Aktivne sestavine: asenapin (asenapin maleat)
Sycrest 5 mg podjezične tablete
Sycrest 10 mg podjezične tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Sycrest? Za kaj je to?
Sycrest vsebuje zdravilno učinkovino asenapin. To zdravilo spada v skupino zdravil, imenovanih antipsihotiki. Zdravilo Sycrest se uporablja za zdravljenje zmernih do hudih maničnih epizod, povezanih z bipolarno motnjo I pri odraslih. Antipsihotična zdravila vplivajo na kemikalije, ki omogočajo komunikacijo živčnih celic (nevrotransmiterjev). Bolezni, ki prizadenejo možgane, na primer bipolarna motnja I, so lahko posledica neravnovesja nekaterih kemikalij v možganih, na primer dopamina in serotonina, ki lahko povzročijo nekatere simptome, ki jih imate. Natančen mehanizem delovanja tega zdravila ni znan, vendar naj bi uravnaval ravnovesje teh kemikalij.
Manične epizode, povezane z bipolarno motnjo I, predstavljajo stanje s simptomi, kot so "občutek povišanega občutka", "pretirana količina energije, potrebovanje manj spanca kot običajno, zelo hiter govor z begom idej in včasih razdražljivost. Resno."
Kontraindikacije Kadar zdravila Sycrest ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Sycrest
Če ste alergični na asenapin ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Sycrest
Preden vzamete zdravilo Sycrest, se posvetujte s svojim zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.
Pri starejših bolnikih z demenco zdravila Sycrest niso preučevali. Vendar pa je lahko pri starejših bolnikih z demenco, ki se zdravijo z drugimi podobnimi vrstami zdravil, večje tveganje za nastanek možganske kapi ali smrti.
Zdravilo Sycrest ni odobreno za zdravljenje starejših bolnikov z demenco in ni priporočljivo za uporabo v tej skupini bolnikov. Sycrest lahko povzroči nizek krvni tlak. V zgodnjih fazah zdravljenja lahko nekateri ljudje omedlijo, zlasti pri stoječem položaju. pokonci po ležanju ali sedenju. Običajno to mine samo od sebe, če ne, povejte svojemu zdravniku. Morda bo treba vaš odmerek prilagoditi.
Če se pojavijo, takoj obvestite svojega zdravnika
- nehoteni ritmični gibi jezika, ust in obraza. Sycrest bo morda treba ustaviti.
- zvišana telesna temperatura, huda otrplost mišic, znojenje ali zmanjšana raven zavesti (motnja, imenovana „maligni nevroleptični sindrom“). Morda bo potrebno takojšnje zdravljenje.
Preden vzamete zdravilo Sycrest, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom:
- če ste kdaj imeli diagnozo stanja, katerega simptomi vključujejo visoko temperaturo in otrplost mišic (znano tudi kot maligni nevroleptični sindrom)
- če ste kdaj imeli nenormalne premike jezika ali obraza (tardivna diskinezija). Zavedati se morate, da lahko oba tipa te bolezni povzroči ta vrsta zdravila.
- če imate bolezen srca ali se zdravite zaradi bolezni srca, zaradi katere ste nagnjeni k znižanju krvnega tlaka
- če ste sladkorni bolnik ali ste nagnjeni k sladkorni bolezni
- če imate Parkinsonovo bolezen ali demenco
- če imate epilepsijo
- če imate težave s požiranjem (disfagija)
- če imate hude težave z jetri. V tem primeru ne jemljite zdravila Sycrest
- če imate težave pri nadzoru telesne temperature
- če imate samomorilne misli
- če imate povišane ravni prolaktina v krvi (hiperprolaktinemija)
Če kaj od naštetega velja za vas, obvestite svojega zdravnika, saj vam bo morda raje prilagodil odmerek ali vas nekaj časa spremljal. Takoj se obrnite na svojega zdravnika, če se med uporabo zdravila Sycrest razvije ali poslabša katero od teh stanj.
Otroci in mladostniki
Uporaba zdravila Sycrest pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Sycrest
Druga zdravila in zdravilo Sycrest
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo. Nekatera zdravila lahko zmanjšajo ali povečajo učinek zdravila Sycrest.
Če jemljete druga zdravila, je treba zdravilo Sycrest vzeti nazadnje.
Zdravniku morate povedati, če jemljete antidepresivna zdravila (zlasti fluvoksamin, paroksetin in fluoksetin), saj bo morda treba prilagoditi odmerek zdravila Sycrest ali antidepresiva.
Zdravniku morate povedati, če jemljete zdravila za Parkinsonovo bolezen (na primer levodopo), ker lahko zaradi tega zdravila postanejo manj učinkoviti.
Ker zdravilo Sycrest deluje predvsem na možgane, lahko pride do motenj drugih zdravil (ali alkohola), ki delujejo na možgane, zaradi dodatnega vpliva na delovanje možganov.
Ker lahko zdravilo Sycrest znižuje krvni tlak, je pri uporabi zdravila Sycrest z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak, potrebna previdnost.
Sycrest s hrano, pijačo in alkoholom
Ne jejte in ne jejte v 10 minutah po zaužitju tega zdravila. Med jemanjem tega zdravila se morate izogibati pitju alkohola.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, mislite, da bi lahko bili noseči ali nameravate zanositi, se pred uporabo tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ne jemljite zdravila Sycrest, če ste noseči, razen če vam tako naroči zdravnik. Če jemljete to zdravilo in zanosite ali nameravate zanositi, se čim prej posvetujte z zdravnikom, če lahko nadaljujete z jemanjem zdravila Sycrest.
