Aktivne sestavine: metilergometrin (metilergometrin maleat)
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Indikacije Zakaj se uporablja Methergin? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Oksitoci - alkaloidi ergot.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Aktivno zdravljenje v tretji fazi (po porodu) - za spodbujanje odmika posteljice in zmanjšanje krvavitve.
Zdravljenje atonije maternice in krvavitev med in po porodu, v primeru carskega reza ali po splavu.
Zdravljenje subinvolucije maternice, lohiometrije, pozne krvavitve po porodu
Kontraindikacije Kadar zdravila Methergin ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, druge alkaloide ergot ali katero koli pomožno snov.
Nosečnost (glej "Nosečnost"); razširjena faza poroda; druga faza poroda, pred odstranitvijo sprednje rame (Methergin se ne sme uporabljati za spodbujanje in pospešitev poroda); huda hipertenzija; preeklampsija in eklampsija; bolezni obliteracije žil (vključno s srčno ishemijo); sepsa.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Methergin
Splošna priporočila za administracijo
Pri zadnjici in drugih nenormalnih predstavitvah se zdravila Methergin ne sme dajati pred porodom ploda; pri večkratnih porodih, ne pred porodom zadnjega ploda.
Aktivno zdravljenje tretje stopnje poroda zahteva porodniški nadzor. Priporočeni način dajanja je intramuskularna injekcija. Intravenske injekcije je treba izvajati počasi, ne manj kot 60 sekund, s skrbnim spremljanjem krvnega tlaka. Izogibati se je treba intravenskim ali periarterijskim injekcijam.
Dojenje
Med dojenjem so možni neželeni učinki na otroka in zmanjšano izločanje mleka.Ženske ne smejo dojiti med zdravljenjem z zdravilom Methergin in vsaj 12 ur po zadnjem odmerku. Izločeno mleko v tem obdobju je treba odstraniti (glejte "Dojenje").
Hipertenzija in jetrna ali ledvična insuficienca
Previdno pri blagi ali zmerni hipertenziji (huda hipertenzija je kontraindikacija) ali pri osebah z jetrno ali ledvično insuficienco.
Bolezen koronarnih arterij
Bolniki s koronarno arterijsko boleznijo ali z dejavniki tveganja za koronarno arterijsko bolezen (npr. Kajenje, debelost, sladkorna bolezen, visok holesterol) so lahko bolj dovzetni za razvoj miokardne ishemije in srčni infarkt, povezan z vazospazmom, ki ga povzroča metilergometrin (glejte "Neželeni učinki") .
Terapevtske napake
Poročali so o nenamerni uporabi pri novorojenčkih. V teh primerih nenamernega prevelikega odmerjanja pri novorojenčku so poročali o simptomih, kot so odpoved dihanja, krči, cianoza, oligurija in periferna vazokonstrikcija. Poleg tega so pri dojenčkih poročali o encefalopatiji z znaki in simptomi, kot so razdražljivost, vznemirjenost in letargija. Zdravljenje mora biti simptomatsko; v hudih primerih je bila potrebna dihalna in kardiovaskularna podpora. Če ni ustreznega zdravljenja, so poročali o smrtnih primerih (glejte "Preveliko odmerjanje").
Bolniku je treba svetovati, naj zdravilo shranjuje ločeno od drugih zdravil, namenjenih dojenčkom.
Interakcije
Ergo alkaloidi so substrati citokroma CYP3A4. Sočasna uporaba zdravila Methergin z močnimi zaviralci CYP3A4, kot so makrolidni antibiotiki (npr. Troleandomicin, eritromicin, klaritromicin), zaviralci proteaz ali reverzna transkriptaza HIV (npr. (npr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), se je treba izogibati, saj lahko to povzroči "visoko izpostavljenost metilergometrinu in s tem toksičnost za ergot (vazospazem in ishemija). okončine in druga tkiva)" (glejte "Interakcije").
Sočasna uporaba zdravila Methergin z bromokriptinom med porodom in s prostaglandini ni priporočljiva (glejte "Interakcije").
Pri sočasni uporabi zdravila Methergin z manj učinkovitimi zaviralci CYP3A4 (npr. Cimetidinom, delavirdinom, grenivkinim sokom, kinupristinom, dalfopristinom) ali pri zdravilih z vazokonstriktorskimi / vazopresorskimi učinki, kot so triptani (agonisti receptorjev 5HT1B / 1D), simpatikomimetiki ali drugi, je potrebna previdnost alkaloidi ali zaviralci beta (glejte "Interakcije").
