Aktivne sestavine: Lerkanidipin (lerkanidipin hidroklorid)
LERCADIP 10 mg filmsko obložene tablete
LERCADIP 20 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Lercadip? Za kaj je to?
Lercadip, lerkanidipinijev klorid, spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci kalcijevih kanalčkov (derivati dihidropiridina), ki znižujejo krvni tlak.
Lercadip se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka, znanega tudi kot hipertenzija, pri odraslih, starejših od 18 let (ni priporočljivo pri otrocih, mlajših od 18 let).
Kontraindikacije Kadar zdravila Lercadip ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Lercadip
- Če ste alergični (preobčutljivi) na lerkanidipinijev klorid ali katero koli sestavino tablet Lercadip.
- Če ste imeli alergijske reakcije na zdravila, podobna tabletam Lercadip (npr. Amlodipin, nikardipin, felodipin, izradipin, nifedipin ali lacidipin).
- Če imate določene bolezni srca, na primer:
- nenadzorovano srčno popuščanje
- oviranje pretoka krvi iz srca
- nestabilna angina pektoris (angina v mirovanju ali postopno poslabšanje)
- srčni napad, star manj kot mesec dni.
- Če imate hude težave z jetri ali ledvicami.
- Če jemljete zdravila, ki zavirajo izoencim CYP3A4, na primer:
- protiglivična zdravila (npr. ketokonazol ali itrakonazol)
- makrolidni antibiotiki (npr. eritromicin ali troleandomicin)
- protivirusna zdravila (npr. ritonavir).
- Če jemljete drugo zdravilo, imenovano ciklosporin (uporablja se po presaditvi za preprečevanje zavrnitve organa).
- Z grenivko ali grenivkinim sokom.
Ne jemljite zdravila Lercadip, če ste noseči ali dojite (za več informacij glejte poglavje Nosečnost, dojenje in plodnost).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lercadip
Preden vzamete zdravilo Lercadip, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom:
- Če imate druge bolezni srca, ki jih niste zdravili z vstavitvijo srčnega spodbujevalnika ali imate že obstoječo angino pektoris.
- Če imate težave z jetri ali ledvicami ali ste na dializi.
Zdravniku morate povedati, če mislite, da ste (ali bi lahko zanosili) ali dojite (glejte poglavje Nosečnost, dojenje in plodnost).
Otroci in mladostniki
Varnost in učinkovitost zdravila Lercadip pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni. Ni podatkov.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Lercadip
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu:
- Če jemljete zaviralce beta, kot so metoprolol, diuretiki ali zaviralci ACE (zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka).
- Če jemljete cimetidin (več kot 800 mg, zdravilo za razjede, prebavne motnje ali zgago).
- Če jemljete digoksin (zdravilo za zdravljenje težav s srcem).
- Če jemljete midazolam (zdravilo, ki vam pomaga spati).
- Če jemljete rifampicin (zdravilo za zdravljenje tuberkuloze).
- Če jemljete astemizol ali terfenadin (zdravila za zdravljenje alergij).
- Če jemljete amiodaron ali kinidin (zdravila za zdravljenje hitrega srčnega utripa).
- Če jemljete fenitoin ali karbamazepin (zdravila za epilepsijo), bo vaš zdravnik želel spremljati vaš krvni tlak pogosteje kot običajno.
Lercadip skupaj s hrano, pijačo in alkoholom
- Med jemanjem tablet Lercadip ne pijte alkohola, ker lahko poveča učinek zdravila.
- Ne jemljite tablet Lercadip z grenivko ali grenivkinim sokom.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Zdravila Lercadip ne smete uporabljati, če ste noseči, mislite, da bi lahko bili noseči ali nameravate zanositi, ali če dojite ali ne uporabljate nobenih kontracepcijskih metod.
Preden vzamete to zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Previdnost je potrebna, saj se lahko pojavijo omotica, šibkost, utrujenost in redko zaspanost. Ne vozite in ne upravljajte strojev, dokler ne ugotovite, kakšen vpliv ima Lercadip na vas.
