Aktivne sestavine: Alfuzosin (alfuzosin hidroklorid)
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Paketni vložki Xatral so na voljo za velikosti pakiranj:- XATRAL 2,5 mg obložene tablete
- XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem
- XATRAL 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Zakaj se zdravilo Xatral uporablja? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Selektivni antagonist na postsinaptičnih α1-adrenergičnih receptorjih, ki se nahajajo na ravni trigona mehurja, sečnice in prostate.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Zdravljenje funkcionalnih simptomov benigne hipertrofije prostate.
Kontraindikacije Kadar zdravila Xatral ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
Povezava z drugimi antagonisti α1.
Huda jetrna insuficienca.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Xatral
Alfuzosin je treba previdno dajati bolnikom na antihipertenzivnem ali nitratnem zdravljenju.V nekaterih urah po jemanju alfuzosina se lahko pojavi ortostatska hipotenzija s simptomi ali brez njih (omotica, utrujenost, znojenje). V teh primerih je treba bolnika postaviti v ležeči položaj, dokler simptomi popolnoma ne izzvenijo. Ti pojavi so na splošno prehodni, pojavijo se na začetku zdravljenja in običajno ne vplivajo na nadaljevanje zdravljenja.V postmarketinškem nadzoru pri bolnikih z že obstoječimi dejavniki tveganja (npr. kot osnovno srčno bolezen in / ali sočasno zdravljenje z antihipertenzivi, starejša starost) (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Tveganje za nastanek hipotenzije in s tem povezanih neželenih učinkov je lahko večje pri starejših bolnikih. Zato je treba alfuzosin dajati previdno pri to skupino bolnikov.
Bolnika je treba obvestiti o možnosti pojava teh dogodkov.
Pri dajanju alfuzosina pri bolnikih, pri katerih so drugi antagonisti α1 povzročili izrazit hipotenzivni učinek, ali pri bolnikih, ki prejemajo antihipertenzivna ali nitratna zdravila, je potrebna previdnost. Pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo je treba nadaljevati s specifičnim zdravljenjem koronarne insuficience. Če se anginne epizode ponovno pojavijo ali poslabšajo, je treba zdravljenje z alfuzosinom prekiniti.
Tako kot vse zaviralce α1 je treba alfuzosin pri ljudeh z akutnim srčnim popuščanjem uporabljati previdno. Bolnike s prirojenim podaljšanjem intervala QTc, z znano anamnezo podaljšanja intervala QTc ali na terapiji z zdravili, za katere je znano, da povzročajo podaljšanje intervala QTc, je treba oceniti pred in med zdravljenjem z alfuzosinom. Med operacijo sive mrene so nekateri bolniki, ki so bili predhodno zdravljeni ali zdravljeni z zaviralci α1, razvili sindrom disketne šarenice (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta sindroma majhne zenice). Zdi se, da je tveganje za ta dogodek zelo majhno kirurg se mora pred začetkom operacije zavedati trenutnega ali prejšnjega zdravljenja z zaviralci α1, saj lahko pojav IFIS poveča kirurške zaplete med operacijo
Priporočljivo je, da pred operacijo katarakte (zameglitev leče) obvestite svojega očesnega zdravnika o svojem trenutnem ali prejšnjem zdravljenju z alfuzosinom. Alfuzosin lahko med operacijo povzroči zaplete, ki jih je mogoče zdraviti, če je specialist pravočasno obveščen.
Tablete je treba pogoltniti cele. Prepovedati bi bilo treba kakršne koli druge načine dajanja, na primer drobljenje, drobljenje, žvečenje, mletje ali prašenje. Ti ukrepi lahko vodijo do nepravilnega sproščanja in absorpcije učinkovine in s tem do možnega pojava neželenih učinkov.
Pri bolnikih z obstoječimi cerebrovaskularnimi motnjami, simptomatskimi ali simptomatskimi, obstaja tveganje za možgansko ishemijo zaradi hipotenzivnega delovanja, ki se lahko razvije po uporabi alfuzosina.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Xatral
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali ali jemljete katera koli druga zdravila, tudi če ste jih dobili brez recepta.
Kontraindicirana združenja
Drugi antagonisti α1 (glejte "Kontraindikacije") zaradi tveganja za povečanje hipotenzivnega učinka.
