Aktivne sestavine: Rupatadin
Pafinur 10 mg tablete
Pafinurni vložki so na voljo za velikosti pakiranj:- Pafinur 10 mg tablete
- Pafinur 1 mg / ml peroralna raztopina
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Pafinur? Za kaj je to?
Rupatadin je antihistaminik.
Pafinur lajša simptome alergijskega rinitisa, kot so kihanje, izcedek iz nosu, srbeče oči in nos.
Zdravilo Pafinur se uporablja tudi za lajšanje simptomov, povezanih s kronično idiopatsko urtikarijo (alergijski kožni izpuščaj), kot so srbenje in izcedek (lokalizirana pordelost in otekanje kože).
Kontraindikacije Ko se zdravila Pafinur ne sme uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Pafinur
- Če ste alergični (preobčutljivi) na rupatadin ali katero koli sestavino zdravila Pafinur.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Pafinur
V primeru ledvične ali jetrne insuficience se posvetujte z zdravnikom. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter uporaba tablet Pafinur 10 mg trenutno ni priporočljiva.
Če imate nizko raven kalija v krvi in / ali imate določen nenormalen srčni utrip (znano podaljšanje intervala QTc na EKG), ki se lahko pojavi pri nekaterih oblikah bolezni srca, se posvetujte z zdravnikom.
To zdravilo ni indicirano za otroke, mlajše od 12 let.
Če ste starejši od 65 let, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Pafinur
Jemanje zdravila Pafinur z drugimi zdravili
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ne potrebujete recepta.
Ne jemljite zdravil, ki vsebujejo ketokonazol ali eritromicin, če uporabljate zdravilo Pafinur.
Če jemljete zdravila za zaviranje osrednjega živčevja ali statine, se pred jemanjem zdravila Pafinur posvetujte z zdravnikom.
Jemanje zdravila Pafinur skupaj s hrano in pijačo
Zdravila Pafinur ne smete dajati skupaj z grenivkinim sokom, saj lahko ta pijača poveča raven Pafinurja v telesu. Pafinur v priporočenem odmerku (10 mg) ne poveča zaspanosti zaradi alkohola.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Ne uporabljajte zdravila Pafinur, če ste noseči ali dojite, razen če vam je tako predpisal zdravnik.
Pred uporabo katerega koli zdravila se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Pri priporočenih odmerkih ne pričakujemo, da bi zdravilo Pafinur vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Vendar pa morate pri začetku zdravljenja z zdravilom Pafinur biti previdni in pred vožnjo ali upravljanjem strojev spremljati, kako zdravljenje vpliva na vas.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
To zdravilo vsebuje laktozo.
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, ga pred uporabo tega zdravila vprašajte za nasvet.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Pafinur: odmerjanje
Pri jemanju zdravila Pafinur natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če niste prepričani, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravilo Pafinur je indicirano za mladostnike (starejše od 12 let) in odrasle. Običajni odmerek je ena tableta (10 mg rupatadina) enkrat na dan na poln ali prazen želodec. Tableto pogoltnite z zadostno količino tekočine (npr. Vode).
Trajanje zdravljenja z zdravilom Pafinur bo povedal zdravnik.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Pafinur
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Pafinur, kot bi smeli
Če ste pomotoma vzeli preveč zdravila, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Pafinur
Odmerek vzemite čim prej in nadaljujte z običajnim odmerkom. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti enkratne odmerke.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Pafinur
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Pafinur neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov) so zaspanost, glavobol, omotica, suha usta, občutek šibkosti in utrujenosti. Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov) so povečan apetit, razdražljivost, motnje pozornosti, krvavitev iz nosu, suh nos, vneto grlo, kašelj, suho grlo, rinitis, slabost, bolečine v trebuhu, driska, prebavne motnje, bruhanje, zaprtje , izpuščaj, bolečine v hrbtu, bolečine v sklepih, bolečine v mišicah, žeja, splošen občutek nelagodja, zvišana telesna temperatura, nenormalni testi delovanja jeter in povečanje telesne mase.
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 ljudi) so palpitacije in povečan srčni utrip.
Če kateri koli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Hranite nedosegljivo otrokom!
Zdravila Pafinur ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnih omotih in škatli. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Posodo hranite v zunanji embalaži, da jo zaščitite pred svetlobo.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Pafinur
- Zdravilna učinkovina v zdravilu Pafinur je rupatadin. Ena tableta vsebuje 10 mg rupatadina (v obliki fumarata).