Lercadip vsebuje laktozo
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Lercadip: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Odrasli: Priporočeni odmerek je 10 mg enkrat na dan, vzeti vsak dan ob istem času, najbolje zjutraj vsaj 15 minut pred zajtrkom, saj obrok z visoko vsebnostjo maščob znatno poveča koncentracijo zdravila v krvi. Po potrebi vam bo zdravnik svetoval, da odmerek povečate tako, da enkrat na dan preidete na 20 mg zdravila Lercadip. Tablete je priporočljivo pogoltniti cele z nekaj vode.
Uporaba pri otrocih: Tega zdravila ne smete uporabljati pri otrocih, mlajših od 18 let.
Starejši bolniki: Dnevna prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar je treba posebno pozornost nameniti začetku zdravljenja.
Bolniki s težavami z jetri ali ledvicami: Pri uvedbi zdravljenja pri teh bolnikih je potrebna posebna pozornost, zato je treba skrbno pretehtati povečanje dnevnega odmerka na 20 mg.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Lercadip
Če ste pozabili vzeti tableto, preprosto preskočite izpuščeni odmerek in ga naslednji dan nadaljujte, kot je predpisano.
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Lercadip
Če prenehate jemati zdravilo Lercadip, se vam lahko krvni tlak ponovno dvigne. Preden prenehate z zdravljenjem, se posvetujte z zdravnikom.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Lercadip
Ne prekoračite odmerka, ki vam je bil predpisan.
Če ste vzeli večji odmerek, kot je predpisan, ali če ste predozirali, se nemudoma posvetujte z zdravnikom in po možnosti vzemite tablete in / ali pakiranje s seboj.
Jemanje večjega od priporočenega odmerka lahko povzroči pretirano znižanje krvnega tlaka in pojav nepravilnih srčnih ritmov ali tahikardijo. To lahko vodi tudi v nezavest.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Lercadip
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nekateri neželeni učinki so lahko resni:
Če opazite katerega od naslednjih neželenih učinkov, se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
angina pektoris (bolečina v prsih zaradi nezadostne oskrbe srca s krvjo).
Zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi):
bolečine v prsih, nizek krvni tlak, omedlevica in alergijske reakcije (simptomi vključujejo srbenje, izpuščaj, koprivnica).
Če že imate angino pektoris, se lahko pri skupini zdravil, v katero spada zdravilo Lercadip, poveča pogostost, trajanje in resnost napadov angine pektoris. Opazimo lahko posamezne primere miokardnega infarkta.
Drugi možni neželeni učinki:
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
glavobol, omotica, hiter srčni utrip, palpitacije (neurejen ali utripajoč srčni utrip), nenadne zardevanje obraza, vratu in zgornjega dela prsnega koša, otečeni gležnji.
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
zaspanost, slabost, bruhanje, zgaga, bolečine v trebuhu, driska, pordelost kože, bolečine v telesu, povečana količina urina, utrujenost.
Zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi):
otekanje dlesni, nenormalne vrednosti delovanja jeter (ugotovljene s krvnimi preiskavami), pogosta želja po uriniranju.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in pretisnem omotu poleg oznake "Uporabno do". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Lercadip
Zdravilna učinkovina je lerkanidipinijev klorid.
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 10 mg lerkanidipinijevega klorida (kar ustreza 9,4 mg lerkanidipina) ali 20 mg lerkanidipinijevega klorida (kar ustreza 18,8 mg lerkanidipina).
Druge sestavine so:
- Jedro tablete: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, povidon K30, magnezijev stearat.
- Filmski premaz: hipromeloza, smukec, titanov dioksid (E171), makrogol 6000, železov oksid (E172).
Izgled zdravila Lercadip in vsebina pakiranja
Lercadip 10 mg: rumena, okrogla, bikonveksna, filmsko obložena tableta z razrezom na eni strani. Črta na tableti je namenjena olajšanju lomljenja za lažje požiranje in ne razdelitvi na enake odmerke.
Lercadip 20 mg: rožnata, okrogla, bikonveksna, filmsko obložena tableta z razrezom na eni strani. Tableto lahko razdelimo na dva enaka odmerka.
Lercadip je na voljo v pretisnih omotih, v pakiranjih po 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 in 100 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
LERCADIP 10 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Ena tableta vsebuje 10 mg lerkanidipinijevega klorida, kar ustreza 9,4 mg lerkanidipina.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Filmsko obložena tableta.
