Aktivne sestavine: Ursodeoksiholna kislina
URSOBIL 150 mg trde kapsule
URSOBIL 250 mg trde kapsule
Navodila za uporabo zdravila Ursobil so na voljo za pakiranja: - URSOBIL 150 mg trde kapsule, URSOBIL 250 mg trde kapsule
- URSOBIL 300 mg tablete
- SIRUPNE KAPI URSOBIL®
Zakaj se uporablja zdravilo Ursobil? Za kaj je to?
URSOBIL je pripravek, ki temelji na žolčnih kislinah, ki so naravno prisotne v organizmu in so sposobne topiti holesterol v žolču.
To zdravilo se uporablja za zdravljenje sprememb v proizvodnji žolča v jetrih in za izboljšanje topnosti holesterola, tako za preprečevanje nastanka kamnov kot za njihovo lažje raztapljanje. To zdravilo ni učinkovito proti vsem vrstam kamnov, ampak le proti tistim, ki niso vidni na rentgenskih žarkih (radiolucentni); zlasti kamni holesterola v žolčniku (delujoči žolčnik) in kamni v žolčnem kanalu.
Uporablja se tudi za zdravljenje prebavnih težav zaradi okvare žolčnika (žolčna dispepsija).
Kontraindikacije Kadar zdravila Ursobil ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila URSOBIL
- če ste alergični (preobčutljivi) na ursodeoksiholno kislino, žolčne kisline ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- če imate akutno "vnetje žolčnika (žolčnika) ali žolčnega trakta;
- če imate zamašitev žolčnega trakta (zamašitev skupnega ali cističnega žolčevoda);
- če imate pogosto bolečine v zgornjem delu trebuha (žolčne kolike);
- če imate na rentgenskih žarkih vidne poapnele kamne;
- če imate okvarjeno kontraktilnost žolčnika.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Ursobil
Preden vzamete to zdravilo, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravljenje s tem zdravilom mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom.
Pred začetkom dolgotrajne terapije preverite delovanje jeter (kontrola transaminaz in alkalne fosfataze). V prvih treh mesecih zdravljenja s tem zdravilom bo zdravnik vsake 4 tedne preverjal parametre delovanja jeter. Po tem obdobju, vsake 3 mesece. Tako lahko ocenite svoj odziv na terapijo (za primarno biliarno cirozo) in diagnosticirate potencialno okvaro jeter.
Pri zdravljenju žolčnih kamnov v žolčnem traktu boste morali 6-10 mesecev po začetku zdravljenja z ultrazvokom vizualizirati žolčnik (oralno holecistografijo), da ocenite izboljšanje svojega stanja.
Če imate težave z drisko, se obrnite na svojega zdravnika, ki se lahko odloči za zmanjšanje odmerka ali prekinitev zdravljenja.
To zdravilo ni primerno za zdravljenje vseh vrst žolčnih kamnov; tisti, ki imajo večjo verjetnost raztapljanja, so tisti, ki niso vidni na rentgenskih žarkih (radiolucentni) in majhni pri delujočem žolčniku.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Ursobil
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Izogibajte se jemanju zdravila URSOBIL hkrati z naslednjimi zdravili, ker lahko zmanjšajo učinkovitost:
- sekvestranti žolčnih kislin, ki se uporabljajo za zniževanje ravni holesterola, kot sta holestiramin in holestipol ali antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in / ali smektit (aluminijev oksid), ker zmanjšujejo njihovo učinkovitost. ali po jemanju zdravila URSOBIL;
- ciklosporin, zdravilo, ki zmanjšuje aktivnost imunskega sistema.V tem primeru bo moral zdravnik preveriti koncentracijo v krvi in prilagoditi odmerek;
- ciprofloksacin in dapson, antibiotika, ki se uporabljata proti okužbam;
- nitrendipin, zdravilo za zniževanje krvnega tlaka, v tem primeru bo morda potrebno povečanje odmerka;
- sredstva za zniževanje holesterola in estrogena v krvi, kot je klofibrat, ki lahko spodbujajo nastanek kamnov v žolčniku;
- zdravila, ki povečujejo biliarni očistek holesterola (hormonski kontraceptivi, nekatera zdravila za zniževanje lipidov). Ženske, ki jemljejo zdravilo URSOBIL za raztapljanje holesterolnih kamnov, morajo uporabljati učinkovito nehormonsko metodo kontracepcije, saj lahko hormonski kontraceptivi povečajo žolčne kamne (glejte odstavke "Interakcije" in "Nosečnost in dojenje")
- Rosuvastatin (zdravilo za zdravljenje hiperholesterolemije)
- Budesonid (učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje vnetnih manifestacij, zlasti alergijskega izvora).