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Methergin
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Alkaloidi ergot so substrati citokroma CYP3A4.
Medsebojno delovanje, ki je posledica sočasne uporabe, ni priporočljivo
Zaviralci CYP3A4
Sočasna uporaba zdravila Methergin z močnimi zaviralci CYP3A4, kot so makrolidni antibiotiki (npr. Troleandomicin, eritromicin, klaritromicin), zaviralci proteaze HIV ali zaviralcev reverzne transkriptaze (npr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) ali azolin protiglivično sredstvo, npr. Ketokonazol, npr. ), se je treba izogibati, saj lahko to povzroči "povečano izpostavljenost metilergometrinu in s tem toksičnost za ergot (vazospazem in ishemija okončin in drugih tkiv) (glejte" Previdnostni ukrepi pri uporabi ").
Bromokriptin
Sočasna uporaba bromokriptina in methergina med porodom ni priporočljiva, saj lahko metilergometrin poveča vazokonstrikcijski učinek drugih alkaloidov ergot (glejte "Previdnostni ukrepi za uporabo").
Prostaglanin
Prostaglandini (npr. Sulfproston, dinoproston, misoprostol) olajšajo krčenje miometrija, zato lahko Methergin poveča delovanje prostaglandinov na maternico in obratno. Sočasna uporaba s temi zdravili ni priporočljiva (glejte "Previdnostni ukrepi za uporabo").
Interakcije, ki jih je treba upoštevati
Manj močni zaviralci CYP3A4
Pri sočasni uporabi zdravila Methergin z manj močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. Cimetidinom, delavirdinom, grenivkinim sokom, kinupristinom, dalfopristinom) je potrebna previdnost, saj lahko to povzroči povečano izpostavljenost metilergometrinu.
Vazokonstriktorji, triptani, simpatomimetiki in drugi alkaloidi ergot
Pri uporabi zdravila Methergin sočasno z drugimi vazokonstriktorji ali drugimi alkaloidi ergot je potrebna previdnost.Metilergometrin lahko poveča vazokonstriktorske / vazopresorske učinke drugih zdravil, kot so triptani (agonisti receptorjev 5HT1B / 1D), simpatomimetiki (vključno s tistimi, ki so prisotni v lokalnih anestetikih) ali drugi alkaloidi ergot (glejte "previdnostne ukrepe za uporabo").
Zaviralci beta
Pri sočasni uporabi zdravila Methergin z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je potrebna previdnost. Sočasna uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta lahko okrepi vazokonstrikcijski učinek ergot alkaloidov (glejte "Previdnostni ukrepi").
Anestetiki
Anestetiki, kot sta halotan in metoksifluran, lahko zmanjšajo oksitocijsko moč zdravila Methergin (glejte "Odmerek, način in čas dajanja").
Induktorji CYP3A4
Močna zdravila, ki inducirajo CYP3A4 (npr. Nevirapin, rifampicin), bodo verjetno zmanjšala farmakološko delovanje zdravila Methergin.
Gliceriltrinitrat in druga antianginalna zdravila
Metilergometrin povzroči zoženje krvnih žil in lahko zmanjša učinek gliceriltrinitrata in drugih antianginalnih zdravil.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Plodnost, nosečnost in dojenje
Nosečnost
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Uporaba zdravila Methergin med nosečnostjo je kontraindicirana zaradi njegove močne uterotonične aktivnosti.
Čas hranjenja
Poročali so, da Methergin zmanjšuje izločanje mleka in se izloča v materino mleko. Obstajajo posamična poročila o zastrupitvi dojenčkov, katerih matere so zdravilo jemale več dni. Opazili so enega ali več naslednjih simptomov (ki so izginili po prekinitvi zdravljenja): zvišan krvni tlak, bradikardijo ali tahikardijo, bruhanje, drisko, vznemirjenost in krče.
Zaradi možnih stranskih učinkov na dojenčka in zmanjšane proizvodnje mleka uporaba zdravila Methergin med dojenjem ni priporočljiva. Ženske med zdravljenjem z zdravilom Methergin in še najmanj 12 ur po zadnjem odmerku ne smejo dojiti.
