Aktivne sestavine: Perfenazin
Trilafon 2 mg obložene tablete
Trilafon 4 mg obložene tablete
Trilafon 8 mg obložene tablete
Zakaj se uporablja Trilafon? Za kaj je to?
Trilafon vsebuje zdravilno učinkovino perfenazin. Perfenazin spada v skupino zdravil, imenovanih fenotiazini, ki delujejo na centralni živčni sistem tako, da ublažijo stanje tesnobe in tesnobe (anksiolitične lastnosti), izvajajo terapevtsko aktivnost proti psihotičnim simptomom (blodnje in halucinacije), prav tako pa lahko preprečijo o odpravljajo bruhanje in občutek slabosti (antiemetična lastnost).
Trilafon je indiciran za zdravljenje naslednjih bolezni in bolezni:
- shizofrenija, duševna motnja, ki se kaže z različnimi simptomi, vključno s halucinacijami, blodnjami, nagnjenostjo k izolaciji, težavami pri artikuliranju misli;
- paranoična stanja, osebnostne motnje, za katere je značilna vztrajna nagnjenost k razlagi vedenja drugih z nezaupanjem in sumom;
- psihološka stanja, ki se kažejo s spremembami razpoloženja, povezana z evforijo in razdražljivostjo, za katere so značilne obsesivne ideje in vedenje (manije);
- strupene psihoze, psihiatrične motnje, ki jih povzroča uživanje drog (amfetamini, LSD, kokain itd.);
- duševne motnje, povezane z organskimi vzroki in jih spremlja delirij;
- hude anksiozne motnje, ki z anksiolitičnimi zdravili ne kažejo izboljšanja;
- depresija, kadar jo spremlja vznemirjenost in delirij, v povezavi z antidepresivi;
- za zmanjšanje bruhanja ter vztrajne in stalne kolcanja;
- pri zdravljenju hude bolečine, običajno v kombinaciji z analgetiki (protibolečinska zdravila).
Kontraindikacije Kadar zdravila Trilafon ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Trilafon, če:
- če ste alergični na zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- je v stanju zmanjšane stopnje zavesti (huda otopelost) ali v komi ali hudi depresiji;
- jemljete zdravila, ki lahko upočasnijo normalno delovanje možganov (zaviralci centralnega živčnega sistema), kot so alkohol, barbiturati, opiati itd .; jemljete druga zdravila za zdravljenje duševnih motenj (nevroleptiki); v tem primeru povejte vaš zdravnik;
- imate krvne motnje (krvne diskrazije) ali spremembe v delovanju kostnega mozga, ki ne morejo proizvesti dovolj celic, ki jih najdemo v krvi (depresija kostnega mozga);
- imate bolezen jeter;
- je utrpel domnevno ali ugotovljeno možgansko poškodbo (subkortikalna možganska poškodba, s hipotalamusom ali brez njega);
- so "mlajši od 12 let (glejte poglavje" Otroci in mladostniki ");
- ste v prvem trimesečju nosečnosti ali dojite (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje").
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Trilafon
Preden vzamete zdravilo Trilafon, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom, če:
- je starejši;
- če imate bolezni srca in ožilja ali imate v družinski anamnezi okvarjeno delovanje srca (podaljšanje intervala QT);
- imate tumor nadledvičnih žlez (feokromocitom) ali spremembe v srčnih zaklopkah (mitralna insuficienca). V tem primeru bo pri dajanju perfenazina podvržen večjemu nadzoru glede tveganj, povezanih z znižanjem krvnega tlaka (hipotenzija);
- imate bolezni dihal, ki jih povzročajo pljučne okužbe ali kronične motnje dihanja, kot sta huda astma ali emfizem;
- imajo zmanjšano delovanje ledvic;
- trpijo zaradi bolezni, ki povzroča povečan očesni tlak (glavkom);
- imate bolezni, ki prizadenejo urogenitalni sistem, na primer povečano prostato (hipertrofija prostate);
- ima zožitev prebavil in sečil (stenozne bolezni prebavnega in sečnega trakta);
- trpijo zaradi duševnih motenj, saj lahko Trilafon povzroči poslabšanje razpoloženja do začetka depresije;
- imate raka dojke. V tem primeru vam bodo perfenazin dajali s posebno skrbjo, saj povzroči zvišanje koncentracije hormona (prolaktina), ki lahko poslabša vašo bolezen;
- trpijo za Parkinsonovo boleznijo ali s Parkinsonom podobnimi oblikami ali drugimi motoričnimi motnjami, saj lahko perfenazin poveča stanje mišične togosti;
- ste vzdržani alkohola;
- imate epileptične napade in jemljete antikonvulzivna (antiepileptična) zdravila. V takih primerih, če zdravnik meni, da je to primerno, bo morda treba povečati odmerek zdravil za zdravljenje napadov;
- je izpostavljen previsokim ali prenizkim temperaturam, saj lahko Trilafon ogrozi mehanizme za uravnavanje telesne temperature;
- ste na operaciji in jemljete velike odmerke tega zdravila. V tem primeru vas bo zdravnik pozorno spremljal, saj obstaja nevarnost padca krvnega tlaka (hipotenzija). Morda bo treba zmanjšati tudi količino anestetikov ali pomirjeval, ki jih jemljete;
- je v pooperativni fazi, saj je pri omejenem številu bolnikov, ki so prejemali fenotiazine, prišlo do aspiracije bruhanja;
- jemljete alkohol, saj lahko okrepi učinke zdravila, znatno zniža krvni tlak (hipotenzijo) in poveča tveganje samomora;
- imajo demenco in se zdravijo z atipičnimi antipsihotiki, saj so v teh primerih opazili povečano tveganje za cerebrovaskularne dogodke (npr. kap, prehodni ishemični napad);
- ima dejavnike tveganja za možgansko kap;
- ste imeli bolezni srca in ožilja, povezane z nastankom krvnih strdkov (venska trombembolija), ali imate dejavnike tveganja za te bolezni.
Uporabo za zdravljenje bruhanja in slabosti med nosečnostjo je treba izvajati le v primerih, pri katerih nadomestni poseg ni mogoč, in ne v pogostih in pogostih primerih nosečniške navzeje, še manj, da bi to preprečili.
Možno je, da boste med zdravljenjem s Trilafonom doživeli:
- pojav vnetja ust in zgornjih dihalnih poti. V tem primeru je priporočljivo opraviti krvne preiskave;
- sprememba organskih funkcij. Varna in učinkovita uporaba zdravila Trilafon zahteva ustrezen nadzor nad odmerkom zaužitega zdravila in opravljanje rednih pregledov za oceno vrednosti krvnih celic, delovanja jeter, ledvic in srca, še posebej, če jemljete zdravilo Trilafon visoki odmerki ali za daljše časovno obdobje. Če se odkrijejo nenormalni rezultati, se bo zdravnik morda odločil prekiniti zdravljenje;
- pojav neprostovoljnih gibov mišic (tardivna diskinezija). Tveganje za razvoj diskinezije in verjetnost, da bo postala nepopravljiva, se povečujeta s trajanjem zdravljenja in s skupnim odmerkom zdravila. Prekinitev zdravljenja lahko privede do odprave teh nepravilnosti. Če opazite te simptome, obvestite svojega zdravnika, ki bo razmislil o prilagoditvi odmerka ali prekinitvi zdravljenja;
- pojav reakcij občutljivosti kože na svetlobo (fotoobčutljivost). Zato se med zdravljenjem s Trilafonom izogibajte prekomerni izpostavljenosti sončni svetlobi ali uporabljajte posebne zaščitne kreme;
- povečano tveganje za misli, povezane s samomorom, če imate depresijo. To stanje traja med zdravljenjem s Trilafonom in dokler se simptomi bistveno ne izboljšajo. Zato vas bodo skrbno spremljali, da preprečite dostop do prevelikih količin Trilafona.