Društva, ki zahtevajo posebno pozornost
- Antihipertenzivna zdravila (glejte "Previdnostni ukrepi").
- Nitrati (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
- Močni zaviralci CYP3A4 (kot so ketokonazol, itrakonazol in ritonavir), saj povečajo koncentracijo alfuzosina v krvi.
Uporaba splošnih anestetikov pri bolnikih, zdravljenih z alfuzosinom, lahko povzroči nestabilnost krvnega tlaka.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Neželeni učinki, kot so vrtoglavica, omotica in astenija, se lahko pojavijo zlasti na začetku zdravljenja, kar je treba upoštevati pri vožnji vozil ali strojih.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Xatral
Zdravilo vsebuje laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze / galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Xatral: Odmerjanje
Odrasli
Priporočeno odmerjanje je 1 XATRAL 2,5 mg tableta 3 -krat na dan (7,5 mg / dan). Prvo tableto je treba vzeti tik pred spanjem.
Starejši in bolniki, ki se zdravijo z antihipertenzivi
Praviloma mora biti previdnostni ukrep pri predpisovanju alfuzosina pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) in pri bolnikih, zdravljenih z antihipertenzivi, začetni odmerek 1 tableta zjutraj in zvečer.
Te odmerke je mogoče povečati glede na klinični odziv, ne da bi presegli 4 tablete po 2,5 mg (10 mg) na dan.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je preventivno priporočljivo, da je začetni odmerek ena tableta XATRAL 2,5 mg dvakrat na dan in se nato prilagodi glede na klinični odziv.
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je priporočljivo, da se zdravljenje začne z eno tableto XATRAL 2,5 mg na dan, ki se poveča na 2 tableti na dan, odvisno od kliničnega odziva.
Pediatrična populacija
Učinkovitost alfuzosina pri otrocih, starih od 2 do 16 let, ni bila dokazana, zato alfuzosin ni indiciran za uporabo pri pediatrični populaciji.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Xatral
V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika hospitalizirati, ga držati v ležečem položaju in mu dati običajno zdravljenje hipotenzije.
V primeru izrazite hipotenzije lahko "ustrezno korekcijsko terapijo sestavi vazokonstriktor, ki deluje neposredno na mišična vlakna žil.
Zaradi visoke vezave na beljakovine je alfuzosin težko dializirati: dializa zato ne prinaša pomembnih koristi.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka alfuzosina nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Xatral, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Xatral
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Xatral neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Za razvrstitev neželenih učinkov smo uporabili naslednjo oceno pričakovanih pogostnosti: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (> 1/100 in 1/1000 ter 1/10.000 in
Srčne patologije
Občasni: tahikardija, palpitacije.
Zelo redki: Anginalne epizode pri bolnikih s predhodno boleznijo koronarnih arterij.
Neznana: atrijska fibrilacija.
Očesne motnje
Občasni: nenormalen vid.
Neznana: sindrom šarenice (IFIS).
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Pogosti: astenija, slabo počutje.
Občasni: edemi, bolečine v prsih.
Bolezni prebavil
Pogosti: slabost, bolečine v trebuhu, driska, suha usta.
Neznana: bruhanje.
Bolezni jeter in žolčnika
Neznana: hepatocelularne lezije, holestatska bolezen jeter.
Motnje živčnega sistema
Pogosti: omedlevica / omotica, vrtoglavica, glavobol.
Občasni: zaspanost, sinkopa.
Neznana: Cerebralna ishemija pri bolnikih z osnovnimi cerebrovaskularnimi motnjami
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Neznano: priapizem.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Občasni: rinitis.
Bolezni kože in podkožja
Občasni: izpuščaj, pruritus.
Zelo redki: urtikarija, angioedem.
Vaskularne patologije
Pogosti: hipotenzija (ortostatska).
Občasni: zardevanje.
Neznana: kolaps v obtoku pri bolnikih z že obstoječimi dejavniki tveganja (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Motnje krvnega in limfnega sistema
Neznana: nevtropenija, trombocitopenija
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Rok uporabnosti: Glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini. Naveden rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Skladiščenje: Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 2,5 mg alfuzosin hidroklorida.
