Aktivne sestavine: Flunarizin
FLUXARTEN 5 mg trde kapsule
FLUXARTEN 10 mg trde kapsule
Indikacije Zakaj se zdravilo Fluxarten uporablja? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Pripravki proti vrtoglavici
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Profilaktično zdravljenje migrene s pogostimi in hudimi napadi, omejeno na bolnike, ki se niso odzvali na druge terapije ali pri katerih so te terapije povzročile resne neželene učinke.
Kontraindikacije Kadar zdravila Fluxarten ne smete uporabljati
Flunarizin je kontraindiciran pri bolnikih z:
- znana preobčutljivost za flunarizin ali katero koli pomožno snov, ki jo vsebuje sestavek
- trenutna depresivna bolezen ali zgodovina ponavljajoče se depresije
- že obstoječi simptomi Parkinsonove bolezni ali drugih ekstrapiramidnih motenj
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Fluxarten
Ekstrapiramidni in depresivni simptomi, parkinsonizem
Flunarizin lahko povzroči ekstrapiramidne in depresivne simptome ter poudari parkinsonizem, zlasti pri starejših bolnikih. Zato ga je treba pri teh bolnikih uporabljati previdno. Priporočenih odmerkov ne smete prekoračiti. Bolnike je treba redno spremljati, zlasti med vzdrževalno terapijo, tako da je mogoče zgodaj odkriti ekstrapiramidne ali depresivne simptome in, če so prisotni, zdravljenje prekiniti.
Utrujenost
V redkih primerih se lahko utrujenost med zdravljenjem s flunarizinom postopoma povečuje, zato je treba zdravljenje prekiniti (glejte Neželeni učinki).
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Fluxarten
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Alkohol, uspavala ali pomirjevala
Sočasni vnos flunarizina z alkoholom, hipnotiki ali pomirjevali lahko povzroči prekomerno sedacijo.
Topiramat
Topiramat ne vpliva na farmakokinetiko flunarizina. Po večkratnih odmerkih pri bolnikih z migreno se je sistemska izpostavljenost flunarizinu povečala za 14% .Ko smo flunarizin dajali sočasno s 50 mg topiramata vsakih 12 ur, je uporaba ponavljajočih se odmerkov povzročila 16% povečanje sistemske izpostavljenosti flunarizinu. flunarizin na farmakokinetiko topiramata ne vpliva.
Druga zdravila proti epilepsiji
Kronična uporaba flunarizina ne vpliva na razpoložljivost fenitoina, karbamazepina, valproata ali fenobarbitala. Koncentracije flunarizina v plazmi so bile pri bolnikih z epilepsijo, ki so jemali ta antiepileptična zdravila, na splošno nižje kot pri zdravih osebah, ki so prejemale podobne odmerke. Sočasna uporaba flunarizina ne vpliva na vezavo karbamazepina, valproata ali fenitoina na plazemske beljakovine.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Plodnost
Podatki niso na voljo.
Nosečnost
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Kot previdnostni ukrep se je med nosečnostjo bolje izogibati uporabi flunarizina. Podatkov o uporabi flunarizina pri nosečnicah ni.Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Čas hranjenja
Odločitev o prekinitvi dojenja ali nadaljevanju / prekinitvi zdravljenja s flunarizinom je treba sprejeti ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja za žensko. Ni znano, ali se flunarizin izloča v materino mleko. Študije na živalih so pokazale izločanje flunarizina v materino mleko.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ker se lahko pojavi zaspanost, zlasti na začetku zdravljenja, je potrebna previdnost med dejavnostmi, kot so vožnja vozil ali upravljanje nevarnih strojev.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Laktoza
Kapsule flunarizina vsebujejo laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Karmozina (azorubin)
Zdravilo vsebuje azorubin (karmoizin), ki lahko povzroči alergijske reakcije.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Fluxarten: Odmerjanje
Odrasli
Akutno zdravljenje
Pri bolnikih, mlajših od 65 let, je treba zdravljenje začeti z odmerkom 10 mg na dan (vzeti zvečer).
Če se med zdravljenjem pojavijo depresija, ekstrapiramidni znaki ali drugi nesprejemljivi neželeni učinki, je treba zdravljenje prekiniti.
Če po dveh mesecih ni opaziti pomembnega izboljšanja, je treba bolnika odpovedati zdravljenju in prekiniti dajanje zdravila.
