Aktivne sestavine: Flumazenil
Anexate 0,5 mg / 5 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Anexate 1 mg / 10 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Anexate? Za kaj je to?
Anexate vsebuje zdravilno učinkovino flumazenil, zdravilo, ki blokira občutek zaspanosti ter pomirjujoče in sproščujoče učinke, ki jih povzroča skupina zdravil, imenovanih "benzodiazepini", s sedativnimi in anksiolitičnimi lastnostmi, ki lahko povzročijo spanje in sprostitev mišic.
Anexate deluje tako, da zmanjšuje spanje in občutek zaspanosti, povzroča prebujanje in vrnitev k zavesti.
- Anexate je naveden v odraslih v naslednjih primerih:
- da vas zbudi iz splošne anestezije (stanje splošne odrevenelosti telesa z izgubo zavesti), ki jo med operacijo povzročijo in vzdržujejo benzodiazepini
- ustaviti pomirjujoč učinek in občutek zaspanosti, ki ga povzročajo benzodiazepini med zdravniškim pregledom ali terapijo v bolnišnici ali ambulantno
- za ustavitev reakcij, ki so opredeljene kot paradoksalne (nekateri neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi benzodiazepinov.
- za zdravljenje učinkov, ki so nastali zaradi prostovoljnega ali nenamernega vnosa prevelike količine benzodiazepinov, in za odpravo njegovih učinkov v možganih (obnavljanje sposobnosti samostojnega dihanja in obnavljanje zavesti, ne da bi bilo treba vstaviti cev v dihalni trakt ali dovoliti njegova odstranitev).
- Anexate je naveden v otroci, starejši od enega leta ustaviti občutek zaspanosti ter pomirjujoče in sproščujoče učinke, ki jih povzročajo benzodiazepini
Kontraindikacije Kadar zdravila Anexate ne smete uporabljati
Ne smete dati zdravila Anexate sebi in / ali svojemu otroku
- če ste alergični na flumazenil ali katero koli sestavino tega zdravila)
- če ste jemali ali ste prejemali benzodiazepin za zdravljenje bolezni, ki jo imate in je smrtno nevarna, na primer: povečan pritisk v lobanji (intrakranialna hipertenzija), neprekinjeni napadi brez popolnega okrevanja zavesti (epileptično stanje) .
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Anexate
To zdravilo je na voljo samo v bolnišnici. Zato se to zdravilo uporablja samo pod strogim nadzorom usposobljenega medicinskega osebja.
- Preden boste prejeli to zdravilo, bo zdravnik preveril zdravje vašega / vašega otroka, da bo ocenil koristi zdravljenja z zdravilom Anexate glede na možna tveganja.
- Potem, ko boste prejeli zdravilo Anexate, bo zdravnik vas in / ali vašega otroka spremljal vsaj 24 ur in preverjal morebitne stranske učinke.
- V primeru predhodnega zdravljenja z visokimi odmerki in / ali za daljše obdobje z benzodiazepini se bo zdravnik izognil hitremu injiciranju zdravila Anexate v odmerku, ki je enak ali večji od 1 mg, saj se pri vas / otroku lahko pojavijo odtegnitveni simptomi, kot so palpitacije (občutek povečan srčni utrip), vznemirjenost, tesnoba, čustvene motnje, pa tudi zmedenost in blage spremembe čutov.
V vsakem primeru bo zdravnik ocenil prednosti uporabe zdravila Anexate v primerjavi z možnimi tveganji za pojav odtegnitvenih simptomov. otrok je imel odtegnitvene simptome.