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ne jemljite tega zdravila med nosečnostjo, razen če je to nujno potrebno. Pred začetkom zdravljenja se prepričajte, da niste noseči.
Če ste v rodni dobi, lahko začnete z zdravljenjem le, če uporabljate varno metodo kontracepcije (nehormonske ali nizkoestrogenske peroralne kontraceptive). Če se zdravite zaradi raztapljanja kamnov, uporabite učinkovito nehormonsko kontracepcijo, saj lahko hormonski peroralni kontraceptivi povečajo nastanek kamnov v žolčniku.
Ravni ursodeoksiholne kisline so zelo nizke in neželenih učinkov pri dojenčkih ni verjetno pričakovati.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ursodeoksiholna kislina nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
URSOBIL 150 mg trde kapsule vsebujejo laktozo
To zdravilo vsebuje laktozo, vrsto sladkorja. Če vam je zdravnik povedal, da imate "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Ursobil: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravnik bo prilagodil odmerek glede na vaše klinično stanje in vašo prenašanje zdravila.
Zdravljenje žolčnih kamnov: za preprečevanje nastanka kamnov je priporočeni dnevni odmerek med 5-10 mg / kg (300 in 600 mg) na dan v 2-3 odmerkih za dolgotrajno zdravljenje. To zdravilo jemljite s hrano ali po njej. Da bi ohranili pogoje, primerne za raztapljanje že prisotnih kamnov, mora trajanje zdravljenja biti vsaj 4-6 mesecev, kar se lahko poveča tudi do 12.
Zdravljenje dispepsije in vzdrževalna terapija: priporočeni odmerek je 300 mg na dan, razdeljen tudi na 2-3 odmerke.
Če ste pozabili vzeti zdravilo URSOBIL
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek. Naslednji odmerek vzemite ob določenem času.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Ursobil
V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavi driska. Na splošno drugi simptomi prevelikega odmerjanja niso verjetni, saj se absorpcija ursodeoksiholne kisline z naraščajočim odmerkom zmanjšuje in se zato bolj izloča z blatom.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja vključuje ponovno vključitev tekočin in mineralnih soli. V primeru zastrupitve dajte holestiramin, saj lahko kelira žolčne kisline.
V primeru nenamernega zaužitja prevelikega odmerka tega zdravila takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Ursobil
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Lahko se pojavijo naslednji neželeni učinki:
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- pastozno blato ali driska.
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- črevesne nepravilnosti, ki na splošno izginejo z nadaljevanjem zdravljenja.
Zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi)
- hude bolečine v zgornjem desnem delu trebuha;
- kalcifikacija žolčnih kamnov;
- hude težave z jetri (ciroza jeter), ki ob prekinitvi zdravljenja delno nazadujejo;
- urtikarija.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na spletnem mestu: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Dolgotrajno zdravljenje z visokimi odmerki ursodeoksiholne kisline (28-30 mg / kg / dan) pri bolnikih s primarnim sklerozirajočim holangitisom (uporaba brez označbe) je bilo povezano z večjo stopnjo resnih neželenih učinkov.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake "Rok uporabnosti".
Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v tem mesecu in na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo URSOBIL
URSOBIL 150 mg trde kapsule
- Zdravilna učinkovina je ursodeoksiholna kislina. Ena tableta vsebuje 150 mg ursodeoksiholne kisline.
