Zdravilne učinkovine: esomeprazol
Nexium 10 mg gastrorezistentna zrnca za peroralno suspenzijo, v vrečki
Vstavki iz paketa Nexium so na voljo za velikosti pakiranj:- Nexium 10 mg gastrorezistentna zrnca za peroralno suspenzijo, v vrečki
- Nexium 20 mg gastrorezistentne tablete, Nexium 40 mg gastrorezistentne tablete
- NEXIUM 40 mg prašek za raztopino za injiciranje / infundiranje
Zakaj se uporablja zdravilo Nexium? Za kaj je to?
Nexium vsebuje snov, imenovano esomeprazol, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci protonske črpalke. Ta zdravila delujejo tako, da zmanjšajo količino kisline, ki jo proizvaja želodec.
Nexium se uporablja za zdravljenje "gastroezofagealne refluksne bolezni".
- Gastroezofagealni refluks je, ko kislina iz želodca uide v požiralnik in povzroči bolečino, vnetje in zgago. Zgaga je pekoč občutek, ki se dviga od želodca ali prsnega koša proti vratu.
- Pri otrocih lahko simptomi vključujejo želodčno vsebino, ki se vrača v usta (regurgitacija), slabo počutje (bruhanje) in slabo povečanje telesne mase.
Kontraindikacije Kadar zdravila Nexium ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Nexium
- če ste alergični (preobčutljivi) na esomeprazol ali druge podobne zaviralce protonske črpalke (npr. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) ali katero koli sestavino gastrorezistentnih zrnc Nexium.
- če jemljete zdravilo, ki vsebuje nelfinavir (za zdravljenje HIV).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Nexium
Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila Nexium
- če imate težave z jetri, obvestite svojega zdravnika, saj vam bo morda predpisal manjši odmerek
- če imate težave z ledvicami, povejte svojemu zdravniku.
Nexium lahko prikrije simptome drugih bolezni. Če se vam med jemanjem zdravila Nexium zgodi kaj od naslednjega, takoj obvestite svojega zdravnika:
- Hujša veliko brez razloga.
- Imate bolečine v trebuhu ali prebavne motnje.
- Večkrat začnite bruhati.
- Imate težave pri požiranju.
- Bruhate kri ali imate črno blato (krvavo blato).
Če so vam zdravilo Nexium predpisali po potrebi, se posvetujte z zdravnikom, če simptomi ne prenehajo ali če se njihove lastnosti spremenijo. Zdravljenje na zahtevo pri otrocih ni bilo raziskano, zato ga v tej skupini bolnikov ne priporočamo.
Če jemljete zaviralec protonske črpalke, kot je Nexium, zlasti dlje kot eno leto, imate lahko nekoliko povečano tveganje za zlom kolka, zapestja ali hrbtenice. Če imate osteoporozo ali jemljete kortikosteroide (kar lahko poveča tveganje za osteoporoza) se posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Nexium
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta. Nexium lahko vpliva na delovanje nekaterih drugih zdravil, nekatera zdravila pa lahko vplivajo na zdravilo Nexium.
Zdravniku ali farmacevtu povejte zlasti, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
- Atazanavir (uporablja se za zdravljenje HIV). Ne jemljite zdravila Nexium, če jemljete nelfinavir.
- Klopidogrel (uporablja se za preprečevanje krvnih strdkov)
- Ketokonazol, itrakonazol ali vorikonazol (uporabljajo se za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo glive).
- Erlotinib (uporablja se za zdravljenje raka).
- Diazepam (uporablja se za zdravljenje tesnobe ali za sprostitev mišic).
- Citalopram, imipramin ali klomipramin (za zdravljenje depresije).
- Fenitoin (uporablja se pri epilepsiji).
- Varfarin ali kumarin (zdravila, imenovana antikoagulanti, ki se uporabljajo za redčenje krvi).
- Cilostazol (uporablja se za zdravljenje občasne klavdikacije - bolečine v nogah pri hoji, ki je posledica nezadostne oskrbe s krvjo).
- Cisaprid (uporablja se za prebavne motnje in zgago).
- Klaritromicin (uporablja se za zdravljenje okužb).
- Digoksin (uporablja se pri težavah s srcem).
- Metotreksat (zdravilo, ki se uporablja pri velikih odmerkih kemoterapije za zdravljenje raka) - če jemljete velike odmerke metotreksata, vam bo zdravnik morda začasno prekinil zdravljenje z zdravilom Nexium.
- Takrolimus (uporablja se pri presaditvi organov)
- Rifampicin (uporablja se za zdravljenje tuberkuloze).
- Šentjanževka (Hypericum perforatum) (uporablja se za zdravljenje depresije).
Jemanje gastrorezistentnih zrnc zdravila Nexium s hrano in pijačo
Nexium gastrorezistentne granule lahko vzamete s hrano ali brez nje.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete zdravilo Nexium, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta, če ste noseči ali poskušate zanositi. Zdravnik vam bo povedal, ali lahko v tem času jemljete zdravilo Nexium. Nexiuma ne smete jemati med dojenjem.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ni verjetno, da bi zdravilo Nexium vplivalo na vašo sposobnost vožnje ali upravljanja z orodji ali stroji.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Nexium
Nexium vsebuje saharozo in glukozo, ki sta obe vrsti sladkorjev. Zato je pomembno, da imate temeljito ustno higieno in redno čistite zobe z zobno ščetko.
Če vam je zdravnik povedal, da imate "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem zdravila Nexium posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Nexium: odmerjanje
Pri jemanju zdravila Nexium natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vaše zdravilo je v obliki zrnc v vrečki. Ena vrečka vsebuje 10 mg esomeprazola. Zdravnik vam bo povedal, koliko vrečk morate vzeti na dan. Zdravnik vam bo povedal tudi, kako dolgo jih jemljete.
- Vsebino vrečke izpraznite v kozarec z vodo. Ne uporabljajte peneče vode. Količina vode je odvisna od števila vrečk, ki vam jih je naročil zdravnik.
