Zdravilne učinkovine: amlodipin
Amlodipin Actavis 5 mg tablete
Amlodipin Actavis 10 mg tablete
Zakaj se amlodipin uporablja - generično zdravilo? Za kaj je to?
Amlodipin Actavis vsebuje zdravilno učinkovino amlodipin, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci kalcijevih kanalčkov.
Amlodipin Actavis se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije) ali neke vrste bolečine v prsih, imenovane angina, vključno z redko obliko, imenovano Prinzmetalova ali variantna angina.
Pri hipertenzivnih bolnikih to zdravilo deluje tako, da sprošča krvne žile, tako da lahko kri lažje odteka. Pri bolnikih z angino pektoris deluje amlodipin Actavis tako, da izboljša prekrvavitev srčne mišice, ki nato prejme več kisika in s tem prepreči bolečine v prsih.
Kontraindikacije Kadar amlodipina - generičnega zdravila ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Amlodipine Actavis
- če ste alergični (preobčutljivi) na adamlodipin ali katero koli drugo sestavino (glejte poglavje 6) ali na katero koli od zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Reakcija je lahko srbeča, rdeča koža ali težko dihanje.
- če imate hud nizek krvni tlak (hipotenzijo).
- če imate zožitev aortne srčne zaklopke (aortna stenoza) ali kardiogeni šok (stanje, ko srce ne more oskrbovati telesa s dovolj krvi).
- če imate srčno popuščanje po srčnem infarktu.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Amlodipin - generično zdravilo
Bodite posebno pozorni pri uporabi amlodipina Actavis
Povejte svojemu zdravniku, če imate ali ste imeli naslednje težave:
- Nedavni srčni infarkt
- Odpoved srca
- Močno zvišanje krvnega tlaka (hipertenzivna kriza)
- Bolezen jeter
- Je starejši in odmerek je treba povečati
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Amlodipina niso preučevali pri otrocih, mlajših od 6 let. Amlodipin Actavis se sme uporabljati le za hipertenzijo pri otrocih in mladostnikih, starih od 6 do 17 let (glejte poglavje 3).
Za več informacij se posvetujte s svojim zdravnikom.Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek amlodipina - generičnega zdravila
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Amlodipin Actavis lahko vpliva na druga zdravila ali druga zdravila lahko vplivajo na Amlodipin Actavis, na primer:
- ketokonazol, itrakonazol (protiglivična zdravila)
- verapamil, diltiazem (zdravila za srce)
- eritromicin, rifampicin, klaritromicin (antibiotiki)
- hypericum perforatum (šentjanževka)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (tako imenovani zaviralci proteaz, ki se uporabljajo za zdravljenje HIV)
- dantrolen (infuzija za hude spremembe telesne temperature)
- simvastatin (uporablja se za znižanje visoke ravni holesterola v krvi)
Amlodipin Actavis lahko še bolj zniža vaš krvni tlak, če že hkrati jemljete druga zdravila za zdravljenje hipertenzije.
Jemanje zdravila Amlodipine Actavis s hrano in pijačo
Ljudje, ki jemljejo amlodipin Actavis, ne smejo piti grenivkinega soka, saj lahko grenivka in grenivkin sok povzročita zvišanje ravni aktivne snovi amlodipina v krvi, kar lahko povzroči povečanje hipotenzivnega učinka amlodipina.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost
Varnost amlodipina pri nosečnicah ni bila ugotovljena. Če mislite, da ste noseči ali nameravate zanositi, povejte svojemu zdravniku, preden vzamete zdravilo Amlodipin Actavis.
Čas hranjenja
Ni znano, ali amlodipin prehaja v materino mleko. Če dojite ali boste začeli dojiti, morate o tem obvestiti svojega zdravnika, preden vzamete zdravilo Amlodipin Actavis.
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Amlodipin Actavis lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če vam tablete povzročajo slabo počutje, omotico ali utrujenost ali povzročajo glavobol, ne vozite in ne upravljajte strojev ter se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati amlodipin - generično zdravilo: odmerjanje
Pri jemanju zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Običajni začetni odmerek je amlodipin Actavis 5 mg enkrat na dan.
