Aktivne sestavine: paroksetin (paroksetin mezilat)
Daparox 20 mg filmsko obložene tablete
Paketni vložki Daparox so na voljo za velikosti pakiranj:- Daparox 20 mg filmsko obložene tablete
- Daparox 33,1 mg / ml, peroralne kapljice, raztopina
Zakaj se zdravilo Daparox uporablja? Za kaj je to?
Paroksetin spada v skupino zdravil, znanih kot selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), ki so antidepresivna zdravila.
Daparox se uporablja pri zdravljenju:
- Depresija (huda depresivna epizoda)
- OCD (obsesivno kompulzivne misli ali dejanja)
- Panična motnja z agorafobijo ali brez nje (npr. Hud strah pred izhodom iz hiše, vstopom v trgovine ali strah pred javnimi mesti)
- Socialna anksiozna motnja / socialna fobija (močan strah ali želja po izogibanju vsakodnevnim situacijam družbene interakcije)
- Splošna anksiozna motnja (tesnoba je vedno prisotna, s prekomerno napetostjo in kronično zaskrbljenostjo)
- Posttravmatska stresna motnja (tesnoba, povezana s travmatičnimi dogodki)
Kontraindikacije Kadar zdravila Daparox ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Daparox
- če ste alergični na paroksetin ali katero koli sestavino zdravila Daparox (navedeno v poglavju 6) (glejte poglavje 2, "Daparox vsebuje alkohol").
- če jemljete nekatera zdravila za zdravljenje depresije ali Parkinsonove bolezni (imenovana zaviralci monoaminooksidaze (MAOI)). - Paroksetin lahko začnete jemati le, če je minilo vsaj 14 dni, odkar ste prenehali uporabljati ireverzibilne zaviralce MAO (na primer izokarboksazid in fenelzin). - Če jemljete reverzibilne MAOI (kot so moklobemid, linezolid, metilen modro (metiltioninijev klorid)), morate pred začetkom paroksetina počakati vsaj 24 ur. - Namesto tega morate po prenehanju paroksetina počakati vsaj 7 dni, preden začnete jemati MAOI.
- če jemljete določeno zdravilo (tioridazin) za zdravljenje hudih duševnih bolezni, na primer psihoze. Paroksetin lahko poveča koncentracijo tioridazina v krvi, kar povzroči povečano tveganje za neželene učinke tioridazina. Eden od možnih stranskih učinkov je nepravilen srčni utrip (ventrikularna aritmija) in nenadna smrt (glejte tudi poglavje 2, "Druga zdravila in daparoks").
- če jemljete določeno antipsihotično zdravilo (pimozid). Paroksetin lahko poveča koncentracijo pimozida v krvi, kar ima za posledico povečano tveganje za razvoj katerega koli od povezanih stranskih učinkov (glejte poglavje 2, "Druga zdravila in zdravilo Daparox").
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Daparox
Preden vzamete zdravilo Daparox, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom
- če ste mlajši od 18 let. Paroksetina se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let. Pravzaprav ti bolniki v primeru uživanja zdravil iz te skupine predstavljajo večje tveganje za pojav neželenih učinkov, kot so poskusi samomora, samomorilne misli in sovražna stališča (predvsem agresija, sovražno vedenje in jeza). Ne glede na zgoraj navedeno se bo zdravnik morda odločil, da bo paroksetin predpisal bolnikom, mlajšim od 18 let, če meni, da je to nujno potrebno. Če je vaš zdravnik predpisal paroksetin bolniku, mlajšemu od 18 let, in želite več informacij, se obrnite nanj znova. Zdravniku morate povedati, če se kateri koli od zgornjih simptomov pojavi ali poslabša, medtem ko bolnik, mlajši od 18 let, jemlje paroksetin. Poleg tega dolgoročni varnostni učinki paroksetina na rast, zorenje ter kognitivni in vedenjski razvoj v tej starostni skupini še niso bili dokazani.
- Misli o samomoru in poslabšanje depresije ali anksiozne motnje. Če ste depresivni in / ali imate anksiozne motnje, se vam včasih lahko porazijo misli o samopoškodovanju ali samomoru. Te misli so lahko pogostejše, ko prvič začnete jemati antidepresive, saj vsa ta zdravila delujejo nekaj časa, običajno približno dva tedna, včasih pa tudi dlje. Verjetno boste imeli takšne misli, če: ali ste že prej razmišljali o samomoru ali samopoškodovanju ali pa ste mlajši odrasli. Podatki iz kliničnih preskušanj so pokazali povečano tveganje za samomorilno vedenje pri odraslih, mlajših od 25 let, s psihiatričnimi motnjami in zdravljenih z antidepresivi. Kadar koli pomislite na samopoškodovanje ali samomor, se takoj posvetujte z zdravnikom ali pojdite v bolnišnico. Morda vam bo v pomoč, če prijatelju ali sorodniku poveste, da imate depresijo ali anksiozno motnjo, in jih prosite, naj preberejo to navodilo. Lahko jih prosite, naj vam povedo, če mislijo, da se vaša depresija ali tesnoba poslabšata, ali če ju skrbi. glede sprememb v njegovem vedenju.
- če se počutite nemirni, hiperaktivni ali ne morete sedeti ali stati pri miru (akatizija). To se bo najverjetneje zgodilo v prvih nekaj tednih zdravljenja. Če opazite takšne simptome, se obrnite na svojega zdravnika. Pravzaprav bi bilo v takih primerih povečanje odmerka lahko škodljivo.
- če imate določen sindrom (serotoninski sindrom). Za ta sindrom je značilna kombinacija simptomov, kot so: (ekstremno) vznemirjenost, zmedenost, razdražljivost, opazovanje stvari, ki v resnici ne obstajajo (halucinacije), znojenje, tresenje ali mrzlica, izraziti refleksi, nenaden pojav mišičnih krčev (mioklonus) , zvišana telesna temperatura ali bolečina (glejte poglavje 2, "Druga zdravila in zdravilo Daparox"). Če se kateri od teh simptomov pojavi hkrati, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika in prenehajte jemati paroksetin.
- če ste doživeli (obdobja) skrajne evforije ali prekomernega vzbujanja, ki je povzročilo nenavadno vedenje (manija). Uporaba paroksetina lahko povzroči preoblikovanje depresivne faze v manično fazo.Če pride do manične faze, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.
- če imate ali ste že imeli hude težave z jetri ali ledvicami. Zdravnik mora prilagoditi odmerek.
- če imate sladkorno bolezen. Zdravljenje s paroksetinom lahko spremeni vrednosti krvnega sladkorja (glikemije), zato je potrebno skrbno spremljanje. Morda bo treba prilagoditi odmerek insulina in / ali drugih peroralnih antidiabetikov.
- če ste ali ste v preteklosti imeli epilepsijo ali epileptične napade. Paroksetin lahko povzroči epileptične napade (konvulzije), zato boste potrebovali posebno pozornost zdravnika.Če se vam pojavijo krči, se morate nemudoma obrniti na svojega zdravnika. Morda bo treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.
- če ste bili na elektrokonvulzivni terapiji (ECT). Klinične izkušnje s sočasno uporabo paroksetina z ECT so omejene, zato je zdravnik potreben posebne previdnosti.
- če imate ali ste imeli zvišan očesni tlak (glavkom). Paroksetin lahko povzroči prekomerno širjenje zenic (midrijaza), kar lahko povzroči povečan pritisk v očesu. Zdravnik bo moral biti še posebej previden.
- če imate srčno -žilne bolezni. Varnosti uporabe paroksetina pri bolnikih s temi stanji niso preučevali, zato so potrebni posebni previdnostni ukrepi.
- če ste starejši bolnik, uporabljate druga zdravila ali imate težave z jetri (ciroza), zaradi česar obstaja veliko tveganje za znižanje ravni natrija v krvi. Paroksetin lahko dodatno zniža koncentracijo natrija v krvi, kar povzroči občutek šibkosti in utrujenosti. Če se to zgodi, se posvetujte z zdravnikom.
- če imate povečano nagnjenost k krvavitvam ali jemljete zdravila, ki lahko povečajo tveganje za krvavitev. Primeri v tem smislu so nekatera zdravila, ki se uporabljajo za redčenje krvi (antikoagulanti), nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju hudih duševnih bolezni ali slabosti in bruhanja (fenotiazini), nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju shizofrenije (klozapin), aspirin ( acetilsalicilno kislino) in nekatera zdravila za boj proti bolečinam in vnetjem (nesteroidna protivnetna zdravila, na primer ibuprofen ali zaviralci COX-2). Paroksetin lahko povzroči nenormalno krvavitev, zato je potrebna posebna previdnost zdravnika (glejte poglavje 2, "Druga zdravila in daparoks") .
- če želite prenehati jemati paroksetin. Lahko se pojavijo odtegnitveni simptomi, zlasti če nenadoma prenehate (glejte poglavje 3, "Če ste prenehali jemati zdravilo Daparox"). Pred prekinitvijo zdravljenja s paroksetinom se posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Daparox
Nekatera zdravila lahko vplivajo na učinke paroksetina ali pa slednji lahko vplivajo na njihove učinke. Paroksetin lahko vpliva na:
- zdravila, ki lahko tako kot paroksetin spremenijo količino serotonina v možganih, na primer nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju depresije ali Parkinsonove bolezni (MAOI, kot sta moklobemid ali izokarboksazid), nekatera prehranska dopolnila (L-triptofan), nekatera uporabljena zdravila pri zdravljenju migrene (triptani, kot so sumatriptan, almotriptan), nekateri analgetiki (tramadol, petidin), zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju okužb (linezolid), predoperativno sredstvo za poudarjanje (metilen modro), drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI , kot so fluoksetin, sertralin), nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju določenih psihiatričnih stanj (litij, risperidon), nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju kronične bolečine ali v anesteziji (fentanil) in šentjanževka (Hypericum perforatum), naravno zdravilo za depresijo. Sočasna uporaba teh zdravil lahko privede do razvoja serotoninskega sindroma (glejte poglavje 2, "Ne jemljite zdravila Daparox" in "Opozorila in previdnostni ukrepi").
- nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju psihoze (pimozid). Študije, ki so preučevale sočasno uporabo paroksetina in pimozida, so pokazale, kako lahko v primeru sočasne uporabe paroksetin povzroči zvišanje ravni pimozida v krvi. lahko povzroči nepravilen srčni utrip) paroksetina ne smete jemati skupaj s pimozidom (glejte poglavje 2, "Ne jemljite zdravila Daparox").
- zaviralci encimov, na primer nekatera zdravila za zdravljenje depresije (klomipramin). Verjetno se bo zdravnik odločil, da vam bo predpisal nižji odmerek kot običajno. Če jemljete paroksetin skupaj z induktorji encimov (kot so karbamazepin, rifampicin, fenobarbital in fenitoin), nižji začetni odmerek običajno ni potreben, zdravnik pa bo prilagodil naslednje odmerke glede na učinke zdravila.
- kombinacijo nekaterih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti (HIV) (fosamprenavir in ritonavir).
- določeno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju Parkinsonove bolezni (prociklidin). Učinkovitost in neželeni učinki prociklidina se lahko povečajo.Če se pojavijo neželeni učinki, kot so suha usta, zamegljen vid, zaprtje in težave pri praznjenju mehurja (zadrževanje urina), se boste morda morali posvetovati z zdravnikom "Možno zmanjšanje odmerka prociklidina.
- nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju epilepsije (antikonvulzivi, kot je natrijev valproat). Čeprav neposreden učinek ni bil dokazan, mora biti zdravnik še posebej previden pri predpisovanju paroksetina epileptičnim bolnikom.
- zdravila, ki jih uničijo isti jetrni encimi, ki presnavljajo paroksetin. Primeri v tem smislu so: nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju depresije (triciklični antidepresivi, kot je desipramin), nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju hudih duševnih bolezni, kot so psihoze (perfenazin, tioridazin in risperidon), nekatera zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje prizadetih otrok zaradi ADHD (atomoksetin), nekaterih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju nepravilnega srčnega utripa (na primer flekainid in propafenon), določenega zdravila, ki se uporablja za zdravljenje bolečin v prsih (angina pektoris) in visokega krvnega tlaka (metoprolol), nazadnje nekaj koristna zdravila pri zdravljenju hudih duševnih bolezni ali slabosti in bruhanja (fenotiazini). Lahko se poveča učinkovitost in neželeni učinki teh zdravil. Paroksetin in tioridazin se ne smeta jemati skupaj, ker obstaja tveganje za resne neželene učinke, kot je nepravilen srčni ritem (glejte poglavje 2, "Ne jemljite zdravila Daparox").
- nekatera zdravila, ki preprečujejo strjevanje krvi (antikoagulanti, na primer acenokumarol, fenprokumon). Lahko se poveča učinkovitost in neželeni učinki teh zdravil ter poveča tveganje za krvavitve. V teh primerih je potreben natančnejši nadzor zdravnika in morda bo treba prilagoditi odmerek antikoagulantov (glejte poglavje 2, "Opozorila in previdnostni ukrepi") .
- določeno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju raka dojke ali težav s plodnostjo (tamoksifen).
- zdravila, ki povečajo tveganje za krvavitev. Primeri tega so: nekatera zdravila, uporabna pri zdravljenju hudih duševnih bolezni ali slabosti in bruhanja (fenotiazini, kot so klorpromazin, perfenazin), zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju shizofrenije (klozapin), nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju depresije ( triciklični antidepresivi), aspirin (acetilsalicilna kislina) in zdravila za boj proti bolečinam in vnetjem (nesteroidna protivnetna zdravila, kot so zaviralci ibuprofena ali COX-2, kot so rofekoksib, celekoksib) (glejte poglavje 2, "Opozorila in previdnostni ukrepi").
- Zdravila za zmanjšanje količine kisline v želodcu (na primer cimetidin, omeprazol).
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Zdravilo Daparox skupaj s hrano, pijačo in alkoholom
Izogibati se je treba sočasnemu uživanju alkohola in paroksetina.
Tablete je treba jemati zjutraj s hrano.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če že jemljete paroksetin in se zavedate, da ste noseči, se morate nemudoma obrniti na svojega zdravnika. Če načrtujete porodniški dopust, se obrnite tudi na svojega zdravnika. Ni dovolj podatkov za ugotavljanje varnosti in učinkovitosti uporabe paroksetina med nosečnostjo. Nekatere študije so pokazale povečano tveganje za srčne napake (npr. Okvare ventrikularnega septuma (večinoma VSD) in okvare atrijskega septuma (ASD), stanja, pri katerih je poškodovana pregrada srčnih komor) pri otrocih, katerih matere so v prvem času jemale paroksetin tri mesece nosečnosti. V dogovoru s svojim zdravnikom se lahko odločite, da bi bilo najbolje, da med nosečnostjo postopoma prenehate jemati paroksetin, vendar vam bo zdravnik lahko glede na vaše stanje predlagal, da nadaljujete z jemanjem paroksetina. .
Obvestite babico ali zdravnika, da jemljete paroksetin.Kadar se med nosečnostjo jemljejo zdravila, kot je paroksetin, zlasti v zadnjih treh mesecih, lahko dojenčki povečajo tveganje za razvoj obstojne pljučne hipertenzije novorojenčka (PPHN), zaradi česar otrok močno diha in postane cianotičen. Ta simptomatologija se običajno pojavi v prvih 24 urah po rojstvu. Če se to zgodi vašemu otroku, se nemudoma obrnite na babico in / ali zdravnika.
Če ste v zadnjih 3 mesecih nosečnosti jemali paroksetin, se lahko pri vašem otroku pojavijo drugi simptomi, ki se običajno pojavijo v prvih 24 urah po rojstvu. Simptomi vključujejo težave z zaspanjem ali hranjenjem, težave z dihanjem, cianozo ali nestabilno telesno temperaturo, slabost (bruhanje), stalni jok, otrplost ali šibkost mišic, letargijo, tresenje, živčnost ali krče. Če ima vaš otrok ob rojstvu katerega od teh simptomov in ste zaskrbljeni, se za nasvet obrnite na svojega zdravnika.
Paroksetin se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Če jemljete paroksetin, se pred začetkom dojenja posvetujte z zdravnikom.V dogovoru s svojim zdravnikom se lahko odločite za dojenje med uporabo paroksetina.
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
V študijah na živalih je bilo ugotovljeno, da paroksetin zmanjšuje kakovost sperme. Teoretično bi to lahko vplivalo na plodnost, vendar vpliva na plodnost ljudi še niso opazili.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ni dokazov o vplivu paroksetina na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Vendar pa lahko to zdravilo povzroči neželene učinke (kot so zamegljen vid, omotica, zaspanost ali zmedenost). Če opazite katerega od teh neželenih učinkov, ne vozite, ne upravljajte strojev in ne opravljajte drugih dejavnosti, ki zahtevajo pozornost in koncentracijo.
Daparox vsebuje laktozo
To zdravilo vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Daparox: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Paroksetin je priporočljivo jemati zjutraj s hrano. Tablete je treba pogoltniti cele, ne žvečiti.
Izogibajte se uživanju alkohola skupaj z zdravilom Daparox.
Tableto lahko razdelimo na enake dele
Priporočeni odmerek je:
- huda depresivna epizoda Priporočeni začetni odmerek je ena tableta (20 mg paroksetina) enkrat na dan. Na splošno se izboljšanje pri bolnikih začne po enem tednu, lahko pa postane očitno kasneje (na primer v drugem tednu). V primeru neustreznega odziva se bo zdravnik morda odločil za povečanje odmerka s postopnim povečevanjem ½ tablete (10 mg paroksetina) do največ 2 in ½ tablete (50 mg paroksetina) na dan .. Zdravnik se bo odločil o trajanju terapije, ki lahko traja več kot 6 mesecev.
- obsesivno-kompulzivna motnja Priporočeni odmerek je 2 tableti (40 mg paroksetina) na dan, z začetnim odmerkom 1 tableta (20 mg paroksetina) na dan. V primeru neustreznega odziva se lahko zdravnik odloči za postopno povečanje odmerka s postopnim povečevanjem ½ tablete (10 mg, paroksetina) do največ 3 tablet (60 mg paroksetina) na dan. Zdravnik se bo odločil o trajanju terapije, ki se lahko podaljša za nekaj mesecev ali dlje.
- panična motnja z agorafobijo ali brez nje Priporočeni odmerek je 2 tableti (40 mg paroksetina) na dan z začetnim odmerkom ½ tablete (10 mg paroksetina) na dan. V primeru neustreznega odziva se bo zdravnik morda odločil za postopno povečanje odmerka, s postopnim povečevanjem ½ tablete (10 mg paroksetina), do največ 3 tablet (60 mg paroksetina) na dan. Priporoča se nizek začetni odmerek, da bi se izognili morebitnemu poslabšanju simptomov panike na začetku zdravljenja. Zdravnik se bo odločil, kako dolgo morate še naprej jemati tablete. Trajanje zdravljenja se lahko podaljša za nekaj mesecev ali dlje..