- Pomožne snovi so: laktoza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polivinilpirolidon, želatina, titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E172).
URSOBIL 250 mg trde kapsule
- Zdravilna učinkovina je ursodeoksiholna kislina. Ena tableta vsebuje 300 mg ursodeoksiholne kisline.
- Pomožne snovi so: magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polivinilpirolidon, želatina, titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E172).
Izgled zdravila URSOBIL in vsebina pakiranja
Škatla z 20 in 40 trdimi kapsulami po 150 mg. Škatla z 20 in 30 trdimi kapsulami po 250 mg.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
URSOBIL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Vsaka 150 mg trda kapsula vsebuje:
Aktivno načelo:
- Ursodeoksiholna kislina 150 mg
Pomožne snovi: laktoza
Vsaka 250 mg trda kapsula vsebuje:
Aktivno načelo:
-Usodeoksiholna kislina 250 mg
Ena 300 mg tableta vsebuje:
Aktivno načelo
- Ursodeoksiholna kislina 300 mg
Pomožne snovi: laktoza
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
- trde kapsule po 150 mg
- trde kapsule po 250 mg
- 300 mg tablete
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Kvalitativne ali kvantitativne spremembe biligenetske funkcije, vključno z oblikami z žolčem, prenasičenim s holesterolom, ki nasprotujejo nastanku holesterolnih kamnov ali ustvarjajo ustrezne pogoje za raztapljanje, če so že prisotni radiolucentni kamni: zlasti žolčni kamni v delujočem žolčniku in kamni v ostanku holedoha ali ponavljajoče se po operacijah žolčnika.
Žolčna dispepsija.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Pri dolgotrajni uporabi: za zmanjšanje litogenih lastnosti žolča je povprečni dnevni odmerek 5-10 mg / kg v 2-3 odmerkih.
Za vzdrževanje pogojev, primernih za raztapljanje že prisotnih kamnov, mora trajanje zdravljenja biti vsaj 4-6 mesecev, tudi do 12.
Pri dispeptičnih sindromih in vzdrževalni terapiji na splošno zadostujejo odmerki 300 mg / dan, razdeljeni na 2-3 odmerke.
Odmerki se lahko spremenijo po presoji zdravnika; zlasti odlična prenašanje pripravka omogoča sprejetje še višjih odmerkov.
Zaželeno je, da jih zaužijete med obroki ali po njih.
04.3 Kontraindikacije -
Ursodeoksiholne kisline se ne sme uporabljati pri bolnikih z:
• Akutno vnetje žolčnika ali žolčevodov
• okluzija žolčevodov (pogosta ali cistična okluzija žolčevoda)
• pogoste žolčne kolike
• radio-neprozorni kalcificirani kamni
• oslabljena kontraktilnost žolčnika
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, žolčne kisline ali katero koli pomožno snov.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Ursobil je treba jemati pod zdravniškim nadzorom.
V prvih 3 mesecih zdravljenja mora zdravnik vsake 4 tedne, nato pa vsake 3 mesece, spremljati parametre delovanja jeter AST (SGOT), ALT (SGPT) in g-GT. Poleg tega, da omogoča identifikacijo odzivnih in nezdravljenih bolnikov na primarno biliarno cirozo, bi moralo takšno spremljanje olajšati tudi zgodnjo diagnozo možnega poslabšanja delovanja jeter, zlasti pri bolnikih z napredovalo primarno biliarno cirozo.
Ko se uporablja za raztapljanje kamnov holesterola:
Da bi dokazali terapevtsko izboljšanje in začasno identifikacijo kalcifikacije kamnov, je treba glede na njihovo velikost vizualizirati žolčnik (oralna holecistografija) s pregledom in zamašenimi potmi v ortostatskem in ležečem položaju (kontrola z ultrazvokom) 6- 10 mesecev po začetku zdravljenja.
