Kadar uravnotežena prehrana v kombinaciji z rednim programom telesne dejavnosti ne zadostuje za obnovitev vrednosti holesterola in trigliceridov v krvi, je treba posredovati s posebnimi zdravili.
Sem spadajo statini, ezetimib in dejansko fibrati (klofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat).
Mehanizem delovanja
Svojo aktivnost zniževanja lipidov fibrati izvajajo na različnih ravneh. Glavni mehanizem delovanja je stimulacija katabolizma VLDL (delcev lipoproteinov, ki se uporabljajo za transport trigliceridov in v manjši meri holesterola v krvi). Ta aktivnost je posredovana z aktivacijo lipoprotein lipaze ali LPL (plazemskega encima). ki hidrolizira cirkulirajoče trigliceride).
Poleg tega, da povečujejo hitrost odstranitve iz obtoka, fibrati zmanjšajo sintezo VLDL v jetrih.
Kar zadeva holesterol, ta skupina zdravil olajša izločanje žolča in blokira aktivnost HMG-CoA-reduktaze (jetrnega encima, odgovornega za proizvodnjo holesterola). Stimulacija fibratov pri sintezi lipoproteina Apo A1 omogoča tudi nekoliko zvišanje ravni dobrega holesterola.
Učinkovitost
Fibrati znižujejo raven holesterola v manjši meri kot statini, vendar so se izkazali za učinkovitejše pri zniževanju ravni trigliceridov v plazmi. V obliki tablet ali kapsul povečujejo dober holesterol HDL za 10-15%, medtem ko se znižanje trigliceridov v povprečju ustali za okoli 40-45%. Fibrati lahko prispevajo tudi k znižanju ravni LDL-holesterola, od 5 do največ 18 odstotnih točk.
Nekateri fibrati (bezafibrat in fenofibrat) znižujejo plazemsko koncentracijo fibrinogena, proteina, ki sodeluje pri procesu strjevanja krvi. Z zmanjšanjem fibrinogenemije in agregacije trombocitov ti fibrati zmanjšajo gostoto krvi, zaradi česar je še manj nagnjena k nastanku tromba (strdki, ki nastajajo v žilah in so zelo nevarni za zdravje).
Odmerki vnosa
200 do 900 mg / dan, odvisno od molekule.
Stranski učinki
Na splošno se fibrati dobro prenašajo, če jih jemljemo sami, čeprav lahko povzročijo manjše prebavne motnje. Njihova učinkovitost in varnost sta bili sčasoma obsežno raziskani in utrjeni, saj so že nekaj let na terapiji (klofibrat je bil v kliniki uveden leta 1962).
Ker se fibrati skoraj v celoti izločajo skozi ledvice, jih je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco dajati v zmanjšanih odmerkih. Posebna previdnost tudi pri prisotnosti jetrnih bolezni in pri hkratnem vnosu strupenih snovi za jetra (vključno z alkoholom!). Zato bi morali tudi zdravi bolniki, zdravljeni s fibrati, vsakih šest mesecev preverjati zdravje svojih jeter in opraviti preproste krvne preiskave (odmerek transaminaz + krvna slika).
Redkejši stranski učinki se nanašajo na kožne izpuščaje in impotenco; nekateri fibrati zaradi povečanja nasičenosti holesterola, ki ga vsebuje, povečajo verjetnost, da žolč tvori kamne.
Samo za ljudi s posebno hudo hiperlipidemijo se predlaga sočasen vnos statinov in fibratov, v vsakem primeru pa omejen čas. Ta kombinacija znatno poveča neželene učinke obeh zdravil, ki prepoznata dva pogosta stranska učinka pri zastrupitvi jeter ter pojavu bolečine in mišične napetosti.
Med nosečnostjo in dojenjem se fibratov ne sme jemati.