Plodnost
Podatki o plodnosti niso na voljo niti glede na trenutne indikacije za proizvod.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Metilergometrin lahko povzroči omotico in krče. Zato je potrebna posebna pozornost pri vožnji vozil ali strojih.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Metergin 0,125 mg obložene tablete vsebujejo laktozo in saharozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Methergin: Odmerjanje
Odmerjanje
Splošno prebivalstvo
Aktivno zdravljenje po porodu: Priporočeni način dajanja je intramuskularna (IM) injekcija. Pri intravenskem dajanju (IV) je treba odmerek injicirati počasi v obdobju najmanj 60 sekund (glejte "Previdnostni ukrepi za uporabo").
Priporočeni odmerek zdravila Methergin je: 1 ml (0,2 mg) i.m. ali 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg), ki se injicira počasi intravensko (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi") po odstranitvi sprednje rame ali najpozneje takoj po sprostitvi ploda. Dostavo posteljice, ki se običajno prekine pri prvem silovitem krčenju, ki ga povzroči Methergin, je treba ročno olajšati s pritiskom na dno maternice.
V primeru poroda pod splošno anestezijo je priporočeni odmerek 1 ml (0,2 mg) s počasno intravensko injekcijo.
Zdravljenje atonije / krvavitve maternice: Priporočeni način dajanja je intramuskularna (IM) injekcija. Pri intravenskem dajanju (IV) je treba odmerek injicirati počasi v obdobju najmanj 60 sekund (glejte "Previdnostni ukrepi za uporabo").
Priporočeni odmerek zdravila Methergin je: 1 ml (0,2 mg) i.m. ali 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg), ki se injicira počasi intravensko (glejte "Previdnostni ukrepi za uporabo"). Če je potrebno, se lahko dajanje ponovi vsake 2-4 ure do največ 5 odmerkov v 24 urah.
Zdravljenje subinvolucije maternice, lohiometrije, pozne krvavitve po poroduPriporočeni odmerek zdravila Methergin je: 1 ali 2 tableti (0,125 do 0,25 mg) peroralno ali 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) im, do 3 -krat na dan in običajno do 5 dni.
Posebne populacije
Ledvična odpoved / odpoved jeter
V primeru okvarjenega delovanja jeter ali ledvic (glejte "Previdnostni ukrepi za uporabo") je potrebna previdnost.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Methergin
Simptomi: slabost, bruhanje, hipertenzija ali hipotenzija, odrevenelost, mravljinčenje in bolečine v okončinah, depresija dihanja, krči in koma.
Zdravljenje: izločanje peroralno zaužitega zdravila z dajanjem visokih odmerkov aktivnega oglja.
Simptomatsko zdravljenje vključuje skrbno spremljanje dihalnega in kardiovaskularnega sistema. Če je treba bolnika pomiriti, uporabite benzodiazepine. V primeru hudega arterospazma je treba dati vazodilatator (npr. Natrijev nitroprusid, fentolamin ali dihidralazin). V primeru koronarne zožitve je treba izvesti ustrezno zdravljenje z antianginalnimi sredstvi (npr. Nitrati).