- Za vsako vrečko uporabite 15 mililitrov (ml) vode (3 čajne žličke). To pomeni, da boste za eno vrečko potrebovali 15 ml, za dve vrečki pa 30 ml.
- Zrnca zmešajte v vodi.
- Vsebino pustimo nekaj minut zgostiti.
- Ponovno premešajte in popijte vsebino. Zrnca se ne smejo žvečiti ali drobiti. Vsebine ne pustite dlje kot 30 minut, preden jo popijete.
- Če po zaužitju v kozarcu ostanejo sledi izdelka, dodajte več vode, premešajte in takoj popijte vsebino.
Nexium gastrorezistentne granule lahko vzamete s hrano ali brez nje.
Če se hranite s cevko (želodčno), vam bo zdravnik ali medicinska sestra dala cepivo Nexium skozi cevko. Podatki za vašega zdravnika ali medicinsko sestro so na koncu tega navodila.
Otroci
- Nexium ni priporočljiv za otroke, mlajše od 1 leta.
- Otroci, stari od 1 do 11 let, lahko jemljejo zdravilo Nexium. Običajni odmerek je ena vrečka (10 mg) ali dve vrečki (20 mg) enkrat na dan. Odmerek za otroke se izračuna glede na težo otroka, zdravnik pa se bo odločil za pravilen odmerek.
Odrasli in mladostniki, stari od 12 let
Običajni odmerek sta dve vrečki (20 mg) ali 4 vrečke (40 mg) enkrat na dan.
Upokojenci
Če ste starejši, odmerka ni treba spreminjati.
Bolniki s težavami z jetri ali ledvicami
- Pri bolnikih s hudimi težavami z jetri je največji dnevni odmerek zdravila Nexium 2 vrečki (20 mg). Pri otrocih, starih od 1 do 11 let, s hudimi težavami z jetri ne smemo preseči največjega dnevnega odmerka 10 mg.
- Pri bolnikih s težavami z ledvicami ni potrebno posebno zmanjšanje odmerka. Če pa imate hude težave z ledvicami, se bo zdravnik morda odločil za nekatere teste.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Nexium
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Nexium, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Nexium, kot vam je predpisal zdravnik, se posvetujte z zdravnikom.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Nexium
Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila Nexium, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je že skoraj čas za naslednji odmerek, počakajte do običajnega časa. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila Nexium, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Nexium
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Nexium neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Alergijske reakcije
Huda alergijska reakcija (anafilaksija) je redek neželeni učinek, ki se pojavi pri manj kot 1 od 1.000 ljudi, ki jemljejo zdravilo Nexium.
Morda boste opazili piskanje, otekanje obraza ali telesa, izpuščaj, omedlevico ali težave pri požiranju. Če se vam to zgodi, prenehajte jemati zdravilo Nexium in se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Drugi neželeni učinki vključujejo:
Pogosti (pojavijo se pri manj kot 1 od 10 bolnikov):
- Glavobol.
- Učinki na želodec ali črevesje: driska, bolečine v želodcu, zaprtje, napenjanje.
- Slabost ali bruhanje.
Občasni (pojavijo se pri manj kot 1 od 100 ljudi):
- Otekanje stopal in gležnjev.
- Moten spanec (nespečnost).
- Omotičnost, zatiči in igle, zaspanost.
- Vrtoglavica.
- Suha usta
- Spremembe krvnih preiskav, ki preverjajo delovanje jeter.
- Kožni izpuščaj, koprivnica in srbenje.
- Zlom kolka, zapestja ali hrbtenice (če se zdravilo Nexium uporablja v velikih odmerkih in dalj časa)
Redki (pojavijo se pri manj kot 1 od 1.000 bolnikov):
- Težave s krvjo, kot je zmanjšano število belih krvnih celic in trombocitov.
- Nizke ravni natrija v krvi.
- Občutek vznemirjenosti, zmedenosti ali depresije.
- Spremembe okusa.
- Težave z vidom, kot je zamegljen vid.
- Nenadno piskanje ali težko dihanje (bronhospazem).
- Vnetje notranjosti ust.
- Okužba, imenovana "drozd", ki lahko prizadene črevesje in jo povzroči gliva.
- Hepatitis z ali brez zlatenice.
- Izpadanje las (alopecija).
- Kožni izpuščaj pri izpostavljenosti soncu.
- Bolečine v sklepih (artralgija) ali bolečine v mišicah (mialgija).
- Splošen občutek slabosti in pomanjkanja moči.
- Povečano potenje.
Zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10.000 ljudi):
- Sprememba števila krvnih celic, vključno z agranulocitozo (pomanjkanje belih krvnih celic).
- Agresija.
- Videti, občutiti ali slišati stvari, ki jih ni (halucinacije).
- Hude težave z jetri, ki vodijo v odpoved jeter in vnetje možganov.
- ciche ali luščenje kože. To je lahko povezano z visoko vročino in bolečinami v sklepih (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).
- Mišična šibkost.
- Hude težave z ledvicami.
- Povečanje prsi pri moških.
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
- Če jemljete zdravilo Nexium več kot tri mesece, se lahko raven magnezija v krvi zniža. Nizke ravni magnezija se lahko kažejo z utrujenostjo, neprostovoljnimi mišičnimi krči, dezorientacijo, krči, omotico, povečanim srčnim utripom. Če imate katerega od teh simptomov, se takoj posvetujte z zdravnikom. Nizke ravni magnezija lahko povzročijo tudi zmanjšanje ravni kalija ali kalcija v krvi. Zdravnik se mora odločiti, ali bo redno preverjal raven magnezija v krvi.
- Vnetje črevesja (ki lahko povzroči drisko).
Nexium v zelo redkih primerih lahko vpliva na bele krvničke, kar vodi v imunsko pomanjkljivost. Če imate okužbo s simptomi, kot je zvišana telesna temperatura s hudim poslabšanjem vašega splošnega telesnega stanja ali zvišana telesna temperatura s simptomi lokalne okužbe, kot so bolečine v vratu, grlu ali ustih ali težave pri uriniranju, se morate čim prej posvetovati z zdravnikom .da je pomanjkanje belih krvnih celic (agranulocitoza) mogoče izključiti s krvno preiskavo Pomembno je, da navedete informacije o zdravilih, ki jih jemljete.
