Aktivne sestavine: Montelukast
SASLONG 4 mg žvečljive tablete Za otroke od 2 do 5 let
Za pakete so na voljo vložki Saslong:- SASLONG 4 mg žvečljive tablete Za otroke od 2 do 5 let
- SASLONG 5 mg žvečljive tablete Za otroke od 6 do 14 let
- SASLONG 10 mg filmsko obložene tablete Za mladostnike in odrasle, stare 15 let in več
Zakaj se uporablja zdravilo Saslong? Za kaj je to?
SASLONG je antagonist levkotrienskih receptorjev, ki blokira snovi, imenovane levkotrieni. Levkotrieni povzročajo zožitev in otekanje dihalnih poti v pljučih. S blokiranjem levkotrienov SASLONG izboljša simptome astme in pomaga pri obvladovanju astme.
Njen zdravnik je predpisal zdravilo SASLONG za zdravljenje astme svojega sina s preprečevanjem simptomov astme podnevi in ponoči.
- Zdravilo SASLONG se uporablja za zdravljenje otrok, starih od 2 do 5 let, ki niso ustrezno nadzorovani pri oskrbi in potrebujejo nadaljnjo terapijo.
- Zdravilo SASLONG se lahko uporablja tudi kot alternativno zdravljenje inhalacijskim kortikosteroidom pri otrocih, starih od 2 do 5 let, ki pred kratkim še niso jemali peroralnih kortikosteroidov zaradi astme in se je izkazalo, da ne morejo jemati inhalacijskih kortikosteroidov.
- SASLONG pomaga tudi pri preprečevanju zožitve dihalnih poti, ki so obremenjene z vadbo, pri otrocih, starih 2 leti in več.
Zdravnik se bo odločil, kako jemati zdravilo SASLONG, glede na simptome in resnost astme vašega otroka.
Kaj je astma?
Astma je dolgotrajna bolezen.
Astma vključuje:
- težave z dihanjem zaradi zoženja dihalnih poti. To krčenje se poslabša in izboljša kot odziv na različne razmere;
- občutljive dihalne poti, ki reagirajo na številne stvari, kot so cigaretni dim, cvetni prah, mrzlo območje ali vadba;
- otekanje (vnetje) v dihalnih poteh. Simptomi astme vključujejo: kašelj, piskanje in otrplost prsnega koša.
Kontraindikacije Kadar zdravila Saslong ne smete uporabljati
Ne dajajte SASLONG svojemu otroku, če on / on
Ste alergični (preobčutljivi) na montelukast ali katero koli sestavino zdravila SASLONG
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Saslong
Povejte svojemu zdravniku o vseh zdravstvenih težavah ali alergijah, ki jih je imel ali je imel vaš otrok.
Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila SASLONG
- Če se pri otroku poslabša astma ali dihanje, takoj obvestite svojega zdravnika.
- Oralno zdravilo SASLONG ni indicirano za zdravljenje akutnih napadov astme. Če pride do napada, sledite navodilom, ki vam jih je dal vaš zdravnik za vašega otroka.
- Pomembno je, da vaš otrok jemlje vsa zdravila za astmo, ki vam jih je predpisal zdravnik.
- Če vaš otrok jemlje zdravila proti astmi, se zavedajte, da če razvije kombinacijo simptomov, kot so gripi podobni zvišana telesna temperatura, mravljinčenje ali odrevenelost v rokah ali nogah, poslabšanje pljučnih simptomov in / ali izpuščaj, se morate posvetovati z zdravnikom.
- Vaš otrok ne sme jemati acetil-salicilne kisline (aspirin) ali drugih protivnetnih zdravil (znanih tudi kot nesteroidna protivnetna zdravila ali nesteroidna protivnetna zdravila), če otroku poslabša astmo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Saslong
Nekatera zdravila lahko vplivajo na delovanje zdravila SASLONG ali SASLONG lahko vplivajo na delovanje nekaterih drugih zdravil pri vašem otroku.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če vaš otrok jemlje ali je pred kratkim jemal katero koli zdravilo, tudi če ni predpisano.
Preden začnete jemati zdravilo SASLONG, povejte svojemu zdravniku, če vaš otrok jemlje naslednja zdravila:
- fenobarbital (uporablja se za zdravljenje epilepsije)
- fenitoin (uporablja se za zdravljenje epilepsije)
- rifampicin (uporablja se za zdravljenje turbokoloze in nekaterih drugih okužb).
Jemanje zdravila SASLONG s hrano in pijačo
SASLONG se ne sme jemati takoj po jedi; vzeti ga je treba vsaj eno uro pred obrokom ali dve uri po njem.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Ta pododdelek se ne uporablja za žvečljive tablete SASLONG 4 mg, saj je namenjen uporabi pri otrocih, starih od 2 do 5 let, vendar se naslednji podatki nanašajo na zdravilno učinkovino, montelukast.
Uporaba v nosečnosti
Ženske, ki so noseče ali nameravajo zanositi, se morajo pred jemanjem zdravila SASLONG posvetovati s svojim zdravnikom. Zdravnik bo ocenil, ali lahko v tem obdobju jemljete zdravilo SASLONG.
