Antibiotiki

Kaj so antibiotiki?

Antibiotiki so snovi, ki jih predelajo živi organizmi ali nastanejo v laboratoriju in lahko povzročijo smrt bakterij ali preprečijo njihovo rast.

Antibiogram: vsak disk je namočen v drugačen antibiotik; kjer manjka temni halo, to pomeni, da je antibiotik učinkovit pri ubijanju bakterije, razširjene v gojišču.

RAZLIKA MED ANTIBIOTIKI IN KEMOTERAPIKAMI

Oba sta antibakterijska zdravila. Razlika je prvotno temeljila na dejstvu, da so zdravila za kemoterapijo sintetična zdravila, medtem ko imajo antibiotiki "naravni izvor"; slednje izvirajo na primer iz presnove gliv (plesni) ali presnove nekaterih bakterij (streptomicete).
Antibiotiki predstavljajo farmacevtsko kategorijo v nenehnem razvoju, za katero so bile številne naravne molekule kemično spremenjene za pridobitev novih zdravil, imenovanih polsintetična zdravila.

Funkcionalna klasifikacija

Glede na učinke na mikroorganizem antibakterijska sredstva delimo na:

BAKTERIOSTATSKI ANTIBIOTIKI: blokirajo rast bakterije in olajšajo njeno izločanje iz telesa.
BAKTERICIDI ANTIBIOTIKOV: ki določajo smrt bakterije.

BAKTERICIDI

BAKTERIOSTATI

Aminoglikozidi
Betalaktamini
Kinoloni
Cikloserin
Kotrimoksazol
Daptomicin
Fosfomicin
Glikopeptidi
Isoniazid
Nitroimidazoli
Pirazinamid
Polipeptidi
Rifamicini
Streptogramin

Fusidna kislina
Amphenicoli
Dapsone
Etambutol
Linkozamidi
Makrolidi
Nitrofurani
Novobiocin
Sulfoni
Sulfonamidi
Tetraciklini

Velikokrat je bakteriostatsko ali baktericidno delovanje odvisno od odmerka vnosa.

Na podlagi spektra delovanja govorimo o:

ANTIBIOTIKI ŠIREGA SPEKTRA: aktivni proti gram -pozitivnim in gram -negativnim bakterijam.
STRIKI SPEKTRUMNI ANTIBIOTIKI: delujejo samo na določene bakterije.

Sinergija in antagonizem

KONCEPT SINERGIZMA: dva antibiotika povečata svojo aktivnost, če ju uporabljamo skupaj; pravzaprav delujejo na dveh različnih tarčah. Prvi na primer zavira sintezo beljakovin, drugi pa nukleinskih kislin.
KONCEPT ANTAGONIZMA: aktivnost dveh antibiotikov vplivata drug na drugega, kot če oba delujeta na isto biološko tarčo.

Kombinacije več antibiotikov se lahko uporabljajo za zdravljenje polimikrobnih okužb, za preprečevanje pojava odpornih mikroorganizmov ali za doseganje sinergističnega učinka. Na primer, multiterapija se uporablja pri zdravljenju aidsa in pri mikroorganizmih, ki imajo pogoste mutacije.

Kemoterapija

So zdravila, ki delujejo kot antimetaboliti in tekmujejo za substrat z encimom, ki katalizira določeno reakcijo.

SULFAMIDI: delujejo tako, da zavirajo sintezo folatov, substratov, ki so bistveni za tvorbo nukleotidov in aminokislin. Človek s svojo prehrano pridobiva folate, medtem ko jih bakterije sintetizirajo iz predhodnikov (ker je bakterijska stena neprepustna za te snovi). Zahvaljujoč tej predpostavki so sulfonamidi strupeni za bakterijo, za človeka pa ne. Edini mikrob, ki se izogne delovanju teh antibiotikov, je črevesni enterokok, ki lahko absorbira folno kislino iz enteričnega kilograma.
Sulfonamidi so po strukturi podobni para-amino benzojski kislini (substratu, ki je potreben za bakterijsko sintezo folatov) in z njo tekmujejo za svoj encim (na katerega se vežejo tako, da ga sekvestrirajo).

TRIMETHOPRIM: izjemno razširjena kemoterapija. Zavira bakterijsko proizvodnjo folatov, vendar v vrsti biokemičnih korakov, ki vodijo do njihove sinteze, deluje na drugačni ravni kot sulfonamidi.

KINOLONI: kemoterapevtska zdravila, pridobljena iz nalidiksične kisline. Delujejo tako, da zavirajo topoizomerazo II; ta protein, znan tudi kot giraza, je sestavljen iz dveh podenot, A in B, ki omogočata odvijanje in previjanje bakterijske DNK. na določenih mestih, medtem ko B deluje pri tako imenovani negativni spiralizaciji (odvijanje DNK). Kinoloni delujejo tako, da zavirajo podenoto A giraze in s tem replikacijo bakterijske DNA (novobiacin je namesto tega aktiven na podenoti B in ima zato lahko "sinergijsko delovanje s kinoloni).

Kategorije antibiotikov

Antibiotike lahko ločimo glede na njihov biološki cilj, torej po sposobnosti:

zavira sintezo celične stene (penicilini in cefalosporini)
razgradi lipidno strukturo celične stene (polimiksini)
zavirajo sintezo beljakovin z delovanjem na manjšo (30 -ih) podenoto ribosoma (na primer tetraciklin in aminoglikozide, vključno z gentamicinom) ali na glavno (50 -ih) podenoto, na primer kloramfenikol in makrolide.
zavirajo sintezo nukleinskih kislin z delovanjem na podvajanje DNA (novobiocin) ali na njeno transkripcijo v RNA (rifamicini).