Aktivne sestavine: Trinitroglicerin
Rectogesic® 4 mg / g rektalno mazilo
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Rectogesic? Za kaj je to?
Rectogesic je rektalno mazilo, ki vsebuje gliceril trinitrat kot aktivno sestavino. Glicerin trinitrat je del družine zdravil, imenovanih organski nitrati.
Mazilo pomaga ublažiti bolečinski simptom, ki ga povzročajo kronične analne razpoke. Izraz analna razpoka je opredeljen kot lezija sluznice, ki obdaja analni kanal. Lokalna uporaba gliceril trinitrata v analnem kanalu zmanjša analni tlak in poveča pretok krvi ter s tem zmanjša bolečino.
Kontraindikacije Kadar zdravila Rectogesic ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Rectogesic, če:
- če ste alergični na gliceril trinitrat ali podobna zdravila
- če ste alergični na katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6)
- trpijo zaradi nizkega krvnega tlaka
- trpijo zaradi bolezni srca ali ožilja
- trpijo zaradi glavkoma zaprtega zakotja, stanja, pri katerem se očesni tlak hitro dvigne in povzroči izgubo vida
- imate migrene ali ponavljajoče se glavobole
- trpijo zaradi zvišanega intrakranialnega tlaka ali visokega krvnega tlaka v glavi (npr. poškodbe glave ali možganske krvavitve - krvavitve zaradi razpoke krvne žile v možganih, ki so lahko smrtne brez takojšnje zdravstvene oskrbe. Cerebralna krvavitev se običajno poroča kot možganska kap) ali neustrezna možganska cirkulacija (nizek volumen krvnega obtoka v možganih)
- imate anemijo (nizka vsebnost železa v krvi)
- jemljite katero od naslednjih zdravil: zdravila za erektilno disfunkcijo, kot so sildenafil citrat, tadalafil, vardenafil; zdravila za angino pektoris ali bolečine v srcu, kot so gliceril trinitrat (TNG), izosorbid dinitrat, amil ali butil nitrit; zdravila za visok krvni tlak ali za depresijo (triciklični antidepresivi), acetilcistein ali alteplaza.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Rectogesic
Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila Rectogesic:
- če imate bolezen jeter ali ledvic
- v primeru dajanja heparina je treba skrbno spremljati kri, saj bo morda treba spremeniti odmerek heparina. Pred prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Rectogesic se posvetujte s svojim zdravnikom
- če imate hemoroide in krvavitve več kot običajno, prenehajte uporabljati zdravilo Rectogesic in se posvetujte z zdravnikom
- če med uporabo zdravila Rectogesic občutite močan glavobol, povejte svojemu zdravniku, ki se bo odločil, ali bo spremenil količino zdravila Rectogesic ali popolnoma prenehal uporabljati mazilo.
Rektogezik lahko povzroči padec krvnega tlaka. Dobro je, da počasi vstanete iz ležečega ali sedečega položaja, sicer se lahko počutite omedlevi. Če med jemanjem zdravila Rectogesic pijete alkohol, boste bolj verjetno občutili padec krvnega tlaka.
Otroci in mladostniki
Rektogezik ni indiciran za otroke in mlade, mlajše od 18 let, saj ni bil preizkušen na osebah v tej starostni skupini.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Rectogesic
Druga zdravila in rektogezik
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Naslednja zdravila lahko povečajo učinek zdravila Rectogesic na znižanje krvnega tlaka
- Zdravila za depresijo (triciklični antidepresivi)
- Zdravila za erektilno disfunkcijo (moška impotenca) (sildenafil citrat, tadalafil, vardenafil)
- Zdravila za visok krvni tlak
- Diuretiki
- Pogosto se uporabljajo pomirjevala
- Zdravila za zdravljenje težav s srcem (izosorbid dinitrat, amil ali butil nitrit)
Druga zdravila
- Acetilcistein lahko okrepi učinek zdravila Rectogesic na pretok krvi
- Učinek heparina (ki se uporablja za nadzor strjevanja krvi) se lahko zmanjša pri uporabi z zdravilom Rectogesic
- Učinek alteplaze (uporablja se za zdravljenje težav s srcem) se lahko zmanjša, če se daje skupaj z zdravilom Rectogesic
- Jemanje zdravila Rectogesic z dihidroergotaminom (uporablja se za zdravljenje migrene) lahko poveča delovanje dihidroergotamina in povzroči koronarno vazokonstrikcijo (zoženje krvnih žil v srcu, kar povzroči zmanjšan pretok krvi)
- Acetilsalicilna kislina (aspirin) in nesteroidna protivnetna zdravila (nekatere vrste lajšalcev bolečin) lahko spremenijo terapevtski učinek zdravila Rectogesic.
