdravilo vsebuje hidrogenirano ricinusovo olje. Lahko povzroči želodčne motnje in drisko.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil in misoprostola lahko v redkih primerih povzroči povečanje transaminaz in periferni edem.
Misoprostol se presnavlja predvsem prek oksidacijskih sistemov maščobnih kislin in ni pokazal negativnega učinka na encimski sistemmikrosomalna oksidaza delovanje jeter mešano (P450). V posebnih študijah niso dokazali klinično pomembne farmakokinetične interakcije z antipirinom ali diazepamom. Pri večkratnih odmerkih misoprostola so opazili zmerno povečanje koncentracij propranolola (povprečno približno 20% AUC in 30% Cmax).
Študije medsebojnega delovanja med misoprostolom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili niso pokazale klinično pomembnih učinkov na kinetiko ibuprofena, diklofenaka, piroksikama, aspirina, naproksena ali indometacina.
Misoprostol ne vpliva na učinkovitost nesteroidnih protivnetnih zdravil pri zdravljenju simptomov osteoartritisa in revmatoidnega artritisa.
Med zdravljenjem z misoprostolom se je treba izogibati antacidom, ki vsebujejo magnezij, saj lahko ta kombinacija poslabša drisko, povzročeno z misoprostolom.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Misoprostol je kontraindiciran pri nosečnicah, ker povzroča krčenje maternice in lahko povzroči splav, prezgodnji porod, smrt ploda in prirojene okvare.
Izpostavljenost misoprostolu v prvem trimesečju nosečnosti je povezana z znatno povečanim tveganjem za pojav dveh prirojenih malformacij: Möbiusovega zaporedja, in sicer paralize lobanjskega živca (VI in VII), ter terminalnih prečnih okvar. poročali o artrogripozi.
Zato je zdravilo kontraindicirano med potrjeno ali domnevno nosečnostjo (glejte poglavje 4.3), njegova uporaba pri ženskah v rodni dobi pa je dovoljena le, če se hkrati sprejmejo ustrezni kontracepcijski ukrepi. Test nosečnosti je treba opraviti v dveh tednih pred začetkom zdravljenja, vendar ga je treba začeti drugi ali tretji dan prvega normalnega menstrualnega cikla.
Poročali so tudi o primerih rupture maternice po uporabi zdravila kot povzročitelja poroda.
Tveganje za rupturo maternice se povečuje z napredovanjem gestacijske starosti in v primeru predhodne operacije maternice, vključno s carskim rezom. Zdi se, da je velika večparnost tudi dejavnik tveganja za rupturo maternice.
Čas hranjenja
Mama misoprostol hitro presnovi v misoprostolično kislino, ki je biološko aktivna in se izloča v materino mleko. Misoprostola se med dojenjem ne sme dajati, saj lahko izločanje misoprostolne kisline v materino mleko povzroči neželene učinke, kot je driska pri dojenčkih.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Misoprostol lahko povzroči omotico. Bolnike je treba opozoriti, če morajo voziti ali upravljati stroje.
04.8 Neželeni učinki
Med zdravljenjem z misoprostolom so opažali in poročali o naslednjih neželenih učinkih z naslednjimi pogostnostmi: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100 do
* Primeri driske in bolečine v trebuhu so bili odvisni od odmerka, ponavadi so se pojavili na začetku zdravljenja in so se omejevali. Redko so poročali tudi o intenzivni driski, ki jo spremlja huda dehidracija.
Klinične študije:
V kliničnih preskušanjih, ki so vključevali več kot 15.000 bolnikov in zdravih prostovoljcev, zdravljenih z vsaj enim odmerkom misoprostola, so opaženi neželeni učinki vplivali predvsem na prebavila.
Primeri driske in bolečine v trebuhu so bili odvisni od odmerka, ponavadi so se pojavili na začetku zdravljenja in so se omejevali. Redko so poročali tudi o intenzivni driski, ki jo spremlja huda dehidracija.
Vrsta neželenih učinkov, ki so se pojavili z "incidenco> 1%", je bila podobna v kratkotrajnih kliničnih preskušanjih (ki trajajo štiri do dvanajst tednov) in dolgotrajno (do enega leta).
Skupna incidenca motenj, ki vplivajo na ginekološki sistem, je bila manjša pri ženskah, starejših od 50 let.
Varnost dolgotrajne uporabe misoprostola (več kot 12 tednov) je bila dokazana v več kliničnih študijah, v katerih so bolnike neprekinjeno zdravili do enega leta.
Neželeni učinki ali spremembe v morfologiji želodčne sluznice, ugotovljeni z želodčno biopsijo, niso bili opaženi.
Posebne populacije:
Pri bolnikih, starih 65 let ali več, niso opazili pomembnih razlik v varnostnem profilu misoprostola v primerjavi z mlajšimi bolniki.
Uporaba misoprostola pri otrocih še ni ocenjena.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Znaki in simptomi prevelikega odmerjanja.
Toksični odmerek misoprostola pri ljudeh ni bil določen. Skupni dnevni odmerki 1.600 mcg so dobro prenašali, pri čemer so bili edini simptom prebavne motnje. Pri živalih so toksični učinki značilni za druge prostaglandine: sprostitev gladkih mišic, težave z dihanjem, depresija centralnega živčnega sistema.