Odmerek se lahko poveča na 10 mg amlodipina Actavisa enkrat na dan. Lekarno lahko vzamete pred ali po hrani in pijači. Zdravilo morate jemati vsak dan ob istem času z malo vode. Ne jemljite zdravila Amlodipine Actavis s sokom grenivke.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Običajni začetni odmerek za otroke in mladostnike (stare od 6 do 17 let) je 2,5 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 5 mg na dan.
2,5 mg amlodipina trenutno ni na voljo in 2,5 mg jakosti ni mogoče doseči s tabletami amlodipina Actavis 5 mg, ker te tablete niso izdelane za razdeljenje na enake polovice.
2,5 mg amlodipina trenutno ni na voljo in jakosti 2,5 mg ni mogoče doseči z 10 mg tabletami amlodipina Actavis, ker te tablete niso izdelane tako, da bi bile razdeljene na enake štiri dele.
Tablete jemljite tako dolgo, kot vam je naročil zdravnik. Posvetujte se z zdravnikom, preden vam zmanjka tablet.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek amlodipina - generičnega zdravila
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Amlodipin Actavis, kot bi smeli
Če vzamete preveč tablet, bi se lahko vaš krvni tlak znižal prenizko, kar bi lahko predstavljalo nevarnost. Morda boste omotični, omotični, omedleli ali se boste onesvestili. Padec krvnega tlaka je lahko tako močan, da vas šokira. Koža se lahko ohladi in postane lepljiva, izgubite pa lahko zavest. Če ste vzeli preveč tablet zdravila Amlodipin Actavis, se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Amlodipin Actavis
Ne skrbi. Če ste pozabili vzeti tableto, zamudite odmerek. Naslednji odmerek vzemite ob običajnem času.Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Amlodipin Actavis
To zdravilo morate jemati tako dolgo, kot vam je naročil zdravnik. Prenehanje zdravljenja lahko povzroči poslabšanje bolezni.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki amlodipina - generičnega zdravila
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Amlodipine Actavis neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če opazite katerega od naslednjih zelo redkih in resnih neželenih učinkov, se takoj posvetujte z zdravnikom:
- Nenaden pojav piskanja, bolečine v prsih, zasoplost ali težave z dihanjem
- Otekanje vek, obraza ali ustnic
- Otekanje jezika in grla, ki lahko povzroči težave pri dihanju
- Hude kožne reakcije, vključno z intenzivnim kožnim izpuščajem, koprivnico, pordelostjo kože po telesu, hudim srbenjem, mehurji, luščenjem in otekanjem kože, vnetjem sluznice (Stevens Johnsonov sindrom) ali drugimi alergijskimi reakcijami
- Miokardni infarkt, aritmija
- Vnetje trebušne slinavke, ki lahko povzroči hude bolečine v trebuhu in hrbtu v kombinaciji z občutkom slabega počutja.
Poročali so o naslednjih pogostih neželenih učinkih. Če se pojavi kateri od teh učinkov ali če traja več kot teden dni, se obrnite na svojega zdravnika.