Rektogezik in alkohol
Bodite previdni pri uživanju alkohola, saj lahko uporaba mazila povzroči večji učinek alkohola kot običajno.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Zdravila Rectogesic se ne sme uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem.
Preden vzamete zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, če ste noseči ali dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ni raziskav o vplivu uporabe rektalnega mazila Rectogesic 4 mg / g na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če ste ob začetku uporabe mazila omotični, zaspani ali imate zamegljen vid, ne vozite vozil ali strojev, dokler ti učinki popolnoma ne izginejo.
Rectogesic vsebuje lanolin in propilenglikol
To zdravilo vsebuje lanolin (volnena maščoba), ki lahko povzroči kožne reakcije (npr. Kontaktni dermatitis). Zdravilo vsebuje tudi propilenglikol, ki lahko povzroči draženje kože.
Odmerjanje in način uporabe Rektogezik: odmerjanje
Način dajanja
Rektogezično 4 mg / g rektalno mazilo je za rektalno uporabo.
Pri uporabi tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Priporočeni odmerek je približno 375 mg mazila (približno 1,5 mg glicerin trinitrata), ki se nanese v analni kanal vsakih 12 ur.
Za nanašanje mazila lahko uporabite zaščito na prstu, na primer lepilni film ali pokrov prsta. Ovitke za prste lahko najdete v lekarni ali prodajalcu kirurških potrebščin, lepilni film pa v najbližjem supermarketu. Za odmerjanje postavite prst vzdolž 1-palčne črte, označene na zunanji ovojnini, in z rahlim pritiskom na cevko nanesite trak mazila v dolžini črte na konec prsta.S prstom nežno vstavite mazilo v analni kanal, ki ga je treba vstaviti do prvega sklepa prsta (približno 1 cm) znotraj anusa.
Mazilo nanašajte vsakih dvanajst ur po navodilih zdravnika in ne prekoračite odmerka. Po uporabi si umijte roke in zavrzite pokrov prstov ali lepilno folijo (ne v stranišču).
Zdravljenje nadaljujte, dokler bolečina ne popusti ali največ 8 tednov. Če se analna bolečina z uporabo zdravila Rectogesic ne izboljša, se ponovno posvetujte z zdravnikom, da se prepričate, da ni drugih vzrokov.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Rectogesic
Če ste uporabili več zdravila Rectogesic, kot bi smeli
Če opazite, da ste nanesli več mazila, kot bi smeli, se vam bo morda omotilo. Lahko ima tudi hiter srčni utrip ali palpitacije. Če opazite te simptome, sperite odvečno količino mazila in o tem nemudoma obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Če ste pozabili uporabiti zdravilo Rectogesic
Ne uporabite dvojnega odmerka, da bi nadomestili pozabljeni odmerek. Naslednji odmerek uporabite ob običajnem času.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Rectogesic?
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Resni neželeni učinki:
- Anafilaktoidne reakcije (alergijska, potencialno smrtna reakcija, ki se kaže kot otekanje obraza, ustnic, jezika ali grla, težave z dihanjem, zasoplost ali kolaps). Če opazite katerega od teh simptomov, prenehajte uporabljati mazilo in se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
- Alergijske kožne reakcije (potencialno resne). Če pride do alergijske kožne reakcije, prenehajte uporabljati mazilo in se nemudoma posvetujte z zdravnikom
Drugi neželeni učinki:
Zelo pogosti (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov)
- Glavobol, ki je lahko hud. Če imate kot stranski učinek glavobol, odstranite mazilo. Če vas glavoboli motijo, boste morda morali vprašati svojega zdravnika, ali morate prenehati uporabljati zdravilo.