Pomožne snovi:
Jedro: laktoza, mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.
Premaz: hipromeloza, makrogol 400, titanov dioksid (E171).
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Obložene tablete. Škatla s 30 tabletami.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
XATRAL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Vsaka tableta vsebuje:
Aktivno načelo: alfuzosin hidroklorid 2,5 mg.
XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem
Vsaka tableta vsebuje:
Aktivno načeloalfuzosin hidroklorid 5 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Obložene tablete.
Obložene tablete s podaljšanim sproščanjem.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje funkcionalnih simptomov benigne hipertrofije prostate.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Odrasli
Priporočeno odmerjanje je 1 tableta XATRAL 2,5 mg obloženih tablet 3 -krat na dan (7,5 mg / dan).
Prvo tableto je treba vzeti tik pred spanjem.
Starejši in bolniki na antihipertenzivnem zdravljenju
Praviloma mora biti previdnostni ukrep pri predpisovanju alfuzosina pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) in pri bolnikih, zdravljenih z antihipertenzivi, začetni odmerek 1 tableta zjutraj in zvečer.
Te odmerke je mogoče povečati glede na klinični odziv, ne da bi presegli 4 tablete po 2,5 mg (10 mg) na dan.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je preventivno priporočljivo, da je začetni odmerek 1 tableta XATRAL 2,5 mg obložene tablete dvakrat na dan in se nato prilagodi glede na klinični odziv.
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je priporočljivo, da se zdravljenje začne z eno tableto na dan. XATRAL 2,5 mg obložene tablete, se poveča na 2 tableti na dan, odvisno od kliničnega odziva.
XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem
Odrasli
Odmerek 5 mg obloženih tablet s podaljšanim sproščanjem XATRAL je 1 tableta dvakrat na dan (zjutraj in zvečer).
Prvo tableto je treba vzeti zvečer.
Starejši in bolniki na antihipertenzivnem zdravljenju
Praviloma mora biti previdnostni ukrep pri predpisovanju alfuzosina pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) in pri bolnikih, zdravljenih z antihipertenzivi, ena tableta XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem zvečer. Ta odmerek se lahko poveča glede na klinični odziv do jakosti ene tablete XATRAL 5 mg obložene tablete a podaljšano sproščanje dvakrat na dan (zjutraj in zvečer).
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je preventivno priporočljivo, da je začetni odmerek ena tableta XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem zvečer, ki se lahko poveča na 2 tableti na dan, odvisno od kliničnega odziva.
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je priporočljivo, da se zdravljenje začne z enkratnim odmerkom XATRAL 2,5 mg obložene tablete, povečati na eno tableto XATRAL 2,5 mg obložene tablete 2 -krat na dan, odvisno od kliničnega odziva.
Pediatrična populacija
Učinkovitost alfuzosina pri otrocih, starih od 2 do 16 let, ni bila dokazana (glejte poglavje 5.1), zato alfuzosin ni indiciran za uporabo pri pediatrični populaciji.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
Sočasna kombinacija z drugimi antagonisti a1.
Huda jetrna insuficienca.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Alfuzosin je treba previdno dajati bolnikom na antihipertenzivnem ali nitratnem zdravljenju.V nekaterih urah po jemanju alfuzosina se lahko pojavi ortostatska hipotenzija s simptomi ali brez njih (omotica, utrujenost, znojenje). V teh primerih je treba bolnika postaviti v ležeči položaj, dokler simptomi popolnoma ne izzvenijo.Ti pojavi so na splošno prehodni, pojavijo se na začetku zdravljenja in praviloma ne vplivajo na nadaljevanje zdravljenja.
V postmarketinškem nadzoru so pri bolnikih z že obstoječimi dejavniki tveganja (kot so osnovne bolezni srca in / ali sočasno zdravljenje z antihipertenzivi, starejša starost) poročali o izrazitem znižanju krvnega tlaka (kolaps obtoka) (glejte poglavje 4.8). Tveganje za razvoj hipotenzije in s tem povezanih neželenih učinkov je lahko večje pri starejših bolnikih. Zato je treba pri tej skupini bolnikov alfuzosin dajati previdno.
Bolnika je treba obvestiti o možnosti pojava teh dogodkov.