Naj vas zgornji seznam možnih neželenih učinkov ne skrbi. Morda jih ne boste dobili. Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
- Hranite nedosegljivo otrokom!
- Nexiuma ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in vrečki. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Pripravljeno suspenzijo je treba vzeti v 30 minutah
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje Nexium gastrorezistentna zrnca za peroralno suspenzijo
Zdravilna učinkovina je esomeprazol. Ena vrečka vsebuje 10 mg esomeprazola (v obliki magnezijevega trihidrata).
Pomožne snovi so:
Zrnca esomeprazola:
Glicerol monostearat 40-55
Hidroksipropil celuloza
Hipromeloza
Magnezijev stearat
Kopolimer metakrilne kisline etil akrilat (1: 1) disperzija pri 30%
Polisorbat 80 Saharoza v kroglah (saharoza in koruzni škrob)
Talc
Trietil citrat
Inertne granule:
Brezvodna citronska kislina (za uravnavanje pH)
Crospovidon
Glukoza
Hidroksipropil celuloza
Rumeni železov oksid (E 172)
Ksantan gumi.
Izgled zdravila Nexium in vsebina pakiranja
Vsaka vrečka zdravila Nexium vsebuje bledo rumena drobna zrnca. Morda so vidne rjave granule. Peroralna suspenzija je gosta, rumena tekočina, ki vsebuje suspendirana zrnca.
Vsako pakiranje vsebuje 28 vrečk.
Naslednje informacije so namenjene samo zdravnikom ali zdravstvenim delavcem
Podatki o dajanju bolnikom z nazogastrično ali želodčno sondo:
- Za dajanje 10 mg odmerka dodajte vsebino 10 mg vrečke v 15 ml vode.
- Za dajanje odmerka 20 mg dodajte vsebino dveh 10 mg vrečk v 30 ml vode.
- Zmešajte.
- Pustite nekaj minut, da se zgosti.
- Ponovno premešajte.
- Suspenzijo dvignite z brizgo.
- Injicirajte skozi cevko s premerom 6 francoskih ali več v želodec v 30 minutah po rekonstituciji.
- Injekcijsko brizgo napolnite s 15 ml vode za odmerek 10 mg in s 30 ml vode za odmerek 20 mg.
- Pretresemo in preostalo vsebino nazogastrične ali želodčne sonde vbrizgamo v želodec. Neuporabljeno suspenzijo je treba zavreči
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
NEXIUM 10 MG HRANNO ODporni granullat za oralno suspenzijo, v VLAGI
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka vrečka vsebuje: 10 mg esomeprazola (v obliki magnezijevega trihidrata).
Pomožne snovi: saharoza 6,8 mg in glukoza 2,8 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Gastroobstojna zrnca za peroralno suspenzijo, v vrečki.
Bledo rumene fine granule. Morda so vidne rjave granule.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Peroralna suspenzija Nexium je primarno indicirana za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB) pri otrocih, starih od 1 do 11 let.
Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB)
- zdravljenje endoskopsko dokazanega erozivnega refluksnega ezofagitisa
- simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB)
Peroralno suspenzijo zdravila Nexium lahko uporabljamo tudi pri bolnikih, ki imajo težave pri požiranju gastrorezistentnih disperzibilnih tablet zdravila Nexium. Za indikacije pri bolnikih, starih 12 let ali več, glejte povzetek glavnih značilnosti zdravila Nexium gastrorezistentne tablete.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje:
Pediatrična populacija:
Otroci od 1 do 11 let s telesno maso> 10 kg
Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB)
- Endoskopsko dokazano zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa
Teža ≥ 10 -
Teža ≥ 20 kg: 10 mg ali 20 mg enkrat na dan 8 tednov.
- Simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB)
10 mg enkrat na dan do 8 tednov.
Odmerkov nad 1 mg / kg / dan niso preučevali.
Otroci, mlajši od 1 leta
Izkušnje z zdravljenjem z esomeprazolom pri otrocih, mlajših od 1 leta, so omejene, zato zdravljenje v tej starostni skupini ni priporočljivo (glejte poglavje 5.1).
Odrasli in mladostniki, stari od 12 let
Za odmerjanje pri bolnikih, starih 12 let in več, glejte povzetek glavnih značilnosti zdravila Nexium gastrorezistentne tablete.
Posebne populacije
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Zaradi omejenih kliničnih izkušenj je treba bolnike s hudo okvaro ledvic zdraviti previdno (glejte poglavje 5.2).
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri bolnikih, starih ≥ 12 let s hudo okvaro jeter, največjega odmerka 20 mg zdravila Nexium ne smemo preseči. Pri otrocih, starih od 1 do 11 let s hudo okvaro jeter, največji odmerek 10 mg ne sme biti presežen (glejte poglavje 5.2).
Način dajanja
Za 10 mg odmerek izpraznite vsebino ene 10 mg vrečke v kozarec, ki vsebuje 15 ml vode.
Za odmerek 20 mg vsebino dveh 10 mg vrečk izpraznite v kozarec, ki vsebuje 30 ml vode.
Ne uporabljajte peneče vode.
Vsebino mešajte, dokler se zrnca ne razpršijo in pustite, da se zgosti nekaj minut. Ponovno premešajte in v 30 minutah popijte vsebino. Zrnca se ne smejo žvečiti ali drobiti. Kozarec sperite s 15 ml vode, da vzamete vsa zrnca.
Za bolnike z nazogastrično ali želodčno cevjo: glejte poglavje 6.6 za pripravo in navodila za dajanje.
04.3 Kontraindikacije
Znana preobčutljivost za esomeprazol, nadomestke benzimidazola ali katero koli drugo sestavino formulacije.
Esomeprazola se ne sme uporabljati sočasno z nelfinavirjem (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ob prisotnosti kakršnih koli zaskrbljujočih simptomov (npr. Pomembna nenamerna izguba telesne mase, ponavljajoče se bruhanje, disfagija, hematemeza ali melaena) in ob sumu ali prisotnosti želodčne razjede je treba izključiti maligno naravo razjede pri tem, kako bi lahko zdravljenje z zdravilom Nexium ublažilo simptome in odložiti diagnozo.
