Aktivne sestavine: Donepezil hidroklorid (donepezil hidroklorid)
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg orodisperzibilne tablete
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg orodisperzibilne tablete
Zakaj se uporablja Donepezil - generično zdravilo? Za kaj je to?
Donepezil Mylan Generics Italia vsebuje zdravilno učinkovino donepezil hidroklorid. Uporablja se za zdravljenje demence. Donepezil Mylan Generics Italia (donepezil hidroklorid) spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci acetilholinesteraze. Uporablja se za zdravljenje simptomov blage do zmerne Alzheimerjeve demence. Alzheimerjeva demenca je vrsta bolezni, ki spreminja delovanje možganov in je pogosta pri starejših. Simptomi vključujejo povečano izgubo spomina, povečano zmedenost in spremembe vedenja, ki otežujejo opravljanje običajnih dnevnih aktivnosti. Uporabljati ga je treba le pri odraslih bolnikih.
Kontraindikacije Kadar se Donepezil - generično zdravilo ne sme uporabljati
Ne jemljite zdravila Donepezil Mylan Generics Italia:
- Če ste alergični na donepezil hidroklorid, derivate piperidina ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Donepezil - generično zdravilo
Preden začnete jemati zdravilo Donepezil Mylan Generics, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom, če imate ali ste kdaj imeli katero od naslednjih stanj.
- Srčna motnja (še posebej, če imate nepravilen srčni utrip, bolezen sinusnega vozla ali druga stanja, ki vplivajo na srčni ritem). Donepezil Mylan Generics Italia lahko upočasni vaš srčni utrip.
- Razjede na želodcu ali dvanajstniku ali uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidnih protivnetnih zdravil) (za zdravljenje bolečine ali artritisa)
- Težave pri uriniranju
- Konvulzije ali epileptični napadi: Donepezil Mylan Generics Italia lahko povzroči epileptične napade. Zdravnik bo spremljal vaše simptome.
- Astma ali druge pljučne bolezni
- Bolezni jeter. Povejte svojemu zdravniku, če boste imeli operacijo, saj bo morda treba spremeniti odmerek zdravila za anestezijo.
Otroci in mladostniki
Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, ne smejo jemati tega zdravila.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek Donepezila - generičnega zdravila
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo, še posebej, če jemljete katero od naslednjih:
- Antidepresivi (npr. Fluoksetin)
- Kinidin (za motnje srčnega ritma)
- Eritromicin (antibiotik)
- Rifampicin (za zdravljenje tuberkuloze)
- Ketokonazol ali itrakonazol (protiglivična zdravila)
- Karbamazepin ali fenitoin (za nadzor epilepsije)
- Zaviralci beta (zdravila za bolezni srca)
- Nesteroidna protivnetna zdravila (za zdravljenje bolečin ali artritisa) Donepezil Mylan Generics Italia ne smemo jemati z drugimi zdravili, ki delujejo na enak način, to pomeni, da povečajo količino acetilholina v možganih in blokirajo njegovo uničenje z "encimom acetilholinesterazo (npr. galantaminom). Zdravila, ki zmanjšujejo količino acetilholina, lahko delujejo slabše, če jih jemljete skupaj z zdravilom Donepezil Mylan Generics Italia. Če niste prepričani, se pogovorite s svojim zdravnikom. Povejte svojemu zdravniku, če boste imeli operacijo, ker lahko zdravilo Donepezil Mylan Generics Italia poveča učinek mišičnih relaksantov, uporabljenih v anesteziji.
Donepezil Mylan Generics Italia s hrano, pijačo in alkoholom
Bodite posebno pozorni pri uporabi alkohola pri jemanju zdravila Donepezil Mylan Generics Italia, saj lahko alkohol zmanjša učinek zdravila Donepezil Mylan Generics Italia.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči, mislite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete nosečnost, ne jemljite zdravila Donepezil Mylan Generics Italia, dokler se ne pogovorite s svojim zdravnikom. Zdravila Donepezil Mylan Generics Italia se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno. Ženske, ki jemljejo zdravilo Donepezil Mylan Generics Italia, ne smejo dojiti.