Pri novorojenčkih mater, ki so v zadnjem trimesečju (v zadnjih treh mesecih nosečnosti) uporabljale zdravilo Sycrest, se lahko pojavijo naslednji simptomi: tresenje, otrplost in / ali šibkost mišic, zaspanost, vznemirjenost, težave z dihanjem in težave pri hranjenju. od teh simptomov se boste morda morali obrniti na svojega zdravnika.
Med jemanjem zdravila Sycrest ne dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Sycrest lahko povzroči zaspanost ali sedacijo. Zato se pred vožnjo ali upravljanjem strojev prepričajte, da to ne vpliva na vašo koncentracijo in pozornost.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Sycrest: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Priporočeni odmerek je ena 5 mg ali 10 mg podjezična tableta dvakrat na dan. En odmerek je treba vzeti zjutraj in en odmerek zvečer.
Navodila za uporabo
Sycrest je za podjezično uporabo.
Sycrest ni priporočljiv, če tablete ne morete vzeti, kot je opisano spodaj. Če tega zdravila ne morete jemati, kot je opisano spodaj, zdravljenje za vas morda ne bo učinkovito.
- Podjezične tablete ne odstranite iz pretisnega omota, dokler je niste pripravljeni vzeti.
- Ko se dotikate tabličnega računalnika, naj bodo vaše roke suhe.
- Tablete ne potiskajte skozi pretisni omot. Pretisnega omota ne režite in ne trgajte.
- Odstranite barvni jeziček (slika 1).
- Previdno odstranite tablični računalnik (slika 2). Tablete ne zdrobite.
- Za zagotovitev optimalne absorpcije tableto položite pod jezik in počakajte, da se popolnoma raztopi (slika 3). Tableta se v nekaj sekundah raztopi s slino.
- Tablete ne pogoltnite ali žvečite.
- 10 minut po zaužitju tablete ne pijte in ne jejte.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Sycrest
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Sycrest, kot bi smeli
Če ste vzeli preveč zdravila Sycrest, se takoj posvetujte z zdravnikom. Paket zdravil vzemite s seboj. V primeru prevelikega odmerjanja se lahko počutite zaspani ali utrujeni ali imate nenormalne gibe telesa, težave s stanjem in hojo, zaradi nizkega krvnega tlaka ste omotični ter vznemirjeni in zmedeni.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Sycrest
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek. Če zamudite odmerek, vzemite naslednji odmerek kot običajno. Če zamudite dva ali več odmerkov, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Če ste prenehali jemati zdravilo Sycrest
Če boste prenehali jemati zdravilo Sycrest, boste izgubili učinke tega zdravila. Ne smete prenehati jemati tega zdravila, razen če vam tako naroči zdravnik, ker se lahko simptomi vrnejo.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Sycrest
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pri uporabi tega zdravila so poročali o resnih neželenih učinkih. Takoj se posvetujte z zdravnikom, če opazite katerega od naslednjih simptomov:
- alergijske reakcije (te običajno vključujejo kombinacijo učinkov, kot so težave pri dihanju ali požiranju, otekanje obraza, ustnic, jezika ali grla, izpuščaj, srbenje in povečan srčni utrip)
- nenaden dvig telesne temperature z znojenjem, hitrim srčnim utripom, močno otrplostjo mišic, zmedenostjo in nihanji krvnega tlaka, ki lahko povzročijo komo
- krči, napadi ali napadi
- omedlevica
Takoj obvestite svojega zdravnika, če imate:
- znaki zvišane ravni sladkorja v krvi, kot so prekomerna žeja, lakota ali prekomerno uriniranje, šibkost ali poslabšanje sladkorne bolezni
- črvi podobni gibi jezika ali drugi nenadzorovani premiki jezika, ust, lica ali čeljusti, ki se lahko razširijo na roke in noge
Drugi neželeni učinki, o katerih so poročali pri uporabi tega zdravila, so:
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov)
- anksioznost
- odrevenelost
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- povečanje telesne mase
- povečan apetit
- počasno ali dolgotrajno krčenje mišic
- nemir
- nehoteno krčenje mišic
- počasni gibi, tremor
- sedacijo
- omotica
- slabost
- sprememba okusa
- občutek odrevenelosti jezika ali ust
- povečano slinjenje (izguba sline)
- mišična togost
- utrujenost
- povečana raven jetrnih encimov
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- nenormalni gibi mišic: niz simptomov, znanih kot ekstrapiramidni simptomi (EPS), ki lahko vključujejo enega ali več naslednjih simptomov: nenormalno gibanje mišic, jezika ali čeljusti, počasno ali dolgotrajno krčenje mišic, mišični krči, tremor (tresenje), nenormalno gibanje oči, nehoteno trzanje mišic, počasno gibanje ali nemir
- neprijetni občutki v nogah (imenovani tudi sindrom nemirnih nog)
- težave z govorom
- nenormalen, počasen ali hiter srčni utrip
- veja srčni blok
- nenormalen elektrokardiogram (podaljšanje intervala QT)
- nizek krvni tlak pri stojanju
- nizek krvni tlak
- mravljinčenje v jeziku ali v ustih
- otekel ali boleč jezik
- težave pri požiranju
- razjede, bolečine, pordelost, oteklina in mehurji v ustih
- spolna disfunkcija
- pomanjkanje rednih menstrualnih ciklov
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- spremembe ravni belih krvnih celic
- težave pri osredotočanju z vidom
- krvni strdki v krvnih žilah v pljučih, ki povzročajo bolečine v prsih in težave z dihanjem
- mišične motnje, ki se kažejo kot nepojasnjene stalne bolečine in ostre bolečine
- povečanje velikosti moških dojk
- izguba mleka ali tekočine iz dojk
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.To vključuje vse možne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. zagotovite več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu in škatli. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Zdravilo shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred svetlobo in vlago.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebne posebne temperature.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Sycrest
- Zdravilna učinkovina je asenapin.