Bolnike, ki so bili dolgo zdravljeni (zlasti tiste, ki so bili zdravljeni več kot eno leto), je treba redno spremljati. Dolgotrajno zdravljenje je indicirano pri odraslih in mladostnikih (starih 12 let ali več, glejte poglavje 4.1).
Bolnike na režimu na zahtevo je treba poučiti, naj se obrnejo na svojega zdravnika, če imajo opisani simptomi drugačen značaj. Zdravljenje na zahtevo pri otrocih ni bilo raziskano, zato pri tej skupini bolnikov ni indicirano.
Pri bolnikih na tem režimu je treba upoštevati posledice nihanja plazemske koncentracije esomeprazola na interakcije z drugimi zdravili (glejte poglavje 4.5).
Zdravilo vsebuje saharozo in glukozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
Zdravljenje z zaviralci protonske črpalke lahko nekoliko poveča tveganje za okužbe prebavil Salmonella in Campylobacter (glejte poglavje 5.1).
Sočasna uporaba esomeprazola in atazanavirja ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5). Če je kombinacija atazanavirja z zaviralcem protonske črpalke neizogibna, je priporočljivo natančno klinično spremljanje v kombinaciji s povečanjem odmerka atazanavirja na 400 mg s 100 mg ritonavirja; odmerek esomeprazola ne sme presegati 20 mg.
Tako kot vsa zdravila, ki zavirajo kislino, lahko tudi esomeprazol zaradi hipo- ali aklorhidrije zmanjša tveganje za absorpcijo vitamina B12 (cianokobalamin).
Esomeprazol je zaviralec CYP2C19. Na začetku ali koncu zdravljenja z esomeprazolom je treba razmisliti o možni interakciji z zdravili, ki se presnavljajo s CYP2C19. Opazili so medsebojno delovanje med klopidogrelom in omeprazolom (glejte poglavje 4.5). Klinični pomen te interakcije je negotov. Zaradi previdnosti je treba sočasno uporabo esomeprazola in klopidogrela odsvetovati.
Pokazalo se je, da zaviralci protonske črpalke (PPI), kot je esomeprazol, povzročijo hudo hipomagneziemijo pri bolnikih, zdravljenih vsaj tri mesece, v mnogih primerih pa tudi eno leto. Resni simptomi hipomagneziemije vključujejo utrujenost, tetanijo, delirij, krče, omotico in ventrikularno aritmijo. Sprva se lahko pojavijo zahrbtno in jih zanemarjajo. Hipomagneziemija se pri večini bolnikov izboljša po jemanju magnezija in prekinitvi zaviralca protonske črpalke. Zdravstveni delavci bi morali razmisliti o merjenju ravni magnezija pred začetkom zdravljenja z IPČ in občasno med zdravljenjem pri bolnikih, ki se dolgo časa zdravijo ali na zdravljenju z digoksinom ali zdravili, ki lahko povzročijo hipomagneziemijo (npr. diuretiki).
Zaviralci protonske črpalke, zlasti če se uporabljajo v velikih odmerkih in za daljše obdobje (> 1 leto), lahko povzročijo nekoliko večje tveganje za zlome kolka, zapestja in hrbtenice, zlasti pri starejših bolnikih ali ob prisotnosti drugih znanih dejavnikov tveganja. kažejo, da lahko zaviralci protonske črpalke povečajo splošno tveganje za zlom za 10% do 40%. To povečanje je lahko deloma posledica drugih dejavnikov tveganja. Bolniki, ki jim grozi osteoporoza, se morajo zdraviti v skladu s smernicami trenutne klinične prakse in morajo jemati "ustrezno količina vitamina D in kalcija.
Vpliv na laboratorijske teste
Povišana raven CgA lahko vpliva na preiskave nevroendokrinih tumorjev. Da bi se izognili temu motenju, je treba zdravljenje z esomeprazolom začasno prekiniti vsaj pet dni pred določanjem CgA.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil
Zdravila z absorpcijo, odvisno od pH
Zatiranje želodčne kislosti, povezano z zdravljenjem z esomeprazolom in drugimi zaviralci protonske črpalke, lahko zmanjša ali poveča absorpcijo zdravil s pH, odvisno od absorpcije želodca. Kot so opazili pri drugih zdravilih, ki zmanjšujejo kislost želodca, se lahko absorpcija zdravil, kot so ketokonazol, itrakonazol in erlotinib, zmanjša, absorpcija digoksina pa se lahko poveča med zdravljenjem z esomeprazolom. Sočasno zdravljenje z omeprazolom (20 mg na dan) in digoksinom pri zdravih preiskovanci so povečali biološko uporabnost digoksina za 10% (do 30% pri dveh od desetih preiskovancev.) & EACUTE; o toksičnosti za digoksin so poročali redko, vendar je pri starejših bolnikih potrebna previdnost. Zato je treba okrepiti spremljanje terapevtske uporabe digoksina.