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ne vozite in ne upravljajte strojev, če ste med jemanjem zdravila Donepezil Mylan Generics Italia omotični ali zaspani ali če imate mišične krče. Alzheimerjeva bolezen lahko poslabša vašo sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji. Teh dejavnosti ne smete izvajati, razen če vam je zdravnik povedal, da lahko to storite varno.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Donepezil - generično zdravilo: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če niste prepričani, se posvetujte z zdravnikom ali s farmacevtom.
Povejte svojemu zdravniku ime osebe, ki skrbi za vas. Ta oseba vam bo pomagala vzeti zdravilo, kot vam je bilo predpisano.
Odrasli
Priporočeni začetni odmerek je 5 mg zdravila Donepezil Mylan Generics Italia enkrat na dan vsaj en mesec. Zdravnik lahko nato poveča odmerek na 10 mg zdravila Donepezil Mylan Generics Italia enkrat na dan. Največji priporočeni dnevni odmerek je 10 mg na dan. Če opazite povečanje neželenih učinkov pri vsakodnevnem jemanju 10 mg, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Uporaba pri bolnikih z boleznijo jeter in ledvic
Pri odraslih z blago do zmerno boleznijo jeter bo zdravnik morda želel spremeniti odmerek. Če imate težave z ledvicami, prilagajanje odmerka ni potrebno.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Donepezil Mylan Generics Italy se priporoča samo odraslim.
Način uporabe:
Pred zaužitjem z vodo ali brez nje je treba tableto držati na jeziku, dokler popolnoma ne razpade, odvisno od bolnikovih želja. Zdravnik vam bo povedal, kako dolgo še naprej jemljete te tablete. Boste morali redno obiskovati zdravnika, da pregleda vaše zdravljenje in oceni simptome.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Donepezil Mylan Generics Italia
Če ste pozabili vzeti tableto, vzemite eno tableto naslednji dan ob običajnem času. Nikoli ne vzemite dvojnega odmerka, da bi nadomestili pozabljenega.
Če ste pozabili vzeti zdravilo več kot en teden, se pred ponovnim jemanjem zdravila posvetujte z zdravnikom.
Če ste prenehali jemati zdravilo Donepezil Mylan Generics Italia
Ko se zdravljenje prekine, se bodo koristni učinki zdravila Donepezil Mylan Generics Italia postopoma zmanjševali. Ne prenehajte jemati tablet, ne da bi se prej pogovorili s svojim zdravnikom.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Donepezil - Generic Drug
Če ste vzeli več zdravila Donepezil Mylan Generics, kot bi smeli
Ne jemljite več kot ene tablete na dan. Takoj se obrnite na svojega zdravnika ali na urgenco najbližje bolnišnice. S seboj vzemite škatlo in preostale tablete.
Če ste vzeli več zdravila Donepezil Mylan Generics, kot bi smeli, se lahko pojavijo simptomi, kot so huda slabost, bruhanje, slinjenje, znojenje, počasen srčni utrip (bradikardija), nizek krvni tlak (hipotenzija), težave z dihanjem (depresija dihanja), mišična oslabelost . (kolaps) in nehoteno krčenje mišic (krči). Poleg tega lahko trpi zaradi "povečane mišične šibkosti, ki je lahko smrtno nevarna, če so vključene dihalne mišice."
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki Donepezila - generičnega zdravila
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če opazite spodaj navedene resne neželene učinke, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom. Morda bo potrebno nujno zdravljenje.
- Težave z jetri, vključno s hepatitisom (vnetje jeter, za katerega je značilen temen urin, bledo blato, zlatenica, slabost (navzea) in zvišana telesna temperatura); ta učinek je redek (pojavi se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- Krvavitve in razjede v želodcu ali črevesju; ta učinek je občasen (pojavi se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- Konvulzije; ta učinek je občasen (pojavi se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- Zvišana telesna temperatura s togostjo mišic, znojenjem ali zmanjšano stopnjo zavesti (motnja, imenovana "nevroleptični maligni sindrom"); ta učinek je zelo redek (pojavi se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi).
Drugi neželeni učinki vključujejo:
Zelo pogosti (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov)
Driska, slabost (slabost), glavobol.