- Pomožne snovi so: predželatiniran koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, rdeči železov oksid (E-172), rumeni železov oksid (E-172), laktoza monohidrat in magnezijev stearat.
Izgled zdravila Pafinur in vsebina pakiranja
Pafinur je v obliki okroglih, svetlo obarvanih tablet lososa, pakiranih v pretisne omote s 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 in 100 tabletami. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PAFINUR
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka tableta vsebuje:
10 mg rupatadina (v obliki fumarata).
Pomožne snovi: laktoza.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tableta.
Okrogle tablete v barvi lososa.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Simptomatsko zdravljenje alergijskega rinitisa in kronične idiopatske urtikarije pri odraslih in mladostnikih (starejših od 12 let).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odrasli in mladostniki (starejši od 12 let)
Priporočeni odmerek je 10 mg (ena tableta) enkrat na dan s hrano ali brez nje.
Upokojenci
Pri starejših je treba rupatadin uporabljati previdno (glejte poglavje 4.4).
Otroci
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba rupatadina v 10 mg tabletah ni priporočljiva pri otrocih, mlajših od 12 let.
Bolniki z ledvično ali jetrno insuficienco
Kliničnih izkušenj pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter ni, trenutno ni priporočljivo dajati 10 mg rupatadina tem bolnikom.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za rupatadin ali katero koli pomožno snov.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Uporaba rupatadina s sokom grenivke ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5).
Srčno varnost rupatadina so ocenili v temeljiti študiji QT / QTc.
Rupatadin, ki je bil do desetkrat večji od terapevtskega odmerka, ni vplival na EKG in zato ni povzročil pomislekov glede varnosti srca.
Vendar je treba rupatadin uporabljati previdno pri bolnikih s priznanim podaljšanjem intervala QT, pri bolnikih z nekorizirano hipokaliemijo, pri bolnikih s stalnimi proaritmičnimi stanji, kot je klinično pomembna bradikardija, akutna miokardna ishemija.
Pri starejših (bolnikih, starih 65 let ali več) je treba rupatadin 10 mg tablete uporabljati previdno. Čeprav v kliničnih preskušanjih niso opazili splošnih razlik v učinkovitosti ali varnosti zdravil, povečane občutljivosti nekaterih starejših oseb zaradi majhnega števila preučenih starejših bolnikov ni mogoče izključiti (glejte poglavje 5.2).
Za uporabo pri otrocih, mlajših od 12 let, in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter glejte poglavje 4.2.
Zaradi prisotnosti laktoze monohidrata v 10 mg tabletah rupatadina tega zdravila ne smejo uporabljati bolniki z redkimi dednimi težavami intolerance za galaktozo, pomanjkanjem laktaze Lapp ali sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Medsebojno delovanje s ketokonazolom ali eritromicinom: sočasna uporaba 20 mg rupatadina in ketokonazola oziroma eritromicina poveča sistemsko izpostavljenost rupatadinu za 10-krat oziroma 2-3-krat. Te spremembe niso bile povezane z učinkom na interval QT ali s povečanjem neželenih učinkov v primerjavi z ko so zdravila dajali ločeno.
Vendar uporaba rupatadina v kombinaciji s temi zdravili in drugimi zaviralci izoencima CYP3A4 ni priporočljiva.
Interakcija z grenivkinim sokom: Sočasna uporaba grenivkinega soka je 3,5-krat povečala sistemsko izpostavljenost rupatadinu, zato sočasna uporaba rupatadina in grenivkinega soka ni priporočljiva.
Interakcija z alkoholom: po zaužitju alkohola je odmerek 10 mg rupatadina pri nekaterih psihomotoričnih testih povzročil obrobne učinke, čeprav se ti učinki niso bistveno razlikovali od tistih, ki jih je povzročil samo alkohol. Odmerek 20 mg poveča spremembe, ki jih povzroči "uživanje alkohola".
Medsebojno delovanje z zaviralci osrednjega živčevja: tako kot pri drugih antihistaminikih ni mogoče izključiti interakcij s snovmi, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem.
Medsebojno delovanje s statini: V kliničnih preskušanjih z rupatadinom niso pogosto poročali o asimptomatskem povečanju CPK. Tveganje za interakcije s statini, od katerih se nekateri presnavljajo tudi s citokromom P450 (CYP3A4), ni znano. Zaradi tega je treba rupatadin uporabljati previdno pri sočasni uporabi s statini.