Poročali so o medsebojnem delovanju med omeprazolom in nekaterimi zaviralci proteaz. Klinični pomen in mehanizmi teh interakcij niso vedno znani. Povečanje želodčnega pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko spremeni absorpcijo zaviralcev proteaz.Drugi možni mehanizmi medsebojnega delovanja se pojavijo zaradi zaviranja CYP2C19.Pri uporabi omeprazola so poročali o znižanih serumskih koncentracijah atazanavirja in nelfinavirja, zato sočasna uporaba ni priporočljiva Sočasna uporaba omeprazola (40 mg / dan) s 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja pri zdravih prostovoljcih povzroči znatno zmanjšanje izpostavljenosti atazanavirju (približno 75% zmanjšanje AUC, Cmax in Cmin) Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ne kompenzira vpliva omeprazola na izpostavljenost atazanavirju. Sočasna uporaba omeprazola (20 mg / dan) s 400 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja pri zdravih prostovoljcih je povzročila približno 30-odstotno zmanjšanje izpostavljenosti atazanavirju v primerjavi s izpostavljenostjo pri 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja na dan brez omeprazola 20 mg / dan. Sočasna uporaba omeprazola (40 mg / dan) je znižala povprečno AUC, Cmax in Cmin nelfinavirja za 36-39 %, povprečno AUC, Cmax in Cmin farmakološko aktivnega presnovka M8 za 75-92 %. Med sočasnim zdravljenjem z omeprazolom (40 mg / dan) so poročali o zvišanih koncentracijah sakvinavirja (sočasno z ritonavirjem) (80-100%). Zdravljenje z 20 mg omeprazola na dan ni vplivalo na izpostavljenost darunavirju (sočasno z ritonavirjem) in amprenavirju (sočasno z ritonavirjem). Zdravljenje z 20 mg esomeprazola na dan ni vplivalo na izpostavljenost. Izpostavljenost amprenavirju (z in brez sočasne uporabe z ritonavirjem).Zdravljenje z omeprazolom 40 mg / dan ni vplivalo na izpostavljenost lopinavirju (sočasno z ritonavirjem). Sočasna uporaba esomeprazola in atazanavirja ni priporočljiva, sočasna uporaba esomeprazola in nelfinavirja pa je zaradi farmakodinamičnih učinkov in podobnih kontraindicirana farmakokinetične lastnosti omeprazola in esomeprazola.
Zdravila, ki se presnavljajo s CYP2C19
Esomeprazol zavira njegov glavni presnovni encim, CYP2C19.Ko se esomeprazol kombinira z drugimi zdravili, ki se presnavljajo prek CYP2C19, kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., Se lahko koncentracija teh zdravil v plazmi poveča in bo morda treba zmanjšati odmerke . To je treba še posebej upoštevati, kadar je po potrebi predpisan esomeprazol. Sočasna uporaba 30 mg esomeprazola spodbuja 45 -odstotno zmanjšanje očistka substrata CYP2C19 diazepama. Sočasna uporaba 40 mg esomeprazola spodbuja boljše zvišanje najnižjih koncentracij fenitoina v plazmi za 13 % .Za začetek ali prekinitev zdravljenja z esomeprazolom je priporočljivo spremljanje plazemske koncentracije fenitoina.Omeprazol (40 mg / dan) poveča Cmax in AUC vorikonazola (substrat CYP2C19) za 15% oziroma 41%.
Sočasna uporaba 40 mg esomeprazola pri bolnikih, ki so prejemali varfarin, je pokazala, da so časi strjevanja v klinični študiji ostali v mejah normale. Vendar pa so po trženju zdravila med sočasnim zdravljenjem poročali o nekaterih izoliranih primerih klinično pomembnih povišanih vrednosti INR. Med začetkom in prekinitvijo sočasnega zdravljenja z esomeprazolom med zdravljenjem z varfarinom ali drugimi derivati kumarina je priporočljivo spremljanje bolnikov.
Omeprazol in esomeprazol delujeta kot zaviralca CYP2C19. Omeprazol, ki je bil v navzkrižni študiji dan v odmerkih 40 mg zdravim osebam, je povečal Cmax in AUC cilostazola za 18% oziroma 26%, enega od njegovih aktivnih presnovkov pa za 29% oziroma 69%.
Pri zdravih prostovoljcih sočasna uporaba 40 mg esomeprazola in cisaprida spodbuja 32-odstotno povečanje površine pod krivuljo plazemske koncentracije / časa (AUC) in 31-odstotno podaljšanje razpolovnega časa (t½), vendar ne bistveno povečanje najvišje plazemske koncentracije cisaprida. Rahlo podaljšanje intervala QTc, opaženo po uporabi samo cisaprida, se po kombinaciji cisaprida in esomeprazola ne podaljša.
Pokazalo se je, da esomeprazol nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko amoksicilina in kinidina.
V kratkotrajnih študijah, ki so ocenjevale sočasno uporabo esomeprazola z naproksenom ali rofekoksibom, niso bile pokazane nobene klinično pomembne farmakokinetične interakcije.
V navzkrižni klinični študiji so klopidogrel (300 mg polnilni odmerek, ki mu je sledil 75 mg / dan) dajali 5 dni kot monoterapijo in z omeprazolom (80 mg skupaj s klopidogrelom). Izpostavljenost aktivnemu presnovku klopidogrela se je ob sočasni uporabi klopidogrela in omeprazola zmanjšala za 46% (1. dan) in 42% (5. dan). Pri sočasni uporabi klopidogrela in omeprazola se je zmanjšalo za 47% (24 ur) in 30% (5. dan) povprečne inhibicije agregacije trombocitov (PAH) .V drugi študiji je bilo dokazano, da uporaba klopidogrela in omeprazola v različnih obdobjih ne preprečuje njune interakcije, za katero se zdi, da je posledica zaviralnega delovanja omeprazola na CYP2C19. Poročali so o edinstvenih podatkih iz opazovalnih in kliničnih študij o kliničnih posledicah te farmakokinetične / farmakodinamične interakcije v smislu velikih srčno-žilnih dogodkov.
Mehanizem ni znan
Pri nekaterih bolnikih so poročali o zvišanju ravni metotreksata v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke. V prisotnosti velikih odmerkov metotreksata bo morda treba razmisliti o začasni prekinitvi esomeprazola.
Vpliv drugih zdravil na farmakokinetiko esomeprazola
Esomeprazol se presnavlja s CYP2C19 in CYP3A4. Sočasno zdravljenje z esomeprazolom in zaviralcem CYP3A4, klaritromicinom (500 mg dvakrat na dan) povzroči podvojitev izpostavljenosti (AUC) esomeprazola. Sočasna uporaba esomeprazola in zaviralca v kombinaciji s CYP2C19 in CYP3A4 lahko vodi v CYP2C19 in CYP3A4 izpostavljenost esomeprazolu več kot dvakrat. Vorikonazol, zaviralec CYP2C19 in CYP3A4, poveča AUC omeprazola za 280%. Prilagoditev odmerka esomeprazola rutinsko ni potrebna v nobeni od zgoraj navedenih situacij, vendar jo je treba upoštevati pri bolnikih s hudo okvaro jeter in v primerih, ko je indicirano dolgotrajno zdravljenje. Dolgotrajno zdravljenje je indicirano pri odraslih in mladostnikih (starih 12 let ali več, glejte poglavje 4.1).