Pogosti (pojavijo se lahko pri manj kot 1 od 10 bolnikov)
Bruhanje, mišični krči, občutek utrujenosti, nespečnost (težave z zaspanjem), mraz, anoreksija (pomanjkanje apetita), halucinacije (videti ali slišati stvari, ki niso resnične), nenavadne sanje, vključno z nočnimi morami, vznemirjenostjo, agresivnim vedenjem, omedlevico, omotičnostjo, bolečine v trebuhu ali nelagodje, izpuščaj in srbenje, urinska inkontinenca, bolečine, nesreče.
Občasni (pojavijo se lahko pri manj kot 1 od 100 bolnikov)
Upočasnitev srčnega utripa, povečanje koncentracije snovi v krvi, imenovane kreatin kinaza, ki sodeluje pri presnovi.
Redki (pojavijo se lahko pri manj kot 1 od 1000 bolnikov)
Ekstra piramidni simptomi, ki vključujejo: neprostovoljne gibe, tremor in togost, motorični nemir, krčenje mišic ter spremembe dihanja in srčnega utripa; spremembe srčnega ritma.
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu.
Potek in zadržanje
- Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in pretisnem omotu poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
- Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Other_information "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Donepezil Mylan Generics Italia
- Zdravilna učinkovina je donepezil hidroklorid.
- Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg orodisperzibilne tablete: vsaka tableta vsebuje 5 mg donepezilijevega klorida (kar ustreza 4,56 mg donepezila).
- Donepezil 10 mg orodisperzibilne tablete: vsaka tableta vsebuje 10 mg donepezilijevega klorida (kar ustreza 9,12 mg donepezila).
Pomožne snovi so manitol, brezvodni koloidni silicijev dioksid, hidroksi propil celuloza, acesulfam kalij, glicinija, natrijev škrobni glikolat (tip A), krospovidon (tip A), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.
Donepezil Mylan Generics Italy 10 mg orodisperzibilne tablete vsebujejo tudi rumeni železov oksid "E172".
Izgled zdravila Donepezil Mylan Generics Italia in vsebina pakiranja
Vaše zdravilo je v obliki orodisperzibilnih tablet.
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg je v obliki belih, okroglih tablet s poševnimi robovi, z vtisnjenim napisom "DL 5" na eni strani in "M" na drugi.
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg je v obliki rumenih, okroglih tablet s poševnimi robovi, z vtisnjenim napisom "DL 10" na eni strani in "M" na drugi.
OPA / Al / PVC-Al pretisni omoti s 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 in 180 orodisperzibilnimi tabletami.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
DONEPEZIL MYALN GENERIKA
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Vsaka 5 mg tableta vsebuje 5 mg donepezilijevega klorida (v obliki monohidrata), kar ustreza 4,56 mg donepezila.
Vsaka 10 mg tableta vsebuje 10 mg donepezilijevega klorida (v obliki monohidrata), kar ustreza 9,12 mg donepezila.
Pomožna snov z znanimi učinki:
Za 5 mg: vsaka orodisperzibilna tableta vsebuje 70,30 mg manitola.
Za 10 mg: vsaka orodisperzibilna tableta vsebuje 140,60 mg manitola.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Orodisperzibilna tableta.
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg je v obliki belih, okroglih tablet s poševnimi robovi, z vtisnjenim napisom "DL 5" na eni strani in "M" na drugi.
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg je v obliki rumenih, okroglih tablet s poševnimi robovi, z vtisnjenim napisom "DL 10" na eni strani in "M" na drugi.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Donepezil Mylan Generics Italia je indiciran za blago do zmerno simptomatsko zdravljenje Alzheimerjeve demence.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Odrasli / starejši
Zdravljenje se začne z odmerkom 5 mg / dan (enkrat na dan). Donepezil Mylan Generics Italia je treba dajati peroralno, zvečer, pred spanjem. Tableto je treba držati na jeziku, dokler popolnoma ne razpade, preden pogoltnete z vodo ali brez nje, odvisno od bolnikovih želja.