- Vsaka 5 mg podjezična tableta zdravila Sycrest vsebuje 5 mg asenapina.
- Vsaka 10 mg podjezična tableta zdravila Sycrest vsebuje 10 mg asenapina.
- Natančna vsebina je navedena na embalaži tablet Sycrest.
- Pomožne snovi so želatina in manitol (E421).
Izgled zdravila Sycrest in vsebina pakiranja
5 mg podjezične tablete so okrogle, bele do skoraj bele barve z oznako "5" na eni strani.
10 mg podjezične tablete so okrogle, bele do skoraj bele barve z oznako "10" na eni strani.
Podjezične tablete so na voljo v pretisnih omotih iz olupljene folije, od katerih vsaka vsebuje 10 tablet. Pakiranja vsebujejo 20, 60 ali 100 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SYCREST 10 MG PODJELIČNE TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka podjezična tableta vsebuje 10 mg asenapina (v obliki maleata).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Podjezična tableta.
Bele do belkaste, okrogle, podjezične tablete z vtisnjenim "10" na eni strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravilo Sycrest je indicirano za zdravljenje zmernih do hudih maničnih epizod, povezanih z bipolarno motnjo I pri odraslih.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Manična epizoda
Priporočeni začetni odmerek zdravila Sycrest kot monoterapija je 10 mg dvakrat na dan. En odmerek je treba vzeti zjutraj in en odmerek zvečer. Odmerek je mogoče zmanjšati na 5 mg dvakrat na dan šele po klinični oceni. Za kombinirano zdravljenje je priporočljiv začetni odmerek 5 mg dvakrat na dan. Na podlagi kliničnega odziva in prenašanja posameznega bolnika se lahko odmerek poveča na 10 mg dvakrat na dan.
Več o posebnih populacijah bolnikov
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Sycrest pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni. Na voljo so omejeni podatki o varnosti pri uporabi zdravila Sycrest pri mladostnikih. Pri mladostnikih so izvedli farmakokinetično študijo. Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavju 5.2, vendar ne dopuščajo priporočil o odmerjanju.
Starejši bolniki
Pri starejših je treba zdravilo Sycrest uporabljati previdno. Podatki o učinkovitosti so omejeni pri bolnikih, starih 65 let in več. Razpoložljivi farmakokinetični podatki so opisani v poglavju 5.2.
Bolniki z okvaro ledvic
Pri bolnikih z okvaro ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna. Izkušenj z asenapinom pri bolnikih s hudo okvaro ledvic z očistkom kreatinina pod 15 ml / min ni.
Bolniki z okvaro jeter
Pri bolnikih z blago okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri nekaterih bolnikih z zmerno okvaro jeter (razred B po Child-Pughovem razredu) ni mogoče izključiti možnosti povišanih koncentracij asenapina v plazmi, zato je potrebna previdnost.Pri osebah s hudo okvaro jeter (razred C po Child-Pughu) so opazili 7-kratno povečanje izpostavljenosti asenapinu, zato uporaba zdravila Sycrest pri bolnikih s hudo okvaro jeter ni priporočljiva.
Način dajanja
Tablete ne smete odstraniti iz pretisnega omota, dokler ni pripravljena za uporabo. Ko se dotaknete tablete, naj bodo vaše roke suhe. Tablete ne smete potiskati skozi embalažo. Pakiranja ne smete rezati ali raztrgati. Povlecite jeziček. Odstranite tableto ne smete zdrobiti.
Za zagotovitev optimalne absorpcije je treba podjezično tableto zdravila Sycrest položiti pod jezik, tako da se popolnoma raztopi. Tableta se v nekaj sekundah raztopi s slino. Podjezičnih tablet zdravila Sycrest ne smete žvečiti ali pogoltniti. Izogibajte se pitju in jedi 10 minut po dajanju.
Pri uporabi v kombinaciji z drugimi zdravili je treba zdravilo Sycrest vzeti nazadnje.
Zdravljenje z zdravilom Sycrest ni priporočljivo pri bolnikih, ki ne morejo upoštevati tega načina dajanja, saj je biološka uporabnost asenapina pri zaužitju majhna (
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Starejši bolniki s psihozo, povezano z demenco
Starejši bolniki s psihozo, povezano z demenco, ki se zdravijo z antipsihotiki, imajo večje tveganje za smrt.
Zdravilo Sycrest ni odobreno za zdravljenje bolnikov s psihozo, povezano z demenco, in ni priporočljivo za uporabo v tej skupini bolnikov.
