Aktivne sestavine: progesteron (medroksiprogesteron acetat)
PREIZKUSITE 100 mg tablete
PREIZKUSITE 250 mg tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Provera? Za kaj je to?
Zdravilo Provera vsebuje zdravilno učinkovino medroksiprogesteron acetat. Medroksiprogesteron spada v skupino zdravil, imenovanih progestogeni, ki delujejo tako, da upočasnijo rast nekaterih hormonsko občutljivih tumorjev.
Provera se uporablja:
- za zdravljenje raka tkiva, ki obdaja notranjo steno maternice (rak endometrija), raka ledvic in raka dojke pri ženskah, ki nimajo več menstruacije (postmenopavza). Zdravilo Provera se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, če so se ti tumorji razširili na različne dele telesa (metastaze) ali ko se ne odzivajo več na specifična zdravljenja.
- v primeru prekomerne izgube telesne teže in opaznega zmanjšanja normalnih funkcij organizma v naprednih fazah raka ali pri aidsu, resni bolezni imunskega sistema.
Kontraindikacije Kadar zdravila Provera ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Provera:
- če ste alergični na medroksiprogesteron ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- če ste ali mislite, da bi lahko bili noseči (glejte poglavje o nosečnosti in dojenju);
- če ste opazili krvavitev iz nožnice in ne veste vzroka;
- če imate hude težave z jetri (odpoved jeter);
- če vaš zdravnik sumi ali je ugotovil, da imate raka dojke ali genitalij v zgodnji fazi.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Provera
Preden vzamete zdravilo Provera, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom, če menite, da za vas velja kaj od naštetega, saj bodo nekateri od teh stanj morda zahtevali, da vas med jemanjem tega zdravila pogosto pregleda:
- imate močno krvavitev iz nožnice, vendar ne veste vzroka. Preden vzamete zdravilo Provera, morate opraviti zdravniške teste, da ugotovite vzroke za to motnjo (glejte poglavje Ne jemljite zdravila Provera);
- imate ali ste kdaj imeli zadrževanje vode;
- ste ali ste kdaj imeli depresijo;
- imate sladkorno bolezen ali "nestrpnost do nekaterih sladkorjev";
- imajo visoko raven kalcija v krvi zaradi raka, ki se je razširil na kosti;
- imate težave z ledvicami (odpoved ledvic);
- imate težave z jetri (glejte poglavje Ne jemljite zdravila Provera);
- ste ženska pred menopavzo, ker lahko jemanje tega zdravila prikrije konec vašega plodnega obdobja.
Povejte svojemu zdravniku, če se med jemanjem tega zdravila pojavi ali poslabša kaj od naslednjega (glejte tudi poglavje 4 Možni neželeni učinki):
- nenadna delna ali popolna izguba vida, izbočene oči, dvojni vid ali migrene, ki jih prej niste imeli. Takoj prenehajte jemati zdravilo Provera in opravite pregled oči, preden začnete znova jemati to zdravilo;
- nenadno otekanje in bolečine v okončinah, zlasti v nogah, ali nenaden pojav bolečine v prsih in težave z dihanjem. To so lahko simptomi nastajanja krvnih strdkov v venah (trombi) ali prenašanja teh krvnih strdkov v pljuča, kjer prenehajo zamašiti drugo krvno žilo (trombembolija). Takoj prenehajte jemati zdravilo Provera in se posvetujte z zdravnikom;
- Cushingov sindrom, motnja, ki se lahko pojavi z nekaterimi ali vsemi naslednjimi simptomi:
- utrujenost ali lahka utrujenost
- hitro povečanje telesne mase in debelost, zlasti v trupu in obrazu
- izguba spolne želje, impotenca, frigidnost
- zvišan krvni tlak (arterijska hipertenzija)
- sprememba menstrualnega cikla (dismenoreja) ali prekinitev menstrualnega cikla (amenoreja)
- nenormalna rast las (hirzutizem)
- nenadne spremembe razpoloženja (depresija, živčnost, razdražljivost)
- težave s kožo, kot so rdeče-vijolične črte, zlasti na bokih, trebuhu in spodnjih okončinah ter povečana proizvodnja sebuma (mastna koža in / ali lasje)
- bolečine v kosteh in sklepih
- podaljšanje časa celjenja ran
- povečana občutljivost na okužbe
Med jemanjem zdravila Provera vam bo zdravnik svetoval, da vzamete ustrezne količine kalcija in vitamina D ter opravite redne preiskave za oceno stanja vaših kosti (preskusi mineralne gostote kosti), še posebej, če morate to zdravilo jemati dlje časa. časovno obdobje.