Preden boste prejeli zdravilo Anexate, povejte svojemu zdravniku, če vi in / ali vaš otrok:
- če imate na primer kakšno bolezen, če imate težave s srcem
- imate anksioznost, saj bo zdravnik moral natančno oceniti odmerek zdravila Anexate, ki vam ga bo dal
- če imate težave z jetri, saj bo moral vaš zdravnik natančno oceniti odmerek zdravila Anexate za dajanje
- zlorabljate ali ste zlorabljali več zdravil, zlasti benzodiazepine in ciklične antidepresive (zdravila za depresijo), saj se vam lahko pojavijo napadi in motnje v ritmu srčnega utripa
- imate epilepsijo in že dolgo jemljete benzodiazepine, saj imate lahko vi / vaš otrok epileptične napade
- imate možganske lezije in se zdravite z benzodiazepini, saj se vam lahko pojavijo epileptični napadi ter spremenjen pretok krvi in tlak v možganih.
Otroci in mladostniki
Otroci, mlajši od enega leta
Pri otrocih, mlajših od enega leta, je uporaba zdravila Anexate potrebna previdnost, saj so na voljo omejeni podatki. Dokler ne bo na voljo dovolj podatkov, bo zdravnik otrokom, mlajšim od enega leta, ocenil koristi zdravljenja z zdravilom Anexate glede na potencial. tveganje za otroka, zlasti v primeru nenamernega prevelikega odmerjanja.
Otroci, starejši od enega leta
Anexate lahko dajemo otrokom, starejšim od enega leta, da preprečijo občutek zaspanosti in pomirjujoče in sproščujoče učinke, ki jih povzročajo benzodiazepini.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Anexate
Povejte svojemu zdravniku, medicinski sestri ali farmacevtu, če vi / vaš otrok jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Zdravniku povejte zlasti, če vi / vaš otrok jemljete naslednja zdravila:
- benzodiazepini (zlasti če so v velikih odmerkih in / ali dlje časa) ali zdravila, podobna benzodiazepinom, kot so zopiklon, triazolopiridazini.
Medsebojnega delovanja z drugimi zdravili z zaviralnim učinkom na centralni živčni sistem niso ugotovili. Ko se zdravilo Anexate daje sočasno z benzodiazepini midazolamom, flunitrazepamom in lormetazepamom, to ne vpliva na koncentracijo zdravila Anexate v krvi.
Med etanolom in Anexateom ni interakcij, ki bi vplivale na koncentracijo Anexate v krvi
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči, mislite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, ali če dojite, obvestite svojega zdravnika ali medicinsko sestro, preden boste prejeli to zdravilo.
Nosečnost
Varnost uporabe zdravila Anexate med nosečnostjo ni bila ugotovljena. Če ste noseči, bo zdravnik ocenil koristi uporabe zdravila Anexate za mater glede na možna tveganja za plod.
Čas hranjenja
Ni znano, ali zdravilo Anexate prehaja v materino mleko. Če dojite, se bo zdravnik odločil, ali vam bo zdravilo Anexate dal glede na vaše stanje in resnost primera.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
V prvih 24 urah po dajanju zdravila Anexate se ne ukvarjajte s poklici, ki zahtevajo budnost, kot so vožnja vozil (vključno s kolesarjenjem) in upravljanje strojev. Zdravnik bo pri odhodu iz bolnišnice razmislil o tem, ali bi vas morali spremljati.
Anexate vsebuje natrij
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na mililiter.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Anexate: Odmerjanje
To zdravilo je na voljo samo v bolnišnici. Zato se to zdravilo uporablja samo pod strogim nadzorom usposobljenega medicinskega osebja.
Odrasli in otroci, starejši od enega leta
Najprimernejši odmerek določi zdravnik na podlagi starosti, telesne mase, splošnega zdravstvenega stanja, tega, kako se vi / otrok odzovete na zdravljenje, neželene učinke, ki se lahko pojavijo pri vas / otroka, in možno uporabo drugih zdravil. .
Odmerek in hitrost dajanja se individualno prilagajata, dokler ne dosežete želenega prebujanja.
Kvalificirano medicinsko osebje (vaš anesteziolog ali izkušen zdravnik) daje anexate v veno (z injekcijo ali infuzijo s kapalko).