Zdravila, za katera je znano, da inducirajo CYP2C19 ali CYP3A4 ali oboje (na primer rifampicin in šentjanževka), lahko zaradi povečane presnove esomeprazola povzročijo znižanje ravni esomeprazola v serumu.
04.6 Nosečnost in dojenje
Klinični podatki o izpostavljenosti med nosečnostjo za zdravilo Nexium ne zadoščajo. Pri epidemioloških študijah z velikim številom nosečnic z omeprazolom, racemsko mešanico, niso opazili malformacij ali fetotoksičnih učinkov. Študije na živalih z esomeprazolom ne kažejo škodljivih učinkov. Neposredni ali posredni učinki razvoj zarodka in ploda Študije, opravljene na živalih z racemsko mešanico, ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, porod ali postnatalni razvoj Predpisovanje zdravila nosečnicam mora biti previdno.
Ni znano, ali se esomeprazol izloča v materino mleko. Študije pri doječih ženskah niso bile izvedene, zato se zdravila Nexium med dojenjem ne sme uporabljati.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Učinek ni bil opažen.
04.8 Neželeni učinki
Med kliničnimi preskušanji z esomeprazolom in v obdobju trženja so ugotovili ali domnevali naslednje neželene učinke. Nobena od teh ni bila odvisna od odmerka. Reakcije so razvrščene glede na pogostost: zelo pogoste> 1/10; pogosti ≥ 1/100,
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Redki: slabo počutje, povečano znojenje
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Redki: bronhospazem
Motnje krvnega in limfnega sistema
Redki: levkopenija, trombocitopenija
Zelo redki: agranulocitoza, pancitopenija
Motnje živčnega sistema
Pogosti: glavobol
Občasni: omotica, parestezija, zaspanost
Redki: motnje okusa
Motnje imunskega sistema
Redki: preobčutljivostne reakcije, kot so zvišana telesna temperatura, angioedem in anafilaktična reakcija / šok
Bolezni kože in podkožja
Občasni: dermatitis, pruritus, izpuščaj, urtikarija
Redki: alopecija, fotosenzitivnost
Zelo redki: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN)
Bolezni jeter in žolčnika
Občasni: povišane vrednosti jetrnih encimov
Redki: hepatitis z ali brez zlatenice
Zelo redki: odpoved jeter, encefalopatija pri bolnikih z že obstoječo boleznijo jeter
Bolezni prebavil
Pogosti: bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost / bruhanje
Občasni: suha usta
Redki: stomatitis, kandidoza prebavil
Neznana: mikroskopski kolitis
Presnovne in prehranske motnje
Občasni: periferni edem
Redki: hiponatriemija
Neznana: hipomagneziemija (glejte poglavje 4.4); huda hipomagneziemija je lahko povezana s hipokalcemijo.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Občasni: zlom kolka, zapestja ali hrbtenice (glejte poglavje 4.4)
Redki: artralgija, mialgija
Zelo redki: mišična oslabelost
Ledvične in urinske motnje
Zelo redki: intersticijski nefritis
Psihiatrične motnje
Občasni: nespečnost
Redki: vznemirjenost, zmedenost, depresija
Zelo redki: agresija, halucinacije
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Zelo redki: ginekomastija
Očesne motnje
Redki: zamegljen vid
Motnje ušes in labirinta
Občasni: omotica
04.9 Preveliko odmerjanje
Izkušnje z namernim prevelikim odmerjanjem so trenutno zelo omejene, simptomi prebavil in šibkost so bili opisani v povezavi z vnosom 280 mg. Enkratni odmerek 80 mg esomeprazola ni povzročil nobenih posledic. Poseben protistrup ni znan. Esomeprazol se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi, zato ga ni mogoče dializirati.Kot v vseh primerih prevelikega odmerjanja mora biti zdravljenje simptomatsko z generičnimi podpornimi ukrepi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci kislinske črpalke.
Oznaka ATC: A02BC05.
Esomeprazol je izomer S omeprazola in s posebnim in selektivnim mehanizmom delovanja zmanjšuje izločanje želodčne kisline. Esomeprazol je specifičen zaviralec kislinske črpalke v parietalni celici. Oba izomera omeprazola, R in S, imata podobno farmakodinamično aktivnost.
Mesto in mehanizem delovanja
Esomeprazol je šibka baza in se koncentrira in pretvori v aktivno obliko v zelo kislem okolju znotrajceličnih kanalčkov parietalne celice, kjer zavira encim H + K + -ATPazno kislinsko črpalko, kar spodbuja zaviranje bazalne kisline izločanje in stimulirano.
Učinki na izločanje želodčne kisline
Po peroralnem dajanju 20 mg in 40 mg esomeprazola se učinek na izločanje kisline pojavi v 1 uri.Po večkratnem odmerjanju z 20 mg esomeprazola enkrat na dan 5 dni se povprečna največja koncentracija kisline po stimulaciji pentagastrina pri oceni zmanjša za 90% 6-7 ur po odmerku petega dne.
Po 5 dneh peroralnega dajanja z esomeprazolom v odmerku 20 mg in 40 mg se intragastrični pH vzdržuje na vrednosti nad 4 v povprečju 13 oziroma 17 ur od 24 pri bolnikih s simptomatsko gastroezofagealno refluksno boleznijo.
Delež bolnikov, ki vzdržujejo intragastrični pH nad 4 vsaj 8, 12 in 16 ur, je 76%, 54%oziroma 24%pri 20 mg esomeprazola oziroma 97%, 92%oziroma 56%pri 40 mg esomeprazola.
Korelacija med izpostavljenostjo zdravilu in zaviranjem izločanja kisline je bila dokazana z uporabo AUC kot nadomestnega parametra za plazemsko koncentracijo.