Odmerek 5 mg / dan je treba vzdrževati vsaj 1 mesec, da se oceni zgodnji klinični odziv na zdravljenje in omogoči doseganje koncentracij donepezilijevega klorida v stanju dinamičnega ravnovesja. Po enem mesecu klinične ocene zdravljenja s 5 mg / dan se lahko odmerek donepezila poveča na 10 mg / dan (enkrat na dan). Največji priporočeni odmerek je 10 mg / dan. Odmerkov, večjih od 10 mg / dan, v kliničnih preskušanjih niso preučevali.
Zdravljenje je treba začeti pod nadzorom zdravnika z izkušnjami pri diagnosticiranju in zdravljenju Alzheimerjeve demence. Diagnozo je treba postaviti v skladu s sprejetimi smernicami (npr. DSM IV, ICD 10). Zdravljenje z donepezilom se lahko začne le, če je na voljo usposobljena oseba, ki lahko redno spremlja bolnikov vnos zdravila. Vzdrževalno zdravljenje se lahko nadaljuje, dokler je za bolnika terapevtska korist. Zato je treba oceniti klinično preskušanje koristi donepezila. redno. Kadar ni več dokazov o terapevtskem učinku, je treba razmisliti o prekinitvi. Posameznega odziva na donepezil ni mogoče predvideti.
Po prenehanju zdravljenja so opazili postopno zmanjševanje koristnih učinkov donepezila.
Bolniki z okvaro ledvic ali jeter
Podobno odmerjanje je mogoče upoštevati pri bolnikih z ledvično okvaro, ker to stanje ne vpliva na očistek donepezila.
Zaradi možnega povečanja izpostavljenosti pri blagi do zmerni okvari jeter (glejte poglavje 5.2) je treba povečati odmerek glede na individualno prenašanje.Ni podatkov za bolnike s hudo okvaro jeter.
Pediatrična populacija
Uporaba zdravila Donepezil Mylan Generics Italia pri otrocih ni priporočljiva.
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, derivate piperidina ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Uporaba donepezilijevega klorida pri bolnikih s hudo Alzheimerjevo demenco, drugimi vrstami demence ali drugimi vrstami okvare spomina (npr. Starostnim upadom kognitivnih sposobnosti) ni bila raziskana.
Anestezija
Donepezilijev klorid kot zaviralec holinesteraze lahko med anestezijo pretirava sproščanje sukcinilholinske mišice.
Kardiovaskularne motnje
Zaradi farmakološkega delovanja imajo lahko zaviralci holinesteraze vagotonične učinke na srčni utrip (npr. Bradikardijo). Učinek tega mehanizma je lahko še posebej pomemben pri bolnikih z "boleznijo bolnega sinusa" ali z drugimi supraventrikularnimi motnjami srčne prevodnosti, na primer atrioventrikularnim ali sinoatrijskim blokom.
Poročali so o sinkopi ali krčih. Pri ocenjevanju teh bolnikov je treba upoštevati možnost srčnega bloka ali dolgih sinusnih prekinitev.
Bolezni prebavil
Bolniki s povečanim tveganjem za nastanek razjed, npr. pri tistih z anamnezo ulkusov ali pri tistih, ki sočasno jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), je treba spremljati simptome. .
Genitourinarne motnje
Čeprav v kliničnih študijah z donepezilijevim kloridom tega niso opazili, lahko holinomimetiki povzročijo obstrukcijo urina.
Nevrološke motnje
Napadi: Menijo se, da holinomimetiki povzročajo generalizirane napade. Napadi pa so lahko manifestacija Alzheimerjeve bolezni.
Holinomimetiki lahko poslabšajo ali povzročijo ekstrapiramidne simptome.
Nevroleptični maligni sindrom (NMS): NMS, potencialno smrtno nevarno stanje, za katero so značilni hipertermija, otrdelost mišic, avtonomna nestabilnost, okvara zavesti in povišana serumska kreatin fosfokinaza, so zelo redko odkrili v povezavi z donepezilom, zlasti pri bolnikih, ki sočasno jemljejo antipsihotike zdravila. Dodatni znaki so lahko mioglobinurija (rabdomioliza) in akutna odpoved ledvic. Če se pri bolniku pojavijo znaki in simptomi, ki kažejo na nevroleptični maligni sindrom ali ima nepojasnjeno visoko vročino brez nadaljnjih kliničnih manifestacij NMS, je treba zdravljenje prekiniti.