Če imate vi ali vaš otrok težave z jetri ali tesnobo
Če imate vi ali vaš otrok težave z jetri ali tesnobo, bo zdravnik skrbno pretehtal odmerek zdravila Anexate.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Anexate
Če ste prejeli večji odmerek zdravila Anexate, kot bi smeli
Če pride do prevelikega odmerjanja zdravila Anexate, bo zdravnik sprejel splošne podporne ukrepe (na primer preveril vaše vitalne znake in splošno zdravje).
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Anexate
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Anexate dobro prenašajo tako odrasli kot otroci. Neželeni učinki običajno hitro izzvenijo brez potrebe po posebnem zdravljenju. Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri vas / vašem otroku po uporabi zdravila Anexate, so navedeni spodaj glede na naslednjo pogostnost:
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- slabost
- Umaknil se je
Ti neželeni učinki se lahko pojavijo pri uporabi zdravila Anexate za prebujanje po operaciji, še posebej, če so bili za anestezijo uporabljeni tudi opioidi (zdravila za preprečevanje in lajšanje bolečin med operacijo).
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- tesnoba in strah. Ti neželeni učinki se pojavijo po prehitrem injiciranju raztopine Anexate
- palpitacije (občutek povečanega srčnega utripa). Ta neželeni učinek se pojavi po prehitrem injiciranju raztopine Anexate in na splošno ne zahteva zdravljenja.
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
- alergijske reakcije (vključno z anafilaktičnimi reakcijami)
- odtegnitveni simptomi (npr. vznemirjenost, tesnoba, čustvene motnje, zmedenost, spremenjeni čuti). Ti učinki se pojavijo po prehitrem injiciranju raztopine Anexate in če se zdravite z benzodiazepini v velikih odmerkih in / ali dalj časa.
- napadi panike. Ta stranski učinek se pojavi, če ste v preteklosti imeli napade panike.
- nenormalen jok
- vznemirjenost
- agresivne reakcije
- Napadi Ta učinek se pojavi, če imate epilepsijo ali hude težave z jetri, še posebej, če ste že dolgo jemali benzodiazepine ali ste zlorabljali več zdravil.
- začasno zvišanje krvnega tlaka. Ta neželeni učinek se lahko pojavi ob prebujanju.
- pordelost
- mrzlica. Ta neželeni učinek se pojavi po prehitrem injiciranju raztopine Anexate in na splošno ne zahteva zdravljenja.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, medicinsko sestro ali farmacevtom, ki vključuje vse možne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. gov.it / vsebina / poročila o neželenih učinkih
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Anexate
Anexate 0,5 mg / 5 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
- Zdravilna učinkovina je: flumazenil (ena 5 -mililitrska ampula vsebuje 0,5 mg flumazenila)
- druge sestavine so: natrijev edetat, ledena ocetna kislina, natrijev klorid (glejte poglavje "Anexate vsebuje natrij"), voda za injekcije.
Anexate 1 mg / 10 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
- Zdravilna učinkovina je: flumazenil (ena 10 -mililitrska ampula vsebuje 1 mg flumazenila)
- druge sestavine so: natrijev edetat, ledena ocetna kislina, natrijev klorid (glejte poglavje "Anexate vsebuje natrij"), voda za injekcije.
Izgled zdravila Anexate in vsebina pakiranja
Anexate je v obliki bistre in prozorne raztopine za injiciranje v veno, ki je v 5 ml ali 10 ml prozorni stekleni viali. Vsako pakiranje zdravila Anexate vsebuje 1 vialo.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PRIHODNA REŠITEV ZA INJICIRANJE ZA INTRAVENSKO UPORABO
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Anexate 0,5 mg / 5 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Ena viala vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 0,5 mg flumazenila
Anexate 1 mg / 10 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Ena viala vsebuje:
Zdravilna učinkovina: flumazenil 1 mg
Za pomožne snovi glejte 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Raztopina za injiciranje intravensko.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Anexate je indiciran za nevtralizacijo osrednjih sedativnih učinkov benzodiazepinov. Zato se uporablja v anesteziji in na intenzivni negi v naslednjih pogojih:
Anestezija
Prekinitev inducirane in vzdrževane splošne anestezije z benzodiazepini pri hospitaliziranih in ambulantnih bolnikih;
odpoved sedacije benzodiazepina pri kratkih diagnostičnih in terapevtskih postopkih pri bolnišničnih in ambulantnih bolnikih;
nevtralizacija paradoksalnih reakcij zaradi benzodiazepinov.