Maligni nevroleptični sindrom
O pojavu nevroleptičnega malignega sindroma (NMS), za katerega so značilni hipertermija, togost mišic, avtonomna nestabilnost, spremenjeno stanje zavesti in povišane ravni serumske kreatin fosfokinaze, so poročali pri jemanju antipsihotikov, vključno z asenapinom. Klinična poročila, mioglobinurija ( rabdomioliza) in o akutni odpovedi ledvic.
Če se pri bolniku pojavijo znaki in simptomi, ki kažejo na NMS, je treba uporabo zdravila Sycrest prekiniti.
Konvulzije
V kliničnih študijah so med zdravljenjem z asenapinom občasno poročali o primerih krčev. Zato je treba pri bolnikih z anamnezo epileptičnih napadov ali drugimi stanji, povezanimi z napadi, zdravilo Sycrest uporabljati previdno.
Samomor
Možnost poskusa samomora je del psihotične patologije in bipolarne motnje. Zato je med zdravljenjem potrebno skrbno spremljanje bolnikov z visokim tveganjem.
Ortostatska hipotenzija
Asenapin lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo in sinkopo, zlasti na začetku zdravljenja, verjetno zaradi lastnosti α1-adrenergičnih antagonistov. Starejši bolniki so še posebej ogroženi zaradi ortostatske hipotenzije (glejte poglavje 4.8). V kliničnih študijah so med zdravljenjem z zdravilom Sycrest občasno poročali o primerih sinkope. Pri starejših bolnikih in pri bolnikih z znano srčno -žilno boleznijo (npr. Srčnim popuščanjem, miokardnim infarktom ali ishemijo, motnjami prevodnosti), cerebrovaskularnimi motnjami ali stanji, ki bolnika nagibajo k hipotenziji (npr. Dehidracija in hipovolemija), je treba zdravilo Sycrest dajati previdno.
Tardivna diskinezija
Zdravila z antidopaminergičnimi lastnostmi so bila povezana z "indukcijo tardivne diskinezije, za katero so značilni ritmični neprostovoljni gibi, pretežno jezika in / ali obraza. V kliničnih preskušanjih so med zdravljenjem z asenapinom občasno poročali o primerih tardivne diskinezije. L "Začetek ekstrapiramidnih simptomov je dejavnik tveganja za tardivno diskinezijo. Če se pri bolniku, zdravljenem z zdravilom Sycrest, pojavijo znaki in simptomi tardivne diskinezije, je treba razmisliti o možnosti prekinitve zdravljenja.
Hiperprolaktinemija
Pri nekaterih bolnikih, ki so jemali zdravilo Sycrest, so opazili zvišanje ravni prolaktina. V kliničnih študijah so opazili nekaj neželenih učinkov, povezanih z nenormalnimi vrednostmi prolaktina, o katerih so poročali.
Interval QT
Zdi se, da klinično pomembno podaljšanje intervala QT ni povezano z asenapinom. Pri predpisovanju zdravila Sycrest bolnikom z znano srčno -žilno boleznijo ali družinsko anamnezo podaljšanja intervala QT in v kombinaciji z drugimi zdravili, ki naj bi podaljšala interval QT, je potrebna previdnost. .
Hiperglikemija in diabetes mellitus
Med zdravljenjem z asenapinom so občasno poročali o hiperglikemiji ali poslabšanju že obstoječe sladkorne bolezni. Vrednotenje razmerja med uporabo atipičnih antipsihotikov in nenormalnimi vrednostmi glukoze je zapleteno zaradi možnosti povečanega tveganja za sladkorno bolezen v ozadju pri bolnikih s shizofrenijo ali bipolarno motnjo in zaradi "povečane pojavnosti sladkorne bolezni v populaciji. Splošno" Priporočljivo je, da bolnike s sladkorno boleznijo in tiste z dejavniki tveganja za nastanek sladkorne bolezni ustrezno klinično spremljajo.
Disfagija
Dismotilnost in aspiracija požiralnika so bili povezani z zdravljenjem z antipsihotiki. Pri bolnikih, zdravljenih s Sycrestom, so občasno poročali o nekaj primerih disfagije.
Termoregulacija telesa
Sprememba sposobnosti telesa, da zniža telesno temperaturo v jedru, je pripisana antipsihotičnim zdravilom. Klinične študije so pokazale, da klinično pomembne spremembe telesne temperature niso povezane z uporabo asenapina. Pri predpisovanju zdravila Sycrest bolnikom, ki so lahko izpostavljeni razmeram, ki lahko prispevajo k zvišanju telesne temperature, je na primer potrebna posebna previdnost. telesna vadba, izpostavljenost ekstremni vročini, sočasno zdravljenje z antiholinergičnimi zdravili ali pri bolnikih, nagnjenih k dehidraciji.
Bolniki s hudo okvaro jeter
Izpostavljenost asenapinu se je pri bolnikih s hudo okvaro jeter (razred C po Child-Pughovem razredu) povečala za 7-krat, zato uporaba zdravila Sycrest pri teh bolnikih ni priporočljiva.