Rumena, okrogla, bikonveksna tableta, prepolovljena na eni strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Zdravilo LERCADIP je indicirano za zdravljenje blage do zmerne esencialne hipertenzije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Priporočeni odmerek je 10 mg enkrat na dan peroralno, vsaj 15 minut pred obroki; odmerek se lahko poveča na 20 mg, odvisno od odziva posameznega bolnika.
Prilagajanje odmerka mora biti postopno, saj največji antihipertenzivni učinek nastopi v približno 2 tednih.
Pri bolnikih, ki jih monoterapija z antihipertenzivi ne nadzoruje ustrezno, je možno kombinirati dajanje zdravila LERCADIP z zaviralci beta (atenolol), diuretiki (hidroklorotiazid) ali zaviralci ACE (kaptopril ali enalapril).
Ker je krivulja odziva na odmerek strma in ima "plato" pri odmerkih med 20 in 30 mg, ni verjetno, da bi višji odmerki povzročili večjo učinkovitost, medtem ko se lahko nasprotno pojavi povečanje neželenih učinkov.
Uporaba pri starejših : Čeprav farmakokinetične študije in posebne klinične izkušnje niso pokazale potrebe po spremembi dnevnega odmerka, je na začetku zdravljenja pri starejših vseeno priporočljiva posebna pozornost.
Uporaba pri otrocih : ker pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso bile izvedene nobene klinične študije, uporaba v pediatrični starosti ni priporočljiva.
Uporaba pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic : Pri uvajanju zdravljenja pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter ali ledvic je potrebna posebna previdnost. Priporočeni odmerek so ti bolniki dobro prenašali, vendar je treba skrbno pretehtati povečanje dnevnega odmerka na 20 mg. Pri bolnikih z okvaro jeter se lahko antihipertenzivni učinek poveča, zato je treba razmisliti o prilagoditvi odmerka.
Zdravljenje z zdravilom LERCADIP ni priporočljivo pri bolnikih s hudo okvaro jeter ali pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (stopnja glomerulne filtracije
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino "lerkanidipin", za dihidropiridine na splošno ali za katero koli pomožno snov, prisotno v zdravilu.
Nosečnost in dojenje (glejte poglavje 4.6).
Ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo učinkovite zaščite pred rojstvom.
Obstrukcija izmeta levega prekata.
Nezdravljeno kongestivno srčno popuščanje.
Nestabilna angina pektoris.
Hude spremembe v delovanju jeter ali ledvic.
Bolniki, ki so imeli srčni napad manj kot mesec dni.
Sočasno zdravljenje z:
močni zaviralci CYP3A4 (glejte poglavje 4.5);
ciklosporin (glejte poglavje 4.5);
grenivkin sok (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Posebna previdnost je potrebna pri dajanju zdravila LERCADIP bolnikom s sindromom disfunkcije sinusnega vozla (če srčni spodbujevalnik ni implantiran). Čeprav kontrolirane hemodinamične študije niso pokazale okvare delovanja prekatov, je pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata potrebna previdnost. Predlagano je bilo, da lahko nekateri kratkodelujoči dihidropiridini povečajo tveganje za srčno-žilno obolevnost pri bolnikih s srčno ishemijo. Čeprav je pri teh bolnikih zdravilo LERCADIP dolgotrajno zdravilo, je potrebna previdnost.
Nekateri dihidropiridini lahko redko povzročijo predkordialno bolečino ali angino pektoris. Zelo redko se lahko pri bolnikih s že obstoječo angino pektoris poveča pogostost, trajanje in resnost akutnih anginnih epizod. Opazimo lahko posamezne primere miokardnega infarkta (glejte poglavje 4.8).
Uporaba pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic : Pri uvajanju zdravljenja pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter ali ledvic je potrebna posebna previdnost. Priporočeni odmerek so ti bolniki dobro prenašali, vendar je treba skrbno pretehtati povečanje dnevnega odmerka na 20 mg. Pri bolnikih z okvaro jeter se lahko antihipertenzivni učinek poveča, zato je treba razmisliti o prilagoditvi odmerka.
Zdravljenje z zdravilom LERCADIP ni priporočljivo pri bolnikih s hudo okvaro jeter ali pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (stopnja glomerulne filtracije
Izogibati se je treba uživanju alkohola, saj lahko okrepi vazodilatacijski učinek antihipertenzivnih zdravil (glejte poglavje 4.5).