Klinični znaki, ki jih je mogoče pripisati prevelikemu odmerjanju, so: sedacija, tremor, konvulzije, dispneja, bolečine v trebuhu, krčenje maternice, driska, zvišana telesna temperatura, palpitacije, hipotenzija ali bradikardija.
Zdravljenje v primeru prevelikega odmerjanja
Ker se misoprostol presnavlja v obliki maščobnih kislin, je dializa v primerih prevelikega odmerjanja malo verjetno izbira zdravljenja, zato je ne priporočamo. V primeru prevelikega odmerjanja je treba uporabiti standardne podporne ukrepe.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje peptične razjede in gastroezofagealne refluksne bolezni - prostaglandini.
Oznaka ATC: A02BB01
Misoprostol je sintetični analog prostaglandina E1. Misoprostol deluje citoprotektivno na sluznico prebavil in krepi celovitost sluznice pred škodljivimi snovmi, vključno z acetilsalicilno kislino, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, etanolom, žolčnimi solmi. Citoprotektivno delovanje misoprostola poteka vsaj delno s spodbujanjem normalnih fizioloških mehanizmov sluznice želodca in dvanajstnika, kot so izločanje bikarbonatov, nastajanje sluzi, pretok krvi v sluznici.
Misoprostol zavira izločanje želodčne kisline tako v bazalnih pogojih kot po stimulaciji s histaminom, pentagastrinom, tetragastrinom, betazolom, hrano in kavo. Poleg tega misoprostol zmanjšuje nočno izločanje želodčne kisline. Učinek zaviranja izločanja želodca se pojavi približno 30 minut po zaužitju in se ohrani vsaj tri ure.
Študije in vitro kažejo, da je mehanizem zaviranja izločanja želodčne kisline posreden z neposrednim delovanjem na parietalne celice. Poleg tega primerjalne študije na živalih med intravenskim in intragastričnim dajanjem kažejo, da je lahko lokalni učinek prevladujoč. misoprostola na ravni gastrina v plazmi.
V bazalnih pogojih in ob stimulaciji misoprostol zmanjša izločanje pepsina, želodčnih kislin in volumen želodčne tekočine.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Po peroralni uporabi se misoprostol hitro absorbira, pri čemer aktivni presnovek (misoprostolna kislina) doseže plazemski vrh v približno 15 minutah.
Razpolovni čas izločanja misoprostola iz plazme je 20-30 minut, razpolovni čas drugih presnovkov misoprostola pa 1,5 ure.
Povprečne vrednosti Cmax za enkratne odmerke kažejo linearno razmerje, odvisno od odmerka, v območju 200-400 mcg.
V študijah s ponavljajočimi se odmerki ni bilo dokazov o kopičenju misoprostolne kisline; the stanje dinamičnega ravnovesja plazmo dosegli v dveh dneh.
Večina peroralnega odmerka misoprostola se izloči v urinu kot neaktiven presnovek in v manjši meri v blatu.
Farmakokinetične študije pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic so pokazale povečanje vrednosti t½, Cmax in AUC v primerjavi z vrednostmi pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.
Vendar ni bilo jasne povezave med stopnjo okvare ledvic in vrednostjo AUC. Pri štirih od šestih bolnikov s popolno okvaro ledvic je bila vrednost AUC dvakrat višja od kontrol.
Vezava misoprostolne kisline na beljakovine v plazmi je
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V številnih testih in vitro in in vivo je bilo ugotovljeno, da misoprostol nima mutagenih in rakotvornih učinkov. Pri preskusih na kuncih in podganah, zdravljenih z odmerki do 1.000 mcg / kg oziroma 10.000 mcg / kg, izdelek ni pokazal teratogenega potenciala (največji odmerki, ki jih je treba uporabiti za izključitev strupenosti za mater). Kunci, ki so prejeli 1.000 mcg / kg, so pokazali povečano pojavnost zarodkov.
Podgane, ki so prejele 1.600 mcg / kg, so pokazale zmanjšanje plodovih vsadkov v primerjavi s kontrolno skupino, čeprav so vrednosti ostale v mejah, pričakovanih za pasmo. Pri podganah, ki so prejele 10.000 mcg / kg misoprostola, so opazili izgubo zarodkov in / ali plodov po implantaciji.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Hipromeloza, mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, hidrogenirano ricinusovo olje.
06.2 Nezdružljivost
Ne poznano.
06.3 Obdobje veljavnosti
CYTOTEC 200 mcg tablete: 3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte na suhem mestu.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
CYTOTEC 200 mcg tablete: 50 tablet
Pretisni omoti iz aluminija / aluminija, notranje lakirani s laminatno folijo iz polivinilklorida.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
CONTINENTAL PHARMA INC - Belgija
Predstavnik v Italiji:
Pfizer Italia Srl
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
CYTOTEC 200 mcg tablete - 50 tablet - A.I.C. 026488015
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve:
CYTOTEC tablete 200 mcg - 50 tablet: 26. september 1988
Zadnji datum podaljšanja:
CYTOTEC 200 mcg tablete - 50 tablet: 31. maj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
7. julij 2015