Aktivne sestavine: omeprazol
PROTEC 20 mg trde gastrorezistentne kapsule
Indikacije Zakaj se uporablja Protec? Za kaj je to?
PROTEC vsebuje zdravilno učinkovino omeprazol. Spada v skupino zdravil, imenovanih "zaviralci protonske črpalke", ki delujejo z zmanjšanjem količine kisline, ki jo proizvaja želodec.
PROTEC se uporablja za zdravljenje naslednjih stanj:
Pri odraslih:
- Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB). Ta bolezen se pojavi, ko kislina pobegne iz želodca in preide v požiralnik (cev, ki povezuje grlo z želodcem), kar povzroča bolečino, vnetje in zgago.
- Razjede v zgornjem delu črevesja (razjeda dvanajstnika) ali želodca (razjeda želodca).
- Razjede, okužene z bakterijo, imenovano "Helicobacter pylori". Če imate to bolezen, vam bo zdravnik morda predpisal tudi antibiotike za zdravljenje okužbe in omogočanje celjenja razjede.
- Razjede, ki jih povzročijo zdravila, imenovana NSAID (nesteroidna protivnetna zdravila). Zdravilo PROTEC lahko uporabite tudi za preprečevanje nastanka razjed, če jemljete nesteroidna protivnetna zdravila.
- Prekomerna želodčna kislina, ki jo povzroči rast tkiva v trebušni slinavki (Zollinger-Ellison-ov sindrom).
Pri otrocih:
Otroci, starejši od enega leta, s telesno maso večjo ali enako 10 kg
- Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB). Ta bolezen se pojavi, ko kislina pobegne iz želodca in preide v požiralnik (cev, ki povezuje grlo z želodcem), kar povzroča bolečino, vnetje in zgago.
Simptomi te bolezni pri otrocih vključujejo tudi želodčno vsebino, ki se vrača v usta (regurgitacija), slabost (bruhanje) in slabo povečanje telesne mase.
Otroci, starejši od 4 let, in mladostniki
- Razjede, okužene z bakterijo, imenovano "Helicobacter pylori". Če ima otrok to bolezen, lahko zdravnik predpiše tudi antibiotike za zdravljenje okužbe in omogoči celjenje razjede.
Kontraindikacije Kadar zdravila Protec ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila PROTEC
- če ste alergični (preobčutljivi) na omeprazol ali katero koli sestavino zdravila PROTEC.
- če ste alergični na zdravila, ki vsebujejo druge zaviralce protonske črpalke (npr. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- če jemljete zdravilo, ki vsebuje nelfinavir (uporablja se za okužbe s HIV). Če niste prepričani, se pred jemanjem zdravila PROTEC posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Protec
Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila PROTEC
PROTEC lahko skrije simptome drugih bolezni. Če se torej pred jemanjem zdravila PROTEC ali med jemanjem pojavijo spodaj opisani simptomi, se takoj posvetujte z zdravnikom:
- Nepojasnjeno hujšanje in težave s požiranjem.
- Bolečine v trebuhu ali prebavne motnje.
- Bruhanje hrane ali krvi.
- Temno obarvanje blata (prisotnost krvi v blatu).
- Huda ali vztrajna driska, ker je bil omeprazol povezan z rahlim povečanjem nalezljive driske.
- Hude težave z jetri.
Če jemljete zdravilo PROTEC dlje časa (več kot 1 leto), vam bo zdravnik predpisal redne preglede. Povejte svojemu zdravniku, če opazite kakršne koli nove in nenavadne simptome.
Če jemljete zaviralec protonske črpalke, kot je PROTEC, zlasti dlje kot eno leto, imate lahko nekoliko povečano tveganje za zlom kolka, zapestja ali hrbtenice. Če imate osteoporozo ali jemljete kortikosteroide (kar lahko poveča tveganje za osteoporoza) se posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Protec
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta. To je pomembno, ker lahko zdravilo PROTEC vpliva na delovanje nekaterih zdravil, nekatera zdravila pa na delovanje zdravila PROTEC.
Ne jemljite zdravila PROTEC, če jemljete zdravilo, ki vsebuje nelfinavir (za zdravljenje okužb s HIV).
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete eno ali več naslednjih zdravil:
- Ketokonazol, itrakonazol ali vorikonazol (uporabljajo se za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo glive)
- Digoksin (uporablja se za zdravljenje težav s srcem)
- Diazepam (uporablja se za zdravljenje tesnobe, za sprostitev mišic ali za epilepsijo).
- Fenitoin (uporablja se za epilepsijo) .Če jemljete fenitoin, vas bo zdravnik spremljal na začetku in na koncu zdravljenja z zdravilom PROTEC.
- Zdravila za redčenje krvi, na primer varfarin ali drugi zaviralci vitamina K. Zdravnik vas bo spremljal na začetku in koncu zdravljenja z zdravilom PROTEC.
- Rifampicin (uporablja se za zdravljenje tuberkuloze)
- Atazanavir (uporablja se za zdravljenje okužbe s HIV)
- Takrolimus (uporablja se pri presaditvi organov)
- Šentjanževka (Hypericum perforatum) (uporablja se za zdravljenje blage depresije)
- Cilostazol (uporablja se za zdravljenje občasne klavdikacije)
- Sakvinavir (uporablja se za zdravljenje okužb s HIV)
- Klopidogrel (uporablja se za preprečevanje krvnih strdkov - trombi -)
- Erlotinib (uporablja se za zdravljenje raka)
- Metotreksat (zdravilo za kemoterapijo, ki se uporablja v velikih odmerkih za zdravljenje raka)
če jemljete metotreksat v velikih odmerkih, vam bo zdravnik morda dal začasno prekinitev zdravljenja z zdravilom PROTEC.
Če je vaš zdravnik skupaj z zdravilom PROTEC predpisal antibiotike amoksicilin in klaritromicin za zdravljenje razjed, ki jih povzroča okužba s Helicobacter pylori, je zelo pomembno, da poveste, če jemljete katera druga zdravila.
Jemanje zdravila PROTEC s hrano in pijačo
Kapsule lahko vzamete s hrano ali na prazen želodec.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete zdravilo PROTEC, povejte svojemu zdravniku, če ste noseči ali želite zanositi. Zdravnik se bo odločil, ali lahko v tem času jemljete zdravilo PROTEC.
Zdravnik se bo odločil, ali lahko jemljete zdravilo PROTEC, če dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ni verjetno, da bi zdravilo PROTEC vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja z orodji ali stroji. Lahko se pojavijo neželeni učinki zdravil, kot so omotica in motnje vida. Če to trpite, ne vozite in ne upravljajte strojev.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Protec: Odmerjanje
Pri jemanju zdravila PROTEC natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravnik vam bo povedal, koliko kapsul vzeti in kako dolgo. To bo odvisno od vašega stanja in starosti.