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- Vrtoglavica
- Slabost
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- Driska
- Umaknil se je
- Rektalne krvavitve, motnje v danki
- Analno nelagodje, srbenje ali pekoč občutek v analnem kanalu
- Hiter srčni utrip ali palpitacije
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- Ob stojanju se počutite šibko
Neznani stranski učinki (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
- Občutek praznine v glavi, omedlevica
- Nizek krvni tlak
- Draženje ali bolečina na mestu nanosa
Drugi znani neželeni učinki, povezani z uporabo zdravil z gliceril trinitratom (pogostnost ni znana)
- Flushes
- Nestabilna angina (bolečina v prsih)
- Visok krvni tlak po prekinitvi zdravljenja
- Methemoglobinemija (simptomi so modro / vijolično obarvanje kože in zasoplost)
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom! Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na tubi in škatli poleg oznake „EXP“. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
- Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C
- Ne zamrzujte
- Cev naj bo tesno zaprta
- Ko je mazilo odprto, ga uporabite v 8 tednih.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Rectogesic
Zdravilna učinkovina je gliceril trinitrat. En gram rektalnega mazila vsebuje 4 mg gliceril trinitrata. Običajni 375 mg odmerek zdravila Rectogesic vsebuje približno 1,5 mg glicerin trinitrata.
Pomožne snovi so: propilenglikol, lanolin, sorbitan seskvioleat, trdi parafin in beli mehki parafin.
Izgled zdravila Rectogesic in vsebina pakiranja
Rectogesic je belkasta, homogena, neprozorna rektalna mazilo, razdeljena v aluminijaste cevi po 30 g
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Trinitroglicerin: 4 mg / g.
En gram rektalnega mazila vsebuje 4 mg gliceril trinitrata (TNG). 375 mg te formulacije vsebuje približno 1,5 mg TNG.
Pomožne snovi z znanim učinkom:
Vsak gram rektalnega mazila vsebuje tudi 36 mg propilenglikola in 140 mg lanolina.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Rektalno mazilo.
Formulacija v belkasto, homogeno, neprozorno mazilo.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Rektogezično 4 mg / g rektalno mazilo je indicirano pri odraslih za lajšanje bolečin, povezanih s kronično analno razpoko.
Med kliničnim razvojem je zdravilo pokazalo skromen učinek na izboljšanje povprečne dnevne intenzivnosti bolečine (glejte poglavje 5.1).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Način uporabe: rektalna uporaba
Odrasli:
Za nanašanje mazila lahko uporabite zaščito na prstu, na primer lepilno folijo ali prevleko za prste (prevleke za prste kupite ločeno, v lekarni ali prodajalcu kirurških potrebščin, ali lepilno folijo v najbližjem supermarketu). Za odmerjanje postavite prst vzdolž črte 2,5 cm, ki je navedena na škatli z zdravilom Rectogesic, in z rahlim pritiskom na cevko na konec prsta nanesite trak mazila dolžine črte. Količina mazila mora biti približno 375 mg (1,5 mg TNG) Nato nežno vstavite prst z zaščitnikom v analni kanal do prvega medfalangealnega sklepa in s krožnimi gibi nanesite mazilo na steno kanala.
Odmerek 4 mg / g mazila vsebuje 1,5 mg gliceril trinitrata. Ta odmerek je treba uporabiti intra-analno vsakih dvanajst ur. Zdravljenje se lahko nadaljuje, dokler bolečina ne mine, največ 8 tednov.
Rektogezik je treba uporabiti, če se je konzervativno zdravljenje izkazalo za nezadostno za zdravljenje akutnih simptomov analnih razpok.
Starejši (nad 65 let):
Ni indikacij za uporabo zdravila Rectogesic pri starejših.