Uporaba pri laktaciji
Ni znano, ali se SASLONG pojavi v materinem mleku. Če dojite ali nameravate dojiti, se morate pred jemanjem zdravila SASLONG posvetovati z zdravnikom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ta pododdelek se ne uporablja za žvečljive tablete SASLONG 4 mg, saj je namenjen uporabi pri otrocih, starih od 2 do 5 let, vendar se naslednji podatki nanašajo na zdravilno učinkovino, montelukast.
SASLONG ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Vendar se lahko posamezni odzivi na zdravljenje razlikujejo. Nekateri neželeni učinki (na primer omotica in zaspanost), o katerih so zelo redko poročali pri uporabi zdravila SASLONG, lahko vplivajo na sposobnost nekaterih bolnikov za vožnjo ali upravljanje strojev.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila SASLONG
Žvečljive tablete SASLONG vsebuje aspartam, vir fenilalanina. Lahko je nevarno za ljudi s fenilketonurijo.
Če ima vaš otrok fenilketonurijo (redko dedno motnjo metabolizma), se morate zavedati, da vsaka 4 mg žvečljiva tableta vsebuje fenilalanin v količinah 0,898 mg fenilalanina na odmerek.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Saslong: Odmerjanje
- To zdravilo je treba dati otroku pod nadzorom odrasle osebe.
- Vaš otrok naj vzame le eno tableto SASLONG na dan, kot vam je predpisal zdravnik.
- Otrok naj vedno jemlje zdravilo SASLONG po navodilih zdravnika. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom svojega otroka.
- Vzemite peroralno.
Za otroke od 2 do 5 let:
Ena žvečljiva tableta 4 mg na dan, ki jo vzamete zvečer. Žvečljivih tablet SASLONG 4 mg ne smete vzeti takoj po jedi; jih je treba vzeti vsaj eno uro ali dve uri po zaužitju hrane.
Če vaš otrok jemlje zdravilo SASLONG, se prepričajte, da ne jemlje drugih zdravil, ki vsebujejo isto zdravilno učinkovino, montelukast.
Za otroke od 2 do 5 let so na voljo žvečljive tablete SASLONG 4 mg.
Za otroke od 6 do 14 let so na voljo žvečljive tablete SASLONG 5 mg.
Žvečljive tablete SASLONG 4 mg niso priporočljive za otroke, mlajše od 2 let.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Saslong
Če vaš otrok vzame več SASLONG -a, kot je dolžan
Takoj se posvetujte z otrokovim zdravnikom.
V večini poročil o prevelikem odmerjanju niso poročali o stranskih učinkih.Pogostejši simptomi prevelikega odmerjanja pri odraslih in otrocih so bolečine v trebuhu, nespečnost, žeja, glavobol, bruhanje in hiperaktivnost.
Če ste pozabili dati SASLONG svojemu otroku
Poskusite dati SASLONG, kot je predpisano. Če pa vaš otrok izpusti odmerek, se vrnite na običajni urnik ene tablete enkrat na dan.
Ne uporabite dvojnega odmerka, da bi nadomestili pozabljeni odmerek.
Če vaš otrok preneha uporabljati zdravilo SASLONG
SASLONG lahko zdravi otrokovo astmo le, če jo neprekinjeno jemlje.
Pomembno je, da vaš otrok neprekinjeno jemlje zdravilo SASLONG toliko časa, kot vam je predpisal zdravnik. Pomagal bo pri obvladovanju astme vašega otroka.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom svojega otroka.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Saslong
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo SASLONG neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
V kliničnih preskušanjih z žvečljivimi tabletami SASLONG 4 mg so najpogosteje poročali o neželenih učinkih (pojavili so se pri najmanj 1 od 100 bolnikov in manj kot 1 od 10 zdravljenih pediatričnih bolnikov):
- bolečine v trebuhu;
- žeja.
Poleg tega so v kliničnih študijah pri 10 mg filmsko obloženih tabletah SASLONG in 5 mg žvečljivih tabletah poročali o naslednjem neželenem učinku:
- glavobol.
Običajno so bile blage in so se pogosteje pojavljale pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom SASLONG kot s placebom (tableta, ki ne vsebuje zdravil).
Pogostnost možnih stranskih učinkov, navedenih spodaj, je opredeljena z uporabo naslednje konvencije:
Zelo pogosti: pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 ljudi
Pogosti: pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov
Občasni: pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 ljudi
Redki: pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov
Zelo redki: pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi
Poleg tega so v času, ko je bilo zdravilo na trgu, poročali o naslednjem:
- okužbe zgornjih dihal (zelo pogosto);
- povečana nagnjenost k krvavitvam (redko);
- alergijske reakcije, vključno z izpuščaji, otekanjem obraza, ustnic, jezika in / ali grla, ki lahko povzročijo težave pri dihanju in požiranju (občasno);
- vedenje in spremembe razpoloženja [čudne sanje, kot so nočne more, motnje spanja, spanje, razdražljivost, občutki tesnobe, nemir, vznemirjenost, vključno z agresivnim vedenjem ali sovražnostjo, depresija (občasno), tremor (redko), halucinacije, dezorientacija, samomorilne misli in dejanja (zelo redek)];
- omotica, zaspanost, mravljinčenje / odrevenelost, konvulzije (občasno);
- palpitacije (redko);
- driska, slabost, bruhanje (pogosto), suha usta, prebavne motnje (občasno);
- povišane koncentracije transaminaz v krvi (ALT, AST) (pogosto), hepatitis (vnetje jeter) (zelo redko)
- izpuščaj (pogosto), podplutbe, srbenje, koprivnica (občasno), boleče, rdeče grudice pod kožo običajno na golenicah (nodosum eritema), hude kožne reakcije (multiformni eritem) (zelo redko)
- bolečine v sklepih ali mišicah, mišični krči (občasno);
- zvišana telesna temperatura (pogosto), slabost / utrujenost, slabost, oteklina (občasno);
Pri bolnikih z astmo, zdravljenih z montelukastom, so poročali o zelo redkih primerih kombinacije simptomov, kot so gripi podobna zvišana telesna temperatura, mravljinčenje ali odrevenelost v rokah in nogah, poslabšanje pljučnih simptomov in / ali izpuščaj (Churg-Straussov sindrom).