Običajni odmerki so navedeni spodaj.
Odrasli:
Za zdravljenje simptomov GERB, kot so zgaga in kisla regurgitacija:
- Če vam je zdravnik povedal, da je požiralnik rahlo poškodovan, je običajni odmerek 20 mg enkrat na dan 4 do 8 tednov. Če požiralnik še ni popolnoma ozdravljen, vam bo zdravnik lahko odmerek povečal na 40 mg.
- Običajni odmerek, ko se požiralnik zaceli, je 10 mg enkrat na dan.
- Če požiralnik ni poškodovan, je običajni odmerek 10 mg enkrat na dan.
Za zdravljenje razjed v zgornjem delu črevesja (razjede dvanajstnika):
- Običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan 2 tedna. Vaš zdravnik lahko podaljša ta odmerek še za 2 tedna, če se razjeda še ni zacelila.
- Če se razjeda ne zaceli v celoti, se lahko odmerek 4 tedne poveča na 40 mg enkrat na dan.
Za zdravljenje razjed na želodcu (želodca):
- Običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan 4 tedne. Vaš zdravnik lahko podaljša ta odmerek za nadaljnje 4 tedne, če se razjeda še ni zacelila.
- Če se razjeda ne zaceli v celoti, se lahko odmerek 8 tednov poveča na 40 mg enkrat na dan.
Da preprečite ponovitev razjed dvanajstnika in želodca:
- Običajni odmerek je 10 mg ali 20 mg enkrat na dan. Zdravnik lahko odmerek poveča na 40 mg enkrat na dan.
Za zdravljenje razjed dvanajstnika in želodca, ki jih povzroči jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidna protivnetna zdravila):
- Običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan 4-8 tednov.
Da preprečite nastanek razjed dvanajstnika in želodca, če uporabljate nesteroidna protivnetna zdravila:
- Običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan.
Za zdravljenje razjed, ki jih povzroča okužba s Helicobacter pylori, in za preprečitev njihovega ponovnega pojava:
- Običajni odmerek je 20 mg zdravila PROTEC dvakrat na dan en teden.
- Zdravnik vam bo naročil, da jemljete tudi dva antibiotika, vključno z amoksicilinom, klaritromicinom in metronidazolom.
Za zdravljenje preveč kisline v želodcu, ki jo povzroči rast tkiva v trebušni slinavki (Zollinger-Ellison-ov sindrom):
- Običajni odmerek je 60 mg na dan.
- Zdravnik bo prilagodil odmerek glede na vaše potrebe in se tudi odločil, kako dolgo morate jemati zdravilo.
Otroci:
Za zdravljenje simptomov GERB, kot so zgaga in kisla regurgitacija:
- Zdravilo PROTEC lahko jemljejo otroci, starejši od 1 leta in s telesno maso več kot 10 kg. Odmerek za otroke temelji na otrokovi teži, zdravnik pa se bo odločil za pravilen odmerek.
Za zdravljenje in preprečevanje ponovitve razjed zaradi okužbe s Helicobacter pylori:
- Zdravilo PROTEC lahko jemljejo otroci, starejši od 4 let. Odmerek za otroke temelji na otrokovi teži, zdravnik pa se bo odločil za pravilen odmerek.
- Zdravnik bo vašemu otroku predpisal tudi dva antibiotika, imenovana amoksicilin in klaritromicin.
Jemanje tega zdravila
- Kapsule je priporočljivo jemati zjutraj.
- Kapsule lahko vzamete s hrano ali na prazen želodec.
- Kapsule je treba pogoltniti cele s pol kozarca vode. Kapsul ne smete žvečiti ali drobiti, saj vsebujejo zrnca, prevlečena tako, da preprečujejo razgradnjo zdravila zaradi želodčne kisline.Pomembno je, da zrnca ne poškodujete.
Kaj storiti, če imate vi ali otrok težave pri požiranju kapsul
Če imate vi ali otrok težave pri požiranju kapsul:
- Odprite kapsule in vsebino pogoltnite neposredno s pol kozarca vode ali pa vsebino nalijte v kozarec vode (brez gaziranja), kislega sadnega soka (npr. Jabolčnega, pomarančnega ali ananasovega) ali jabolčnega pireja.
- Pred pitjem vsebino vedno pretresite (mešanica ne bo bistra), nato pa pripravek popijte takoj ali v 30 minutah.
- Če želite zagotoviti, da ste vzeli vsa zdravila, steklo zelo dobro sperite s pol kozarca vode in popijte vsebino. Trdni delci vsebujejo zdravilo - ne žvečite ga ali ga drobite.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Protec
Če ste vzeli večji odmerek zdravila PROTEC, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek zdravila PROTEC, kot vam je predpisal zdravnik, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Če ste pozabili vzeti zdravilo PROTEC
Če ste pozabili vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če pa je že skoraj čas za naslednji odmerek, zamudite odmerek. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Protec
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo PROTEC neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če opazite katerega od naslednjih redkih, vendar resnih neželenih učinkov, prenehajte jemati zdravilo PROTEC in se nemudoma posvetujte z zdravnikom:
- Nenadno piskanje, otekanje ustnic, jezika in grla ali telesa, izpuščaj, omedlevica ali težave pri požiranju (huda alergijska reakcija).
- Pordelost kože z mehurji ali luščenjem. Močni mehurji se lahko pojavijo tudi s krvavitvami ustnic, oči, ust, nosu in genitalij. To je lahko "Stevens-Johnsonov sindrom" ali "strupena epidermalna nekroliza". Rumena koža, temen urin in utrujenost so lahko simptomi težav z jetri.
Neželeni učinki se lahko pojavijo z določeno pogostostjo, kot je opredeljeno spodaj:
- Zelo pogosti pri več kot 1 od 10 bolnikov
- Pogosti prizadenejo 1 do 10 uporabnikov na 100
- Občasni prizadenejo 1 do 10 uporabnikov na 1.000
- Redki prizadenejo 1 do 10 uporabnikov na 10.000
- Zelo redko se pojavi pri manj kot 1 od 10.000 bolnikov
- Ni znano Pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov
Drugi neželeni učinki vključujejo:
Pogosti neželeni učinki
- Glavobol.
- Učinki na želodec ali črevesje: driska, bolečine v želodcu, zaprtje, veter (napenjanje).
- Slabost (slabost) ali slabost (bruhanje).
