Aktivne sestavine: metilprednizolon (natrijev metilprednizolon natrijev sukcinat)
SOLU-MEDROL 40 mg / ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Zakaj se uporablja zdravilo Solu-Medrol? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Sistemski kortikosteroidi, glukokortikoidi
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
1. Endokrine motnje
Akutna adrenokortikalna insuficienca (zdravila izbire sta hidrokortizon ali kortizon: morda bo treba dodati mineralokortikoide, zlasti če se uporabljajo sintetični analogi).
2. Bolezni kolagena
Med poslabšanjem ali kot vzdrževalna terapija, zlasti v primerih sistemskega eritematoznega lupusa.
3. Dermatološke spremembe
do. Pemphigus
b. Huda multiformna eritema (Stevens-Johnsonov sindrom)
c. Eksfoliativni dermatitis
4. Alergijska stanja
Nadzor hudih ali onesposobljenih alergijskih stanj, ki se ne odzivajo na tradicionalno terapijo, v primeru:
do. Bronhialna astma
b. Kontaktni dermatitis
c. Serumska bolezen
d. Preobčutljivostne reakcije na zdravila
In. Angioneurotični edem, urtikarija, anafilaktični šok (poleg adrenalina)
5. Bolezni prebavil
Ulcerozni kolitis (sistemska terapija ali kot zadrževalni ali kapalni klistir, ki bolniku pomaga premagati posebno kritično fazo bolezni), segmentni ileitis
6. Edematozna stanja
Za indukcijo diureze ali remisije proteinurije pri nefrotičnem sindromu brez uremije ali idiopatskega tipa ali zaradi sistemskega eritematoznega lupusa.
7. Osrednji živčni sistem
Cerebralni edem iz primarnega ali metastatskega tumorja in / ali povezan s kirurško ali radioterapijo.
Poslabšanje multiple skleroze.
Akutna poškodba hrbtenjače. Zdravljenje se mora začeti v 8 urah po poškodbi.
8. Neoplastične afekcije
Paliativno zdravljenje: levkemije in limfomov pri odraslih, akutne otroške levkemije.
Paliativno zdravljenje zelo napredovalih tumorjev.
SOLU-MEDROL se lahko uporablja tudi v naslednjih pogojih:
do. Splošni nevrodermatitis
b. Akutna revmatična mrzlica
c.Hudi šok: hemoragičen, travmatičen, kirurški
V primeru hudega šoka lahko intravenska uporaba zdravila SOLU-MEDROL pomaga pri obnovi hemodinamične situacije.Kortikosteroidne terapije ne smemo obravnavati kot nadomestek za standardne metode za boj proti šoku, vendar nedavne izkušnje kažejo, da sočasna uporaba velikih odmerkov kortikosteroidov skupaj z drugimi terapevtskimi ukrepi lahko poveča stopnjo preživetja.
d. Opekline požiralnika
V primeru opeklin požiralnika zaradi zaužitja jedkih sredstev je zdravljenje s kortikosteroidi zmanjšalo pojavnost adhezij in obolevnosti. Kortikosteroide je treba dati v 48 urah po opeklini. Hitro delujoči steroid, kot je SOLU -MEDROL, lahko dajemo skupaj s tekočinami. in antibiotiki kot začetno zdravljenje.
Po ezofagoskopiji lahko dajanje zdravila prekinemo pri bolnikih, ki nimajo opeklin. Zdravljenje tistih bolnikov s poškodbo požiralnika je treba nadaljevati z injekcijskim metilprednizolon acetatom ali tabletami, če se tolerira, skupaj z antibiotiki in drenažo.
In. Preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo proti raku
f. Pomožno zdravljenje hudih pljučnih bolezni Pneumocystis jiroveci pri osebah, ki jih je prizadel A.I.D.S. Dajanje je treba opraviti v 24 urah po začetku protimikrobnega zdravljenja.
Kontraindikacije Kadar zdravila Solu-Medrol ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
SOLU-MEDROL je tudi kontraindiciran:
- pri bolnikih s sistemskimi glivičnimi okužbami.
- pri intratekalni uporabi.
- za epiduralno dajanje.
Dajanje živih oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Solu-Medrol
Ker je pojav neželenih učinkov povezan z odmerkom in trajanjem zdravljenja, je treba te dejavnike pri vsakem posameznem bolniku skrbno ovrednotiti.Med zdravljenjem se priporoča postopno zmanjševanje odmerka, da bi našli najnižji odmerek.
Imunosupresivni učinki / Povečana dovzetnost za okužbe
Kortikosteroidi lahko povečajo dovzetnost za okužbe, lahko prikrijejo nekatere znake okužbe, med njihovo uporabo pa se lahko pojavijo sočasne okužbe; oceniti možnost uvedbe ustrezne terapije z antibiotiki.
Med zdravljenjem s kortikosteroidi se lahko pojavi zmanjšana odpornost in nezmožnost lokalizacije okužbe. Okužbe, ki jih povzročajo virusi, bakterije, glive, praživali in helminti kjerkoli v telesu, so lahko povezane z uporabo samo kortikosteroidov ali v povezavi z drugimi imunosupresivi, ki vplivajo na celično , humoralna imunost in delovanje nevtrofilcev. Te okužbe so lahko blage, lahko pa tudi hude in v nekaterih primerih usodne. Povečanje odmerkov kortikosteroidov poveča stopnjo pojavnosti okužb.
Ljudje, ki se zdravijo z imunosupresivnimi zdravili, so bolj dovzetni za okužbe kot zdravi posamezniki. Norice in ošpice imajo lahko na primer resnejši ali celo usoden potek pri neimunskih otrocih ali odraslih, ki prejemajo zdravljenje s kortikosteroidi.
Dajanje živih ali oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov. Z zmanjšanjem imunskega odziva lahko metilprednizolon poveča neželene učinke živih cepiv, kar vodi do razvoja bolezni zaradi širjenja virusa. Bolnikom, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov, je mogoče dati mrtva ali neaktivna cepiva, čeprav se lahko odziv na ta cepiva zmanjša. Pri bolnikih, ki prejemajo neimunosupresivne odmerke kortikosteroidov, se lahko izvedejo posebni postopki imunizacije. Bolniki se med zdravljenjem s kortikosteroidi ne smejo cepiti proti črnim kozam.
Ne izvajajte drugih postopkov imunizacije pri bolnikih, ki se zdravijo s kortikosteroidi, zlasti v velikih odmerkih, zaradi možnega tveganja nevroloških zapletov in zmanjšanega odziva protiteles. Uporaba kortikosteroidov lahko zmanjša ali odpravi odziv na kožne teste.
Uporaba zdravila SOLU-MEDROL pri aktivni tuberkulozi mora biti omejena na tiste primere fulminantne ali razširjene bolezni, pri katerih se kortikosteroid uporablja za zdravljenje bolezni po ustreznem protituberkuloznem režimu. za tuberkulin je potreben natančen nadzor, saj lahko pride do ponovne aktivacije bolezni, zlasti pri bolnikih z oslabljeno imunostjo, pri katerih je treba ovrednotiti možnost zdravljenja proti tuberkulozi. Pri teh bolnikih je treba upoštevati tudi možnost aktivacije drugih latentnih okužb. Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba določiti pokritost s kemoprofilaksijo.
Pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi, so se pojavili primeri Kaposijevega sarkoma. Prekinitev zdravljenja lahko privede do regresije bolezni.
Učinki na imunski sistem
Lahko se pojavijo alergijske reakcije. Ker so bili pri bolnikih, ki so prejemali zdravljenje s kortikosteroidi, redki primeri kožnih reakcij in anafilaktičnih / anafilaktoidnih reakcij, je treba pred uporabo sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe, še posebej, če je imel bolnik v preteklosti alergijo na zdravila.
Učinki na endokrini sistem
Pri bolnikih, ki se zdravijo s kortikosteroidi in imajo nenavaden stres, je pred, med in po stresni situaciji indicirano povečanje odmerka hitro delujočih kortikosteroidov.
Farmakološki odmerki kortikosteroidov, ki se dajejo dalj časa, lahko povzročijo zatiranje nadledvičnega sistema hipotalamus-hipofiza (HPA) (sekundarna adrenokortikalna insuficienca). Stopnja in trajanje sekundarne adrenokortikalne insuficience sta pri bolnikih različna in sta odvisna od odmerka, pogostosti, časa dajanja in trajanja zdravljenja z glukokortikoidi. Ta učinek je mogoče zmanjšati z nadomestnim dnevnim zdravljenjem. Poleg tega je treba nenadno prekiniti zdravljenje z glukokortikoidi. glukokortikoidi lahko povzročijo akutno adrenokortikalno insuficienco s smrtnim izidom.S sekundarno adrenokortikalno insuficienco, ki jo povzročajo zdravila, je mogoče zmanjšati s postopnim zmanjševanjem odmerka. Ta vrsta relativne insuficience lahko traja več mesecev po prekinitvi zdravljenja; zato je treba v primeru, da je bolnik v tem obdobju izpostavljen stresnim razmeram, sprejeti ustrezno hormonsko terapijo.
Po nenadnem odvzemu glukokortikoidov se lahko pojavi tudi steroidni "odtegnitveni sindrom", ki očitno ni povezan z adrenokortikalno insuficienco. Ta sindrom vključuje simptome, kot so: anoreksija, slabost, bruhanje, letargija, glavobol, zvišana telesna temperatura, bolečine v sklepih, luščenje, mialgija, izguba teže in / ali hipotenzija Ti učinki naj bi bili posledica nenadne spremembe koncentracije glukokortikoidov in ne nizke ravni kortikosteroidov.
Ker lahko glukokortikoidi povzročijo ali poslabšajo Cushingov sindrom, se je treba pri bolnikih s Cushingovo boleznijo izogibati njihovi uporabi.
Pri bolnikih s hipotiroidizmom se učinek kortikosteroidov poveča.
Presnova in prehrana
Kortikosteroidi, vključno z metilprednizolonom, lahko zvišajo raven glukoze v krvi, poslabšajo že obstoječo sladkorno bolezen in nagnjenost bolnikov k dolgotrajni terapiji s kortikosteroidi do sladkorne bolezni.
