Aktivne sestavine: Mesalazin (5-ASA)
PENTASA 500 mg tablete s prirejenim sproščanjem
PENTASA 1 g zrnc s podaljšanim sproščanjem
Paketni vložki Pentasa so na voljo za velikosti pakiranj: - PENTASA 500 mg tablete s prirejenim sproščanjem, PENTASA 1 g zrnca s podaljšanim sproščanjem
- PENTASA 1 g svečke
- PENTASA 4 g / 100 ml rektalne suspenzije
Indikacije Zakaj se uporablja Pentasa? Za kaj je to?
Pentasa vsebuje zdravilno učinkovino mesalazin, ki spada v skupino zdravil, imenovanih salicilati, črevesna protivnetna zdravila za zdravljenje ulceroznega kolitisa in Crohnove bolezni.
Ulcerozni kolitis je bolezen debelega črevesa (debelega črevesa) in danke, pri kateri notranja obloga črevesja postane rdeča in otekla (vneta) s simptomi, kot so pogosto odvajanje črevesja in krvavo blato, ki jih spremljajo želodčni krči.
Ko se daje za akutno epizodo ulceroznega kolitisa, zdravilo Pentasa deluje vzdolž celotnega debelega črevesa in danke za zdravljenje vnetja in zmanjšanje simptomov. Tablete lahko vzamete tudi za preprečevanje ponovitve ulceroznega kolitisa.
V hudi aktivni fazi je morda priporočljiva povezava s kortizonskimi zdravili.
Kontraindikacije Ko se zdravila Pentasa ne sme uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Pentasa
- če ste alergični na zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6)
- če ste alergični na skupino zdravil, znanih kot salicilati (npr. aspirin)
- pri otrocih, mlajših od 6 let
- v zadnjih tednih nosečnosti in med dojenjem (glejte "Nosečnost, dojenje in plodnost")
- če imate hude težave z ledvicami ali jetri.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Pentasa
Pred uporabo zdravila Pentasa se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom:
- če ste alergični na sulfasalazin (alergija na salicilate)
- če vaša jetra delujejo slabo ali slabo
- če imate težave z ledvicami Mesalazin povzroča nefrotoksičnost (toksičnost za ledvice), zato ga je treba pri bolnikih, pri katerih se med zdravljenjem razvije okvara ledvic, prekiniti.
- če se zdravite z zdravili, ki lahko vplivajo na delovanje ledvic, kot so nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) in azatioprin, saj lahko povečajo tveganje za ledvične reakcije
- če se zdravite z azatioprinom ali 6-merkaptopurinom in tiogvaninom, ker so to zdravila, ki lahko povečajo tveganje za krvne diskrazije (motnje krvi). Ob prisotnosti teh neželenih učinkov je treba zdravljenje zmanjšati ali prekiniti
- če imate še posebej počasno prebavo želodca ali ste nosilec pilorične stenoze (zožitev dela želodca, ki vodi v tanko črevo)
- če imate težave z dihanjem, na primer astmo.
Zlasti v začetni fazi zdravljenja bo zdravnik morda zahteval preiskave urina in krvi za oceno delovanja ledvic, jeter.
Otroci in mladostniki
Pentasa ni priporočljiva za uporabo pri otrocih, mlajših od 6 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Pentasa
Povejte svojemu zdravniku, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda uporabili katero koli drugo zdravilo, tudi če ga lahko jemljete brez recepta.
To je še posebej pomembno, če jemljete zdravila, kot so:
- Azatioprin, 6-merkaptopurin in tioguanin (znana kot "imunosupresivna" zdravila, ki zmanjšujejo aktivnost vašega imunskega sistema).
- Kumarinski antikoagulanti (zdravila, ki podaljšajo čas strjevanja krvi). Na primer varfarin.
Pentasa s hrano in pijačo
To zdravilo lahko jemljete s hrano in pijačo (glejte poglavje 3).
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred uporabo tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Med nosečnostjo ali dojenjem je treba zdravilo Pentasa uporabljati previdno in le, če je to nujno potrebno (glejte tudi poglavje 2 "Ne uporabljajte zdravila Pentasa").