Občasni neželeni učinki
- Otekanje stopal in gležnjev.
- Moten spanec (nespečnost).
- Vrtoglavica, mravljinčenje, zaspanost.
- Občutek vrtenja (vrtoglavica).
- Spremembe krvnih preiskav v zvezi z delovanjem jeter.
- Izpuščaj, izpuščaj z otekanjem kože (koprivnica) in srbenje kože.
- Splošno slabo počutje in pomanjkanje energije
- Če jemljete zaviralec protonske črpalke, kot je PROTEC, zlasti dlje kot eno leto, imate lahko nekoliko povečano tveganje za zlom kolka, zapestja ali hrbtenice. Če imate osteoporozo ali jemljete kortikosteroide (kar lahko poveča tveganje za osteoporoza) se posvetujte z zdravnikom.
Redki stranski učinki
- Spremembe v sestavi krvi, na primer zmanjšanje števila belih krvnih celic ali trombocitov. To lahko povzroči šibkost in enostavne modrice ali pa poveča verjetnost okužbe.
- Alergijske reakcije, včasih zelo resne, vključno z otekanjem ustnic, jezika in grla, zvišano telesno temperaturo, piskanjem.
- Nizke ravni natrija v krvi. To lahko povzroči šibkost, slabost (bruhanje) in krče.
- Občutek vznemirjenosti, zmedenosti ali depresije.
- Spremembe okusa.
- Težave z vidom, na primer zamegljen vid.
- Nenadno piskanje ali težko dihanje (bronhospazem).
- Suha usta
- Vnetje v ustih.
- Okužba, imenovana "drozd", ki lahko prizadene črevesje in jo povzroči gliva.
- Težave z jetri, vključno z zlatenico, ki lahko povzroči rumeno kožo, temen urin in utrujenost.
- Izpadanje las (alopecija).
- Kožni izpuščaj pri izpostavljenosti soncu.
- Bolečine v sklepih (artralgija) ali bolečine v mišicah (mialgija).
- Hude težave z ledvicami (intersticijski nefritis).
- Povečano potenje
Zelo redki neželeni učinki
- Spremembe števila krvnih celic, vključno z agranulocitozo (pomanjkanje belih krvnih celic)
- Agresija.
- Videti, občutiti ali slišati neresnične dogodke (halucinacije).
- Hude težave z jetri do odpovedi jeter in vnetja možganov.
- Nenaden pojav hudega izpuščaja ali mehurjev in luščenja kože. Ti učinki so lahko povezani z visoko vročino in bolečinami v sklepih (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza)
- Mišična šibkost.
- Povečanje prsnega koša pri moških.
Ne poznano
- Vnetje črevesja (posledica driske).
- Če jemljete zdravilo PROTEC več kot tri mesece, se lahko raven magnezija v krvi zniža.
Nizke ravni magnezija se lahko kažejo z utrujenostjo, neprostovoljnimi mišičnimi krči, dezorientacijo, krči, omotico, povečanim srčnim utripom. Če imate katerega od teh simptomov, se takoj posvetujte z zdravnikom. Nizke ravni magnezija lahko povzročijo tudi zmanjšanje ravni kalija ali kalcija v krvi. Zdravnik se mora odločiti, ali bo redno preverjal raven magnezija v krvi.
- Zmanjšanje ravni kalcija v krvi (hipokalciemija). Znižanje ravni kalcija v krvi je lahko posledica zelo nizkih ravni magnezija.
V zelo redkih primerih lahko zdravilo PROTEC vpliva na bele krvničke, kar vodi v imunsko pomanjkljivost.Če se vam pojavi okužba s simptomi, kot je zvišana telesna temperatura s hudim poslabšanjem splošnega zdravja ali zvišana telesna temperatura s simptomi lokalne okužbe, kot so bolečine v vratu, grlu ali ustih ali težave pri uriniranju, se morate čim prej posvetovati z zdravnikom s krvno preiskavo izključite pomanjkanje belih krvnih celic (agranulocitoza) Pomembno je, da v tem primeru svojemu zdravniku poveste, katero zdravilo jemljete.
Ne skrbite za seznam možnih neželenih učinkov. Morda jih ne boste dobili. Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravilo.
Potek in hramba
- Zdravilo PROTEC shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Zdravila PROTEC ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli po datumu izteka roka uporabnosti. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
- Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C
- Pretisni omot shranjujte v originalni ovojnini, da zdravilo zaščitite pred vlago.
- Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo PROTEC
- Zdravilna učinkovina je omeprazol. Gastrorezistentne trde kapsule PROTEC vsebujejo 20 mg omeprazola.
- Pomožne snovi: jedro: mikrokristalna celuloza, nizko substituirana hidroksipropil celuloza, manitol, natrijeva kroskarmeloza, polisorbat 80, povidon K-30, arginin, natrijev lavrilsulfat, glicin, lahek magnezijev karbonat. Premaz: hipromeloza, kopolimer etil akrilata metakrilne kisline, trietil citrat, natrijev hidroksid, titanov dioksid, smukec. Kapsula: želatina, indigo karmin (E-132), titanov dioksid, voda.
Opis videza zdravila PROTEC in vsebina pakiranja
- PROTEC 20 mg svetlo modre gastrorezistentne trde kapsule.
Velikosti pakiranja - Protec 20 mg trde gastrorezistentne kapsule: pretisni omot s 14 trdimi kapsulami.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PROTEC 20 MG TRDI GASTRORESISTENTNI KAPULJI
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka gastrorezistentna trda kapsula vsebuje:
aktivno načelo: omeprazol 20 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule, ki vsebujejo gastrorezistentne granule.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
PROTEC je na voljo samo v obliki 20 mg gastrorezistentne trde kapsule.
Kapsule PROTEC so indicirane za:
Odrasli
• Zdravljenje razjed dvanajstnika
• Preprečevanje ponovitve razjed dvanajstnika
• Zdravljenje razjed na želodcu
• Preprečevanje ponovitve razjed želodca
• izkoreninjenje Helicobacter pylori (H. pylori) pri peptični razjedi v povezavi z ustrezno antibiotično terapijo
• Zdravljenje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil
• Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih
• Zdravljenje refluksnega ezofagitisa
• Dolgotrajno vodenje bolnikov z ozdravljenim refluksnim ezofagitisom
• Zdravljenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolezni
• Zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma
Pediatrična uporaba
Otroci, starejši od 1 leta in s telesno maso ≥ 10 kg
• Zdravljenje refluksnega ezofagitisa
• Simptomatsko zdravljenje zgage in regurgitacije kisline pri gastroezofagealni refluksni bolezni
Otroci in mladostniki, starejši od 4 let
• Zdravljenje razjede dvanajstnika, ki jo povzroča H. pylori, v povezavi z antibiotično terapijo
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Priporočamo, da izdelek vzamete zjutraj, kapsule pogoltnete cele s pomočjo tekočin. Vsebine kapsule ne smete žvečiti ali drobiti. Ni bilo dokazov o medsebojnem delovanju omeprazola s hrano.