Intenzivna nega
Za zdravljenje prostovoljnega ali nenamernega prevelikega odmerjanja benzodiazepinov; kot specifično sredstvo pri odpravljanju osrednjih učinkov benzodiazepinov v primeru prevelikega odmerjanja zdravila (vrnitev k spontanemu dihanju in zavesti, da ne potrebujemo več endotrahealne intubacije ali da omogočimo ekstubacijo).
Namenjen je nevtralizaciji sedativnih učinkov benzodiazepinov pri otrocih, starejših od enega leta.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Anexate mora intravensko uporabiti anesteziolog ali drugače izkušen zdravnik.
Lahko ga dajemo kot takšnega ali razredčimo. Za intravensko infuzijo ga lahko razredčimo v 5% raztopini glukoze ali 0,9% fiziološki raztopini in jo lahko uporabimo tudi skupaj z drugimi postopki oživljanja. Anestezija
Priporočeni začetni odmerek je 0,2 mg intravensko v približno 15 sekundah.
Če v 60 sekundah ne dosežete želene stopnje zavesti, se lahko injicira drugi odmerek 0,1 mg, ki se lahko po potrebi ponovi vsakih 60 sekund, dokler ne dosežete skupnega odmerka 1 mg.
Običajni odmerek je 0,3-0,6 mg.
Intenzivna nega
Priporočeni začetni odmerek je 0,3 mg intravensko. Če v 60 sekundah ne dosežete želene stopnje zavesti, lahko zdravilo Anexate ponavljate z odmerkom 0,1 mg, dokler se bolnik ne prebudi ali dokler ne dosežete skupnega odmerka 2 mg.
Če se zaspanost ponovi, lahko v 1-urni intravenski perfuziji injiciramo 0,1-0,4 mg zdravila.
Odmerjanje in hitrost perfuzije je treba individualno prilagajati, dokler ne dosežete želenega prebujanja.
V enotah za intenzivno nego Anexate, ki se daje v počasni perfuziji in ustrezno razredči, ne sme povzročiti odtegnitvenih simptomov pri bolnikih, ki se dalj časa zdravijo z velikimi odmerki benzodiazepinov.
Če se pojavijo nepričakovani znaki prekomerne stimulacije, je treba intravensko injicirati 5 mg diazepama ali 5 mg midazolama.
Če ponavljajoči se odmerki zdravila Anexate ne izboljšajo dihalne funkcije in zavesti, je treba razmisliti o drugačni (ne-benzodiazepinski) etiologiji.
Okvara jeter:
Ker se flumazenil presnavlja predvsem v jetrih, je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter priporočljiva previdna titracija odmerka.
Otroci, starejši od enega leta
Za preprečevanje sedativnih učinkov, ki jih povzročajo benzodiazepini pri otrocih, starejših od enega leta, je priporočeni začetni odmerek 0,01 mg / kg (do 0,02 mg), ki se daje intravensko v 15 sekundah. Če po "čakanju dodatnih 45 sekund" ne dosežete želene stopnje zavesti, lahko damo dodatno injekcijo 0,01 mg / kg (do 0,02 mg) in jo po potrebi ponovimo v intervalih po 60 sekund (do največ 4 -krat) za največji skupni odmerek 0,05 mg / kg ali 1 mg, kar je nižje. Odmerek je treba prilagoditi glede na bolnikov odziv. Ni podatkov o varnosti in učinkovitosti ponavljajočega se dajanja zdravila Anexate otrokom za ponovno uporabo.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Uporaba zdravila Anexate je kontraindicirana pri bolnikih, ki so prejemali benzodiazepin za zdravljenje potencialno smrtno nevarnega stanja (npr. Intrakranialna hipertenzija ali epileptični status).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Hranite nedosegljivo otrokom!