Takoj obvestite svojega zdravnika, če ima vaš otrok enega ali več teh simptomov.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. To vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila
Potek in hramba
- Hranite nedosegljivo otrokom!
- Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je označen s 6 številkami za EXP na pretisnem omotu. Prvi dve številki označujeta mesec, zadnje štiri številke označujeta leto, datum poteka pa se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred svetlobo in vlago.
- Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo SASLONG
Zdravilna učinkovina je montelukast.
Ena tableta vsebuje natrijev montelukast, kar ustreza 4 mg montelukasta.
Pomožne snovi so: manitol, mikrokristalna celuloza, nizko substituirana hidroksipropilceluloza (E 463), rdeči železov oksid (E 172), natrijeva kroskarmeloza, aroma češnje (E1518-gliceritriacetat; E1450-natrijev oktilsukcinat), aspartam (E 951) in magnezijev stearat .
Opis videza zdravila SASLONG in vsebine pakiranja
Žvečljive tablete SASLONG 4 mg so rožnate ovalne in bikonveksne tablete z oznako MOK4 na eni strani in PHD471 na drugi.
Pakirano v pretisnih omotih oPA / Al / PVC v kartonskih škatlah.
Pakiranja po 14, 20, 28, 30, 50, 98 in 100 žvečljivih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SASLONG 4 MG Žvečljive tablete
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena žvečljiva tableta vsebuje natrijev montelukast, kar ustreza 4 mg montelukasta.
Pomožne snovi: aspartam (E 951) 1,6 mg na tableto.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Žvečljiva tableta
Roza, ovalne, bikonveksne tablete z vtisnjenim MOK4 na eni strani in PHD471 na drugi.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
SASLONG 4 mg je indiciran pri zdravljenju astme kot dodatno zdravljenje pri tistih otrocih, starih od 2 do 5 let z blago do zmerno vztrajno astmo, ki niso ustrezno nadzorovani z inhalacijskimi kortikosteroidi in pri katerih obstajajo beta-agonisti kratkega delovanja zagotavljajo neustrezen klinični nadzor astme.
SASLONG 4 mg je lahko tudi alternativno zdravljenje nizkim odmerkom inhalacijskih kortikosteroidov pri otrocih, starih od 2 do 5 let z blago vztrajno astmo, ki v zadnjem času niso imeli hudih napadov astme, ki bi morali uporabljati peroralno kortikosteroid, in za katere je bilo dokazano, da ne smejo uporabljati inhalacijskih kortikosteroidov (glejte poglavje 4.2).
SASLONG 4 mg je indiciran tudi za profilakso astme pri otrocih, starih 2 leti in več, v primerih, ko je prevladujoča sestavina bronhokonstrikcija, ki jo povzroča vadba.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
To zdravilo je treba dati otroku pod nadzorom odrasle osebe. Odmerjanje za pediatrične bolnike, stare od 2 do 5 let, je ena žvečljiva tableta po 4 mg, ki jo je treba vzeti enkrat na dan zvečer. Pri sočasnem jemanju s hrano je treba SASLONG 4 mg vzeti 1 uro pred obrokom ali 2 uri po njem. Pri tej starostni skupini odmerka ni treba prilagajati. Priporočena tableta za žvečenje SASLONG 4 mg ni mlajša od 2 let.
Splošna priporočila:
Terapevtski učinek zdravila SASLONG na parametre nadzora astme nastopi v enem dnevu. Bolnikom je treba svetovati, naj nadaljujejo z jemanjem zdravila SASLONG, tudi če je njihova astma pod nadzorom, pa tudi v obdobjih, ko se astma poslabša.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco ali blago ali zmerno okvaro jeter prilagajanje odmerka ni potrebno. Podatkov za bolnike s hudo okvaro jeter ni. Odmerjanje je enako za moške in ženske.
