Zdravilne učinkovine: brinzolamid
AZOPT 10 mg / ml kapljice za oko, suspenzija
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Azopt? Za kaj je to?
Zdravilo AZOPT vsebuje brinzolamid, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci karboanhidraze, in znižuje očesni tlak.
Kapljice za oko AZOPT se uporabljajo za zdravljenje visokega očesnega tlaka, ki lahko povzroči glavkom.
Če je očesni tlak previsok, lahko poškoduje vid.
Kontraindikacije Ko se zdravila Azopt ne sme uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Azopt
- če imate hude težave z ledvicami
- če ste alergični na katero koli sestavino zdravila AZOPT.
- če ste alergični na zdravila, imenovana sulfonamidi. Primeri vključujejo zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni in okužb, pa tudi diuretike (tablete). AZOPT bi lahko povzročil isto reakcijo
- če imate v krvi preveč kislosti (stanje, imenovano hiperkloremična acidoza)
Če imate dodatna vprašanja, se posvetujte z zdravnikom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Azopt
Pred uporabo zdravila AZOPT se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom
- če imate težave z ledvicami ali jetri
- če imate suhe oči ali težave z roženico
- če jemljete druga zdravila, ki vsebujejo sulfa
- če imate posebno obliko glavkoma, pri katerem se tlak v očesu poveča zaradi usedlin, ki blokirajo pretok tekočine (psevdoeksfoliativni ali pigmentni glavkom), ali posebne oblike glavkoma, pri kateri se tlak v očesu poveča (včasih hitro), ker oko je potisnjeno naprej in blokira pretok tekočin (glavkom z ozkim kotom)
Otroci in mladostniki
Zdravila AZOPT ne smejo uporabljati dojenčki, otroci ali mladostniki, mlajši od 18 let, razen po nasvetu zdravnika.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Azopt
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Če jemljete drug zaviralec karboanhidraze, se posvetujte z zdravnikom.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred uporabo tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ženskam v rodni dobi je priporočljivo, da med zdravljenjem z zdravilom AZOPT uporabljajo učinkovite kontracepcijske metode. Uporaba zdravila AZOPT med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva. Ne uporabljajte zdravila AZOPT, razen če vam je tako naročil zdravnik.
Pred uporabo katerega koli zdravila se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ne vozite in ne upravljajte strojev, dokler vaš vid ni jasen. Vaš vid je lahko za nekaj časa zamegljen takoj po uporabi zdravila AZOPT.
AZOPT lahko zmanjša sposobnost izvajanja operacij, ki zahtevajo duševno pozornost in / ali telesno koordinacijo. Če opazite ta simptom, bodite previdni pri vožnji vozil ali pri upravljanju strojev.
AZOPT vsebuje benzalkonijev klorid
AZOPT vsebuje konzervans (benzalkonijev klorid), ki lahko povzroči draženje oči in je znano, da razbarva mehke kontaktne leče. Izogibati se je treba stiku z mehkimi kontaktnimi lečami. Če nosite kontaktne leče, jih odstranite pred uporabo. Nanos AZOPT -a in počakajte pri najmanj 15 minut po vkapanju odmerka, preden jih ponovno vstavite.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Azopt: odmerjanje
Pri uporabi tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
AZOPT uporabljajte samo za oči. Ne pogoltnite ga in ga ne injicirajte.
Priporočeni odmerek je 1 kapljica v prizadeto oko, dvakrat na dan - zjutraj in zvečer. Uporabite to količino, razen če vam zdravnik ne pove drugače. Uporabite zdravilo AZOPT v obeh očeh le, če vam je tako naročil. Zdravilo uporabljajte tako dolgo, kot vam zdravnik priporoča.
- Pridobite AZOPT in ogledalo
- Umivajte si roke
- Steklenico pretresite in odvijte pokrovček. Ko odstranite pokrovček, ga odstranite pred uporabo izdelka, če se je varnostni obroč sprostil.