Bolniki z okvaro jeter ali ledvic:
Ni indikacij za uporabo zdravila Rectogesic pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic.
Otroci in mladostniki:
Zaradi pomanjkanja podatkov o njegovi varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila Rectogesic ni priporočljiva pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino "gliceril trinitrat" ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, ali za druge organske nitrate.
Sočasno zdravljenje z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), npr.sildenafil citrat, tadalafil, vardenafil in z drugimi organskimi nitrati donatorji NO (dušikov oksid), kot so drugi derivati dolgotrajnega delovanja TNG, kot so izosorbid dinitrat, amil ali butil nitrit
Ortostatska hipotenzija, hipotenzija ali nekorigirana hipovolemija, saj lahko uporaba gliceril trinitrata v teh pogojih povzroči hudo hipotenzijo ali šok.
Zvišan intrakranialni tlak (npr. Poškodba glave ali možganska krvavitev) ali neustrezna možganska cirkulacija.
Migrena ali ponavljajoči se glavobol.
Aortna ali mitralna stenoza.
Obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija.
Konstriktivni perikarditis ali perikardialna tamponada.
Močna anemija.
Glavkom z zaprtim zakotjem.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Razmerje med koristmi in tveganji zdravila Rectogesic mazilo je treba določiti posamično. Po zdravljenju z zdravilom Rectogesic se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi hud glavobol. V nekaterih primerih je priporočljivo ponovno oceniti ustrezen odmerek. Pri bolnikih, pri katerih je razmerje med tveganjem in koristjo negativno, je treba zdravljenje z zdravilom Rectogesic prekiniti po nasvetu zdravnika in začeti novo terapevtsko ali kirurško zdravljenje.
Pri bolnikih s hudo boleznijo jeter ali ledvic je treba zdravilo Rectogesic uporabljati previdno.
Izogibajte se prekomerni hipotenziji, zlasti dalj časa, glede na možne škodljive učinke na možgane, srce, jetra in ledvice zaradi slabe perfuzije in posledičnega tveganja za ishemijo, trombozo in oslabljeno delovanje teh organov. Bolnikom je treba svetovati, naj se počasi premikajo iz ležečega ali sedečega v stoječi položaj, da bi zmanjšali ortostatsko hipotenzijo. Ta nasvet je še posebej pomemben za bolnike s hipovolemijo in na diuretikih. Možno je, da so starejši bolj dovzetni za nastanek ortostatske hipotenzije, zlasti pri nenadnem vstajanju.
Alkohol lahko okrepi hipotenzivne učinke gliceril trinitrata.
Če se zdravnik odloči, da bo bolnikom s srčnimi boleznimi predpisal mazilo na osnovi glicerina, npr. akutni miokardni infarkt ali kongestivno srčno popuščanje, je treba skrbno klinično in hemodinamično spremljati, da se izognemo možnemu tveganju hipotenzije in tahikardije.
Če se krvavitev, povezana s hemoroidi, poveča, prekinite zdravljenje.
Ta formulacija vsebuje propilenglikol in lanolin, ki lahko povzročita draženje in kožne reakcije (npr. Kontaktni dermatitis).
Če analne bolečine ne prenehajo, bo morda potrebna diferencialna diagnoza, da se izključijo drugi možni vzroki.
Glicerin trinitrat lahko moti odmerek kateholaminov in vanilmandelinske kisline v urinu, saj povečuje izločanje teh snovi.
Sočasnega zdravljenja z drugimi zdravili je treba obravnavati previdno. Za posebne informacije glejte poglavje 4.5.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Sočasno zdravljenje z drugimi vazodilatatorji, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci ACE, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki, antihipertenzivi, triciklični antidepresivi in pomembna pomirjevala ter uživanje alkohola lahko okrepijo učinek zniževanja krvnega tlaka, ki ga povzroča rektogezik. Zato skrbno razmislite o sočasnem zdravljenju s temi zdravila pred začetkom zdravljenja z zdravilom Rectogesic.