Parkinsonova bolezen in demenca z Lewyjevimi telesi
Zdravniki morajo pretehtati tveganja in koristi predpisovanja antipsihotičnih zdravil, vključno s Sycrestom, bolnikom s Parkinsonovo boleznijo ali demenco z Lewyjevimi telesi (DLB), saj sta obe skupini lahko izpostavljeni povečanemu tveganju za maligni nevroleptični sindrom, pa tudi povečano občutljivost na antipsihotike . Pojav te povečane občutljivosti lahko poleg ekstrapiramidnih simptomov vključuje zmedenost, otopelost, držo telesa s pogostimi padci.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Glede na učinke asenapina na primarni centralni živčni sistem (glejte poglavje 4.8) je treba zdravilo uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi zdravili s centralnim delovanjem. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem z zdravilom Sycrest ne uživajo alkohola.
Možnost, da bi druga zdravila vplivala na zdravilo Sycrest
Asenapin se izloča predvsem z neposredno glukuronidacijo UGT1A4 in oksidativno presnovo z izoencimi citokroma P450 (predvsem CYP1A2). Raziskali so možne učinke zaviralcev in aktivatorjev nekaterih teh encimskih ciklov na farmakokinetiko asenapina, zlasti zaviralec fluvoksamina (CYP1A2) , paroksetin (zaviralec CYP2D6), imipramin (zaviralec CYP1A2 / 2C19 / 3A4), cimetidin (zaviralec CYP3A4 / 2D6 / 1A2), karbamazepin (zaviralec CYP3A4 / 1A2), "UGT). Razen fluvoksamina nobeno od zdravil, ki so medsebojno delovala, ni povzročilo klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki asenapina.
Med sočasno uporabo z enim samim odmerkom 5 mg asenapina je 25 mg fluvoksamina dvakrat na dan povzročilo 29 -odstotno povečanje AUC asenapina. Sumimo, da celoten terapevtski odmerek fluvoksamina povzroči večje povečanje koncentracij. zato je treba ravnati previdno.
Možnost vpliva zdravila Sycrest na druga zdravila
Zaradi α1-adrenergičnega antagonizma, ki lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo (glejte poglavje 4.4), lahko zdravilo Sycrest poveča učinke nekaterih antihipertenzivnih zdravil.
Asenapin lahko antagonizira učinek levodope in dopaminskih agonistov.
Študije in vitro kažejo, da asenapin šibko zavira CYP2D6. Klinične študije medsebojnega delovanja zdravil na učinke zaviranja CYP2D6 z asenapinom so pokazale naslednje rezultate:
- Po sočasni uporabi dekstrometorfana in asenapina pri zdravih osebah so merili razmerje dekstrorpan / dekstrometorfan (DX / DM) kot označevalec aktivnosti CYP2D6. delni padec razmerja DX / DM do 0,43. V isti študiji je zdravljenje z 20 mg odmerkom paroksetina na dan zmanjšalo razmerje DX / DM na 0,032.
-V ločeni študiji sočasna uporaba enkratnega 75-mg odmerka imipramina z enim samim 5-mg odmerkom asenapina ni vplivala na plazemske koncentracije presnovka, desipramina (substrata CYP2D6).
- Sočasna uporaba enkratnega 20 mg odmerka paroksetina (substrata in zaviralca CYP2D6) med zdravljenjem s 5 mg odmerkom asenapina dvakrat na dan je pri 15 zdravih moških povzročila skoraj dvakrat povečano izpostavljenost paroksetinu.
Asenapin in vivo se zdi v najboljšem primeru šibek zaviralec CYP2D6. Asenapin pa lahko poveča zaviralne učinke paroksetina na njegovo presnovo.
Zato je treba zdravilo Sycrest dajati previdno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki so hkrati substrati in zaviralci CYP2D6.
Da bi zagotovili optimalno absorpcijo, se 10 minut po uporabi izogibajte pitju in jedi.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatkov o uporabi zdravila Sycrest pri nosečnicah je premalo.Asenapin v študijah na živalih ni pokazal nobenih teratogenih učinkov.
Dojenčki, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni antipsihotikom (vključno s Sycrestom), so v nevarnosti neželenih učinkov, vključno z ekstrapiramidnimi in / ali odtegnitvenimi simptomi, ki se lahko razlikujejo po resnosti in trajanju po porodu. Poročali so o nemiru, hipertoniji, hipotoniji, tremorju, zaspanosti, težavah z dihanjem ali motnjah hranjenja pri novorojenčkih, zato je treba novorojenčke pozorno spremljati.
Zdravila Sycrest se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno in le, če možna korist odtehta možno tveganje za plod.
Čas hranjenja
Asenapin se je izločal v mleko doječih podgan. Ni znano, ali se asenapin ali njegovi presnovki izločajo v materino mleko. Ženskam, ki jemljejo zdravilo Sycrest, se ne priporoča dojenje.
Plodnost
V nekliničnih študijah niso opazili okvare plodnosti (glejte poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Asenapin lahko povzroči zaspanost in sedacijo. Zato morajo biti bolniki previdni pri upravljanju strojev ali upravljanju vozil, dokler ni razumno gotovo, da zdravljenje z zdravilom Sycrest nima več negativnih učinkov.
04.8 Neželeni učinki
Povzetek varnostnega profila
Najpogosteje poročana neželena učinka zdravil med zdravljenjem z asenapinom sta bila zaspanost in tesnoba.
Tabela neželenih učinkov
Incidenca neželenih učinkov, povezanih z zdravljenjem z asenapinom, je prikazana v spodnji tabeli, ki temelji na neželenih učinkih, o katerih so poročali med kliničnimi preskušanji in / ali uporabo v obdobju trženja.