Krvne motnje so opazili pri dojenčkih mater, zdravljenih z zdravilom Pentasa.
Alergijskih reakcij, kot je driska pri novorojenčkih, ni mogoče izključiti.
Če ima dojenček drisko, je treba dojenje prekiniti.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Zdravljenje z zdravilom Pentasa običajno ne vpliva na sposobnost vožnje in / ali upravljanja s stroji.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Pentasa: Odmerjanje
Pri uporabi tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Priporočeni odmerek je:
Odrasli:
Pri ulceroznem kolitisu
Akutno zdravljenje: do 4 g mesalamina enkrat na dan ali razdeljeno na 2-4 odmerke
Vzdrževalno zdravljenje: priporočljivo je začeti s 1500 mg mesalamina na dan, razdeljeno na 3 odmerke.
Pri Crohnovi bolezni
Akutno zdravljenje: do 3-4 g mesalamina na dan, razdeljeno na 2-3 odmerke.
Vzdrževalno zdravljenje: priporočljivo je začeti s 3 g mesalamina na dan, razdeljeno na 3 odmerke.
Uporaba pri otrocih
Otroci od 6. leta starosti
Na splošno je priporočljivo, da se polovica odmerka za odrasle daje otrokom do 40 kg telesne mase, normalen odmerek za odrasle pa tistim nad 40 kg telesne mase.
- Akutno zdravljenje: od 30-50 mg / kg / dan v ločenih odmerkih. Največji odmerek: 75 mg / kg / dan v ločenih odmerkih. Skupni odmerek ne sme presegati 4 g / dan (največji odmerek za odrasle).
- Vzdrževalno zdravljenje: začenši s 15-30 mg / kg / dan v ločenih odmerkih. Skupni odmerek ne sme presegati 2 g / dan (priporočeni odmerek za odrasle).
Tablete ali vrečke lahko vzamete med obrokom ali kmalu po njem. Pentaso lahko vzamete z vodo ali jogurtom. Tablete lahko pogoltnemo cele ali pa jih tudi razbijemo ali raztopimo v kozarcu ali žlici z malo vode.
Tablete ali zrnca Pentasa se ne smejo žvečiti. Po odprtju vrečke je treba zrnca vzeti v 24 urah (glejte "Kako shraniti zdravilo Pentasa").
Če ste pozabili vzeti zdravilo Pentasa
Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila Pentasa, vzemite naslednji redni redni odmerek ob običajnem času.
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Pentasa
Zdravnik vam bo povedal, kako dolgo bo trajalo zdravljenje. Preden prekinite zdravljenje s tem zdravilom, se posvetujte s svojim zdravnikom.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Pentasa
Če ste vzeli več tablet ali vrečk, kot bi smeli, se takoj posvetujte z zdravnikom ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Pentasa
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
- Glavobol
- Driska
- Bolečine v trebuhu
- Slabost
- Umaknil se je
- Napihnjenost (črevesni plin)
- Kožni izpuščaji, kot so koprivnica, eritem.
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
- Vrtoglavica
- Mio- in perikarditis (vnetje nekaterih delov srca)
- Akutni pankreatitis (akutno vnetje trebušne slinavke) in povečane amilaze (encimi trebušne slinavke).