ODRASLI
Razjeda dvanajstnika
Priporočeni odmerek je 1 kapsula PROTEC po 20 mg na dan.
Pri večini bolnikov se hitro izboljšanje bolečih simptomov doseže v 24-48 urah, medtem ko se razjeda v večini primerov doseže v 2 tednih po začetku zdravljenja.
Pri razjedah, ki niso popolnoma zaceljene, se zdravljenje običajno doseže s podaljšanjem zdravljenja za nadaljnja 2 tedna. Pri bolnikih s hudo razjedo na dvanajstniku je bilo zdravljenje doseženo z zdravilom PROTEC 40 mg (2 x 20 mg kapsule) v enkratnem dnevnem dajanju, običajno v 4 tednih.
Preprečevanje ponovitve razjede dvanajstnika
Za preprečevanje ponovitve razjede dvanajstnika pri negativnih bolnikih za H. pylori ali ko je izkoreninjenje H. pylori ni možno, priporočeni odmerek je 20 mg PROTEC enkrat na dan. Pri nekaterih bolnikih lahko zadošča odmerek 10 mg. V primeru terapevtske neučinkovitosti se lahko odmerek poveča na 40 mg.
Želodčna razjeda
Priporočeni odmerek je 1 kapsula PROTEC po 20 mg na dan.
Zdravljenje pri večini bolnikov traja 4 tedne. Samo v primerih, ko se razjede niso popolnoma zacelile, bo potrebno podaljšanje na 6-8 tednov.
Pri bolnikih s hudo razjedo na želodcu je bilo zdravljenje doseženo s 40 mg zdravila PROTEC v enkratnem dnevnem dajanju, običajno v 8 tednih.
Preprečevanje ponovitve pri bolnikih z razjedo na želodcu
Za preprečevanje ponovitve pri bolnikih s slabo odzivno razjedo na želodcu je priporočeni odmerek 20 mg PROTEC enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 2 kapsuli 20 mg PROTEC enkrat na dan.
Izkoreninjenje H. pylori pri peptični razjedi
Za "izkoreninjenje"H. pylori, Izbira antibiotikov mora temeljiti na bolnikovi individualni toleranci na zdravila, zdravljenje pa je treba izvajati v skladu z lokalnimi, regionalnimi, nacionalnimi vzorci odpornosti in smernicami za zdravljenje.
• PROTEC 20 mg + klaritromicin 500 mg + amoksicilin 1000 mg, vsak dvakrat na dan en teden, ali
• PROTEC 20 mg + klaritromicin 250 mg (alternativno 500 mg) + metronidazol 400 mg (ali 500 mg ali 500 mg tinidazola), vsak dvakrat na dan en teden ali
• PROTEC 40 mg enkrat na dan s 500 mg amoksicilina in 400 mg metronidazola (ali 500 mg ali 500 mg tinidazola), oba trikrat na dan en teden.
Ali bi moral biti bolnik pri vsakem od režimov zdravljenja še vedno pozitiven H. pylori terapijo lahko ponovimo.
Razjede želodca in dvanajstnika in erozivne gastropatije, povezane s stalnim vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID)
Priporočeni odmerek je 1 kapsula PROTEC po 20 mg na dan. Hitro izboljšanje simptomov in celjenje je pri večini bolnikov doseženo v 4 tednih.
Pri bolnikih, ki niso popolnoma ozdravljeni, se zdravljenje običajno doseže s podaljšanjem zdravljenja za nadaljnje 4 tedne.
Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih
Za preprečevanje razjed na želodcu ali dvanajstniku, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, pri ogroženih bolnikih (starost> 60 let, razjede želodca in dvanajstnika v anamnezi, krvavitve v zgornjem delu prebavil v anamnezi) je priporočeni odmerek 20 mg PROTEC enkrat na dan.
Refluksni ezofagitis
Priporočeni odmerek je 1 kapsula 20 mg PROTEC na dan 4 tedne; v odpornih primerih bo treba terapijo podaljšati na 6-8 tednov. Pri bolnikih, ki se ne odzivajo na ta odmerek, bo morda treba zvišati odmerek na 40 mg zdravila PROTEC z enim dnevnim dajanjem, da se doseže ozdravitev, običajno v 8 tednih.
Dolgotrajno zdravljenje bolnikov z ozdravljenim refluksnim ezofagitisom
Za dolgotrajno zdravljenje bolnikov z ozdravljenim refluksnim ezofagitisom je priporočeni odmerek PROTEC 10 mg enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 20-40 mg PROTEC enkrat na dan.
Gastroezofagealna refluksna bolezen
Priporočeni odmerek za kratkotrajno zdravljenje in vzdrževanje remisije gastroezofagealne refluksne bolezni je 1 kapsula 20 mg PROTEC na dan. Ker se lahko bolniki ustrezno odzovejo tudi na dajanje 10 mg / dan, je lahko ustrezna individualna prilagoditev odmerka.
Funkcionalna dispepsija brez ulkusov
Pri osebah do 45 let brez indeksa alarma (anemija, izguba telesne mase itd.) Z dispepsijo s težavami s simptomi, podobnimi razjedi (na tešče ali nočna epigastrična bolečina) je priporočljiv začetni odmerek 1 kapsule zdravila PROTEC 20. mg na dan 4 tedne.
Ker se lahko bolniki ustrezno odzovejo tudi na dajanje 10 mg / dan, je ta odmerek mogoče uporabiti v začetni fazi bolezni.
Pri osebah, starejših od 45 let, z zgoraj omenjenimi indeksi alarma, je priporočljivo opraviti endoskopsko preiskavo, da se izključi prisotnost organske patologije.
Zollinger-Ellisonov sindrom
Priporočeni začetni odmerek je 60 mg homeoprazola v enkratni dnevni uporabi (3 kapsule po 20 mg). Nato je treba odmerek individualno prilagoditi in nadaljevati tako dolgo, kot je klinično indicirano. Pri več kot 90% bolnikov s hudo boleznijo ki so se slabo odzvali na druge terapije, je bil učinkovit nadzor ohranjen pri odmerkih med 20 mg in 120 mg / dan.Dnevne odmerke nad 80 mg je treba razdeliti na dve dnevni uporabi.