Če vizualizacija žolčnika z rentgenskimi posnetki ni mogoča ali v primeru poapnenih kamnov, okvarjene kontraktilnosti žolčnika ali pogostih epizod žolčne kolike, se zdravila Ursobil ne sme uporabljati.
Ženske, ki jemljejo zdravilo URSOBIL za raztapljanje holesterolnih kamnov, morajo uporabljati učinkovito nehormonsko metodo kontracepcije, saj lahko hormonski kontraceptivi povečajo žolčno litiazo (glejte poglavji 4.5 in 4.6).
Kadar se uporablja za zdravljenje napredovale stopnje primarne biliarne ciroze:
V zelo redkih primerih so opazili dekompenzacijo jetrne ciroze, ki je po prekinitvi zdravljenja delno nazadovala.
Pri bolnikih s primarno biliarno cirozo se lahko v redkih primerih klinični simptomi poslabšajo na začetku zdravljenja, na primer lahko povečajo srbenje.V tem primeru je treba odmerek zdravila Ursobil zmanjšati na eno kapsulo 250 mg na dan in nato postopoma povečati kot je opisano v poglavju 4.2.
V primeru driske je treba odmerek zmanjšati, v primeru trajne driske pa zdravljenje prekiniti.
Možna kontrola žolčne sestave, katere namen je preveriti nastanek desaturacije v holesterolu, je pomemben element napovedovanja ugodnega izida zdravljenja.
Če se začne dolgotrajno raztapljanje, je treba predhodno preveriti transaminaze in alkalno fosfatazo.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah:
URSOBIL 150 mg kapsula in URSOBIL 300 mg tableta vsebujeta laktozo: bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze Lapp ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Ursobila se ne sme dajati sočasno s holestiraminom, holestipolom ali antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in / ali smektit (aluminijev oksid), saj vežejo ursodeoksiholno kislino v črevesju in zavirajo njeno absorpcijo in učinkovitost. Če je treba uporabiti te snovi, jih je treba vzeti 2 uri pred ali po jemanju zdravila Ursobil.
Ursobil lahko vpliva na črevesno absorpcijo ciklosporina. Pri bolnikih, ki se zdravijo s ciklosporinom, mora zdravnik nadzorovati koncentracijo v krvi in po potrebi prilagoditi odmerek ciklosporina.
V posameznih primerih lahko ursodeoksiholna kislina zmanjša absorpcijo ciprofloksacina.
V kliničnih študijah z zdravimi prostovoljci je sočasna uporaba ursodeoksiholne kisline (500 mg na dan) in rosuvastatina (200 mg na dan) povzročila rahlo zvišanje ravni rosuvastatina v plazmi. Klinični pomen te interakcije za druge statine prav tako ni znan.
Pokazalo se je, da ursodeoksiholna kislina pri zdravih prostovoljcih zniža najvišje plazemske koncentracije (Cmax) in površino pod krivuljo (AUC) zaviralca kalcijevih kanalčkov nitrendipina. Priporočljivo je natančno spremljanje izida zaradi sočasne uporabe nitrendipina in ursodeoksiholne kisline. Morda bo potrebno povečanje odmerka nitrendipina. Poročali so tudi o "interakciji z zmanjšanjem" terapevtskega učinka dapsona. Ta opažanja skupaj s testi in vitro kažejo na potencialno indukcijo encimov citokroma P450 3A z ursodeoksiholno kislino, vendar indukcije niso opazili v dobro strukturirani študiji interakcij z budezonidom, ki je znan substrat citokroma. P450 3A.
Estrogeni in sredstva za zniževanje holesterola v serumu, kot je klofibrat, lahko povečajo izločanje jetrnega holesterola in zato lahko spodbujajo žolčno litiazo, kar je stranski učinek uporabe ursodeoksiholne kisline za raztapljanje kamnov.
Izogibajte se povezovanju z zdravili, ki povečajo izločanje holesterola v žolču (estrogen, hormonski kontraceptivi, nekatera zdravila za zniževanje lipidov).
