PROSIMO, UPOŠTEVAJTE: ZDRAVILO NI VEČ DOVOLJENO
TREDAPTIVE ® je zdravilo na osnovi nikotinske kisline in laropipranta.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Hipolipidemija - Sintetični analog nikotinske kisline
Indikacije TREDAPTIVE ® Nikotinska kislina in laropiprant
TREDAPTIVE ® se uporablja pri zdravljenju mešane dislipidemije, za katero so značilne visoke ravni trigliceridov in holesterola LDL, ter pri zdravljenju heterozigotne družinske hiperholesterolemije.
Zdravilo TREDAPTIVE ® je treba dajati sinergistično s statini ali kot monoterapijo pri bolnikih, ki se ne odzivajo na zdravljenje z zaviralci reduktaze HMG-CoA.
Kot pri vsakem zdravljenju za zniževanje lipidov mora biti tudi pri jemanju zdravila TREDAPTIVE ® sprejeta dieta za zniževanje lipidov in stalna telesna vadba.
Mehanizem delovanja TREDAPTIVE ® Nikotinska kislina in laropiprant
Zdravilo TREDAPTIVE ®, ki ga jemljemo peroralno, se absorbira v prebavilih in doseže največjo koncentracijo svojih učinkovin v plazmi po približno 4 urah. Biološka uporabnost, tako za nikotinsko kislino kot za laropiprant, je približno 70% vzetega odmerka.Oba aktivna načela se presnavljata pri prvem prehodu: pri nizkih odmerkih nikotinska kislina povzroči nastanek nikotinamida, medtem ko po enkratni nasičenosti ta pot povzroči nikotinsko kislino. (s konjugacijo z glicinom); laropiprant je namesto tega konjugiran z acil glukuronidom, z delnim zmanjšanjem njegove biološke funkcionalnosti.
Učinki zdravila na zniževanje lipidov so posledica izključno delovanja nikotinske kisline. Ko pride v maščobno tkivo, vezano na glicin, lahko to aktivno načelo v resnici medsebojno deluje z receptorji sirotami in prek celičnih dogodkov, ki še niso pojasnjeni, zavira lipolizo in sproščanje maščobnih kislin v krvni obtok.
Zmanjšan dotok nekonjugiranih maščobnih kislin v jetra povzroči znatno zmanjšanje jetrne sinteze trigliceridov in lipoproteinov (VLDL in LDL), kar pomaga uravnovesiti lipidemični profil.
Vsi ti dogodki, ki jih spremlja povečanje holesterolemije HDL in postopna zamenjava majhnih in gostih (močno aterogenih) delcev holesterola LDL z večjimi lipoproteini, zagotavljajo zmanjšanje kardiovaskularnega tveganja.
Visoke koncentracije nikotinske kisline, potrebne za zagotovitev učinka zniževanja lipidov, sistematično spremljajo neprijetni stranski učinki, ki jih podpira povečana proizvodnja prostaglandina D2 in so značilni vročinski utripi. Na tej ravni deluje laropiprant, ki blokira receptor DP1 za prostaglandin D2 in preprečuje, da bi kožni vazodilatacijski učinek povzročil zardevanje.
Ko je terapevtski učinek končan, se nikotinska kislina izloči predvsem z urinom, laropiprant pa predvsem z blatom.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
POMEN ZDRUŽENJA NIKOTINSKE KISLINE / LAROPIPRANTA
Strokovno mnenje Pharmacother. Julij 2010; 11: 1715-26.
Laropiprant in niacin za dislipidemijo in preprečevanje bolezni srca in ožilja.
Olsson AG.
Nikotinska kislina je med najučinkovitejšimi zdravili za zmanjšanje kardiovaskularnega tveganja, povezanega s hiperlipidemijo. Ta značilnost je podana predvsem zaradi možnosti bistvenega zvišanja ravni HDL holesterola. Kljub temu nikotinska kislina prepozna meje predvsem zaradi visokega zahtevanega odmerka, ki je zelo pogosto povzroča neželene učinke, kot so klasični vročinski utripi.Povezava z laropiprantom omogoča znatno zmanjšanje stranskih učinkov nikotinske kisline in tako ohranja njeno terapevtsko učinkovitost.
2. UČINKOVITOST TREDAPTIVA
Int J Clin Pract. 2008 Dec; 62: 1959-70.
Učinkovitost spreminjanja lipidov in prenašanje niacina / laropipranta s podaljšanim sproščanjem pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo ali mešano dislipidemijo.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Učinkovitost kombinacije nikotinske kisline s podaljšanim sproščanjem in laropipranta je bila ocenjena pri skoraj 1500 bolnikih, ki so bili na terapiji. Rezultati, dobljeni po 20 tednih zdravljenja z 2 gramoma nikotinske kisline in 40 mg laropipranta, so bili precej pozitivni. Da. zabeleženo je povprečno znižanje holesterola LDL za 18%, trigliceridov za 26% in celotnega holesterola za 8%, medtem ko se je holesterol HDL povečal za 20%.
3. KOMBINACIJA NIKOTINSKE KISLINE / LAROPIPRANTA / SIMVASTATINA
Strokovnjaki za raziskovanje mnenj. 2010 mar; 19: 437-49.