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi):
- Bolezni krvi, kot je eozinofilija (povečanje vrste belih krvnih celic, imenovanih eozinofili), anemija (zmanjšanje števila rdečih krvnih celic), aplastična anemija (oblika anemije, za katero je značilna nezadostna proizvodnja vseh krvnih celic v kostnem mozgu) , levkopenija (zmanjšanje belih krvnih celic), trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov), agranulocitoza (zmanjšanje vrste belih krvnih celic, imenovanih granulociti), pancitopenija (zmanjšanje vseh krvnih celic)
- Preobčutljivostne (alergijske) reakcije, vključno z alergijskim izpuščajem, anafilaktično reakcijo, reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS), multiformnim eritemom in Steavens-Johnsonovim sindromom (SJS)
- Zdravilna mrzlica
- Periferna nevropatija (patološko stanje, ki prizadene živce rok in stopal)
- Alergijski alveolitis, alergijske reakcije in pljučne motnje (pljučne fibrotične reakcije, vključno s težavami pri dihanju (dispneja), kašelj, bronhospazem, eozinofilna pljučnica, intersticijska pljučna bolezen, pljučna infiltracija, pljučnica)
- Pancolitis (vnetje debelega črevesa)
- Bolezni jeter (zvišani jetrni encimi, holestatski indeksi in bilirubin, hepatoksičnost, vključno s hepatitisom, holestatskim hepatitisom, cirozo, odpovedjo jeter)
- Alopecija (izpadanje las ali redčenje) je reverzibilna
- Bolečine v mišicah (mialgija), bolečine v sklepih (artralgija), primeri imunskega odziva, podobnega eritematoznemu lupusu
- Ledvične motnje (akutni in kronični intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, odpoved ledvic, razbarvanje urina)
- Oligospermija (nizka koncentracija sperme v semenu) je reverzibilna.
Nekatere stranske učinke lahko pripišemo tudi sami bolezni.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Po odprtju vrečk lahko zrnca shranimo 24 ur, nato jih je treba zavreči.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v tem mesecu. Ta datum se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Pentasa
Tableta s spremenjenim sproščanjem:
- Zdravilna učinkovina je mesalamin
- Pomožne snovi so: polivinilpirolidon, etilceluloza, magnezijev stearat, smukec, mikrokristalna celuloza.
Vrečka zrnc s podaljšanim sproščanjem:
- Zdravilna učinkovina je mesalamin
- Pomožne snovi so: etilceluloza, mikrokristalna celuloza.
Opis izgleda Pentasa in vsebina pakiranja
Pentasa 500 mg tablete s prirejenim sproščanjem: tablete so opremljene z majhnimi belo-sivimi do svetlo rjavimi pikami in razmikom. 500 mg je natisnjeno na eni strani in PENTASA na drugi strani.Škatla s 50 tabletami.
Vrečke Pentasa 1 g zrnc s podaljšanim sproščanjem: bela sivo do bela svetlo rjava zrnca. Paket 50 vrečk.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
PENTASA
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Ena tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje: 500 mg mezalamina (5-amino-salicilne kisline).
Ena vrečka zrnc s podaljšanim sproščanjem vsebuje: mesalazin (5-amino-salicilna kislina) 1 g.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Tablete s prirejenim sproščanjem z razrezom z majhnimi belo-sivimi do svetlo rjavimi pikami, z razrezom in odtisom: 500 mg na eni strani, PENTASA na drugi.
Zrnca s podaljšanim sproščanjem, belo-sive do belo-svetlo rjave barve.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Ulcerozni kolitis. Crohnova bolezen.
Pentasa je indicirana tako pri zdravljenju aktivne faze bolezni kot pri preprečevanju recidivov. V hudi aktivni fazi je morda priporočljiva povezava z zdravljenjem s kortizonom.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Odmerjanje
Odmerek je treba prilagoditi posameznemu bolniku glede na resnost bolezni. Pri ulceroznem kolitisu
Akutno zdravljenje: do 4 g mesalamina enkrat na dan ali razdeljeno na 2-4 odmerke.
Vzdrževalno zdravljenje: priporočljivo je začeti s 1500 mg mesalamina na dan, razdeljeno na 3 odmerke.
Pri Crohnovi bolezni
Akutno zdravljenje: do 3-4 g mesalamina na dan, razdeljeno na 2-3 odmerke.
Vzdrževalno zdravljenje: priporočljivo je začeti s 3 g mesalamina na dan, razdeljeno na 3 odmerke.
Pediatrična populacija
Dokumenti o učinku pri otrocih (6-18 let) so omejeni. Otroci od šestega leta starosti so omejeni
Akutno zdravljenje: določiti je treba individualno, začenši s 30-50 mg / kg / dan v ločenih odmerkih. Največji odmerek: 75 mg / kg / dan v ločenih odmerkih. Skupni odmerek ne sme presegati 4 g / dan (največji odmerek za odrasle).