- Steklenico vzemite v roko med palcem in srednjim prstom in jo držite obrnjeno navzdol
- Nagnite glavo nazaj. S čistim prstom povlecite spodnji vek navzdol, tako da med pokrovom in očesom nastane "žep". Kapljico kapljic za oko spustite v oko.
- Konico steklenice držite blizu očesa. Morda bi bilo koristno pogledati se v ogledalo
- Ne dotikajte se očesa ali veke, okolice ali drugih površin s konico steklenice, saj lahko okuži kapljice za oko
- Rahel pritisk na dno steklenice sprosti eno kapljico zdravila AZOPT naenkrat.
- Steklenice ne stiskajte: posebej je zasnovana tako, da zadošča rahel pritisk na dno
- Po uporabi zdravila AZOPT pritisnite s prstom na kotiček očesa blizu nosu (slika 3) vsaj 1 minuto. To preprečuje širjenje zdravila AZOPT na preostanek telesa
- Če morate kapljice dati v obe očesi, ponovite korake za drugo oko
- Takoj po uporabi ponovno namestite pokrovček
- Dokončajte eno steklenico, preden odprete naslednjo.
Če kapljica manjka v očesu, poskusite znova.
Če uporabljate druge kapljice za oko ali mazila za oči, med vkapanjem zdravila AZOPT in drugimi kapljicami za oko počakajte vsaj 5 minut.
Če ste pozabili uporabiti zdravilo AZOPT
Uporabite eno kapljico takoj, ko se spomnite, nato pa se vrnite na običajne čase vkapanja. Ne uporabite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo AZOPT
Če prenehate uporabljati zdravilo AZOPT brez posvetovanja z zdravnikom, vaš očesni tlak ne bo pod nadzorom in bi lahko povzročil izgubo vida.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Azopt
Če ste vkapali preveč kapljic za oko, jih takoj sperite z mlačno vodo in jih ne uporabljajte, dokler ne pride čas za naslednji odmerek.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Azopt
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pri uporabi zdravila AZOPT so opazili naslednje neželene učinke
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
Učinki na oko: zamegljen vid; draženje oči, bolečina v očesu, izcedek iz oči, srbenje, suho oko, nenormalen občutek v očesu, rdeče oči.
Splošni stranski učinki: slab okus.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
Učinki na oko: občutljivost na svetlobo, vnetje ali okužba veznice, otekanje oči, srbeče rdeče ali otekle veke, usedline v očesu, bleščanje, pekoč občutek, rast na površini očesa, povečana pigmentacija oči, utrujenost oči, skorja na robu veke, povečano solzenje.
Splošni neželeni učinki: zmanjšano delovanje srca, močan srčni utrip, ki je lahko hiter ali nepravilen, zmanjšan srčni utrip, težave z dihanjem, zasoplost, kašelj, zmanjšana krvna slika rdečih krvnih celic, zvišana koncentracija klora v krvi, omotica, težave s spominom, depresija, živčnost, zmanjšano čustvovanje, nočne more, splošna šibkost, nenormalen občutek, utrujenost, nenormalen občutek, bolečina, težave pri gibanju, zmanjšana spolna želja, moške spolne težave, simptomi prehlada, zamašen prsni koš, okužba votlin nosnih prehodov, draženje grla, vneto grlo, povečana ali zmanjšana občutljivost v ustih, vnetje požiralnika, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, želodčne motnje, pogosta iztrebljanja, driska, črevesni plin, prebavne motnje, bolečine v ledvicah, bolečine v mišicah, mišični krči, bolečine v hrbtu , krvavitev iz nosu, nos izcedek, zamašen nos, kihanje, rdeča koža, nenormalen občutek na koži, gladek izpuščaj ali pordelost z dvignjenimi izboklinami, zategovanje kože, srbenje, glavobol, suha usta, ostanki v očesu.
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
Učinki na oko: otekanje roženice, dvojni ali oslabljen vid, nenormalen vid, utripanje svetlobe v vidnem polju, zmanjšan očesni občutek, otekanje okoli oči, povečan očesni tlak, okvara vidnega živca.