Pljučne motnje
Zaradi holinomimetičnega delovanja je treba zaviralce holinesteraze previdno predpisovati bolnikom z anamnezo astme ali obstruktivne pljučne bolezni.
Izogibati se je treba dajanju donepezilijevega klorida skupaj z drugimi zaviralci agonistov acetilholinesteraze, agonisti ali antagonisti holinergičnega sistema.
Huda okvara jeter
Podatkov za bolnike s hudo okvaro jeter ni.
Smrtnost v študijah vaskularne demence
Tri šestmesečne klinične študije so bile izvedene pri posameznikih, ki so izpolnjevali merila NINDS-AIREN za verjetno ali možno vaskularno demenco (VaD). Merila NINDS-AIREN so bila zasnovana za identifikacijo bolnikov, pri katerih se zdi, da je demenca posledica izključno žilnih vzrokov, in za izključitev bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo. V prvi študiji je bila smrtnost 2/198 (1%) z donepezilijevim kloridom 5 mg, 5/206 (2,4%) z donepezilijevim kloridom 10 mg in 7/199 (3,5%) s placebom. smrtnost je bila 4/208 (1,9%) z donepezilijevim kloridom 5 mg, 3/215 (1,4%) z donepezilijevim kloridom 10 mg in 1/193 (0,5%) s placebom. V tretji študiji je bila stopnja umrljivosti 11/648 (1,7%) z donepezilijevim kloridom 5 mg in 0/326 (0%) s placebom. Stopnja umrljivosti za 3 kombinirane študije VaD za skupino donepezil hidroklorida (1,7%) je bila številčno večja kot v skupini s placebom (1,1%), vendar ta razlika ni bila statistično pomembna. Zdi se, da je večina smrti pri bolnikih, ki jemljejo donepezil hidroklorid ali placebo, posledica različnih žilnih vzrokov, kar lahko pričakujemo pri tej starejši populaciji s sočasno vaskularno boleznijo. Analiza vseh resnih dogodkov brez smrtnega izida in s smrtnim izidom ni pokazala razlike v stopnji začetka v skupini z donepezilom v primerjavi s skupino s placebom.
V skupini študij Alzheimerjeve bolezni (n = 4146) in ko so te študije Alzheimerjeve bolezni sešteli z drugimi študijami demence, vključno s študijami vaskularne demence (n = 6888), je bila stopnja umrljivosti v skupini s placebom večja kot v skupinah z donepezilijevim kloridom.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Donepezilijev klorid in / ali njegovi presnovki ne zavirajo presnove teofilina, varfarina, cimetidina ali digoksina pri ljudeh. Sočasna uporaba digoksina ali cimetidina ne vpliva na presnovo donepezilijevega klorida. in vitro pokazala, da izoencim 3A4 citokroma P450 in v manjši meri 2D6 sodelujeta pri presnovi donepezila. in vitro so pokazali, da ketokonazol in kinidin, zaviralca CYP3A4 oziroma 2D6, zavirajo presnovo donepezila. Zato lahko ti in drugi zaviralci CYP3A4, kot sta itrakonazol in eritromicin, in zaviralci CYP2D6, kot je fluoksetin, lahko zavirajo presnovo donepezila. V študiji pri zdravih prostovoljcih je ketokonazol povzročil povečanje povprečnih koncentracij donepezila za približno 30%. Induktorji encimov, kot so rifampicin, fenitoin, karbamazepin in alkohol, lahko znižajo raven donepezila. Ker obseg zaviralnega ali induktivnega učinka ni znan, je treba zgornje kombinacije zdravil uporabljati previdno. Donepezil hidroklorid lahko vpliva na zdravila z antiholinergičnim delovanjem. Možna je tudi sinergistična aktivnost s sočasnim zdravljenjem na osnovi zdravil, kot so sukcinilholin, drugi živčno-mišični zaviralci ali holinomimetiki ali z zaviralci beta, ki delujejo na srčno prevodnost.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi donepezilijevega klorida pri nosečnicah.
Študije na živalih niso pokazale teratogenih učinkov, vendar so pokazale peri- in postnatalno toksičnost (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje ni znano.