Terapevtske napake
Poročali so o nenamerni uporabi pri novorojenčkih. V teh primerih nenamernega prevelikega odmerjanja pri novorojenčku so poročali o simptomih, kot so odpoved dihanja, krči, cianoza in oligurija ter periferna vazokonstrikcija. Poleg tega so pri dojenčkih poročali o encefalopatiji z znaki in simptomi, kot so razdražljivost, vznemirjenost in letargija. Zdravljenje mora biti simptomatsko; v hudih primerih je bila potrebna dihalna in kardiovaskularna podpora. Če ni ustreznega zdravljenja, so poročali o smrtnih primerih (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Methergin nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Methergin, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Methergin
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Methergin neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki so navedeni v organskih sistemih MedDRA. V vsakem razredu sistemskih organov so neželeni učinki razvrščeni po pogostnosti, najprej najpogostejši, znotraj vsake skupine pogostnosti pa so neželeni učinki predstavljeni po padajoči resnosti. Poleg tega je za vsak neželeni učinek po konvenciji (CIOMS III) določena tudi ustrezna kategorija pogostnosti: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100,
Motnje imunskega sistema
Zelo redki: anafilaktične reakcije
Motnje živčnega sistema
Pogosti: glavobol
Občasni: vrtoglavica, krči
Zelo redki: halucinacije
Motnje ušes in labirinta
Zelo redki: tinitus
Srčne patologije
Občasni: bolečine v prsih
Redki: bradikardija, tahikardija, palpitacije
Zelo redki: miokardni infarkt, krč koronarnih arterij
Vaskularne patologije
Pogosti: hipertenzija
Občasni: hipotenzija
Redki: vazokonstrikcija, vazospazem, arterijski spazem (periferni)
Zelo redki: tromboflebitis
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Zelo redki: zamašen nos
Bolezni prebavil
Občasni: bruhanje, slabost
Zelo redki: driska
Bolezni kože in podkožja
Pogosti: kožni izpuščaji
Občasni: hiperhidroza
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Zelo redki: mišični krči
Pogoji nosečnosti, poporodnega in perinatalnega obdobja
Pogosti: bolečine v trebuhu (zaradi krčenja maternice)
Neželeni učinki iz spontanih poročil po trženju in primerov iz literature (pogostnost ni znana)
Ker o teh reakcijah prostovoljno poroča populacija z negotovo velikostjo, ni mogoče zanesljivo oceniti njihove pogostosti, ki je zato kategorizirana kot neznana. Neželeni učinki so navedeni v organskih sistemih MedDRA. V vsakem razredu so neželeni učinki razvrščeni po padajočem vrstnem redu resnosti.
Bolezni živčevja Cerebrovaskularne nesreče, parestezije.
Srčne motnje Ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, angina pektoris, atrioventrikularni blok.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, vključno z morebitnimi, ki niso navedeni v tem navodilu, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. O neželenih učinkih je mogoče poročati tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
ROK UPORABE: Glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
OPOZORILO: Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Metergin 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje:
Shranjujte pri temperaturi od 2 ° C do 8 ° C.
Ne zamrzujte.
Viale shranjujte v zunanji embalaži, da jih zaščitite pred svetlobo. Viale lahko hranite 2 tedna izven hladilnika, vendar pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.
Metergin 0,125 mg obložene tablete:
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje. Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
SESTAVA
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje
1 ml raztopine za injiciranje vsebuje:
Aktivno načelo:
metilergometrin maleatna kislina 0,200 mg
Pomožne snovi:
maleinska kislina, natrijev klorid, voda za injekcije.
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Ena obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
metilergometrin maleatna kislina 0,125 mg
Pomožne snovi:
maleinska kislina, želatina, stearinska kislina, smukec, koruzni škrob, laktoza monohidrat, rdeči železov oksid, brezvodni koloidni silicijev dioksid, arabska guma, saharoza.
FARMACEVTSKE OBLIKE IN VSEBINA
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje: 6 ampul po 1 ml raztopine za injiciranje (i.m., i.v.).
METERGIN 0,125 mg obložene tablete: 15 obloženih tablet
Navodila za odpiranje viale:
Če želite viale pravilno odpreti, sledite spodnjim navodilom:
Začetna črta je pod barvno piko.
Vialo postavite tako, kot je prikazano na sliki.
Če želite odpreti viale, postavite palec na barvno piko in potisnite nazaj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
METERGIN
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje
1 ml raztopine za injiciranje vsebuje:
Aktivno načelo
metilergometrin maleatna kislina ............................................... ..................... 0,20 mg
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Ena obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo
metilergometrin maleatna kislina ............................................... ..................... 0,125 mg
Pomožne snovi z znanimi učinki
laktoza monohidrat, saharoza
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Raztopina za injiciranje.
Obložene tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Aktivno zdravljenje v tretji fazi (po porodu) - za spodbujanje odmika posteljice in zmanjšanje krvavitve.
Zdravljenje atonije maternice in krvavitev med in po porodu, v primeru carskega reza ali po splavu.
Zdravljenje subinvolucije maternice, lohiometrije, pozne krvavitve po porodu.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Splošno prebivalstvo
Aktivno zdravljenje po porodu :
Priporočeni način dajanja je intramuskularna (IM) injekcija. Pri intravenskem (intravenskem) odmerku je treba odmerek injicirati počasi v obdobju najmanj 60 sekund (glejte poglavje 4.4).