Bolnike je treba po dajanju zdravila Anexate hraniti pod zdravniškim nadzorom do 24 ur.
Pri bolnikih z okvaro jeter se lahko izločanje odloži.
Posebna previdnost je potrebna pri uporabi zdravila Anexate v primeru prevelikega odmerjanja zdravila. Zlasti v primeru zastrupitve z benzodiazepini in cikličnimi antidepresivi se nekateri toksični učinki, kot so konvulzije in srčne aritmije, ki jih povzročajo antidepresivi, vendar se pojavljajo manj hitro v povezavi z uporabo benzodiazepinov, poslabšajo pri uporabi zdravila Anexate.
Uporaba zdravila Anexate pri epileptičnih bolnikih, ki se dalj časa zdravijo z benzodiazepini, ni priporočljiva.
Bolnike, ki se zdravijo z zdravilom Anexate za nevtralizacijo učinka benzodiazepina, je treba spremljati, po možnosti v enoti za intenzivno nego, za morebitno vrnitev sedacije, depresije dihanja ali drugih preostalih učinkov benzodiazepinov, za ustrezno obdobje, ocenjeno na podlagi odmerek in trajanje delovanja uporabljenega benzodiazepina, dokler se učinek zdravila Anexate ne odpravi. Ker se lahko pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter pojavijo zgoraj opisani zapozneli učinki, bo morda potrebno daljše opazovanje..
Antagonistični učinek zdravila Anexate je specifičen za benzodiazepine, zato učinek ni pričakovan, če "neprebujanje" povzročijo druge snovi.
V anesteziologiji na koncu operacije se zdravila Anexate ne sme dajati pred izginotjem mišično relaksantnega učinka na periferne mišice.
Pri bolnikih s poškodbami možganov je treba zdravilo Anexate uporabljati previdno, saj lahko pri bolnikih, ki se zdravijo z benzodiazepini, povzroči epileptične napade ali poslabša možganski pretok krvi. Pri bolnikih s hudo možgansko okvaro (in / ali nestabilnim intrakranialnim tlakom), ki se zdravijo z zdravilom Anexate - za odpravo učinkov benzodiazepinov - se lahko razvije zvišanje intrakranialnega tlaka.
Hitro injiciranje zdravila v odmerkih 1 mg ali več pri bolnikih, ki so prejemali visoke odmerke in / ali dolgotrajno zdravljenje z benzodiazepini, ki so jih kadar koli prekinili v tednih pred dajanjem zdravila Anexate, lahko povzroči odtegnitvene simptome, kot so palpitacije, vznemirjenost, tesnoba , čustvene labilnosti ter zmede in blagih senzoričnih sprememb, zato se jim je treba izogibati.
Anexate ni indiciran niti za zdravljenje odvisnosti od benzodiazepinov niti za zdravljenje dolgotrajnih odtegnitvenih sindromov benzodiazepinov.
Pri bolnikih z visokim tveganjem je treba pretehtati koristi sedacije, ki jo povzroča benzodiazepin, in tveganje hitrega vrnitve v zavest.Pri bolnikih (npr. S težavami s srcem) je lahko ohranitev določene stopnje sedacije v zgodnjem pooperativnem obdobju boljša za popolno zavest.
Pri anksioznih bolnikih pred operacijo ali pri bolnikih, za katere je znano, da trpijo za kronično ali prehodno anksioznostjo, je treba odmerek zdravila Anexate skrbno prilagoditi.
Pri bolnikih, ki so bili dolgotrajno zdravljeni z visokimi odmerki benzodiazepinov, je treba prednosti uporabe zdravila Anexate skrbno pretehtati glede na možna tveganja odtegnitvenih simptomov. nizki odmerki benzodiazepinov, titrirani intravensko glede na bolnikov odziv.
Vendar je treba upoštevati bolečino po operaciji in morda je bolje, da bolnika rahlo pomirimo.