Občasno lahko pri bolnikih, zdravljenih s 5 mg obloženimi tabletami s podaljšanim sproščanjem XATRAL, v blatu najdemo očitno cele tablete, čeprav se je učinkovina že sprostila v prebavnem traktu.
Pri dajanju alfuzosina pri bolnikih, pri katerih so drugi antagonisti a1 povzročili izrazit hipotenzivni učinek, ali pri bolnikih, ki prejemajo antihipertenzivna ali nitratna zdravila, je potrebna previdnost.
Pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo je treba nadaljevati s specifičnim zdravljenjem koronarne insuficience. Če se anginne epizode ponovno pojavijo ali poslabšajo, je treba zdravljenje z alfuzosinom prekiniti.
Kot vse zaviralce a1 je treba tudi alfuzosin pri ljudeh z akutnim srčnim popuščanjem uporabljati previdno.
Bolnike s prirojenim podaljšanjem intervala QTc, z znano anamnezo podaljšanja intervala QTc ali na terapiji z zdravili, za katere je znano, da povzročajo podaljšanje intervala QTc, je treba oceniti pred in med zdravljenjem z alfuzosinom.
Med operacijo sive mrene so nekateri bolniki, predhodno zdravljeni ali zdravljeni z zaviralci a1, razvili sindrom disketne šarenice (IFIS - sindrom distančne šarenice, različica sindroma majhne zenice). Zdi se, da je tveganje za ta dogodek zelo majhno, je ocenil oftalmolog kirurg se mora pred nadaljevanjem operacije zavedati trenutnega ali prejšnjega zdravljenja z zaviralci a1, saj lahko pojav IFIS poveča kirurške zaplete med operacijo.
2,5 mg tablete vsebujejo laktozo, zato bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze / galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem vsebujejo hidrogenirano ricinusovo olje, ki lahko povzroči želodčne motnje in drisko.
Bolnikom je treba svetovati, naj tablete pogoltnejo cele. Prepovedati bi bilo treba kakršne koli druge načine dajanja, na primer drobljenje, drobljenje, žvečenje, mletje ali prašenje. Ti ukrepi lahko vodijo do nepravilnega sproščanja in absorpcije učinkovine in s tem do možnega pojava neželenih učinkov.
Pri bolnikih z že obstoječimi simptomatskimi ali asimptomatskimi cerebrovaskularnimi motnjami obstaja tveganje za možgansko ishemijo zaradi hipotenzivnega delovanja, ki se lahko razvije po uporabi alfuzosina.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Kontraindicirana združenja
Drugi antagonisti a1 (glejte poglavje 4.3 Kontraindikacije) zaradi tveganja za povečanje hipotenzivnega učinka.
Društva, ki zahtevajo posebno pozornost
- Antihipertenzivna zdravila (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
- Nitrati (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
- Močni zaviralci CYP3A4 (kot so ketokonazol, itrakonazol in ritonavir), saj povečujejo koncentracijo alfuzosina v krvi.
Uporaba splošnih anestetikov pri bolnikih, zdravljenih z alfuzosinom, lahko povzroči nestabilnost krvnega tlaka.
04.6 Nosečnost in dojenje
Glede na terapevtske indikacije se to poglavje ne uporablja.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Podatkov o vplivu zdravila na sposobnost vožnje ni.
Neželeni učinki, kot sta omotica in astenija, se lahko pojavijo zlasti na začetku zdravljenja, kar je treba upoštevati pri vožnji vozil ali strojih.
04.8 Neželeni učinki
Razvrstitev pričakovanih frekvenc:
Zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100 in
Srčne patologije
Občasni: tahikardija, palpitacije.
Zelo redki: Anginalne epizode pri bolnikih s predhodno boleznijo koronarnih arterij
Neznana: atrijska fibrilacija.
Očesne motnje
Občasni: nenormalen vid.
Neznana: sindrom šarenice (IFIS).
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Pogosti: astenija, slabo počutje.
Občasni: edemi, bolečine v prsih.
Bolezni prebavil
Pogosti: slabost, bolečine v trebuhu, driska, suha usta.
Neznana: bruhanje.
Bolezni jeter in žolčnika
Neznana: hepatocelularne lezije, holestatska bolezen jeter.