Pogosti: pojavijo se pri 1 do 10 uporabnikih od 100:
- Glavobol, omotica, zaspanost (zlasti na začetku zdravljenja)
- Palpitacije (občutek lastnega srčnega utripa), pordelost
- Bolečine v trebuhu, slabost, slabost
- Otečeni gležnji (edem), utrujenost
Poleg tega so poročali o naslednjih neželenih učinkih.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Občasni: pojavijo se lahko pri 1 do 10 na 1.000 bolnikov:
- Spremembe razpoloženja, tesnoba, depresija, pomanjkanje spanja
- Tremor, spremembe okusa, omedlevica, šibkost
- Občutek odrevenelosti ali mravljinčenja v okončinah izguba občutka bolečine
- Motnje vida, dvojni vid, zvonjenje v ušesih
- Nizek krvni tlak
- Kihanje / izcedek iz nosu zaradi vnetja nosne sluznice (rinitis)
- Spremenjene črevesne navade, driska, zaprtje, prebavne motnje, suha usta, bruhanje
- Izpadanje las, povečano znojenje, srbeča koža, rdeče lise na koži, razbarvanje kože
- Urinske motnje, ki jih je treba urinirati ponoči, morajo pogosto urinirati
- Nezmožnost doseganja erekcije; nelagodje ali povečanje prsi pri moških
- Slabost, bolečina, slabo počutje
- Bolečine v sklepih ali mišicah, mišični krči, bolečine v hrbtu
- Povečanje ali izguba teže
Redki: pojavijo se lahko pri 1 do 10 od 10.000 bolnikov:
- Zmedenost
Zelo redek; se lahko pojavi pri manj kot 1 od 10.000 bolnikov
- Nizke ravni belih krvnih celic in trombocitov v krvi, kar lahko povzroči "nenavadne podplutbe ali nagnjenost k krvavitvam (poškodbe rdečih krvnih celic)
- Visok krvni sladkor (hiperglikemija)
- Živčna motnja, ki lahko povzroči šibkost, mravljinčenje ali odrevenelost
- Kašelj, otekle dlesni
- Napihnjenost (gastritis)
- Nenormalno delovanje jeter, vnetje jeter (hepatitis), porumenelost kože (zlatenica), zvišanje jetrnih encimov, kar lahko povzroči spremembe pri nekaterih medicinskih testih
- Povečana mišična napetost
- Vnetje krvnih žil, pogosto s kožo
- Občutljivost na svetlobo
- Motnje, povezane s togostjo, tresenjem in / ali motnjami gibanja
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake "EXP". Datum poteka veljavnosti na zadnji dan navedenega meseca.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred svetlobo.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Amlodipin Actavis
Zdravilna učinkovina v tabletah amlodipina Actavis 5 mg je amlodipin (kot besilat).
Zdravilna učinkovina v 10 mg tabletah amlodipina Actavis je amlodipin (kot besilat).
Pomožne snovi so: mikrokristalna celuloza, brezvodni dvobazni kalcijev fosfat, natrijev škrobni glikolat (tip A), magnezijev stearat.
Izgled zdravila Amlodipine Actavis in vsebina pakiranja
5 mg tablete: bele do umazano bele, okrogle in bikonveksne tablete z vtisnjenim 5 "na eni strani
10 mg tablete: bele do sivobele, okrogle in bikonveksne tablete z zarezo na eni strani in vtisnjeno oznako "10" na eni strani.
5 mg tablete so na voljo v pakiranjih po 20, 28, 50 in 100 tablet.
10 mg tablete so na voljo v pakiranjih po 14, 20, 50 in 100 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
AMLODIPIN ACTAVIS 10 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje 13,868 mg amlodipin besilata, kar ustreza 10 mg amlodipina.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tableta.
AMLODIPIN ACTAVIS 10 mg tablete so v obliki belih do skoraj belih, okroglih in bikonveksnih tablet, s premerom približno 10,5 mm, z lomljivo črto na eni strani, vtisnjeno z "10" na drugi strani. Tableto lahko razdelimo na enake polovice.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
• Hipertenzija
• Stabilna angina pektoris in vazospastična angina pektoris (Prinzmetalova angina ali varianta angine).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Za peroralno uporabo. Tablete je treba vzeti s kozarcem vode pred obrokom ali med njim.
Amlodipin Actavis lahko razdelimo na enake polovice. Priporoča se uporaba naprave za razdelitev tabličnega računalnika.
Hipertenzija in angina pektoris
Zdravljenje mora biti individualno. Začetni in običajni odmerek je 5 mg amlodipina enkrat na dan. Če želenega terapevtskega učinka ni mogoče doseči v 2-4 tednih, se lahko odmerek poveča na največ 10 mg amlodipina na dan v enkratnem odmerku. Če jemljete hkrati različne antihipertenzive, bo morda treba prilagoditi odmerek.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno, vendar je treba odmerek povečevati previdno.
Otroci s hipertenzijo od 6 do 17 let
Priporočeni peroralni antihipertenzivni odmerek pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 17 let, je 2,5 mg enkrat na dan kot začetni odmerek, ki se poveča na 5 mg enkrat na dan, če terapevtski učinek ni dosežen po 4 tednih.Odmerkov nad 5 mg na dan pri pediatričnih bolnikih niso preučevali (glejte poglavje 5.1 "Farmakodinamične lastnosti" in 5.2 "Farmakokinetične lastnosti"). Učinek amlodipina na krvni tlak pri bolnikih, mlajših od 6 let, ni znan.