Prenehajte jemati zdravilo Trilafon in obvestite svojega zdravnika, če opazite:
- potencialno usoden kompleks simptomov, imenovan nevroleptični maligni sindrom, katerega simptomi so: zvišana telesna temperatura, otrplost mišic, zmanjšano gibanje (akinezija), vegetativne motnje (nepravilen srčni utrip in krvni tlak, znojenje, povečana pogostost srčnih utripov (tahikardija), spremembe srčnega ritma (aritmije)), spremembe v zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo. Zdravnik bo prekinil terapijo in začel terapijo za zdravljenje teh simptomov;
- znatno povečanje telesne temperature, ki ni posledica posebnega vzroka. To zvišanje temperature bi lahko nakazovalo na "preobčutljivost za perfenazin in v tem primeru vam bo zdravnik povedal, naj prekinite zdravljenje; nenormalni testi delovanja jeter ali ledvic ali krvne diskrazije, v tem primeru vam bo zdravnik rekel, naj zdravljenje prekinete.
Perfenazin zmanjšuje občutek slabosti in bruhanja, zato lahko prikrije znake prevelikega odmerjanja drugih zdravil ali oteži diagnosticiranje bolezni, kot so črevesna obstrukcija, Reyejev sindrom in možganski tumorji.
Povečana smrtnost pri starejših bolnikih z demenco
Starejši bolniki z demenco, zdravljeni z antipsihotiki, so imeli nekoliko večje tveganje smrti v primerjavi z nezdravljenimi bolniki, zato Trilafon ni indiciran za zdravljenje vedenjskih motenj, povezanih z demenco.
Otroci in mladostniki
Varnost uporabe zdravila Trilafon pri otrocih, mlajših od 12 let, ni ugotovljena, zato se njegova uporaba pri otrocih ne priporoča.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Trilafon
Druga zdravila in Trilafon
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Posvetujte se z zdravnikom ali farmacevtom, če jemljete:
- druga antipsihotična zdravila, ker se je treba izogibati sočasni terapiji s Trilafonom;
- barbiturati, anksiolitiki, anestetiki, antihistaminiki, meperidin in drugi opiatski analgetiki;
- zdravila za zdravljenje napadov, kot so fenitoin, litij, ki se uporabljajo za zdravljenje določenih motenj razpoloženja;
- triciklični antidepresivi in selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI);
- zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka, kot so gvanetidin, metildopa in zaviralci beta (na primer propranolol);
- Kinidin, propafenon in flekainid (antiaritmiki);
- Cimetidin (zdravilo za zdravljenje razjed);
- zdravila z antiholinergičnim delovanjem (zaviranje delovanja acetilholina, snovi, ki deluje na živčni sistem), na primer atropin;
- fenilbutazon (uporablja se pri vnetjih in mišičnih poškodbah), zdravila, ki zavirajo proizvodnjo ščitničnih hormonov (tiouracili) in druga zdravila, ki zavirajo kostni mozeg (mielotoksična);
- metrizamid, spojina, ki se uporablja kot kontrastno sredstvo pri nekaterih testih za diagnosticiranje krvnih motenj. Zaradi možnosti povečanega tveganja za epileptične napade je treba zdravljenje s trilafonom prekiniti vsaj 48 ur pred testiranjem. Dajanja zdravila Trilafon ne smete nadaljevati 24 ur po pregledu;
- levodopa, zdravilo za zdravljenje Parkinsonove bolezni;
- zdravila za zmanjšanje želodčne kisline, na primer aluminijeve soli, saj lahko sočasna uporaba s Trilafonom zmanjša njegovo absorpcijo;
- zdravila, ki podaljšujejo interval QT, saj to poveča tveganje za nastanek sprememb srčnega utripa (srčne aritmije);
- zdravila, ki povzročajo spremembe elektrolitov, na primer zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije).
Povejte svojemu zdravniku, če ste izpostavljeni insekticidom organskega fosforja.
Trilafon in laboratorijski testi
Jemanje zdravila Trilafon lahko zatemni urin in povzroči spremembe rezultatov nekaterih laboratorijskih preiskav:
- lažno pozitivni pri vrednostih naslednjih testov: urobilinogen, amilaza, uroporfirini, porfobilinogeni in 5-hidroksi-indoocetna kislina;
- spremembe rezultatov testov delovanja hipotalamusa in hipofize, saj lahko zdravilo povzroči zmanjšanje nekaterih hormonov;
- lažno pozitiven in lažno negativen pri testu nosečnosti v urinu.
- spremembe na elektrokardiogramu in zlasti v intervalu QT.
Trilafon skupaj s hrano, pijačo in alkoholom
Ne jemljite zdravila Trilafon hkrati z alkoholom zaradi možnega povečanja učinkov zdravila, vključno z znižanjem krvnega tlaka (hipotenzija). Poleg tega lahko ta kombinacija poveča tveganje samomora in tveganje prevelikega odmerjanja.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Trilafon se ne sme uporabljati v prvem trimesečju nosečnosti. V naslednjih mesecih se bo zdravnik odločil, ali morate jemati zdravilo Trilafon ali ne.
Perfenazin se hitro izloča v materino mleko, zato se bo vaš zdravnik odločil, ali bo dojenje ali zdravljenje s Trilafonom prekinil, ob upoštevanju pomena terapije za vas.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Trilafon lahko povzroči sedacijo in zaspanost. To upoštevajte pri vožnji vozil in strojih.
Trilafon vsebuje laktozo
Če vam je zdravnik povedal, da imate "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Trilafon: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Optimalni odmerek zdravila Trilafon mora določiti zdravnik, odvisno od resnosti bolezni in odziva na zdravljenje.
Vedno je bolje uporabiti najnižji učinkovit odmerek, saj sta pogostnost in resnost neželenih učinkov sorazmerna povečanju odmerka. Zdravnik mora občasno oceniti potrebo po nadaljevanju zdravljenja.
Priporočeni odmerek za zdravljenje ambulantnih bolnikov je 4 - 8 mg trilafona trikrat na dan ali 8 - 16 mg dvakrat na dan. Pri hospitaliziranih bolnikih je priporočeni odmerek 8-16 mg dva / štirikrat na dan ali 8 - 32 mg dvakrat na dan. V vsakem primeru ne smete preseči največ 64 mg perfenazina, ki ga jemljete peroralno na dan. Uporaba Trilafona za zmanjšanje bruhanja zahteva odmerke 8-12 mg, razdeljene na dan.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Trilafona se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 12 let (glejte poglavje "Otroci in mladostniki"). Za mladostnike, starejše od 12 let, velja enak urnik zdravljenja kot za odrasle (glejte prejšnje poglavje).
Uporaba pri starejših
Odmerek in pogostost dajanja zdravila Trilafon pri starejših bolnikih mora skrbno določiti zdravnik, ki bo ocenil možno zmanjšanje zgornjega odmerka glede na individualne potrebe.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Trilafon
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Trilafon, kot bi smeli
Če ste pogoltnili / vzeli preveč zdravila Trilafon, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Simptomi ob prevelikem odmerku perfenazina se kažejo z nepravilnostmi motoričnega sistema (ekstrapiramidni simptomi) .Postopi lahko postopno upočasnjevanje duševnih funkcij (depresija osrednjega živčevja), od zaspanosti do začasnega odmika od zunanje resničnosti (stupor). ali komo z odsotnostjo refleksov. Otroci lahko doživijo epileptične napade. Pri bolnikih z zmerno ali zgodnjo zastrupitvijo se lahko pojavi nemir, zmedenost in razburjenje. Drugi simptomi prevelikega odmerjanja so: nizek krvni tlak (hipotenzija), povečan srčni utrip (tahikardija), znižanje telesne temperature (podhladitev), zmanjšanje velikosti zenice (mioza), tresenje, trzanje mišic, nehoteno krčenje (krči), togost ali zmanjšanje mišičnega tonusa (hipotonija), epileptični napadi, težave pri požiranju in dihanju, modrikasto obarvanje kože in sluznic ( cianoza), dihanje in / ali kolaps vazomotorni, včasih z nenadno apnejo.