SASLONG kot alternativna možnost zdravljenja z majhnimi odmerki inhalacijskih kortikosteroidov za blago trajno astmo:
Montelukast ni priporočljiv kot monoterapija pri bolnikih z zmerno trajno astmo. O uporabi montelukasta kot alternativne možnosti zdravljenja nizkim odmerkom kortikosteroidov pri otrocih s trajno blago astmo je treba razmisliti le pri bolnikih, ki v zadnjem času niso imeli hudih napadov astme v preteklosti in bi morali uporabiti peroralno kortikosteroid. ne morejo uporabljati inhalacijskih kortikosteroidov (glejte poglavje 4.1). Blaga trajna astma je opredeljena kot simptomi astme, ki se pojavljajo več kot enkrat na teden, vendar manj kot enkrat na dan, nočni simptomi več kot dvakrat na mesec, vendar manj kot enkrat na teden, normalno delovanje pljuč med epizodami. Če z astmo ne dosežete zadovoljivega nadzora astme nadaljevati (običajno v enem mesecu), je treba pretehtati potrebo po dodatni ali drugačni protivnetni terapiji, ki temelji na sistemu stopnic za zdravljenje astme. Bolnike je treba redno obiskovati za nadzor astme.
SASLONG kot profilaksa astme pri bolnikih od 2 do 5 let, pri katerih je predhodna komponenta bronhokonstrikcija, ki jo povzroča vadba:
Pri bolnikih, starih od 2 do 5 let, je lahko bronhokonstrikcija, ki jo povzroči vadba, prevladujoč znak trajne astme, ki zahteva zdravljenje z inhalacijskimi kortikosteroidi. Stanje bolnika je treba oceniti po 2 do 4 tednih zdravljenja z montelukastom. razmisliti je treba o terapiji.
SASLONG terapija v povezavi z drugimi zdravljenji astme:
Kadar se zdravljenje s SASLONG uporablja kot dodatno zdravljenje z inhalacijskimi kortikosteroidi, zdravila SASLONG ne smemo nenadoma nadomestiti z inhalacijskimi kortikosteroidi (glejte poglavje 4.4).
10 mg filmsko obložene tablete so na voljo za mladostnike, starejše od 15 let, in za odrasle.
5 mg žvečljive tablete so na voljo za pediatrične bolnike, stare od 6 do 14 let.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Bolnikom je treba svetovati, naj nikoli ne uporabljajo peroralnega montelukasta za zdravljenje akutnih napadov astme in naj imajo vedno pri roki običajna zdravila za nujne primere. Če pride do akutnega napada, je treba uporabiti agonist beta kratkega delovanja z vdihavanjem. Bolniki morajo čim prej obiskati zdravnika, če potrebujejo večkratne inhalacije agonistov beta kratkega delovanja kot običajno.
Montelukasta ne smemo nenadoma nadomestiti s peroralnimi ali inhalacijskimi kortikosteroidi.
Ni dokazov, da bi se lahko ob sočasnem jemanju montelukasta zmanjšali peroralni kortikosteroidi.
V redkih primerih se lahko pri bolnikih, ki prejemajo zdravila proti astmi, vključno z montelukastom, pojavi sistemska eozinofilija, ki jo včasih spremljajo klinične značilnosti vaskulitisa v skladu s Churg-Straussovim sindromom, ki se običajno zdravi s sistemsko terapijo s kortikosteroidi. Običajno, vendar ne vedno, so bili ti primeri povezani z zmanjšanjem ali prenehanjem peroralne terapije s kortikosteroidi. Možnosti, da bi lahko bili antagonisti levkotrienskih receptorjev povezani z razvojem Churg-Straussovega sindroma, ni mogoče izključiti ali ugotoviti. Splošnega zdravnika je treba obvestiti v primeru eozinofilije, vaskulitnega izpuščaja, poslabšanja pljučnih simptomov, srčnih zapletov in / ali nevropatije, ki se pojavijo pri bolnikih. Treba je ponovno oceniti stanje bolnikov, ki imajo te simptome, in pregledati njihove sheme zdravljenja.
SASLONG 4 mg vsebuje aspartam, vir fenilalanina. Lahko je nevarno za ljudi (v tem primeru otroke), ki trpijo za fenilketonurijo. Bolniki s fenilketonurijo se morajo zavedati, da vsaka 4 mg žvečljiva tableta vsebuje fenilalanin, kar ustreza 0,898 fenilalanina na odmerek.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Zdravilo SASLONG se lahko uporablja z drugimi terapijami, ki se običajno uporabljajo za profilakso in kronično zdravljenje astme.V študijah medsebojnega delovanja z zdravili priporočeni klinični odmerek montelukasta ni imel klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko naslednjih zdravil: teofilina, prednizona, prednizolona, peroralnega kontracepcijska sredstva (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin in varfarin.
Površina pod krivuljo plazemske koncentracije (AUC) za montelukast se je pri osebah, ki so se sočasno dajale s fenorbitolom, zmanjšala za približno 40% .Ker se montelukast presnavlja s CYP 3A4, je potrebna previdnost, zlasti pri otrocih, kadar se montelukast uporablja sočasno z induktorji CYP 3A4, kot so fenitoin, fenorbitol in rifampicin.
Izobraževanje in vitro je pokazala, da je montelukast močan zaviralec CYP 2C8. Vendar pa podatki iz študije medsebojnega delovanja zdravil z zdravili, ki vključujejo montelukast in rosiglitazon (substrat) sonda ki predstavljajo zdravila, ki se primarno presnavljajo s CYP 2C8) so pokazali, da montelukast ne zavira CYP 2C8 in vivo. Zato se ne pričakuje, da bo montelukast bistveno spremenil presnovo zdravil, ki jih presnavlja ta encim (npr. Paklitaksela, rosiglitazona in repaglinida).