Nova paradigma za obvladovanje dislipidemije s kombinirano terapijo: laropiprant + niacin + simvastatin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Povezava simvastatina s kombinacijo nikotinske kisline / laropipranta bi lahko dopolnila terapevtsko učinkovitost zdravljenja za zniževanje lipidov, kar bi zagotovilo sinergistično in komplementarno delovanje. . Zato bi ta terapevtska kombinacija zagotovila znatno zmanjšanje srčno -žilnega tveganja. Ena najpomembnejših omejitev takšne terapije je potencialno povečano tveganje za razvoj bolezni jeter in rabdomiolizo.
Način uporabe in odmerjanje
TREDAPTIVE ® Tablete s spremenjenim sproščanjem, ki vsebujejo 1000 mg nikotinske kisline in 20 mg laropipranta: v prvih štirih tednih zdravljenja odmerek naj bo ena tableta na dan, nato pa se poveča na 2 tableti na dan, vzeti v eni sami uporabi.
Da bi ohranili farmakokinetične lastnosti izdelka, je zaželen vnos zdravila TREDAPTIVE ® zvečer, med večerjo ali pred spanjem.
Pred in med farmakološkim posegom z zdravilom TREDAPTIVE ® je priporočljivo upoštevati zdrav način življenja in načrt prehrane z nizko vsebnostjo maščob.
V vsakem primeru, preden vzamete nikotinsko kislino in laropiprant TREDAPTIVE ® - potrebujete recept in nadzor svojega zdravnika.
Opozorila TREDAPTIVE ® Nikotinska kislina in laropiprant
Pred in med jemanjem zdravila TREDAPTIVE ® je priporočljivo izvajati nefarmakološke posege (hipolipidna prehrana in telesna aktivnost), katerih cilj je znižanje vsebnosti lipidov v krvi.Če je potrebna uporaba zdravila, mora zdravnik raziskati delovanje jeter in mišice pacienta, pri čemer ocenjuje, ali naj se v primeru okvarjenega delovanja jeter in mišic ali predispozicije za nastanek takšnih patologij odloči za zdravljenje ali ne. Ti previdnostni ukrepi so potrebni za preprečitev neželenih učinkov, ki vplivajo na jetra in skeletne mišice, dokumentiranih v literaturi in še posebej pogostih v primeru sočasne uporabe zaviralcev reduktaze HMG-CoA.
Glede na izločanje nikotinske kisline z urinom in njene učinke na nekatere znane hematoklinične parametre bi bilo pred zdravljenjem in med njim priporočljivo spremljati funkcionalno sposobnost ledvic, koncentracijo glukoze v krvi na tešče, sečno kislino in fosfate ter število trombocitov.
Prisotnost laktoze med pomožnimi snovmi zdravila TREDAPTIVE ® je lahko odgovorna za neželene učinke na prebavila, pogoste pri bolnikih z malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali pomanjkanjem encima laktaze.
Čeprav ni bilo opisanih motenj pri bolnikovih normalnih zaznavnih sposobnostih, bi lahko prisotnost omotičnosti - pogosta, zlasti na začetku zdravljenja s TREDAPTIVE ®, ogrozila normalno sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Zaradi pomanjkanja študij, ki bi bile koristne za razumevanje varnostnega profila zdravila za zdravje ploda, novorojenčka in nosečnice, vnos zdravila TREDAPTIVE ® med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiv.
Interakcije
Prisotnost dveh različnih učinkovin znatno poveča možne interakcije, ki jih zdravilo TREDAPTIVE ® lahko izvede z drugimi biološko aktivnimi molekulami.
Pravzaprav lahko pri visokih odmerkih nikotinska kislina vpliva na:
- Antihipertenzivi različnih vrst, ki povečujejo njihovo hipotenzivno učinkovitost;
- Statini, ki povečujejo učinek zniževanja lipidov;
- Sredstva za zajemanje žolčne kisline izgubijo del svojega aktivnega deleža.
Interakcije, opažene pri laropiprantu, niso bile niti farmakokinetične niti klinično pomembne.
Kontraindikacije TREDAPTIVE ® Nikotinska kislina in laropiprant
Zdravilo TREDAPTIVE ® je kontraindicirano v primeru zmanjšanega delovanja jeter ali ledvic, v primeru aktivne peptične razjede, arterijske krvavitve in preobčutljivosti na eno od njegovih spojin.
Neželeni učinki - stranski učinki
Neželeni učinki, o katerih so poročali bolniki, ki so prejemali zdravilo TREDAPTIVE ®, so bili na splošno prehodni in blagi.
Najbolj opisani stranski učinki so bili vročinski utripi, omotica, glavobol, driska, slabost, bruhanje, eritem, pruritus, kožni izpuščaji in spremembe krvnih parametrov transaminaz, glikemije in sečne kisline.
Preobčutljivostne reakcije in klinično pomembnejši neželeni učinki so bili ugotovljeni le v nekaj primerih, na splošno pri kategorijah bolnikov z opredeljenim tveganjem.
Opomba
TREDAPTIVE ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o TREDAPTIVE ® nikotinski kislini in laropiprantu, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
