VARDENAFIL

Zgodovina vardenafila

Vardenafil je drugo zdravilo za zaviranje fosfodiesteraze tipa 5, ki bo na trgu po pridobitvi dovoljenja za prehrano in zdravila 19. avgusta 2003.

Vardenafil so hkrati tržila tri farmacevtska podjetja, ki so ga ustvarila - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline in Schering -Plough - pod registriranim imenom Levitra ®. Farmacevtskemu podjetju GlaxoSmithKline pravice trženja vardenafila pod imenom Levitra na trgih izven ZDA, torej v Italiji in v drugih državah Evropske unije, danes farmacevtsko podjetje GlaxoSmithKline trži vardenafil pod registriranim imenom Vivanza ®.

Zaradi trgovinske zakonodaje Evropske unije, ki dovoljuje vzporedne zneske, je vardenafil v Italiji in v drugih državah članicah EU. komercialno ga je mogoče najti pod obema registriranima imenoma, in sicer Levitra (prodaja Bayer Pharmaceuticals) in Vivanza (prodaja GlaxoSmithKline). Pred kratkim je bila v Združenih državah Amerike in Kanadi odobrena orodisperzibilna oblika vardenafila, ki se trži pod registriranim imenom Staxyn ®.
Vardenafil in ne rezultat dejanskih raziskav ali znanstvenih odkritij je strukturna sprememba matične molekule sildenafila (učinkovine viagre). Pravzaprav se kemična struktura vardenafila razlikuje od sildenafila le zaradi drugačnega položaja dušikovega atoma in alkilnega substituenta piperazinskega obroča, ki je namesto metilne skupine etilna skupina, torej ima dodan je bil le ogljikov atom, ki absolutno ne spreminja farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti vardenafila v primerjavi s sildenafilom. vardenafil sta si zelo podobna, kljub vsem podobnostim pa se vardenafil ponaša s posebno lastnostjo, ki je nima noben drug zaviralec fosfodiesteraze tipa 5; vardenafil bistveno podaljša čas od začetka vaginalne penetracije do ejakulacije in ga je zato mogoče uporabiti tudi pri zdravljenju prezgodnje ejakulacije. Ta prednost vardenafila se lahko uporablja za zdravljenje bolnikov z erektilno disfunkcijo in prezgodnjo ejakulacijo z enim samim zdravilom.

Mehanizem delovanja

Za delovanje vardenafil potrebuje zadostno spolno stimulacijo, sicer njegov vnos ne prinese želenega učinka.

Vardenafil je zaviralec fosfodiesteraze tipa 5 (PED5), specifičen za cGMP (ciklični gvanozin monofosfat); fosfodiesteraza tipa 5 je v glavnem lokalizirana v gladkih mišicah žil kavernoznih teles penisa in je encim, odgovoren za razgradnjo cGMP (ciklični gvanozin monofosfat); zato zaviranje tega encima z vardenafilom povzroči večjo koncentracijo cGMP (ciklični gvanozin monofosfat), posledično omogoča večjo vazodilatacijo, kar daje močnejšo erekcijo zaradi večje oskrbe s krvjo v kavernoznih telesih.

Na koncu lahko rečemo, da vardenafil kot zaviralec fosfodiesteraze tipa 5, specifičen za cGMP (ciklični gvanozin monofosfat), nima neposrednega sproščujočega učinka, ampak učinkovito poveča mišično relaksantni učinek dušikovega oksida (NO). Na gladke mišice kavernozno telo penisa: ko se aktivira pot NO / cGMP, kot se pojavi med spolno stimulacijo, zaviranje fosfodiesteraze tipa 5 z vardenafilom znatno poveča raven cGMP v kavernoznem telesu.
Tako kot druga zdravila, ki zavirajo fosfodiesterazo tipa 5, in zdravila za erektilno disfunkcijo na splošno je tudi Vardenafil osvojil vse spletne strani, od katerih večina ponuja zelo preprost način za pridobitev zdravila, celo ponujajo zdravilo neposredno na dom. veliko ljudi privlači možnost pridobivanja vardenafila po internetu, ki jih zapeljejo navidez nizke cene in želja, da svojo težavo rešijo brez posvetovanja z zdravnikom, s čimer se izognejo morebitni zadregi. To je očitno popolnoma napačno stališče, ker je zdravnik je nepogrešljiv pri ocenjevanju problema. Na primer, erektilna disfunkcija je lahko drugačne narave in zdravilo ni potrebno.

Vardenafil in drugi zaviralci encimov fosfodiesteraze tipa 5 se pogosto prodajajo v veliko nižjih ali višjih odmerkih od priporočenih zdravil in / ali v pripravkih, ki združujejo več "čudežnih" zdravil: upravitelji oglašujejo podobne koktajle. Teh spletnih mest kot "" zelo močne "" ali "" nezmotljiv ""; v resnici lahko takšni odmerki resno škodijo bolnikovemu zdravju s povečanjem "entitete in" pojavnosti stranskih učinkov zdravila. Zato je nakup vardenafila prek interneta brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom močno odsvetujejo. Če vardenafil jemljejo starejši ljudje ali imajo bolezni srca in ožilja, je treba opraviti tudi temeljito in preventivno zdravniško oceno, da se zagotovi, da uporaba vardenafila ne povzroči resnih stranskih učinkov in ne vpliva na klinično sliko pacient.