- socialna anksiozna motnja / socialna fobija Priporočeni odmerek je 1 tableta (20 mg paroksetina) na dan.V primeru nezadostnega odziva se bo vaš zdravnik morda odločil za postopno povečanje odmerka, s postopnim povečevanjem ½ tablete (10 mg paroksetin), največ 2 1/2 tablete (50 mg paroksetina) na dan. Zdravnik se bo odločil, kako dolgo morate še naprej jemati tablete. Trajanje zdravljenja se lahko za dolgo časa podaljša. ki ga bodo občasno ocenjevali.
- generalizirana anksiozna motnja Priporočeni odmerek je 1 tableta (20 mg paroksetina) na dan.V primeru neustreznega odziva se bo zdravnik morda odločil za postopno povečanje odmerka s postopnim povečevanjem ½ tablete (10 mg paroksetina) navzgor do največ 2 1/2 tablete (50 mg paroksetina) na dan. Zdravnik se bo odločil, kako dolgo morate še naprej jemati tablete. Trajanje terapije se lahko za dolgo časa podaljša, med tem pa se bo občasno ocenjevalo.
- PTSP Priporočeni odmerek je 1 tableta (20 mg paroksetina) na dan. V primeru neustreznega odziva se bo zdravnik morda odločil za postopno povečevanje odmerka, s postopnim povečevanjem ½ tablete (10 mg paroksetina), do največ 2 in ½ tablet (50 mg paroksetina) . dan. Zdravnik se bo odločil, kako dolgo morate še naprej jemati tablete. Trajanje terapije se lahko podaljša za dolgo obdobje, med katerim se bo občasno ocenjevalo.
Uporaba pri starejših
Priporočeni začetni odmerek za starejše bolnike je enak začetnemu odmerku za odrasle, vendar največji odmerek ne sme presegati 2 tablet (40 mg paroksetina) na dan.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let
Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, ne smejo jemati paroksetina (glejte poglavje 2, "Opozorila in previdnostni ukrepi").
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic
V primeru okvarjenega delovanja jeter ali ledvic je potrebna prilagoditev odmerka.
Trajanje zdravljenja
Odvisno od vašega stanja boste morda morali dolgo časa jemati paroksetin.
Paroksetin morate še nekaj časa jemati, tudi po izginotju simptomov, da se prepričate, da se ne vrne. Nikoli ne prenehajte jemati paroksetina brez posvetovanja z zdravnikom. Nenadna prekinitev zdravljenja s paroksetinom lahko povzroči odtegnitvene simptome, zato je treba odmerek postopoma zmanjševati (glejte poglavje 3, "Če prenehate jemati zdravilo Daparox").
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Daparox
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Daparox, kot bi smeli
V primeru prevelikega odmerjanja se takoj posvetujte z zdravnikom ali pojdite v najbližjo bolnišnico. To navodilo in preostalo raztopino pokažite svojemu zdravniku. Poleg znanih stranskih učinkov (glejte poglavje 4, "Možni neželeni učinki") se lahko pojavijo naslednji simptomi: bruhanje, razširitev zenic, glavobol, zvišana telesna temperatura, spremembe krvnega tlaka, vznemirjenost, tesnoba, povečan srčni utrip (tahikardija) in nenadzorovano tresenje okončin (tremor).
Če ste pozabili vzeti zdravilo Daparox
Ne vzemite dvojnega odmerka paroksetina, da bi nadomestili pozabljeni odmerek. Preskočite izpuščeni odmerek in vzemite naslednjega ob običajnem času.Če ste v dvomih, se vedno posvetujte z zdravnikom.
Če ste prenehali jemati zdravilo Daparox
Nikoli ne prenehajte jemati paroksetina brez posvetovanja z zdravnikom in ne prenehajte z zdravljenjem naglo, saj lahko to povzroči odtegnitvene simptome.
Simptomi, ki se lahko pojavijo po prenehanju zdravljenja s paroksetinom, vključujejo: omotico, senzorične motnje (mravljinčenje ali pekoč občutek, električni udar), tesnobo, motnje spanja (vključno z živimi sanjami ali nočnimi morami) in glavobolom. Manj pogosti učinki vključujejo: vznemirjenost, slabost, tremor, zmedenost, znojenje, čustveno nestabilnost, motnje vida, močno in hitro zaznavanje utripa (palpitacije), drisko in razdražljivost (glejte tudi poglavje 4, "Možni neželeni učinki").
Ti simptomi se običajno pojavijo v prvih dneh po prekinitvi zdravljenja, lahko pa se pojavijo tudi pri bolnikih, ki so pozabili vzeti odmerek.Odtegnitveni simptomi običajno izginejo v dveh tednih, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hujši ali trajajo dlje (2-3 mesece ali dlje). Če ste se v dogovoru s svojim zdravnikom odločili prekiniti zdravljenje s paroksetinom, je treba dnevni odmerek postopoma zmanjševati v nekaj tednih ali mesecih (začenši s postopnim zmanjšanjem 10 mg na teden). Pred zmanjšanjem odmerka se morate vedno posvetovati z zdravnikom.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Daparox
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Daparox neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih
Neželeni učinki so lahko:
- Zelo pogosti (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov);
- pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 oseb);
- občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov);
- redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1000 bolnikov);
- zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi).
- neznana: pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov.
Krv (motnje krvi in limfnega sistema)
Občasni: nenormalne krvavitve, zlasti poškodbe kože (ekhimoza).
Zelo redki: znižanje krvnih ploščic, povečanje tveganja krvavitve ali kontuzije (trombocitopenija)
Imunski sistem (motnje imunskega sistema)
Zelo redki: alergijske reakcije, ki jih spremlja povečano srbenje in boleč kožni izpuščaj (urtikarija) ali huda reakcija, ki povzroči otekanje kože, grla ali jezika, težave z dihanjem in / ali srbenje (angioedem)
Hormoni (endokrine motnje)
Zelo redki: zastajanje tekočine in nizka raven natrija v krvi kot posledica sindroma neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH)
Hrana (presnovne in prehranske motnje)
Pogosti: zvišana raven holesterola v krvi, zmanjšan apetit.
Redki: nizka koncentracija natrija v krvi (hiponatriemija), predvsem pri starejših bolnikih
Duševne (psihiatrične motnje)
Pogosti: zaspanost, nespečnost (nespečnost), vznemirjenost, nenormalne sanje (vključno z nočnimi morami).
Občasni: zmedenost, videti stvari, ki v resnici ne obstajajo (halucinacije).
Redki: (obdobja) skrajne evforije ali pretiranega vzbujanja, kar ima za posledico nenavadno vedenje (manija, manična obdobja), tesnobo, napade panike, depersonalizacijo, nemir in hiperaktivnost, ki jo spremlja nezmožnost sedenja ali mirovanja (akatizija).
Pogostnost ni znana: Med zdravljenjem s paroksetinom ali takoj po prekinitvi zdravljenja so poročali o primerih samopoškodovanja ali samomorilnih misli / vedenja (glejte poglavje 2, "Opozorila in previdnostni ukrepi").
Ta simptomatologija pa je lahko posledica patologije, iz katere je prizadet.
Živci (motnje živčnega sistema)
Zelo pogosti: nezmožnost koncentracije.
Pogosti: omotica, občutek negotovosti (tresenje), glavobol.
Občasni: nehoteni gibi telesa ali obraza (ekstrapiramidne motnje)
Redki: epileptični napadi, epileptični napadi (konvulzije), neustavljiva potreba po premikanju nog (sindrom nemirnih nog).
Zelo redki: tako imenovani serotoninski sindrom (simptomi lahko vključujejo vznemirjenost, zmedenost, znojenje, opazovanje stvari, ki v resnici ne obstajajo (halucinacije), hiperrefleksijo, nenaden pojav mišičnih krčev (mioklonus), mrzlico, tremor in povečano frekvenco srca utripov (tahikardija))
Oči (očesne motnje)
Pogosti: zamegljen vid
Občasni: povečanje zenic (midrijaza)
Zelo redki: nenadno zvišanje očesnega tlaka (akutni glavkom)
Uho (motnje ušesa in labirinta)
Pogostnost ni znana: zvonjenje v ušesih (tinitus).
Srce (bolezni srca)
Občasni: pospešen srčni ritem (sinusna tahikardija)
Redki: počasen srčni utrip (bradikardija)
Krčne žile (vaskularne motnje)
Občasni: prehodno zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, nenaden padec krvnega tlaka po vstajanju (posturalna hipotenzija)
Dihalne poti (bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora)
Pogosti: zehanje
Želodec in črevesje (prebavne motnje)
Zelo pogosti: slabost
Pogosti: zaprtje, driska, bruhanje, suha usta
Zelo redki: krvavitve iz prebavil
Jetra (hepatobiliarne motnje)
Redki: zvišanje jetrnih encimov
Zelo redki: jetrne motnje, kot je vnetje (hepatitis), včasih povezane z zlatenico in / ali odpovedjo jeter
Koža (Bolezni kože in podkožja)
Pogosti: znojenje
Občasni: kožni izpuščaj, pruritus
Zelo redki: hudi kožni stranski učinki (vključno z multiformnim eritemom, Stevens-Johnsonov sindrom in toksično epidermalno nekrolizo), občutljivost na sončno svetlobo (fotosenzitivne reakcije)
Mišice (bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva)
Redki: bolečine v mišicah (mialgija), bolečine v sklepih (artralgija)
Ledvice (ledvične in urinske motnje)
Občasni: težave pri praznjenju mehurja (zadrževanje urina) in nenadzorovano in nehoteno izločanje urina (urinska inkontinenca)
Genitalije in sesalci (motnje reproduktivnega sistema in dojk)
Zelo pogosti: spolna disfunkcija, kot so težave z ejakulacijo, zmanjšana želja, moška impotenca in nezmožnost doseči orgazem
Redki: povečana koncentracija hormona prolaktina v krvi (hiperprolaktinemija), ki lahko povzroči nenormalno proizvodnjo mleka (galaktoreja) pri moških in ženskah
Zelo redki: boleča erekcija (priapizem)
Splošno (Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije)
Pogosti: povečanje telesne mase, splošen občutek utrujenosti z izgubo mišične moči (astenija)
Zelo redki: edem rok in / ali nog (periferni edem)
Odtegnitveni simptomi, opaženi po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom
Pogosti: omotica, senzorične motnje, motnje spanja, tesnoba in glavobol
Občasni: vznemirjenost, slabost, znojenje, tremor, zmedenost, čustvena nestabilnost, motnje vida, palpitacije, driska in razdražljivost
Na splošno so takšni dogodki blagi in samoomejujoči. Nikoli ne prenehajte jemati paroksetina, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom, in nikoli ne prenehajte z zdravljenjem nenadoma, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi (glejte poglavje 3, "Če ste prenehali jemati zdravilo Daparox").