Način zdravljenja v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Trilafon
Ni posebne snovi, ki bi lahko ublažila učinek prevelikega odmerjanja Trilafona. V bolnišnici boste takoj podvrženi ustreznemu nujnemu zdravljenju (npr. Povzročanju bruhanja ali izpiranju želodca), zdravnik pa vas bo pozorno spremljal in spremljal njegovo stanje.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Trilafon
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Trilafon
Ne prenehajte jemati zdravila Trilafon, dokler se ne posvetujete s svojim zdravnikom.Fenotiazini na splošno ne povzročajo zasvojenosti.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Trilafon
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Trilafon neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nehajte jemati zdravilo Trilafon in se nemudoma posvetujte z zdravnikom, če opazite:
- Nevroleptični maligni sindrom (NMS), za katerega so značilni simptomi, kot so zvišana telesna temperatura, otrdelost mišic, zmanjšano gibanje (akinezija), vegetativne motnje (nepravilen srčni utrip in krvni tlak, znojenje, povečan srčni utrip (tahikardija), spremembe v srcu ritem (aritmije)), spremenjeno stanje zavesti, ki lahko napreduje v stupor in komo;
- trajne nepravilnosti pri krčenju in gibanju mišic, kot so nenormalni, neprostovoljni gibi jezika, čeljusti, trupa ali okončin (pozno vztrajna diskinezija);
- kožni izpuščaj, podoben koprivnici, ki ga spremlja otekanje rok, nog, gležnjev ali tudi obraza, ustnic, jezika in / ali grla, kar povzroči težave pri požiranju ali dihanju (angionevrotični edem);
- zvišana telesna temperatura (hiperpireksija);
- prekomerno kopičenje tekočine v možganih (možganski edem), kolaps cirkulacije in smrt zaradi preobčutljivosti na fenotiazine (izredno redki neželeni učinki);
- otekanje, bolečino in pordelost nog, ki jih lahko spremljajo bolečine v prsih in težave z dihanjem. Ti simptomi so posledica krvnih strdkov v venah, zlasti v nogah, ki se lahko po krvnih žilah preselijo v pljuča (pogostost tega stranskega učinka ne more biti ocenjeno na podlagi razpoložljivih podatkov).
Simptomi, o katerih so najpogosteje poročali med zdravljenjem s perfenazinom, tako kot pri vseh zdravilih, ki spadajo v isto farmakološko kategorijo kot perfenazin, so spremembe in nepravilnosti motoričnega sistema (ekstrapiramidne reakcije), kot so:
- nenormalna drža, za katero je značilno "pretirano podaljšanje vratu, otrplost in močno upogibanje hrbta (opisthotonus), nenormalno krčenje čeljustnih mišic s težavo pri odpiranju ust (trizem), omejena gibljivost ali blokada vratu, ki jo spremljajo bolečine v vratu in kontraktura stranske mišice vratu (tortikolis), tortikolis povezan z odstopanjem drže glave in pri katerem se lahko pojavijo nenadni mišični krči, ki povzročajo nenadne rotacije glave ("spastični" tortikolis), bolečine in mravljinčenje v okončinah, stanje vznemirjenost s prekomerno motorično aktivnostjo (motorični nemir), sprememba in odmik oči v eno smer (okulogična kriza), hiperreaktivnost refleksov, za katere je značilno nenormalno krčenje mišic (hiperrefleksija), motnja gibanja, za katero so značilni nehoteni mišični krči (distonija) vključno z deformacijo hrbtenice (izboklina), spremembo avtomobila ico jezika (barva, bolečina in nehoteni gibi), nenadna in neprostovoljna krčenja žvečilnih mišic, občutek zoženja v grlu, težave pri izgovarjanju besed in požiranju (disfagija), nezmožnost sedenja, nenormalni gibi in krčenje mišice (diskinezija), otrplost mišic in upočasnitev hitrosti gibanja (parkinsonizem) in izguba mišične koordinacije (ataksija).
Lahko se pojavi tudi:
- nenormalnosti v sestavi beljakovin tekočine v osrednjem živčevju (cerebrospinalna tekočina), krči, glavobol (glavobol), zaspanost;
- poslabšanje psihotičnih simptomov, kot so miselne motnje, blodnje in halucinacije, motorične, čustvene in vedenjske nepravilnosti (katatonična stanja), miselne oblike, ki odstopajo od resničnosti (paranoidne reakcije), globok spanec (letargija), poslabšanje simptomov, zaradi katerih je zdravljeni (paradoksalno navdušenje) nemir in hiperaktivnost, nočna zmedena stanja z bizarnimi sanjami, motnje spanja (nespečnost);
- nenormalno izločanje mleka (galaktoreja), povečane prsi pri ženskah in moških (ginekomastija), motnje menstrualnega ciklusa, dolgotrajna odsotnost menstruacije (amenoreja), spremembe spolne želje, zaviranje ejakulacije, zvišana in znižana koncentracija krvnega sladkorja (hiperglikemija in hipoglikemija), prisotnost sladkorja v urinu (glikozurija), prekomerno sproščanje antidiuretičnega hormona, ki lahko povzroči glavobol, slabost in slabo počutje (sindrom neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona, SIADH);
- lažna pozitivnost pri testih nosečnosti;
- nizek krvni tlak pri dvigu iz sedečega ali ležečega položaja (posturalna hipotenzija), povečan in zmanjšan srčni utrip (tahikardija in bradikardija), srčni zastoj, trenutna izguba zavesti in omotica, nespecifične spremembe na elektrokardiogramu, nenormalen srčni utrip (podaljšanje QT) , redko), ventrikularne aritmije, kot so torsades de pointes, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija in srčni zastoj;
- zmanjšanje belih krvnih celic (agranulocitoza, levkopenija), povečanje določene vrste belih krvnih celic (eozinofilija), zmanjšanje števila rdečih krvnih celic (hemolitična anemija), nenormalno uničenje trombocitov (trombocitopenična purpura), zmanjšanje števila krvi vseh krvnih celic (pancitopenija);
- vnetje in obstrukcija določenih kanalov, ki prenašajo žolč (žolčni zastoj), porumenelost kože in belih oči (zlatenica).
Manj pogosti neželeni učinki:
- sedacija, motnje krvi (krvna diskrazija), izguba zavesti, povezana z nehotenimi mišičnimi krči (konvulzije) in učinki na avtonomni živčni sistem.
Občasno se lahko pojavi:
- suha usta in pretirano slinjenje, slabost (slabost), bruhanje in driska, zadrževanje želodca, anoreksija, zaprtje (zaprtje), trdovratna zaprtje in trda grudica dehidriranega blata (fekalom), težave pri praznjenju mehurja (zadrževanje urina), pogosto uriniranje in neprostovoljno uriniranje (inkontinenca), izguba funkcije mehurja (paraliza mehurja), povečana količina urina (poliurija);
- zamašen nos (zamašen nos);
- bledica, povečanje (midriaza) in zmanjšanje (mioza) velikosti zenice, zamegljen vid, očesne bolezni, ki povzročajo povečan očesni tlak (glavkom), prekomerno znojenje, zvišan krvni tlak (hipertenzija), nizek krvni tlak (hipotenzija), spremenjen pulz hitrost, spremembe in blokada črevesnih mišic (adinamični ileus), ki lahko v hudih primerih povzročijo zaplete in smrt;
- alergijske reakcije na koži (koprivnica), draženje in rdeče lise na koži (eritem), vnetne reakcije, ki srbijo kožo (ekcem), vnetje kože z nastankom lezij in izgubo površinske plasti (eksfoliativni dermatitis), srbenje, reakcije občutljivost kože na svetlobo (fotosenzitivnost), astma, zvišana telesna temperatura, alergijske reakcije (anafilaktoidi), kopičenje tekočine v zgornjih dihalnih poteh (edem grla), kontaktni dermatitis.
Neželeni učinki, povezani z dolgotrajno terapijo:
- pojav madežev na koži (pigmentacija kože), spremembe vida, ki v hudih primerih povzročijo motnost leče v obliki zvezde, vnetje roženice (epitelijske keratopatije), spremembe mrežnice, uničenje mrežnice do izgube vid (retinopatija pigmentna).