Induktorji CYP3A4, kot so antikonvulzivi (npr. Fenitoin, karbamazepin) in rifampicin, lahko zmanjšajo plazemske koncentracije lerkanidipina, zato je lahko učinkovitost lerkanidipina manjša od pričakovane (glejte poglavje 4.5).
1 tableta vsebuje 30 mg laktoze, zato je ne smemo dajati bolnikom s pomanjkanjem laktaze Lapp, galaktozemijo ali sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Ker se lerkanidipin presnavlja z encimom CYP3A4, lahko sočasno uporabljeni zaviralci in induktorji CYP3A4 vplivajo na presnovo in izločanje lerkanidipina.
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila LERCADIP z zaviralci CYP3A4 (npr. Ketokonazolom, itrakonazolom, ritonavirjem, eritromicinom, troleandomicinom) (glejte poglavje 4.3).
Študija interakcij s ketokonazolom, močnim zaviralcem CYP3A4, je pokazala znatno povečanje plazemske koncentracije lerkanidipina (15-kratno povečanje AUC in 8-kratno C za eutomer S-lerkanidipin).
Ciklosporina in lerkanidipina se ne sme dajati skupaj (glejte poglavje 4.3).
Po sočasni uporabi lerkanidipina in ciklosporina so opazili povečanje plazemske koncentracije obeh učinkovin. Študija pri mladih zdravih prostovoljcih je pokazala, da se pri uporabi ciklosporina 3 ure po zaužitju lerkanidipina plazemske vrednosti lerkanidipina ne spremenijo, medtem ko se AUC ciklosporina poveča za 27%. Vendar je sočasna uporaba zdravila LERCADIP s ciklosporinom povzročila trikratno povečanje plazemske ravni lerkanidipina in 21% povečanje AUC ciklosporina.
Lerkanidipina se ne sme jemati skupaj z grenivkinim sokom (glejte poglavje 4.3).
Tako kot drugi dihidropiridini je lerkanidipin občutljiv na zaviranje presnove, ki ga povzroča grenivkin sok, kar ima za posledico povečanje njegove sistemske razpoložljivosti in povečanje hipotenzivnega učinka.
Pri peroralnem dajanju v odmerku 20 mg skupaj z midazolamom pri starejših osebah se absorpcija lerkanidipina poveča (za približno 40%), hitrost absorpcije pa se zmanjša (tmax se odloži za 1,75 do 3 ure). Koncentracije midazolama so ostale nespremenjene. .
Pri predpisovanju zdravila LERCADIP skupaj z drugimi substrati CYP3A4, kot so: terfenadin, astemizol, antiaritmična zdravila razreda III, kot sta amiodaron in kinidin, je potrebna previdnost.
Sočasno uporabo zdravila LERCADIP z induktorji CYP3A4, kot so antikonvulzivi (npr. Fenitoin, karbamazepin) in rifampicin, je treba izvajati previdno, saj se lahko antihipertenzivni učinek zmanjša in je treba krvni tlak spremljati pogosteje kot običajno.
Ko se zdravilo LERCADIP daje skupaj z metoprololom, zaviralcem beta, ki se izloča predvsem v jetrih, se biološka uporabnost metoprolola ne spremeni, medtem ko se lerkanidipina zmanjša za 50%. Ta učinek je lahko posledica zmanjšanja krvnega pretoka v jetrih, ki ga povzročajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zato se lahko pojavi pri drugih zdravilih tega razreda. Posledično se lahko lerkanidipin daje skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vendar bo morda treba prilagoditi odmerek.
Študija medsebojnega delovanja s fluoksetinom (zaviralcem CYP2D6 in CYP3A4), izvedena pri prostovoljcih, starih 65 ± 7 let (povprečje ± sd), ni pokazala klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki lerkanidipina.
Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo 800 mg cimetidina na dan, se plazemske koncentracije lerkanidipina ne spremenijo bistveno, vendar je pri večjih odmerkih priporočljiva previdnost, saj se lahko biološka uporabnost in hipotenzivni učinek lerkanidipina povečata.