OTROCI
Otroci, starejši od 1 leta in s telesno maso ≥ 10 kg
Zdravljenje refluksnega ezofagitisa
Simptomatsko zdravljenje zgage in regurgitacije kisline pri gastroezofagealni refluksni bolezni
Priporočeni odmerki so naslednji:
Refluksni ezofagitis: Obdobje zdravljenja je 4-8 tednov.
Simptomatsko zdravljenje zgage in regurgitacije kisline pri gastroezofagealni refluksni bolezni: zdravljenje traja 2-4 tedne. Če simptomatska kontrola ni dosežena po 2-4 tednih, je treba bolnika dodatno raziskati.
Otroci in mladostniki, starejši od 4 let
Zdravljenje razjede dvanajstnika, ki jo povzroča H. pylori: Pri izbiri ustrezne kombinirane terapije je treba upoštevati uradne lokalne, regionalne in nacionalne smernice glede bakterijske odpornosti, trajanja zdravljenja (najpogosteje 7 dni, včasih pa tudi do 14 dni) in ustrezne uporabe antibiotikov.
Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom specialista.
Priporočeno odmerjanje je naslednje:
Posebne populacije
Moteno delovanje ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati (glejte poglavje 5.2).
Moteno delovanje jeter
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter lahko zadošča dnevni odmerek 10-20 mg (glejte poglavje 5.2).
Starejši (> 65 let)
Pri starejših bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno (glejte poglavje 5.2).
Način dajanja
Priporočljivo je, da kapsule PROTEC vzamete zjutraj, najbolje na prazen želodec, pogoltnete cele s pol kozarca vode.Kapsule ne smete žvečiti ali drobiti.
Za bolnike s težavami pri požiranju in za otroke, ki lahko pijejo ali pogoltnejo poltrdo hrano
Bolniki lahko odprejo kapsulo in vsebino pogoltnejo s pol kozarca vode ali pomešajo z rahlo kislimi tekočinami, kot so sadni sok ali jabolčni pire ali negazirana voda. Bolnike je treba opozoriti, da je treba v teh primerih disperzijo pogoltniti takoj (ali v 30 minutah) in jo zmešati tik pred pitjem. Dno sperite s pol kozarca vode in vsebino popijte.
Druga možnost je, da bolniki raztopijo kapsulo v ustih in pogoltnejo zrnca s pol kozarca vode. Gastrorezistentnih zrnc ne smemo žvečiti.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za omeprazol, nadomestke benzimidazola ali katero koli pomožno snov.
Omeprazola, tako kot drugih zaviralcev protonske črpalke, ne smemo dajati sočasno z nelfinavirjem (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ob prisotnosti nekaterih zaskrbljujočih simptomov (npr. Pomembna nenamerna izguba telesne mase, ponavljajoče se bruhanje, disfagija, hematemeza ali melaena) in kadar obstaja sum ali potrjena prisotnost želodčne razjede, je treba izključiti maligno naravo razjede pri tem, kako se bo odzval simptomatski odziv zdravljenje lahko odloži pravilno diagnozo.
Sočasna uporaba atazanavirja in zaviralcev protonske črpalke ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5). Če je kombinacija atazanavirja in zaviralca protonske črpalke neizogibna, je priporočljivo skrbno klinično spremljanje (npr. Virusna obremenitev) v kombinaciji s povečanjem odmerka atazanavirja na 400 mg s 100 mg ritonavirja; odmerek omeprazola ne sme preseči 20 mg.
Omeprazol, tako kot vsa zdravila, ki zavirajo kislino, lahko zaradi hipo- ali aklorhidrije zmanjša absorpcijo vitamina B12 (cianokobalamin). To je treba upoštevati pri bolnikih z nizkimi zalogami ali dejavniki tveganja za zmanjšano absorpcijo vitamina. -terminske terapije.
Omeprazol je zaviralec CYP2C19. Na začetku ali koncu zdravljenja z omeprazolom je treba razmisliti o možni interakciji z zdravili, ki se presnavljajo s CYP2C19, opazili pa so medsebojno delovanje med klopidogrelom in omeprazolom (glejte poglavje 4.5). Klinični pomen te interakcije je negotov. Previdnostno je treba sočasno uporabo klopidogrela in omeprazola odsvetovati.
Nekateri otroci s kroničnimi boleznimi bodo morda potrebovali dolgotrajno zdravljenje, čeprav to ni priporočljivo.
Zdravljenje z zaviralci protonske črpalke lahko povzroči nekoliko večje tveganje za okužbe prebavil Salmonela InCampylobacter (glejte poglavje 5.1).
Kot pri vseh dolgotrajnih zdravljenjih je treba bolnike redno spremljati, še posebej, če je trajanje zdravljenja daljše od enega leta.
Hipomagneziemija
Ugotovljeno je bilo, da zaviralci protonske črpalke (IPČ), kot je omeprazol, povzročijo hudo hipomagneziemijo pri bolnikih, zdravljenih vsaj tri mesece, v mnogih primerih pa tudi eno leto. Resni simptomi hipomagneziemije vključujejo utrujenost, tetanijo, delirij, krče, omotico in ventrikularno aritmijo. Sprva se lahko pojavijo zahrbtno in jih zanemarjajo. Hipomagneziemija se pri večini bolnikov izboljša po jemanju magnezija in prekinitvi zaviralca protonske črpalke. Zdravstveni delavci bi morali razmisliti o merjenju ravni magnezija pred začetkom zdravljenja z IPČ in občasno med zdravljenjem pri bolnikih, ki se dolgo časa zdravijo ali na zdravljenju z digoksinom ali zdravili, ki lahko povzročijo hipomagneziemijo (npr. diuretiki).
Zaviralci protonske črpalke, zlasti če se uporabljajo v velikih odmerkih in za daljše obdobje (> 1 leto), lahko povzročijo nekoliko večje tveganje za zlome kolka, zapestja in hrbtenice, zlasti pri starejših bolnikih ali ob prisotnosti drugih znanih dejavnikov tveganja. kažejo, da lahko zaviralci protonske črpalke povečajo splošno tveganje za zlom za 10% do 40%. To povečanje je lahko deloma posledica drugih dejavnikov tveganja. Bolniki, ki jim grozi osteoporoza, se morajo zdraviti v skladu s smernicami trenutne klinične prakse in morajo jemati "ustrezno količina vitamina D in kalcija.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Aktivne sestavine z absorpcijo, odvisno od pH
Absorpcija zdravilnih učinkovin, ki je odvisna od pH želodca, se lahko med zdravljenjem z omeprazolom poveča ali zmanjša z zmanjšano kislostjo želodca.