Vsi neželeni učinki so navedeni po organskih sistemih in pogostnosti; zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100,
Pogostosti neželenih učinkov, o katerih so poročali med uporabo po prihodu zdravila na trg, ni mogoče določiti, saj izhajajo iz spontanih poročil, zato je pogostost teh neželenih učinkov opredeljena kot »neznana«.
Opis izbranih neželenih učinkov
Ekstrapiramidni simptomi (SEP)
V kliničnih preskušanjih je bila incidenca ekstrapiramidnih simptomov pri bolnikih, zdravljenih z asenapinom, večja kot pri placebu (15,4% v primerjavi z 11,0%).
Iz kratkotrajnih (6-tedenskih) študij pri shizofreniji se zdi, da obstaja razmerje med odmerkom in odzivom na akatizijo pri bolnikih, zdravljenih z asenapinom, pri parkinsonizmu pa se je tendenca povečevanja z večjimi odmerki.
Povečanje telesne mase
V povezanih kratkoročnih in dolgotrajnih kliničnih študijah pri shizofreniji in bipolarni maniji je bila povprečna sprememba mase asenapina 0,8 kg. Delež preiskovancev s klinično pomembnim povečanjem telesne mase (≥7% povečanja telesne mase od izhodišča do ocene) je bil v kratkotrajnih kliničnih preskušanjih shizofrenije 5,3% v primerjavi z 2,3% pri placebu. Delež preiskovancev s klinično pomembnim povečanjem telesne mase (≥ 7% povečanja telesne mase od izhodišča do ocene) je bil v kratkotrajnih kliničnih preskušanjih bipolarne manije 6,5% v primerjavi z 0,6% pri placebu.
Ortostatska hipotenzija
Incidenca ortostatske hipotenzije pri starejših je bila 4,1% v primerjavi s 0,3% v skupni populaciji študij faze 2/3.
Jetrni encimi
Pogosto so opazili prehodno in asimptomatsko zvišanje vrednosti jetrnih transaminaz, alanin transferaze (ALT), aspartat transferaze (AST), zlasti v zgodnjem zdravljenju.
Drugi rezultati
Pri bolnikih, zdravljenih z asenapinom, so poročali o cerebrovaskularnih dogodkih, vendar ni dokazov o višji incidenci od pričakovane pri odraslih, starih od 18 do 65 let.
Asenapin ima anestetične lastnosti. Ustna hipoestezija in ustna parestezija se lahko pojavita takoj po dajanju in običajno izzvenijo v 1 uri.
Po trženju so poročali o resnih preobčutljivostnih reakcijah pri bolnikih, zdravljenih z asenapinom, vključno z anafilaktičnimi / anafilaktoidnimi reakcijami, angioedemom, otekanjem jezika in otekanjem grla (edem žrela).
04.9 Preveliko odmerjanje
V programu zdravljenja z asenapinom so poročali o primerih prevelikega odmerjanja. Ocenjeni poročani odmerki so bili od 15 do 400 mg. V večini primerov ni bilo jasno, ali so asenapin jemali podjezično. Neželeni učinki, povezani z zdravili, so vključevali vznemirjenost in zmedenost, akatizijo, orofacialno distonijo, sedacijo in asimptomatske ugotovitve EKG (bradikardija, supraventrikularni kompleksi, zakasnitev intraventrikularne prevodnosti).
Ni posebnih podatkov o zdravljenju prevelikega odmerjanja zdravila Sycrest. Za zdravilo Sycrest ni posebnega protistrupa. Upoštevati je treba možnost jemanja več zdravil. Pri aritmijah je treba spremljati srčno -žilni sistem, obvladovanje prevelikega odmerjanja pa se mora osredotočiti na podporno oskrbo, vzdrževanje ustrezne oksigenacije in prezračevanja dihalnih poti ter obvladovanje simptomov. Hipotenzijo in kolaps v obtoku je treba zdraviti z ustreznimi ukrepi, kot so intravenske tekočine in / ali simpatomimetiki ne uporabljajte epinefrina in dopamina, ker lahko stimulacija beta poslabša hipotenzijo v primeru Sycrest-inducirane alfa-adrenergične blokade) .V primeru simptomov hudih ekstra-piramidnih zdravil je treba dati antiholinergična zdravila. dokler bolnik ne ozdravi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: psiholeptiki, antipsihotiki.
Oznaka ATC: N05AH05.
Mehanizem delovanja
Tako kot pri drugih zdravilih, učinkovitih za bipolarno motnjo, mehanizem delovanja asenapina ni v celoti razumljen, vendar naj bi glede na farmakologijo receptorjev učinkovitost asenapina posredovala "kombinacija" antagonistične aktivnosti D2 in 5-HT2A receptorje. K kliničnim učinkom asenapina lahko prispevajo tudi učinki na druge receptorje, kot so na primer 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 in α2-adrenergični receptorji.
Klinična učinkovitost
Klinična učinkovitost pri bipolarni motnji I.