Psihiatrične motnje
Kortikosteroidi lahko povzročijo psihiatrične motnje, kot so: evforija, nespečnost, nihanje razpoloženja, osebnostne spremembe, huda depresija do očitnih psihotičnih manifestacij. Poleg tega lahko obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične težnje poslabšajo kortikosteroidi, ki jih v tem primeru dajemo le v primerih dejanske potrebe in pod strogim nadzorom.
Sistemski steroidi lahko povzročijo potencialno hude psihiatrične neželene učinke. Simptomi se običajno pojavijo v nekaj dneh do tednih po začetku zdravljenja. Večina reakcij izzveni z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja, čeprav bodo morda potrebna posebna zdravljenja. Po prekinitvi zdravljenja s kortikosteroidi so se pojavili psihološki učinki, vendar pogostnost teh učinkov ni znana.
Bolniki in družinski člani bi morali poiskati zdravniško pomoč, če ima bolnik psihološke simptome, zlasti če obstaja sum na depresijo in samomorilne misli.
Bolnike in družinske člane je treba obvestiti o možnih psihiatričnih motnjah, ki se lahko pojavijo med ali takoj po zmanjšanju odmerka ali po prenehanju jemanja steroidov.
Učinki na živčni sistem
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z napadi uporabljati previdno. Kortikosteroide je treba pri bolnikih z miastenijo gravis uporabljati previdno (glejte tudi informacije v poglavju Mišično -skeletni sistem).
Čeprav so nekatera nadzorovana klinična preskušanja pokazala učinkovitost kortikosteroidov pri pospeševanju odprave akutnih poslabšanj multiple skleroze, niso pokazala učinka kortikosteroidov na končni izid ali naravni potek bolezni, vendar študije kažejo na potrebo po relativno nizki zvišane vrednosti kortikosteroidov, da se pokaže pomemben učinek.
Poročali so o resnih zdravstvenih dogodkih v povezavi z intratekalnimi / epiduralnimi potmi dajanja (glejte poglavje Neželeni učinki).
Pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi, so običajno poročali o primerih epiduralne lipomatoze, običajno pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih.
Učinki na oko
Poleg tega je treba ta zdravila uporabljati zelo previdno pri bolnikih z očesnim herpes simpleksom zaradi možne perforacije roženice. Dolgotrajna uporaba kortikosteroidov lahko povzroči posteriorno subkapsularno katarakto in jedrsko mreno (zlasti pri otrocih), eksoftalmos ali povečan očesni tlak, ki lahko povzroči glavkom z možnimi poškodbami optičnega živca.
Pri bolnikih, zdravljenih z glukokortikoidi, se lahko sekundarne glivične ali virusne okužbe očesa stabilizirajo.
Zdravljenje s kortikosteroidi je povezano s centralno serozno horioretinopatijo, ki lahko povzroči odmik mrežnice.
Učinki na srčno -žilni sistem
Če se uporabljajo visoki odmerki in daljši cikli, lahko neželeni učinki glukokortikoidov na srčno -žilni sistem, kot so dislipidemija in hipertenzija, pri bolnikih z obstoječimi kardiovaskularnimi dejavniki tveganja povzročijo nadaljnje kardiovaskularne učinke. je treba plačati za spremembo tveganja in po potrebi za nadaljnje spremljanje srca. Nizki odmerki in nadomestno dnevno zdravljenje lahko zmanjšajo pojavnost zapletov med zdravljenjem s kortikosteroidi.
Obstajajo poročila o srčnih aritmijah in / ali kolapsih cirkulacije in / ali srčnem zastoju po hitrih intravenskih velikih odmerkih (več kot 500 mg) zdravila SOLU-MEDROL. Te reakcije so se pojavile predvsem pri osebah, ki so jim presadili ledvico, v nekaterih primerih pa je verjetno posledica hitrosti dajanja, npr. če je odmerek dan v manj kot 10 minutah.
Uporaba zdravila SOLU-MEDROL pri tem patološkem stanju ni med navedenimi indikacijami, vendar je treba o tem obvestiti zdravnike.
Med ali po uporabi velikih odmerkov natrijevega sukcinata metilprednizolona so poročali o bradikardiji, ki je lahko povezana s hitrostjo ali trajanjem infuzije.
Sistemske kortikosteroide je treba v primeru kongestivnega srčnega popuščanja uporabljati previdno le, če je to nujno potrebno.
Učinki na prebavni sistem
Ni univerzalnega dogovora o tem, ali so kortikosteroidi neposredno odgovorni za peptične razjede, ki se pojavijo med zdravljenjem, vendar pa lahko zdravljenje z glukokortikoidi prikrije simptome peptične razjede, tako da lahko pride do krvavitve in perforacije brez hude bolečine. V kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se poveča tveganje za nastanek razjed v prebavilih.
Steroide je treba pri nespecifičnem ulceroznem kolitisu uporabljati previdno, če obstaja nevarnost perforacije; abscesi ali druga gnojna okužba; divertikulitis; nedavna črevesna anastomoza; latentna ali aktivna peptična razjeda.
Učinki na hepatobiliarni sistem
Visoki odmerki kortikosteroidov lahko povzročijo akutni pankreatitis.
Učinki na mišično -skeletni sistem
Pri uporabi velikih odmerkov kortikosteroidov so opazili akutno miopatijo, zlasti pri bolnikih z motnjami živčno -mišičnega prenosa (miastenija gravis) ali pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antiholinergična zdravila, kot so živčno -mišični zaviralci (pankuronij). Ta miopatija je generalizirana. lahko vključujejo oči in dihalne mišice, ki povzročajo tetraparezo. Lahko pride do zvišanja kreatin kinaze. Klinično izboljšanje ali zdravljenje po prekinitvi kortikosteroidov lahko traja nekaj tednov ali let.
Osteoporoza je pogost, vendar ne vedno prepoznan stranski učinek, povezan s podaljšano uporabo velikih odmerkov glukokortikoidov.
Ledvične in urinske motnje
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco uporabljati previdno.
Laboratorijski testi
Srednji ali visoki odmerki hidrokortizona in kortizona lahko povzročijo zvišan krvni tlak, zadrževanje vode in soli ter povečano izločanje kalija. Takšni učinki so pri uporabi sintetičnih derivatov manj verjetni, razen če se uporabljajo v velikih odmerkih. Morda bo potrebna prehrana z malo soli in dodatek kalija. Vsi kortikosteroidi povečajo izločanje kalcija.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih
Metilprednizolon natrijevega sukcinata se ne sme rutinsko uporabljati za zdravljenje travmatične možganske poškodbe, kar dokazujejo rezultati multicentrične študije. Rezultati študije so pokazali, da je umrljivost pri bolnikih, ki so prejemali natrijev metilprednizolon natrijev sukcinat v 2 tednih ali 6 mesecih po poškodbi, večja kot pri placebu.
Drugo
Pri bolnikih s hipotiroidizmom ali s cirozo jeter se lahko odziv na kortikosteroide poveča
Ker so zapleti zdravljenja z glukokortikoidi odvisni od odmerka in trajanja zdravljenja, je treba v vsakem posameznem primeru sprejeti odločitev o razmerju med koristmi in tveganji glede na odmerek in trajanje zdravljenja ter o tem, ali naj bo zdravljenje dnevno ali občasno.
Za nadzor stanja, ki se zdravi, je treba uporabiti najmanjši možni odmerek kortikosteroidov in po možnosti postopno zmanjševanje.
Pri bolnikih s hipoprotrombinemijo je treba v kombinaciji s kortikosteroidi previdno uporabljati aspirin in nesteroidna protivnetna zdravila.
Po uporabi sistemskih kortikosteroidov so poročali o feokromocitomski krizi, ki je lahko usodna. Pri bolnikih s sumom ali ugotovljenim feokromocitomom je treba kortikosteroide dajati šele po "ustrezni oceni koristi / tveganja".
Uporaba pri otrocih
Posebno pozornost je treba nameniti telesnemu razvoju dojenčkov in otrok, ki se zdravijo s podaljšano terapijo s kortikosteroidi. Pri otrocih, ki prejemajo podaljšano dnevno zdravljenje ali nadomestno zdravljenje z glukokortikoidi, se lahko pojavi zaostanek v rasti, zato je treba uporabo takega režima omejiti na najnujnejše indikacije. Nadomestno zdravljenje z glukokortikoidi se na splošno izogiba ali zmanjša na minimum.
Pri dojenčkih in otrocih na podaljšanem zdravljenju s kortikosteroidi je še posebej ogroženo povečanje intrakranialnega tlaka. Visoki odmerki kortikosteroidov lahko pri otrocih povzročijo pankreatitis.
Uporaba pri starejših
Pri podaljšanem zdravljenju s kortikosteroidi pri starejših je potrebna previdnost zaradi potencialno povečanega tveganja za osteoporozo, pa tudi povečanega tveganja zadrževanja tekočine, kar lahko povzroči hipertenzijo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Solu-Medrol
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Metilprednizolon je substrat encima citokroma P450 (CYP) in se presnavlja predvsem z encimom CYP3A4. Encim CYP3A4 je prevladujoč encim v bogatejši poddružini CYP v jetrih odraslih ljudi, kar katalizira 6β-hidroksilacijo steroidov, ki je ključni korak v presnovi faze I tako za sintetične kot za endogene kortikosteroide. Mnoge druge snovi so substrati CYP3A4 , za nekatere (pa tudi za druga zdravila) je bilo ugotovljeno, da spreminjajo presnovo glukokortikoidov z indukcijo (up-regulacija) ali inhibicijo encima CYP3A4.
Zaviralci CYP3A4: Zdravila, ki zavirajo aktivnost CYP3A4, na splošno znižajo jetrni očistek in povečajo plazemsko koncentracijo zdravil, ki povzročajo substrat CYP3A4, vključno z metilprednizolonom.V prisotnosti zaviralca CYP3A4 bo morda treba odmerek metilprednizolona titrirati, da se prepreči toksičnost steroidov.
Induktorji CYP3A4: Zdravila, ki inducirajo aktivnost CYP3A4, na splošno povečajo jetrni očistek, kar ima za posledico znižanje plazemske koncentracije zdravil, ki so substrati CYP3A4, kot je metilprednizolon. Za sočasno uporabo bo morda za dosego pričakovanih učinkov treba povečati odmerek metilprednizolona.Substrati CYP3A4: V prisotnosti drugega substrata CYP3A4 se lahko zmanjša jetrni očistek metilprednizolona, kar povzroči potrebo po prilagoditvi odmerka. Možno je, da bodo pri sočasni uporabi zdravil verjetnejši neželeni učinki, povezani z uporabo posamezne snovi.