Drugi neželeni učinki:
- kopičenje tekočine v spodnjih okončinah (periferni edem), stanje sedacije (obratni učinek epinefrina), sprememba količine beljakovin, ki vežejo jod (povečanje PBI, ki ni posledica povečanja tiroksina), otekanje žlez slinavk (parotidno otekanje ), sistemski lupus eritematozus podoben sindrom (vnetna bolezen imunskega sistema, ki prizadene različne organe in tkiva v telesu), povečan apetit in telesna teža, nenormalno povečanje porabe hrane (polifagija), prekomerna občutljivost na svetlobo (fotofobija), mišična oslabelost .
Občasno so poročali o nenadni smrti pri bolnikih, ki so se zdravili s fenotiazini. Pri nekaterih bolnikih ni bilo mogoče ugotoviti vzroka smrti ali ugotoviti, ali je smrt posledica fenotiazina.
Neželeni učinki pri otrocih
Dojenčki, katerih matere so v zadnjih treh mesecih nosečnosti jemale antipsihotike, vključno s Trilafonom, so v nevarnosti zaradi motenj motoričnega sistema in nenormalnosti (ekstrapiramidni simptomi) ter odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih. Poročali so tudi o: tresenju, otrdelosti in / ali šibkosti mišic, tresenju, zaspanosti, težavah z dihanjem, težavah pri prehranjevanju in pretirano aktivnih refleksih.Če vaš otrok pokaže katerega od teh simptomov, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse, ki vam lahko pomagajo zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake "EXP". Datum izteka roka uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca. Naveden rok velja za izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Trilafon
Zdravilna učinkovina je perfenazin.
Ena tableta Trilafona 2 mg obložene tablete vsebuje 2 mg perfenazina.
Ena tableta Trilafona 4 mg obložene tablete vsebuje 4 mg perfenazina.
Ena tableta Trilafona 8 mg obložene tablete vsebuje 8 mg perfenazina.
Pomožne snovi so Trilafon 2 mg obložene tablete: koruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, predželatiniziran škrob, hipromeloza, makrogol, beli nevarpray, parafin.
Trilafon 4 mg obložene tablete in Trilafon 8 mg obložene tablete: koruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, predželatiniziran škrob, Opadry® bel (hipromeloza, makrogol, titanov dioksid, hidroksipropilceluloza).
Opis izgleda Trilafon in vsebina pakiranj
Trilafon je v obliki obloženih tablet v pretisnem omotu. Vsako pakiranje vsebuje 20 tablet.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
TABLETE S TRILAFONSKIM OBLOGOM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Trilafon 2 mg obložene tablete
Vsaka obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Perfenazin 2 mg.
Trilafon 4 mg obložene tablete
Vsaka obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Perfenazin 4 mg.
Trilafon 8 mg obložene tablete
Vsaka obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Perfenazin 8 mg.
Pomožna snov z znanimi učinki:
laktoza.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Obložene tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Pri zdravljenju shizofrenije, paranoidnih stanj in manije. Pri strupenih psihozah (amfetamini, LSD, kokain itd.). Pri organskih duševnih sindromih, ki jih spremlja delirij. Pri anksioznih motnjah, če so še posebej hude in odporne na zdravljenje s tipičnimi anksiolitiki. Pri depresiji, če jih spremlja vznemirjenost in delirij, večinoma v povezavi z antidepresivi.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Odmerek trilafona je treba prilagoditi glede na resnost primera in odziv na zdravilo. Vedno pa je priporočljivo uporabiti minimalni učinkovit odmerek, saj redke kolateralne manifestacije povečujejo pogostnost in resnost, sorazmerne s povečanjem odmerka.
Potrebo po nadaljevanju zdravljenja je treba občasno ponovno oceniti.
Kot primer je predlagana naslednja shema:
Za zdravljenje ambulantnih bolnikov (odraslih in mladih, starejših od 12 let) je povprečni odmerek 4-8 mg trikrat na dan ali 8-16 mg dvakrat na dan.
Običajni peroralni odmerek perfenazina pri hospitaliziranih bolnikih je 8-16 mg 2-4 krat na dan ali 8-32 mg dvakrat na dan. V vsakem primeru peroralno ne smete preseči 64 mg perfenazina.
Antiemetični učinek je dosežen s povprečnimi odmerki 8-12 mg, razdeljenimi na dan.
Upokojenci
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerek, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Pediatrična populacija
Varnost uporabe zdravila pri osebah, mlajših od 12 let, zato ni priporočljiva.
Način dajanja
Peroralna uporaba.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Komatozna stanja ali izrazita otopelost ter pri osebah, zdravljenih z visokimi odmerki snovi z depresivnim delovanjem na osrednji živčni sistem (alkohol, barbiturati, opiati itd.), Huda depresivna stanja; krvne diskrazije; depresija kostnega mozga ali bolezen jeter.
Trilafon je kontraindiciran tudi pri bolnikih s sumom ali prepoznavo podkortične možganske poškodbe, s hipotalamusno poškodbo ali brez nje, saj se lahko pri teh bolnikih s temperaturo nad 40 ° C pojavi hipertermična reakcija, včasih ne prej kot 14-16 ur po uporabi zdravila. V takih situacijah je priporočljivo, da telo v celoti pokrijete z ledom; v pomoč so lahko tudi antipiretiki.
Varnost uporabe zdravila pri osebah, mlajših od 12 let, zato ni priporočljiva.
V prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Zaradi svojih farmakoloških lastnosti je treba izdelek previdno uporabljati pri starejših, pri osebah s srčno -žilnimi boleznimi, feokromocitomom, akutnimi in kroničnimi pljučnimi boleznimi, ledvičnimi boleznimi, glavkomom, hipertrofijo prostate in drugimi stenoznimi boleznimi prebavnega in sečnega sistema.
Učinke na krvno sliko je treba še posebej spremljati med četrtim in dvanajstim tednom zdravljenja.
Začetek diskrazije je lahko nenaden, zato je treba takoj po pojavu vnetnih manifestacij, ki prizadenejo usta in zgornje dihalne poti, opraviti ustrezne hematološke preglede.
Na splošno fenotiazini ne povzročajo psihične odvisnosti. Po nenadni prekinitvi zdravljenja z visokimi odmerki pa se lahko pojavijo gastritis, slabost, bruhanje, omotica, tresenje, motorični nemir. Študije kažejo, da se lahko ti simptomi zmanjšajo z nadaljnjim dajanjem antiparkinsonikov nekaj tednov po prekinitvi zdravljenja s fenotiazinom.
Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom s psihično depresijo, torej v manični fazi ciklične psihoze, zaradi možnosti hitre spremembe razpoloženja v smeri depresije.
Antiemetični učinek fenotiazinov lahko prikrije znake prevelikega odmerjanja drugih zdravil ali oteži diagnosticiranje sočasnih bolezni, zlasti prebavnega trakta ali centralnega živčnega sistema, kot so črevesna obstrukcija, možganski tumorji, Reyejev sindrom. Zato je treba te snovi uporabljati previdno v povezavi z antiblastiki, ki lahko pri strupenih odmerkih povzročijo bruhanje.
Kadar se uporablja kot antiemetik, je treba izdelek uporabljati med nosečnostjo le v primerih izrazitih simptomov, pri katerih poseg ni mogoč, in ne v pogostih in enostavnih primerih bruhanja, še manj pa v preventivne namene.
Nevroleptiki povzročijo zvišanje ravni prolaktina v plazmi z možnimi učinki na ciljne organe. Zato je treba izdelke, ki vsebujejo fenotiazine, uporabljati previdno pri ženskah z rakom dojke.
Med zdravljenjem, zlasti pri dolgotrajnih ali velikih odmerkih, je treba vedno upoštevati možnost neželenih učinkov, ki vplivajo na centralni živčni sistem, jetra, kostni mozeg, oko in srčno -žilni sistem, zato je treba redno izvajati klinične in laboratorijske preiskave. preverjanja.
Pri bolnikih, zdravljenih z nevroleptiki, se lahko razvije tardivna diskinezija. Starejši bolniki imajo večje tveganje za nastanek bolezni. Tveganje za razvoj sindroma in možnost, da postane nepreklicno, se povečujeta s trajanjem zdravljenja in s kumulativnim celotnim odmerkom nevroleptikov, ki so jih dali bolniku. Čeprav se manj pogosto lahko sindrom razvije tudi po relativno kratkih obdobjih zdravljenja z majhnimi odmerki.