Zdravilo Anexate je treba uporabljati previdno pri nevtralizaciji zavestne sedacije pri otrocih, mlajših od enega leta, pri oživljanju novorojenčka in pri nevtralizaciji pomirjevalnih učinkov benzodiazepinov, ki se uporabljajo pri uvajanju splošne anestezije pri otrocih, saj so v zvezi s tem omejeni podatki omejeni . Dokler ni na voljo dovolj podatkov, je treba zdravilo Anexate dajati otrokom, mlajšim od enega leta, če je tveganje za bolnika (zlasti v primeru nenamernega prevelikega odmerjanja) pretehtano glede na koristi zdravljenja. Anexate vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na mililiter
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Anexate s konkurenčno interakcijo na ravni receptorjev blokira osrednji učinek benzodiazepinov; Anexate blokira tudi učinek na benzodiazepinske receptorje agonistov ne-benzodiazepinov, kot so zopiklon, triazolopiridazin in drugi.
Medsebojnega delovanja z drugimi zdravili za zatiranje osrednjega živčevja niso ugotovili.Farmakokinetika benzodiazepinov se v prisotnosti zdravila Anexate ne spremeni.
Farmakokinetični parametri zdravila Anexate ne vplivajo na sočasno uporabo zdravila Anexate z benzodiazepini midazolamom, flunitrazepamom in lormetazepamom.
Med etanolom in flumazenilom ni farmakokinetičnih interakcij.
04.6 Nosečnost in dojenje
Čeprav študije in vitro in uporaba visokih odmerkov zdravila Anexate pri živalih niso odkrile težav s toksičnostjo za zarodke, teratogenostjo ali zmanjšano plodnostjo, varnost uporabe zdravila Anexate med nosečnostjo ni bila ugotovljena. Zaradi tega je treba koristi zdravila med nosečnostjo oceniti ob upoštevanju možnih tveganj za plod. Učinkovitost pri plodu v študijah na živalih ni bila ocenjena.
Ni znano, ali se Anexate izloča v materino mleko. Parenteralno dajanje zdravila Anexate v nujnih primerih ni kontraindicirano pri dojenju.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Čeprav dajanje zdravila Anexate povzroči prebujanje in dobro stopnjo pozornosti, je treba bolnike opozoriti, naj se ne ukvarjajo s tveganimi poklici, ki zahtevajo stanje popolne pozornosti, na primer z upravljanjem nevarnih strojev ali vožnjo vozil v prvih 24 urah po dajanju Anexate., Saj se lahko učinek prvotno zaužitih ali danih benzodiazepinov vrne.
04.8 Neželeni učinki
Anexate so dobro prenašali tako odrasli kot otroci. Pri odraslih Anexate dobro prenašajo tudi v odmerkih, višjih od priporočenih. O primerih ledvične ali jetrne okvare niso poročali.
Včasih se lahko med uporabo v anesteziologiji pojavita slabost in / ali bruhanje.
Opazili so preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo.
V redkih primerih so se po prehitrem injiciranju zdravila pojavile motnje, kot so občutek tesnobe, palpitacije in fobije. Vendar pa nobeno posebno zdravljenje teh manifestacij ni bilo potrebno.
Pri bolnikih z epilepsijo ali hudo jetrno insuficienco so poročali o konvulzijah, zlasti ob koncu dolgotrajnega zdravljenja z benzodiazepini ali pri večkratnem prevelikem odmerjanju zdravil.
V primeru prevelikega odmerjanja več zdravil, zlasti s tricikličnimi antidepresivi, lahko nevtralizacija aktivnosti benzodiazepinov, pridobljenih z zdravilom Anexate, povzroči nekatere toksične učinke, kot so konvulzije in spremembe srčnega ritma. zdravljenje z benzodiazepini, ki se je kadar koli končalo v tednih pred uporabo zdravila Anexate.
Napadi panike, ki jih povzroča zdravilo Anexate, so bili zabeleženi pri bolnikih, ki so že imeli podobne bolezni.
Poročali so o spodaj navedenih neželenih dogodkih. Ti neželeni učinki običajno hitro izzvenijo brez potrebe po posebnem zdravljenju.