Vzdrževalno zdravljenje: določiti je treba individualno, začenši s 15-30 mg / kg / dan v ločenih odmerkih. Skupni odmerek ne sme presegati 2 g / dan (priporočeni odmerek za odrasle).
Na splošno je priporočljivo, da se polovica odmerka za odrasle daje otrokom do 40 kg telesne mase, normalen odmerek za odrasle pa tistim nad 40 kg telesne mase.
Način dajanja
Tablete ali zrnca Pentasa se ne smejo žvečiti.
Tablete ali vrečke lahko vzamete med obrokom ali kmalu po njem. Tablete lahko tudi zlomite ali pustite, da razpadejo v kozarcu ali na žlici z vodo. Pentaso lahko vzamete z vodo ali jogurtom.
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, salicilate ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Otroci, mlajši od 6 let.
Zadnji tedni nosečnosti in dojenja (glejte poglavje 4.6). Huda ledvična ali jetrna insuficienca.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Do ponovitev objektivnih in subjektivnih simptomov lahko pride tako po prekinitvi zdravljenja kot med neustreznim vzdrževalnim zdravljenjem. Možen pojav preobčutljivostnih reakcij vključuje takojšnjo prekinitev zdravljenja. Pri bolnikih, ki imajo počasno prebavo ali so nosilci stenoze pilora, je včasih mogoče že sprostiti sproščanje 5-ASA že v želodcu s posledičnim draženjem želodca in izgubo učinkovitosti zdravila.
Zdravilo Pentasa je treba uporabljati previdno pri bolnikih, alergičnih na sulfasalazin (tveganje za alergijo na salicilate). V primeru akutnih reakcij intolerance, kot so krči v trebuhu, akutne bolečine v trebuhu, zvišana telesna temperatura, hud glavobol in izpuščaj, je treba zdravljenje takoj prekiniti.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je potrebna previdnost. Parametre delovanja jeter, kot sta ALT ali AST, je treba oceniti na začetku in med zdravljenjem po presoji zdravnika.
Uporaba zdravila Pentasa pri bolnikih z ledvičnimi motnjami ni priporočljiva, zato je treba redno spremljati delovanje ledvic (npr. Serumski kreatinin), zlasti v začetni fazi zdravljenja. V primeru sočasne uporabe drugih nefrotoksičnih zdravil, kot so nesteroidna protivnetna zdravila in azatioprin, je treba povečati pogostost spremljanja delovanja ledvic.
Bolnike s pljučnimi boleznimi, zlasti z astmo, je treba med zdravljenjem skrbno spremljati.
Redko so poročali o srčnih preobčutljivostnih reakcijah na mesalamin (rudnik in perikarditis) in zelo redko o hudih krvnih diskrazijah. Na začetku in med zdravljenjem po presoji zdravnika se priporočajo preiskave krvi za diferencialno krvno sliko. Sočasno zdravljenje z mezalaminom lahko poveča tveganje za krvno diskrazijo pri bolnikih, ki prejemajo azatioprin ali 6-merkaptopurin ali tiogvanin. (Glejte poglavje 4.5) prekiniti, če obstaja sum ali se pojavijo ti neželeni učinki.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Sočasno zdravljenje z zdravilom PENTASA in azatioprinom ali 6-merkaptopurinom ali tiogvaninom je v več študijah pokazalo večjo pogostnost mielosupresivnih učinkov, in čeprav mehanizem medsebojnega delovanja ni v celoti ugotovljen, se zdi, da obstaja korelacija. ustrezno prilagoditi odmerek tiopurina.