Priporočeni odmerek zdravila Methergin je: 1 ml (0,2 mg) i.m. ali 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg), ki se injicira počasi intravensko po odstranitvi sprednje rame ali najpozneje takoj po porodu. Izgon posteljice, ki običajno izgine pri prvem silovitem krčenju, ki ga povzroči Methergin , je treba ročno olajšati s pritiskom na dno maternice.
V primeru poroda pod splošno anestezijo je priporočeni odmerek 1 ml (0,2 mg) s počasno intravensko injekcijo.
Zdravljenje atonije / krvavitve maternice
Priporočeni način dajanja je intramuskularna (IM) injekcija. Pri intravenskem (intravenskem) odmerku je treba odmerek injicirati počasi v obdobju najmanj 60 sekund (glejte poglavje 4.4).
Priporočeni odmerek zdravila Methergin je: 1 ml (0,2 mg) i.m. ali 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg), ki se injicira počasi intravensko (glejte poglavje 4.4). Če je potrebno, se lahko dajanje ponovi vsake 2-4 ure do največ 5 odmerkov v 24 urah.
Zdravljenje subinvolucije maternice, lohiometrije, pozne krvavitve po porodu
Priporočeni odmerek zdravila Methergin je: peroralno 1 ali 2 tableti (0,125 do 0,25 mg) ali 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) i.m. do 3 -krat na dan in običajno do 5 dni.
Posebne populacije
Ledvična odpoved / odpoved jeter
V primeru okvarjenega delovanja jeter ali ledvic (glejte poglavje 4.4) je potrebna previdnost.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, druge alkaloide ergot ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Nosečnost (glejte poglavje 4.6).
Razširjena faza poroda; druga faza poroda, pred odmikom sprednje rame (Methergin se ne sme uporabljati za spodbujanje in pospeševanje poroda).
Huda hipertenzija.
Preeklampsija in eklampsija.
Obliteracijska bolezen žil (vključno s srčno ishemijo).
Sepsa.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Splošna priporočila za administracijo
Pri zadnjici in drugih nenormalnih predstavitvah se zdravila Methergin ne sme dajati pred popolno porodom ploda in v več porodih ne pred porodom zadnjega ploda.
Aktivno zdravljenje tretje stopnje poroda zahteva porodniški nadzor.
Priporočeni način dajanja je intramuskularna injekcija.
Intravenske injekcije je treba izvajati počasi, ne manj kot 60 sekund, s skrbnim spremljanjem krvnega tlaka.
Izogibati se je treba intraarterijskim ali periarterijskim injekcijam.
Dojenje
Med dojenjem so možni neželeni učinki na otroka in zmanjšano izločanje mleka.Ženske ne smejo dojiti med zdravljenjem z zdravilom Methergin in vsaj 12 ur po zadnjem odmerku.
V tem obdobju je treba izločiti mleko (glejte poglavje 4.6).
Hipertenzija in jetrna ali ledvična insuficienca
Previdno pri blagi ali zmerni hipertenziji (huda hipertenzija je kontraindikacija) ali pri osebah z jetrno ali ledvično insuficienco.
Bolezen koronarnih arterij
Bolniki s koronarno arterijsko boleznijo ali z dejavniki tveganja za koronarno arterijsko bolezen (npr. Kajenje, debelost, sladkorna bolezen, hiperholesterolemija) so lahko bolj dovzetni za razvoj miokardne ishemije in infarkt, povezan z vazospazmom, ki ga povzroča metilergometrin (glejte poglavje 4.8).
Terapevtske napake
Poročali so o nenamerni uporabi pri novorojenčkih. V teh primerih nenamernega prevelikega odmerjanja pri novorojenčku so poročali o simptomih, kot so odpoved dihanja, krči, cianoza, oligurija in periferna vazokonstrikcija.Poleg tega so pri dojenčkih poročali o encefalopatiji z znaki in simptomi, kot so razdražljivost, vznemirjenost in letargija. Zdravljenje mora biti simptomatsko; v hudih primerih je bila potrebna dihalna in kardiovaskularna podpora. V odsotnosti ustreznega zdravljenja so poročali o smrtnih primerih (glejte poglavje 4.9).
Bolniku je treba svetovati, naj zdravilo shranjuje ločeno od drugih zdravil, namenjenih dojenčkom.