V primerih dajanja paroksetina otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, je več kot 1 od 100, vendar manj kot 1 od 10 otrok / mladostnikov doživelo enega od naslednjih stranskih učinkov: čustveno labilnost (vključno z jokom in nihanji razpoloženja), samopodobo škodljivo vedenje, poskusi samomora in samomorilne misli, sovražno ali ostro vedenje, izguba apetita, tremor, nenormalno znojenje, hiperaktivnost, vznemirjenost, slabost, bolečine v trebuhu in živčnost.
Pri bolnikih, ki jemljejo to vrsto zdravila, so opazili povečano tveganje zlomov kosti.
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu in škatli poleg oznake "EXP". Prvi dve števki označujeta mesec, zadnje štiri številke pa leto, datum poteka pa se nanaša na zadnji dan tega meseca.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Daparox
- Zdravilna učinkovina je paroksetin (kot mezilat). Ena tableta vsebuje paroksetin mezilat, kar ustreza 20 mg paroksetina.
- Pomožne snovi so: - jedro: brezvodni dvobazni kalcijev fosfat, natrijev škrobni glikolat (tip A), magnezijev stearat. - Premaz: laktoza monohidrat, hipromeloza, makrogol 4000, titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E172) in rdeči železov oksid (E172). (glejte poglavje 2, "Daparox vsebuje laktozo")
Izgled zdravila Daparox in vsebina pakiranja
Tablete Daparox so okrogle, rumene, filmsko obložene, z vtisnjenim napisom "POT 20" na eni strani in razrez na obeh straneh.
Daparox 20 mg je na voljo v škatlah po 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 ali 100 tablet v pretisnih omotih in v embalaži s 500 tabletami.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
DAPAROX 20 MG TABLETE, OBLAGANE S FILMOM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje paroksetin mezilat, kar ustreza 20 mg paroksetin baze.
Pomožne snovi z znanimi učinki:
Ena tableta vsebuje 3,81 mg laktoze monohidrata
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložena tableta.
Okrogle, rumene, filmsko obložene tablete z vtisnjeno oznako "POT 20" na eni strani in zarezami na obeh straneh.
Tableto lahko razdelimo na enake polovice.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje:
• epizoda velike depresije
• obsesivno kompulzivna motnja
• panična motnja z agorafobijo ali brez nje
• socialna anksiozna motnja / socialna fobija
• generalizirana anksiozna motnja
• posttravmatska stresna motnja
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Priporoča se, da se paroksetin daje enkrat na dan zjutraj s hrano. Tablete je treba pogosteje pogoltniti kot žvečiti.
EPIZOD VELIKE DEPRESIJE
Priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan. Na splošno se izboljšanje pri bolnikih začne po enem tednu, lahko pa postane očitno šele po drugem tednu zdravljenja. Tako kot pri vseh antidepresivih je treba odmerek pregledati in po potrebi prilagoditi v prvih treh do štirih tednih po začetku zdravljenja, nato pa, če je to klinično primerno. Odmerek se lahko postopoma poveča do največ 50 mg na dan v korakih po 10 mg, odvisno od bolnikovega odziva.
Bolnike z depresijo je treba zdraviti dovolj dolgo, vsaj šest mesecev, da se zagotovi, da so brez simptomov.
OBSESIVNO KOMPULZIVNA MOTNJA
Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Bolnike je treba začeti z odmerkom 20 mg na dan, odmerek pa lahko postopoma povečujemo v korakih po 10 mg do priporočenega odmerka. Če po nekaj tednih ni zadostnega odziva na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka do največ 60 mg na dan.
Bolnike z OCD je treba zdraviti dovolj dolgo, da se zagotovi, da so brez simptomov. To obdobje lahko traja več mesecev ali celo dlje (glejte poglavje 5.1).
PANIČNE MOTNJE
Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Bolnike je treba začeti z odmerkom 10 mg na dan, odmerek pa lahko postopoma povečujemo v korakih po 10 mg, dokler ne dosežemo priporočenega odmerka, odvisno od bolnikovega odziva. Priporoča se nizek začetni odmerek, da se zmanjša možnost poslabšanja simptomov panike, kot je bilo običajno opaženo pri začetnem zdravljenju te motnje.
Če po nekaj tednih ni zadostnega odziva na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki morda imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka do največ 60 mg na dan.
Bolnike s panično motnjo je treba zdraviti dovolj dolgo, da se zagotovi, da so brez simptomov. To obdobje lahko traja več mesecev ali celo dlje (glejte poglavje 5.1).
SOCIALNA anksioznost / motnja socialne fobije
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če po nekaj tednih ni zadostnega odziva na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka v korakih po 10 mg do največ 50 mg na dan.
Dolgotrajno uporabo je treba redno ocenjevati (glejte poglavje 5.1).
Splošna motnja tesnobe
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če po nekaj tednih ni zadostnega odziva na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka v korakih po 10 mg do največ 50 mg na dan.
Dolgotrajno uporabo je treba redno ocenjevati (glejte poglavje 5.1).
POSTTRAVMATSKA STRESNA MOTNJA
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če po nekaj tednih ni zadostnega odziva na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka v korakih po 10 mg do največ 50 mg na dan.
Dolgotrajno uporabo je treba redno ocenjevati (glejte poglavje 5.1).
SPLOŠNE INFORMACIJE
SIMPTOMI UMIRANJA, Opaženi po ukinitvi zdravljenja s paroksetinom
Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja (glejte poglavji 4.4 in 4.8).
V režimu zoženja, ki je bil uporabljen v kliničnih preskušanjih, je bil uporabljen zmanjšanje dnevnega odmerka 10 mg v tedenskih presledkih.
Če se po zmanjšanju odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo nevzdržni simptomi, se lahko razmisli o nadaljevanju predhodno predpisanega odmerka, nato pa lahko zdravnik še naprej zmanjšuje odmerek, vendar na način, ki je postopen.
Posebne populacije
• Upokojenci
Pri starejših osebah so ugotovili zvišane plazemske koncentracije paroksetina; vendar je razpon plazemskih koncentracij primerljiv s tistim pri mlajših osebah.
Zdravljenje se mora začeti z enakimi začetnimi odmerki kot pri odraslih. Pri nekaterih bolnikih je lahko povečanje odmerka koristno, vendar največji odmerek ne sme preseči 40 mg na dan.
• Otroci in mladostniki (7-17 let)
Paroksetina se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, saj je bilo v kontroliranih kliničnih preskušanjih ugotovljeno, da je paroksetin povezan s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje in sovražno vedenje. Poleg tega učinkovitost v teh študijah ni bila ustrezno dokazana (glejte poglavji 4.4 in 4.8).
• Otroci, mlajši od 7 let
Uporaba paroksetina pri otrocih, mlajših od 7 let, ni bila raziskana, zato se ne sme uporabljati, dokler se v tej starostni skupini ne ugotovita varnost in učinkovitost.
• Ledvična / jetrna okvara
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (čiščenje kreatinina.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za paroksetin ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Paroksetin je kontraindiciran v kombinaciji z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). V izjemnih okoliščinah lahko linezolid (antibiotik, ki je reverzibilen, neselektivni zaviralec monoaminooksidaze) v kombinaciji s paroksetinom, če obstajajo pogoji za skrben nadzor simptomov serotoninskega sindroma in za spremljanje serotoninskega sindroma. poglavje 4.5).
Zdravljenje s paroksetinom se lahko začne:
• dva tedna po prekinitvi zdravljenja z nereverzibilnim MAOI oz
• najmanj 24 ur po prekinitvi zdravljenja z reverzibilnim MAOI (npr. Moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilen modro neselektivno reverzibilno MAOI, ki se uporablja kot predoperativno sredstvo za poudarjanje)).
Zdravljenje s katerim koli zaviralcem monoaminooksidaze se mora začeti vsaj en teden po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom.
Paroksetina se ne sme uporabljati v kombinaciji s tioridazinom, saj lahko, tako kot z drugimi zaviralci jetrnih encimov CYP450 2D6, paroksetin zviša plazemske ravni tioridazina (glejte poglavje 4.5).
Uporaba samo tioridazina lahko povzroči podaljšanje intervala QTc, povezano s hudimi ventrikularnimi aritmijami, kot so torsades de pointes in nenadna smrt.