Laboratorijski testi
- Če so vam svetovali, da greste v specializiran laboratorij, da opravite teste, ki temeljijo na odvzemu (biopsije) delcev tkiva iz maternice, morate laboratorijsko osebje obvestiti, da jemljete zdravilo Provera, ker lahko uporaba tega zdravila spremeni rezultate pregleda;
- Če so vam svetovali krvne preiskave, morate svojemu zdravniku in / ali laboratorijskemu osebju povedati, da jemljete zdravilo Provera, ker lahko uporaba tega zdravila spremeni raven nekaterih hormonov v krvi.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Provera
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Posebej pomembno je, da zdravniku poveste, če jemljete zdravila, ki vsebujejo aminoglutetimid, snov, ki se uporablja za zdravljenje napredovalega raka dojke ali prostate, saj lahko zmanjšajo učinkovitost zdravila Provera.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Zdravila Provera med nosečnostjo ne smete uporabljati (glejte poglavje Ne jemljite zdravila Provera), ker lahko jemanje tega zdravila v prvih 3 mesecih nosečnosti povzroči plodove okvare. Če med uporabo zanosite, morate takoj prenehati jemati zdravilo Provera in se posvetovati z zdravnikom.
Čas hranjenja
Medroksiprogesteron acetat, učinkovina v zdravilu Provera, prehaja v materino mleko. Ker njegov učinek na otroka ni znan, se posvetujte z zdravnikom, preden vzamete to zdravilo med dojenjem.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ni znano, ali zdravilo Provera vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če niste prepričani, se posvetujte z zdravnikom ali s farmacevtom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Provera: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Rak endometrija (sluznica maternice) in ledvic
Priporočeni odmerek je 200 mg do 400 mg na dan.
Rak na dojki
Najmanjši priporočeni odmerek je 400 mg na dan.
Zdravnik vam bo svetoval glede trajanja zdravljenja z zdravilom Provera, ki je za vas najbolj primeren. Zdravljenje lahko traja 8-10 tednov, preden se pojavijo kakršni koli učinki.
Če bolezen med jemanjem tega zdravila hitro napreduje, je treba zdravljenje s proverami prekiniti.
Prekomerna izguba teže in opazno zmanjšanje normalnih funkcij organizma v primeru napredovale stopnje raka ali resne bolezni imunskega sistema, imenovane AIDS
Priporočeni odmerek je 1000 mg na dan (vzeti kot en ali dva odmerka na dan)
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Provera
Če ste vzeli preveč tablet Provera, se takoj posvetujte z zdravnikom.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Provera
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nehajte jemati to zdravilo in se nemudoma posvetujte z zdravnikom, če opazite naslednje neželene učinke, ki so lahko resni (glejte poglavje 2 Opozorila in previdnostni ukrepi):
- huda alergijska reakcija (na primer anafilaktični šok);
- otekanje obraza, jezika in grla, ki lahko povzroči težave pri požiranju in dihanju (angioedem);
- nenadna delna ali popolna izguba vida, izbočene oči, dvojni vid ali glavobol;
- nenadno otekanje in bolečine v okončinah, zlasti v nogah, ali nenaden pojav bolečine v prsih in težave z dihanjem. To so lahko simptomi krvnih strdkov v venah (trombi);
- možganski infarkt. Simptomi možganskega infarkta so lahko:
- motnje govora
- izguba moči na polovici telesa (polovica obraza, roke in noge, desna ali leva stran)
- občutek mravljinčenja ali odrevenelosti na polovici telesa - slabo videnje na polovici vidnega polja
- nerodni gibi, izguba ravnotežja, omotica
- močan in nenaden glavobol
Lahko se pojavijo tudi drugi simptomi, ki niso navedeni v tem navodilu. Če vi ali kdo od vaših bližnjih sumi, da imate možganski infarkt, nemudoma pojdite v bolnišnico za nujno pomoč.
- Nenadna bolečina v prsih, ker je lahko simptom srčnega infarkta ali pljučne embolije;
- težave s srcem (kongestivno srčno popuščanje).