Interakcije
Ergo alkaloidi so substrati citokroma CYP3A4. Sočasna uporaba zdravila Methergin z močnimi zaviralci CYP3A4, kot so makrolidni antibiotiki (npr. Troleandomicin, eritromicin, klaritromicin), zaviralci proteaz ali reverzna transkriptaza HIV (npr. (npr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol) se je treba izogibati, saj lahko to povzroči "visoko izpostavljenost metilergometrinu in s tem toksičnost za ergot (vazospazem in ishemija). okončine in druga tkiva) (glejte poglavje 4.5).
Sočasna uporaba zdravila Methergin z bromokriptinom med porodom in s prostaglandini ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5).
Pri sočasni uporabi zdravila Methergin z manj močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. Cimetidinom, delavirdinom, grenivkinim sokom, kinupristinom, dalfopristinom) ali pri zdravilih z vazokonstriktorskimi / vazopresorskimi učinki, kot so triptani (agonisti receptorjev 5HT1B / 1D).), Simpatikomimeti, je potrebna previdnost. drugi alkaloidi ergot ali zaviralci beta (glejte poglavje 4.5).
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Metergin 0,125 mg obložene tablete vsebujejo laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze / galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Metergin 0,125 mg obložene tablete vsebujejo saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Alkaloidi ergot so substrati citokroma CYP3A4.
Medsebojno delovanje, ki je posledica sočasne uporabe, ni priporočljivo
Zaviralci CYP3A4
Sočasna uporaba zdravila Methergin z močnimi zaviralci CYP3A4, kot so makrolidni antibiotiki (npr. Troleandomicin, eritromicin, klaritromicin), zaviralci proteaze HIV ali zaviralcev reverzne transkriptaze (npr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) ali azolin protiglivično sredstvo, npr. Ketokonazol, npr. ) se je treba izogibati, saj lahko povzroči povečano izpostavljenost metilergometrinu in s tem toksičnost za ergot (vazospazem in ishemija okončin in drugih tkiv) (glejte poglavje 4.4).
Bromokriptin
Sočasna uporaba bromokriptina in methergina v obdobju po porodu ni priporočljiva, saj lahko metilergometrin poveča vazokonstrikcijski učinek drugih alkaloidov ergot (glejte poglavje 4.4).
Prostaglandini
Prostaglandini (npr. Sulfproston, dinoproston, misoprostol) olajšajo krčenje miometrija, zato lahko Methergin poveča delovanje prostaglandinov na maternico in obratno. Sočasna uporaba s temi zdravili ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4).
Interakcije, ki jih je treba upoštevati
Manj močni zaviralci CYP3A4
Pri sočasni uporabi zdravila Methergin z manj močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. Cimetidinom, delavirdinom, grenivkinim sokom, kinupristinom, dalfopristinom) je potrebna previdnost, saj lahko povzroči povečano izpostavljenost metilergometrinu.
Vazokonstriktorji, triptani, simpatomimetiki in drugi alkaloidi ergot
Kadar se Methergin uporablja sočasno z drugimi vazokonstriktorji ali drugimi alkaloidi ergot, je potrebna previdnost. alkaloidi (glejte poglavje 4.4).
Zaviralci beta
Pri sočasni uporabi zdravila Methergin z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je potrebna previdnost. Sočasna uporaba zaviralcev beta lahko okrepi vazokonstrikcijski učinek ergot alkaloidov (glejte poglavje 4.4).
Anestetiki
Anestetiki, kot sta halotan in metoksifluran, lahko zmanjšajo oksitocijsko moč zdravila Methergin (glejte poglavje 4.2).
Induktorji CYP3A4
Močna zdravila, ki inducirajo CYP3A4 (npr. Nevirapin, rifampicin), bodo verjetno zmanjšala farmakološko delovanje zdravila Methergin.
Gliceriltrinitrat in druga antianginalna zdravila
Metilergometrin povzroči zoženje krvnih žil in lahko zmanjša učinek gliceriltrinitrata in drugih antianginalnih zdravil.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Uporaba zdravila Methergin med nosečnostjo je kontraindicirana zaradi njegove močne uterotonične aktivnosti (glejte poglavje 4.3).