Kategorije pogostnosti so bile določene z uporabo naslednjih konvencij: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100 do
Motnje imunskega sistema :
Neznana: Lahko se pojavijo preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo.
Psihiatrične motnje
Občasni: tesnoba, strah: po hitrih injekcijah na splošno ne potrebujejo zdravljenja.
Neznana: Odtegnitveni simptomi (npr. Vznemirjenost, tesnoba, čustvena nestabilnost, zmedenost, senzorično popačenje) po hitrem injiciranju odmerkov 1 mg ali več pri bolnikih, zdravljenih z visokimi odmerki ali dolgo časa z benzodiazepini, kadar koli v tednih pred dajanje zdravila Anexate (glejte poglavje 4.4); panični napadi (pri bolnikih s predhodnimi paničnimi reakcijami); nenormalen jok, vznemirjenost in agresivne reakcije (profil neželenih učinkov pri otrocih je na splošno podoben kot pri odraslih. Ko so zdravilo Anexate uporabljali za nevtralizacijo zavestne sedacije, so poročali o nenormalnem joku, vznemirjenosti in agresivnih reakcijah).
Motnje živčnega sistema
Neznana: epileptični napadi: zlasti pri bolnikih, ki običajno trpijo za epilepsijo ali hudo okvaro jeter, zlasti po dolgotrajnem zdravljenju z benzodiazepini ali v primeru večkratnega prevelikega odmerjanja zdravil (glejte poglavje 4.4)
Srčne patologije
Občasni: palpitacije: po hitrem injiciranju na splošno ne zahteva zdravljenja.
Vaskularne patologije
Neznana: prehodno zvišanje krvnega tlaka (po prebujanju) Bolezni prebavil
Pogosti: slabost, bruhanje: med pooperativno uporabo, zlasti če so bili uporabljeni tudi opioidi.
Bolezni kože in podkožja
Neznana: pordelost
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Neznana: mrzlica: po hitrem injiciranju. Na splošno ne zahteva zdravljenja.
Poročanje o sumih in neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja več zdravil, zlasti s tricikličnimi antidepresivi, se lahko pojavijo toksični učinki (kot so krči in spremembe srčnega ritma) z nevtralizacijo učinka benzodiazepinov z zdravilom Anexate.
Izkušnje pri akutnem prevelikem odmerjanju zdravila Anexate pri ljudeh so zelo omejene.
Za preveliko odmerjanje zdravila Anexate ni posebnega protistrupa. Zdravljenje prevelikega odmerjanja mora obsegati splošne podporne ukrepe, vključno s spremljanjem vitalnih znakov in spremljanjem bolnikovega kliničnega stanja.
Tudi pri odmerkih, višjih od priporočenih, tudi pri odmerkih 100 mg i.v., niso poročali o simptomih prevelikega odmerjanja.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: protistrup
Oznaka ATC: V03AB25
Mehanizem delovanja
Anexate, imidazobenzodiazepin, je antagonist benzodiazepinov, ki s konkurenčno inhibicijo specifično blokira osrednji učinek zdravil, ki delujejo prek benzodiazepinskih receptorjev.
Študije na živalih kažejo, kako so blokirani učinki spojin z afiniteto do benzodiazepinskih receptorjev.
Pri zdravih prostovoljcih je bilo ugotovljeno, da Anexate, ki se daje intravensko, antagonizira sedacijo, amnezijo in psihomotorični primanjkljaj, ki ga povzročajo agonisti benzodiazepinov.
Hipnotično-pomirjevalni učinek benzodiazepinov po intravenskem dajanju zdravila Anexate hitro nazaduje; v nekaterih primerih se lahko postopoma ponovno pojavi v naslednjih urah, odvisno od razpolovnega časa in razmerja med odmerki med agonistom in antagonistom.
Anexate dobro prenašajo tudi v velikih odmerkih.
Anexate ima lahko šibko lastno agonistično aktivnost, na primer antikonvulzivno vrsto.