Vzdrževalna terapija
Če se bolnik zadovoljivo odzove in če je potrebna vzdrževalna terapija, je treba uporabiti enak dnevni odmerek, v tem primeru pa je treba uporabo prekiniti dva zaporedna dneva na teden (dnevi brez drog), na primer soboto in nedeljo. Tudi če je profilaktično zdravljenje učinkovito in dobro prenašano, ga je treba po šestih mesecih prekiniti in ga lahko nadaljujemo le v primeru ponovitve.
Upokojenci
Pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba zdravljenje začeti z odmerkom 5 mg na dan (vzeti zvečer).
Pri starejših bolnikih je treba flunarizin uporabljati previdno (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Otroci
Ni priporočljivo za uporabo pri otrocih in dojenčkih.
Odpoved ledvic
Podatki niso na voljo.
Jetrna insuficienca
Podatki niso na voljo.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Fluxarten
V primeru nenamernega zaužitja prevelikega odmerka zdravila FLUXARTEN nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Simptomi in znaki
Poročali so o akutnem prevelikem odmerjanju (do 600 mg na dan), simptomi pa so bili sedacija, vznemirjenost in tahikardija.
Zdravljenje
Zdravljenje akutnega prevelikega odmerjanja je sestavljeno iz dajanja aktivnega oglja, povzročanja bruhanja ali izpiranja želodca in podpornih ukrepov. Specifičen protistrup ni znan.
Če imate kakršen koli dvom o uporabi FLUXARTENA, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Fluxarten
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo FLUXARTEN neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Podatki o kliničnih preskušanjih in trženju
Varnost flunarizina so ocenjevali pri 247 preiskovancih, ki so prejemali flunarizin, ki so sodelovali v dveh s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih pri zdravljenju omotice in migrene, in pri 476 preiskovancih, ki so prejemali flunarizin, ki so sodelovali v dveh kontroliranih kliničnih preskušanjih s primerjalcem pri zdravljenju. omotice in / ali migrene. Na podlagi združenih podatkov o varnosti iz teh kliničnih študij so bili najpogosteje poročani neželeni učinki (incidenca ≥4%) (% pojavnosti): povečanje telesne mase (11%), zaspanost (9%), depresija (5%), povečan apetit (4%) in rinitis (4%). Pri uporabi flunarizina v kliničnih preskušanjih in v obdobju trženja so poročali o naslednjih neželenih učinkih, vključno z zgoraj navedenimi.
Neželeni učinki so po pogostnosti navedeni po naslednji konvenciji:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100 let
Občasni ≥1 / 1000 do
Redki ≥ 1/10 000 let
Zelo redek
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
Okužbe in okužbe
Pogosti: rinitis
Presnovne in prehranske motnje
Pogosti: povečan apetit
Psihiatrične motnje
Pogosti: depresija, nespečnost
Občasni: depresivni simptomi (glejte poglavje Previdnostni ukrepi) motnje spanja, tesnoba, apatija
Motnje živčnega sistema
Pogosti: zaspanost
Občasni: motnje koordinacije, dezorientacija, letargija, parestezija, nemir, pomanjkanje energije, tinitus, otrdel vrat
Neznana: akatizija, bradikinezija, znak zobnika, diskinezija, esencialni tremor, ekstrapiramidna motnja, parkinsonizem, sedacija, tremor (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi")
Srčne patologije
Občasni: palpitacije
Vaskularne patologije
Občasni: hipotenzija
Bolezni prebavil
Pogosti: zaprtje, želodčne motnje, slabost
Občasni: črevesna obstrukcija, suha usta, prebavne motnje
Bolezni jeter in žolčnika
Neznana pogostnost: zvišane vrednosti jetrnih transaminaz
Bolezni kože in podkožja
Občasni: hiperhidroza
Neznana: eritem
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Pogosti: mialgija
Občasni: mišični krči, krčenje mišic
Neznana: togost mišic
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Pogosti: menstrualne nepravilnosti, bolečine v prsih
Občasni: menoragija, menstrualne motnje, oligomenoreja, hipertrofija dojk, zmanjšan libido
Neznana: galaktoreja
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Pogosti: utrujenost (glejte previdnostne ukrepe)
Občasni: generaliziran edem, periferni edem, astenija
Diagnostični testi
Zelo pogosto: povečanje telesne mase Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o stranskih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Datum izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži, se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
FLUXARTEN 5 mg trde kapsule
Vsaka kapsula vsebuje:
Aktivno načelo:
flunarizin hidroklorid 5,9 mg (kar ustreza 5 mg baze flunarizina).
Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, azorubin (E122), rdeči železov oksid (E172), črni železov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina.
FLUXARTEN 10 mg trde kapsule
Vsaka kapsula vsebuje:
Zdravilna učinkovina: flunarizin hidroklorid 11,8 mg (kar ustreza 10 mg baze flunarizina).
Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, azorubin (E122), indigo karmin (E132), rdeči železov oksid (E172), črni železov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Trde kapsule
Pakiranje:
50 trdih kapsul po 5 mg
50 trdih kapsul po 10 mg
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
FLUXARTEN HARD CAPSULES
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Fluxarten 5 mg trde kapsule
Ena kapsula vsebuje 5,9 mg flunarizinijevega klorida (kar ustreza 5 mg flunarizin baze).
Fluxarten 10 mg trde kapsule
Ena kapsula vsebuje 11,8 mg flunarizinijevega klorida (kar ustreza 10 mg flunarizin baze).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Profilaktično zdravljenje migrene s pogostimi in hudimi napadi, omejeno na bolnike, ki se niso odzvali na druge terapije ali pri katerih so te terapije povzročile resne neželene učinke.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odrasli
Akutno zdravljenje
Pri bolnikih, mlajših od 65 let, je treba zdravljenje začeti z odmerkom 10 mg na dan (vzeti zvečer).
Če se med zdravljenjem pojavijo depresija, ekstrapiramidni znaki ali drugi nesprejemljivi neželeni učinki, je treba zdravljenje prekiniti.
Če po dveh mesecih ni opaziti pomembnega izboljšanja, je treba bolnika odpovedati zdravljenju in prekiniti dajanje zdravila.
Vzdrževalna terapija
Če se bolnik zadovoljivo odzove in če je potrebna vzdrževalna terapija, je treba uporabiti enak dnevni odmerek, v tem primeru pa je treba uporabo prekiniti dva zaporedna dneva na teden (dnevi brez drog), na primer soboto in nedeljo.
Tudi če je profilaktično zdravljenje učinkovito in dobro prenašano, ga je treba po šestih mesecih prekiniti in ga lahko nadaljujemo le v primeru ponovitve.
Upokojenci
Pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba zdravljenje začeti z odmerkom 5 mg na dan (vzeti zvečer).
Pri starejših bolnikih je treba flunarizin uporabljati previdno (glejte poglavje 4.4).
Otroci
Ni priporočljivo za uporabo pri otrocih in dojenčkih.
Odpoved ledvic
Podatki niso na voljo.
Jetrna insuficienca
Podatki niso na voljo.
04.3 Kontraindikacije
Flunarizin je kontraindiciran pri bolnikih z:
• znana preobčutljivost za flunarizin ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
• trenutna depresivna bolezen ali zgodovina ponavljajoče se depresije (glejte poglavji 4.4 in 4.8)
• obstoječi simptomi Parkinsonove bolezni ali drugih ekstrapiramidnih motenj (glejte poglavji 4.4 in 4.8)
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ekstrapiramidni in depresivni simptomi, parkinsonizem
Flunarizin lahko povzroči ekstrapiramidne in depresivne simptome ter poudari parkinsonizem, zlasti pri starejših bolnikih. Zato ga je treba pri teh bolnikih uporabljati previdno.
Priporočenih odmerkov ne smete prekoračiti. Bolnike je treba redno opazovati, zlasti med vzdrževalno terapijo, tako da je mogoče zgodaj odkriti ekstrapiramidne ali depresivne simptome in, če so prisotni, zdravljenje prekiniti (glejte poglavji 4.3 in 4.8).
Utrujenost
V redkih primerih se lahko utrujenost med zdravljenjem s flunarizinom postopoma povečuje, zato je treba zdravljenje prekiniti (glejte poglavje 4.8).
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Laktoza
Kapsule flunarizina vsebujejo laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Karmozina (azorubin)
Zdravilo vsebuje azorubin (karmoizin), ki lahko povzroči alergijske reakcije.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Alkohol, uspavala ali pomirjevala
Sočasni vnos flunarizina z alkoholom, hipnotiki ali pomirjevali lahko povzroči prekomerno sedacijo.