Nosečnost
Poročali so, da metilergometrin zmanjšuje izločanje mleka in se izloča v materino mleko (glejte poglavja 5.1-5.2). Obstajajo posamična poročila o zastrupitvi dojenčkov, katerih matere so zdravilo jemale več dni. Opazili so enega ali več naslednjih simptomov (ki so izginili po prekinitvi zdravljenja): zvišan krvni tlak, bradikardijo ali tahikardijo, bruhanje, drisko, vznemirjenost in krče.
Zaradi možnih stranskih učinkov na dojenčka in zmanjšane proizvodnje mleka uporaba zdravila Methergin med dojenjem ni priporočljiva.
Ženske med zdravljenjem z zdravilom Methergin in še najmanj 12 ur po zadnjem odmerku ne smejo dojiti.Mleko, ki se izloča v tem obdobju, je treba zavreči (glejte poglavje 4.4).
Plodnost
Podatki o plodnosti niso na voljo niti glede na trenutne indikacije za proizvod.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Metilergometrin lahko povzroči omotico in krče. Zato je potrebna posebna pozornost pri vožnji vozil ali strojih.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki (preglednica 1) so navedeni v organskih sistemih MedDRA. V vsakem organskem sistemu so neželeni učinki razvrščeni glede na pogostost, najprej najpogostejše, znotraj vsake skupine pogostnosti pa so neželeni učinki razvrščeni po padajoči resnosti. Poleg tega je za vsako reakcijo določena tudi ustrezna kategorija pogostnosti po naslednji konvenciji (CIOMS III): Zelo pogosto (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100,
Tabela 1
Neželeni učinki iz spontanih poročil po trženju in primerov iz literature (pogostnost ni znana)
Ker o teh reakcijah prostovoljno poroča populacija z negotovo velikostjo, ni mogoče zanesljivo oceniti njihove pogostosti, ki je zato kategorizirana kot neznana. Neželeni učinki so navedeni v organskih sistemih MedDRA. V vsakem razredu so neželeni učinki razvrščeni po padajočem vrstnem redu resnosti.
Motnje živčnega sistema
Cerebrovaskularne nesreče, parestezije.
Srčne patologije
Ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, angina pektoris, atrioventrikularna blokada.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Slabost, bruhanje, hipertenzija ali hipotenzija, odrevenelost, mravljinčenje in bolečine v okončinah, depresija dihanja, krči, koma.
Zdravljenje
Izločanje zaužitega zdravila z dajanjem visokih odmerkov aktivnega oglja.
Simptomatsko zdravljenje vključuje skrbno spremljanje srčno -žilnega in dihalnega sistema.
Če je treba bolnika pomiriti, lahko uporabimo benzodiazepine. V primeru hudega arterospazma je treba dati vazodilatator, na primer natrijev nitroprusid, fentolamin ali dihidralazin. V primeru koronarne zožitve je treba izvesti ustrezno zdravljenje z antianginalnimi sredstvi (npr. Nitrati).
Terapevtske napake
Poročali so o nenamerni uporabi pri novorojenčkih. V teh primerih nenamernega prevelikega odmerjanja pri novorojenčku so poročali o simptomih, kot so odpoved dihanja, krči, cianoza, oligurija in periferna vazokonstrikcija. Poleg tega so pri dojenčkih poročali o encefalopatiji z znaki in simptomi, kot so razdražljivost, vznemirjenost in letargija. Zdravljenje mora biti simptomatsko; v hudih primerih je bila potrebna dihalna in kardiovaskularna podpora. V odsotnosti ustreznega zdravljenja so poročali o smrtnih primerih (glejte poglavje 4.4).
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Oksitotiki - Ergot alkaloidi.
Oznaka ATC: G02AB01.
Mehanizem delovanja
Metilergometrin, polsintetični derivat naravnega alkaloida ergometrina, je močno in specifično uterotonično sredstvo, ki deluje neposredno na gladko mišico maternice s povečanjem bazalnega tonusa, frekvence in amplitude ritmičnih krčev. Njegovi učinki na centralni živčni sistem in na srčno -žilni sistem so manj izraziti kot drugi alkaloidi ergot.
Farmakodinamični učinki
Močan in selektiven oksitociklični učinek metilergometrina izhaja iz njegovega posebnega mehanizma delovanja kot delnega agonista in antagonista serotonergičnih, dopaminergičnih in α-adrenergičnih receptorjev. Vendar to ne izključuje v celoti možnosti zapletov zaradi vazokonstrikcije (glejte poglavje 4.8).