Paroksetina se ne sme uporabljati v kombinaciji s pimozidom (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno dva tedna po prenehanju zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci MAO ali 24 ur po prenehanju zdravljenja z reverzibilnim zaviralcem MAO. Odmerek paroksetina je treba postopoma povečevati, dokler ne dosežete optimalnega odziva (glejte poglavji 4.3 in 4.5).
Za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let
Paroksetina se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let. V kliničnih preskušanjih pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih z antidepresivi, so pogosteje opazili samomorilno vedenje (poskusi samomora in samomorilne misli) ter sovražnost (v bistvu agresijo, nasprotovanje in jezo) kot pri tistih, ki so prejemali placebo. Če se na podlagi zdravstvenih potreb odloči za zdravljenje, je treba bolnika natančno spremljati glede pojava samomorilnih simptomov. Poleg tega dolgoročni varnostni podatki za otroke in mladostnike niso na voljo glede rasti, zorenja ter kognitivnega in vedenjskega razvoja.
Samomor / samomorilne misli ali klinično poslabšanje
Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor (dogodki, povezani s samomorom). To tveganje traja, dokler ne pride do pomembne remisije. Ker v prvih ali takojšnjih tednih zdravljenja morda ne bo prišlo do izboljšanja, je treba bolnike pozorno spremljati, dokler ne pride do izboljšanja. Na splošno so klinične izkušnje, da se tveganje samomora lahko poveča v zgodnjih fazah izboljšanja.
Druga psihiatrična stanja, za katera je predpisan paroksetin, so lahko povezana tudi s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega so lahko ta stanja povezana z veliko depresivno motnjo. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z drugimi psihiatričnimi motnjami upoštevati enake previdnostne ukrepe.
Znano je, da imajo bolniki z anamnezo samomorilnih dogodkov ali ki imajo pred začetkom zdravljenja znatno stopnjo samomorilnih misli, povečano tveganje za samomorilne misli ali poskusi samomora, zato jih je treba med zdravljenjem pozorno spremljati. Analiza kliničnih preskušanj, opravljenih pri odraslih bolnikih s psihiatričnimi motnjami, zdravljenih z antidepresivi v primerjavi s placebom, je pokazala večje tveganje za samomorilno vedenje pri starostni skupini, mlajši od 25 let, pri bolnikih, zdravljenih z antidepresivi v primerjavi s placebom.
Terapijo z zdravili z antidepresivi je treba vedno povezati s pozornim nadzorom bolnikov, zlasti tistih z visokim tveganjem, zlasti v začetnih fazah zdravljenja in po spremembi odmerka. Bolnike (in negovalce) je treba opozoriti, da je treba spremljati in nemudoma poročati svojemu zdravniku o vsakem kliničnem poslabšanju, nastopu samomorilnega vedenja ali misli in nenavadnih vedenjskih spremembah.
Akatizija / Psihomotorna vznemirjenost
Uporaba paroksetina je bila povezana z razvojem akatizije, za katero je značilen notranji občutek nemira in psihomotorično vznemirjenost, na primer nezmožnost sedenja ali mirovanja, običajno povezana s subjektivno slabostjo. To se bo najverjetneje zgodilo v prvih nekaj tednih zdravljenja. Pri bolnikih s temi simptomi je lahko povečanje odmerka škodljivo.
Serotoninski sindrom / maligni nevroleptični sindrom
V redkih primerih so v povezavi z zdravljenjem s paroksetinom poročali o serotoninskem sindromu ali dogodkih, podobnih malignemu nevroleptičnemu sindromu, zlasti če se jemljejo hkrati z drugimi serotonergičnimi in / ali nevroleptičnimi zdravili. Ker lahko ti sindromi vključujejo potencialno smrtno nevarna stanja, je treba v primeru takšnih dogodkov prekiniti zdravljenje s paroksetinom (za katerega so značilne slike simptomov, kot so hipertermija, togost, mioklonus, neravnovesja avtonomnega živčnega sistema z možnimi hitrimi nihanji vitalnih znakov, duševno stanje spremembe, vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, ekstremnim vznemirjenjem, ki vodi do delirija in kome) in uvesti simptomatsko podporno zdravljenje. Paroksetina se zaradi nevarnosti serotoninskega sindroma ne sme uporabljati v kombinaciji s predhodniki serotonina (kot so L-triptofan, oksitriptan) (glejte poglavji 4.3 in 4.5).
Manija
Kot vse antidepresive je treba paroksetin pri bolnikih z manijo v anamnezi uporabljati previdno.
Pri vseh bolnikih, ki vstopijo v manično fazo, je treba prekiniti uporabo paroksetina.
Ledvična / jetrna okvara
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali pri bolnikih z okvaro jeter je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.2).
Sladkorna bolezen
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko zdravljenje s SSRI poslabša nadzor glikemije. Morda bo treba prilagoditi odmerek insulina in / ali peroralnih hipoglikemikov.
Epilepsija
Tako kot druge antidepresive je treba paroksetin pri bolnikih z epilepsijo uporabljati previdno.
Napadi
Skupna incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, je manjša od 0,1%, pri vseh bolnikih z epileptičnimi napadi pa je treba zdravljenje prekiniti.
Elektrokonvulzivna terapija (ECT)
Kliničnih izkušenj s sočasno uporabo paroksetina in elektrokonvulzivnega zdravljenja (ECT) je malo.
Glavkom
Tako kot drugi SSRI, paroksetin v redkih primerih povzroči midriazo in ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z glavkomom ozkega zakotja ali glavkomom v anamnezi.
Srčne patologije
Pri bolnikih s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.
Hiponatremija
O hiponatriemiji so poročali redko, predvsem pri starejših. Previdnost je potrebna tudi pri tistih bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za hiponatriemijo, na primer zaradi sočasnih zdravil in ciroze. Po prenehanju paroksetina je hiponatremija običajno reverzibilna.
Krvavitve
Pri uporabi SSRI so poročali o primerih motenj kožne krvavitve, kot sta ekhimoza in purpura. Poročali so o drugih hemoragičnih manifestacijah, na primer krvavitvah v prebavilih.
Starejši bolniki so lahko izpostavljeni večjemu tveganju.
Pri bolnikih, ki jemljejo SSRI sočasno s peroralnimi antikoagulanti, zdravili, za katera je znano, da vplivajo na delovanje trombocitov, ali drugimi zdravili, ki lahko povečajo tveganje za krvavitev, je potrebna previdnost (npr. Atipični antipsihotiki, kot so klozapin, fenotiazini, večina tricikličnih antidepresivov, acetilsalicilna kislina, nesteroidna vnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila), zaviralci COX-2) in pri bolnikih z anamnezo motenj krvavitve ali stanj, ki lahko povzročijo krvavitev.
Interakcija s tamoksifenom
Nekatere študije so pokazale, da se lahko učinkovitost tamoksifena, merjena s tveganjem za ponovitev / smrtnost raka dojke, zmanjša, če je predpisana s paroksetinom zaradi nepopravljive inhibicije CYP2D6 s paroksetinom (glejte poglavje 4.5). Kadar je mogoče, se je treba med uporabo tamoksifena, kadar se uporablja za zdravljenje ali preprečevanje raka dojke, izogibati paroksetinu.
Odtegnitveni simptomi, opaženi ob prekinitvi zdravljenja s paroksetinom
Simptomi prekinitve, opaženi ob prekinitvi zdravljenja, so pogosti, zlasti v primeru nenadne prekinitve (glejte poglavje 4.8).
V kliničnih preskušanjih so se neželeni učinki, ugotovljeni pri prekinitvi zdravljenja, pojavili pri 30% bolnikov, ki so jemali paroksetin, v primerjavi z 20% bolnikov, ki so jemali placebo.
Tveganje za odtegnitvene simptome je lahko odvisno od več dejavnikov, vključno s trajanjem zdravljenja, odmerkom in hitrostjo zmanjšanja odmerka.
Poročali so o omotici, senzoričnih motnjah (vključno s parestezijami, občutkom električnega šoka in tinitusom), motnjami spanja (vključno z intenzivnimi sanjami), vznemirjenostjo ali tesnobo, slabostjo, tresenjem, zmedenostjo, znojenjem, glavobolom, drisko, palpitacijami, čustveno nestabilnostjo. motnje vida. Na splošno so ti simptomi blagi do zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi.Običajno se pojavijo v prvih nekaj dneh po prekinitvi zdravljenja, vendar so bili zelo redki primeri, ko so se pojavili pri bolnikih, ki so nenamerno izpustili odmerek. Na splošno so ti simptomi samoumevni in običajno izzvenijo v dveh tednih, čeprav lahko pri nekaterih posameznikih trajajo dlje (2-3 mesece ali več). Zato je priporočljivo, da se odmerek paroksetina ob prekinitvi zdravljenja postopoma zmanjšuje v obdobju nekaj tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovih potreb (glejte poglavje 4.2).
Laktoza
To zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Serotonergična zdravila
Tako kot pri drugih selektivnih zaviralcih ponovnega privzema serotonina (SSRI) lahko sočasna uporaba serotonergičnih zdravil povzroči učinke, povezane s 5HT (serotoninski sindrom: glejte poglavji 4.3 in 4.4). Pri serotonergičnih zdravilih (kot so L-triptofan, triptani, tramadol, linezolid, metiltioninijev klorid (metilen modro), SSRI, litij, petidin in šentjanževka ali pripravki šentjanževke ali šentjanževke je potrebna previdnost in natančnejše klinično spremljanje). Šentjanževka - Hypericum perforatum) se daje sočasno s paroksetinom.Previdnost je potrebna tudi v primerih uporabe fentanila, danega pod splošno anestezijo ali pri zdravljenju kronične bolečine.