Splošni neželeni učinki: poslabšanje spomina, zaspanost, bolečine v prsih, zamašenost zgornjih dihal, zamašen sinus, zamašen nos, suh nos, zvonjenje v ušesih, izpadanje las, splošno srbenje, občutek tresenja, razdražljivost, nepravilen srčni utrip, splošna šibkost, težave spanje, dispneja, srbeč kožni izpuščaj.
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
Učinki na oko: nenormalnost vek, motnje vida, nelagodje v roženici, alergija na oči, zmanjšana rast ali število trepalnic, rdeča veka.
Splošni neželeni učinki: povečani simptomi alergije, zmanjšana občutljivost, tremor, izguba ali zmanjšanje okusa, znižan krvni tlak, zvišan krvni tlak, povečan srčni utrip, bolečine v sklepih, astma, bolečine v okončinah, pordelost, vnetje ali srbenje kože, delovanje jeter v krvi nenormalnosti testa, otekanje okončin, pogosto uriniranje, zmanjšan apetit, slabo počutje.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. To velja tudi za vse neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. Neželene učinke lahko prijavite tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na steklenici in škatli poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Steklenico je treba zavreči štiri tedne po prvem odprtju, da preprečite okužbe. V spodnji prostor in v prostor na etiketi in škatli steklenice napišite datum, ko ste odprli vsako stekleničko, pri 1 pakiranju steklenic napišite le 1 datum.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo AZOPT
- Zdravilna učinkovina je brinzolamid. Vsak mililiter vsebuje 10 mg brinzolamida.
- Pomožne snovi so: benzalkonijev klorid, karbomer 974P, dinatrijev edetat, manitol (E421), prečiščena voda, natrijev klorid in tiloksapol. Za vzdrževanje normalnih vrednosti kislosti (vrednosti pH) dodamo majhne količine klorovodikove kisline ali natrijevega hidroksida.
Izgled zdravila AZOPT in vsebina pakiranja
AZOPT je kapljica (suspenzija) za mlečno oko, pakirana v 5 ml ali 10 ml plastično steklenico z navojnim pokrovom (kapalka) ali v pakiranju, ki vsebuje tri 5 ml plastenke z navojnim pokrovom (kapalka). Morda niso vsi paketi na trgu.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
AZOPT 10 MG / ML KAPI ZA OČI, VZDRŽEVANJE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsak ml suspenzije vsebuje 10 mg brinzolamida.
Pomožne snovi:
Vsak ml suspenzije vsebuje 0,1 mg benzalkonijevega klorida.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Kapljice za oko, suspenzija.
Bela do sivo bela suspenzija.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
AZOPT je indiciran za znižanje visokega očesnega tlaka v primerih:
• očesna hipertenzija
• glavkom z odprtim zakotjem
kot monoterapija pri odraslih bolnikih, pri katerih so se zaviralci beta izkazali za neučinkovite, ali pri odraslih bolnikih, pri katerih so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta kontraindicirani, ali kot dodatno zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali analogi prostaglandinov (glejte tudi poglavje 5.1).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Če se uporablja samostojno ali kot dodatna terapija, je odmerek ena kapljica zdravila AZOPT v konjunktivni vrečki prizadetega očesa (očesa) dvakrat na dan. Nekateri bolniki imajo lahko boljši odziv z eno kapljico trikrat na dan.
Posebne populacije
Upokojenci
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
Okvara jeter in ledvic
AZOPT pri bolnikih z okvaro jeter ni bil raziskan, zato ga pri teh bolnikih ne priporočamo.
AZOPT pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (hiperkloremična acidoza očistka kreatinina) ni bil raziskan. Ker se brinzolamid in njegov glavni presnovek večinoma izločajo skozi ledvice, je AZOPT pri teh bolnikih kontraindiciran (glejte tudi poglavje 4.3).
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila AZOPT pri dojenčkih, otrocih in mladostnikih, starih od 0 do 17 let, nista bili ugotovljeni. Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavjih 4.8 in 5.1.