Če se zdravljenje z nevroleptiki odpravi, ima lahko tardivna diskinezija delno ali popolno remisijo. Nevroleptično zdravljenje samo lahko zatre (ali delno odpravi) znake in simptome sindroma ter tako prikrije napredovanje bolezni. Pri bolnikih, ki potrebujejo kronično zdravljenje, je treba zagotoviti najnižji odmerek in najkrajše trajanje. klinični odziv Potrebo po nadaljevanju zdravljenja je treba redno ocenjevati.
Če se pri bolniku pojavijo znaki in simptomi tardivne diskinezije, je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja. Vendar pa bodo nekateri bolniki morda potrebovali zdravljenje tudi v prisotnosti sindroma.
Fenotiazini povečujejo stanje mišične togosti pri posameznikih s Parkinsonovo boleznijo ali podobnimi oblikami ali drugimi motoričnimi motnjami. Perfenazin lahko zniža prag napadov pri nagnjenih posameznikih. Previdno ga je treba uporabljati v primerih odtegnitve alkohola in pri osebah s konvulzivno patologijo. Če se bolnik zdravi z antikonvulzivnimi zdravili, bo morda treba pri uporabi skupaj s Trilafonom povečati odmerek teh zdravil.
Med zdravljenjem z antipsihotičnimi zdravili so poročali o potencialno usodnem kompleksu simptomov, imenovanem maligni nevroleptični sindrom. Klinične manifestacije tega sindroma so: hiperpireksija, otrdelost mišic, akinezija, vegetativne motnje (nepravilnosti v pulzu in krvnem tlaku, znojenje, tahikardija, aritmije); spremembe v zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo. Zdravljenje NMS je sestavljeno iz takojšnje prekinitve dajanja antipsihotičnih zdravil in drugih nebistvenih zdravil ter uvedbe intenzivne simptomatske terapije (posebno pozornost je treba nameniti zmanjšanju hipertermije in odpravljanju dehidracije). Če je nadaljevanje zdravljenja z antipsihotiki nujno, je treba bolnika skrbno spremljati. Če se pojavi hipotenzija, epinefrina ne smemo dajati, ker njegovo delovanje blokira in delno obrne perfenazin. Če je potreben vazopresor, uporabite norepinefrin.
Z uporabo fenotiazinov se je pojavila akutna in huda hipotenzija, zlasti pri bolnikih z mitralno insuficienco ali feokromocitomom.
Tako kot pri vseh derivatih fenotiazina se perfenazina ne sme uporabljati brez razlikovanja. Nekateri neželeni učinki perfenazina se pogosteje pojavljajo pri dajanju velikih odmerkov. Tako kot pri drugih fenotiazinih je treba bolnike, ki se zdravijo s perfenazinom, skrbno spremljati.
Bolniki, ki se zdravijo s fenotiazini, se morajo izogibati prekomerni izpostavljenosti sončni svetlobi in se po potrebi zateči k uporabi posebnih zaščitnih krem.
Uporabljajte previdno pri osebah, ki so izpostavljene previsokim ali prenizkim temperaturam, saj lahko fenotiazini ogrozijo običajne mehanizme termoregulacije.
Zvišanje telesne temperature, ki ga ni mogoče razložiti drugače, lahko kaže na obstoj intolerance na perfenazin, v tem primeru je treba zdravilo prekiniti.
Povezava z drugimi psihotropnimi zdravili zahteva posebno previdnost in previdnost, da se izognemo nepričakovanim, neželenim učinkom interakcije.
Bolnike, ki so blizu operacije, zdravljeni z visokimi odmerki fenotiazinov, je treba skrbno spremljati glede možnih hipotenzivnih pojavov. Vendar pa bo morda potrebna majhna količina anestetikov ali zdravil za zaviranje centralnega živčnega sistema. Ker se lahko fenotiazini in zdravila za zaviranje centralnega živčnega sistema (opioidi, analgetiki, antihistaminiki, barbiturati) medsebojno okrepijo, je priporočljivo, da se dodano zdravilo daje v količinah, ki so manjše od običajnega, in je potrebna previdnost. Izogibajte se sočasni terapiji z drugimi nevroleptiki.
Bruhanje se je pojavilo pri nekaj bolnikih, ki so v pooperativni fazi prejemali fenotiazine. Tudi če vzročna zveza ni bila ugotovljena, je treba ta možni pojav upoštevati med pooperativnim vodenjem.
Previdno pri bolnikih, zdravljenih z atropinom ali podobnimi zdravili zaradi aditivnih antiholinergičnih učinkov, pa tudi pri bolnikih, ki bodo izpostavljeni posebno visokim temperaturam ali fosforno-organskim insekticidom.
Izogibati se je treba uporabi alkohola, saj lahko okrepi učinke zdravila, vključno s hipotenzijo.Tveganje samomora in nevarnost prevelikega odmerjanja se lahko povečata pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol.
Ker fenotiazini vplivajo na številne organske funkcije, njihova varna in učinkovita uporaba zahteva predhodno obdelavo in redne laboratorijske preiskave, zlasti med visokimi odmerki ali dolgotrajnimi zdravljenji. Število rdečih krvnih celic ter delovanje jeter in ledvic je treba redno preverjati. Če obstaja sum, da zdravilo povzroča kardiovaskularne učinke, je treba narediti elektrokardiogram.Previdno uporabljajte pri bolnikih s srčno -žilnimi boleznimi ali v družinski anamnezi s podaljšanjem intervala QT. Če se pojavijo nenormalnosti testov delovanja jeter ali ledvic ali krvne diskrazije, je treba zdravljenje s fenotiazini Uporaba fenotiazinov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic zahteva previdnost.
Uporabljajte previdno pri bolnikih z odpovedjo dihanja zaradi pljučnih okužb ali s kroničnimi boleznimi dihal, kot sta huda astma ali emfizem.
Upoštevati je treba možnost poškodb jeter, roženice in lečastih usedlin ter nepopravljive diskinezije.
Možnost samomora pri depresivnih bolnikih ostaja med zdravljenjem in do znatnega odpusta simptomov. Zato ta vrsta bolnikov ne bi smela imeti dostopa do velikih količin Trilafona.
V randomiziranih kliničnih preskušanjih so pri populaciji bolnikov z demenco, zdravljenih z nekaterimi atipičnimi antipsihotiki, opazili približno trikratno povečanje tveganja za možgansko-žilne dogodke. Mehanizem tega povečanega tveganja ni znan. Povečanega tveganja za druge antipsihotike ali druge populacije bolnikov ni mogoče izključiti. Pri bolnikih z dejavniki tveganja za možgansko kap je treba zdravilo Trilafon uporabljati previdno.
Pri uporabi antipsihotikov so poročali o primerih venske trombembolije (VTE). Ker se pri bolnikih, ki se zdravijo z antipsihotiki, pogosto pojavljajo pridobljeni dejavniki tveganja za VTE, je treba pred in med zdravljenjem s Trilafonom ugotoviti vse možne dejavnike tveganja za VTE in sprejeti ustrezne preventivne ukrepe.
Povečana smrtnost pri starejših bolnikih z demenco
Podatki iz dveh velikih opazovalnih študij so pokazali, da imajo starejši bolniki z demenco, zdravljeni z antipsihotiki, nekoliko večje tveganje smrti v primerjavi z nezdravljenimi bolniki. Razpoložljivi podatki pa ne zadoščajo, da bi lahko podali natančno oceno velikosti tveganja. Vzrok povečanega tveganja ni znan.
Trilafon ni licenciran za zdravljenje vedenjskih motenj, povezanih z demenco.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Tablete Trilafon vsebujejo laktozo, zato niso primerne za ljudi s pomanjkanjem laktaze, galaktozemijo ali sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Zaradi svojih osnovnih lastnosti lahko fenotiazini različno vplivajo na številne skupine zdravil.