Odmerka 2,5 mg ni mogoče dobiti s 5 -miligramskimi tabletami "Amlodipin Actavis", ker te tablete niso izdelane za razdeljenje na enake polovice.
Okvara jeter
Pri bolnikih z okvaro jeter je treba uporabiti zmanjšan odmerek (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Ledvična okvara
Priporočen je običajen odmerek (glejte poglavje 5.2). Amlodipina ni mogoče dializirati. Amlodipin je treba dajati posebno previdno bolnikom na dializi (glejte poglavje 4.4).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
04.3 Kontraindikacije
Tablete amlodipina Actavis so kontraindicirane pri:
• bolniki z znano preobčutljivostjo za amlodipin, druge dihidropiridine ali katero koli pomožno snov,
• huda hipotenzija,
• šok,
• srčno popuščanje po akutnem miokardnem infarktu (v prvih 28 dneh),
• obstrukcija odtočnega trakta levega prekata (na primer visoka stopnja aortne stenoze),
• nestabilna angina pektoris.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Podpornih podatkov o uporabi samo amlodipina med ali v prvih nekaj mesecih po miokardnem infarktu ni. Varnost in učinkovitost amlodipina pri hipertenzivni krizi nista bili ugotovljeni.
Uporaba pri bolnikih s srčnim popuščanjem
Bolnike s srčnim popuščanjem je treba zdraviti previdno. Dolgotrajna študija, ki je vključevala bolnike s hudim srčnim popuščanjem (razreda III in IV po NYHA), je pokazala "povečano pojavnost pljučnega edema pri bolnikih, zdravljenih z amlodipinom, v primerjavi s skupino s placebom. Vendar to ne kaže na poslabšanje pomanjkanja". srčni (glejte poglavje 5.1).
Uporaba pri bolnikih z okvaro ledvic
Amlodipin ni na dializi. Amlodipin je treba pri bolnikih na dializi dajati posebno previdno.
Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter
Končni razpolovni čas amlodipina se podaljša pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter; priporočila za odmerjanje še niso določena. Zato je treba amlodipin pri teh bolnikih dajati previdno.
Uporaba pri starejših bolnikih
Pri starejših bolnikih je pri povečanem odmerku potrebna previdnost (glejte poglavje 5.2).
Uporaba pri otrocih, mlajših od 6 let
Amlodipina ne smemo dajati otrokom zaradi nezadostnih kliničnih izkušenj.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Amlodipin lahko okrepi učinek drugih antihipertenzivnih zdravil, kot so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci ACE, zaviralci alfa-1 in diuretiki.
Pri bolnikih s povečanim tveganjem (npr. Po miokardnem infarktu) lahko kombinacija zaviralca kalcijevih kanalčkov z zaviralcem adrenergičnih receptorjev beta povzroči srčno popuščanje, hipotenzijo in (nov) miokardni infarkt.
Študija pri starejših bolnikih je pokazala, da diltiazem zavira presnovo amlodipina, morda prek CYP3A4, saj se plazemska koncentracija poveča za približno 50% in učinek amlodipina se poveča. Ni mogoče izključiti, da močnejši zaviralci CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) povečajo plazemsko koncentracijo amlodipina na višjo stopnjo kot diltiazem. Pri kombiniranju amlodipina z zaviralci CYP3A4 je potrebna previdnost.
Ni podatkov o učinku induktorjev CYP3A4 (npr. Rifampicina, šentjanževke) na amlodipin. Sočasna uporaba lahko povzroči znižanje plazemske koncentracije amlodipina. Pri kombiniranju amlodipina z induktorji CYP3A4 je potrebna previdnost.
Sočasna uporaba 240 ml grenivkinega soka z 10 mg amlodipina ni pokazala pomembnega vpliva na farmakokinetične lastnosti amlodipina.
V kliničnih študijah interakcij amlodipin ni vplival na farmakokinetične lastnosti atorvastatina, digoksina, varfarina ali ciklosporina.
Amlodipin ne vpliva na laboratorijske parametre.