Pri bolnikih, ki se kronično zdravijo z b-metildigoksinom, sočasna uporaba 20 mg lerkanidipina ni povzročila farmakokinetičnih interakcij. Zdravi prostovoljci, zdravljeni z digoksinom, so po 20 mg odmerku lerkanidipina na tešče pokazali povprečno povečanje Cmax digoksina za 33%, medtem ko se AUC in ledvični očistek nista bistveno spremenila. Bolnike je treba skrbno spremljati. za odkrivanje znakov zastrupitve z digoksinom.
Po večkratni sočasni uporabi 20 -miligramskega odmerka zdravila LERCADIP s 40 mg simvastatina se AUC lerkanidipina ni bistveno spremenila, medtem ko se je AUC simvastatina povečala za 56% in njegova aktivna presnovka - 28% hidroksi kislina. Te spremembe verjetno ne bodo klinično pomembne. Pri dajanju lerkanidipina zjutraj in simvastatina zvečer, kot je indicirano za ta zdravila, ni pričakovati interakcije.
Sočasna uporaba 20 mg lerkanidipina pri zdravih prostovoljcih na tešče ne spremeni farmakokinetike varfarina.
Zdravilo LERCADIP, ki so ga dajali z diuretiki in zaviralci ACE, so dobro prenašali.
Izogibati se je treba uživanju alkohola, saj lahko okrepi vazodilatacijski učinek antihipertenzivnih zdravil (glejte poglavje 4.4).
04.6 Nosečnost in dojenje -
Rezultati študij pri podganah in kuncih niso pokazali teratogenega učinka lerkanidipina pri teh živalskih vrstah in pri podganah ni prišlo do okvare reproduktivne funkcije. Ker pa kliničnih podatkov o uporabi lerkanidipina med nosečnostjo in dojenjem primanjkuje, se je pokazalo, da so druge spojine iz razreda dihidropiridina teratogene pri živalih, zato se zdravila LERCADIP ne sme dajati med nosečnostjo ali ženskam v rodni dobi. ki ne uporabljajo učinkovitih kontracepcijskih sredstev. Zaradi visoke lipofilnosti lerkanidipina se lahko pojavi njegovo izločanje v materino mleko, zato ga ne smemo dajati med dojenjem.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Klinične izkušnje z lerkanidipinom so pokazale, da jemanje zdravila ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Vendar je potrebna previdnost, saj se lahko pojavijo omotica, astenija, občutek utrujenosti in redkeje zaspanost.
04.8 Neželeni učinki -
Neželeni učinki so se pojavili pri približno 1,8% zdravljenih bolnikov.
Spodnja tabela prikazuje pojavnost neželenih učinkov z vsaj možno vzročnostjo, razvrščenih po organskih sistemih MedDRA in razvrščenih po pogostnosti (občasni, redki).
Kot je prikazano v tabeli, so najpogosteje opaženi neželeni učinki, o katerih so poročali v nadzorovanih kliničnih preskušanjih, glavobol, omotica, periferni edem, tahikardija, palpitacije, zardevanje, ki se pojavijo pri manj kot 1% bolnikov.
V obdobju trženja so iz prejetih spontanih poročil zelo redko poročali o naslednjih neželenih učinkih (hipertrofija dlesni, reverzibilno zvišanje serumske ravni jetrnih transaminaz, hipotenzija, pogostost uriniranja in bolečine v prsih.
Nekateri dihidropiridini lahko redko povzročijo predkordialno bolečino ali angino pektoris. Zelo redko se lahko pri bolnikih s že obstoječo angino pektoris poveča pogostost, trajanje in resnost akutnih anginnih epizod. Opazimo lahko posamezne primere miokardnega infarkta.
Ni negativnih učinkov lerkanidipina na glukozo v krvi ali lipemijo.
04.9 Preveliko odmerjanje -
V obdobju trženja so poročali o treh primerih prevelikega odmerjanja (150 mg, 280 mg in 800 mg lerkanidipina so zaužili v poskusu samomora).
Tako kot pri drugih dihidropiridinih se domneva, da lahko preveliko odmerjanje povzroči prekomerno periferno vazodilatacijo, ki jo spremlja izrazita hipotenzija in refleksna tahikardija. V primeru hude hipotenzije, bradikardije in izgube zavesti je morda potrebna kardiovaskularna podporna terapija z intravenskim dajanjem atropina v primeru bradikardije.