04.6 Nosečnost in dojenje -
Študije na živalih niso pokazale "vpliva ursodeoksiholne kisline na plodnost" (glejte poglavje 5.3). Podatkov o učinkih plodnosti pri ljudeh po zdravljenju z ursodeoksiholno kislino ni.
Podatkov o uporabi ursodeoksiholne kisline pri nosečnicah ni ali so omejeni.
Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost v prvi fazi brejosti (glejte poglavje 5.3).
Zdravila URSOBIL se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno. Ženske v rodni dobi je treba zdraviti le, če uporabljajo varno metodo kontracepcije: priporočajo se nehormonski ali nizkoestrogenski peroralni kontraceptivi. Pri bolnikih, ki jemljejo URSOBIL za raztapljanje kamnov, pa je priporočljiva uporaba učinkovite nehormonske metode kontracepcije, saj lahko hormonski peroralni kontraceptivi povečajo žolčno litiazo. Pred začetkom zdravljenja izključite možno nosečnost.
Glede na nekaj dokumentiranih primerov dojenja so ravni ursodeoksiholne kisline zelo nizke in neželeni učinki pri dojenih dojenčkih verjetno niso pričakovani.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Ursodeoksiholna kislina nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki -
Za razvrščanje pogostosti neželenih učinkov je bila uporabljena naslednja konvencija:
Zelo pogosti (≥ 1/10),
Pogosti (≥ 1/100 ma
Občasni (≥ 1/1000 vendar
Redki (≥ 1/10000 ma
Zelo redek (
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
Bolezni prebavil:
V kliničnih preskušanjih so med zdravljenjem z ursodeoksiholno kislino pogosto poročali o epizodah pastoznega blata ali driske.
Zelo redko so se med zdravljenjem primarne biliarne ciroze pojavile hude bolečine v trebuhu v zgornjem desnem kvadrantu.
Bolezni jeter in žolčnika:
V zelo redkih primerih je med zdravljenjem z ursodeoksiholno kislino prišlo do kalcifikacije žolčnih kamnov. Med zdravljenjem napredovale primarne biliarne ciroze so zelo redko opazili dekompenzacijo jetrne ciroze, ki je po prekinitvi zdravljenja delno nazadovala.
Bolezni kože in podkožja:
Zelo redko se lahko pojavi koprivnica.
Prenašanje pripravka v priporočenih odmerkih je na splošno dobro.
Nepravilnosti alvusa so bile ugotovljene le občasno, ki na splošno izginejo z nadaljevanjem zdravljenja.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila.
04.9 Preveliko odmerjanje -
V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavi driska. Na splošno drugi simptomi prevelikega odmerjanja niso verjetni, saj se absorpcija ursodeoksiholne kisline z naraščajočim odmerkom zmanjšuje in se zato bolj izloča z blatom.
Posebni protiukrepi niso potrebni, posledice driske pa je treba simptomatsko zdraviti s polnjenjem tekočine in ravnotežjem elektrolitov.
Ni znanih primerov prevelikega odmerjanja več kot 4 g na dan (ta odmerek so dobro prenašali). V primeru nenamernega zaužitja ursodeoksiholne kisline v zelo visokih odmerkih se predlaga izvajanje običajnih ukrepov, priporočenih za zastrupitvene bolezni, in dajanje holestiramina, saj lahko kelira žolčne kisline.
Več o posebnih populacijah bolnikov:
Dolgotrajno zdravljenje z visokimi odmerki UDCA (28-30 mg / kg / dan) pri bolnikih s primarnim sklerozirajočim holangitisom (uporaba brez oznake) je bilo povezano z večjo stopnjo resnih neželenih učinkov.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Terapevtska kategorija zdravil: žolčna in jetrna terapija
Oznaka ATC: A05AA02
Ursodeoksiholna kislina (UDCA) predstavlja 7b-epimer kenodeoksiholne kisline in je žolčna kislina, ki je fiziološko prisotna v človeškem žolču, kjer predstavlja majhen odstotek skupnih žolčnih kislin. UDCA lahko poveča sposobnost raztapljanja žolča proti holesterolu pri ljudeh s preoblikovanjem litogenega žolča v ne-litogeni žolč.