Učinki posredovanja, ki niso odvisni od CYP3A4: Druge interakcije ali učinki, ki se lahko pojavijo pri metilprednizolonu, so opisani v spodnji tabeli 1. Tabela 1 vsebuje seznam in opis najpogostejših ali klinično pomembnih interakcij in učinkov, ki se lahko pojavijo pri uporabi metilprednizolona.
Tabela 1. Učinki in interakcije zdravil in snovi z metilprednizolonom.
Sočasni vnos troleandomicina, eritromicina ali ketokonazola lahko poveča učinke zdravila.
Učinek metilprednizolona se lahko poveča tudi z dajanjem metotreksata, poleg tega pa lahko metilprednizolon v prisotnosti antiholinesteraznih zdravil (neostigmin, piridostigmin) izzove miastenične krize.
Glukomineralokortikoidno delovanje metilprednizolona, zlasti zadrževanje natrija in učinek izgube kalija, lahko zmanjšata učinkovitost obstoječe antihipertenzivne terapije ali povečajo toksičnost diuretikov ali digoksina. Tudi odziv na hipoglikemična zdravila (ali insulin) se zmanjša bolniki s sladkorno boleznijo.
Nazadnje, metilprednizolon zmanjša živčno -mišično učinkovitost pankuronija, lahko ugotovi potrebo po prilagoditvi odmerka pri osebah, ki se zdravijo s psihotropnimi zdravili (anksiolitiki in antipsihotiki), poveča odziv na simpatomimetična zdravila (kot je salbutamol) in lahko spremeni koncentracijo teofilina v krvi.
Nezdružljivost
Da bi se izognili težavam z združljivostjo in stabilnostjo, je priporočljivo, da se natrijev metilprednizolon natrijev sukcinat daje ločeno od drugih snovi, ki se dajejo intravensko. Zdravila, ki so v raztopini fizično nezdružljiva z metilprednizolonijevim natrijevim sukcinatom, vključujejo, vendar niso omejena na: natrijev alopurinol, doksapram hidroklorid, tigeciklin, diltiazem hidroklorid, vendar poleg tega vključujejo tudi kalcijev glukonat, vekuronijev bromid, rokuronijev bromid, cisatrakurijev glikopirosifosil, . (glejte poglavje NAVODILA ZA UPORABO - Nezdružljivost)
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Plodnost, nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Plodnost
V študijah na živalih je bilo dokazano, da kortikosteroidi zmanjšujejo plodnost.
Nosečnost
Študije na laboratorijskih živalih so pokazale, da lahko kortikosteroidi, dani materam v velikih odmerkih, povzročijo malformacije ploda. Ker študije na ljudeh ne morejo izključiti možnosti škode, je treba natrijev sukcinat metilprednizolon med nosečnostjo uporabljati le, če je to nujno potrebno. Nekateri kortikosteroidi zlahka prehajajo skozi posteljico. Retrospektivna študija je pokazala povečano pojavnost nizke porodne teže pri otrocih, rojenih materam, ki so prejemale kortikosteroide. Dojenčke, rojene materam, ki so se med nosečnostjo zdravile z visokimi odmerki kortikosteroidov, je treba spremljati in oceniti znake adrenalne insuficience, čeprav se zdi, da je neonatalna insuficienca nadledvične žleze redka pri dojenčkih, ki so bili izpostavljeni kortikosteroidom v maternici.
Pri dojenčkih, rojenih materam, ki so se med nosečnostjo zdravile s kortikosteroidi, so opazili primere katarakte. Benzil alkohol lahko prehaja skozi posteljico (glejte poglavje Pomembne informacije o nekaterih pomožnih snoveh).
Ni znanih učinkov kortikosteroidov na porod in porod.
Čas hranjenja
Kortikosteroidi se izločajo v materino mleko, zato je treba dojenje med zdravljenjem s kortikosteroidi prekiniti. , je treba to zdravilo dajati doječim materam le, če korist zdravljenja odtehta potencialno tveganje za dojenčka.
Pri nosečnicah in doječih ženskah je treba zdravilo dajati v nujnih primerih pod neposrednim nadzorom zdravnika.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Učinek kortikosteroidov na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji ni bil sistematično ovrednoten. Po zdravljenju s kortikosteroidi so možni neželeni učinki, kot so omotica, vrtoglavica, motnje vida in utrujenost, evforija ali motnje razpoloženja. Če se pojavijo takšni neželeni učinki, bolniki ne smejo voziti avtomobila in upravljati strojev.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
SOLU-MEDROL vsebuje 9 mg / ml benzil alkohola. Tega zdravila ne smemo dajati nedonošenčkom ali novorojenčkom. Lahko povzroči strupene in alergijske reakcije pri otrocih do 3. leta starosti. Zaradi nevarnosti smrtnih toksičnih reakcij, ki so posledica izpostavljenosti benzil alkoholu v količinah, večjih od 90 mg / kg / dan, se tega zdravila ne sme dajati otrokom, mlajšim od 3 let.
Pri nedonošenčkih in tistih, ki so rojeni s podhranjenostjo, je verjetnost, da bodo razvili toksičnost.
Konzervans benzilnega alkohola je bil povezan z resnimi neželenimi dogodki in smrtjo pri pediatričnih bolnikih, vključno z novorojenčki, za katere je značilna depresija osrednjega živčevja, presnovna acidoza, piskanje, srčno -žilna insuficienca, hematološke nenormalnosti "sindrom zadihanosti". Čeprav običajni terapevtski odmerki tega zdravila običajno vsebujejo količine benzilnega alkohola, ki so bistveno manjše od tistih, o katerih so poročali v povezavi s "sindromom dahanja", najmanjša količina benzil alkohola, pri kateri lahko pride do toksičnosti, ni znana. Če se daje v količinah. pri osebah z jetrno ali ledvično insuficienco, jih je treba uporabljati previdno in po možnosti za kratkotrajno zdravljenje zaradi tveganja kopičenja in toksičnosti (presnovna acidoza). Uporabljajte le, če je to nujno potrebno in če ni drugih možnosti
SOLU-MEDROL 40 mg / ml in SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml vsebujeta manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na vialo, torej sta praktično brez natrija
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml vsebuje 2,43 mmol na natrijevo ampulo. To je treba upoštevati pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml vsebuje 4,85 mmol na natrijevo ampulo. To je treba upoštevati pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml vsebuje 9,70 mmol na vialo z natrijem. To je treba upoštevati pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Solu-Medrol: Odmerjanje
Kadar je potrebno zdravljenje z visokimi odmerki, je priporočeni odmerek zdravila SOLU-MEDROL (natrijev metilprednizolon natrijev sukcinat) 30 mg / kg, ki se daje intravensko v obdobju najmanj 30 minut. Ta odmerek se lahko ponovi vsakih 4-6 ur v obdobju 48 ur. Začetni odmerek je treba dajati intravensko več minut.Na splošno je treba zdravljenje z visokimi odmerki kortikosteroidov nadaljevati le, dokler se bolnikovo stanje ne stabilizira, običajno najpozneje v 48 do 72 urah. Čeprav so neželeni učinki povezani s kratkotrajnimi visokimi odmerki kortikoidna terapija je redka, lahko pride do "peptične razjede". Morda je indicirano profilaktično zdravljenje s kislinami.
Kadar je zdravljenje potrebno z intravenskim dajanjem bolusa zdravila SOLU-MEDROL za patološka stanja v poslabšanju in / ali se ne odzivajo več na standardno terapijo, kot so spodaj navedena, so priporočeni odmerki naslednji:
- Multipla skleroza: 1 g / dan i.v. 3 dni ali 5 dni
- Edematozna stanja (glomerulonefritis, lupusni nefritis): 30 mg / kg i.v. vsak drugi dan ali 1 g / dan i.v. za 3, 5 ali 7 dni
Te urnike lahko ponovite, če v enem tednu po koncu zdravljenja ne opazite izboljšanja ali če bolnikovo stanje to nakazuje.
- Akutne poškodbe hrbtenjače:
Naslednji načrti odmerjanja se nanašajo le na indikacijo akutne poškodbe hrbtenjače.
Za bolnike, zdravljene v 3 urah po travmi:
dajte 30 mg / kg natrijevega sukcinata metilprednizolona kot venski bolus v 15 minutah, čemur sledi 45 -minutni interval in nato vzdrževalna infuzija 5,4 mg / kg na uro v naslednjih 23 urah. Za infuzijsko črpalko je treba uporabiti ločeno intravensko mesto.
Pri bolnikih, zdravljenih med 3 in 8 urami po travmi:
dajte 30 mg / kg natrijevega sukcinata metilprednizolona kot venski bolus v 15 minutah, čemur sledi 45 minutni interval in nato vzdrževalna infuzija 5,4 mg / kg na uro v naslednjih 47 urah.
Zdravljenje se mora začeti v 8 urah po poškodbi.
- Paliativno zdravljenje pri zelo napredovalem raku:
125 mg / dan i.v. do 8 tednov so dokazano znatno izboljšali bolečino, slabost / bruhanje, anoreksijo, astenijo in tesnobo.
- Za preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo proti raku, se priporočajo naslednji režimi odmerjanja:
Pri blagi do zmerno emetizirajoči kemoterapiji uporabite:
125-250 mg natrijevega sukcinata metilprednizolona samostojno ali v kombinaciji s kloriranim fenotiazinom eno uro pred kemoterapijo, čemur sledi drugi odmerek metilprednizolon natrijevega sukcinata v času kemoterapije in končni odmerek natrijevega metilprednizolona natrijevega sukcinata, ki ga je treba dati pred bolnik je odpuščen, da se zagotovi daljša antiemetična pokritost po tem, ko je bolnik zapustil bolnišnico
Pri zelo emetizirajoči kemoterapiji uporabite:
250 mg natrijevega sukcinata metilprednizolona + 1-2,5 mg droperidola ali 1,5-2 mg / kg metoklopramida eno uro pred kemoterapijo.
Drugi odmerek natrijevega sukcinata metilprednizolona, dan v času kemoterapije.