Nelfinavir, atazanavir
Koncentracija nelfinavirja in atazanavirja v plazmi se pri sočasni uporabi omeprazola zmanjša.
Sočasna uporaba omeprazola in nelfinavirja je kontraindicirana (glejte poglavje 4.3). Sočasna uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) je zmanjšala povprečno izpostavljenost nelfinavirju za približno 40% in zmanjšala povprečno izpostavljenost farmakološko aktivnemu presnovku M8 za približno 75-90%. Interakcija lahko vključuje tudi zaviranje CYP2C19.
Sočasna uporaba omeprazola in atazanavirja ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4). Sočasna uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) in 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja pri zdravih prostovoljcih je povzročila 75-odstotno zmanjšanje izpostavljenosti atazanavirju. Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni izravnalo vpliva omeprazola na izpostavljenost atazanavirju . Sočasna uporaba omeprazola (20 mg enkrat na dan) in 400 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja pri zdravih prostovoljcih je povzročila približno 30-odstotno zmanjšanje izpostavljenosti atazanavirju v primerjavi s 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja enkrat na dan.
Digoksin
Sočasno zdravljenje z omeprazolom (20 mg / dan) in digoksinom pri zdravih osebah je povzročilo 10 -odstotno povečanje biološke uporabnosti digoksina. O toksičnosti digoksina so poročali redko. Vendar je pri uporabi visokih odmerkov omeprazola pri starejših bolnikih potrebna previdnost, zato je treba povečati terapevtsko spremljanje digoksina.
Klopidogrel
V navzkrižni klinični študiji so klopidogrel (300 mg polnilni odmerek, ki mu je sledil 75 mg / dan) dajali 5 dni kot monoterapijo in z omeprazolom (80 mg skupaj s klopidogrelom). Izpostavljenost aktivnemu presnovku klopidogrela se je ob sočasni uporabi klopidogrela in omeprazola zmanjšala za 46% (1. dan) in 42% (5. dan). Pri sočasni uporabi klopidogrela in omeprazola se je zmanjšalo za 47% (24 ur) in 30% (5. dan) povprečne inhibicije agregacije trombocitov (PAH) .V drugi študiji je bilo dokazano, da dajanje klopidiogrela in omeprazola v različnih časih ne preprečuje njune interakcije, za katero se zdi, da je posledica zaviralnega delovanja omeprazola na CYP2C19 . Poročali so o neskladnih podatkih opazovalnih in kliničnih študij o kliničnih posledicah te farmakokinetične / farmakodinamične interakcije v smislu velikih srčno -žilnih dogodkov.
Druge učinkovine
Absorpcija posakonazola, erlotiniba, ketokonazola in itrakonazola se znatno zmanjša, zato je lahko ogrožena klinična učinkovitost. Izogibati se je treba sočasni uporabi posakonazola in erlotiniba.
Zdravilne učinkovine, ki se presnavljajo s CYP2C19
Omeprazol je zmeren zaviralec svojega glavnega presnovnega encima, CYP2C19. Zato se lahko presnova sočasnih učinkovin, ki jih presnavlja tudi CYP2C19, poveča in se poveča sistemska izpostavljenost tem snovem. Primeri takšnih zdravil so R-varfarin in drugi antagonisti vitamina K, cilostazol, diazepam in fenitoin.
Cilostazol
Omeprazol, dan v odmerku 40 mg zdravim prostovoljcem v navzkrižni študiji, je povečal Cmax in AUC cilostazola za 18% oziroma 26% oziroma enega od njegovih aktivnih presnovkov za 29% oziroma 69%.
Fenitoin
V prvih dveh tednih po začetku zdravljenja z omeprazolom je priporočljivo spremljati plazemsko koncentracijo fenitoina in, če je potrebna prilagoditev odmerka fenitoina, je priporočljivo spremljanje in nadaljnje prilagajanje odmerka ob prekinitvi zdravljenja z omeprazolom.
Mehanizem ni znan
Sakvinavir
Sočasna uporaba omeprazola in sakvinavirja / ritonavirja je povzročila zvišanje koncentracije sakvinavirja v plazmi do približno 70% z dobrim prenašanjem pri bolnikih s HIV.
Takrolimus
Poročali so, da sočasna uporaba omeprazola poveča koncentracijo takrolimusa v serumu. Treba je povečati koncentracijo takrolimusa in delovanje ledvic (očistek kreatinina) ter po potrebi prilagoditi odmerek takrolimusa.
Vpliv drugih učinkovin na farmakokinetiko omeprazola
Zaviralci CYP2C19 in / ali CYP3A4
Ker se omeprazol presnavlja s CYP2C19 in CYP3A4, lahko aktivne snovi, ki zavirajo CYP2C19 ali CYP3A4 (na primer klaritromicin in vorikonazol), povečajo koncentracijo omeprazola v serumu in zmanjšajo njegovo hitrost presnove. Sočasna uporaba vorikonazola ima za posledico več kot podvojeno izpostavljenost omeprazolu. Ker je bila uporaba velikih odmerkov omeprazola dobro prenašana, prilagoditev odmerka omeprazola na splošno ni potrebna. Vendar pa je treba prilagoditi odmerek pri bolnikih s hudo okvaro jeter. in v primeru dolgotrajnega zdravljenja.
Induktorji CYP2C19 in / ali CYP3A4
Učinkovine, ki inducirajo CYP2C19 ali CYP3A4 ali oboje (na primer rifampicin in šentjanževka), lahko povzročijo znižanje serumske ravni omeprazola in povečajo njegovo presnovo.
Interakcija s hrano
Ni bilo dokazov o medsebojnem delovanju omeprazola s hrano.
04.6 Nosečnost in dojenje
Rezultati treh prospektivnih epidemioloških študij (več kot 1000 izpostavljenih rezultatov bolnikov) ne kažejo škodljivih učinkov omeprazola na nosečnost ali zdravje ploda / novorojenčka. Omeprazol se lahko uporablja med nosečnostjo.
Omeprazol se izloča v materino mleko, vendar ni verjetno, da bi pri dojenčku vplival na terapevtske odmerke.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Čeprav ni verjetno, da bi omeprazol običajno vplival na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, je treba bolnika obvestiti o možnem pojavu, čeprav občasnem, omotice ali zaspanosti (glejte poglavje 4.8).
04.8 Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki (1-10% bolnikov) so glavobol, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost / bruhanje.