Uporaba zdravila AZOPT pri dojenčkih, otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.
Način dajanja
Za oftalmološko uporabo.
Po vkapanju je priporočljiva okluzija nosolakrima ali povešanje veke, kar lahko zmanjša sistemsko absorpcijo očesnega zdravila in povzroči zmanjšanje sistemskih stranskih učinkov.
Pacientu naročite, da pred uporabo steklenico dobro pretresite.
Da preprečite kontaminacijo konice steklenice s kapalko in suspenzije, pazite, da se s konico steklenice ne dotaknete vek, okolice ali drugih površin. Pacientom naročite, naj steklenico tesno zaprejo, ko je ne uporabljate.
Kadar se zdravilo AZOPT uporablja kot nadomestek za drugo očesno zdravilo proti glavkomu, prekinite dajanje drugega zdravila in naslednji dan začnite zdravljenje z zdravilom AZOPT.
Če se uporablja več kot eno lokalno oftalmično zdravilo, je treba zdravila dajati posamično v razmiku najmanj 5 minut. Nazadnje je treba uporabiti mazila za oči.
Če izpustite odmerek, nadaljujte z naslednjim odmerkom po načrtu. Odmerek ne sme presegati ene kapljice trikrat na dan na prizadeto oko.
04.3 Kontraindikacije
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
• Znana preobčutljivost za sulfonamide (glejte tudi poglavje 4.4).
• Huda ledvična insuficienca.
• Hiperkloremična acidoza (glejte poglavje 4.2).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Sistemski učinki
AZOPT je sulfonamidni zaviralec karboanhidraze in se, čeprav se daje lokalno, sistemsko absorbira. Pri lokalni uporabi se lahko pojavijo iste vrste neželenih učinkov, ki so posledica sulfonamidov. Če se pojavijo znaki hudih reakcij ali preobčutljivost, prekinite uporabo tega pripravka.
Pri peroralni uporabi zaviralcev ogljikove anhidraze so poročali o kislinsko -bazičnih motnjah.Previdno pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za okvaro ledvic zaradi možnega tveganja za presnovno acidozo (glejte poglavje 4.2).
Učinki brinzolamida niso bili raziskani pri nedonošenčkih (mlajših od 36 tednov v nosečnosti) in pri tistih, mlajših od 1 tedna. Pri bolnikih z nezrelostjo ali pomembnimi nenormalnostmi ledvičnih tubulov je mogoče brinzolamid dati le po skrbni oceni tveganja zaradi možnega tveganja za presnovno acidozo.
Peroralni zaviralci karboanhidraze lahko zmanjšajo sposobnost opravljanja nalog, ki zahtevajo duševno pozornost in / ali telesno koordinacijo.AZOPT se sistemsko absorbira, zato se to lahko pojavi pri lokalni uporabi.
Sočasna terapija
Možnost dodatnega učinka na znane sistemske učinke zaviranja karboanhidraze obstaja pri bolnikih, ki prejemajo peroralne zaviralce karboanhidraze in AZOPT. Sočasne uporabe AZOPT in peroralnih zaviralcev karboanhidraze niso preučevali in jih ne priporočamo (glejte tudi poglavje 4.5 ).
AZOPT so v glavnem ocenjevali pri sočasni uporabi s timololom pri dodatni terapiji glavkoma. Preučevali so tudi učinek zniževanja intraokularnega tlaka (IOP) AZOPT kot dodatnega zdravljenja provaglandinskemu analognemu travoprostu. Dolgoročni podatki o uporabi zdravila AZOPT kot dodatnega zdravljenja s travoprostom niso na voljo (glejte tudi poglavje 5.1).
Izkušenj z zdravilom AZOPT pri zdravljenju bolnikov s psevdoeksfoliativnim ali pigmentnim glavkomom je malo. Pri zdravljenju teh bolnikov je treba biti previden in je
Priporoča se strogo spremljanje očesnega tlaka (IOP). Zdravila AZOPT pri bolnikih z glavkomom ozkega zakotja niso preučevali, zato pri teh bolnikih njegova uporaba ni priporočljiva.