04.6 Nosečnost in dojenje
Ni ustreznih podatkov o uporabi amlodipina pri nosečnicah.Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost pri velikih odmerkih (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Amlodipina se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če terapevtska korist očitno odtehta možna tveganja zdravljenja.
Ni znano, ali se amlodipin izloča v materino mleko. Podobni zaviralci kalcijevih kanalčkov dihidropiridinskega tipa se izločajo v materino mleko. Ni izkušenj s tveganjem za dojenčka, zato jih kot previdnostni ukrep ne morate dojite med zdravljenjem.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Pri bolnikih, ki trpijo za omotico, glavobolom, utrujenostjo ali slabostjo, se lahko odzove sposobnost odzivanja.
04.8 Neželeni učinki
Za razvrščanje pogostosti neželenih učinkov so bili uporabljeni naslednji izrazi:
Srčne patologije
Pogosti: palpitacije.
Občasni: sinkopa, tahikardija, bolečine v prsih.
Na začetku zdravljenja se lahko poslabša angina pektoris.
Pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo so poročali o posameznih primerih miokardnega infarkta in aritmij (vključno z ekstrasistolo, tahikardijo in atrijsko aritmijo) ter bolečinah v prsih, vendar jasne povezave z amlodipinom niso ugotovili.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Občasni: levkopenija, trombocitopenija.
Motnje živčnega sistema
Pogosti: glavobol (zlasti na začetku zdravljenja), utrujenost, omotica, astenija.
Občasni: slabo počutje, periferna nevropatija, suha usta, parestezije, povečano znojenje.
Redki: hipertonija, spremembe okusa.
Zelo redki: tremor.
Očesne motnje
Občasni: motnje vida.
Motnje ušes in labirinta
Občasni: tinitus.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: dispneja, rinitis.
Občasni: kašelj.
Bolezni prebavil
Pogosti: slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu.
Občasni: bruhanje, driska, zaprtje, gingivalna hiperplazija.
Zelo redki: gastritis.
Ledvične in urinske motnje
Občasni: povečano pogosto uriniranje.
Bolezni kože in podkožja
Zelo pogosti: otekanje gležnjev.
Pogosti: zardevanje obraza z občutkom toplote, zlasti na začetku zdravljenja.
Občasni: izpuščaj, pruritus, urtikarija, alopecija.
Redki: purpura, razbarvanje kože.
Zelo redki: angioedem.
Obstajajo posamezna poročila o alergijskih reakcijah, vključno s srbenjem, izpuščajem, angioedemom in multiformnim eksudativnim eritemom, eksfoliativnim dermatitisom in Stevens Johnsonovim sindromom, Quinckejevim edemom.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Pogosti: mišični krči.
Občasni: bolečine v hrbtu, mialgija in artralgija.
Endokrine patologije
Občasni: ginekomastija.
Presnovne in prehranske motnje
Zelo redki: hiperglikemija.
Vaskularne patologije
Občasni: hipotenzija, vaskulitis.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Občasni: povečanje ali zmanjšanje telesne mase.
Redki: edemi.
Bolezni jeter in žolčnika
Občasni: pankreatitis.
Redki: zvišani zvišani jetrni encimi, zlatenica, hepatitis.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Občasni: impotenca.
Psihiatrične motnje
Občasni: motnje spanja, razdražljivost, depresija.
Redki: zmedenost, spremembe razpoloženja, vključno s tesnobo.
04.9 Preveliko odmerjanje
Izkušnje s prevelikim odmerjanjem amlodipina so omejene. Preveliki odmerki amlodipina lahko povzročijo periferno vazodilatacijo z izrazito hipotenzijo. Morda bo potrebna cirkulacijska podpora. Srčno in dihalno aktivnost je treba pozorno spremljati.Intravenski kalcijev glubionat je lahko koristen pri hipotenziji zaradi kardiogenega šoka in arterijske vazodilatacije. Ker se amlodipin močno veže na beljakovine v plazmi, se dializa ne šteje za pomembno.
V nekaterih primerih je lahko koristno izpiranje želodca ali dajanje aktivnega oglja.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: derivati dihidropiridina.