Med temi:
• Snovi, ki zavirajo centralni živčni sistem: barbiturati, anksiolitiki, anestetiki, antihistaminiki, meperidin in drugi opiatski analgetiki. V primeru kombinacije bodite previdni, da se izognete prevelikemu odmerjanju, in pazljivo spremljajte bolnika, da se izognete pretirani sedaciji ali centralni depresiji.
• AntikonvulziviZaradi znanega učinka fenotiazinov na prag epileptičnih napadov bo pri osebah z epilepsijo morda potrebna prilagoditev posebne terapije. Ustrezen odmerek zdravil v primeru asociacije je treba natančno določiti, saj je med drugim možno, da fenotiazini zmanjšajo presnovo fenilhidantoina, s čimer se poveča njegova toksičnost, in da lahko barbiturati, tako kot drugi encimski induktorji na mikrosomalni ravni, poudariti presnovo fenotiazinov Pri sočasni uporabi perfenazina in fenitoina je potrebna previdnost.
Antipsihotiki lahko povzročijo zvišanje ali znižanje ravni fenitoina v serumu.
• Litij: redko je povezava s fenotiazini določila akutno encefalopatijo.
• Antihipertenzivi: ob upoštevanju učinkov fenotiazinov na avtonomni živčni sistem in na krvni tlak je lahko interakcija z zdravili, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, različna. Zlasti fenotiazini lahko antagonizirajo učinke gvanetidina in podobnih zdravil. Ta interakcija je lahko s perfenazinom manj huda kot z drugimi fenotiazini. Če je antagonizem z gvanetidinom znan, je morda primerno povečati odmerek gvanetidina ali ga nadomestiti z drugim antihipertenzivnim zdravilom. Po drugi strani pa lahko sočasna uporaba fenotiazinov z metildopo in zaviralci beta, ki se uporabljajo pri hipertenziji, poveča potencial hipotenzije zato je treba fenotiazine pri bolnikih, ki se zdravijo s temi zdravili, uporabljati previdno, da bi se izognili pretirani hipotenziji.
• Antiholinergiki: povezava fenotiazinov in parasimpatolitikov zahteva previdnost, saj lahko spodbudi pojav značilnih stranskih učinkov.
• Zdravila z levkopenizirajočo aktivnostjo: fenotiazini ne smejo biti povezani s fenilbutazonom, derivati tiouracila in drugimi potencialno mielotoksičnimi zdravili zaradi sinergističnega depresivnega učinka na krvni potok.
• Metrizamid: ta snov poveča tveganje za krče, ki jih povzroča fenotiazin. Zato je treba terapijo prekiniti vsaj 48 ur pred mielografskim pregledom in dajanja ne smemo nadaljevati pred 24 urami po izvedbi tega.
• AlkoholVnos alkohola med terapijo ni priporočljiv, saj lahko olajša osrednje stranske učinke fenotiazinov.
• Levodopa: učinki te snovi so posebej antagonizirani s fenotiazini; zato se je treba fenotiazinom izogibati ali jih uporabljati previdno pri posameznikih s Parkinsonovo boleznijo.
• Antacidi: izogibajte se zaužitju zdravila skupaj z antacidi (vključno z aluminijevimi solmi) ali drugimi snovmi, ki lahko zmanjšajo absorpcijo fenotiazinov.
Glejte tudi poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi".
Druge vrste interakcij
Presnovki fenotiazinov v urinu lahko urinu dajo temno barvo in dajo lažno pozitivne odzive na teste za urobilinogen, amilaze, uroporfirin, porfobilinogene in 5-hidroksi-indoocetno kislino.
Ker lahko fenotiazini povzročijo zmanjšano izločanje adrenokortikoidov zaradi zmanjšanega sproščanja kortikotropina, lahko perfenazin moti preskus metirapona pri delovanju hipotalamus-hipofiza.
Pri bolnikih, ki se zdravijo s fenotiazini, lahko test nosečnosti v urinu daje lažno pozitivne in lažno negativne rezultate.
Pri bolnikih, ki se zdravijo s terapevtskimi odmerki fenotiazinov, se lahko pojavijo spremembe na elektrokardiografski sledi, na primer podaljšanje intervala QT, ki ga spremlja podaljšanje, zmanjšanje in depresija vala T. Pri večjih odmerkih se zniža in "obrne val T" lahko pride ..
Pri sočasni uporabi nevroleptikov in zdravil, ki podaljšujejo QT, se poveča tveganje za nastanek srčne aritmije.
Ne dajajte sočasno z zdravili, ki povzročajo motnje elektrolitov.
Zdravila, ki se presnavljajo s citokromom P450 2D6
Biokemična aktivnost izoencimskega citokroma P450 2D6 (debrisokvin hidroksilaza), ki presnavlja zdravilo, je v podskupini kavkaškega prebivalstva zmanjšana (približno 7-10% kavkaške populacije je sestavljeno iz oseb, imenovanih "slabi metabolizatorji"); zanesljivih ocen o razširjenosti zmanjšane aktivnosti izoencima P450 2D6 v azijski, afriški in drugi populaciji ni na voljo. "Slabi metabolizatorji" imajo po dajanju običajnih odmerkov višje plazemske koncentracije tricikličnih antidepresivov (TCA) od pričakovanih. delež zdravila, ki se presnavlja s P450 2D6, je lahko povečanje plazemske koncentracije majhno ali precej visoko (8 -kratno povečanje plazemske AUC tricikličnega antidepresiva).
Poleg tega nekatera zdravila zavirajo aktivnost tega izoencima in naredijo normalne presnavljalce podobne slabim presnavljalcem.Pri posamezniku, ki je stabilen pri danem odmerku TCA, se lahko razvije zelo močna toksičnost, če je izpostavljen sočasni terapiji z enim od teh zaviralnih zdravil. Zaviralna zdravila vključujejo nekatera, ki jih encim ne presnavlja (kinidin, cimetidin) in številna, ki so substrati P450 2D6 (številni drugi antidepresivi, fenotiazini in antiaritmiki tipa 1C, propafenon in flekainid). Vsi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), kot so fluoksetin, sertralin in paroksetin, zavirajo P450 2D6, vendar se lahko obseg te inhibicije spreminja. zaviranja in farmakokinetike vključenih SSRI.Vendar je potrebna previdnost pri kombiniranem dajanju TCA in katerega koli SSRI ter tudi pri prehodu iz ene kategorije zdravil v drugo.
Še posebej pomembno je, da mora pred začetkom zdravljenja s TCA preteči dovolj časa pri bolniku, ki je prenehal jemati fluoksetin: to je posledica dolge razpolovne dobe staršev in aktivnega presnovka (to lahko traja vsaj 5 tednov).
Sočasna uporaba tricikličnih antidepresivov in zdravil, ki lahko zavirajo citokrom P450 2D6, lahko zahteva manjše od običajno predpisanih odmerkov tako za triciklične antidepresive kot za druga zdravila. morda je potreben odmerek tricikličnega antidepresiva.Zaželeno je spremljati koncentracijo TCA v plazmi, kadar se te dajejo skupaj z drugim zdravilom, za katerega je znano, da je zaviralec P450 2D6.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Ne dajajte v prvem trimesečju nosečnosti. V nadaljnjem obdobju je treba zdravilo dajati le, če je to nujno in v vsakem primeru vedno pod neposrednim nadzorom zdravnika.
Dojenčki, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni običajnim ali atipičnim antipsihotikom, vključno s Trilafonom, so v nevarnosti za neželene učinke, vključno z ekstrapiramidnimi ali odtegnitvenimi simptomi, ki se lahko razlikujejo po resnosti in trajanju po rojstvu. Poročali so o vznemirjenosti, hipertoniji, hipotoniji, tremorju, zaspanosti, dihalnih težavah, motnjah pri vnosu hrane, zato je treba dojenčke skrbno spremljati.
Čas hranjenja
Ker se fenotiazini hitro izločajo v materino mleko, je treba ob upoštevanju pomena terapije za mamo sprejeti odločitev, ali prekiniti dojenje ali zdravilo.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ker fenotiazini povzročajo sedacijo in zaspanost, je to treba upoštevati pri tistih, ki vozijo vozila ali druge stroje ali opravljajo nevarna dela.