Donepezilijevega klorida se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno.
Čas hranjenja
Donepezil hidroklorid se izloča v mleko podgan. Ni znano, ali se donepezil izloča v materino mleko in ni študij pri doječih ženskah. Zato ženske, ki jemljejo donepezil, ne smejo dojiti.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Donepezil hidroklorid ima blag ali zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Demenca lahko povzroči oslabljeno sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji. Poleg tega lahko donepezilijev klorid povzroči utrujenost, omotico in mišične krče, zlasti na začetku zdravljenja ali ob povečanju odmerka. Lečeči zdravnik mora rutinsko oceniti sposobnost bolnika, ki se zdravi z donepezilijevim kloridom, da še naprej vozi ali upravlja s kompleksnimi stroji.
04.8 Neželeni učinki -
Najpogostejši neželeni učinki so driska, mišični krči, utrujenost, slabost, bruhanje in nespečnost.
Spodaj so navedeni neželeni učinki, o katerih so poročali pogosteje kot v posameznih primerih, razvrščeni po organih in sistemih ter po pogostnosti. Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 in
* Pri ocenjevanju bolnikov s sinkopo ali epileptičnimi napadi je treba upoštevati možnost srčnega bloka ali dolgih sinusnih prekinitev (glejte poglavje 4.4).
** Primeri halucinacij, nenormalnih sanj in nočnih mor, vznemirjenosti in agresivnega vedenja so se rešili z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja.
*** V primeru nepojasnjene jetrne disfunkcije je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja z donepezilijevim kloridom.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Donepezil hidroklorid je reverzibilen in specifičen zaviralec acetilholinesteraze.Po enkratnem peroralnem odmerku donepezilijevega klorida, danem mišem in podganam, so izračunali povprečni smrtonosni odmerek zdravila 45 mg / kg oziroma 32 mg / kg; ta odmerek ustreza približno 225 in 160-kratnemu največjemu priporočenemu odmerku za človeka, enake 10 mg / dan. Pri živalih so opazili znake holinergične stimulacije, povezane z odmerkom, vključno z: zmanjšanjem spontanih gibov, nagnjenostjo, hromi hojo, solzenjem, klonični krči, depresija dihanja, slinjenje, mioza, fascikulacija mišic in znižanje telesne temperature.
Preveliko odmerjanje zaviralcev holinesteraze lahko povzroči holinergične krize, za katere je značilna huda navzea, bruhanje, slinjenje, znojenje, bradikardija, hipotenzija, depresija dihanja, kolaps in konvulzije. Obstaja možnost povečanja mišične šibkosti, ki lahko ob prisotnosti prizadetih dihalnih mišic povzroči pacientovo smrt.
Kot pri vseh primerih prevelikega odmerjanja je treba uporabiti splošne podporne ukrepe. Terciarne antiholinergike, kot je atropin, lahko uporabimo kot protistrup v primeru prevelikega odmerjanja donepezilijevega klorida. z naknadno prilagoditvijo odmerka glede na klinični odziv. Spremembe krvnega tlaka in odziva srčnega utripa so se pojavile pri drugih holinomimetikih, ki so jih dajali sočasno s četrtinskimi antiholinergiki, kot je glikopirolat. Ni znano, ali se donepezilijev klorid in / ali njegovi presnovki izločijo z dializo (hemodializa, peritonealna dializa ali hemofiltracija).
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Oznaka ATC: N06DA02.
Donepezil hidroklorid je specifičen in reverzibilen zaviralec acetilholinesteraze, najpogosteje najdene holinesteraze v možganih. Donepezilijev klorid močno zavira ta encim in vitro enako 1000 -krat večjemu od butirilholinesteraze, encima, ki je prisoten predvsem zunaj centralnega živčnega sistema.