Oznaka ATC: C08CA01
Zdravilna učinkovina v zdravilu Amlodipine Actavis, derivat dihidropiridina amlodipin, je kiralna snov, sestavljena iz grozdja. Amlodipin je antagonist kalcija, ki zavira transmembranski pretok kalcijevih ionov skozi napetostne kanale tipa L v srcu in gladkih mišicah.Amlodipin deluje na hipertenzijo z neposrednim sproščujočim učinkom na gladke mišice arterij.Študije na živalih so pokazale, da je amlodipin razmeroma vazoselektiven in ima bistveno manjši učinek na srčno mišico kot na gladko mišico posode. Amlodipin ne vpliva na atrioventrikularno prevodnost in ne kaže negativnega inotropnega učinka. Amlodipin zmanjšuje ledvično žilni upor in povečuje ledvični pretok v plazmi.Amlodipin se lahko daje bolnikom s sočasno kompenziranim srčnim popuščanjem. Nadzorovane študije o hemodinamskih učinkih in toleranci pri vadbi pri bolnikih s srčnim popuščanjem razreda II-IV so pokazale, da amlodipin ne povzroča kliničnega poslabšanja tolerance na vadbo, iztisne frakcije levega prekata in kliničnih simptomov.
Med zdravljenjem z amlodipinom niso opazili presnovnih učinkov, na primer na plazemske lipide ali presnovo glukoze.
Antihipertenzivni učinek
Amlodipin deluje na hipertenzijo z neposrednim sproščujočim učinkom na gladke mišice arterijskih žil. Odmerjanje enkrat na dan povzroči znižanje krvnega tlaka, ki traja 24 ur. Antihipertenzivni učinek sledi normalnim dnevnim spremembam krvnega tlaka z zelo majhnimi spremembami v 24 urah. Za največji učinek so potrebna vsaj 4 tedne zdravljenja. Amlodipin je učinkovit v ležečem, sedečem in stoječem položaju ter med telesno vadbo.
Ker se farmakološki učinek amlodipina začne počasi, ne povzroča akutne hipotenzije ali refleksne tahikardije. Zdravljenje z amlodipinom povzroči regresijo hipertrofije levega prekata, hemodinamski učinki amlodipina pa med dolgotrajnim zdravljenjem ostanejo nespremenjeni. Dolgoročnih študij obolevnosti ni.
Amlodipin se lahko uporablja v kombinaciji z zaviralci beta, saluretiki, zaviralci ACE ali samostojno.
V študiji, v kateri je sodelovalo 268 otrok, starih od 6 do 17 let, s pretežno sekundarno hipertenzijo, je primerjava 2,5 mg odmerka in 5,0 mg odmerka amlodipina s placebom pokazala, da sta oba odmerka znižala sistolični krvni tlak bistveno bolj kot placebo. Razlika med obema odmerkoma ni bila statistično pomembna.
Dolgoročnih učinkov amlodipina na rast, puberteto in splošni razvoj niso proučevali.
Dolgoročna učinkovitost pediatrične terapije z amlodipinom pri zmanjševanju obolevnosti in umrljivosti zaradi srčno-žilnih bolezni pri odraslih še ni bila ugotovljena.
Antianginalni učinki
Amlodipin razširi periferne arteriole, s čimer se zmanjša skupni periferni upor (naknadna obremenitev). Ker srčni utrip ni prizadet, zmanjšana obremenitev srca povzroči zmanjšanje potrebe po miokardnem kisiku in porabe energije.
Amlodipin najverjetneje širi koronarne žile, tako na ishemičnih kot normalno nasičenih območjih s kisikom. Ta razširitev poveča oskrbo miokarda s kisikom pri bolnikih s krči koronarnih arterij (Prinzmetalova ali Variantna angina).
Pri bolnikih s stabilno angino pektoris amlodipin enkrat na dan poveča skupno toleranco na vadbo, čas do nastopa anginalnega napada in čas do začetka depresije segmenta ST za 1 mm. Anginalni napadi in uporaba nitroglicerina.
Učinkovitost med angino pektoris je najmanj 24 ur.
Amlodipin se lahko uporablja v kombinaciji z zaviralci beta, nitrati ali samostojno pri angini pektoris.