Drugi neželeni učinki:
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 oseb):
- sprememba telesne teže
- povečan apetit
- nespečnost
- glavobol
- omotica
- tresenje
- bruhanje, zaprtje, slabost
- prekomerno potenje
- impotenca
- zadrževanje tekočine v telesu, otekanje v različnih delih telesa, zlasti v gležnjih in / ali nogah (edem)
- utrujenost
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- učinki, podobni učinkom kortikosteroidov, kot so npr. Cushingov sindrom (glejte poglavje 2 "Opozorila in previdnostni ukrepi")
- poslabšanje sladkorne bolezni
- visoke ravni kalcija v krvi
- depresija
- evforija
- sprememba spolne želje
- vnetje žil, zlasti nog, kar povzroči nastanek krvnih strdkov
- driska
- suha usta
- akne
- nenormalna rast las (hirzutizem)
- nenormalna krvavitev iz nožnice (nepravilna, povečana ali zmanjšana)
- bolečine v prsih
- mišični krči
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
- preobčutljivost
- živčnost
- zaspanost
- rumenkasto obarvanje kože, belega očesa in sluznice ustne votline (zlatenica)
- neenakomerno izpadanje las (alopecija)
- izpuščaj
- slabo počutje
- vročina
- spremembe ravni glukoze v krvi (krvni sladkor) po opravljenem testu obremenitve z glukozo. To stanje je znano kot "zmanjšana toleranca za glukozo"
- visok krvni tlak (visok krvni tlak)
Pogostost ni znana (pogostosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov):
- dolgotrajna odsotnost ovulacije
- zmedenost
- izguba koncentracije
- tresenje rok, znojenje, nočni krči v teletih (adrenergični učinki)
- poškodbe oči zaradi okluzije "arterije, ki prenaša kri v oko" (retinalna embolija in tromboza)
- katarakta (kot zaplet sladkorne bolezni)
- motnje vida
- hiter srčni utrip (tahikardija)
- povečano zaznavanje srčnega utripa (palpitacije)
- koprivnica, srbenje
- prisotnost sladkorja v urinu
- odsotnost menstruacije (amenoreja)
- razjede sluznice spodnjega dela maternice (materničnega vratu)
- izcedek iz materničnega vratu (spodnji del maternice)
- nenormalno izločanje mleka iz dojk, tudi če ni v fazi dojenja
- impotenca (pri mladih moških z aidsom)
- nenormalni testi delovanja jeter
- povečanje števila belih krvnih celic in trombocitov
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in steklenici poleg oznake "Rok uporabnosti". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Provera
Zdravilna učinkovina je medroksiprogesteron acetat.
Vsaka 100 mg tableta zdravila Provera vsebuje 100 mg medroksiprogesteron acetata.
Vsaka 250 mg tableta Provera vsebuje 250 mg medroksiprogesteron acetata.
Pomožne snovi so: mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, natrijev benzoat, magnezijev stearat, makrogol 400, natrijev škrobni glikolat, natrijev dokuzat, želatina (Byco C).
Izgled zdravila Provera in vsebina pakiranja
Provera 100 mg tablete so okrogle, ravne, bele tablete z zarezo na eni strani in vtisnjeno oznako "U 467" na drugi strani.
Tablete so na voljo v steklenicah po 50 tablet. Provera 250 mg tablete so okrogle, ploščate, bele tablete z zarezo na eni strani in vtisnjeno oznako "U 403" na drugi strani.Tablete so na voljo v steklenicah v pakiranjih po 30 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
PREIZKUSITE TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
PROVERA 100 mg tablete Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: medroksiprogesteron acetat 100 mg
PREIZKUSITE 250 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: medroksiprogesteron acetat 250 mg
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Tablete.
Provera 100 mg tablete so okrogle, ploščate, bele tablete z zarezo na eni strani in vtisnjeno oznako "U 467" na drugi strani.
Provera 250 mg tablete so okrogle, ravne, bele tablete z zarezo na eni strani in vtisnjeno oznako "U 403" na drugi strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
PROVERA je označena:
• kot dodatna in / ali paliativna terapija pri zdravljenju ponavljajočega se in / ali metastatskega raka endometrija ali ledvic in pri zdravljenju metastatskega raka dojke pri ženskah po menopavzi;
• pri sindromu anoreksije-kaheksije zaradi napredovale maligne neoplazije in aidsa.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Rak endometrija in ledvic: 200 do 400 mg / dan.
Rak dojke: ne manj kot 400 mg / dan.