Hipotenzivni učinek organskih nitratov se poveča s sočasno uporabo zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila (glejte poglavje 4.3).
Rektogezik je kontraindiciran pri sočasnem zdravljenju z darovalci NO (dušikov oksid), kot so izosorbid dinitrat, amil ali butil nitrit (glejte poglavje 4.3).
Acetilcistein lahko okrepi vazodilatacijski učinek glicerin trinitrata.
Sočasno zdravljenje intravenskega gliceril trinitrata z intravenskim heparinom zmanjša učinkovitost samega heparina. Potrebno je natančno spremljanje parametrov strjevanja krvi; in odmerek heparina je treba temu ustrezno prilagoditi. Umik zdravila Rectogesic lahko povzroči močno povečanje PTT (delni tromboplastinski čas). V tem primeru bo morda treba zmanjšati odmerek heparina.
Sočasna uporaba intravenskega gliceril trinitrata in alteplaze lahko povzroči zmanjšanje trombolitične aktivnosti alteplaze.
Sočasna uporaba rektogetika in dihidroergotamina lahko poveča biološko uporabnost dihidroergotamina in povzroči koronarno vazokonstrikcijo. Možnosti spremenjenega terapevtskega odziva na zdravilo Rectogesic po zaužitju acetilsalicilne kisline in nesteroidnih protivnetnih zdravil ni mogoče izključiti.
04.6 Nosečnost in dojenje
Plodnost
Ni podatkov o vplivu zdravila Rectogesic na plodnost pri ljudeh. Študije na podganah kažejo, da v priporočenih pogojih uporabe ni posebnih nevarnosti (glejte poglavje 5.3).
Nosečnost: Ni zadostnih podatkov o uporabi gliceril trinitrata pri nosečnicah. Študije na živalih ne zadostujejo, da bi pokazale učinke na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod in postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3). Rektogetika se med nosečnostjo ne sme uporabljati.
Dojenje: Ni znano, ali se gliceril trinitrat izloča v materino mleko. Glede na možne škodljive učinke na dojenega dojenčka (glejte poglavje 5.3) uporaba zdravila Rectogesic med dojenjem ni priporočljiva.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile opravljene z zdravilom Rectogesic. Rektogezik, zlasti pri prvi uporabi, lahko pri nekaterih bolnikih povzroči omotico, omotico, zamegljen vid, glavobol ali utrujenost. med zdravljenjem z zdravilom Rectogesic.
04.8 Neželeni učinki
Pri bolnikih, zdravljenih z Rectogesic 4 mg / g rektalnim mazilom, je bil najpogostejši neželeni učinek, povezan s terapijo, od glave odvisen glavobol, ki se je pojavil s 57-odstotno incidenco.
Spodnja tabela prikazuje neželene učinke, ki so se pojavili med kliničnimi preskušanji, razčlenjene po organskih sistemih. V vsakem razredu organskih sistemov so bili neželeni učinki razvrščeni po pogostnosti: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (> 1/100 1/1000
Neželeni učinki na gliceril trinitrat so običajno odvisni od odmerka, večina pa je posledica vazodilatacijske aktivnosti.Neželeni učinek, o katerem se najpogosteje poroča, je glavobol, ki je lahko hud. V kliničnih preskušanjih faze III rektalnega mazila Rectogesic 4 mg / g je bila incidenca blagih, zmernih in hudih glavobolov 18%, 25%oziroma 20%bolnikov. glavobola med zdravljenjem (glejte poglavje 4.3). Glavobol se lahko ponavlja vsak dan, zlasti pri večjih odmerkih. Glavobol lahko zdravimo z blagimi analgetiki, npr. paracetamolom, in je s prekinitvijo zdravljenja reverzibilen.
V kliničnih preskušanjih so poročali o redkih primerih ortostatske hipotenzije, povezanih s simptomi vrtoglavice in omotičnosti. Ni dokazov o trendu pojavnosti teh dogodkov, povezanih z odmerki.
Dogodek z ortostatsko hipotenzijo je bil pri večini bolnikov blag, v kliničnih preskušanjih faze III pa niso poročali o dogodkih ortostatske hipotenzije.