S placebom nadzorovana študija (PRAISE), namenjena oceni bolnikov s srčnim popuščanjem razreda NYHA III-IV, zdravljenih z digoksinom, diuretiki in zaviralci ACE, je pokazala, da amlodipin ne povzroča povečanega tveganja smrti ali kombiniranega tveganja. Umrljivosti in obolevnosti pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
Nadaljnja študija (PRAISE 2) je pokazala, da amlodipin nima vpliva na celotno ali srčno-žilno smrtnost pri bolnikih z neishemičnim srčnim popuščanjem razreda III-IV. V tej študiji je bilo zdravljenje z amlodipinom povezano s povečanjem pljučnega edema, čeprav tega ni mogoče povezati s povečanjem simptomov.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in distribucija
Biološka uporabnost je 64-80%. Sočasni vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost. Najvišje plazemske koncentracije se dosežejo s priporočenimi odmerki v 6-12 urah. Volumen porazdelitve je približno 21 L / kg. Vezava na beljakovine v plazmi je visoka (98%).
Biotransformacija in izločanje
Razpolovni čas v plazmi se giblje med 35 in 50 urami, koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja pa je dosežena po 7-8 dneh. Opažene so le minimalne spremembe med najvišjo in najnižjo vrednostjo plazemske koncentracije. Plazemski očistek je 7 ml / min / kg.Amlodipin se v jetrih skoraj popolnoma presnovi v izključno neaktivne presnovke, od katerih se 60% izloči z urinom. Približno 10% matične spojine se izloči z urinom v nemetabolizirani obliki.
Bolniki z jetrno insuficienco
Razpolovni čas amlodipina se podaljša pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (glejte poglavje 4.4).
Bolniki z okvaro ledvic in starejši bolniki
Spremembe plazemske koncentracije amlodipina niso povezane s stopnjo okvare ledvic, saj amlodipin zaradi visoke stopnje vezave na beljakovine v plazmi ni dializiran, pri starejših pa je amlodipin nekoliko nižji. Razpolovni čas in AUC pri bolnikih s srčnim popuščanjem sta bila v ocenjeni starostni skupini pričakovano povečana.
Otroci in mladostniki
Populacijsko farmakokinetično študijo so izvedli pri 74 hipertenzivnih otrocih, starih od 12 mesecev do 17 let (s 34 bolniki, starimi od 6 do 12 let in 28 bolniki, starimi od 13 do 17 let), zdravljenih z odmerki amlodopina, vključno z 1,25 mg 20 mg enkrat ali dvakrat na dan. dan. Pri otrocih, starih od 6 do 12 let, in mladostnikih, starih od 13 do 17 let, je bil tipični peroralni očistek (CL / F) 22,5 l / h, pri moških pa 27,4 l / h, pri moških pa 16,4 l / h oziroma 21,3 l / h. samci 16,4 l / uro pri samicah 21,3 l / uro. Med posamezniki so opazili "široko variabilnost izpostavljenosti". Podatki, poročani pri otrocih, mlajših od 6 let, so omejeni.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Študije strupenosti na živalih ne kažejo posebnega tveganja za ljudi v zvezi s farmakološko varnostjo, genotoksičnostjo, rakotvornostjo in študijami s ponavljajočimi se odmerki. V študijah strupenosti za razmnoževanje na živalih so poročali o škodljivih učinkih. kakršni koli dokazi o neposrednem teratogenem učinku, ki pa kažejo na sekundarne posledice farmakodinamičnih učinkov.Pomen teh učinkov za ljudi ni znan.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Mikrokristalna celuloza
Brezvodni dvobazni kalcijev fosfat
Natrijev karboksimetil škrob (tip A)
Magnezijev stearat
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte v originalni embalaži.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
PVC / PE / PVDC pretisni omoti in aluminijasta folija
Amlodipin Actavis 10 mg je na voljo v pakiranjih po 14, 20, 50 in 100 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Actavis Group ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöδur (Islandija)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Amlodipina Actavis 10 mg tablete - 14 tablet - AIC n. 037968056 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablete - 20 tablet - AIC n. 037968068 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablete - 50 tablet - AIC n. 037968070 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablete - 100 tablet - AIC n. 037968082 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Odločitev št. 685/2007 z dne 18.12.2007 - Navadna priloga k Uradnemu listu n. 302 z dne 31.12.2007
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Marec 2012