Končni odmerek natrijevega metilprednizolon natrijevega sukcinata, ki ga je treba dati pred odpustom, da se zagotovi dolgotrajna protiemetična pokritost po tem, ko je bolnik zapustil bolnišnico.
- Pomožno zdravljenje hude pljučnice Pneumocystis jiroveci pri bolnikih z A.I.D.S.
0,5 mg / kg vsakih 6 ur v obdobju 10 dni.
Dajanje je treba opraviti v 24 urah po začetku protimikrobne terapije.
Pri drugih indikacijah se lahko začetni odmerek giblje od 10 do 40 mg metilprednizolona, odvisno od kliničnega stanja, ki ga je treba zdraviti. Za kratkotrajno zdravljenje akutnih in hudih stanj bodo morda potrebni višji odmerki. Začetni odmerek je treba dajati intravensko v nekaj minutah.Naslednji odmerki se lahko dajejo intravensko ali intramuskularno v presledkih, ki so odvisni od bolnikovega odziva in kliničnega stanja.
Odmerek se lahko pri dojenčkih in otrocih zmanjša, vendar ga je treba najprej določiti glede na resnost stanja in bolnikov odziv, ne pa glede na njegovo starost in težo. Ne sme biti manjši od 0,5 mg / kg / dan. Ko se zdravilo daje več dni, je treba odmerek postopoma zmanjševati. Če med zdravljenjem kronične bolezni opazimo obdobje spontane remisije, je treba zdravilo prekiniti (glejte poglavje POSEBNA OPOZORILA).
Zdravilo SOLU-MEDROL se lahko daje z intravensko ali intramuskularno injekcijo ali kapalno. Za začetno nujno zdravljenje je najprimernejši način dajanja intravenski.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Solu-Medrol
Sindromov prevelikega odmerjanja kortikosteroidov ni. V primeru akutnega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo srčne aritmije in / ali srčno -žilni kolaps. Primeri akutne toksičnosti in / ali smrti zaradi prevelikega odmerjanja kortikosteroidov so redki. Protistrup za preveliko odmerjanje kortikosteroidov ni, zdravljenje je podporno in simptomatsko. V primeru nenamernega zaužitja prevelikega odmerka zdravila SOLU-MEDROL nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršen koli dvom o uporabi zdravila SOLU-MEDROL, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Solu-Medrol
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo SOLU-MEDROL neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pri intratekalnih / epiduralnih načinih dajanja so poročali o naslednjih neželenih učinkih: arahnoiditis, funkcionalna gastrointestinalna motnja / disfunkcija mehurja, glavobol, meningitis, parapareza / paraplegija, krči, senzorične motnje. Pogostnost teh neželenih učinkov ni znana.
Začetek neželenih učinkov je povezan z odmerkom in trajanjem zdravljenja, zato je treba te dejavnike pri vsakem posameznem bolniku natančno ovrednotiti.
Med zdravljenjem s kortikosteroidi, zlasti če je intenzivno in dolgotrajno, se lahko pojavijo nekateri od naslednjih neželenih učinkov:
* ne MedDRA PT
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih je mogoče poročati tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Opozorila: Ko je SOLU-MEDROL v raztopini, ga je treba uporabiti v 48 urah.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
SESTAVA
SOLU-MEDROL 40 mg / ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje:
Vsaka 1 ml steklenica z dvojno komoro vsebuje: metilprednizolon natrijev sukcinat 53,03 mg (kar ustreza 40 mg metilprednizolona).
Pomožne snovi:
Prašek: laktoza monohidrat, natrijev bisfosfat, natrijev fosfat, Topilo: benzil alkohol, voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje:
Vsaka 2 ml steklenica z dvojno komoro vsebuje: metilprednizolon natrijev sukcinat 165,72 mg (kar ustreza 125 mg metilprednizolona).
Pomožne snovi:
Prašek: natrijev bisfosfat, natrijev fosfat, benzil alkohol Topilo: voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje:
Ena 8 ml steklenička vsebuje: metilprednizolon natrijev sukcinat 662,88 mg (kar ustreza 500 mg metilprednizolona).
Pomožne snovi:
Prašek: natrijev bisfosfat, natrijev fosfat, Topilo: benzil alkohol, voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje:
Vsaka 16 -mililitrska steklenica vsebuje: metilprednizolon natrijev sukcinat 1325,77 mg (kar ustreza 1000 mg metilprednizolona).
Pomožne snovi:
Prašek: natrijev bisfosfat, natrijev fosfat Topilo: benzil alkohol, voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje:
Vsaka 32 -mililitrska steklenica vsebuje: metilprednizolon natrijev sukcinat 2651,5 mg (kar ustreza 2000 mg metilprednizolona).
Pomožne snovi: Prašek: natrijev bisfosfat, natrijev fosfat Topilo: benzil alkohol, voda za injekcije.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Prašek in vehikel za raztopino za injiciranje.
1 steklenica z dvojno komoro 40 mg / ml
1 steklenica z dvojno komoro 125 mg / 2 ml
1 steklenica 500 mg / 8 ml
1 steklenica 1000 mg / 16 ml
1 steklenica 2000 mg / 32 ml
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SOLU-MEDROL, PRAH IN RAZTOPILO ZA raztopino za injiciranje
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Prašek in vehikel za raztopino za injiciranje.
INTRAMUSKULARNA IN INTRAMUSKULARNA UPORABA.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
1. Endokrine motnje
Akutna adrenokortikalna insuficienca (zdravila izbire sta hidrokortizon ali kortizon: morda bo treba dodati mineralokortikoide, zlasti če se uporabljajo sintetični analogi).
2. Bolezni kolagena
Med poslabšanjem ali kot vzdrževalna terapija, zlasti v primerih sistemskega eritematoznega lupusa.
3. Dermatološke spremembe
do. pemfigus
b. hud multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom)
c. eksfoliativni dermatitis
4. Alergijska stanja
Nadzor hudih ali onesposobljenih alergijskih stanj, ki se ne odzivajo na tradicionalno terapijo, v primeru:
do. bronhialna astma
b. kontaktni dermatitis
c. serumska bolezen
d. preobčutljivostne reakcije na zdravila
In. angionevrotični edem, urtikarija, anafilaktični šok (poleg adrenalina)
5. Bolezni prebavil
Ulcerozni kolitis (sistemska terapija ali kot zadrževalni ali kapalni klistir, ki bolniku pomaga premagati posebno kritično fazo bolezni), segmentni ileitis.
6. Edematozna stanja
Za indukcijo diureze ali remisije proteinurije pri nefrotičnem sindromu brez uremije ali idiopatskega tipa ali zaradi sistemskega eritematoznega lupusa.
7. Osrednji živčni sistem
Cerebralni edem zaradi primarnega ali metastatskega tumorja in / ali povezan s kirurško ali radioterapijo, poslabšanje multiple skleroze, akutna poškodba hrbtenjače. Zdravljenje se mora začeti v 8 urah po poškodbi.
8. Neoplastične afekcije
Paliativno zdravljenje: levkemije in limfomov pri odraslih, akutne otroške levkemije.
Paliativno zdravljenje zelo napredovalih tumorjev.
SOLU-MEDROL se lahko uporablja tudi v naslednjih pogojih:
do. Splošni nevrodermatitis
b. Akutna revmatična mrzlica
c. Hudi šok: hemoragičen, travmatičen, kirurški
V primerih hudega šoka lahko intravenska uporaba zdravila SOLU-MEDROL pomaga pri obnovi hemodinamične situacije.Kortikosteroidne terapije ne smemo obravnavati kot nadomestilo za standardne metode za boj proti šoku, vendar nedavne izkušnje kažejo, da sočasna uporaba velikih odmerkov kortikosteroidov, skupaj z drugimi terapevtskimi ukrepi lahko poveča stopnjo preživetja.
d. Opekline požiralnika
V primeru opeklin požiralnika zaradi zaužitja jedkih sredstev je zdravljenje s kortikosteroidi zmanjšalo pojavnost adhezij in obolevnosti. Kortikosteroide je treba dati v 48 urah po opeklini. Hitro delujoči steroid, kot je SOLU -MEDROL, lahko dajemo skupaj s tekočinami. in antibiotiki kot začetno zdravljenje.
Po ezofagoskopiji lahko dajanje zdravila prekinemo pri bolnikih, ki nimajo opeklin. Zdravljenje tistih bolnikov s poškodbo požiralnika je treba nadaljevati z DEPO-MEDROL (metilprednizolon acetat) ali tabletami MEDROL (metilprednizolon acetat), če se tolerira, skupaj z antibiotiki in drenažo.
In. Preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo proti raku
f. Pomožna terapija pri hudih pljučnih boleznih Pneumocystis carinii pri osebah, ki jih je prizadel A.I.D.S.
Dajanje je treba opraviti v 24 urah po začetku protimikrobnega zdravljenja.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Kadar je potrebno zdravljenje z visokimi odmerki, je priporočeni odmerek zdravila SOLU-MEDROL (natrijev metilprednizolon natrijev sukcinat) 30 mg / kg, ki se daje intravensko v obdobju najmanj 30 minut. Ta odmerek se lahko ponovi vsakih 4-6 ur v obdobju 48 ur. Začetni odmerek je treba dajati intravensko več minut.Na splošno je treba zdravljenje z visokimi odmerki kortikosteroidov nadaljevati le, dokler se bolnikovo stanje ne stabilizira, običajno najpozneje v 48 do 72 urah. Čeprav so neželeni učinki povezani s kratkotrajnimi visokimi odmerki kortikoidna terapija je redka, lahko pride do "peptične razjede". Morda je indicirano profilaktično zdravljenje s kislinami.
Kadar je zdravljenje potrebno z intravenskim dajanjem bolusa zdravila SOLU-MEDROL za patološka stanja v poslabšanju in / ali se ne odzivajo več na standardno terapijo, kot so spodaj navedena, so priporočeni odmerki naslednji:
Multipla skleroza: 1 g / dan i.v. 3 dni ali 5 dni.
Edematozna stanja (glomerulonefritis, lupusni nefritis): 30 mg / kg i.v. vsak drugi dan ali 1 g / dan i.v. za 3, 5 ali 7 dni
Te urnike lahko ponovite, če v enem tednu po koncu zdravljenja ne opazite izboljšanja ali če bolnikovo stanje to nakazuje.
Akutna poškodba hrbtenjače
Naslednji načrti odmerjanja se nanašajo le na indikacijo akutne poškodbe hrbtenjače.