04.6 Nosečnost in dojenje
Uporaba v nosečnosti
Študije na živalih ne kažejo škodljivih učinkov na nosečnost ali razvoj zarodka / ploda.
Omejeni podatki, ki so na voljo v zbirkah podatkov o nosečnosti, ne kažejo na vzročno zvezo med montelukastom in malformacijami (t.j. okvarami okončin), o katerih so po trženju po vsem svetu redko poročali.
Zdravilo SASLONG se lahko med nosečnostjo uporablja le, če je to nujno potrebno.
Uporabite med dojenjem
Študije na podganah so pokazale, da se montelukast izloča v mleku (glejte poglavje 5.3). Ni znano, ali se montelukast izloča v materino mleko.
Zdravilo SASLONG se lahko uporablja pri doječih materah le, če je to nujno potrebno.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Pričakuje se, da Montelukast ne vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Vendar so v zelo redkih primerih posamezniki poročali o zaspanosti in omotici.
04.8 Neželeni učinki
V kliničnih študijah so Montelukast ocenili na naslednji način:
• 10 mg filmsko obložene tablete pri približno 4000 odraslih bolnikih, starih 15 let in več
• 5 mg žvečljive tablete pri približno 1750 pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 4 let, npr
• 4 mg žvečljive tablete pri 851 pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 5 let.
V kliničnih preskušanjih so pogosto poročali o naslednjih neželenih učinkih, povezanih z zdravili (> 1/100 do
S podaljšanim zdravljenjem v kliničnih preskušanjih z omejenim številom bolnikov, ki je trajalo do 2 leti pri odraslih, in do 12 mesecev pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 14 let, se varnostni profil ni spremenil.
Skupaj je bilo 502 pediatričnih bolnikov, starih od 2 do 5 let, zdravljenih z montelukastom vsaj 3 mesece, 338 6 mesecev ali več in 534 bolnikov 12 mesecev ali več. Tudi pri dolgotrajnem zdravljenju se varnostni profil pri teh bolnikih ni spremenil.
V obdobju trženja so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
Okužbe in okužbe: okužba zgornjih dihal.
Motnje krvnega in limfnega sistema: povečana nagnjenost k krvavitvam.
Motnje imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo, jetrno eozinofilno infiltracijo.
Psihiatrične motnje: čudne sanje, vključno z nočnimi morami, halucinacijami, nespečnostjo, spanjem, razdražljivostjo, občutki tesnobe, nemirnostjo, vznemirjenostjo, vključno z agresivnim vedenjem in sovražnostjo, tresenjem, depresijo, samomorilnimi mislimi in dejanji (samomor) v zelo redkih primerih.
Bolezni živčevja: omotica, zaspanost, parestezije / hipoestezije, konvulzije.
Srčne patologije: palpitacije.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: epistaksa.
Bolezni prebavil: driska, suha usta, dispepsija, slabost, bruhanje.
Bolezni jeter in žolčnika: povišane ravni transaminaz v serumu (ALT, AST), hepatitis (vključno s holestatsko, hepatocelularno in mešano lezijo).
Bolezni kože in podkožja: angioedem, modrice, urtikarija, pruritus, izpuščaj, nodularni eritem.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva: artralgija, mialgija, vključno z mišičnimi krči.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: astenija / utrujenost, slabo počutje, edemi, vročina.
Med zdravljenjem z montelukastom so pri bolnikih z astmo poročali o zelo redkih primerih Churg-Strussovega sindroma (CSS) (glejte poglavje 4.4).
04.9 Preveliko odmerjanje
Ni posebnih podatkov o zdravljenju prevelikega odmerjanja montelukasta. V študijah kronične astme so montelukast pri odraslih bolnikih dajali 22 tednov v odmerkih do 200 mg / dan, v kratkotrajnih študijah pa do 900 mg / dan pri bolnikih približno en teden, brez večjih neželenih učinkov. stališče.
V postmarketinških in kliničnih preskušanjih so poročali o akutnem prevelikem odmerjanju montelukasta. Ti vključujejo poročila odraslih in otrok z odmerkom 1000 mg (približno 61 mg / kg pri 42 -mesečnem dojenčku). Opaženi klinični in laboratorijski podatki so bili skladni z varnostnim profilom pri odraslih in pediatričnih bolnikih. V večini poročil o prevelikem odmerjanju ni bilo neželenih učinkov. Najpogostejši neželeni učinki so bili skladni z varnostnim profilom montelukasta in so vključevali bolečine v trebuhu, zaspanost, žejo, glavobol, bruhanje in psihomotorično hiperaktivnost.
Ni znano, ali je montelukast na dializi pri peritonealni dializi ali pri hemodializi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: drugi anti-astmatiki za sistemsko uporabo, antagonisti receptorjev levkotriena.
Koda ATC: R03D C03.
Cisteinil levkotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) so močni protivnetni eikozanoidi, ki jih sprošča več celic, vključno z mastociti in eozinofili. Ti pomembni pro-astmatični mediatorji se vežejo na receptorje cisteinil levkotriena (CysLT) v človeških dihalnih poteh in povzročajo delovanje dihalnih poti, vključno z bronhokonstrikcijo, izločanjem sluznice, vaskularno prepustnostjo in pridobivanjem eozinofilcev.
