AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je zdravilo na osnovi nimesulida

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

Indikacije AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je indiciran za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje akutne vnetne ali ginekološke bolečine, kakršna je prisotna v primeru dismenoreje.

Mehanizem delovanja AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, aktivna sestavina zdravila AULIN ®, je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki zaradi svojih posebnih kemičnih lastnosti, zlasti za funkcionalno skupino sulfoanilid, predstavlja prednik podrazreda sulfonamidov.
Ta kislinsko učinkovina, ki se jemlje peroralno, doseže želodčno okolje, kjer se pretvori v protonirano obliko, postane bolj topna v maščobi, če zelo enostavno prečka celične membrane in tako ohranja biološko uporabnost več kot 50% celotnega vzetega odmerka.
Po približno 2 urah doseže plazemski vrh in se veže na plazemske beljakovine.
Dejansko so različne študije pokazale, da lahko ta učinkovina v glavnem zavira učinek COX2, kar zagotavlja:

• Zaviranje sinteze prostaglandinov, kot je PGE2, s protivnetnim, algogenim in pirogenim delovanjem;
• Občutljivo antioksidativno delovanje, ki ovira sproščanje oksidantov z nevtrofilci in razstruplja organizem zaradi patogenega delovanja superoksidnega aniona;
• Zaščita hrustančnega tkiva in zunajceličnega matriksa z zaviranjem nekaterih encimov s proteolitično aktivnostjo in znanih kot metaloproteaze.

Vsi zgoraj navedeni molekularni mehanizmi delovanja omogočajo, da nimesulid deluje protivnetno in protibolečinsko, hkrati pa ohranja zaščitni učinek nekaterih prostaglandinov na zdravje želodčne sluznice.

Na koncu delovanja, po približno 3-5 urah, se v jetrih presnavlja s citokromijskim sistemom CYP2C9 in se nato izloči v obliki neaktivnega presnovka predvsem v urinu.

Izvedene študije in klinična učinkovitost

1. NIMESULID KAO PROTIVCINCENSNO SREDSTVO
Eur J Med Chem. 2012 januar; 47: 432-44. Epub 2011, 15. november.

Od nimesulida zaviralca COX-2 do močnega sredstva proti raku: sinteza, in vitro, in vivo in farmakokinetična ocena.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Eksperimentalna študija, ki ocenjuje učinkovitost zaviralcev COX2, kot je nimesulid, pri zdravljenju neoplastičnih patologij. .

2. NIMESULID V ZAŠČITI NEvronskih poškodb
J Nevrotrauma. 2012 1. maj; 29: 1518-29. Epub 2012, 29. marec.

Magnezijev sulfat in nimesulid imata sinergistične učinke pri reševanju možganskih poškodb po prehodni žariščni ishemiji.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Zelo zanimiva eksperimentalna študija, ki dokazuje, kako lahko sočasen vnos nimesulida in magnezijevega sulfata zmanjša okvaro nevronov, ki jo povzročijo prehodni ishemični dogodki.

3. KRVILNOST, POVEZANA Z UPORABO NIMESULIDA

Poročila J Med Case. 11. december 2011; 5: 568.

Dvostranska spontana retroperitonealna krvavitev pri bolniku onnimesulid: prikaz primera.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Poročilo o obtožbi pomembnega stranskega učinka, povezanega z zdravljenjem z nimesulidom pri 50-letnem bolniku z ankilozirajočim spondilitisom. V tem primeru je retroperitonealna krvavitev resno ogrozila delovanje ledvic.

Način uporabe in odmerjanje

AULIN ®
100 mg tablete nimesulida;
Zrnca za peroralno suspenzijo 50 ali 100 mg nimesulida;
Svečke za rektalno uporabo 200 mg nimesulida.
Za zdravljenje akutne bolečine odraslim na splošno svetujemo, da vzamejo tableto ali 100 mg vrečko nimesulida dvakrat na dan, po možnosti po obroku, ali 200 mg supozitorija, vedno dvakrat na dan.
Odmerek bi lahko pregledal vaš zdravnik glede na resnost patologije, terapevtsko učinkovitost in predvsem kontekstualno prisotnost patologij, ki vplivajo na jetra in ledvice.