04.8 Neželeni učinki
Pri uporabi zdravila Trilafon niso poročali o vseh spodaj navedenih neželenih učinkih; vendar jih je zaradi farmakoloških podobnosti med različnimi derivati fenotiazina treba obravnavati posamično. pogostejši, drugi pa manj pogosto (na primer sedacija, zlatenica, krvna diskrazija, krči in učinki na avtonomni živčni sistem).
Osrednji živčni sistem
Ekstrapiramidne reakcije - opistotonus, trismus, tortikolis, spastični tortikolis, bolečine in odrevenelost v okončinah, motorični nemir, okulogična kriza, hiperrefleksija, distonija, vključno s štrlenjem, razbarvanjem, bolečino in valjanjem jezika, toničnim krčem žvečilnih mišic, zožitvijo grla, zmedena dikcija, disfagija, nezmožnost sedenja, diskinezija, parkinsonizem in ataksija. Njihova incidenca in resnost se običajno povečujeta s povečanjem odmerka, vendar obstaja velika individualna razlika v nagnjenosti k pojavu teh simptomov.Ekstrapiramidne simptome je običajno mogoče nadzorovati s sočasno uporabo antiparkinsonskih sredstev, kot je benzatropin mezilat, in / ali zmanjšanjem odmerka, vendar lahko v nekaterih primerih po prenehanju zdravljenja s perfenazinom pride do ekstrapiramidnih reakcij.
Pozno vztrajna diskinezija
Kot pri vseh antipsihotikih se lahko pri nekaterih bolnikih pri dolgotrajni terapiji pojavi tudi tardivna diskinezija ali pa se pojavi po prekinitvi zdravljenja. Čeprav se zdi, da je tveganje večje pri starejših, zlasti pri ženskah, ki se zdravijo z visokimi odmerki zdravila, to pojav se lahko pojavi tudi pri bolnikih obeh spolov in pri otrocih. Simptomi so vztrajni in pri nekaterih bolnikih se zdijo nepovratni. Ni znanih učinkovitih terapij za tardivno diskinezijo: zdravila proti parkinsonu običajno ne lajšajo simptomov tega sindroma. veliko manj pogosto kot pri dolgotrajni uporabi se lahko ta sindrom razvije po relativno kratkih obdobjih zdravljenja z majhnimi odmerki. Če se pojavijo ti simptomi, je priporočljivo prekiniti zdravljenje z vsemi antipsihotiki. Sindrom je lahko skrit, če je treba ponovno uvesti zdravljenje, povečati odmerek ali preiti na drugo antipsihotično zdravilo. Blagi vermikularni premiki jezika so lahko zgodnji znak sindroma. Če v tem času prenehate z zdravljenjem, se morda ne bo razvil popolni sindrom.
Drugi učinki na centralni živčni sistem
Možganski edem; nenormalnosti beljakovin cerebrospinalne tekočine; epileptični napadi, zlasti pri bolnikih z nepravilnostmi EEG ali z anamnezo takšnih motenj, in glavobol.
Pri bolnikih, zdravljenih z nevroleptiki, so poročali o malignem nevroleptičnem sindromu (NMS). Gre za sorazmerno redek, življenjsko ogrožajoč sindrom, za katerega je značilna huda ekstrapiramidna disfunkcija, ki jo spremlja togost in po možnosti stupor ali koma, hipertermija in avtonomne motnje, vključno s kardiovaskularnimi učinki. Ni posebnega zdravljenja; dajanje nevroleptičnega zdravila je treba prekiniti in ustrezno je treba začeti intenzivno podporno zdravljenje.Če je po okrevanju po NMS bolniku potrebno zdravljenje z antipsihotiki, se priporoča previdnostno spremljanje, saj se lahko NMS ponovi.
Lahko se pojavi zaspanost, zlasti v prvem ali drugem tednu zdravljenja; potem ta motnja običajno izgine. Zdi se, da so hipnotični učinki minimalni, zlasti pri bolnikih, ki jim je dovoljeno ostati aktivni.
Vedenjski neželeni dogodki
Paradoksalno poslabšanje psihotičnih simptomov, katatonično podobna stanja, paranoične reakcije, letargija, paradoksalno razburjenje, nemir, hiperaktivnost, nočna zmedenost, bizarne sanje in nespečnost. Pri novorojenčku so poročali o hiperrefleksiji, ko so med nosečnostjo dajali fenotiazin.
Učinki avtonomnega sistema
Občasno suha usta ali slinjenje, slabost, bruhanje, zadrževanje želodca, driska, anoreksija, zaprtje, trdovratna zaprtost, fekalom, zastajanje urina, pogosto uriniranje ali inkontinenca, paraliza mehurja, poliurija, zamašen nos, bledica, mioza, midrijaza, zamegljen vid, glavkom , znojenje, hipertenzija, hipotenzija in spremenjen srčni utrip.
Pomembni avtonomni učinki so bili pri bolnikih, zdravljenih z manj kot 24 mg perfenazina na dan, redki.
Po terapiji s fenotiazinom se lahko občasno pojavi adinamični ileus, ki je lahko hud in lahko povzroči zaplete in smrt. To je še posebej zaskrbljujoče pri psihiatričnih bolnikih, ki morda ne bodo spontano zahtevali zdravljenja tega stanja.
Alergijski učinki
Občasno se lahko pojavijo urtikarija, eritem, ekcem, eksfoliativni dermatitis, pruritus, fotosenzitivnost, astma, zvišana telesna temperatura, anafilaktoidne reakcije in edem grla. Pri medicinskih sestrah, ki so dajale fenotiazine, so poročali o angionevrotičnem edemu in kontaktnem dermatitisu. V izjemno redkih primerih je posamezna idiosinkrazija ali preobčutljivost za fenotiazine povzročila možganski edem, kolaps v obtoku in smrt.
Endokrini učinki
Dojenje, galaktoreja, zmerno povečanje prsi pri ženskah in ginekomastija pri moških po velikih odmerkih, motnje menstrualnega ciklusa, amenoreja, spremembe libida, zaviranje ejakulacije, hiperglikemija, hipoglikemija, glukozurija, sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona (ADH), napačna pozitivnost nosečnosti preskusi.
Kardiovaskularni učinki
Posturalna hipotenzija, tahikardija (zlasti z nenadnim izrazitim povečanjem odmerka), bradikardija, srčni zastoj, omedlevica in omotica. Včasih lahko hipotenzivni učinek povzroči stanje, podobno šoku.Nespecifični (kinidinu podoben učinek), običajno reverzibilne, so bile pri nekaterih bolnikih, ki so se zdravili s fenotiazinskimi pomirjevali, opažene spremembe EKG.
Pri drugih zdravilih istega razreda so opazili naslednje neželene učinke: redki primeri podaljšanja intervala QT, ventrikularne aritmije, kot so torsades de pointes, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija in srčni zastoj.
Občasno so poročali o nenadni smrti pri bolnikih, ki so se zdravili s fenotiazini. V nekaterih primerih je smrt očitno nastala zaradi zastoja srca; pri drugih je bil vzrok zadušitev zaradi nezadostnega refleksa kašlja. Pri nekaterih bolnikih ni bilo mogoče ugotoviti vzroka smrti ali ugotoviti, ali je smrt posledica fenotiazina.
Pri uporabi antipsihotikov (pogostnost ni znana) so poročali o primerih venske trombembolije, vključno s primeri pljučne embolije in globoke venske tromboze.
Hematološki učinki
Agranulocitoza, eozinofilija, levkopenija, hemolitična anemija, trombocitopenična purpura in pancitopenija. Večina primerov agranulocitoze se je pojavila med četrtim in desetim tednom zdravljenja.
Jetrni učinki
Lahko pride do okvare jeter (žolčni zastoj). Zlatenica - ki se običajno pojavi med drugim in četrtim tednom zdravljenja - velja za preobčutljivostno reakcijo, pojavnost pa je nizka. Klinična slika je podobna infekcijskemu hepatitisu, vendar z laboratorijskimi značilnostmi obstruktivne zlatenice. Običajno je reverzibilen, vendar so poročali o kronični zlatenici.