Zaradi podaljšanega farmakološkega učinka lerkanidipina je nujno vsaj 24 ur spremljati srčno -žilno delovanje bolnika, ki je jemal prevelik odmerek zdravila. Ni podatkov o možnih koristnih učinkih dialize. Glede na visoko lipofilnost zdravila, je zelo verjetno, da se koncentracije v plazmi ne morejo uporabiti kot merila za čas trajanja obdobja tveganja in da dializa nima učinka.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: Selektivni zaviralci kalcijevih kanalčkov s pretežno žilnim učinkom.
Oznaka ATC: C08CA13
Lerkanidipin je zaviralec kalcijevih kanalčkov iz skupine dihidropiridinov, ki zavira pretok kalcija skozi celično membrano gladkih mišic in srca. Mehanizem njegovega antihipertenzivnega delovanja je posledica neposrednega sproščujočega učinka na gladke mišice krvnih žil s posledičnim znižanjem celotnega perifernega upora. Kljub kratkemu razpolovnemu času v plazmi ima lerkanidipin podaljšano antihipertenzivno delovanje zaradi visokega porazdelitvenega koeficienta v membrani in zaradi visoke vaskularne selektivnosti ne povzroča negativnih inotropnih učinkov.
Ker je za vazodilatacijo, ki jo povzroča LERCADIP, značilen postopen začetek učinka, se je pri hipertenzivnih bolnikih le redko pojavila akutna hipotenzija z refleksno tahikardijo.
Tako kot pri drugih asimetričnih 1,4 -dihidropiridinih je antihipertenzivno delovanje lerkanidipina predvsem posledica njegovega (S) -enantiomera.
Poleg kliničnih študij, opravljenih v podporo terapevtski indikaciji, je nadaljnja randomizirana študija pri bolnikih s hudo hipertenzijo (povprečni diastolični krvni tlak ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) pokazala, da se je krvni tlak normaliziral pri 40% od 25 bolnikov, zdravljenih z odmerkom 20 mg pri enkratni dnevni uporabi zdravila LERCADIP in pri 56% od 25 bolnikov, zdravljenih z odmerkom 10 mg dvakrat na dan. V randomiziranem, dvojno slepem, s placebom kontroliranem kliničnem preskušanju pri bolnikih z izolirano sistolično hipertenzijo se je pokazalo, da je LERCADIP učinkovit pri zniževanju sistoličnega krvnega tlaka s prvotne povprečne vrednosti 172,6 ± 5,6 mmHg na 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
LERCADIP se po peroralni uporabi 10-20 mg popolnoma absorbira, plazemski vrh pa 3,30 ng / ml ± 2,09 d.s. in 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., dosežemo približno 1,5-3 ure po dajanju.
Dva enantiomera lerkanidipina imata podoben profil koncentracije v plazmi: čas za dosego največje plazemske koncentracije je enak, največja plazemska koncentracija in AUC sta v povprečju 1,2-krat večja za (S) enantiomer in razpolovni čas izločanja. dveh enantiomerov sta v bistvu enaka, ni bilo opaziti nobene medinverzije enantiomerov "in vivo".
Po visoki predsistemski presnovi je absolutna biološka uporabnost zdravila LERCADIP pri peroralnem dajanju bolnikom s hrano približno 10% in se pri zdravih prostovoljcih na tešče zmanjša na tretjino (1/3).
Razpoložljivost peroralnega dajanja lerkanidipina se pri zaužitju do 2 uri po obroku z visoko vsebnostjo maščob poveča za štirikrat. Zato je treba zdravilo LERCADIP dajati pred obroki.
Porazdelitev iz plazme v tkiva in organe je hitra in obsežna.
Vezava lerkanidipina na beljakovine v plazmi je večja od 98%. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali jeter se koncentracija beljakovin v plazmi zmanjša in se lahko poveča prosti delež zdravila.
LERCADIP se obsežno presnavlja s CYP3A4; zdravila niso odkrili v urinu ali blatu. Večinoma se pretvori v neaktivne presnovke in približno 50% odmerka se izloči z urinom.