Montelukast je peroralno aktivna spojina, ki se z veliko afiniteto in selektivnostjo veže na receptor CysLT1. V kliničnih študijah montelukast zavira bronhokonstrikcijo zaradi vdihavanja LTD4 v majhnih odmerkih 5 mg.Bronhodilatacijo so opazili v 2 urah po peroralni uporabi. Temu je bil dodan še bronhodilatacijski učinek, ki ga je povzročil agonist beta, ki ga je povzročil montelukast. Zdravljenje z Montelukastom je zaradi zdravljenja z antigeni zaviralo zgodnje in pozne faze bronhokonstrikcije. Montelukast je v primerjavi s placebom zmanjšal število eozinofilcev v periferni krvi pri odraslih in pediatričnih bolnikih. V ločeni študiji je zdravljenje z montelukastom znatno zmanjšalo eozinofile v dihalnih poteh (merjeno v sputumu). Pri odraslih in pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 14 let, je montelukast v primerjavi s placebom zmanjšal eozinofile v periferni krvi in izboljšal nadzor klinične astme.
V študijah za odrasle je 10 mg montelukasta, vzetih enkrat na dan, v primerjavi s placebom pokazalo znatno izboljšanje jutranje FEV1 (10,4% sprememba v primerjavi z 2,7% glede na izhodiščno vrednost), največji pretok pri izdihu (AM PEFR) (sprememba 24,5 l / min v primerjavi s 3,3 l / min od izhodišča) in znatno zmanjšanje skupne uporabe beta -agonistov (sprememba -26,1% v primerjavi s -4,6% glede na izhodiščno vrednost.) Izboljšanje rezultatov simptomov astme, ki so jih poročali bolniki, podnevi in ponoči je bilo bistveno večje kot pri placebu.
Študije pri odraslih so pokazale sposobnost montelukasta, da okrepi klinični učinek inhalacijskih kortikosteroidov (odstotna sprememba v primerjavi z izhodiščno vrednostjo za inhalacijski beklometazon in montelukast v primerjavi z beklometazonom za FEV1: 5,43% proti 1,04%; uporaba beta -agonistov: -8,70% proti + 2,64%) V primerjavi z inhaliranim beklometazonom (200 mcg dvakrat na dan z distančnikom - distančnik), je montelukast pokazal hitrejši začetni odziv, čeprav je v 12-tedenski študiji zdravljenje z beklometazonom povzročilo povprečno večji učinek (% sprememb od izhodišča za montelukast v primerjavi z beklometazonom, za FEV1: 7, 9% v primerjavi s 13,3%; uporaba beta-agonistov : -28,8% proti -43,89%). Vendar je v primerjavi z beklometazonom "visok odstotek bolnikov, zdravljenih z montelukastom, dosegel podobne klinične odzive (npr. 50% bolnikov, zdravljenih z beklometazonom, je doseglo izboljšanje FEV1 za približno 11% ali več glede na izhodiščno vrednost. Medtem ko je približno 42% bolnikov, ki so se zdravili z montelukastom dosegel enak odziv).
V 12-tedenski s placebom kontrolirani študiji pri pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 5 let, je 4 mg montelukasta enkrat na dan izboljšalo parametre za nadzor astme v primerjavi s placebom, ne glede na sočasno kontrolno terapijo (inhalacijski / nebulizirani kortikosteroidi ali inhalacijski / nebulizirani natrijev kromoglikat). 60% bolnikov ni prejelo nobene kontrolne terapije. V primerjavi s placebom je montelukast izboljšal dnevne simptome (vključno s kašljem, dispnejo, težavami z dihanjem in omejeno aktivnostjo) in nočne simptome. v nujnih primerih zaradi poslabšanja astme. Bolniki, ki so prejemali montelukast, so imeli več dni brez simptomov astme v primerjavi s tistimi, ki so prejemali placebo. Učinek zdravljenja je bil dosežen po prvem odmerku.
V 12-mesečni s placebom kontrolirani študiji pri pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 5 let z blago astmo in epizodnimi poslabšanji, je 4 mg montelukasta enkrat na dan znatno zmanjšalo (p ≤ 0,001) letno stopnjo poslabšanj (EE) zaradi astme na placebo (1,60 EE oziroma 2,34 EE), [EE opredeljeno kot ≥ 3 zaporedne dni z dnevnimi simptomi, ki zahtevajo agoniste beta, ali kortikosteroide (peroralno ali inhalacijsko) ali „hospitalizacijo zaradi astme“. Stopnja zmanjšanja letnih EE je bila 31,9%, 95 -odstotni IZ pa 16,9, 44,1.
V 8-tedenski študiji pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 14 let, je 5 mg montelukasta enkrat na dan bistveno izboljšalo dihalno funkcijo v primerjavi s placebom (FEV1: sprememba od izhodišča 8,71% v primerjavi s 4,16%; AM PEFR: sprememba od izhodišča 27,9 L / min v primerjavi s 17,8 L / min) in zmanjšala potrebno uporabo beta -agonista (sprememba -11,7% v primerjavi z + 8,2% osnovne vrednosti).