Terapevtski učinki na zaviranje kisline
40 mg esomeprazola spodbuja celjenje refluksnega ezofagitisa pri približno 78% bolnikov po 4 tednih in pri 93% po 8 tednih.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem kisline
Med zdravljenjem z antisekretornimi zdravili so opazili zvišanje ravni gastrina v serumu kot odgovor na zmanjšano izločanje kisline. Raven kromogranina A (CgA) se poveča tudi zaradi zmanjšane kislosti želodca.
Med dolgotrajnim zdravljenjem z esomeprazolom so pri nekaterih bolnikih opazili povečanje števila celic ECL, ki je verjetno povezano z zvišanjem ravni gastrina.
Med dolgotrajnim zdravljenjem z antisekretornimi zdravili so opazili povečanje pogostosti pojavljanja želodčnih žleznih cist, ki predstavljajo fiziološko posledico izrazite inhibicije izločanja kisline. Te tvorbe so benigne narave in se zdijo reverzibilne.
Zmanjšana kislost želodca na kakršen koli način, vključno z zaviralci protonske črpalke, poveča število želodčnih bakterij, ki so običajno prisotne v prebavilih. Zdravljenje z zaviralci protonske črpalke lahko nekoliko poveča tveganje za okužbe prebavil Salmonela In Campylobacter in morda tudi iz Clostridium difficile pri hospitaliziranih bolnikih.
Pediatrična populacija
Otroci z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERB), stari od 1 do 11 let
V multicentrični študiji z vzporednimi skupinami je bilo 109 bolnikov z endoskopsko dokazano GERB (starih od 1 do 11 let) zdravljenih z zdravilom Nexium enkrat na dan 8 tednov za oceno varnosti in prenašanja. Odmerek na telesno maso pacienta je bil naslednji:
utež
teža ≥ 20 kg: 10 mg ali 20 mg esomeprazola enkrat na dan.
Bolnike smo endoskopsko označili za prisotnost ali odsotnost erozivnega ezofagitisa. 53 bolnikov je imelo na začetku erozivni ezofagitis. Od 45 bolnikov, ki so bili podvrženi endoskopskemu spremljanju, je 42 (93,3%) po 8 tednih zdravljenja rešilo (88,9%) ali izboljšalo (4,4%) svoj erozivni ezofagitis.
Otroci z GERB od 0 do 11 mesecev starosti
Učinkovitost in varnost esomeprazola pri bolnikih z znaki in simptomi GERB so ocenjevali v s placebom kontrolirani študiji (98 bolnikov, starih od 1 do 11 mesecev).
1 mg / kg esomeprazola so dajali dvakrat na dan dva tedna (odprta faza), 80 bolnikov pa je bilo vključenih dodatnih 4 tedne (dvojno slepa faza za oceno prekinitev zdravljenja). Kar zadeva čas primarne končne točke do prekinitve zaradi poslabšanja simptomov, med esomeprazolom in placebom ni bilo pomembnih razlik.
V s placebom kontrolirani študiji (52 bolnikov, mlajših od 1 meseca) so učinkovitost in varnost ocenili pri bolnikih s simptomi GERB. 0,5 mg / kg esomeprazola so dajali enkrat na dan za najmanj. Med esomeprazolom in placebom ni bilo pomembnih razlik. pri primarni končni točki se je število simptomatskih epizod GERB spremenilo od izhodišča.
Rezultati pediatričnih študij so tudi pokazali, da je zdravljenje z 0,5 mg / kg esomeprazola pri 1,0 mg / kg pri otrocih, mlajših od 1 meseca, in starih od 1 do 11 mesecev, znižalo odstotno povprečje časa z intraezofagealnim pH
Ugotovljeno je bilo, da je varnostni profil podoben tistemu pri odraslih.
V študiji pri pediatričnih bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD) (iz hiperplazije celic ECL brez znanega kliničnega pomena in brez razvoja atrofičnega gastritisa ali karcinoidnih tumorjev.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in distribucija
Esomeprazol je občutljiv na kislo okolje in se daje peroralno v obliki gastrorezistentnih zrnc. In vivo pretvorba v R-izomer ni pomembna. Absorpcija esomeprazola je hitra, največje koncentracije v plazmi se pojavijo približno 1-2 uri po odmerjanju, skupna biološka uporabnost pa je 64% po enkratnem dajanju 40 mg in doseže 89% po dajanju. Za 20 mg odmerek esomeprazola so ustrezne vrednosti 50% oziroma 68%. Navidezni volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja pri zdravih osebah je približno 0,22 l / kg telesne mase. 97% esomeprazola se veže na beljakovine v plazmi.
Vnos hrane upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola, čeprav to nima pomembnega vpliva na učinek esomeprazola na kislost želodca.
Presnova in izločanje
Esomeprazol se v celoti presnavlja s sistemom citokroma P450 (CYP). Večina presnove esomeprazola je odvisna od polimorfno izraženega CYP2C19, ki je odgovoren za tvorbo hidroksi- in desmetilnih presnovkov esomeprazola. Preostanek je odvisen od druge posebne izooblike, CYP3A4, ki je odgovorna za nastanek esomeprazol sulfonata, ki je glavni presnovek v plazmi.
Spodnji parametri odražajo predvsem farmakokinetiko pri posameznikih, ki presnavljajo z delujočim encimom CYP2C19.
Celotni plazemski očistek je po enkratnem odmerku približno 17 L / h in po večkratnem dajanju približno 9 L / h. Razpolovni čas izločanja esomeprazola iz plazme je približno 1,3 ure po večkratnem dnevnem odmerjanju. Farmakokinetiko esomeprazola so preučevali pri odmerkih do 40 mg dvakrat na dan. Območje pod krivuljo plazemske koncentracije / časa se poveča s ponavljajočim se dajanjem esomeprazola. To povečanje je odvisno od odmerka in vodi do povečanja AUC več kot sorazmernega z odmerkom po večkratni uporabi.Ta odvisnost od odmerka in časovna odvisnost sta posledica zmanjšanja presnove prvega prehoda in sistemskega očistka, verjetno zaradi "zaviranja" CYP2C19 encim, ki ga povzroča esomeprazol in / ali njegov sulfonatni presnovek. V časovnem intervalu med odmerki se esomeprazol popolnoma izloči iz plazme in se pri enkratnem dajanju ne nabira.