Naslednji neželeni učinki, ugotovljeni ali domnevni, so bili izpostavljeni v kliničnih preskušanjih z omeprazolom in v obdobju trženja. V nobenem primeru ni bila ugotovljena korelacija z odmerkom zdravila. Neželeni učinki so razvrščeni glede na pogostost in sistem razvrščanja organov (SOC). Kategorije pogostnosti so opredeljene po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100 do
Pediatrična populacija
Varnost omeprazola je bila ocenjena pri skupaj 310 otrocih, starih od 0 do 16 let, z boleznijo, povezano s kislino. Na voljo so omejeni dolgoročni podatki pri 46 otrocih, ki so v klinični študiji hudega erozivnega ezofagitisa prejemali vzdrževalno terapijo z omeprazolom do 749 dni. Profil neželenih učinkov je bil na splošno enak kot pri odraslih. Tako kratkoročno kot dolgoročno zdravljenje Ni dolgoročnih podatkov o učinkih zdravljenja z omeprazolom na puberteto in rast.
04.9 Preveliko odmerjanje
Redko so poročali o prevelikem odmerjanju omeprazola. V literaturi so poročali o odmerkih do 560 mg, občasno pa so poročali tudi o enkratnih peroralnih odmerkih do 2400 mg omeprazola (120 -kratnik običajno priporočenega kliničnega odmerka). Po prevelikem odmerjanju omeprazola so poročali o slabosti, bruhanju, omotici, bolečinah v trebuhu, driski in glavobolu. V posameznih primerih so opazili apatijo, depresijo in zmedenost.
Simptomi, opisani v povezavi s prevelikim odmerjanjem omeprazola, so bili prehodni in niso poročali o resnih posledicah.
S povečanjem odmerkov se stopnja izločanja ni spremenila (kinetika prvega reda) in ni bilo treba določiti posebne terapije.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralec protonske črpalke
Oznaka ATC: A02BC01.
Omeprazol, racemična oblika dveh aktivnih enantiomerov, zmanjšuje izločanje želodčne kisline z visoko specializiranim mehanizmom delovanja. Omeprazol je specifičen zaviralec protonske črpalke v parietalni celici želodca.
Omeprazol deluje hitro in spodbuja reverzibilen nadzor zaviranja izločanja kisline z enim samim dnevnim dajanjem.
Mesto in mehanizem delovanja
Omeprazol je šibka baza in se koncentrira in pretvori v aktivno obliko v zelo kislem okolju znotrajceličnih kanalčkov v parietalni celici, kjer zavira protonsko črpalko H +, K + -ATPazo. Ta ukrep na zadnji stopnji procesa tvorbe klorovodikove kisline je odvisen od odmerka in povzroči zelo učinkovito zaviranje izločanja kisline, tako bazalne kot stimulirane, ne glede na uporabljen dražljaj.
Vsi opaženi farmakodinamični učinki so posledica delovanja omeprazola na izločanje kisline.
Učinki na izločanje želodčne kisline
Peroralna uporaba omeprazola enkrat na dan omogoča hitro in učinkovito zaviranje dnevne in nočne izločanja želodčne kisline, ki doseže največ v prvih 4 dneh zdravljenja.
Pri bolnikih, ki trpijo za razjedo na dvanajstniku, je uporaba 20 mg omeprazola v 24 urah ohranila povprečno zmanjšanje kislosti v želodcu za 80%; 24 ur po dajanju omeprazola se vrh izločanja kisline po stimulaciji s pentagastrinom v povprečju zmanjša za približno 70%.
Peroralna uporaba 20 mg omeprazola vzdržuje intragastrični pH na ≥ 3 v povprečju 17 ur v 24 urah pri bolnikih z razjedo na dvanajstniku.
Zaradi zmanjšanega izločanja kisline in intragastrične kislosti omeprazol pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo od odmerka odvisno zmanjša / normalizira kislinsko izpostavljenost požiralnika.
Zaviranje izločanja kisline je povezano s krivuljo plazemske koncentracije / časa (AUC), ne pa tudi z dejansko koncentracijo v plazmi v določenem času.
Med zdravljenjem z omeprazolom niso opazili tahifilaksije.
Učinki na Helicobacter pylori
Helicobacter pylori je povezan z boleznijo peptične kisline, ki vključuje razjedo dvanajstnika in razjedo želodca, pri kateri je približno 95% oziroma 70% bolnikov okuženih s to bakterijo.
Helicobacter pylori velja za glavnega krivca za razvoj gastritisa.
Helicobacter pylori skupaj z izločanjem želodčne kisline so najpomembnejši dejavniki za razvoj peptične ulkusne bolezni.
Helicobacter pylori je najpomembnejši dejavnik pri razvoju atrofičnega gastritisa, ki je povezan s povečanim tveganjem za nastanek raka želodca.
Izkoreninjenje Helicobacter pylori z omeprazolom in protimikrobnimi zdravili omogoča hitro izboljšanje simptomov razjede, visok odstotek brazgotin, dolgotrajno remisijo peptične ulkusne bolezni z manjšo incidenco zapletov, kot je krvavitev iz prebavil, zaradi česar dolgotrajno zdravljenje z antisekretorji ni potrebno.
Izkoreninjenje Helicobacter pylori z omeprazolom in antibiotiki je povezan tudi z regresijo atrofičnega gastritisa in zmanjšanim tveganjem za razvoj raka želodca.
Študirana dvojna terapija je pokazala manjšo učinkovitost kot trojna terapija. Vendar jih je mogoče upoštevati, če znana preobčutljivost onemogoča uporabo trojne kombinacije.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem kisline
Med dolgotrajnim zdravljenjem z omeprazolom so opazili povečanje pogostosti pojavljanja želodčnih cist na želodcu, ki so fiziološka posledica izrazitega zaviranja izločanja kisline. Te cistične tvorbe so benigne in reverzibilne narave.
Zmanjšanje kislosti želodca katerega koli izvora, vključno z zaviralci protonske črpalke, poveča želodčno bakterijsko obremenitev, ki je običajno prisotna v prebavilih. Zdravljenje z zdravili za zmanjšanje kisline lahko povzroči nekoliko večje tveganje za okužbe prebavil Salmonela in Campylobacter.
Pediatrična uporaba
V nenadzorovani študiji pri otrocih (starih od 1 do 16 let) s hudim refluksnim ezofagitisom je omeprazol v odmerkih od 0,7 do 1,4 mg / kg v 90% primerov izboljšal stopnjo ezofagitisa in bistveno zmanjšal simptome refluksa. V enkratni slepi študiji so otroke, stare 0-24 mesecev s klinično diagnosticiranim refluksnim ezofagitisom, zdravili z 0,5, 1,0 ali 1,5 mg omeprazola / kg. Pogostost bruhanja / regurgitacije se je po 8 tednih zdravljenja zmanjšala za 50%, ne glede na odmerek.