Pri bolnikih, zdravljenih v 3 urah po travmi: dajte 30 mg / kg natrijevega sukcinata metilprednizolona kot venski bolus v 15 minutah, čemur sledi interval 45 minut in nato vzdrževalna infuzija 5,4 mg / kg na uro v naslednjih 23 urah.
Pri bolnikih, zdravljenih med 3 in 8 urami po travmi: dajte 30 mg / kg natrijevega sukcinata metilprednizolona kot venski bolus v 15 minutah, čemur sledi interval 45 minut in nato vzdrževalna infuzija 5,4 mg / kg na uro v naslednjih 47 urah.
Za infuzijsko črpalko je treba uporabiti ločeno intravensko mesto.
Zdravljenje se mora začeti v 8 urah po poškodbi.
Paliativno zdravljenje pri zelo napredovalem raku: 125 mg / dan i.v. Pokazalo se je, da do 8 tednov znatno izboljša bolečine, slabost / bruhanje, anoreksijo, astenijo in tesnobo.
Za preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo proti raku, se priporočajo naslednji režimi odmerjanja:
• pri blagi do zmerno emetizirajoči kemoterapiji uporabite:
125-250 mg natrijevega sukcinata metilprednizolona samostojno ali v kombinaciji s kloriranim fenotiazinom eno uro pred kemoterapijo, čemur sledi drugi odmerek metilprednizolon natrijevega sukcinata v času kemoterapije in končni odmerek natrijevega metilprednizolona natrijevega sukcinata, ki ga je treba dati pred bolnik je odpuščen, da se zagotovi daljša antiemetična pokritost po tem, ko je bolnik zapustil bolnišnico
• pri zelo emetizirajoči kemoterapiji uporabite:
250 mg natrijevega sukcinata metilprednizolona + 1-2,5 mg droperidola ali 1,5-2 mg / kg metoklopramida eno uro pred kemoterapijo.
Drugi odmerek natrijevega sukcinata metilprednizolona, dan v času kemoterapije.
Končni odmerek natrijevega metilprednizolon natrijevega sukcinata, ki ga je treba dati pred odpustom, da se zagotovi dolgotrajna protiemetična pokritost po tem, ko je bolnik zapustil bolnišnico.
Pomožno zdravljenje hude pljučnice Pneumocystis carinii pri bolnikih z A.I.D.S .: 0,5 mg / kg vsakih 6 ur v obdobju 10 dni.
Dajanje je treba opraviti v 24 urah po začetku protimikrobne terapije.
Pri drugih indikacijah se lahko začetni odmerek giblje od 10 do 40 mg metilprednizolona, odvisno od kliničnega stanja, ki ga je treba zdraviti. Za kratkotrajno zdravljenje akutnih in hudih stanj bodo morda potrebni višji odmerki. Začetni odmerek je treba dajati intravensko v nekaj minutah.Naslednji odmerki se lahko dajejo intravensko ali intramuskularno v presledkih, ki so odvisni od bolnikovega odziva in kliničnega stanja.
Odmerek se lahko pri dojenčkih in otrocih zmanjša, vendar ga je treba najprej določiti glede na resnost stanja in bolnikov odziv, ne pa glede na njegovo starost in težo. Ne sme biti manjši od 0,5 mg / kg / dan. Ko se zdravilo daje več dni, je treba odmerek postopoma zmanjševati. Če med zdravljenjem kronične bolezni opazimo obdobje spontane remisije, je treba zdravilo prekiniti.
Zdravilo SOLU-MEDROL se lahko daje z intravensko ali intramuskularno injekcijo ali kapalno. Za začetno nujno zdravljenje je najprimernejši način dajanja intravensko (glejte poglavje 6.6 "Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje in ravnanje").
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Solu-medrol je kontraindiciran:
• pri bolnikih s sistemskimi glivičnimi okužbami.
• če se uporablja za intratekalno dajanje.
Dajanje živih oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ker je pojav neželenih učinkov povezan z odmerkom in trajanjem zdravljenja, je treba te dejavnike pri vsakem posameznem bolniku skrbno ovrednotiti.Med zdravljenjem se priporoča postopno zmanjševanje odmerka, da bi našli najnižji odmerek.
Imunosupresivni učinki / Povečana dovzetnost za okužbe
Kortikosteroidi lahko povečajo dovzetnost za okužbe, lahko prikrijejo nekatere znake okužbe, med njihovo uporabo pa se lahko pojavijo sočasne okužbe; oceniti možnost uvedbe ustrezne terapije z antibiotiki.
Med zdravljenjem s kortikosteroidi se lahko pojavi zmanjšana odpornost in nezmožnost lokalizacije okužbe. Okužbe, ki jih povzročajo virusi, bakterije, glive, praživali in helmintični organizmi po vsem telesu, so lahko povezane z uporabo kortikosteroidov samih ali v kombinaciji z drugimi imunosupresivi, ki vplivajo na celične, humoralne imunosti in delovanja nevtrofilcev. Te okužbe so lahko blage, a tudi hude in v nekaterih primerih usodne. Povečanje odmerkov kortikosteroidov poveča incidenco okužb.
Ljudje, ki se zdravijo z imunosupresivnimi zdravili, so bolj dovzetni za okužbe kot zdravi posamezniki. Norice in ošpice imajo lahko na primer resnejši ali celo usoden potek pri neimunskih otrocih ali odraslih, ki prejemajo zdravljenje s kortikosteroidi.
Kortikosteroide je treba uporabljati previdno pri bolnikih z znanimi ali sumljivimi parazitskimi okužbami, kot je Strongyloidiasis (okužba z okroglimi črvi). Pri teh bolnikih lahko kortikosteroidno inducirana imunosupresija povzroči hiperinfekcijo strongyloidiasis in široko razširjeno migracijo ličink, ki jo pogosto spremlja hud enterokolitis in potencialno smrtno gram-negativna septikemija.
Vloga kortikosteroidov pri septičnem šoku je sporna; prve študije so poročale o škodljivih učinkih in koristih. Nedavno se je pokazalo, da je uporaba kortikosteroidov koristna pri bolnikih s septičnim šokom, ki imajo insuficienco nadledvične žleze.
Rutinska uporaba kortikosteroidov pri septičnem šoku ni priporočljiva, sistematični pregledi literature pa ne podpirajo njihove uporabe v velikih odmerkih za kratka obdobja.
Vendar pa metaanalize in publikacije kažejo, da lahko dolgotrajna uporaba (5-11 dni) nizkih odmerkov kortikosteroidov zmanjša smrtnost.
Dajanje živih ali oslabljenih cepiv je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov. Bolnikom, ki prejemajo imunosupresivne odmerke kortikosteroidov, je mogoče dati mrtva ali neaktivna cepiva, čeprav se lahko odziv na ta cepiva zmanjša. Pri bolnikih, ki prejemajo neimunosupresivne odmerke kortikosteroidov, se lahko izvedejo posebni postopki imunizacije. Uporaba kortikosteroidov lahko zmanjša ali odpravi odziv na kožne teste. Bolniki se med zdravljenjem s kortikosteroidi ne smejo cepiti proti črnim kozam.
Ne izvajajte drugih postopkov imunizacije pri bolnikih, ki se zdravijo s kortikosteroidi, zlasti v velikih odmerkih, zaradi možnega tveganja nevroloških zapletov in zmanjšanega odziva protiteles. Uporaba zdravila SOLU-MEDROL pri aktivni tuberkulozi mora biti omejena na tiste primere fulminantne ali razširjene bolezni, pri katerih se kortikosteroid uporablja za zdravljenje bolezni po ustreznem protituberkuloznem režimu.
Če se kortikosteroidi dajejo bolnikom s latentno tuberkulozo ali s pozitivnim odzivom na tuberkulin, je potreben natančen nadzor, saj lahko pride do ponovne aktivacije bolezni, zlasti pri bolnikih z oslabljeno imunostjo, pri katerih je treba oceniti ustreznost protituberkulozne terapije. Pri teh bolnikih obstaja možnost Upoštevati je treba tudi aktivacijo drugih latentnih okužb. Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba vzpostaviti kemoprofilaktično kritje.
Pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi, so se pojavili primeri Kaposijevega sarkoma. Prekinitev zdravljenja lahko privede do regresije bolezni.
Krvni in limfni sistem
Pri bolnikih s hipoprotrombinemijo je treba v kombinaciji s kortikosteroidi previdno uporabljati aspirin in nesteroidna protivnetna zdravila.
Učinki na imunski sistem
Lahko se pojavijo alergijske reakcije.Ker so bili pri bolnikih, ki so prejemali zdravljenje s kortikosteroidi, redki primeri kožnih reakcij in anafilaktičnih / anafilaktoidnih reakcij, je treba pred uporabo sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe, še posebej, če je imel bolnik v preteklosti alergijo na zdravila.
Učinki na endokrini sistem
Odmerki kortikosteroidov, ki se dajejo dlje časa, lahko povzročijo zatiranje sistema hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (sekundarna adrenokortikalna insuficienca). Stopnja in trajanje sekundarne adrenokortikalne insuficience sta pri bolnikih različna in sta odvisna od odmerka, pogostosti, časa dajanja in trajanja zdravljenja z glukokortikoidi. Ta učinek je mogoče zmanjšati z nadomestnim dnevnim zdravljenjem. Poleg tega je treba nenadno prekiniti zdravljenje z glukokortikoidi. glukokortikoidi lahko povzročijo akutno adrenokortikalno insuficienco s smrtnim izidom.S sekundarno adrenokortikalno insuficienco, ki jo povzročajo zdravila, je mogoče zmanjšati s postopnim zmanjševanjem odmerka. Ta vrsta relativne insuficience lahko traja več mesecev po prekinitvi zdravljenja; zato je treba v primeru, da je bolnik v tem obdobju izpostavljen stresnim razmeram, sprejeti ustrezno hormonsko terapijo. zdravila z mineralokortikoidno aktivnostjo.
Pri bolnikih, ki se zdravijo s kortikosteroidi in imajo nenavaden stres, je pred, med in po stresni situaciji indicirano povečanje odmerka hitro delujočih kortikosteroidov.