Sočasna uporaba MAOI je kontraindicirana zaradi nevarnosti serotoninskega sindroma (glejte poglavje 4.3).
Pimozid
Med študijo, v kateri so dajali enkratni nizek odmerek pimozida (2 mg) skupaj s 60 mg paroksetina, so povprečno 2,5 -krat povečali koncentracijo pimozida v krvi. To je posledica znanih zaviralnih lastnosti paroksetina na encimu CYP2D6. Sočasna uporaba pimozida in paroksetina je kontraindicirana zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in znane možnosti, da pimozid podaljša interval QT (glejte poglavje 4.3).
Encimi, odgovorni za presnovo zdravil
Na presnovo in farmakokinetiko paroksetina lahko vpliva indukcija ali inhibicija encimov za presnovo zdravil.
Kadar se paroksetin daje sočasno z zdravilom, za katerega je znano, da zavira presnovo encimov, je treba razmisliti o uporabi odmerkov paroksetina, ki so nižji od razpona odmerkov.
Pri sočasni uporabi z zdravili, za katera je znano, da inducirajo presnovo encimov (npr. Karbamazepinom, rifampicinom, fenobarbitalom, fenitoinom) ali fosamprenavirjem / ritonavirjem, prilagoditev začetnega odmerka ni potrebna. Vsaka sprememba odmerjanja paroksetina (bodisi po začetku zdravljenja z induktorjem encimov ali po njegovi prekinitvi) mora temeljiti na kliničnem odzivu (prenašanje in učinkovitost).
Fosamprenavir / ritonavir
Sočasna uporaba fosamprenavirja / ritonavirja 700/100 mg dvakrat na dan z 20 mg paroksetina enkrat na dan pri zdravih prostovoljcih 10 dni je pokazala znatno znižanje ravni paroksetina v plazmi za približno 55%. Koncentracije fosamprenavirja / ritonavirja v plazmi med sočasnim zdravljenjem s paroksetinom so bile podobne referenčnim vrednostim, uporabljenim v drugih študijah, kar kaže, da paroksetin nima pomembnega vpliva na presnovo fosamprenavirja / ritonavirja. Ni podatkov o učinkih dolgotrajne sočasne uporabe paroksetina s fosamprenavirjem / ritonavirjem, daljših od 10 dni.
Prociklidin
Dnevna uporaba paroksetina znatno poveča plazemske koncentracije prociklidina. Če opazimo antiholinergične učinke, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.
Antikonvulzivi
Karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat. Zdi se, da sočasna uporaba ne vpliva na farmakokinetični in farmakodinamični profil pri bolnikih z epilepsijo.
Zaviralna moč paroksetina na CYP2D6
Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi SSRI, tudi paroksetin zavira jetrni encim CYP2D6 citokroma P450 v jetrih. Zaviranje CYP2D6 lahko povzroči zvišanje plazemske koncentracije sočasno uporabljenih zdravil, ki jih presnavlja ta encim. Ti vključujejo nekatera triciklična antidepresiva (npr. Klomipramin, nortriptilin in desipramin), fenotiazinskih nevroleptikov (npr. perfenazin in tioridazin, glejte poglavje 4.3), risperidona, atomoksetina, nekaterih antiaritmikov tipa 1 C (npr. propafenona in flekainida) in metoprolola ni priporočljivo uporabljati. , zaradi znižanega terapevtskega indeksa metoprolola pri tej indikaciji.
Tamoksifen ima pomemben aktivni presnovek, endoksifen, ki ga proizvaja CYP2D6 in pomembno prispeva k učinkovitosti tamoksifena. Nepovratno zaviranje CYP2D6 s paroksetinom lahko povzroči znižanje plazemske koncentracije endoksifena (glejte poglavje 4.4).
Alkohol
Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih je treba bolnikom svetovati, naj se med jemanjem paroksetina izogibajo uživanju alkohola.
Peroralni antikoagulanti
Med paroksetinom in peroralnimi antikoagulanti lahko pride do farmakodinamične interakcije. Sočasna uporaba paroksetina in peroralnih antikoagulantov lahko povzroči povečano delovanje antikoagulantov in tveganje za krvavitev, zato je treba paroksetin pri bolnikih, ki prejemajo peroralne antikoagulante, uporabljati previdno (glejte poglavje 4.4).
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), acetilsalicilna kislina in druga antiagregacijska sredstva
Lahko pride do farmakodinamične interakcije med paroksetinom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili / acetilsalicilno kislino. Sočasna uporaba paroksetina in nesteroidnih protivnetnih zdravil / acetilsalicilne kisline lahko poveča tveganje za krvavitev (glejte poglavje 4.4).
Pri bolnikih, ki jemljejo SSRI sočasno s peroralnimi antikoagulanti, zdravili, za katera je znano, da vplivajo na delovanje trombocitov, ali drugimi zdravili, ki lahko povečajo tveganje za krvavitve, je potrebna previdnost (npr. Atipični antipsihotiki, kot so klozapin, fenotiazini, večina tricikličnih antidepresivov, acetilsalicilna kislina, nesteroidna vnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila), zaviralci COX-2) in pri bolnikih z anamnezo motenj krvavitve ali stanj, ki lahko povzročijo krvavitev.
04.6 Nosečnost in dojenje
Plodnost
Podatki na živalih so pokazali, da lahko paroksetin vpliva na kakovost sperme (glejte poglavje 5.3). Podatki in vitro o človeškem materialu kažejo določen učinek na kakovost sperme, vendar so pri bolnikih, zdravljenih s SSRI (vključno s paroksetinom), dokazali, da je učinek na kakovost sperme reverzibilen. Doslej niso opazili vpliva na plodnost.
Nosečnost
Nekatere epidemiološke študije so pokazale povečano tveganje za prirojene malformacije, zlasti srčno -žilne (npr. Okvare ventrikularnega in atrijskega septuma), povezane z uporabo paroksetina v prvem trimesečju nosečnosti. Mehanizem ni znan. Podatki kažejo, da obstaja tveganje za rojstvo novorojenčka z okvaro srca in ožilja po izpostavljenosti matere paroksetinu manj kot 2/100 v primerjavi s pričakovanim tveganjem, ki je približno 1/100 za takšne okvare v splošni populaciji.
Paroksetin je treba med nosečnostjo dajati le, če je to strogo indicirano. Zdravnik bo moral v času predpisovanja zdravila oceniti možnost alternativnega zdravljenja pri nosečnicah ali ženskah, ki nameravajo zanositi. Izogibati se je treba nenadni prekinitvi med nosečnostjo (glejte "Odtegnitveni simptomi po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom", poglavje 4.2).
Novorojenčke je treba opazovati, če se materina uporaba paroksetina nadaljuje v poznejših fazah nosečnosti, zlasti v tretjem trimesečju.
Pri nosečnicah po uporabi paroksetina v poznejših fazah nosečnosti se lahko pojavijo naslednji simptomi: težave z dihanjem, cianoza, apneja, epileptični napadi, nestabilna temperatura, težave pri hranjenju, bruhanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremor, vznemirjenost, razdražljivost , letargija, stalni jok, zaspanost in težave z zaspanjem. Ti simptomi so lahko posledica serotonergičnih učinkov ali odtegnitvenih simptomov. V večini primerov se zapleti začnejo takoj po porodu ali takoj po njem (manj kot 24 ur).
Epidemiološki podatki kažejo, da lahko uporaba selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) med nosečnostjo, zlasti v pozni nosečnosti, poveča tveganje za obstojno pljučno hipertenzijo novorojenčka (PPHN).Opaženo tveganje je bilo približno 5 na 1000 nosečnosti. V splošni populaciji se pojavi 1 do 2 primera PPHN na 1000 nosečnosti.
Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost, vendar niso pokazale neposrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka in ploda, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3).
Čas hranjenja
Majhne količine paroksetina se izločajo v materino mleko. V objavljenih študijah ni bilo mogoče zaznati serumske koncentracije pri dojenih otrocih (znak učinka zdravila. Ker ni pričakovati nobenega učinka, je možno razmisliti o dojenju.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ni dokazov o vplivu paroksetina na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Kot pri vseh psihoaktivnih zdravilih je treba bolnike opozoriti, naj bodo pri vožnji in upravljanju strojev previdni.
Čeprav paroksetin ne poveča psihičnih in motoričnih škodljivih učinkov, ki jih povzroča uživanje alkohola, sočasna uporaba paroksetina in alkohola ni priporočljiva.
04.8 Neželeni učinki
Nekateri spodaj našteti neželeni učinki se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšajo po intenzivnosti in pogostosti ter na splošno ne vodijo do prekinitve zdravljenja. Neželeni učinki so spodaj navedeni po organskih sistemih in pogostnosti. Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100,
Motnje krvnega in limfnega sistema
Občasni: motnje krvavitve, zlasti prizadenejo kožo in sluznico (večinoma ekhimoza).
Zelo redki: trombocitopenija.
Motnje imunskega sistema
Zelo redki: alergijske reakcije (vključno z urtikarijo in angioedemom).
Endokrine patologije
Zelo redki: sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH).
Presnovne in prehranske motnje
Pogosti: zvišana raven holesterola, zmanjšan apetit.
Redki: hiponatriemija.
O hiponatremiji so poročali predvsem pri starejših bolnikih, včasih pa tudi zaradi sindroma neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH).
Psihiatrične motnje
Pogosti: zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, nenormalne sanje (vključno z nočnimi morami).
Občasni: zmedenost, halucinacije.
Redki: manične reakcije, tesnoba, depersonalizacija, napadi panike, akatizija.