Možna vloga brinzolamida pri endotelijskih funkcijah roženice pri bolnikih z oslabljeno roženico (zlasti pri bolnikih z nizkim številom endotelijskih celic) ni raziskana.
Bolniki s kontaktnimi lečami niso bili posebej raziskani, zato je pri teh bolnikih priporočljivo skrbno spremljanje med uporabo brinzolamida, saj lahko zaviralci ogljikove anhidraze spremenijo hidracijo roženice in obrabo leč. Stik lahko poveča tveganje za roženico. Priporočljivo je natančno spremljanje bolnikov s kompromitirano roženico, kot so bolniki s sladkorno boleznijo ali distrofijo roženice.
Poročali so, da benzalkonijev klorid, ki se običajno uporablja kot konzervans v oftalmoloških izdelkih, povzroča pikčasto keratopatijo in / ali toksično ulcerozno keratopatijo. Ker AZOPT vsebuje benzalkonijev klorid, je potrebno skrbno spremljanje v primeru pogoste ali dolgotrajne uporabe, pri bolnikih s suhim očesom ali kompromisom roženice.
AZOPT pri uporabnikih kontaktnih leč ni bil raziskan. AZOPT vsebuje benzalkonijev klorid, ki lahko povzroči draženje oči in je znano, da razbarva mehke kontaktne leče. Izogibati se je treba stiku z mehkimi kontaktnimi lečami. Bolniku je treba svetovati, naj kontaktne leče odstrani pred operacijo. odmerek, preden jih ponovno vstavite.
Možnosti povratnega učinka po prekinitvi zdravljenja z zdravilom AZOPT niso preučevali; Učinek znižanja očesnega tlaka naj traja 5-7 dni.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila AZOPT pri dojenčkih, otrocih in mladostnikih, starih od 0 do 17 let, nista bili ugotovljeni in njegova uporaba pri dojenčkih, otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Posebnih študij medsebojnega delovanja z zdravilom AZOPT niso izvedli.V kliničnih študijah sočasna uporaba AZOPT in oftalmoloških pripravkov na osnovi analogov prostaglandinov in timolola ni pokazala nobenih neželenih interakcij. Povezave med AZOPT in miotiki ali adrenergičnimi agonisti med dodatno terapijo glavkoma niso ovrednotili.
AZOPT je zaviralec karboanhidraze in čeprav se daje lokalno, se sistemsko absorbira.Pri peroralni uporabi zaviralcev karboanhidraze so poročali o motnjah kisline / baze. Pri bolnikih, ki prejemajo AZOPT, je treba razmisliti o možnosti interakcije.
Izoencimi citokroma P-450, odgovorni za presnovo brinzolamida, vključujejo CYP3A4 (glavni), CYP2A6, CYP2C8 in CYP2C9. Zaviralci CYP3A4, kot so ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir in troleandomicin, lahko zavirajo presnovo brinzolamida prek CYP3A4. Pri sočasni uporabi zaviralcev CYP3A4 je potrebna previdnost. Ker pa izločanje poteka predvsem skozi ledvice, kopičenje brinzolamida ni verjetno. Brinzolamid ni zaviralec izoencimov citokroma P-450.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatkov o oftalmični uporabi brinzolamida pri nosečnicah ni ali so omejeni.Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost po sistemski uporabi (glejte tudi poglavje 5.3).
AZOPT ni priporočljiv med nosečnostjo in pri ženskah v rodni dobi, ki ne uporabljajo kontracepcijskih sredstev.
Čas hranjenja
Ni znano, ali se brinzolamid / presnovki izločajo v materino mleko po lokalni oftalmološki uporabi. Študije na živalih so pokazale izločanje minimalnih količin brinzolamida v materino mleko po peroralni uporabi.
Tveganja za novorojenčke / dojenčke ni mogoče izključiti. Odločiti se je treba o prekinitvi dojenja ali zdravljenju z zdravilom AZOPT ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja za žensko.