Po nenadnem odvzemu glukokortikoidov se lahko pojavi tudi steroidni "odtegnitveni sindrom", ki očitno ni povezan z adrenokortikalno insuficienco. Ta sindrom vključuje simptome, kot so: anoreksija, slabost, bruhanje, letargija, glavobol, zvišana telesna temperatura, bolečine v sklepih, luščenje, mialgija, izguba teže in / ali hipotenzija Ti učinki naj bi bili posledica nenadne spremembe koncentracije glukokortikoidov in ne nizke ravni kortikosteroidov.
Ker lahko glukokortikoidi povzročijo ali poslabšajo Cushingov sindrom, se je treba pri bolnikih s Cushingovo boleznijo izogibati njihovi uporabi.
Pri bolnikih s hipotiroidizmom se učinek kortikosteroidov poveča.
Presnova in prehrana
Kortikosteroidi, vključno z metilprednizolonom, lahko zvišajo raven glukoze v krvi, poslabšajo že obstoječo sladkorno bolezen in nagnejo bolnike pri dolgotrajni terapiji s kortikosteroidi do sladkorne bolezni.
Psihiatrične motnje
Kortikosteroidi lahko povzročijo psihiatrične motnje, kot so: evforija, nespečnost, nihanje razpoloženja, osebnostne spremembe, huda depresija do očitnih psihotičnih manifestacij. Poleg tega lahko obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične težnje poslabšajo kortikosteroidi, ki jih v tem primeru dajemo le v primerih dejanske potrebe in pod strogim nadzorom.
Sistemski steroidi lahko povzročijo potencialno hude psihiatrične neželene učinke. Simptomi se običajno pojavijo v nekaj dneh do tednih po začetku zdravljenja. Večina reakcij se zmanjša z zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja, čeprav bodo morda potrebna posebna zdravljenja. Po prekinitvi zdravljenja s kortikosteroidi so se pojavili psihološki učinki, vendar pogostnost teh učinkov ni znana.
Bolniki in družinski člani bi morali poiskati zdravniško pomoč, če ima bolnik psihološke simptome, zlasti če obstaja sum na depresijo in samomorilne misli. Bolnike in družinske člane je treba obvestiti o možnih psihiatričnih motnjah, ki se lahko pojavijo med ali takoj po zmanjšanju odmerka ali po prenehanju jemanja steroidov.
Učinki na živčni sistem
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z napadi uporabljati previdno. Kortikosteroide je treba pri bolnikih z miastenijo gravis uporabljati previdno (glejte tudi informacije v poglavju Mišično -skeletni sistem).
Učinki na oko
Poleg tega je treba ta zdravila uporabljati zelo previdno pri bolnikih z očesnim herpes simpleksom zaradi možne perforacije roženice.
Dolgotrajna uporaba kortikosteroidov lahko povzroči posteriorno subkapsularno katarakto in jedrsko mreno (zlasti pri otrocih), eksoftalmos ali povečan očesni tlak, ki lahko povzroči glavkom z možnimi poškodbami optičnega živca.
Pri bolnikih, zdravljenih z glukokortikoidi, se lahko sekundarne glivične ali virusne okužbe očesa stabilizirajo.
Učinki na srčno -žilni sistem
Če se uporabljajo visoki odmerki in podaljšani cikli, lahko neželeni učinki glukokortikoidov na srčno-žilni sistem, kot so dislipidemija in hipertenzija, povzročijo nagnjenost bolnikov z že obstoječimi kardiovaskularnimi dejavniki do nadaljnjih kardiovaskularnih učinkov.Zato je treba pri teh bolnikih pametno uporabljati kortikosteroide, pri čemer je treba posvetiti pozornost spremembi tveganja in po potrebi nadaljnjim nadzorom srca. Nizki odmerki in nadomestno dnevno zdravljenje lahko zmanjšajo pojavnost zapletov med zdravljenjem s kortikosteroidi.
Obstajajo poročila o srčnih aritmijah in / ali kolapsih cirkulacije in / ali srčnem zastoju po hitrih intravenskih velikih odmerkih (več kot 500 mg) zdravila SOLU-MEDROL. Te reakcije so se pojavile predvsem pri osebah, ki so jim presadili ledvico, v nekaterih primerih pa je verjetno posledica hitrosti dajanja, npr. če je odmerek dan v manj kot 10 minutah.
Uporaba zdravila SOLU-MEDROL pri tem patološkem stanju ni med navedenimi indikacijami, vendar je treba o tem obvestiti zdravnike.
Med ali po dajanju velikih odmerkov natrijevega sukcinata metilprednizolona so poročali o bradikardiji, kar je lahko povezano s hitrostjo ali trajanjem infuzije. Sistemske kortikosteroide je treba uporabljati previdno v primeru zastoja srca, le če je to nujno potrebno.
Učinki na prebavni sistem
Ni skupnega dogovora, da so kortikosteroidi neposredno odgovorni za peptične razjede, ki se pojavijo med zdravljenjem; vendar pa lahko zdravljenje z glukokortikoidi prikrije simptome peptične razjede, tako da lahko pride do krvavitve in perforacije brez hude bolečine.
Steroide je treba pri nespecifičnem ulceroznem kolitisu uporabljati previdno, če obstaja nevarnost perforacije; abscesov ali drugih piogenih okužb; divertikulitis; nedavna črevesna anastomoza; latentna ali aktivna peptična razjeda.
Učinki na hepatobiliarni sistem
Visoki odmerki kortikosteroidov lahko povzročijo akutni pankreatitis.
Učinki na mišično -skeletni sistem
Pri uporabi velikih odmerkov kortikosteroidov so opazili akutno miopatijo, zlasti pri bolnikih z motnjami živčno -mišičnega prenosa (miastenija gravis) ali pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antiholinergična zdravila, kot so živčno -mišični zaviralci (pankuronij). Ta miopatija je generalizirana. lahko vključujejo oči in dihalne mišice, ki povzročajo tetraparezo. Lahko pride do zvišanja kreatin kinaze. Klinično izboljšanje ali zdravljenje po prekinitvi kortikosteroidov lahko traja nekaj tednov ali let.
Osteoporoza je pogost, vendar ne vedno prepoznan stranski učinek, povezan s podaljšano uporabo velikih odmerkov glukokortikoidov.
Ledvične in urinske motnje
Kortikosteroide je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco uporabljati previdno.
Laboratorijski testi
Srednji ali visoki odmerki hidrokortizona in kortizona lahko povzročijo zvišan krvni tlak, zadrževanje vode in soli ter povečano izločanje kalija. Takšni učinki so pri uporabi sintetičnih derivatov manj verjetni, razen če se uporabljajo v velikih odmerkih. Morda bo potrebna prehrana z malo soli in dodatek kalija. Vsi kortikosteroidi povečajo izločanje kalcija.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih
Metilprednizolon natrijevega sukcinata se ne sme rutinsko uporabljati za zdravljenje poškodb glave, kar dokazujejo rezultati multicentrične študije. Rezultati študije so pokazali, da je umrljivost pri bolnikih, ki so prejemali natrijev metilprednizolon natrijev sukcinat v 2 tednih ali 6 mesecih po poškodbi, večja kot pri placebu.
Drugi neželeni učinki
Pri podaljšanem zdravljenju s kortikosteroidi pri starejših je potrebna previdnost zaradi potencialno povečanega tveganja za osteoporozo, pa tudi povečanega tveganja zadrževanja tekočine, kar lahko povzroči hipertenzijo. Pri bolnikih s hipotiroidizmom ali s cirozo jeter se lahko odziv na kortikosteroide poveča. Ker so zapleti zdravljenja z glukokortikoidi odvisni od odmerka in trajanja, je treba v vsakem posameznem primeru sprejeti odločitev o razmerju med koristjo in tveganjem za odmerek in trajanje zdravljenja ter o uporabi dnevne ali občasne terapije.
Za nadzor stanja zdravljenja je treba uporabiti najmanjši možni odmerek kortikosteroidov in po možnosti zmanjšanje odmerka postopno.
Uporaba pri otrocih
Posebno pozornost je treba nameniti telesnemu razvoju dojenčkov in otrok, ki se zdravijo s podaljšano terapijo s kortikosteroidi. Pri otrocih, ki prejemajo podaljšano dnevno zdravljenje ali nadomestno zdravljenje z glukokortikoidi, se lahko pojavi zaostanek v rasti, zato je treba uporabo takega režima omejiti na najnujnejše indikacije. Terapija z glukokortikoidi na drugem dnevu se temu na splošno izogne ali zmanjša. pri zdravljenju je še posebej ogroženo zvišanje intrakranialnega tlaka.
Visoki odmerki kortikosteroidov lahko pri otrocih povzročijo pankreatitis.
Pri nosečnicah in v zelo zgodnjem otroštvu je treba zdravilo dajati v nujnih primerih pod neposrednim nadzorom zdravnika.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
SOLU-MEDROL vsebuje 9 mg / ml benzil alkohola. Tega zdravila ne smemo dajati nedonošenčkom ali novorojenčkom. Lahko povzroči strupene in anafilaktične reakcije pri otrocih do 3. leta starosti.
Pri nedonošenčkih so poročali o "povezanosti" benzilnega alkohola s smrtnim "sindromom zadušitve". Zaradi prisotnosti benzilnega alkohola se zdravila ne sme dajati nedonošenčkom ali novorojenčkom. Zaradi nevarnosti smrtnih toksičnih reakcij, ki so posledica izpostavljenosti benzil alkoholu v količinah, večjih od 90 mg / kg / dan, se tega zdravila ne sme dajati otrokom, mlajšim od 3 let.
SOLU-MEDROL 40 mg in SOLU-MEDROL 125 mg vsebujeta manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na vialo, torej v bistvu "brez natrija".
SOLU-MEDROL 500 mg vsebuje 2,43 mmol na natrijevo ampulo. To je treba upoštevati pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
SOLU-MEDROL 1000 mg vsebuje 4,85 mmol na natrijevo ampulo. To je treba upoštevati pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
SOLU-MEDROL 2000 mg vsebuje 9,70 mmol na natrijevo ampulo. To je treba upoštevati pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic ali na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Metilprednizolon je substrat encima citokroma P450 (CYP) in se presnavlja predvsem z encimom CYP3A4. Encim CYP3A4 je prevladujoč encim v bogatejši poddružini CYP v jetrih odraslih ljudi, kar katalizira 6β-hidroksilacijo steroidov, ki je ključni korak v presnovi faze I tako za sintetične kot za endogene kortikosteroide. Mnoge druge snovi so substrati CYP3A4 , za nekatere (pa tudi za druga zdravila) je bilo ugotovljeno, da spreminjajo presnovo glukokortikoidov z indukcijo (up-regulacija) ali inhibicijo encima CYP3A4.