Alzheimerjeva demenca
Pri bolnikih z Alzheimerjevo demenco, ki so sodelovali v kliničnih preskušanjih, je uporaba enkratnih odmerkov 5 mg ali 10 mg donepezilijevega klorida povzročila enakomerno "zaviranje" aktivnosti aceticolinesteraze (merjeno v membranah eritrocitov). 63,6% in 77,3%, Ugotovljeno je bilo, da je po uporabi donepezilijevega klorida zaviranje acetilholinesteraze (AChE) v eritrocitih povezano s spremembami, zabeleženimi po lestvici ADAS-cog, občutljivi lestvici, ki se uporablja za oceno posebnih vidikov kognitivne funkcije. Sposobnosti donepezilijevega klorida, da spremeni potek osnovne nevrološke bolezni, niso preučevali. Zato ni mogoče trditi, da lahko donepezilijev klorid na kakršen koli način spremeni razvoj bolezni.
Učinkovitost zdravljenja z donepezilom so ocenjevali v 4 s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih, od katerih sta 2 trajali po 6 mesecev in 2 po 1 leto.
V 6-mesečnih kliničnih preskušanjih so ob zaključku zdravljenja z donepezilijevim kloridom izvedli analizo na podlagi kombinacije treh meril učinkovitosti: ADAS-Cog (lestvica za merjenje kognitivne uspešnosti), Vpliv spremembe na podlagi intervjuja z zdravnikom Vnos oskrbovalca (lestvica za merjenje globalnih funkcij) in pod lestvica dejavnosti lestvice vsakodnevnega življenja klinične lestvice ocenjevanja klinične demence (lestvica za merjenje medosebnih in družbenih odnosov, gospodinjskih dejavnosti, hobijev in osebne nege).
Bolniki, ki so se odzvali na zdravljenje, so bili opredeljeni kot vsi tisti, ki so izpolnjevali spodnja merila:
Odgovor = Izboljšanje ADAS-Cog za vsaj 4 točke.
Brez poslabšanja CIBIC.
Nobenega poslabšanja pods lestvice dejavnosti vsakodnevnega življenja klinične lestvice klinične demence.
* str
** str
Donepezilijev klorid je povzročil statistično pomembno in od odmerka odvisno povečanje deleža ocenjenih bolnikov "odgovor" na zdravljenje.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija
Največje koncentracije v plazmi so dosežene približno 3-4 ure po peroralnem dajanju. Plazemske koncentracije in površina pod krivuljo se sorazmerno povečujejo z odmerkom .. Končni razpolovni čas izločanja je približno 70 ur, zato večkratno odmerjanje posameznih dnevnih odmerkov omogoča postopno doseganje "stanja dinamičnega ravnovesja". Skoraj primerljiva koncentracija s koncentracijo v stanju dinamičnega ravnovesja je dosežena v 3 tednih po začetku zdravljenja. Ko dosežete stanje dinamičnega ravnovesja, se plazemske koncentracije donepezilijevega klorida in s tem povezane farmakološke aktivnosti minimalno spremenijo v razponu dneva.
Vnos hrane ne spremeni absorpcije donepezilijevega klorida.
Distribucija
Donepezil hidroklorid je 95% vezan na beljakovine v plazmi. Vezava aktivnega presnovka 6-O-desmetildonepezila na plazemske beljakovine ni znana. Porazdelitev donepezilijevega klorida v različnih telesnih tkivih ni bila dokončno raziskana. Vendar pa so v študiji porazdelitve telesne mase pri zdravih moških prostovoljcih opazili, da se 240 ur po dajanju enkratnega 5 mg odmerka donepezilijevega klorida, označenega s 14C, ne izloči približno 28% zdravila. Ta ugotovitev kaže, da lahko donepezil hidroklorid in / ali njegovi presnovki ostanejo v telesu več kot 10 dni.
Presnova / izločanje
Donepezilijev klorid se izloči nespremenjen z urinom in se s sistemom citokroma P450 presnovi v več presnovkov, od katerih nekateri niso bili ugotovljeni. Po dajanju enkratnega 5 mg odmerka donepezilijevega klorida, označenega s C, je bila radioaktivnost v plazmi, izražena kot odstotek danega odmerka, prisotna predvsem kot nespremenjeni donepezilijev klorid (30%), 6-O-desmetil donepezil (11%- samo presnovek s podobno aktivnostjo kot donepezil hidroklorid), donepezil-cis-N-oksid (9%), 5-O-desmetil donepezil (7%) in konjugat 5-O glukuronida -desmetil donepezil (3%). Približno 57% celotne radioaktivnosti se je izločilo z urinom (17% kot nespremenjeno zdravilo) in 14,5% z blatom; to dejstvo kaže, da sta biotransformacija in izločanje z urinom glavne poti izločanja.