Motnje živčnega sistema
Pogosti: omedlevica / omotica, vrtoglavica, glavobol.
Občasni: zaspanost, sinkopa.
Neznana: Cerebralna ishemija pri bolnikih z osnovnimi cerebrovaskularnimi motnjami
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Neznano: priapizem.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Občasni: rinitis.
Bolezni kože in podkožja
Občasni: izpuščaj, pruritus.
Zelo redki: urtikarija, angioedem.
Vaskularne patologije
Pogosti: hipotenzija (ortostatska).
Občasni: zardevanje.
Neznana: kolaps v obtoku pri bolnikih z že obstoječimi dejavniki tveganja (glejte poglavje 4.4).
Motnje krvnega in limfnega sistema
Neznana: nevtropenija, trombocitopenija.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika hospitalizirati, ga držati v ležečem položaju in mu dati običajno zdravljenje hipotenzije.
V primeru izrazite hipotenzije lahko "ustrezno korekcijsko terapijo sestavi vazokonstriktor, ki deluje neposredno na mišična vlakna žil.
Zaradi visoke vezave na beljakovine je alfuzosin težko dializirati: dializa zato ne prinaša pomembnih koristi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za benigno hipertrofijo prostate; antagonisti alfa-adrenergičnih receptorjev.
Oznaka ATC: G04CA01.
Alfuzosin je peroralno aktivni derivat kinazolina s selektivnim antagonističnim delovanjem na postsinaptične a1-adrenergične receptorje.
Farmakološke študije in vitro so potrdile selektivnost alfuzosina za a1-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v trigonu mehurja, sečnice in prostate.
Eksperimentalne študije na živalih in vivo so pokazale, da alfuzosin zmanjša sečninski tlak in posledično odpornost na odtok urina med uriniranjem. Poleg tega alfuzosin hitreje zavira hipertonični odziv sečnice kot pri gladkih mišicah, zanj pa je značilna funkcionalna uroselektivnost pri zavestnih normotenzivnih podganah, saj znižuje tlak v sečnici pri odmerkih, ki niso učinkoviti na arterijski tlak.
V kliničnem okolju pri benigni hipertrofiji prostate razvoj in resnost funkcionalnih simptomov nista povezana le z velikostjo adenomiofibroma, temveč tudi s komponento simpatičnega živca, ki se s stimulacijo postsinaptičnih a1-adrenergičnih receptorjev na splošno poveča napetost gladkih mišic spodnjega sečnega trakta in zlasti stromalne komponente prostate.
S placebom nadzorovane študije pri bolnikih z benigno hipertrofijo prostate so pokazale:
- znatno povečanje največjega pretoka urina pri prvem vnosu alfuzosina,
- znatno znižanje tlaka detruzorja in povečanje volumna urina, kar povzroča močno željo po uriniranju,
- znatno zmanjšanje preostale količine urina.
Ti ugodni urodinamični učinki so privedli do izboljšanja simptomov, ki vplivajo na spodnji sečni trakt, tako razdražljivega kot obstruktivnega tipa.
Alfuzosin ne poslabša niti hude kronične ledvične insuficience (očistek kreatinina med 15 in 40 ml / min).
Pediatrična populacija
Alfuzosin ni indiciran za uporabo pri pediatrični populaciji (glejte poglavje 4.2).
Učinkovitost alfuzosinijevega klorida ni bila dokazana v dveh študijah, izvedenih pri 197 bolnikih, starih od 2 do 16 let, s povišanim minimalnim tlakom detruzorja izhodišča nevrološkega izvora (LPP ≥ 40 cm H2O). dan ali 0,2 mg / kg / dan s posebnimi pediatričnimi formulacijami.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Značilnosti pripravka za sprostitev
Alfuzosin ima dobro absorpcijo s povprečno vrednostjo biološke uporabnosti 64%; največje plazemske koncentracije so običajno dosežene v približno 1,5 urah (0,5 do 6 ur). Kinetika je linearna v razponu terapevtskih odmerkov. Za kinetični profil so značilne velike individualne razlike v plazemske koncentracije.
Razpolovni čas izločanja iz plazme je približno 4,8 ure, vezava na beljakovine v plazmi je približno 90%, 68,2% na humani serumski albumin in 52,5% na humane glikoproteine v serumu.