V nekaterih primerih je pojav vrtoglavice in vrtoglavice privedel do prekinitve uporabe glicerin trinitrata.
Postmarketinške izkušnje
Te reakcije so bile prejete kot spontana poročila, zato njihova pogostnost ni znana (iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
Bolezni živčevja: omotica, sinkopa
Vaskularne motnje: hipotenzija, ortostatska hipotenzija
Bolezni imunskega sistema: preobčutljivost, anafilaktoidna reakcija
Splošne motnje in pogoji na mestu aplikacije: draženje na mestu aplikacije, koprivnica in bolečina na mestu aplikacije.
Pri nekaterih bolnikih sta bila omotica in hipotenzija (vključno z ortostatsko hipotenzijo) hudi do te mere, da je bilo treba prekiniti zdravljenje.
Učinki te skupine zdravil
Zelo redko so terapevtski odmerki organskih nitratov povzročali methemoglobinemijo pri navidezno zdravih bolnikih. Lahko se pojavi tudi zardevanje, nestabilna angina pektoris in odtegnitvena hipertenzija.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Nenamerno preveliko odmerjanje zdravila Rectogesic lahko povzroči hipotenzijo in refleksno tahikardijo. Specifični antagonist vazodilatacijskih učinkov gliceril trojice ni znan in nobena intervencija ni bila podvržena kontrolirani študiji kot terapija za preveliko odmerjanje gliceril trinitrata. Ker je hipotenzija, povezana s prevelikim odmerjanjem gliceril trinitrata, posledica venske dilatacije in arterijske hipovolemije, je treba v tem primeru preudarno zdravljenje usmeriti v povečanje volumna tekočine v sistemskem obtoku. Morda bo zadostovalo pasivno dvigovanje pacientovih nog, vendar bo morda potrebna tudi intravenska infuzija normalne fiziološke raztopine ali podobne tekočine. V izjemnih primerih hude hipotenzije ali šoka so morda potrebni ukrepi oživljanja.
Prevelik odmerek lahko povzroči tudi methemoglobinemijo. V tem primeru posredujte z infuzijo metilen modrega.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: mišični relaksanti
Oznaka ATC: C05AE01
Glavni farmakološki učinek gliceril trinitrata je sprostitev gladkih mišic krvnih žil in je posledica sproščanja dušikovega oksida. Ko se mazilo gliceril trinitrat nanese intra-analno, se doseže sprostitev notranjega analnega sfinktra.
Hipertoničnost notranjega dela analnega sfinktra, ne pa zunanjega, predstavlja dejavnik predispozicije za nastanek analnih razpok, skozi katere tečejo notranje analne sfinkterje (SAI). Zato lahko hipertoničnost NOS povzroči zmanjšanje pretoka krvi in povzroči ishemijo na tem področju.
Raztezanje danke povzroči zaviralni refleks rektalno-analnega območja in sprostitev notranjega analnega sfinktra. Živci, ki posredujejo ta refleks, se nahajajo v črevesni steni. Sproščanje nevrotransmiterja NO iz teh živcev ima pomembno vlogo pri fiziologiji notranjega analnega sfinktra. Natančneje, NO posreduje rektalno-analni inhibitorni refleks pri ljudeh. sprostitev DRI.
Ugotovljena je bila povezava med hipertoničnostjo SAI, krčem in prisotnostjo analne razpoke. Bolniki s kronično analno razpoko imajo znatno višji srednji največji analni tlak v mirovanju kot kontrolni; pretok krvi v analnem dermisu pri bolnikih s kronično analno razpoko je bil bistveno manjši kot pri kontrolah. Pri bolnikih, pri katerih so se razpoke zacelile po sfinkterotomiji, so dokazali zmanjšanje analnega tlaka in izboljšanje krvnega obtoka anoderme z dodatnimi dokazi o ishemični naravi analne razpoke. Lokalna uporaba darovalca NO (trinitroglicerina) povzroči sprostitev analnega sfinktra s posledičnim zmanjšanjem analnega tlaka in izboljšanjem anodermalnega pretoka krvi.