V 12-mesečni študiji, v kateri so primerjali učinkovitost montelukasta in inhalacijskega flutikazona pri nadzoru astme pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 14 let s trajno blago astmo, montelukast ni bil slabši od flutikazona pri povečanju števila dni brez astme (RFD- Dnevi brez reševanja), primarni opazovani dogodek. Med 12-mesečnim zdravljenjem se je odstotek RFD astme povečal s 61,6% na 84,0% v skupini z montelukastom in s 60,9% na 86,7% v skupini s flutikazonom. Povečanje odstotka astme RFD, v razliki med skupinami na najmanjših kvadratih povprečje (najmanj kvadrat, LS) je bil statistično pomemben (2,8% s 95% IZ -jem - 4,7, - 0,9), vendar v vnaprej določeni meji, da ne bi smel biti klinično nižji. Tako montelukast kot flutikazon sta izboljšala tudi nadzor astme glede na sekundarne spremenljivke, določene v 12-mesečnem obdobju zdravljenja:
• FEV1 se je v skupini z montelukastom povečal z 1,83 L na 2,09 L in v skupini s flutikazonom z 1,85 L na 2,14 L. Povprečno povečanje razlike v LS med skupinami je bilo -0,02 L, 95 -odstotni IZ je znašal -0,06, 0,02. Povprečno povečanje od izhodišča v% predvidene FEV1 je bilo 0,6% v skupini, zdravljeni z montelukastom, in 2,7% pri zdravljenju s flutikazon skupina. Povprečna razlika LS za spremembo od izhodišča v% predvidene FEV1 je bila -2,2% s 95% IZ -3,6, -0,7.
• Odstotek dni z uporabo agonistov beta se je zmanjšal s 38,0 na 15,4 v skupini z montelukastom in z 38,5 na 12,8 v skupini s flutikazon. Razlika med skupinami v povprečju LS za odstotek dni z uporabo beta-agonistov je bila pomembna: 2,7% s 95% IZ 0,9, 4,5.
• Odstotek bolnikov z napadom astme (napad astme, opredeljen kot obdobje poslabšanja astme, ki je zahtevalo peroralne steroide, nenačrtovan obisk zdravnika, obisk nujne medicinske pomoči ali "hospitalizacijo") je bil v skupini z montelukastom 32,2% in 25,6 % v skupini flutikazona, s razmerje obetov (95% IZ) pomembno: enako 1,38.
• Odstotek bolnikov, ki so v obdobju študije jemali sistemske kortikosteroide (pretežno peroralne), je bil v skupini z montelukastom 17,8% in v skupini s flutikazonom 10,5%. Razlika med skupinami v povprečju LS je bila pomembna: 7,3 s 95% IZ 2,9; 11.7.
V 12-tedenski študiji pri odraslih so pokazali znatno zmanjšanje bronhokonstrikcije, ki jo povzroča vadba (bronhokonstrikcija zaradi vadbe, EIB) (največja izguba FEV1: 22,33% za montelukast v primerjavi z 32,40% za placebo; čas do okrevanja pri 5% izhodiščne FEV1: 44,22 min proti 60,64 min). Ta učinek se je redno pojavljal v 12-tedenskem obdobju študije. Zmanjšanje EIB je bilo dokazano tudi v kratkotrajni študiji pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 14 let (največja izguba FEV1: 18,27% v primerjavi s 26,11%, čas do celjenja pri 5% izhodiščne FEV1: 17,76 min proti 27,98 min) . Učinek v obeh študijah je bil dokazan ob koncu odmernega intervala enkrat na dan.
Pri bolnikih z astmo, občutljivih na aspirin, ki so prejemali sočasno inhalacijske in / ali peroralne kortikosteroide, je zdravljenje z montelukastom v primerjavi s placebom pokazalo znatno izboljšanje nadzora astme (FEV1: sprememba od osnove 8,55% proti -1,74% in zmanjšanje skupne uporabe agonistov beta : sprememba od izhodišča - 27,78% v primerjavi z 2,09%).
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija:
Montelukast se po peroralni uporabi hitro absorbira. Pri 10 mg filmsko obloženi tableti je povprečna najvišja plazemska koncentracija (Cmax) dosežena po 3 urah (Tmax) po odmerjanju pri odraslih na tešče. Povprečna peroralna biološka uporabnost je 64%. Standardni obrok ne vpliva na peroralno biološko uporabnost in Cmax. Varnost in učinkovitost nista bili dokazani in klinične študije, v katerih so dajali 10 mg filmsko obloženo tableto brez posebne pozornosti na čas zaužitja hrane.
Za 5 mg žvečljive tablete je Cmax dosežen v 2 urah po odmerjanju pri odraslih na tešče. Povprečna peroralna biološka uporabnost je 73% in se s standardnim obrokom zmanjša na 63%.
Po dajanju 4 mg žvečljive tablete pediatričnim bolnikom, starim od 2 do 5 let na tešče, Cmax doseže 2 uri po odmerjanju. Povprečna vrednost Cmax je 66% in je višja, povprečna vrednost Cmin pa nižja kot pri odraslih, ki prejemajo 10 mg filmsko obloženo tableto.