Za preprečevanje in zdravljenje krvavitev iz maternice z intramuskularno injekcijo je mogoče razmisliti o kombinaciji Methergina in oksitocina, saj ima oksitocin zelo kratko latentno obdobje, medtem ko ima metilergometrin dolgotrajno delovanje.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Delovanje zdravila Methergin se pojavi v 30-60 sekundah po intravenski uporabi, po 2-5 minutah po intramuskularni uporabi in po 5-10 minutah po peroralnem dajanju, njegovo trajanje pa je 4-6 ur.
Absorpcija : Študije, opravljene na zdravih prostovoljkah na tešče, so pokazale, da je peroralna absorpcija 0,2 mg tablete precej hitra, pri čemer je povprečna najvišja plazemska koncentracija (Cmax) 3243 + 1308 pg / ml opažena pri 1,12 +0,82 ur (Tmax). intramuskularna injekcija 0,2 mg, Cmax 5918 + 1952 pg / ml in Tmax 0,41 + 0,21 ur.
Absorpcija po intramuskularni injekciji je za 25% večja kot pri peroralni uporabi.Pri bolnikih po porodu, ki so prejemali neprekinjeno zdravljenje s tabletami Methergin, so opazili zapoznelo absorpcijo v prebavilih (Tmax približno 3 ure).
Distribucija Po intravenskem dajanju se metilergometrin v 2-3 minutah ali manj hitro porazdeli iz plazme v periferna tkiva. Pri zdravih prostovoljkah je volumen porazdelitve 56,1 ± 17,0 litra. Ni znano, ali zdravilo prehaja krvno -možgansko pregrado.
Biotransformacija : metilergometrin se v glavnem presnavlja v jetrih. Presnovne poti pri ljudeh niso preučevali in vitro pokazala Ndemetilacijo in hidroksilacijo fenilnega obroča.
Odprava : pri zdravih prostovoljkah je plazemski očistek po peroralni uporabi 14,4 + 4,5 litra / uro, povprečni razpolovni čas izločanja pa 3,29 + 1,31 ure.Študija pri prostovoljcih moških je pokazala, da se izloči le 3% peroralnega odmerka kot nespremenjeno zdravilo v urinu. Produkt se izloča predvsem z žolčem v blatu. Metilergometrin se izloča tudi v materino mleko. 1 uro po enkratnem odmerku 250 mikrogramov metilergometrina je bilo razmerje med koncentracijo mleka in plazme 0,18 + 0,03 Razpolovna doba metilergometrina v mleku je 2,3 + 0,3 h.
Linearnost / nelinearnost: biološka uporabnost tablete je bila sorazmerna z odmerkom.
Študije biološke uporabnosti / biološke enakovrednosti: biološka uporabnost tablete je bila enaka tisti v raztopini i.m. dajati peroralno.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Genotoksični potencial metilergometrina ni določen. Ni razpoložljivih študij, ki bi ocenjevale rakotvorni potencial metilergometrina. Standardne študije plodnosti in strupenosti za razmnoževanje z metilergometrinom pri živalih niso bile izvedene.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje
Maleinska kislina, natrijev klorid, voda za injekcije.
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Maleinska kislina, želatina, stearinska kislina, smukec, koruzni škrob, laktoza monohidrat, rdeči železov oksid, brezvodni koloidni silicijev dioksid, arabska guma, saharoza.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
Methergin 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje: 4 leta
Metergin 0,125 mg obložene tablete: 4 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje
Shranjujte pri temperaturi od 2 ° C do 8 ° C.
Ne zamrzujte.
Viale shranjujte v zunanji embalaži, da jih zaščitite pred svetlobo.
Viale lahko shranite 2 tedna iz hladilnika, vendar pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje
Steklena ampula - 6 ampul po 1 ml
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Pretisni omoti - 15 obloženih tablet
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje A.I.C. n. 004225025
METERGIN 0,125 mg obložene tablete A.I.C. n. 004225037
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
METHERGIN 0,2 mg / ml raztopina za injiciranje
Datum prve odobritve: 29. november 1950
Datum zadnje obnove: 1. junij 2010
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Datum prve odobritve: 29. julij 1959
Datum zadnje obnove: 1. junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Septembra 2015