Učinkovitost asenapina pri zdravljenju manične ali mešane epizode bipolarne motnje I, kot jo opredeljuje DSM-IV (Diagnostični in statistični priročnik o duševnih motnjah) s psihotičnimi manifestacijami ali brez njih so ocenjevali v dveh 3-tedenskih, randomiziranih, dvojno slepih, s placebom in z monoterapijo nadzorovanih študijah z olanzapinom, ki so vključevali 488 oziroma 489 bolnikov. Vsi bolniki so izpolnjevali diagnostična merila za bipolarno motnjo I, kot jih opredeljuje Diagnostični in statistični priročnik o duševnih motnjah, četrta izdaja (DSM-IV), trenutna manična epizoda (DSM-IV 296,4x) ali mešana (DSM-IV) 296,6x ) in je imel oceno vprašalnika ≥ 20 Ocenjevalna lestvica Young Mania (Y-MRS) alo presejanje in izhodišče. Bolniki s hitrim ciklom so bili izključeni iz teh študij. Asenapin je pokazal "superiorno učinkovitost pri placebu pri zmanjševanju maničnih simptomov v 3 tednih". Točkovne ocene [95% IZ] za spremembo izhodišča v "končna točka v YMRS z uporabo analize LOCF v obeh študijah so bile naslednje:
-11,5 [-13,0, -10,0] za asenapin v primerjavi s -7,8 [-10,0, -5,6] za placebo in
-10,8 [-12,3, -9,3] za asenapin v primerjavi s -5,5 [-7,5, -3,5] za placebo.
Statistično značilno razliko med asenapinom in placebom so opazili že 2. dan.
Bolnike iz dveh ključnih 3-tedenskih registracijskih študij so proučevali v nadaljnji 9-tedenski podaljšanju študije, v kateri so po 12 tednih zdravljenja randomizirali vzdrževanje učinka med epizodo.
V 12-tedenski s placebom kontrolirani klinični študiji, ki je vključevala 326 bolnikov z manično ali mešano epizodo bipolarne motnje I, s psihotičnimi značilnostmi ali brez, so rezultati delno neodzivni samo na litij ali valproat 2 tedna pri terapevtskih serumskih vrednostih je bilo ugotovljeno, da je bil dodatek asenapina kot dopolnilne terapije učinkovitejši od litija ali valproata, danega samo v tretjem tednu (ocene točke [95% IZ] za spremembo od izhodišča vse "končna točka v YMRS z uporabo analize LOCF -10,3 [-11,9, -8,8] za asenapin in -7,9 [-9,4, -6,4] za placebo) in v 12. tednu ( -12,7 [-14,5, -10,9] za asenapin in -9,3 [ -11,8, -7,6] za placebo) pri zmanjševanju maničnih simptomov.
Pediatrična populacija
Evropska agencija za zdravila je odložila obveznost predložitve rezultatov študij z asenapinom pri eni ali več podskupinah pediatrične populacije z bipolarno motnjo I (za informacije o uporabi pri otrocih glejte poglavje 4.2).
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po sublingvalni uporabi se asenapin hitro absorbira z najvišjo plazemsko koncentracijo v 0,5 - 1,5 ure. Absolutna biološka uporabnost sublingvalnega asenapina pri 5 mg je 35%. Absolutna biološka uporabnost asenapina pri zaužitju je slaba (voda nekaj minut (2 ali 5) po dajanju asenapina je zmanjšala izpostavljenost asenapinu (19% oziroma 10%)). Zato se je treba v 10 minutah izogibati pitju in prehranjevanju. po uporabi (glejte poglavje 4.2).
Distribucija
Asenapin se hitro porazdeli in ima velik volumen porazdelitve (približno 1700 l), kar kaže na obsežno ekstravaskularno porazdelitev. Asenapin se v veliki meri veže na plazemske beljakovine (95%), vključno z albuminom in α1-kislim glikoproteinom.
Biotransformacija
Asenapin se obsežno presnavlja. Neposredna glukuronidacija (posredovana z UGT1A4) in oksidacija preko citokroma P450 (predvsem CYP1A2, z udeležbo 2D6 in 3 ° 4) in demetilacija sta glavni presnovni poti asenapina. in vivo opravljen pri ljudeh z asenapinom, označenim z radioaktivnimi izotopi, je bil v plazmi prevladujoča entiteta, povezana z zdravili, asenapin N + -glukuronid; drugi so vključevali N-dismetilasenapin, N-dismetilasenapin, N-karbamoil glukuronid in nemodificiran asenapin v majhnih količinah. Dejavnost Sycresta je predvsem posledica matične spojine.
Asenapin je šibek zaviralec CYP2D6. Asenapin ne inducira nobene indukcije aktivnosti CYP1A2 ali CYP3A4 v kulturah človeških hepatocitov. Sočasno dajanje asenapina z znanimi zaviralci, aktivatorji ali substrati teh presnovnih poti je bilo raziskano v številnih kliničnih študijah interakcij med zdravili (glejte poglavje 4.5).
Odprava
Asenapin je spojina z čiščenje visoka, kar po intravenskem dajanju znaša 52 l / h. V študiji o masni bilanci se je večina radioaktivnega odmerka izločila z urinom (približno 50%) in blatom (približno 40%), le majhna količina se je izločila v blatu (5-16%) kot nespremenjena spojina. hitra začetna faza distribucije, končni razpolovni čas asenapina je približno 24 ur.
Linearnost / nelinearnost
Povečanje odmerka s 5 na 10 mg dvakrat na dan (dvojno povečanje) povzroči manj linearno (1,7-kratno) povečanje obsega izpostavljenosti in največje koncentracije. Manj kot sorazmerno povečanje Cmax in AUC pri uporabi enega odmerka je lahko posledica omejitev absorpcijske sposobnosti ustne sluznice po podjezični uporabi.