Izkoreninjenje H. pylori pri otrocih
Dvojno slepo, randomizirano klinično preskušanje (Héliotova študija) je pokazalo, da je omeprazol v kombinaciji z dvema antibiotikoma (amoksicilinom in klaritromicinom) učinkovit in varen pri zdravljenju H. pylori pri otrocih, starih 4 leta in več z gastritisom: stopnja izkoreninjenja "H. pylori: 74,2% (23/31 bolnikov) z omeprazolom + amoksicilinom + klaritromicinom v primerjavi z 9,4% (3/32 bolnikov) z amoksicilinom + klaritromicinom. Vendar pa v zvezi z dispeptičnimi simptomi ni bilo klinične koristi. Ta študija ne podpira informacij za otroke, mlajše od 4 let.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Omeprazol je občutljiv na kislo okolje, zato imajo zrnca v kapsuli gastrorezistentno folijo.Absorpcija omeprazola je hitra, največje koncentracije v plazmi so vidne približno 1-2 uri po dajanju odmerka. Absorpcija omeprazola se pojavi v tankem črevesju in se konča v 3-6 urah. Sočasni vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost zdravila. Sistemska biološka uporabnost po enkratnem peroralnem odmerku je približno 40%; po večkratni dnevni uporabi se poveča na približno 60%.
Distribucija
Navidezni volumen porazdelitve pri zdravih osebah je približno 0,3 L / kg.
Hkratni vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost.
Približno 97% omeprazola se veže na beljakovine v plazmi.
Presnova
Omeprazol se v celoti presnovi s sistemom citokroma P450 (CYP). Večina presnove omeprazola je odvisna od specifične polimorfno izražene izoforme CYP2C19, ki je odgovorna za tvorbo hidroksiomeprazola, ki je glavni plazemski presnovek. Preostali del je odvisen od druge posebne izoforme, CYP3A4, ki je odgovorna za nastanek omeprazol sulfona.Zaradi visoke afinitete omeprazola do CYP2C19 obstaja možnost konkurenčne inhibicije in presnovne interakcije med zdravili med omeprazolom in drugimi substrati CYP2C19, vendar zaradi nizke afinitete za CYP3A4 omeprazol ne more zavirati presnove drugi substrati CYP3A4 Poleg tega omeprazol nima zaviralnega učinka na glavne encime CYP.
Približno 3% belcev in 15-20% prebivalcev Azije ima funkcionalno pomanjkljivost encima CYP2C19, zato jih imenujemo slabi metabolizatorji.Pri teh posameznikih presnovo omeprazola verjetno bolj katalizira CYP3A4. pri odmerjanju 20 mg omeprazola enkrat na dan je bila povprečna AUC pri slabih presnavljalcih 5 do 10 -krat večja kot pri osebah s funkcionalnim encimom CYP2C19 (obsežni metabolizatorji). Najvišje plazemske koncentracije so bile 3 do 5 -krat večje. Ti rezultati nimajo vpliva na odmerjanje omeprazola.
Izločanje
Razpolovni čas izločanja omeprazola iz plazme je običajno tako manj kot eno uro po enkratnem in večkratnem peroralnem odmerjanju enkrat na dan. Omeprazol se med odmerki popolnoma izloči iz plazme, zato se med dajanjem enkrat na dan ne nabira. Približno 80% peroralnega odmerka omeprazola se izloči v urinu v obliki presnovkov, preostanek v blatu pa izvira predvsem iz izločanja z žolčem.
AUC omeprazola se po večkratni uporabi poveča. To zvišanje je odvisno od odmerka in ima za posledico nelinearno razmerje med odmerkom in AUC po večkratni uporabi. Odvisnost od časa in odmerka je posledica zmanjšanja presnove prvega prehoda in sistemskega očistka. Verjetno nastane zaradi zaviranja encima CYP2C19 z omeprazolom in / ali njegovimi presnovki (npr. sulfonom).
Učinek presnovkov na izločanje želodčne kisline ni bil opažen.
Posebne populacije bolnikov
Otroci
Razpoložljivi podatki pri otrocih (od enega leta življenja dalje) kažejo, da je v priporočenih odmerkih (glejte poglavje 4.2) farmakokinetika pri otrocih podobna kot pri odraslih.
Upokojenci
Pri starejših se volumen porazdelitve nekoliko zmanjša.
Bolniki z okvaro ledvic
Navidezni volumen porazdelitve pri bolnikih z ledvično insuficienco je podoben tistemu pri zdravih osebah.
Sistemska biološka uporabnost in izločanje omeprazola se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ne spremeni.
Bolniki z okvaro delovanja jeter
Pri bolnikih z jetrno insuficienco se volumen porazdelitve nekoliko zmanjša.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se je površina pod krivuljo plazemske koncentracije / časa povečala, vendar se pri uporabi enkrat na dan ni nagibalo k kopičenju zdravila.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Želodčno hiperplazijo celic ECL in karcinoide so odkrili v preskušanjih pri podganah, doživljenjsko zdravljenih z omeprazolom. Te spremembe so posledica visoke hipergastrinemije, ki je posledica inhibicije kisline in so bile opažene tako po zdravljenju z antagonisti H2, zaviralci protonske črpalke kot po delni resekciji fundusa. Te spremembe niso neposreden učinek katerega koli posameznega zdravila.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
PROTEC 20 mg trde gastrorezistentne kapsule
Vsaka kapsula vsebuje naslednje pomožne snovi: Jedro : mikrokristalna celuloza, nizko substituirana hidroksipropilceluloza, manitol, natrijeva kroskarmeloza, polisorbat 80, povidon K-30, arginin, natrijev lavril sulfat, glicin, lahki magnezijev karbonat.
Premaz: hipromeloza, kopolimer etil akrilata metakrilne kisline, trietil citrat, natrijev hidroksid, titanov dioksid, smukec.
Kapsula : želatina, indigo karmin (E-132), titanov dioksid, voda.
06.2 Nezdružljivost
Se ne uporablja
06.3 Obdobje veljavnosti
V nedotaknjeni embalaži: 2 leti
Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni in pravilno shranjeni embalaži.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
PVC-AL-PA / AL-AL pretisni omoti; škatla s 14 kapsulami.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Glejte poglavje 4.2 "Odmerjanje in način uporabe".
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
PROTEC 20 mg gastrorezistentne trde kapsule, 14 kapsul - A.I.C.: 037760016
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 31-12-2007
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Novembra 2012