Plodnost
Študije na živalih z brinzolamidom niso pokazale vpliva na plodnost. Študije za oceno učinka topikalne oftalmične uporabe brinzolamida na plodnost pri ljudeh niso bile izvedene.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
AZOPT ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Začasni zamegljen vid ali druge motnje vida lahko vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji (glejte tudi poglavje 4.8 i) .Če se po vkapanju pojavi zamegljen vid, mora bolnik počakati, da se vid vrne, pred vožnjo ali upravljanjem strojev.
Peroralni zaviralci karboanhidraze lahko poslabšajo sposobnost opravljanja operacij, ki zahtevajo duševno pozornost in / ali telesno koordinacijo (glejte tudi poglavji 4.4 in oddelek 4.8).
04.8 Neželeni učinki
Povzetek varnostnega profila
V kliničnih preskušanjih, ki so vključevali več kot 2732 bolnikov, zdravljenih z zdravilom AZOPT kot monoterapijo ali dodatkom timolol maleata 5 mg / ml, so bili najpogosteje poročani neželeni učinki, povezani z zdravljenjem,: disgevzija (6,0%) (grenak okus ali nenavaden, glej opis spodaj) in začasno zamegljenost pri vkapanju (5,4%), ki traja od nekaj sekund do nekaj minut (glejte tudi poglavje 4.7).
Tabela neželenih učinkov
Pri kapljicah za oko 10 mg / ml kapljic za oko, suspenziji brinzolamida so poročali o naslednjih neželenih učinkih: razvrščeni so po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100 do
Disgevzija (grenak ali nenavaden okus v ustih po vkapanju) je bil najpogosteje prijavljen sistemsko neželen učinek, povezan z uporabo AZOPT v kliničnih preskušanjih; to je verjetno posledica prehoda očesnih kapljic v nazofarinks skozi nazolakrimalni kanal. Nasolakrimalna okluzija ali rahlo zapiranje vek po vkapanju lahko pomaga zmanjšati pojavnost tega učinka (glejte tudi poglavje 4.2).
AZOPT je sulfonamidni zaviralec karboanhidraze s sistemsko absorpcijo.
Gastrointestinalni, živčni sistem, hematološki, ledvični in presnovni učinki so na splošno povezani s sistemskimi zaviralci ogljikove anhidraze. Pri lokalni uporabi so možne enake vrste neželenih učinkov, ki jih lahko pripišemo peroralnim zaviralcem karboanhidraze.
Pri uporabi zdravila AZOPT kot dodatnega zdravljenja s travoprostom niso opazili nobenih nepričakovanih neželenih učinkov. Neželeni učinki, opaženi pri dodatnem zdravljenju, so bili opaženi pri vsaki posamezni učinkovini.
Pediatrična populacija
V majhnih, kratkotrajnih kliničnih preskušanjih so o neželenih učinkih poročali pri približno 12,5% pediatričnih bolnikov, večinoma med lokalnimi, neresnimi očesnimi reakcijami, kot so hiperemija konjunktive, draženje oči, očesni izcedek in povečano solzenje (glejte tudi poglavje 5.1).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje v Dodatku V.
04.9 Preveliko odmerjanje
O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali. Zdravljenje mora biti simptomatsko in podporno. Lahko pride do neravnovesja elektrolitov, razvoja acidoze in možnih učinkov na živčni sistem. Treba je spremljati ravni elektrolitov v serumu (zlasti kalija) in pH v krvi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antiglaukomi in miotični pripravki, zaviralci karboanhidraze.
Oznaka ATC: S01EC04.
Mehanizem delovanja
Ogljikova anhidraza je encim, ki ga najdemo v številnih tkivih v telesu, vključno z očesom. Ogljikova anhidraza katalizira reverzibilno reakcijo, ki vključuje hidracijo ogljikovega dioksida in dehidracijo ogljikove kisline.