Topiramat
Topiramat ne vpliva na farmakokinetiko flunarizina. Po večkratnih odmerkih pri bolnikih z migreno se je sistemska izpostavljenost flunarizinu povečala za 14% .Ko smo flunarizin dajali sočasno s 50 mg topiramata vsakih 12 ur, je uporaba ponavljajočih se odmerkov povzročila 16% povečanje sistemske izpostavljenosti flunarizinu. flunarizin na farmakokinetiko topiramata ne vpliva.
Druga zdravila proti epilepsiji
Kronična uporaba flunarizina ne vpliva na razpoložljivost fenitoina, karbamazepina, valproata ali fenobarbitala. Koncentracije flunarizina v plazmi so bile pri bolnikih z epilepsijo, ki so jemali ta antiepileptična zdravila, na splošno nižje kot pri zdravih osebah, ki so prejemale podobne odmerke.Sočasna uporaba flunarizina ne vpliva na vezavo karbamazepina, valproata in fenitoina na plazemske beljakovine.
04.6 Nosečnost in dojenje
Plodnost
Podatki niso na voljo.
Nosečnost
Kot previdnostni ukrep se je med nosečnostjo bolje izogibati uporabi flunarizina. Podatkov o uporabi flunarizina pri nosečnicah ni.Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Čas hranjenja
Odločitev o prekinitvi dojenja ali nadaljevanju / prekinitvi zdravljenja s flunarizinom je treba sprejeti ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja za žensko.
Ni znano, ali se flunarizin izloča v materino mleko. Študije na živalih so pokazale izločanje flunarizina v materino mleko.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ker se lahko pojavi zaspanost, zlasti na začetku zdravljenja, je potrebna previdnost pri dejavnostih, kot so vožnja vozil ali uporaba nevarnih strojev (glejte poglavje 4.8).
04.8 Neželeni učinki
Podatki o kliničnih preskušanjih in trženju
Varnost flunarizina so ocenjevali pri 247 preiskovancih, ki so prejemali flunarizin, ki so sodelovali v dveh s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih pri zdravljenju omotice in migrene, in pri 476 preiskovancih, ki so prejemali flunarizin, ki so sodelovali v dveh kontroliranih kliničnih preskušanjih s primerjalcem pri zdravljenju. omotice in / ali migrene. Na podlagi združenih podatkov o varnosti iz teh kliničnih preskušanj so bili najpogosteje poročani neželeni učinki (incidenca ≥ 4%) (% pojavnosti): povečanje telesne mase (11%), zaspanost (9%), depresija (5%), povečan apetit (4%) in rinitis (4%).
Pri uporabi flunarizina v kliničnih preskušanjih in v obdobju trženja so poročali o naslednjih neželenih učinkih, vključno z zgoraj navedenimi.
Neželeni učinki so po pogostnosti navedeni po naslednji konvenciji:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100 do
Občasni ≥ 1/1000 do
Redki ≥ 1/10000 y
Zelo redek
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
Okužbe in okužbe
običajni: rinitis
Presnovne in prehranske motnje
običajni: povečan apetit
Psihiatrične motnje
običajni: depresija, nespečnost
Občasni: depresivni simptomi (glejte poglavji 4.3 in 4.4) motnje spanja, tesnoba, apatija
Motnje živčnega sistema
običajni: zaspanost (glejte poglavje 4.7)
Občasni: motnje koordinacije, dezorientacija, letargija, parestezija, nemir, pomanjkanje energije, tinitus, otrdel vrat
Ne poznano: akatizija, bradikinezija, znak zobnika, diskinezija, esencialni tremor, ekstrapiramidne motnje, parkinsonizem, sedacija, tremor (glejte poglavji 4.3 in 4.4)
Srčne patologije
Občasni: palpitacije
Vaskularne patologije
Občasni: hipotenzija
Bolezni prebavil
običajni: zaprtje, želodčne motnje, slabost
Občasni: črevesna obstrukcija, suha usta, prebavne motnje
Bolezni jeter in žolčnika
Ne poznano: zvišane vrednosti jetrnih transaminaz
Bolezni kože in podkožja
Občasni: hiperhidroza
Ne poznano: eritem
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
običajni: mialgija
Občasni: mišični krči, krčenje mišic
Ne poznano: togost mišic
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
običajni: menstrualne nepravilnosti, bolečine v prsih
Občasni: menoragija, menstrualne motnje, oligomenoreja, hipertrofija dojk, zmanjšan libido
Ne poznano: galaktoreja
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
običajni: utrujenost (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi)
Občasni: generaliziran edem, periferni edem, astenija
Diagnostični testi
Zelo pogosto: povečanje telesne mase
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi in znaki
Poročali so o akutnem prevelikem odmerjanju (do 600 mg na dan), simptomi pa so bili sedacija, vznemirjenost in tahikardija.