Zaviralci CYP3A4
Zdravila, ki zavirajo aktivnost CYP3A4, na splošno zmanjšajo jetrni očistek in povečajo plazemsko koncentracijo substratnih zdravil CYP3A4, vključno z metilprednizolonom.V prisotnosti zaviralca CYP3A4 bo morda treba odmerek metilprednizolona titrirati, da se izognemo toksičnosti steroidov.
Induktorji CYP3A4
Zdravila, ki inducirajo aktivnost CYP3A4, na splošno povečajo jetrni očistek, kar ima za posledico zmanjšanje plazemske koncentracije zdravil, ki so substrati CYP3A4. Sočasna uporaba lahko zahteva povečanje odmerka metilprednizolona, da se dosežejo pričakovani učinki.
Substrati CYP3A4
V prisotnosti drugega substrata CYP3A4 se lahko jetrni očistek metilprednizolona zavira ali inducira, kar povzroči potrebo po prilagoditvi odmerka. Možno je, da se pri sočasni uporabi zdravil pojavijo neželeni učinki, povezani z uporabo posamezne snovi.
Učinki posredovanja, ki niso odvisni od CYP3A4: Druge interakcije ali učinki, ki se lahko pojavijo pri metilprednizolonu, so opisani v spodnji tabeli 1.
Tabela 1 vsebuje seznam in opis najpogostejših ali klinično pomembnih interakcij in učinkov, ki se lahko pojavijo pri uporabi metilprednizolona.
Tabela 1. Učinki in interakcije zdravil in snovi z metilprednizolonom
Sočasni vnos troleandomicina, eritromicina ali ketokonazola lahko poveča učinke zdravila.
Učinek metilprednizolona se lahko poveča tudi z uporabo metotreksata.
Poleg tega lahko metilprednizolon v prisotnosti antiholinesteraznih zdravil (neostigmin, piridostigmin) sproži miastenične krize.
Glukomineralokortikoidno delovanje metilprednizolona, zlasti zadrževanje natrija in učinek izgube kalija, lahko zmanjšata učinkovitost obstoječe antihipertenzivne terapije ali povečajo toksičnost diuretikov ali digoksina. Tudi odziv na hipoglikemična zdravila (ali insulin) se zmanjša bolniki s sladkorno boleznijo.
Z zmanjšanjem imunskega odziva lahko metilprednizolon poveča neželene učinke živih cepiv, kar vodi do razvoja bolezni zaradi širjenja virusa.
Po drugi strani se lahko odziv protiteles proti ubitim cepivom zmanjša.
Nazadnje, metilprednizolon zmanjša živčno -mišično učinkovitost pankuronija, lahko ugotovi potrebo po prilagoditvi odmerka pri osebah, ki se zdravijo s psihotropnimi zdravili (anksiolitiki in antipsihotiki), poveča odziv na simpatomimetična zdravila (kot je salbutamol) in lahko spremeni koncentracijo teofilina v krvi.
Nezdružljivost
Da bi se izognili težavam z združljivostjo in stabilnostjo, je priporočljivo, da se natrijev metilprednizolon natrijev sukcinat daje ločeno od drugih snovi, ki se dajejo intravensko. Med raztopinami, ki so v raztopini z natrijevim sukcinatom metilprednizolonom fizično nezdružljive, so natrijev alopurinol, doksapram hidroklorid, tigeciklin, diltiazem hidroklorid, poleg tega pa še kalcijev glukonat, vekuronijev bromid, rokuronijev bromid, cisatrakurijev besilat 6, glikopirolat.
04.6 Nosečnost in dojenje
Plodnost
Ni dokazov, da kortikosteroidi zmanjšujejo plodnost.
Nosečnost
Študije na laboratorijskih živalih so pokazale, da lahko kortikosteroidi, dani materam v velikih odmerkih, povzročijo malformacije ploda. Vendar se zdi, da kortikosteroidi pri nosečnicah ne povzročajo prirojenih malformacij. Ker pa študije na ljudeh ne morejo izključiti možnosti škode, metilprednizolon natrijev sukcinat je treba med nosečnostjo uporabljati le, če je to nujno potrebno. Nekateri kortikosteroidi zlahka prehajajo skozi posteljico. Retrospektivna študija je pokazala povečano pojavnost nizke porodne teže pri dojenčkih, rojenih materam, ki se zdravijo s kortikosteroidi. Čeprav se zdi, da je pri novorojenčkih nadledvična insuficienca redka pri dojenčke, ki so bili v maternici izpostavljeni kortikosteroidom, je treba skrbno opazovati tiste, ki so bili izpostavljeni velikim odmerkom kortikosteroidov, in oceniti znake nadledvične insuficience. Ni znanih učinkov kortikosteroidov na porod in porod. Pri dojenčkih, rojenih materam, ki so se med nosečnostjo zdravile s kortikosteroidi, so opazili katarakto.
Čas hranjenja
Kortikosteroidi se izločajo v materino mleko. Kortikosteroidi v materinem mleku lahko upočasnijo rast in motijo proizvodnjo endogenih glukokortikoidov pri dojenčkih.
Ker za uporabo glukokortikoidov niso na voljo ustrezne študije reproduktivnosti pri ljudeh, je treba to zdravilo dajati le doječim materam, če koristi zdravljenja odtehtajo možno tveganje za otroka.
Uporaba tega zdravila med nosečnostjo, dojenjem ali ženskami v rodni dobi zahteva, da se koristi zdravila pretehtajo glede na možna tveganja za mater, zarodek ali plod.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Učinek kortikosteroidov na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji ni bil sistematično ovrednoten. Po zdravljenju s kortikosteroidi so možni neželeni učinki, kot so omotica, vrtoglavica, motnje vida in utrujenost, evforija ali motnje razpoloženja. Če se pojavijo takšni neželeni učinki, bolniki ne smejo voziti avtomobila in upravljati strojev.
04.8 Neželeni učinki
Med zdravljenjem s kortikosteroidi, zlasti če je intenzivno in dolgotrajno, se lahko pojavijo nekateri od naslednjih neželenih učinkov:
Okužbe in okužbe
Okužbe, oportunistične okužbe.
Motnje imunskega sistema
Preobčutljivost za zdravilo (vključno z anafilaktoidnimi in anafilaktičnimi reakcijami z ali brez kolapsa obtoka, srčni zastoj in bronhospazem), urtikarija.
Endokrine patologije
Kushingoidni vidik, hipopituitarizem, sindrom odtegnitve steroidov.
Presnovne in prehranske motnje
Motena toleranca za glukozo, hipokaliemična alkaloza, dislipidemija, povečana potreba po insulinu (ali peroralnih hipoglikemičnih zdravilih pri diabetikih), zadrževanje natrija, zadrževanje vode, negativno ravnovesje dušika (zaradi katabolizma beljakovin), sečnina v krvi, povečan apetit v krvi (kar lahko povzroči težo) dobiček), lipomatoza.
Spremembe hidroelektričnega ravnovesja, zlasti zadrževanje natrija in izguba kalija, ki lahko v redkih primerih in pri nagnjenih bolnikih povzročijo hipertenzijo in kongestivno srčno popuščanje.
Psihiatrične motnje
Afektivne motnje (vključno z afektivno nestabilnostjo, depresivno razpoloženje, evforija, psihološka odvisnost, samomorilne misli), psihotične motnje (vključno z manijo, delirijem, halucinacijami, shizofrenijo [poslabšanje]), zmedenost, duševne motnje, tesnoba, osebnostne spremembe, nihanje razpoloženja, nenormalno vedenje, nespečnost, razdražljivost.
Motnje živčnega sistema
Nevrološke spremembe, kot so povišan intrakranialni tlak (s papiledemom [benigna intrakranialna hipertenzija]), konvulzije, amnezija, kognitivne motnje, omotica, glavobol.
Očesne motnje
Subkapsularna posteriorna katarakta in povišan očesni tlak, glavkom, eksoftalmus.
Motnje ušes in labirinta
Vrtoglavica.
Patologije srčni
Zastojno srčno popuščanje (pri občutljivih bolnikih), srčne aritmije.
Vaskularne patologije
Hipotenzija ali arterijska hipertenzija.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Kolcanje.
Bolezni prebavil
Zapleti, ki vplivajo na prebavni trakt in lahko dosežejo želodčno krvavitev, črevesno perforacijo, peptično razjedo (z možno perforacijo in krvavitvijo iz peptične razjede), pankreatitis, peritonitis, ulcerozni ezofagitis, ezofagitis, bolečine v trebuhu, napetost v trebuhu, drisko, dispepsijo, slabost in bruhanje .
Bolezni kože in podkožja
Kožne spremembe, kot so zamude v procesih celjenja, redčenje in krhkost kože, hiperpigmentacija ali hipopigmentacija; atrofija kože in kožnih priveskov, sterilni abscesi. Angioedem, periferni edem, ekhimoza, petehije, kožne strije, kožna hipopigmentacija, hirzutizem, izpuščaj, eritem, pruritus, urtikarija, akne, hiperhidroza.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Mišično -skeletne spremembe, kot so osteoporoza, miopatija, mišična oslabelost, krhkost kosti, osteonekroza glave stegnenice in nadlahtnice, patološki zlom, zaostanek v rasti (pri otrocih), atrofija mišic, nevropatske artropatije, artralgija, mialgija.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Motnje menstruacije.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Težave pri celjenju, reakcija na mestu injiciranja, utrujenost, slabo počutje.
Diagnostični testi
Povišane alanin aminotransaminaze, aspartat aminotransaminaze, zvišana alkalna fosfataza v krvi, povišan očesni tlak, zmanjšana toleranca na ogljikove hidrate, znižana koncentracija kalija v krvi, povečan kalcij v urinu, zatiranje reakcij kožnega testa.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih
Kompresijski zlom vretenc. Ruptura tetive (zlasti Ahilove tetive).