04.6 Nosečnost in dojenje
Podatki o omejenem številu izpostavljenih nosečnosti ne kažejo škodljivih učinkov rupatadina na nosečnost ali zdravje ploda / novorojenčka. Drugih ustreznih epidemioloških podatkov zaenkrat ni. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3).
Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je potrebna previdnost.
Rupatadin se izloča v mleko živali. Ni znano, ali se rupatadin izloča v materino mleko. Zaradi pomanjkanja podatkov pri moških je potrebna previdnost pri predpisovanju zdravila doječim ženskam.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
10 mg rupatadina ni vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Kljub temu je potrebna previdnost pred vožnjo ali upravljanjem strojev, dokler se ne ugotovi bolnikova subjektivna reakcija na rupatadin.
04.8 Neželeni učinki
10 mg rupatadina so v kliničnih preskušanjih dajali več kot 2025 bolnikom, od katerih jih je 120 prejemalo rupatadin vsaj 1 leto.
Najpogostejši neželeni učinki v kontroliranih kliničnih preskušanjih so bili zaspanost (9,5%), glavobol (6,9%) in utrujenost (3,2%).
Večina neželenih učinkov, opaženih v kliničnih preskušanjih, je bila blagih do zmernih intenzivnosti in na splošno ni zahtevala prekinitve zdravljenja.
Frekvence so povzete po naslednji shemi
04.9 Preveliko odmerjanje
O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali. V klinični študiji varnosti je rupatadin v dnevnem odmerku 100 mg v trajanju 6 dni dobro prenašal. Najpogostejši neželeni učinek je bila zaspanost. Če bi "prišlo do nenamernega zaužitja zelo visokih odmerkov, je treba uvesti simptomatsko zdravljenje, povezano s potrebnimi podpornimi ukrepi."
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: drugi antihistaminiki za sistemsko uporabo, oznaka ATC: R06A X28.
Rupatadin je antihistaminik druge generacije, dolgo delujoči antagonist histamina s selektivnim delovanjem na periferne antagoniste receptorjev H1. Nekateri presnovki (desloratadin in njegovi hidroksilirani presnovki) ohranijo antihistaminsko delovanje in lahko delno prispevajo k splošni učinkovitosti zdravila.
Študije in vitro opravljeno z rupatadinom v visokih koncentracijah je pokazalo zaviranje degranulacije mastocitov, povzročeno z imunološkimi in neimunološkimi dražljaji ter zaviranje sproščanja citokinov, zlasti TNFa v človeških mastocitih in monocitih. Klinični pomen teh opažanj je treba še potrditi.
Klinične študije pri prostovoljcih (n = 375) in bolnikih (n = 2650) z alergijskim rinitisom in kronično idiopatsko urtikarijo niso pokazale pomembnega učinka na elektrokardiogram, če so dajali rupatadin v odmerkih med 2 in 100 mg.
V s placebom kontroliranem kliničnem preskušanju pri bolnikih s kronično idiopatsko urtikarijo je bil rupatadin učinkovit pri zmanjševanju povprečnega rezultata srbenja od izhodišča v 4-tedenskem obdobju zdravljenja (spremembe glede na izhodiščno vrednost: rupatadin 57,5%, placebo 44,9%) in pri zmanjševanju povprečno število pšenice (54,3% proti 39,7%).
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in biološka uporabnost
Po peroralnem dajanju se rupatadin hitro absorbira s tmax približno 0,75 ur po odmerjanju. Povprečni Cmax je bil 2,6 ng / ml po enkratnem peroralnem odmerku 10 mg in 4,6 ng / ml po enkratnem peroralnem odmerku 20 mg Farmakokinetika rupatadina je bila linearna v razponu odmerkov od 10 do 40 mg. Po odmerku 10 mg enkrat na dan 7 dni je bila povprečna C 3,8 ng / ml. Koncentracija v plazmi se je zmanjšala dvoeksponentno s povprečnim razpolovnim časom izločanja 5,9 ure, stopnja vezave rupatadina na plazemske beljakovine pa je bila 98,5-99%.
Ker rupatadina nikoli niso intravensko dajali ljudem, ni podatkov o njegovi absolutni biološki uporabnosti.
Učinki vnosa hrane
Vnos hrane je povečal sistemsko izpostavljenost (AUC) rupatadinu za približno 23%. Izpostavljenost enemu od njegovih aktivnih presnovkov in glavnemu neaktivnemu presnovku je bila skoraj enaka (približno 5% oziroma 3% zmanjšanje). Čas, potreben za dosego največje plazemske koncentracije (tmax) rupatadina, je bil zakasnjen 1 uro. Največja plazma vnos hrane ni vplival na koncentracijo (Cmax). Te razlike nimajo kliničnega pomena.