Zaviranje ogljikove anhidraze na ravni ciliarnih procesov očesa zmanjšuje izločanje vodne vodice, verjetno zaradi upočasnitve nastajanja bikarbonatnih ionov s posledičnim zmanjšanjem transporta natrija in tekočine. Posledica tega je znižanje očesnega tlaka (IOP), ki je glavni dejavnik tveganja pri patogenezi poškodbe vidnega živca in izgube vidnega polja pri glavkomu. Brinzolamid, zaviralec ogljikove anhidraze II (CA-II), prevladujočega izoencima v očesu, z IC50 in vitro 3,2 nM in Ki 0,13 nM proti CA-II.
Klinična učinkovitost in varnost
Preučevali so učinek zniževanja intraokularnega tlaka (IOP) AZOPT kot dodatnega zdravljenja provaglandinskemu analognemu travoprostu. Po začetnem 4-tedenskem zdravljenju s travoprostom so bili bolniki z IOP ≥ 19 mmHg naključno izbrani za dodatno zdravljenje z brinzolamidom ali timololom. Prišlo je do "nadaljnjega znižanja povprečnega dnevnega očesnega tlaka s 3,2 na 3,4 mmHg za skupino brinzolamida in s 3,2 na 4,2 mmHg za skupino s timololom. Obstaja" večja incidenca ne resnih očesnih neželenih učinkov, večinoma povezanih z znaki lokalno draženje v skupinah brinzolamida / travoprosta. Dogodki so bili blagi in niso vplivali na splošno stopnjo prekinitve študije (glejte tudi poglavje 4.8).
Klinično študijo z zdravilom AZOPT so izvedli pri 32 pediatričnih bolnikih, mlajših od 6 let, pri katerih je bil diagnosticiran glavkom ali očesna hipertenzija. Nekateri bolniki nikoli niso bili podvrženi hipotoniziranju očesa, drugi pa so se že zdravili z drugimi. Zdravila za zniževanje IOP. ni treba prekiniti zdravljenja, dokler se ne začne monoterapija z zdravilom AZOPT.
Med bolniki, ki nikoli niso bili podvrženi očesni hipotonični terapiji (10 bolnikov), je bila učinkovitost zdravila AZOPT podobna tisti, ki so jo prej opazili pri odraslih, z znižanjem povprečnega IOP do 5 mmHg od izhodišča. (22 bolnikov), se je povprečni IOP nekoliko povečal glede na izhodiščno vrednost v skupini z AZOPT.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Po lokalnem očesnem dajanju se brinzolamid absorbira v sistemski krvni obtok. Zaradi velike afinitete do karboanhidraze II je brinzolamid v veliki meri porazdeljen v rdečih krvnih celicah in ima dolgo razpolovno dobo v polni krvi (kar pomeni približno 24 tednov). Pri ljudeh nastane presnovek N-desetil brinzolamid, ki se tudi veže. do karboanhidraze in se kopiči v rdečih krvnih celicah. Ta presnovek se v prisotnosti brinzolamida veže predvsem na karboanhidrazo I. V plazmi so koncentracije brinzolamida in N-desetil brinzolamida nizke in na splošno pod mejami kvantitativne analize (
Vezava na beljakovine v plazmi ni visoka (približno 60%).Brinzolamid se izloča predvsem z izločanjem skozi ledvice (približno 60%). Približno 20% odmerka se izloči v urinu kot presnovek. Brinzolamid in N-desetil-brinzolamid sta glavni sestavini v urinu, skupaj z višjimi koncentracijami. presnovki N-desmetoksipropil in O-desmetil.
V peroralni farmakokinetični študiji so zdravi prostovoljci 32 tednov prejemali 1 mg kapsule brinzolamida dvakrat na dan, za oceno stopnje sistemske inhibicije ogljikove anhidraze pa so izmerili aktivnost ogljikove anhidraze v rdečih krvnih celicah.