Alfuzosin se obsežno presnavlja in se izloča predvsem skozi žolčne poti in od tam v blatu (75-91%); le 11% se izloči v urinu v nespremenjeni obliki.
Noben produkt biotransformacije, ki ga najdemo pri človeku, ni obdarjen s farmakodinamično aktivnostjo.
Hrana ne vpliva na farmakokinetični profil alfuzosina.
Pri starejših osebah, starejših od 75 let, se absorpcija hitreje in najvišje koncentracije povečajo, poleg tega se lahko poveča biološka uporabnost, pri nekaterih starejših bolnikih pa se lahko zmanjša volumen porazdelitve, razpolovni čas izločanja pa ostane nespremenjen.
Volumen porazdelitve in očistek alfuzosina se poveča pri bolnikih z ledvično insuficienco, bodisi na dializi ali ne, kar je posledica povečanja proste frakcije.
Kronična ledvična odpoved, čeprav pomembna (očistek kreatinina med 15 in 40 ml / min.), Je alfuzosin ne poslabša.
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je razpolovni čas izločanja iz plazme podaljšan.Prav tako se 2-krat poveča najvišja plazemska koncentracija (Cmax) in 3-krat poveča vrednost površine pod krivuljo (AUC). v primerjavi s tistimi, ki so jih opazili pri zdravih prostovoljcih.
Kronično srčno popuščanje ne vpliva na farmakokinetični profil alfuzosina.
Značilnosti formulacije s podaljšanim sproščanjem
Biološka uporabnost XATRAL 5 mg obloženih tablet s podaljšanim sproščanjem je 15% manjša od biološke uporabnosti 2,5 mg obloženih tablet XATRAL.
Najvišje plazemske koncentracije (Cmax) so dosežene približno 3 ure po jemanju XATRAL 5 mg obloženih tablet s podaljšanim sproščanjem; navidezni razpolovni čas izločanja alfuzosina (t½β) je 8 ur.
Vnos hrane ne vpliva na ta farmakokinetični profil.
Presnovne interakcije: CYP3A4 je glavni jetrni encim, ki sodeluje pri presnovi alfuzosina. Ketokonazol je močan zaviralec CYP3A4.
Ponavljajoči se dnevni odmerek 200 mg ketokonazola za sedem dni je povzročil zvišanje Cmax (2,11-kratno) in AUClast (2,46-kratno) alfuzosina OD 10 mg, vzetih na krmo. Drugi parametri, kot sta tmax in t1 / 2β Dnevna uporaba 400 mg ketokonazola, ponavljana 8 dni, je povečala Cmax alfuzosina za 2,3-krat, AUClast in AUC-za 3,2- oziroma 3,0-krat (glejte "Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike"). interakcije ").
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Študije toksičnosti z alfuzosinom so pokazale, da ima po akutni uporabi nizko toksičnost.
V študijah toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih (1 do 12 mesecev pri psih Beagle, 1 do 6 mesecev pri podganah) so ga dobro prenašali.
Zdravilo ni povzročilo embriotoksičnih ali teratogenih učinkov ali spremenilo parametrov plodnosti, študije mutagenosti in rakotvornosti pa niso pokazale mutagenega ali rakotvornega potenciala.
Formulacija s podaljšanim sproščanjem, ki so jo pri psih dajali en mesec v odmerkih, ki so bili 10 -krat višji od terapevtskega odmerka pri ljudeh, ni povzročila nobenega funkcionalnega ali organskega učinka niti kopičenja v plazmi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Jedro: laktoza, mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.
Premaz: hipromeloza, makrogol 400, titanov dioksid (E171).
XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem
Jedro: mikrokristalna celuloza, povidon, dihidrirani dikalcijev fosfat, magnezijev stearat, hidrogenirano ricinusovo olje.
Premaz: hipromeloza, propilenglikol, titanov dioksid (E171), železovi oksidi (E172).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem
Brez posebnih varnostnih ukrepov.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Škatla s 30 tabletami v pretisnem omotu.
XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem
Škatla z 20 tabletami v pretisnem omotu.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milan.
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
XATRAL 2,5 mg obložene tablete AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem AIC n. 027314020
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
XATRAL 2,5 mg obložene tablete 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA, oktober 2014