04.9 Preveliko odmerjanje
Sindromov prevelikega odmerjanja kortikosteroidov ni. V primeru akutnega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo srčne aritmije in / ali srčno -žilni kolaps. Primeri akutne toksičnosti in / ali smrti zaradi prevelikega odmerjanja kortikosteroidov so redki. Protistrup za preveliko odmerjanje kortikosteroidov ni, zdravljenje je podporno in simptomatsko.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: sistemski kortikosteroidi, glukokortikoidi
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, natrijeva sol jantarnega estra metilprednizolona, je sintetični steroid z močnim protivnetnim delovanjem, ki je boljše od prednizolona in ima manjšo nagnjenost k zadrževanju natrija in vode.
Metilprednizolon natrijev sukcinat ima enak metabolizem in protivnetno delovanje kot metilprednizolon. Parenteralno dani v ekvimolarnih količinah, obe molekuli kažeta enakovredno biološko aktivnost. Relativna moč natrijevega sukcinata metilprednizolona in natrijevega sukcinata hidrokortizona je, kar dokazuje zmanjšanje števila eozinofilcev po intravenskem dajanju, štiri do ena.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Farmakokinetika metilprednizolona je linearna in neodvisna od načina dajanja.
Plazemske koncentracije metilprednizolona smo merili s HPLC. Po 40 mg intramuskularnem odmerku natrijevega metilprednizolon natrijevega sukcinata pri štirinajstih zdravih prostovoljcih moškega spola je bila plazemska koncentracija 1 uro 425 ng / ml, po 12 urah pa je padla na 31,9 ng / ml. Povprečna najvišja koncentracija je bila 454 ng / ml. 18 ur po dajanju niso zaznali sledi metilprednizolona. Odmerek intramuskularnega natrijevega sukcinata metilprednizolona je bil enakovreden enakemu odmerku, ki se daje intravensko glede na območje pod krivuljo časovne koncentracije, ki označuje skupno količino absorbiranega metilprednizolona. na aktivni del metilprednizolona po katerem koli načinu dajanja. Stopnja absorpcije prostega metilprednizolona, ki se daje intramuskularno in intravensko, je bila enakovredna in znatno višja kot stopnja absorpcije po peroralni raztopini in peroralnih tabletah metilprednizolona. Stopnja absorpcije metilprednizolona po intramuskularnem in intravenskem zdravljenju je bila enakovredna. Tudi če bi po intravenskem dajanju večja količina hemisukcinatnega estra dosegla obtok, bi se zdelo, da se ester po intramuskularni injekciji pretvori v tkivo z nadaljnjo absorpcijo v obliki prostega metilprednizolona.
Metilprednizolon je široko porazdeljen v tkivih, prehaja krvno-možgansko pregrado in se izloča v materino mleko. Vezava metilprednizolona na beljakovine v plazmi pri ljudeh je približno 77%.
Pri ljudeh se metilprednizolon v jetrih presnavlja v neaktivne presnovke, med katerimi sta glavna 20α-hidroksimetilprednizolon in 20β-hidroksimetilprednizolon. Presnova v jetrih poteka predvsem prek CYP3A4 (za seznam interakcij z zdravili, ki temeljijo na presnovi, posredovani s CYP3A4, glejte poglavje 4.5 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij). Skupni razpolovni čas izločanja metilprednizolona je v razponu od 1,8 do 5,2 ure. Navidezni volumen porazdelitve je približno 1,4 ml / kg, skupni očistek pa približno 5 do 6 ml / min / kg. Metilprednizolon je, tako kot mnogi substrati CYP3A4, lahko tudi substrat za kaseto, ki veže ATP (ABC), transportni protein p-glikoproteina, ki vpliva na porazdelitev tkiva in interakcije z drugimi zdravili. je hemodializno.
Po i.v. pri zdravih prostovoljcih 30 mg / kg zdravila SOLU-MEDROL v času 20 minut je povprečna najvišja koncentracija 19,9 mcg / ml.
Metilprednizolon se presnavlja in inaktivira v jetrih in se izloča predvsem skozi ledvice in žolč.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Na podlagi običajnih varnostnih farmakoloških študij za dajanje ponavljajočih se toksičnih odmerkov pri miših, podganah, kuncih in psih intravensko, intraperitonealno, podkožno, intramuskularno in peroralno niso ugotovili nobenih nepričakovanih tveganj.
Metilprednizolon je močan steroid s farmakološko aktivnostjo, ki je skladna z glukokortikoidi, vključno z učinki na presnovo ogljikovih hidratov, elektrolite, vodno ravnovesje, morfološke elemente krvi, presnovo limfoidnega tkiva in beljakovin, kar vodi v zmanjšanje telesne mase ali pomanjkanje telesne mase, limfopenijo, atrofija vranice, timusa, bezgavk, skorje nadledvične žleze in testisov, pa tudi spremembe v jetrnih lipidih in povečanje celic otočkov trebušne slinavke. 30-dnevni test reverzibilnosti pri podganah, zdravljenih z metilprednizolonom, je pokazal, da se je delovanje organov normaliziralo v približno 1 mesecu Po 52 tednih zdravljenja z metilprednizolon suleptanatom pri podganah so se številni parametri po 9 tednih normalizirali. Toksičnost, opažena v študijah s ponavljajočimi se odmerki in je to pričakovano pri stalni izpostavljenosti eksogenim adrenokortikalnim steroidom. Rakotvorni potencial: Dolgoročne študije na živalih za oceno rakotvornega potenciala niso bile izvedene, saj je zdravilo indicirano za kratkotrajno zdravljenje in ni indikativnih znakov rakotvornosti. Ni dokazov, da so kortikosteroidi rakotvorni. Mutageni potencial:
Pri testiranju poškodb DNK s preskusom alkalne elucije na celicah kitajskega hrčka ni dokazov o možnosti genetske ali kromosomske mutacije. Metilprednizolon ni povzročil kromosomske poškodbe v odsotnosti jetrnega aktivacijskega sistema.Teratogeni potencial: V študijah na živalih za oceno embriotoksičnih učinkov metilprednizolona niso opazili nobenega teratogenega učinka pri miših ali podganah, zdravljenih v dnevnih odmerkih intraperitonealno pri 125 mg / kg / dan oziroma 100 mg / kg / dan. Pri podganah je bilo ugotovljeno, da je metilprednizolon teratogen pri subkutani uporabi v odmerku 20 mg / kg / dan. Metilprednizolon aceponat je bil teratogen pri subkutani uporabi pri podganah v odmerku 1,0 mg / kg / dan.
Podatki o akutni strupenosti za poskusno žival so naslednji:
SOLU-MEDROL v odmerkih 15-150 mg / kg / dan 50 dni ne povzroča pomembnih sprememb v normalnem poteku telesne mase in anatomsko-funkcionalnih parametrih glavnih organov pri odraslih podganah.
Študije, opravljene na kuncih, so pokazale dobro lokalno prenašanje na ravni sluznice veznice, kožnega tkiva in žil. Pri podganah so opazili zadovoljivo mišično prenašanje.
Teratogene študije so pokazale spremembe, ki jih običajno opazimo pri kortikosteroidih (razcepljeno nebo, encefalokela in hidrocefalus) pri kuncih.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
SOLU-MEDROL 40 mg: laktoza monohidrat; natrijev bisfosfat; natrijev fosfat; benzil alkohol; voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 mg: natrijev bisfosfat; natrijev fosfat; benzil alkohol; voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Ker sta združljivost in stabilnost natrijevega sukcinata metilprednizolona v raztopini za intravensko dajanje z drugimi zdravili odvisna od različnih dejavnikov (končni pH raztopine, koncentracija, temperatura itd.), Je priporočljivo, če je mogoče, dajanje zdravila SOLU-MEDROL ločeno.
06.3 Obdobje veljavnosti
Z nepoškodovano embalažo
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml -1 steklenica z dvojno komoro: 2 leti.
SOLU -MEDROL 125 mg / 2 ml - 1 steklenica z dvojno komoro: 2 leti.
SOLU -MEDROL 500 mg / 8 ml - steklenica v prahu + vehikel: 5 let.
SOLU -MEDROL 1000 mg / 16 ml - steklenica v prahu + vehikel: 5 let.
SOLU -MEDROL 2000 mg / 32 ml - steklenica v prahu + vehikel: 5 let.
Po rekonstituciji raztopine: 48 ur.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za pogoje shranjevanja rekonstituiranega zdravila glejte poglavje 6.3 "Rok uporabnosti".
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Steklenice nevtralnega stekla z gumijastim zamaškom.
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml: 1 steklenica z dvojno komoro.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml: 1 steklenica z dvojno komoro.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml: prašek + steklenica s topilom.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml: steklenica v prahu + vehikel.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml: prašek + steklenica s topilom.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
A) Steklenica z dvojno komoro: trdno pritisnite pokrovček, da topilo vnesete v spodnji predel steklenice, ki vsebuje liofilizat. Steklenico pretresite, dokler se popolnoma ne raztopi. Odstranite plastični pokrov, ki ščiti osrednji del gumijastega zamaška, in ga ustrezno sterilizirajte. Iglo vstavite neposredno skozi sredino pokrovčka, dokler konica komaj ni vidna. Steklenico obrnite na glavo in vsesajte vsebino.
B) Steklenička z ločenim sterilnim topilom: odstranite zaščitni pokrovček steklenice in nadaljujte na običajen način.
Za intramuskularne in intravenske injekcije nadaljnje redčenje ni potrebno: za infuzije s SOLU-MEDROL uporabite volumen od 100 do 1000 ml (nikoli manj kot 100 ml) 5% raztopine glukoze ali 5% fiziološke ali raztopine glukoze v fiziološko raztopino (če bolnik ni na dieti z nizko vsebnostjo natrija) in v tej raztopini razredčite SOLU-MEDROL.
Opozorila: Ko je SOLU-MEDROL v raztopini, ga je treba uporabiti v 48 urah.
Neuporabljeno zdravilo in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
PFIZER ITALIA S.r.l. - preko soške, 71 - 04100 Latina
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
SOLU -MEDROL 40 mg - AIC 023202017
SOLU -MEDROL 125 mg - AIC 023202043
SOLU -MEDROL 500 mg - AIC 023202056
SOLU -MEDROL 1000 mg - AIC 023202068
SOLU -MEDROL 2000 mg - AIC 023202070
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
AIC: 31. december 1984
Podaljšanje: 31. maj 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Resolucija AIFA z dne 20. septembra 2012