Mesalamin lahko zmanjša antikoagulantni učinek varfarina.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Med nosečnostjo ali dojenjem je treba zdravilo Pentasa uporabljati previdno in le, če možne koristi po zdravnikovi presoji odtehtajo možna tveganja. Presnovek acetil-mesalazina je bil v podobnih koncentracijah ugotovljen v plazmi popkovine in materine vrvice. V več opazovalnih študijah niso poročali o teratogenih učinkih in ni dokazov o pomembnem tveganju pri uporabi pri ljudeh. Študije na živalih s peroralnim mesalazinom niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka in ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Mesalamin se izloča v materino mleko. Koncentracija mesalamina v materinem mleku je nižja kot v materini krvi, medtem ko je presnovek, acetil-mesalazin, v podobnih ali višjih koncentracijah. Obstajajo "omejene izkušnje" o peroralni uporabi mesalamina pri doječih ženskah. Med dojenjem niso izvajali nadzorovanih študij z zdravilom Pentasa. Preobčutljivostnih reakcij, kot je driska pri novorojenčkih, ni mogoče izključiti. Če dojenček doživi drisko, je treba dojenje prekiniti.
Študije mesalamina na živalih niso pokazale vpliva na plodnost samcev in samic.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Ni verjetno, da bi zdravljenje z zdravilom Pentasa vplivalo na sposobnost vožnje in / ali upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki -
Neželeni učinki so navedeni spodaj glede na organ, organ / sistem in pogostnost MedDRA. Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (1/10) pogosti (≥ 1/100 a
Pogostost neželenih učinkov na podlagi kliničnih preskušanj in poročil o spremljanju po dajanju na trg
(*) mehanizem, s katerim mesalazin povzroča mio- in perikarditis, pankreatitis, nefritis in hepatitis, ni znan, vendar je verjetno alergijske narave.
Pomembno je omeniti, da lahko številne stranske učinke pripišemo tudi sami KVČB.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Akutne izkušnje pri živalih:
Peroralni odmerki mesalamina do 5 g / kg pri prašičih ali enkratni intravenski odmerki mesalazina do 920 mg / kg pri podganah niso bili smrtonosni.
Izkušnje pri človeku:
Omejene klinične izkušnje s prevelikim odmerjanjem ne kažejo na toksičnost za ledvice ali jetra. Specifični protistrup ni znan, zdravljenje pa je simptomatsko in podporno. Zdravljenje prevelikega odmerjanja pri ljudeh:
Simptomatsko zdravljenje v bolnišničnem okolju. Skrbno spremljanje delovanja ledvic.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: črevesna protivnetna zdravila, amino salicilna kislina in analogi.
ATC: A07EC02.
Ugotovljeno je bilo, da je mesalamin aktivna sestavina sulfasalazina, ki se uporablja za zdravljenje ulceroznega kolitisa, Crohnove bolezni in proktitisa.
Klinične študije kažejo, da je terapevtska vrednost mesalazina po peroralni ali rektalni uporabi posledica lokalnega učinka na vneto črevesno sluznico in ne sistemskega.
Prisotni bolniki s KVČB: povečana migracija levkocitov, nenormalna proizvodnja citokinov, povečana proizvodnja presnovkov arahidonske kisline, zlasti levkotriena B4, in povečana tvorba prostih radikalov v vneti črevesni sluznici. učinek, ki zavira kemotaksijo levkocitov, zmanjšuje proizvodnjo citokinov in levkotrienov ter nevtralizira proste radikale.Ni znano, kateri od teh mehanizmov ima prevladujočo vlogo pri klinični učinkovitosti mesalazina.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Lokalna razpoložljivost: terapevtska aktivnost mesalazina je najverjetneje odvisna od lokalnega stika zdravila z obolelim območjem črevesne sluznice.
Vrečke in tablete s prirejenim sproščanjem Pentasa so sestavljene iz mikrogranula mezalamina, prevlečenih z etilcelulozo. Po dajanju in razpadu tablet se mesalazin nenehno sprošča iz posameznih mikrogranuli v celotnem prebavnem traktu pri različnih pogojih enteralnega pH.
Mikrogranule prispejo v dvanajstnik v eni "uri po dajanju, ne glede na" sočasno uživanje hrane. Povprečna hitrost prehoda v tanko črevo je pri zdravih prostovoljcih približno 3-4 ure.
Absorpcija
Na podlagi podatkov o urinu zdravih prostovoljcev se po peroralni uporabi absorbira 30-50% zaužitega odmerka, pretežno v tankem črevesju.