Zdravljenje z zdravilom PROVERA je treba nadaljevati, dokler ni očiten pozitiven odziv na zdravljenje.
Opomba: odziv na hormonsko zdravljenje raka endometrija, ledvic in dojk je lahko očiten šele 8-10 tednov po začetku zdravljenja.
Zaradi hitrega napredovanja bolezni med zdravljenjem z zdravilom PROVERA je treba zdravljenje z zdravili prekiniti.
Sindrom anoreksije-kaheksije zaradi napredovale maligne neoplazme in aidsa: 1000 mg / dan v eni ali v dveh dnevnih odmerkih.
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Medroksiprogesteron acetat (MPA) je kontraindiciran pri bolnikih z naslednjimi stanji:
• Znana ali domnevna nosečnost
• Vaginalna krvavitev neznane narave.
• Huda jetrna insuficienca.
• Znani rak dojke ali genitalij v zgodnji fazi ali sum nanj.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
• V primeru nediagnosticirane krvavitve iz nožnice se priporočajo ustrezni diagnostični ukrepi.
• Ker lahko gestageni povzročijo določeno zadrževanje vode, jih je treba hraniti
opazujejo se pogoji, na katere bi lahko vplival ta dejavnik.
• Bolnike z anamnezo klinične depresije je treba med zdravljenjem skrbno spremljati
zdravljenje z zdravilom PROVERA.
• Med zdravljenjem z
progestogeni. Zaradi tega je treba bolnike s sladkorno boleznijo med zdravljenjem s progestogeni skrbno nadzorovati.
• Patologe (laboratorij) je treba obvestiti o uporabi medroksiprogesteronacetata iz
del bolnika, če se pregleda endometrijsko ali endocervikalno tkivo.
• Zdravnika / laboratorij je treba opozoriti, da uporaba medroksiprogesteron acetata lahko
znižati ravni naslednjih endokrinih markerjev:
do. steroidi v plazmi / urinu (npr. kortizol, estrogen, pregnanediol, progesteron, testosteron)
b. plazemski / urinski gonadotropini (npr. LH in FSH)
c. globulin, ki veže spolne hormone.
• če bi doživeli nenadno delno ali popolno izgubo vida ali v primeru
eksophthalmos, diplopija ali migrena, prekinite zdravljenje in pred nadaljevanjem opravite oftalmološki pregled, da izključite prisotnost edema papile in žilne lezije mrežnice.
• Medroksiprogesteron acetat ni bil po naključju povezan z indukcijo motenj
trombotično ali trombembolično, vendar se njegova uporaba ne priporoča pri bolnikih z vensko tromboembolijo v anamnezi (VTE). Pri bolnikih, pri katerih se med zdravljenjem razvije VTE, je priporočljivo prekiniti uporabo medroksiprogesteronacetata.
• Medroksiprogesteron acetat lahko povzroči kušingoidne simptome.
• Pri nekaterih bolnikih, ki se zdravijo z medroksiprogesteron acetatom, se lahko pojavi a
delovanje nadledvične žleze je zmanjšano. Medroksiprogesteron acetat lahko zmanjša koncentracijo ACTH in hidrokortizona v krvi.
• Zdravnika / laboratorij je treba obvestiti, da lahko poleg endokrinih biomarkerjev, navedenih v poglavju "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo" (poglavje 4.4), "uporaba medroksiprogesteron acetata za onkološke indikacije povzroči tudi" delno nadledvično insuficienco ( zmanjšanje odziva hipofizno-nadledvične osi) med testom metopirona, zato je treba pred dajanjem metopirona dokazati sposobnost nadledvične skorje, da se odzove na ACTH.
• Hiperkalcemija pri bolnikih s kostnimi metastazami.
• Jetrna insuficienca (glejte poglavje 4.3).
• Odpoved ledvic.
Po uporabi zelo visokih odmerkov (500 mg / dan ali več), uporabljenih pri zdravljenju nekaterih vrst raka, so poročali o aktivnosti, podobni kortikoidom.
Zdravljenje s progestinom pri bolnikih pred menopavzo lahko prikrije začetek klimakterije.
Zmanjšanje mineralne gostote kosti
Študij o učinkih medroksiprogesterona na peroralno uporabo (na primer za onkološko uporabo) na mineralno gostoto kosti ni.
Vsem bolnikom svetujemo, da jemljejo ustrezno količino kalcija in vitamina D.