Med dajanjem dvojnega dnevnega odmerka se stanje dinamičnega ravnovesja dobimo ga v 3 dneh. Na splošno farmakokinetika asenapina alo stanje dinamičnega ravnovesja je podoben kot pri enkratnem odmerku.
Farmakokinetične lastnosti pri posebnih populacijah
Okvara jeter
Farmakokinetika asenapina je bila podobna pri bolnikih z blago (Child-Pugh razred A) ali zmerno (Child-Pugh razred B) jetrno okvaro in pri tistih z normalnim delovanjem jeter. Pri osebah s hudo okvaro jeter (razred C po Child-Pughu) so opazili 7-kratno povečanje izpostavljenosti asenapinu (glejte poglavje 4.2).
Ledvična okvara
Farmakokinetika asenapina po enkratnem odmerku 5 mg je bila pri bolnikih z različno stopnjo okvare ledvic in bolnikih z normalnim delovanjem ledvic podobna.
Izkušenj z asenapinom pri bolnikih s hudo okvaro ledvic z očistkom kreatinina pod 15 ml / min ni.
Upokojenci
Pri starejših bolnikih (starih od 65 do 85 let) je izpostavljenost asenapinu približno 30% večja kot pri mladih odraslih.
Pediatrična populacija (mladostniki)
Pri dnevnem odmerku 5 mg dvakrat na dan je farmakokinetika asenapina pri mladostnikih (starih od 12 do 17 let) podobna tisti pri odraslih. Pri mladostnikih odmerek 10 mg dvakrat na dan ni povzročil povečanja izpostavljenosti v primerjavi s odmerkom 5 mg dvakrat na dan.
Seks
Populacijska farmakokinetična analiza je pokazala, da ni dokazov o razlikah v farmakokinetiki asenapina, povezanih s spolom.
Dirka
Populacijska farmakokinetična analiza je pokazala, da niso ugotovili pomembnih kliničnih učinkov rase na farmakokinetiko asenapina.
Dim
"Populacijska farmakokinetična analiza je pokazala, da kajenje, ki inducira CYP1A2, nima vpliva na čiščenje avtor asenapina. V namenski študiji kajenje med dajanjem 5 mg podjezičnega odmerka ni vplivalo na farmakokinetiko asenapina.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Na podlagi običajnih študij neklinični podatki ne kažejo posebne nevarnosti za ljudi farmakološka varnost. Študije toksičnosti pri večkratnih odmerkih pri podganah in psih so pokazale predvsem farmakološke učinke, ki omejujejo odmerek, na primer sedacijo. Poleg tega so opazili učinke prolaktina na mlečne žleze in motnje cikla estrusa. Pri psih so peroralni peroralni odmerki povzročili hepatotoksičnost, ki je po kronični intravenski uporabi niso opazili. Asenapin ima določeno afiniteto do tkiv, ki vsebujejo melanin. Koliko pa je bilo preizkušenega in vitro, je bilo ugotovljeno, da ni fototoksično. Poleg tega histopatološki pregled oči psov, ki so bili kronično zdravljeni z asenapinom, ni odkril nobenih znakov očesne toksičnosti, kar kaže na odsotnost fototoksične nevarnosti. Asenapin v seriji testov ni pokazal genotoksičnosti.V podkožnih študijah rakotvornosti, opravljenih pri podganah in miših, niso opazili povečanja pojavnosti tumorjev, učinke v nekliničnih študijah pa so opazili le pri izpostavljenosti, ki je dovolj velika od največje izpostavljenosti pri ljudeh, kar kaže na slab pomen za klinično uporabo.
Asenapin pri podganah in kuncih ni pokazal nobenih teratogenih učinkov. Pri podganah in kuncih so v študijah reproduktivne toksikologije ugotovili embriotoksičnost. Asenapin je povzročil blago strupenost za mater in rahlo zaostajanje pri razvoju plodov okostja. Po peroralni uporabi pri brejih kuncih v obdobju organogeneze je asenapin z visokim odmerkom 15 mg negativno vplival na telesno maso .kg-1 dvakrat na dan. Pri tem odmerku se je teža ploda živali zmanjšala. Pri intravenski uporabi asenapina pri brejih kuncih niso opazili znakov embriotoksičnosti. Pri podganah so po peroralni uporabi opazili embriofetalno toksičnost (povečana izguba po implantaciji, zmanjšana teža ploda in zapoznela okostenelost) ali intravensko dajanje, med organogenezo ali gestacijo. Med potomci podgan, zdravljenih med brejostjo in dojenjem, so opazili povečanje umrljivosti novorojenčkov. navzkrižno spodbujanje Ugotovljeno je bilo, da so peri- in postnatalne smrti, ki jih povzroča asenapin, posledica pomanjkanja dojenčkov in ne spremenjenega vedenja mater pri dojenju.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Žele
Manitol (E421)
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred svetlobo in vlago.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebne posebne temperature.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Aluminij / aluminij pretisni omot z odstranljivo folijo v škatlah po 20, 60 ali 100 podjezičnih tablet na škatlo.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljeno zdravilo in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
N.V. Organon, Kloosterstraat 6, NL-5349 AB Oss, Nizozemska
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
EU/1/10/640/004
040761049
EU/1/10/640/005
040761052
EU/1/10/640/006
040761064
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 1. september 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
02/2013