Mesalazin je v plazmi mogoče zaznati že 15 minut po dajanju. Največja plazemska koncentracija je dosežena po 1-4 urah. Po postopnem zmanjševanju mesalamin ne bo več zaznaven 12 ur po dajanju. Krivulja plazemske koncentracije acetil mesalazina sledi istemu vzorcu, vendar so koncentracije na splošno višje in izločanje počasnejše.
Presnovno razmerje acetil-mesalazina in mesalamina v plazmi po peroralnem dajanju se giblje od 3,5 do 1,3 po dnevnih odmerkih 500 mg x3 oziroma 2 g x3, kar pomeni, da je od odmerka odvisna acetilacija, ki je lahko nasičena.
Plazemske koncentracije mesalamina v stanju dinamičnega ravnovesja so približno 2 μmol / L, 8 μmol / L in 12 μmol / L po dnevnih odmerkih 1,5 g, 4 g oziroma 6 g. Za acetil mesalazin so ustrezne koncentracije 6 mcmol / l, 13 mcmol / l in 16 mcmol / l.
Distribucija
Mesalazin se veže na plazemske beljakovine za približno 50%, acetil-mesalazin za približno 80%. 5-ASA in Ac-5-ASA ne prečkata krvno-možganske pregrade.
Biotransformacija
Mesalazin se presnovno presnavlja v črevesni sluznici in sistemsko v jetrih v N-acetil-mesalazin (acetilmesalazin). Del acetilacije nastane tudi z bakterijsko floro debelega črevesa. Zdi se, da acetilacija ni odvisna od bolnikovega fenotipa acetilatorja.
Acetil mesalazin je klinično in toksikološko neaktiven, vendar to še ni potrjeno.
Odprava
Razpolovni čas mezalamina v plazmi je približno 40 minut, acetil-mesalazina pa približno 70 minut. Zaradi neprekinjenega sproščanja zdravila PENTASA v celotnem prebavnem traktu razpolovnega časa izločanja mesalazina po peroralni uporabi ni mogoče določiti, vendar se stanje dinamičnega ravnovesja doseže po 5 dneh zdravljenja po peroralni uporabi.
Obe snovi se izločata z urinom in blatom.
Izločanje z urinom večinoma sestoji iz acetil mesalazina.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic lahko zmanjšanje stopnje izločanja in povečanje sistemske koncentracije mesalazina povečata tveganje za neželene nefrotoksične reakcije.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Varen toksični učinek na ledvice je bil dokazan pri vseh vrstah. Na splošno toksični odmerki za 5-10 krat presegajo odmerke, ki se uporabljajo pri ljudeh.
Pri živalih niso poročali o pomembni toksičnosti za prebavila, jetra ali hematopoetski sistem.
Test in vitro in študije in-vivo niso pokazali mutagenih in klastogenih učinkov. Študije o kancerogenem potencialu, izvedene pri miših in podganah, niso pokazale povečanja pojavnosti tumorjev, povezanih s snovmi.
Študije na živalih s peroralnim mesalazinom niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na plodnost, nosečnost, razvoj zarodka in ploda, porod ali postnatalni razvoj.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Tablete: polivinilpirolidon, etilceluloza, magnezijev stearat, smukec, mikrokristalna celuloza.
Vrečke: etil celuloza, mikrokristalna celuloza.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
Tablete s prirejenim sproščanjem: 3 leta.
Zrnca s podaljšanim sproščanjem: 2 leti. Po odprtju vrečk se
granulat je stabilen 24 ur.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Tablete s spremenjenim sproščanjem:
Pakiranje po 50 tablet (5 pretisnih omotov iz aluminija / poliamid-aluminij-polivinilklorida).
Zrnca s podaljšanim sproščanjem:
Pakiranje po 50 vrečk zrnc. Zrnca so v aluminijastih vrečkah.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih navodil.
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
500 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 50 tablet: 027130071
1 g zrnc s podaljšanim sproščanjem, 50 vrečk: 027130083
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Pentasa vrečke 1 g:
Registracija 22. oktober 1998 - podaljšanje dovoljenja junij 2010