Distribucija:
Več kot 99% montelukasta se veže na beljakovine v plazmi. V pogojih stanje dinamičnega ravnovesja volumen porazdelitve montelukasta se giblje okoli 8 - 11 litrov. Študije na podganah, ki so jim dajali radioaktivno označen montelukast, kažejo na minimalno porazdelitev po krvno -možganski pregradi. Poleg tega so bile koncentracije radioaktivno označene snovi 24 ur po dajanju minimalne v vseh drugih tkivih.
Biotransformacija:
Montelukast se obsežno presnavlja. V študijah s terapevtskimi odmerki koncentracij presnovkov montelukasta v plazmi ni mogoče zaznati v pogojih stanje dinamičnega ravnovesja pri odraslih in otrocih.
Izobraževanje in vitro na mikrosomih človeških jeter kažejo, da citokromi P450 3A4, 2A6 in 2C9 sodelujejo pri presnovi montelukasta. Na podlagi nadaljnjih ugotovitev in vitro na človeških jetrnih mikrosomih terapevtske koncentracije montelukasta v plazmi ne zavirajo citokromov P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ali 2D6. Prispevek presnovkov k terapevtskemu učinku montelukasta je minimalen.
Odprava:
Tam čiščenje plazemska koncentracija montelukasta je pri zdravih odraslih okoli 45 ml / min. Po peroralnem dajanju radioaktivno označenega odmerka montelukasta je bilo v 5-dnevnem zbiranju blata in urina doseženih 86% radioaktivne komponente. Skupaj z ocenami peroralne biološke uporabnosti montelukasta to kaže, da se montelukast in njegovi presnovki izločajo skoraj izključno skozi žolč.
Značilnosti pri bolnikih:
Pri starejših bolnikih ali blagi do zmerni ledvični insuficienci prilagajanje odmerka ni potrebno. Študije pri bolnikih z okvaro ledvic niso bile izvedene. Ker se montelukast in njegovi presnovki izločajo po žolčni poti, pri bolnikih z okvaro ledvic ni pričakovati prilagoditve odmerka. Ni podatkov o farmakokinetiki montelukasta pri bolnikih s hudo okvaro jeter (ocena Child-Pugh> 9).
Pri velikih odmerkih montelukasta (20 in 60 -kratnik priporočenega odmerka za odrasle) so opazili znižanje plazemske koncentracije teofilina. Tega učinka pri priporočenem odmerku 10 mg enkrat na dan niso opazili.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V študijah toksičnosti na živalih so bile pri ALT, glukozi, fosforju in trigliceridih opažene manjše biokemične spremembe v serumu, prehodne narave. Manifestacije toksičnosti pri živalih so bile povečano izločanje sline, gastrointestinalni simptomi, ohlapno blato in neravnovesje ionov. Ti učinki so se pojavili pri odmerkih, ki so povzročali sistemsko izpostavljenost> 17 -krat večjo od kliničnih odmerkov.Pri opicah so se stranski učinki pojavili pri odmerkih 150 mg / kg / dan (> 232 -kratnik sistemske izpostavljenosti pri ustreznem kliničnem odmerku). V študijah na živalih montelukast ni vplival na plodnost ali reproduktivno sposobnost pri sistemski izpostavljenosti, ki je za več kot 24 -krat presegla klinično sistemsko izpostavljenost.V študiji plodnosti samic so opazili rahlo zmanjšanje telesne mase 200 mg / kg / dan. (> 69 -kratnik sistemske klinične izpostavljenosti). V študijah na kuncih so pri sistemski izpostavljenosti> 24 -kratni klinični sistemski izpostavljenosti pri kliničnem odmerku opazili večjo pojavnost nepopolne okostenelosti v primerjavi s kontrolnimi živalmi. Pri podganah niso opazili nobenih nepravilnosti. Opaženo je, da Montelukast prehaja skozi placentno pregrado in se izloča v mleko živali.
Po enkratnem peroralnem dajanju natrijevega montelukasta v odmerkih do 5.000 mg / kg pri miših in podganah (15.000 mg / m2 oziroma 30.000 mg / m2 pri miših in podganah) ni bilo smrti, kar je bil najvišji testirani odmerek. Ta odmerek je enak 25.000 -kratnemu priporočenemu odmerku na dan za odraslega moškega (šteje se za odraslega bolnika, ki tehta 50 kg).
Za spekter UVA, UVB ali vidne svetlobe pri dozah do 500 mg / kg / dan (> približno 200 -kratnik sistemske izpostavljenosti) je bilo ugotovljeno, da Montelukast pri miših ni fototoksičen.
Montelukast v testih ni bil niti mutagen in vitro In in vivo niti rakotvorno pri vrstah glodalcev.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Manitol (E421),
mikrokristalna celuloza,
natrijeva kroskarmeloza,
nizko substituirana hidroksipropilceluloza (E 463),
aspartam (E 951),
rdeči železov oksid (E 172),
aroma češnje (E1518 - gliceril triacetat; E1450 - natrijev oktilsucinat)
magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte v originalni ovojnini, da zdravilo ostane stran od svetlobe in vlage.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pakirano v pretisnih omotih oPA / Al / PVC v kartonskih škatlah.
Pakiranja po 14, 20, 28, 30, 50, 98 in 100 žvečljivih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
Neuporabljeno zdravilo in odpadke tega zdravila je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Torej.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
SASLONG 4 mg žvečljive tablete - AIC n. 040649030 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
08/2012
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA z dne 23. 7. 2012