Ocena mineralne gostote kosti bi bila primerna tudi pri tistih bolnikih, ki za dolgotrajno zdravljenje jemljejo medroksiprogesteron acetat.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Sočasna uporaba zdravila PROVERA z aminoglutetimidom lahko znatno zmanjša biološko uporabnost zdravila PROVERA.
Bolnike, ki uporabljajo velike odmerke zdravila PROVERA, je treba opozoriti na zmanjšano učinkovitost uporabe aminoglutetimida. Medroksiprogesteron acetat (MPA) se presnavlja predvsem s hidroksilacijo preko CYP3A4 in vitro. Za oceno kliničnih učinkov induktorjev CYP3A4 ali zaviralcev MPA niso bile izvedene posebne študije medsebojnega delovanja z zdravili.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Medroksiprogesteron acetat je kontraindiciran pri nosečnicah.
Nekateri podatki kažejo na možno povezavo med dajanjem progestinov v prvem trimesečju nosečnosti in prisotnostjo prirojenih genitalnih malformacij pri plodu v posebnih okoliščinah.
Če bolnica med uporabo tega zdravila zanosi, jo je treba obvestiti o možnem tveganju za plod.
Čas hranjenja
Medroksiprogesteron acetat in njegovi presnovki se izločajo v materino mleko. Ni dokazov, da bi to pomenilo tveganje za dojenčka (glejte poglavje 5.2 "Farmakokinetične lastnosti").
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
V zvezi s tem niso znani nobeni podatki.
04.8 Neželeni učinki -
Spodnja tabela vsebuje seznam neželenih učinkov s pogostnostjo, opredeljeno na podlagi podatkov o vseh vzrokih pri 1337 bolnikih, zdravljenih z MPA v 4 ključnih študijah, ki so ocenjevale učinkovitost in varnost MPA pri onkoloških indikacijah.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristjo in tveganjem zdravila.
Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu: "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Preveliko odmerjanje -
Peroralni odmerki nad 3 g na dan se dobro prenašajo. V primeru prevelikega odmerjanja je zdravljenje simptomatsko in podporno.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: spolni hormoni in modulatorji genitalnega sistema - progestogeni, oznaka ATC: L02AB02.
Medroksiprogesteron acetat je peroralno in parenteralno aktiven derivat progesterona. Njegovo protitumorsko delovanje, če ga dajemo v farmakoloških odmerkih, je posledica delovanja na ravni osi hipotalamus-hipofiza-gonade, na ravni estrogenskih receptorjev in presnove steroidov na tkivni ravni. Če se uporablja v velikih odmerkih, potrebnih za zdravljenje nekaterih vrst raka (500 mg na dan ali več), se lahko pojavi "kortikoidu podobna aktivnost.
Medroksiprogesteron acetat v velikih odmerkih je pokazal antikahektični učinek, ki ga je spremljalo povečanje vnosa hrane.Zdi se, da je ta učinek povezan z dejavnostjo centralnega nadzora energetske bilance.
Zmanjšanje mineralne gostote kosti
Ni študij o učinkih medroksiprogesteron acetata na zmanjšanje mineralne gostote kosti pri peroralnem dajanju.
Vendar je klinična študija pri odraslih ženskah v rodni dobi, ki so prejemale 150 mg medroksiprogesteron acetata vsake 3 mesece intramuskularno za kontracepcijske namene, pokazala povprečno zmanjšanje mineralne gostote kosti ledvene hrbtenice v 5 letih z vsaj delnim obnavljanjem kostne gostote. v prvih dveh letih po prekinitvi zdravljenja. Podobna klinična študija pri mladostnikih, ki so prejemale 150 mg medroksiprogesteron acetata vsake 3 mesece intramuskularno v kontracepcijske namene, je pokazala podobno zmanjšanje mineralne gostote kosti, ki je bilo v prvih dveh letih še izrazitejše. zdravljenje, ki so bile po prekinitvi zdravljenja vsaj delno reverzibilne.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Medroksiprogesteron acetat se hitro absorbira iz prebavil in nožnice. Najvišje koncentracije v serumu opazimo po 2-6 urah (peroralno dajanje) in po 4-20 dneh (dajanje IM). Navidezni razpolovni čas je od približno 30-60 ur po peroralnem dajanju do približno 6 tednov po intramuskularnem dajanju.Medroksiprogesteron acetat je 90-95% vezan na beljakovine v plazmi. Prečka krvno-možgansko pregrado in se izloča v mleko. izloči z blatom in urinom.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Toksikološki podatki v zvezi s študijami na poskusnih živalih z uporabo medroksiprogesteronacetata so naslednji:
. LD50, peroralna uporaba - Miška: več kot 10.000 mg / kg
. LD50, intraperitonealno dajanje - Miška: 6,985 mg / kg
Po peroralni uporabi pri podganah in miših (334 mg / kg / dan) in psih (167 mg / kg / dan), zdravljenih 30 dni, niso pokazali toksičnega učinka.