Učinek na bolečino
Rektogezično 4 mg / g s placebom nadzorovano rektalno mazilo je bilo prikazano v treh kliničnih preskušanjih faze III za izboljšanje povprečne dnevne intenzivnosti bolečine, merjeno na vizualni analogni lestvici 100 mm, povezano s kronično analno razpoko. povprečna dnevna intenzivnost bolečine v 21 dneh za 13,3 mm (39,2 mm na začetku) v primerjavi s 4,3 mm (25,7 mm na začetku) s placebom (p
Učinek na brazgotinjenje
V vseh treh študijah se zdravljenje analnih razpok pri bolnikih, zdravljenih z Rectogesic 4 mg / g rektalnim mazilom, ni statistično razlikovalo od zdravljenja s placebom. Rektogezik ni indiciran za zdravljenje kroničnih analnih razpok.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Volumen porazdelitve gliceril trinitrata je približno 3 L / kg, ki se iz tega volumna izloči v zelo hitrih časovnih obdobjih, kar ima za posledico razpolovni čas v serumu približno 3 minute. Opažene hitrosti očistka (blizu 1 L / kg / min) močno presegajo pretok krvi v jetrih. Znana mesta ekstrahepatične presnove vključujejo rdeče krvne celice in žilne stene. Začetna produkta presnove gliceril trinitrata sta anorganski nitrat in 1,2 in 1,3-dinitroglicerol. Dinitrati so manj učinkoviti vazodilatatorji kot gliceril trinitrat, vendar ostanejo dlje v serumu. Njihov prispevek k sprostitvi notranjega analnega sfinktra ni znan. Dinitrati se nadalje presnavljajo v nevazoaktivne mononitrate in nazadnje v glicerol in ogljikov dioksid. Pri šestih zdravih preiskovancih je bila povprečna biološka uporabnost gliceril trinitrata, dobavljenega v analni kanal preko 0,2% mazila, približno 50% odmerka 0,75 mg.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Strupenost pri ponavljajočih se odmerkih
Študije sistemske toksičnosti zdravila Rectogesic niso bile izvedene. Objavljeni podatki kažejo, da imajo lahko visoki peroralni odmerki gliceril trinitrata toksične učinke (methemoglobinemija, atrofija testisov in aspermatogeneza) pri dolgotrajnem zdravljenju. Vendar ti vidiki v pogojih terapevtske uporabe niso posebej nevarni za ljudi.
Mutagenost in rakotvornost
Podatki iz predkliničnih študij s TNG razkrivajo genotoksične učinke, izključno na sev Salmonella typhimurium TA1535. Dajanje TNG v prehrani glodalcev skozi vse življenje je privedlo do zaključka, da gliceril trinitrat nima pomembnega karcinogenega učinka v razponu terapevtskih odmerkov pri ljudeh.
Strupenost za razmnoževanje
Študije reproduktivne toksičnosti, opravljene pri podganah in kuncih z intravenskim, intraperitonealnim in kožnim dajanjem gliceril trinitrata, niso pokazale škodljivih učinkov na plodnost ali razvoj zarodkov pri odmerkih, ki niso povzročili strupenosti za mater. Niso opazili teratogenih učinkov. Pri podganah so opazili fetotoksične učinke (izguba teže ob rojstvu) pri odmerkih nad 1 mg / kg / d (PI) in 28 mg / kg / d (dermalno) po izpostavljenosti maternice med razvojem ploda.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Propilen glikol
Lanolin
Sorbitan seskvioleat
Trdi parafin
Beli mehak parafin
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
36 mesecev
Po prvem odprtju: 8 tednov.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Ne zamrzujte.
Cev naj bo tesno zaprta.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
30 g
Aluminijaste cevi z belim polietilenskim pokrovom, ki se ne prebija.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
ProStrakan Limited
Poslovni park Galabank
Galashiels
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC n. 037537014
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
23/05/2007
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Julija 2015