Presnova in izločanje
V študiji izločanja pri ljudeh (40 mg 14C-rupatadina) je bilo 34,6% dane radioaktivnosti izločeno z urinom in 60,9% z blatom v 7 dneh. nespremenjene aktivne snovi v urinu in blatu je bilo zanemarljivo. To pomeni, da se rupatadin skoraj popolnoma presnovi. Izobraževanje in vitro o presnovi v človeških jetrnih mikrosomih kaže, da se rupatadin presnavlja predvsem s citokromom P450 (CYP 3A4).
Posebne skupine bolnikov
V študiji pri zdravih prostovoljcih, ki je primerjala rezultate pri mladih odraslih in starejših bolnikih, so bile vrednosti AUC in Cmax rupatadina pri starejših višje kot pri mladih odraslih. Verjetno je to posledica zmanjšanja presnove prvega prehoda v jetrih. Pri testiranih presnovkih takšnih razlik niso opazili. Povprečna razpolovna doba izločanja rupatadina pri starejših in mladih prostovoljcih je bila 8,7 ure oziroma 5,9 ure. Ker ti rezultati za rupatadin in njegove presnovke niso bili klinično pomembni, je bilo ugotovljeno, da za uporabo odmerka 10 mg pri starejših ni treba prilagajati.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinične študije na podlagi običajnih farmakoloških študij, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in karcinogenega potenciala niso pokazale posebnega tveganja za ljudi.
Odmerek, večji od 100 -kratnega klinično priporočenega odmerka (10 mg) rupatadina, ni podaljšal intervala QTc ali QRS ali povzročil aritmije pri različnih živalskih vrstah, kot so podgane, morski prašički in psi. Rupatadin je eden njegovih glavnih. Aktivni presnovki pri ljudeh 3-hidroksidesloratadin ni vplival na možnost srčnega delovanja pri izoliranih pasjih Purkinjevih vlaknih pri koncentracijah, ki so bile vsaj 2000-krat višje od C, dosežene po dajanju 10 mg odmerka pri ljudeh. V študiji, ki je ocenjevala učinek na klonirani humani kanal HERG, je rupatadin zaviral kanal v koncentraciji 1685 -krat večji od Cmax, dobljene po dajanju 10 mg rupatadina. Desloratadin, presnovek z največjo aktivnostjo, pri 10 mikromolarni koncentraciji ni imel učinka. . Študije porazdelitve tkiv z radioaktivno označenim rupatadinom pri podganah so pokazale, da se rupatadin ne kopiči v srčnem tkivu.
Študije plodnosti pri podganah so pokazale znatno zmanjšanje plodnosti samcev in samic pri odmerku 120 mg / kg / dan, kar je povzročilo, da je bila Cmax rupatadina 268 -krat višja od tiste, ki smo jo dobili po dajanju terapevtskega odmerka pri ljudeh (10 mg / dan) . Toksičnost za plod (razvojni zastoj, nepopolna okostenelost, manjše skeletne spremembe) so pri podganah odkrili le pri strupenih odmerkih za mater (25 in 120 mg / kg / dan).
Pri kuncih ni bila dokazana razvojna toksičnost pri odmerkih do 100 mg / kg.
Ravni odmerkov, pri katerih niso opazili škodljivih razvojnih učinkov (NOAEL), so bile ugotovljene pri 5 mg / kg / dan pri podganah in 100 mg / kg / dan pri kuncih, kar je povzročilo 45-krat oziroma 116-krat višjo Cmax od tiste, izmerjene pri moških v terapevtskih odmerkih (10 mg / dan).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
• Predželatiniran koruzni škrob.
• Mikrokristalna celuloza.
• Rdeči železov oksid (E-172).
• Rumeni železov oksid (E-172).
• laktoza monohidrat.
• Magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Posodo hranite v zunanji embalaži, da ne bo svetlobe.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omoti iz PVC / PVDC / aluminija.
Pakiranja po 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 in 100 tablet. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
Neuporabljene izdelke in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi zakonskimi zahtevami.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Španija)
Prodajalec naprodaj
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5. - 20122 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
PAFINUR 10 mg tablete 15 tablet - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tablete 20 tablet - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tablete 3 tablete - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tablete 7 tablet - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tablete 10 tablet - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tablete 30 tablet - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tablete 50 tablet - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tablete 100 tablet - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prvega dovoljenja / Datum podaljšanja dovoljenja
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Maja 2008