Opozorila AULIN ® Nimesulid

Terapijo z zdravilom AULIN ® je treba razumeti kot kratkotrajno simptomatsko terapijo, uporabno za premagovanje akutnih bolečih stanj.
Zaradi tega in ker je pojavnost neželenih učinkov sorazmerna s trajanjem zdravljenja, bi bilo priporočljivo omejiti vnos nimesulida na najkrajši možni čas.
Posebno previdni morajo biti bolniki z boleznimi jeter, ledvic ali prebavil, ki se morajo pred začetkom zdravljenja z zdravilom AULIN posvetovati s svojim zdravnikom in se dogovoriti o rednem spremljanju učinkovitosti in varnosti zdravljenja.
Če se pojavijo neželeni učinki, se mora bolnik nemudoma obrniti na svojega zdravnika, pri čemer upošteva možnost takojšnje prekinitve trenutne terapije.
AULIN ® v tabletah vsebuje laktozo, zato ga ne priporočamo pri bolnikih z intoleranco za laktozo, pomanjkanjem encimov laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.
Zrnca AULIN ® za peroralno suspenzijo pa vsebujejo saharozo, zaradi česar ni primerna za bolnike, ki trpijo zaradi dednih sindromov intolerance za fruktozo, malabsorpcije glukoze / galaktoze in pomanjkanja saharoze-izomaltaze.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Zaradi sposobnosti nimesulida znatno zmanjšati proizvodnjo prostaglandinov, molekul, ki so koristne za zagotovitev pravilnega razvoja ploda in zarodka, je uporaba AULIN ® med nosečnostjo kontraindicirana.
Dejansko različne študije kažejo, kako lahko predpostavka nesteroidnih protivnetnih zdravil med gestacijo znatno poveča tveganje za okvare v dihalnem in srčno -žilnem sistemu nerojenega otroka, hkrati pa poveča tveganje za krvavitve in zaplete v času poroda.

Interakcije

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi nimesulid medsebojno deluje z različnimi učinkovinami, ki lahko spreminjajo njihove farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti ter njihov varnostni profil.
Zaradi tega mora biti bolnik še posebej pozoren na kontekstualni vnos:

• Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin, ki lahko povečajo toksičnost nimesulida za ledvice;
• Valprojska kislina, fenofibrati, salicilati, tolbutamid, ki lahko tekmujejo z nimesulidom za vezavo na aktivno mesto in tako zmanjšajo njegovo terapevtsko učinkovitost;
• Aktivne sestavine, ki lahko spremenijo gibljivost želodca in povzročijo pomembne spremembe pri absorpciji zdravila;
• Antibiotiki in substrati citokromijskih encimov zaradi sprememb farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti;
• Nesteroidna protivnetna zdravila in opioidi, glede na povečan analgetični učinek njihove interakcije;
• Antikoagulanti glede na povečano tveganje za krvavitev, povezano s hkratno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Kontraindikacije AULIN ® Nimesulid

Uporaba AULIN ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od pomožnih snovi, jetrne in ledvične insuficience, želodčnih razjed in gastrointestinalnih patologij ter hudega srčnega popuščanja.

Neželeni učinki - stranski učinki

Čeprav nimesulid neposredno zavira aktivnost predvsem proti COX2, kar zmanjšuje tveganje za neželene učinke, ki vplivajo na prebavila, je koristno, da se spomnimo, kako lahko zdravljenje z zdravilom AULIN ® določi pojav:

• Alergijske dermatološke reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica in edemi;
• Hematološke reakcije, kot so anemija, nevtrofilija, trombocitopenija, zrnca citopenije;
• Osrednje reakcije, kot so zaspanost, glavobol, nespečnost in omotica;
• Kardiovaskularne reakcije, kot sta tahikardija in hipertenzija;
• Gastrointestinalne reakcije, kot so epigastrične bolečine, slabost, bruhanje, driska in gastralgija;
• Presnovne reakcije, kot je hiperkaliemija;
• Dihalne reakcije na alergijski osnovi, kot so astma, dispneja in bronhospazem;
• Urogenitalne motnje, kot so disurija, oligurija in izolirana hematurija;
• Spremembe v delovanju jeter.

V večini primerov pa so ti neželeni učinki vplivali na bolnike, ki so bili predisponirani ali podvrženi neustreznemu in dolgotrajnemu zdravljenju.

Opomba

AULIN ® je zdravilo, za katerega je potreben zdravniški recept.

Podatki o zdravilu AULIN ® Nimesulide, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.