Nasičenje eritrocitov karboanhidraze II z brinzolamidom je bilo doseženo v štirih tednih (koncentracije eritrocitov približno 20 μM) .N-desetil brinzolamid, nakopičen v eritrocitih, je v 20-28 tednih dosegel ravnovesje s koncentracijami med 6 in 30 mcM. Zaviranje celotne aktivnosti karboanhidraze v rdečih krvnih celicah v stanju dinamičnega ravnovesja je bilo približno 70-75%.
Osebe z zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina 30-60 ml / minuto) so prejemale 1 mg brinzolamida peroralno dvakrat na dan do 54 tednov. Koncentracija zdravila v rdečih krvnih celicah v četrtem tednu zdravljenja je bila od približno 20 do 40 mcM. V stanju dinamičnega ravnovesja so bile koncentracije brinzolamida in njegovega presnovka v rdečih krvnih celicah od 22,0 do 46,1 oziroma 17,1 do 88,6 mcM.
Koncentracija N-desetil-brinzolamida v rdečih krvnih celicah se poveča in aktivnost celotne ogljikove anhidraze v rdečih krvnih celicah se zmanjša z zmanjšanjem izločanja kreatina, vendar se koncentracija brinzolamida v rdečih krvnih celicah in aktivnost CA-II ostane nespremenjena. Pri osebah z najvišjo stopnjo ledvične disfunkcije je bila inhibicija skupne aktivnosti karboanhidraze večja, čeprav v stanju dinamičnega ravnovesja manj kot 90%.
V lokalni očesni študiji so bile koncentracije brinzolamida v stanju dinamičnega ravnovesja v rdečih krvnih celicah podobne tistim, ki so bile ugotovljene v peroralni študiji, vendar so bile ravni N-desetil brinzolamida nižje. Aktivnost ogljikove anhidraze je bila približno 40-70% ravni pred odmerjanjem
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij farmakološke varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in rakotvornosti ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.
Študije razvojne toksičnosti pri kuncih s peroralnimi odmerki brinzolamida do 6 mg / kg / dan (125 -kratni priporočeni očesni odmerek za ljudi) niso pokazale učinkov na razvoj ploda kljub pomembni strupenosti za mater. Podobne študije pri podganah so pokazale rahlo zmanjšano okostenenje lobanje. in prsnico plodov mater, ki so prejemale brinzolamid v odmerku 18 mg / kg / dan (375 -kratnik priporočenega oftalmološkega odmerka pri ljudeh), ne pa v odmerkih 6 mg / kg / dan. Ti rezultati so se pojavili pri odmerkih, ki so povzročili presnovno acidozo z zmanjšanjem rasti telesne mase mater in teže ploda. Pri dojenčkih mater, ki so prejemale brinzolamid peroralno z variabilnimi zmanjšanji (približno 5-6%) pri odmerku 2 mg / kg / dan na približno 14% pri 18 mg / dan, na približno 14% pri 18 mg / dan, so opazili od odmerka odvisno zmanjšanje telesne mase ploda. Med dojenjem je bila stopnja brez škodljivih učinkov pri potomcih 5 mg / kg / dan.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Benzalkonijev klorid,
manitol (e421),
karbomer 974p,
tiloksapol,
dinatrijev edeteat,
natrijev klorid,
klorovodikova kislina / natrijev hidroksid (za uravnavanje pH)
očiščena voda.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti.
4 tedne po prvem odprtju.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Neprozorne polietilenske steklenice z nizko gostoto s polipropilenskim vijačnim pokrovom 5 ml in 10 ml.
Na voljo so naslednje velikosti pakiranja: pakiranje vsebuje 1 x 5 ml, 3 x 5 ml in 1 x 10 ml.
Morda niso vsi paketi na trgu.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Poslovni park Frimley
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
UK.
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
5 ml steklenica: EU/1/00/129/001 (AIC št. 034770014/E)
10 ml steklenica: EU/1/00/129/002 (AIC št. 034770026/E)
3 steklenice po 5 ml: EU/1/00/129/003
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 9. marec 2000
Datum zadnje obnove: 9. marec 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
D.CCE april 2015