Nosečnost, porod in perinatalna stanja: odtegnitveni sindrom pri novorojenčkih, ekstrapiramidni simptomi (pogostnost ni znana. Glejte poglavje 4.6).
Drugi učinki
Posebni dejavniki, povezani z dolgotrajno terapijo, so: pigmentacija kože, zlasti na izpostavljenih območjih; očesne spremembe, ki vsebujejo nanašanje drobnih delcev v roženici in leči ter v najhujših primerih povzročijo motnost leče v obliki zvezde; epitelijske keratopatije; spremembe mrežnice; pigmentna retinopatija.
Nadalje: periferni edem; obratni učinek epinefrina; povečanje PBI ni posledica povečanja tiroksina; parotidno otekanje (redko); hiperpireksija; sistemski lupus eritematozus podoben sindrom; povečan apetit in teža; polifagija; fotofobija; mišična oslabelost.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Takoj je treba začeti nujno zdravljenje in bolnika čim prej hospitalizirati. Upoštevati je treba tudi, da je bolnik lahko hkrati jemal alkohol ali druga zdravila.
Simptomi
Preveliko odmerjanje perfenazina vključuje predvsem ekstrapiramidni sistem.
Simptomi prevelikega odmerjanja so na splošno povečanje več farmakoloških učinkov perfenazina.
Lahko pride do progresivne depresije CŽS. od zaspanosti do stuporja ali kome z arefleksijo; otroci imajo lahko napade. Bolniki z zmerno ali zgodnjo stopnjo zastrupitve lahko doživijo nemir, zmedenost in razburjenje. Drugi simptomi vključujejo hipotenzijo, tahikardijo, hipotermijo, miozo, tresenje, trzanje mišic, krče, togost ali hipotonijo, epileptične napade, težave pri požiranju in dihanju, cianozo ter dihanje in / ali vazomotorni kolaps, včasih z nenadno apnejo.
Zdravljenje
Zdravljenje je simptomatsko in podporno. Specifičnega protistrupa ni.
Če je bolnik pri zavesti, je treba povzročiti bruhanje, tudi če je bruhanje že nastalo spontano.
Prednostna je farmakološka stimulacija z uporabo sirupa ipekakuane.
Upoštevati pa je treba, da ima ipecac poleg lokalnega dražilnega delovanja na želodcu osrednje delovanje, ki ga lahko blokira antiemetični učinek perfenazina. Delovanje ipecaca olajšata telesna aktivnost in hkratno dajanje 240-360 ml vode. Če se bruhanje ne pojavi v 15 ", je treba odmerek ipecaca ponoviti. Upoštevajte potrebne varnostne ukrepe, da se izognete vdihavanju. Bruhanju zlasti pri otrocih in dojenčkih. Ko se izzove bruhanje, se lahko ostanek zdravila v želodcu absorbira na aktivnem oglju, danem v vodni suspenziji. V primerih, ko je bilo bruhanje kontraindicirano ali se ni pojavilo, zlasti pri otrocih, izperite želodec s fiziološko raztopino soli.
Pri odraslih je mogoče uporabiti tekočo vodo, vendar jo je treba pred naslednjo uporabo odstraniti v največji možni meri. Slani čistilci, ki z osmozo prikličejo vodo v črevesju, so lahko koristni, saj s svojim delovanjem hitro razredčijo vsebino črevesja.
Za zdravljenje obtočnega šoka ali presnovne acidoze je treba uporabiti standardne ukrepe (kisik, intravenske tekočine, kortikosteroide).
Ohranite dobro prezračevanje pljuč in zadosten vnos tekočine ter uravnavajte telesno temperaturo. Lahko se pojavi hipotermija, lahko pa tudi huda hipertermija, ki jo je treba takoj in ustrezno zdraviti.
Naredite elektrokardiogram in spremljajte delovanje srca najmanj 5 dni. Srčne aritmije lahko zdravimo z neostigminom, piridostigminom ali propranololom.
Za zdravljenje hipotenzije se lahko uporabljajo vazokonstriktorji, kot sta norepinefrin in fenilefrin, vendar se epinefrina ne sme uporabljati. Za obvladovanje napadov so indicirani antikonvulzivi, kot so inhalacijski anestetiki, diazepam ali paraldehid. Po drugi strani pa barbiturati, od katerih perfenazin poveča centralno depresivno aktivnost, ne pa tudi antikonvulzivno delovanje, niso indicirani. Ker fenotiazini znižujejo prag epileptičnih napadov, se stimulansov s centralnim napadom, kot sta pikrotoksin ali pentetrazol, ne sme dajati. Če se pojavijo akutni parkinsonski simptomi, lahko damo benzatropin -mezilat, triheksifenidil ali difenhidramin.
Po prevelikem odmerjanju toksika se bolnik kljub podpornim ali napadnim ukrepom morda ne bo zbudil 48 ur. Zaradi nizkih plazemskih koncentracij zdravila dializa ni uporabna. Ker je preveliko odmerjanje pogosto namerno, lahko bolnik v fazi hospitalizacije sicer poskusi samomor.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Fenotiazini s piperazinsko strukturo.
Oznaka ATC: N05AB03
Mehanizem delovanja:
Perfenazin deluje na vseh ravneh centralnega živčnega sistema, zlasti na ravni hipotalamusa, in kaže anksiolitične, antipsihotične in antiemetične lastnosti.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Fenotiazini se zlahka absorbirajo iz prebavil in parenteralnih mest.
50-70% peroralno odmerka se hitro odstrani iz portalnega obtoka in enterohepatični obtok je zelo aktiven.
Posledično pri nespremenjenem zdravilu pride v obtok, če se fenotiazini dajejo parenteralno.
Distribucija
Po absorpciji se fenotiazini hitro porazdelijo po vseh telesnih tkivih.
Ta zdravila so zelo lipofilna in se močno vežejo na membrane in beljakovine.
V možganih je mogoče zaznati visoke koncentracije nespremenjenega zdravila, presnovki prevladujejo v pljučih, jetrih, ledvicah, vranici.
Biotransformacija
Fenotiazini se v jetrih presnavljajo predvsem z oksidacijo, hidroksilacijo, demetilacijo, tvorbo sulfoksida in konjugacijo z glukuronsko kislino.
Izločanje iz plazme je lahko hitrejše kot z maščobnih, močno vezanih mest, zlasti iz centralnega živčnega sistema.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikološki profil perfenazina so ovrednotili po akutni uporabi pri miših, podganah in psih, subakutne in kronične toksičnosti pa pri podganah in psih.
Pri peroralni uporabi so bile vrednosti LD50 37 mg / kg pri miših, 38 mg / kg pri podganah in 51 mg / kg pri psih.
Dolgotrajno zdravljenje s peroralnim perfenazinom pri podganah in psih so dobro prenašali.
Objavljeni so dokazi, ki kažejo, da klorirana fenotiazinska zdravila, kot je perfenazin, potencialno povzročijo fotogotoksičnost in vitro pri aktivaciji svetlobe. Po trženju izkušnje niso pokazale povečanega tveganja fotomutageneze in / ali rakotvornosti zaradi izpostavljenosti svetlobi v več kot 40 letih trženja.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Trilafon 2 mg obložene tablete
Koruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, predželatiniziran škrob, hipromeloza, makrogol, beli opaspray, parafin.
Trilafon 4 mg obložene tablete
Koruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, predželatiniziran škrob, beli Opadry (hipromeloza, makrogol, titanov dioksid, hidroksipropilceluloza).
Trilafon 8 mg obložene tablete
Koruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, predželatiniziran škrob, beli Opadry (hipromeloza, makrogol, titanov dioksid, hidroksipropilceluloza).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
Obložene tablete: 3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Trilafon 2 mg obložene tablete - 20 tablet
Trilafon 4 mg obložene tablete - 20 tablet
Trilafon 8 mg obložene tablete - 20 tablet
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Preko S.G. Cottolengo, 15. - 20143 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Trilafon 2 mg obložene tablete AIC: 013403023
Trilafon 4 mg obložene tablete AIC: 013403035
Trilafon 8 mg obložene tablete AIC: 013403011
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
26. avgust 1963 / junij 2010.
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Novembra 2015.