Ni dokazov, da bi donepezil hidroklorid in / ali njegovi presnovki ponovno vstopili v krvni obtok na ravni entero-jeter.
Plazemske koncentracije donepezilijevega klorida se zmanjšajo z razpolovno dobo približno 70 ur.
Spol, rasa in kajenje ne povzročajo klinično pomembnih sprememb v plazemskih koncentracijah donepezilijevega klorida. Farmakokinetika donepezila ni bila posebej raziskana pri zdravih starejših osebah ali pri bolnikih z Alzheimerjevo boleznijo ali vaskularno demenco. Vendar se povprečne plazemske koncentracije pri teh bolnikih zelo ujemajo s tistimi pri zdravih mladih prostovoljcih.
Bolniki z blago do zmerno okvaro jeter imajo zvišane koncentracije donepezilijevega klorida: povprečno povečanje AUC za 48% in povprečno povečanje Cmax za 39% (glejte poglavje 4.2).
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Obsežne študije na živalih so pokazale, da donepezilijev klorid povzroča majhno število učinkov, razen tistih v okviru lastnih farmakoloških učinkov zdravila, skladno z njegovim holinergičnim stimulativnim delovanjem (glejte poglavje 4.9). Donepezil pri mutacijskih testih na celicah bakterij in sesalcev ni povzročil mutagenih učinkov. Nekatere klastogene učinke so in vitro opazili pri koncentracijah, ki so očitno strupene za celice in 3000-krat večje od plazemskih koncentracij v stanju dinamičnega ravnovesja. Pri modelu mikronukleusa miši in vivo niso opazili nobenih klastogenih ali genotoksičnih učinkov. Dolgotrajne študije rakotvornosti, opravljene pri podganah in miših, niso pokazale onkogenega potenciala.
Donepezil hidroklorid ni imel škodljivih učinkov na plodnost podgan in pri podganah ali kuncih niso odkrili teratogenih učinkov, vendar je rahlo vplival na mrtvorojenost in preživetje nedonošenčkov, če so jih dajali nosečim podganam v 50 odmerkih, ki so bili večji od največjega uporabljenega odmerka pri ljudeh (glejte poglavje 4.6).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Manitol
Brezvodni koloidni silicijev dioksid
Hidroksi propil celuloza
Acesulfam kalij
Wisteria
Natrijev škrobni glikolat (tip A)
Crospovidon (tip A)
Mikrokristalna celuloza
Magnezijev stearat
Rumeni železov oksid E172 (samo za 10 mg)
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebna posebna navodila.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
5 mg in 10 mg tablete
OPA / Al / PVC-Al pretisni omoti s 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 in 180 orodisperzibilnimi tabletami.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
041088016 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 7 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088028 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 10 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088030 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 14 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088042 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 28 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088055 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 30 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088067 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 50 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088079 - "5 mg oralno disperzibilne tablete" 56 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088081 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 60 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088093 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 84 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088105 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 98 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088117 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 100 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088129 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 120 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088131 - "5 mg orodisperzibilne tablete" 180 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088143 - "10 mg orodisperzibilne tablete" 7 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088156 - "10 mg orodisperzibilne tablete" 10 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088168 - "10 mg Orodisperzibilne tablete" 14 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088170 - "10 mg orodisperzibilne tablete" 28 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088182 - "10 mg oralno disperzibilne tablete" 30 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088194 - "10 mg orodisperzibilne tablete" 50 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088206 - "10 mg oralno disperzibilne tablete" 56 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088218 - "10 mg Orodisperzibilne tablete" 60 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088220 - "10 mg orodisperzibilne tablete" 84 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088232 - "10 mg orodisperzibilne tablete" 98 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088244 - "10 mg oralno disperzibilne tablete" 100 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088257 - "10 mg Orodisperzibilne tablete" 120 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
041088269 - "10 mg orodisperzibilne tablete" 180 tablet v pretisnem omotu Opa / Al / Pvc -Al
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Decembra 2011
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Septembra 2013