Pri živalih, ki so bile več tednov predhodno zdravljene z visokimi odmerki benzodiazepinov, zdravilo Anexate povzroči manifestacije odtegnitve, vključno z napadi. Podoben učinek so opazili pri odraslih osebah.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Farmakokinetika flumazenila je sorazmerna z odmerkom v terapevtskem območju in naprej (do 100 mg).
Distribucija
Anexate, šibka lipofilna baza, je približno 50% vezan na beljakovine v plazmi, dve tretjini na albumin. Flumazenil je široko porazdeljen v ekstravaskularnem prostoru. Koncentracije flumazenila v plazmi se med fazo porazdelitve zmanjšajo s razpolovno dobo 4-11 minut. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je 0,9-1,1 l / kg.
Presnova
Flumazenil se obsežno presnavlja v jetrih. Pri ljudeh je bila karboksilna kislina opredeljena kot glavni presnovek v plazmi (v prosti obliki) in v urinu (prosti in glukuronat). V farmakoloških testih je bilo ugotovljeno, da je ta presnovek neaktiven kot agonist ali antagonist benzodiazepinov.
Odprava
Flumazenil se skoraj v celoti (99%) izloči skozi ledvice. Flumazenila kot takega praktično ni v urinu, zato naj bi zdravilo doživelo popolno presnovo. Izločanje radioaktivno označene molekule je dejansko končano v 72 urah, pri čemer je 90-95% radioaktivnosti prisotnih v urinu in 5-10% v blatu. Izločanje je hitro, kar dokazuje kratek razpolovni čas izločanja, enak do 40-80 minut.
Celotni plazemski očistek zdravila Anexate je 0,8-1 l / h / kg in je skoraj v celoti odvisen od jeter.
Zaužitje hrane med intravensko infuzijo flumazenila povzroči 50% povečanje očistka, najverjetneje zaradi povečanega pretoka krvi v jetra po obroku. Farmakokinetika zlasti v skupinah bolnikov
Razpolovni čas izločanja flumazenila je daljši pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (75,7 ± 23,3 minute pri bolnikih z zmerno okvaro in 141,7 ± 27,5 minut pri bolnikih s hudo okvaro. ) skupni očistek je nižji kot pri zdravih osebah. Farmakokinetika flumazenila se pri starejših ne spremeni bistveno, ne razlikuje se pri moških od žensk, pri bolnikih na hemodializi ali pri bolnikih z ledvično insuficienco.
Razpolovni čas izločanja pri otrocih, starejših od enega leta, je bolj spremenljiv kot pri odraslih, v povprečju 40 minut, vendar z največjimi in najmanjšimi vrednostmi med 20 in 75 minutami. v istem razponu vrednosti kot pri odraslih.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Študije na živalih so pokazale nizko toksičnost in odsotnost mutagene aktivnosti.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
natrijev edetat, ledena ocetna kislina, natrijev klorid, voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Razpon združljivosti je bil preverjen z 0,9% NaCl, 5% glukozo in 2,5% glukozo + 0,45% NaCl.
Raztopina Anexate je fizično in kemično stabilna 24 ur pri sobni temperaturi in pri razpršeni dnevni svetlobi, če jo zmešamo z zgoraj navedenimi raztopinami za perfuzijo v razmerju 10, 20 ali 50 ml Anexate v 500 ml.
06.3 Obdobje veljavnosti
Rok uporabnosti pravilno shranjenega neodprtega pakiranja: 5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji. Tega zdravila ne smete uporabiti po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Za pogoje shranjevanja po razredčitvi zdravila glejte poglavje 6.2.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Brezbarvna steklena viala
Anexate 0,5 mg / 5 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo - 1 ampula
Anexate 1 mg / 10 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo - 1 ampula
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Za optimalno sterilnost naj zdravilo Anexate ostane v viali do uporabe.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC št. 026749010 Anexate 0,5 mg / 5 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo - 1 ampula
AIC št. 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo - 1 ampula
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Obnova: junij 2010