Glavni presnovki esomeprazola nimajo vpliva na izločanje kisline. Skoraj 80% peroralnega odmerka esomeprazola se izloči v obliki presnovkov v urinu, preostanek v blatu. Manj kot 1% matičnega zdravila najdemo v urinu.
Posebna populacija bolnikov
Približno 2,9 ± 1,5% populacije, imenovane slabi presnavljalci, nimajo zadostne funkcije encima CYP2C19. Pri teh posameznikih bo presnovo esomeprazola verjetno kataliziral predvsem CYP3A4. Po večkratnem dnevnem odmerjanju 40 mg esomeprazola je bila povprečna površina pod krivuljo plazemske koncentracije / časa približno 100% večja pri slabih presnavljalcih kot pri osebah s funkcionalnim encimom CYP2C19 (ekstenzivni presnavljalci). Povprečna najvišja plazemska koncentracija se je povečala za približno 60%.
Ta opažanja nimajo vpliva na odmerjanje esomeprazola.
Presnova esomeprazola se pri starejših osebah (71-80 let) bistveno ne spremeni.
Po enkratnem dajanju 40 mg esomeprazola je povprečna površina pod krivuljo plazemske koncentracije / časa približno 30% večja pri ženskah kot pri moških. Po večkratnem dnevnem odmerjanju ni bilo razlike med spoloma. esomeprazol.
Presnova esomeprazola pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je lahko oslabljena.Pri presnovi se zmanjša pri bolnikih s hudo okvaro jeter, kar povzroči podvojitev površine pod krivuljo plazemske koncentracije / časa esomeprazola. Zato pri bolnikih z disfunkcijo. največjega odmerka 20 mg ne smete preseči.Esomeprazol in njegovi glavni presnovki se pri uporabi enkrat na dan ne nagibajo k kopičenju.
Študije pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic niso bile izvedene. Ker so ledvice odgovorne za izločanje presnovkov esomeprazola, ne pa tudi za izločanje matične spojine, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ni pričakovati vpliva na presnovo esomeprazola.
Pediatrična populacija
Najstniki od 12. do 18. leta starosti:
Po večkratni uporabi 20 mg in 40 mg esomeprazola sta bila skupna izpostavljenost (AUC) in čas za dosego največje plazemske koncentracije zdravila (tmax) pri mladostnikih, starih od 12 do 18 let, podobni tistim pri odraslih.
Otroci od 1 do 11 let:
Po večkratnem odmerjanju 10 mg esomeprazola je bila skupna izpostavljenost (AUC), opažena v starostnem razponu od 1 do 11 let, podobna, izpostavljenost pa podobna kot pri mladostnikih in odraslih, zdravljenih z odmerkom 20 mg. Po večkratni uporabi 20 mg esomeprazola je bila skupna izpostavljenost (AUC) pri otrocih, starih od 6 do 11 let, višja kot pri mladostnikih in odraslih, zdravljenih z enakim odmerkom.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Običajne predklinične študije toksičnosti, genotoksičnosti in reproduktivne toksičnosti pri ponavljajoči se uporabi niso pokazale posebnih tveganj za ljudi.Študije rakotvornosti pri podganah, zdravljenih z racemsko mešanico, so pokazale hiperplazijo želodčnih ECL celic in karcinoidov. Te spremembe, opažene pri podganah, so posledica "povišane in izrazite hipergastrinemije, ki je posledica" zaviranja kisline, opažene pa so bile pri podganah po daljšem zdravljenju z zaviralci izločanja želodčne kisline.
V primerjavi s tistimi, ki so jih opazili pri odraslih živalih, pri podganah in mladoletnih psih po 3 mesecih uporabe esomeprazola niso opazili novih ali nepričakovanih toksičnih učinkov.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Zrnca esomeprazola:
Glicerol monostearat 40-55
Hidroksipropil celuloza
Hipromeloza
Magnezijev stearat
Etil akrilatni kopolimer metakrilne kisline (1: 1) disperzija pri 30%
Polisorbat 80
Saharozne kroglice (saharoza in koruzni škrob)
Talc
Trietil citrat
Inertne granule:
Brezvodna citronska kislina (za uravnavanje pH)
Crospovidon
Glukoza
Hidroksipropil celuloza
Rumeni železov oksid (E172)
Ksantan gumi.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
Zdravilo je treba vzeti v 30 minutah po rekonstituciji.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Posebnih navodil za shranjevanje ni.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Paket 28 vrečk.
Vrečke (z zrnci) so sestavljene iz treh plasti: polietilen tereftalata (PET), aluminija, polietilena nizke gostote (LDPE), ki ščiti zrnca pred vlago.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Za bolnike z nazogastrično ali želodčno sondo
1) Za dajanje 10 mg odmerka dodajte vsebino 10 mg vrečke v 15 ml vode.
2) Za dajanje 20 mg odmerka dodajte vsebino dveh 10 mg vrečk v 30 ml vode.
3) Zmešajte.
4) Pustite, da se zgosti nekaj minut.
5) Ponovno premešajte.
6) Odstranite suspenzijo z brizgo.
7) Injicirajte skozi cevko s premerom 6 francoskih ali več v želodec v 30 minutah po rekonstituciji.
8) Napolnite brizgo s 15 ml vode za odmerek 10 mg in s 30 ml vode za odmerek 20 mg.
9) Pretresemo in preostalo vsebino nazogastrične ali želodčne sonde vbrizgamo v želodec.
Neuporabljeno suspenzijo je treba zavreči.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
AstraZeneca S.p.A.
Palača Volta
Via F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Nexium 10 mg gastrorezistentna zrnca za peroralno suspenzijo, pakiranje z 28 vrečkami - AIC: 034972556 / M.
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 17. april 2009
Datum zadnje obnove: marec 2011
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Marec 2013