Pogostnost neznana: Med zdravljenjem s paroksetinom ali takoj po prekinitvi zdravljenja so poročali o primerih samomorilnih misli in samomorilnega vedenja (glejte poglavje 4.4).
Ti simptomi so lahko posledica osnovne bolezni.
Motnje živčnega sistema
Zelo pogosti: poslabšanje koncentracije.
Pogosti: omotica, tresenje, glavobol.
Občasni: ekstrapiramidne motnje.
Redki: konvulzije, sindrom nemirnih nog (RLS).
Zelo redki: serotoninski sindrom (simptomi lahko vključujejo vznemirjenost, zmedenost, diaforezo, halucinacije, hiperrefleksijo, mioklonus, mrzlico, tahikardijo in tremor).
Poročali so o ekstrapiramidnih motnjah, vključno z orofacialno distonijo, včasih pri bolnikih, ki že trpijo zaradi gibalnih motenj, ali pri bolnikih, ki so prejemali nevroleptike.
Očesne motnje
Pogosti: zamegljen vid.
Občasni: midrijaza (glejte poglavje 4.4).
Zelo redki: akutni glavkom.
Motnje ušes in labirinta
Pogostnost ni znana: tinitus.
Srčne patologije
Občasni: sinusna tahikardija.
Redki: bradikardija.
Vaskularne patologije
Občasni: prehodno zvišanje ali znižanje krvnega tlaka.
Po zdravljenju s paroksetinom so poročali o prehodnem zvišanju ali znižanju krvnega tlaka, običajno pri bolnikih z že obstoječo hipertenzijo ali tesnobo.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: zehanje.
Bolezni prebavil
Zelo pogosti: slabost.
Pogosti: zaprtje, driska, bruhanje, suha usta.
Zelo redki: krvavitve iz prebavil.
Bolezni jeter in žolčnika
Redki: zvišanje jetrnih encimov.
Zelo redki: jetrni dogodki (na primer hepatitis, včasih povezan z zlatenico in / ali odpovedjo jeter). Poročali so o zvišanju jetrnih encimov. V obdobju trženja so zelo redko poročali tudi o dogodkih, povezanih z jetri (kot je hepatitis, včasih povezan z zlatenico in / ali odpovedjo jeter). V primeru daljšega povečanja jetrnega testa je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja. vrednote.
Bolezni kože in podkožja
Pogosti: znojenje.
Občasni: kožni izpuščaj, pruritus.
Zelo redki: hudi kožni neželeni učinki (vključno z multiformnim eritemom, Stevens-Johnsonov sindrom in toksično epidermalno nekrolizo), fotosenzitivne reakcije.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Redki: artralgija, mialgija.
Epidemiološke študije, izvedene predvsem pri bolnikih, starih 50 let in več, kažejo na povečano tveganje za zlome kosti pri bolnikih, ki jemljejo selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina (SSRI) in triciklične antidepresive (TCA). Mehanizem, ki vodi do tega tveganja, ni znan.
Ledvične in urinske motnje
Občasni: zadrževanje urina, urinska inkontinenca.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Zelo pogosti: spolna disfunkcija.
Redki: hiperprolaktinemija / galaktoreja.
Zelo redki: priapizem.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Pogosti: astenija, povečanje telesne mase.
Zelo redki: periferni edem.
SIMPTOMI UMIRANJA, Opaženi po ukinitvi zdravljenja s paroksetinom
Pogosti: omotica, senzorične motnje, motnje spanja, tesnoba, glavobol.
Občasni: vznemirjenost, slabost, tremor, zmedenost, znojenje, čustvena nestabilnost, motnje vida, palpitacije, driska, razdražljivost.
Prekinitev zdravljenja s paroksetinom (zlasti če je nenadna) običajno povzroči odtegnitvene simptome.
Poročali so o omotici, senzoričnih motnjah (vključno s parestezijami, občutkom električnega šoka in tinitusom), motnjami spanja (vključno z intenzivnimi sanjami), vznemirjenostjo ali tesnobo, slabostjo, tresenjem, zmedenostjo, znojenjem, glavobolom, drisko, palpitacijami, čustveno nestabilnostjo. motnje vida. Na splošno so ti dogodki blagi do zmerni in se omejujejo, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi in / ali dolgotrajni. Zato je priporočljivo, da se, če zdravljenje s paroksetinom ni več potrebno, postopoma prekine, ki se izvede s postopnim zmanjševanjem odmerka (glejte poglavji 4.2 in 4.4).
NEŽELENI DOGODKI, Opazovani med kliničnimi študijami pri bolnikih v pediatrični starosti
Opazili so naslednje neželene dogodke: povečano vedenje, povezano s samomorom (vključno s poskusi samomora in samomorilne misli), samopoškodovalno vedenje in povečan sovražni odnos. sovražni odnos se je pojavil zlasti pri otrocih z OCD, zlasti pri otrocih, mlajših od 12 let.
Dodatni opaženi dogodki so: zmanjšan apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, vznemirjenost, čustvena labilnost (vključno z jokom in nihanji razpoloženja), krvavitve, večinoma kože in sluznic.
Simptomi, ki so jih opazili po prenehanju / zmanjšanju paroksetina, so: čustvena labilnost (vključno z jokom, nihanjem razpoloženja, samopoškodovanjem, samomorilnimi mislimi in poskusi samomora), živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu (glejte poglavje 4.4 in previdnostni ukrepi pri uporabi).
Za dodatne informacije o pediatričnih kliničnih študijah glejte poglavje 5.1.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi in znaki
Na podlagi razpoložljivih informacij o prevelikem odmerjanju paroksetina se zdi očitna velika varnostna meja.
Izkušnje s prevelikim odmerjanjem paroksetina so pokazale, da so poleg simptomov, opisanih v poglavju 4.8 "Neželeni učinki", poročali tudi o bruhanju, midriazi, zvišani telesni temperaturi, spremembah krvnega tlaka, glavobolu, nehotenem krčenju mišic, vznemirjenosti, tesnobi in tahikardiji.
Bolniki so na splošno okrevali brez resnih posledic, tudi če so paroksetin jemali sami do odmerkov 2000 mg. Občasno so poročali o dogodkih, kot sta koma ali spremembe EKG -ja, zelo redko s smrtnim izidom, vendar na splošno, ko so paroksetin jemali v kombinaciji z drugimi psihotropnimi zdravili, z ali brez alkohola.
Zdravljenje
Specifični protistrup ni znan.
Zdravljenje mora temeljiti na splošnih ukrepih, ki se uporabljajo pri zdravljenju prevelikega odmerjanja antidepresivov. Po potrebi je treba izvesti praznjenje želodca z indukcijo bruhanja ali izpiranja želodca ali obojega. Po praznjenju lahko v prvih 24 urah po zaužitju dajemo aktivno oglje, 20 ali 30 g vsakih 4-6 ur.Prikazana je podporna terapija s skrbnim opazovanjem in pogostim spremljanjem vitalnih znakov.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antidepresivi - selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, oznaka ATC: N06A B05
Mehanizem delovanja
Paroksetin je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT; serotonin); njegov antidepresivni učinek in njegova učinkovitost pri zdravljenju obsesivno kompulzivne motnje, socialne anksiozne motnje / socialne fobije, generalizirane anksiozne motnje, posttravmatske stresne motnje in panične motnje naj bi bili povezani s to specifično inhibicijo ponovnega privzema 5-HT v možganih nevronov.
Paroksetin ni kemično povezan s tricikličnimi, tetracikličnimi in drugimi razpoložljivimi antidepresivi.
Paroksetin ima nizko afiniteto za holinergične receptorje muskarinskega tipa, študije na živalih pa so pokazale le šibke antiholinergične lastnosti.
V skladu s to selektivnostjo delovanja nekatere študije in vitro je pokazala, da ima paroksetin, za razliko od tricikličnih antidepresivov, nizko afiniteto do receptorjev alfa1, alfa2 in beta, za dopaminergične receptorje (D2), za receptorje podobne 5-HT1 in 5-HT2 ter za "histamin (H1) To pomanjkanje interakcija s postsinaptičnimi receptorji in vitro so potrdile študije in vivo, ki je pokazal odsotnost depresivnih lastnosti na osrednjem živčevju in hipotenzivnih lastnosti.
Farmakodinamični učinki
Paroksetin ne spreminja psihomotoričnih funkcij in ne povečuje depresivnih učinkov etanola. Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina tudi paroksetin povzroča simptome, povezane s prekomerno stimulacijo receptorjev za serotonin, če ga dajemo živalim, predhodno zdravljenim z zaviralci. Monoaminooksidaza (MAO) ali triptofan .
Vedenjske študije in študije EEG kažejo, da se paroksetin pri dozah, ki so na splošno večje od tistih, ki so potrebne za zaviranje ponovnega privzema serotonina, šibko aktivira. Aktivirajoče lastnosti same po sebi niso "amfetaminu podobne". Paroksetin po uporabi pri zdravih osebah ne povzroča klinično pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG.
Študije kažejo, da ima paroksetin, za razliko od antidepresivov, ki zavirajo ponovni privzem noradrenalina, manjšo nagnjenost k zaviranju antihipertenzivnih učinkov gvanetidina. Paroksetin pri zdravljenju depresivnih motenj dokazuje učinkovitost, primerljivo s standardnimi antidepresivi.
Obstajajo tudi nekateri dokazi, da ima lahko paroksetin terapevtsko vrednost pri bolnikih, ki se ne odzivajo na standardno zdravljenje.
Zjutraj dajanje odmerka ne vpliva negativno na kakovost ali trajanje spanja. Poleg tega lahko bolniki pri odzivu na zdravljenje s paroksetinom poročajo o izboljšanem spanju.