Poskusi "in vitro" s človeškimi jetrnimi mikrosomi so pokazali, da lerkanidipin v določeni meri zavira CYP3A4 in CYP2D6, vendar pri koncentracijah 160 oziroma 40 -krat, višje od tistih, ki so bile dosežene na vrhuncu v plazmi po dajanju odmerka 20 mg.
Poleg tega so študije medsebojnega delovanja pri ljudeh pokazale, da lerkanidipin ne spreminja plazemske ravni midazolama, značilnega substrata CYP3A4, ali metoprolola, značilnega substrata CYP2D6, zato pri terapevtskih odmerkih ne pričakujemo, da bo LERCADIP zaviral biotransformacijo zdravila, ki se presnavljajo s CYP3A4 in CYP2D6.
Izločanje poteka predvsem z biotransformacijo.
Povprečni razpolovni čas v plazmi, ki ga je mogoče izračunati iz končne faze izločanja, je 8-10 ur, terapevtska aktivnost pa traja 24 ur zaradi visoke vezave na lipidne membrane.
Peroralno dajanje zdravila LERCADIP vodi v plazemske koncentracije lerkanidipina, ki niso neposredno sorazmerne z odmerkom (nelinearna kinetika). Po zaužitju 10, 20 ali 40 mg so bile največje plazemske koncentracije v razmerju 1: 3: 8 in AUC plazemske koncentracije skozi čas v razmerju 1: 4: 18, kar kaže na postopno nasičenje predsistemske presnova Posledično se razpoložljivost povečuje s povečanjem odmerka.
Pri starejših bolnikih in pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic ali z blago do zmerno okvaro jeter je bilo farmakokinetično vedenje lerkanidipina podobno kot pri splošni populaciji bolnikov; višje ravni (približno 70%) zdravila so ugotovili pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali pri bolnikih na dializi. Pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro jeter je verjetno, da se bo sistemska biološka uporabnost lerkanidipina povečala, ker se zdravilo običajno obsežno presnavlja v jetrih.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Farmakotoksikološke študije na živalih pri odmerkih, ki se običajno uporabljajo za doseganje antihipertenzivnega učinka, niso pokazale vpliva na avtonomni živčni sistem, centralni živčni sistem ali delovanje prebavil.
Ustrezne učinke, opažene v dolgotrajnih študijah pri podganah in psih, je treba obravnavati neposredno ali posredno v povezavi z že znanimi učinki po uporabi velikih odmerkov zaviralcev kalcijevih kanalčkov in odražajo predvsem prekomerno farmakodinamično aktivnost.
Lerkanidipin ni genotoksičen in dokazano je, da nima kancerogenega potenciala.
Zdravljenje z lerkanidipinom ni vplivalo na plodnost in reproduktivno funkcijo pri podganah.
Pri podganah in kuncih niso našli teratogenih učinkov; vendar je lerkanidipin, ki ga dajemo v velikih odmerkih pri podganah, povzročil izgube pred in po implantaciji ter upočasnil razvoj ploda.
Pri dajanju velikih odmerkov (12 mg / kg / dan hidroklorida) med porodom je lerkanidipin povzročil distocijo.
Porazdelitev lerkanidipina in / ali njegovih presnovkov pri brejih živalih in njihovo izločanje v materino mleko nista bili ocenjeni.
Presnovkov v študijah toksičnosti niso ocenjevali ločeno.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Seznam pomožnih snovi
Jedro tabličnega računalnika:
Laktoza monohidrat
Mikrokristalna celuloza
Natrijev karboksimetil škrob
Povidon K30
Magnezijev stearat.
Premazni film:
Hipromeloza
Talc
Titanov dioksid (E171)
Makrogol 6000
Železov oksid (E172).
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte v originalni embalaži.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Neprozorni PVC in aluminijasti pretisni omoti.
Pakiranja po 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 in 100 tablet *.
* Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1. - 20148 Milano, ITALIJA.
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
LERCADIP 14 filmsko obloženih tablet po 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 filmsko obloženih tablet po 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 filmsko obloženih tablet po 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg filmsko obložene tablete A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 filmsko obložene tablete po 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: 22. marec 1996 (Združeno kraljestvo). 18. marec 1997 (IT). Datum prvega trženja: februar 1998 v SSN.
Podaljšanje dovoljenja: 5. julij 2006
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Maja 2008