Zdravljenje
Zdravljenje akutnega prevelikega odmerjanja je sestavljeno iz dajanja aktivnega oglja, povzročanja bruhanja ali izpiranja želodca in podpornih ukrepov. Specifičen protistrup ni znan.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: pripravki proti vrtoglavici, oznaka ATC: N07CA03
Mehanizem delovanja in farmakodinamični učinki
Flunarizin je bifluoriran derivat cinarizina z antihistaminskimi in depresivnimi lastnostmi.
Flunarizin je zaviralec kalcijevih kanalčkov razreda IV WHO. Ne vpliva na kontraktilnost in srčno prevodnost.
Flunarizin ima tudi "nevroleptično delovanje", ki bi lahko bilo vzrok za nekatere stranske učinke na centralni živčni sistem.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Pri zdravih prostovoljcih po enkratnem peroralnem odmerku flunarizina doseže največjo plazmo po 2-4 urah. Med kroničnim zdravljenjem se pri dajanju dnevnega odmerka 10 mg plazemske koncentracije postopoma povečujejo, dokler koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja ne doseže približno 5. do 6. tedna jemanja zdravila. V stanju dinamičnega ravnovesja ostanejo plazemske ravni pri a skoraj konstantne obseg med 39 in 115 ng / ml.
Distribucija
Za farmakokinetične parametre flunarizina je značilen velik volumen porazdelitve (navidezni volumen porazdelitve = 43,2 l / kg) pri zdravih prostovoljcih in velika porazdelitev v tkivih. Rezultati poskusov na živalih kažejo, da so koncentracije zdravil v različnih tkivih precej višje kot ustrezne ravni v plazmi, zlasti v maščobnem tkivu in skeletnih mišicah.
Približno 0,8% flunarizina je prisotnega v prosti plazmi, saj se 90% veže na beljakovine v plazmi in 9% na eritrocite.
Presnova
Flunarizin se obsežno presnavlja v jetrih (N-oksidativno hidrodealkiliranje, aromatska hidroksilacija in glukuronidacija).
Odprava
Le zanemarljiva količina zdravila se izloči nespremenjena z urinom.
Flunarizin in njegovi presnovki se izločajo z blatom preko žolča. Pri "ljudeh" je povprečni končni razpolovni čas izločanja približno 18 dni.
Klinične študije
Za to zdravilo niso pomembni.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Za akutno dajanje
LD50 Topo Swiss, per os: 815 mg / kg
LD50 Topo Swiss, intra peritonealno: 174 mg / kg
DL50 Ratto S.D. per os: 312 mg / kg
DL50 Ratto S.D. intra peritonealno: 353 mg / kg
Za dolgotrajno dajanje
S.D. podgane, per os (18 mesecev) se je teža zmanjšala na 80 mg / kg / dan
Beagle pes, per os (12 mesecev) brez sprememb pri 20 mg / kg / dan
Toksičnost za plod
Odsoten (Ratte S.D., kunci N.Z.)
Flunarizin nima kemijske analogije s spojinami, ki so priznane kot rakotvorne in kokarcinogene. V dolgotrajnih študijah (pri podganah in psih) ni bilo histoloških manifestacij ali sumljivih biokemičnih aktivnosti.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Fluxarten 10 mg trde kapsule: laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, azorubin (E122), indigo karmin (E132), rdeči železov oksid (E172), črni železov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina.
Fluxarten 5 mg trde kapsule: laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, azorubin (E122), rdeči železov oksid (E172), črni železov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina
06.2 Nezdružljivost
Ni ustreznih podatkov.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 °
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omot iz neprozornega materiala
Fluxarten 10 mg trde kapsule
50 trdih kapsul
Fluxarten 5 mg trde kapsule
50 trdih kapsul
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
GlaxoSmithkline S.p.A.
Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Fluxarten 10 mg trde kapsule - 50 trdih kapsul - A.I.C. n. 024410021
Fluxarten 5 mg trde kapsule - 50 trdih kapsul - A.I.C. n. 024410045
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
01.06.81/01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
10/2015