Študije kronične toksičnosti, opravljene na podganah in psih v odmerkih 3, 10 in 30 mg / kg / dan, zdravljenih 6 mesecev, niso pokazale toksičnih učinkov na testiranih ravneh.
Pri večjih odmerkih so opazili le pojav pričakovanih hormonskih učinkov.
Teratogene študije, opravljene na brejih psih Beagle, zdravljenih v odmerkih 1, 10 in 50 mg / kg / dan s peroralno uporabo, so pokazale hipertrofijo klitorisa pri samicah, rojenih od živali, zdravljenih z najvišjim odmerkom.
Pri samcih nenormalnosti niso odkrili.
Kasnejša preiskava za preverjanje reproduktivnih sposobnosti samic, rojenih pri živalih, zdravljenih z medroksiprogesteron acetatom, ni pokazala zmanjšanja plodnosti.
Študije dolgotrajne strupenosti pri opicah, psih in podganah s parenteralnim dajanjem medroksiprogesteronacetata so pokazale naslednje učinke:
1) Psi beagle, zdravljeni v odmerkih 3 in 75 mg / kg vsakih 90 dni 7 let, so razvili grudice na dojki, ki so jih opazili tudi pri nekaterih kontrolnih živalih.
Vozlički, ki so jih opazili pri kontrolnih živalih, so bili občasni, vozlički, ki so se pojavili pri živalih, zdravljenih z drogami, pa so bili večji, številčnejši, obstojni, pri dveh živalih, zdravljenih z višjim odmerkom, pa so se pojavili maligni tumorji dojke.
2) Pri dveh opicah, zdravljenih v odmerku 150 mg / kg vsakih 90 dni 10 let, je prišlo do nediferenciranega karcinoma maternice, ki se ni pojavil pri opicah kontrolne skupine in pri tistih, ki so se zdravile v odmerkih 3 in 30 mg / kg vsakih 90 dni 10 let.
Mlečne vozliče občasne narave so opazili pri živalih v kontrolni skupini in pri tistih, ki so se zdravile v odmerkih 3 in 30 mg / kg, ne pa v skupini, ki je prejela odmerek 150 mg / kg.
Ob obdukciji (po 10 letih) so vozličke našli le pri 3 opicah iz skupine, zdravljenih v odmerku 30 mg / kg.
Histopatološki pregled je pokazal, da so bili ti vozlički po naravi hiperplastični.
3) Pri podganah, zdravljenih 2 leti, ni bilo dokazov o kakršnih koli spremembah na ravni maternice in dojk.
Študije mutagenosti, izvedene s testom mikrosoma salmonele (Amesov test) in testom mikronukleusa, so pokazale, da medroksiprogesteron acetat nima mutagene aktivnosti.
Druge študije niso pokazale sprememb plodnosti v prvi in drugi generaciji opazovanih živali.
Ni še mogoče ugotoviti, ali se zgornja opažanja lahko nanašajo tudi na ljudi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Pomožne snovi v tabletah: mikrokristalna celuloza; koruzni škrob; natrijev benzoat; magnezijev stearat; makrogol 400; natrijev škrobni glikolat; natrijev dokusat; želatina (Byco C).
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
Tablete 100 mg - 250 mg: 3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
PROVERA 100 mg tablete: steklenica, ki vsebuje 50 tablet 100 mg medroksiprogesteronacetata
PROVERA 250 mg tablete: steklenica, ki vsebuje 30 tablet 250 mg medroksiprogesteronacetata.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Ni posebnih navodil za odstranjevanje.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Pfizer Italia S.r.l. - preko soške, 71 - 04100 Latina
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
PREIZKUSITE 100 mg tablete, 50 tablet, AIC n. 020328136
PROVERA 250 mg tablete, 30 tablet, AIC n. 020328151
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Junija 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Odločitev AIFA z dne 23. maja 2016