Mehanizmi, s katerimi se doseže ta učinek, so številni: zmanjšanje izločanja holesterola v žolču z zmanjšanjem absorpcije v črevesju in v jetrni sintezi samega holesterola, povečanje celotnega nabora žolčnih kislin, ki spodbujajo micelarno solubilizacijo holesterola, nastanek tekoče-kristalne mezofaze, ki omogoča ne-micelarno solubilizacijo holesterola višjo od tiste, ki jo je mogoče dobiti v fazi ravnotežja.
Zdravljenje z UDCA torej določa nastanek nenasičenega žolča v holesterolu in bogatejšega z žolčnimi solmi, primernega za njegovo solubilizacijo, prav tako daje prednost rednemu pretoku žolča in praznjenju žolčnika.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Po peroralnem dajanju se ursodeoksiholna kislina zlahka absorbira v črevesju, jo vzamejo jetra in izločijo v žolču v pretežno gliko-konjugirani obliki ter tako vstopijo v enterohepatični obtok; delno se presnovi v črevesni flori in se izločijo njegovi presnovki po fekalni poti.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Ursodeoksiholna kislina ima prednosti zmanjšane tvorbe litokolade, ki se pri poskusni živali šteje za hepatotoksično (pri ljudeh sodeluje pri procesih sulfacije), odsotnosti povečanja serumskih transaminaz, tudi med dolgotrajnim zdravljenjem pri "človeku".
Eksperimentalna toksičnost UDCA je na splošno zelo nizka; peroralni LD50 je pri podganah povzročil 10 g / kg, pri miših pa 5740 mg / kg za samca in 6000 mg / kg za samico.
Kronično zdravljenje 28 tednov pri podganah z odmerki do 2000 mg / kg peroralno ni pokazalo nobenih patoloških sprememb v preučenih histopatoloških parametrih. Tudi enoletno zdravljenje pri psih z odmerki do 100 mg / kg peroralno so dobro prenašali brez kakršnih koli neželenih učinkov. Zlasti niso bili izpostavljeni pomembni hepatolezivni učinki, škodljivi učinki na plodnost, teratogeni ali rakotvorni učinki, lezije želodčne sluznice.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Trde kapsule po 150 mg
Laktoza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polivinilpirolidon, želatina, titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E172).
Trde kapsule po 250 mg
Magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polivinilpirolidon, želatina, titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E172).
300 mg tablete
Laktoza, koruzni škrob, polivinilpirolidon, smukec, magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
Trde kapsule 150 mg: 5 let
Trde kapsule 250 mg: 5 let
300 mg tablete: 3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Nobena
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Kapsule in tablete so pakirane v nestrupenih PVC pretisnih omotih skupaj z aluminijem; pretisni omoti so skupaj z ilustrativno brošuro dani v litografirano kartonsko škatlo.
Pakiranje:
Škatla z 20 trdimi kapsulami po 150 mg
Škatla z 20 trdimi kapsulami po 250 mg
Škatla s 40 trdimi kapsulami po 150 mg
Škatla s 30 trdimi kapsulami po 250 mg
Škatla z 20 tabletami po 300 mg
Škatla, ki vsebuje 30 tablet po 300 mg
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Ni pomembno
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
ABC FARMACEUTICI S.P.A.
Corso Vittorio Emanuele II, 72 - 10121 Torino
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
URSOBIL 20 trdih kapsul 150 mg - oznaka n.024444034
URSOBIL 20 trdih kapsul 250 mg - koda n.024444059
URSOBIL 40 trde kapsule 150 mg - oznaka n.024444097
URSOBIL 30 trdih kapsul 250 mg - oznaka n.024444109
URSOBIL 20 tablet mg 300 - oznaka št. 024444123
URSOBIL 30 tablet mg 300 - oznaka št. 024444135
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Podaljšanje dovoljenja in tiskana revizija maja 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
09 MAJ 2016