Analiza nagnjenosti k samomorilnemu vedenju pri odraslih
Analiza, specifična za paroksetin, opravljena v s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri odraslih bolnikih s psihiatričnimi motnjami, je pokazala večjo pogostnost samomorilnega vedenja pri mladih odraslih (starih od 18 do 24 let), zdravljenih s paroksetinom, v primerjavi s tistimi, ki so se zdravili s placebom (2,19 % v primerjavi z 0,92%). Tega povečanja niso opazili pri starejših starostnih skupinah. Pri odraslih z veliko depresivno motnjo (ki pripada vsem starostnim skupinam) so pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, opazili povečanje pogostnosti vedenja v primerjavi s bolniki, ki so prejemali placebo (0,32% v primerjavi z 0,05%); vsi ti dogodki so bili poskusi samomora, vendar je večina teh primerov poskusa samomora paroksetina (8 od 11) prizadela mlade odrasle (glejte tudi poglavje 4.4).
Razmerje med odmerkom in odzivom
V študijah s fiksnimi odmerki je krivulja odmerek-odziv ravna, kar kaže na to, da pri uporabi večjih odmerkov od priporočenih ni prednosti, vendar obstajajo nekateri klinični podatki, ki kažejo, da bi lahko kasnejša povečanja odmerka koristila nekaterim bolnikom.
Dolgoročna učinkovitost
Dolgoročna učinkovitost paroksetina pri depresiji je bila dokazana v 52-tedenski vzdrževalni študiji, namenjeni oceni preprečevanja recidivov: recidivi pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom (20-40 mg na dan), so se pojavili v 12% primerov v primerjavi z 28% primerov pri bolnikih, ki so jemali placebo.
Dolgoročno učinkovitost paroksetina pri zdravljenju OKP so proučevali v treh 24-tedenskih vzdrževalnih študijah, namenjenih oceni preprečevanja ponovitve bolezni. 38%) in placebo (59%).
Dolgoročna učinkovitost paroksetina pri zdravljenju panične motnje je bila dokazana v 24-tedenski vzdrževalni študiji, namenjeni oceni preprečevanja ponovitve bolezni: pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom (10-40 mg na dan), so se v 5% primerov pojavili recidivi 30% bolnikov, ki so jemali placebo. To je potrdila 36-tedenska študija vzdrževanja.
Dolgoročna učinkovitost paroksetina pri zdravljenju socialnih in generaliziranih anksioznih motenj in posttravmatske stresne motnje ni bila dovolj dokazana.
Neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih pri pediatričnih bolnikih.
Med kratkotrajnimi kliničnimi preskušanji (do 10-12 tednov) pri otrocih in mladostnikih so pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, poročali o naslednjih neželenih učinkih s pogostnostjo najmanj 2% bolnikov, ti dogodki pa so se pojavili vsaj dvakrat tako visoka incidenca kot placebo: povečano vedenje, povezano s samomorom (vključno s poskusi samomora in samomorilne misli), samopoškodovalno vedenje in povečan sovražni odnos. sovražni odnos se je pojavil zlasti pri otrocih z OCD, zlasti pri otrocih, mlajših od 12 let. Dodatni dogodki, ki so jih v skupini, zdravljeni s paroksetinom, opazili pogosteje kot pri tistih, ki so prejemali placebo, so bili: zmanjšanje d ell "apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, vznemirjenost, čustvena labilnost (vključno z jokom in nihanji razpoloženja).
V študijah, kjer je bil uporabljen zožujoči režim, so bili simptomi, o katerih so poročali v fazi zmanjševanja ali po prekinitvi paroksetina, opaženi s pogostnostjo najmanj 2% bolnikov in so se pojavili z vsaj dvakrat večjo incidenco kot pri placebu: čustvena labilnost (vključno s jok, nihanje razpoloženja, samopoškodovanje, samomorilne misli in poskusi samomora), živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
V petih študijah vzporednih skupin, katerih trajanje zdravljenja je bilo od 8 tednov do 8 mesecev, so pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, pogosto opazili neželene učinke, povezane s krvavitvami, predvsem na koži in sluznicah, v primerjavi z 0,74% bolniki, zdravljeni s placebom.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Paroksetin se po peroralni uporabi dobro absorbira in presnovi pri prvem prehodu.
Zaradi presnove prvega prehoda je količina paroksetina, ki je na voljo v sistemskem obtoku, manjša od tiste, ki se absorbira iz prebavil. V primeru povečanega telesnega bremena po večjih enkratnih ali večkratnih odmerkih pride do delne zasičenosti učinka prvega prehoda in zmanjšanja plazemskega očistka, kar vodi v nesorazmerno povečanje plazemske koncentracije paroksetina, zato farmakokinetični parametri niso konstantni, kar ima za posledico nelinearna kinetika, vendar je nelinearnost na splošno skromna in je omejena na tiste subjekte, ki pri nizkih odmerkih dosežejo nizke ravni v plazmi.
Sistemske ravni v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene v 7-14 dneh po začetku zdravljenja s pripravki za takojšnje ali nadzorovano sproščanje, farmakokinetika pa se med dolgotrajnim zdravljenjem ne spreminja.
Distribucija
Paroksetin je široko porazdeljen v tkivih, farmakokinetični izračuni pa kažejo, da je le 1% paroksetina v telesu v plazmi.Približno 95% paroksetina, prisotnega v plazmi, se v terapevtskih koncentracijah veže na beljakovine.
Med koncentracijami paroksetina v plazmi in kliničnimi učinki (neželeni učinki in učinkovitost) niso dokazali korelacije.
Prehod v materino mleko in v plodove laboratorijske živali poteka v majhnih količinah.
Biotransformacija
Glavni presnovki paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije, ki se zlahka izločijo. Glede na relativno pomanjkanje farmakološke aktivnosti je zelo malo verjetno, da bodo prispevali k terapevtskim učinkom paroksetina.
Presnova ne ogroža selektivnosti delovanja paroksetina na nevronski ponovni privzem serotonina.
Odprava
Izločeno nespremenjeno paroksetin z urinom je običajno manj kot 2% odmerka, presnovki pa približno 64% odmerka. Približno 36% odmerka se izloči z blatom, verjetno z žolčem, od tega nespremenjeni paroksetin manj kot 1% odmerka. Tako se paroksetin skoraj v celoti izloči s presnovo.
Izločanje presnovkov je dvofazno in je sprva posledica presnove prvega prehoda, nato pa je nadzorovano s sistemskim izločanjem paroksetina.
Razpolovni čas izločanja je spremenljiv, vendar je običajno približno en dan.
Posebne populacije bolnikov
Starejši in osebe z okvaro ledvic / jeter
Pri starejših osebah in pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ter pri bolnikih z okvaro jeter so opazili povečane plazemske koncentracije paroksetina, vendar je razpon plazemskih koncentracij podoben kot pri zdravih odraslih osebah.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikološke študije so bile izvedene pri opusu rezusu in pri podgani albino; pri obeh vrstah je presnovni profil podoben tistemu pri ljudeh. Kot je bilo pričakovano za lipofilne amine, vključno s tricikličnimi antidepresivi, so pri podganah odkrili fosfolipidozo. višji od priporočenega razpona kliničnih odmerkov.
Rakotvornost: V dveletnih študijah, opravljenih na miših in podganah, paroksetin ni pokazal rakotvornih učinkov.
Genotoksičnost: Genotoksičnosti niso opazili v vrsti testov in vitro In in vivo.
Študije strupenosti za razmnoževanje pri podganah so pokazale, da paroksetin vpliva na plodnost samcev in samic z zmanjšanjem indeksa plodnosti in stopnje nosečnosti. Slednji učinki so verjetno povezani s strupenostjo za mater in se ne štejejo za neposreden učinek na plod / novorojenčka.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro:
brezvodni dvobazni kalcijev fosfat
natrijev karboksimetil škrob (tip A)
magnezijev stearat
Premaz:
laktoza monohidrat
hipromeloza
makrogol 4000
titanov dioksid (E171)
rumeni železov oksid (E172)
rdeči železov oksid (E172)
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Kartonske škatle, ki vsebujejo 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 ali 100 tablet v:
• pretisni omot iz PVC / PE / PVDC / Al oz
• pretisni omot avtor Al / Al
HDPE vsebnik, ki vsebuje 500 tablet
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Synthon BV - Microweg 22 - 6545 CM Nijmegen - Nizozemska
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Pretisni omot PVC / PE / PVDC / Al:
AIC 035444013 / M - škatla z 10 tabletami
AIC 035444025 / M - škatla s 14 tabletami
AIC 035444114 / M - škatla z 20 tabletami
AIC 035444037 / M - Škatla z 28 tabletami
AIC 035444049 / M - Škatla s 30 tabletami
AIC 035444126 / M - škatla s 50 tabletami
AIC 035444138 / M - Škatla s 56 tabletami
AIC 035444052 / M - Škatla s 60 tabletami
AIC 035444140 / M - škatla s 100 tabletami
Pretisni omot avtor Al / Al:
AIC 035444064 / M - škatla z 10 tabletami
AIC 035444076 / M - škatla s 14 tabletami
AIC 035444153 / M - škatla z 20 tabletami
AIC 035444088 / M - škatla z 28 tabletami
AIC 035444090 / M - Škatla s 30 tabletami
AIC 035444165 / M - škatla s 50 tabletami
AIC 035444177 / M - škatla s 56 tabletami
AIC 035444102 / M - Škatla s 60 tabletami
AIC 035444189 / M - škatla s 100 tabletami
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 08/08/2002
Datum zadnje obnove: 23.10.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Decembra 2012