CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® je zdravilo na osnovi kaptoprila

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - zaviralci ACE niso povezani

Indikacije CAPOTEN ® Captopril

Zdravilo CAPOTEN ® se lahko uporablja samostojno in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (zlasti tiazidnimi diuretiki) za zdravljenje arterijske hipertenzije.
CAPOTEN ® je v kombinaciji z digitalisom ali diuretiki indiciran tudi pri zdravljenju kongestivnega srčnega popuščanja.
Zdravilo CAPOTEN ® se lahko uporablja po infarktu pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata in pri bolnikih z diabetično nefropatijo s preventivnim delovanjem na napredovanje ledvične okvare.

Mehanizem delovanja CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, ​​zlasti kaptopril z učinkovino, se hitro absorbira v prebavilih in doseže največji plazemski vrh po približno eni uri. Njegova biološka uporabnost, ki je v povprečju okoli 75% celotnega odmerka, lahko v primeru sočasnega zaužitja hrane do 35%. Biološki učinek, ki ga povzroči aktivna snov, je opazen že po 15 minutah po zaužitju, največji pa je v približno uri in pol.

Antihipertenzivna učinkovitost kaptoprila je posledica izrazite inhibicije encima ACE, potrebnega za pretvorbo angiotenzina I v njegov aktivni presnovek, angiotenzin II, s čimer se prepreči vrsta bioloških učinkov - na primer periferna zožitev krvnih žil in zadrževanje soli in vode - na dnu patogeneze arterijske hipertenzije. Zdi se, da antihipertenzivni učinek podpira tudi inhibicija kininaze II, encima, odgovornega za razgradnjo nekaterih molekul z vazodilatacijskim učinkom, na primer bradikinina. Na koncu njegovega delovanja se več kot 75% kaptoprila izloči z urinom.
Poleg dobro dokumentiranega in značilnega hipotenzivnega delovanja več študij kaže tudi regresivno delovanje proti hipertrofiji levega prekata z izboljšanjem kontraktilne funkcije prekata.
Te izboljšave, ki jih spremlja tudi zaščita ledvic pri bolnikih z diabetično nefropatijo, lahko zagotovijo zmanjšanje obolevnosti, hospitalizacije in umrljivosti, povezane s srčno -žilnimi dogodki.

Izvedene študije in klinična učinkovitost

1. UČINKOVITOST KAPTOPRILA V HIPERTENZIVNI KRIZI

Singapur Med J. 2009. april; 50: 400-2.

Klinična učinkovitost sublingvalnega kaptoprila pri zdravljenju nujne hipertenzije.

Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.

Ta študija je preizkusila učinkovitost kaptoprila pri obvladovanju hipertenzivne krize. Pri 53% zdravljenih bolnikov je uporaba 25 mg podjezičnega kaptoprila zagotovila 25% znižanje začetnih vrednosti krvnega tlaka le eno uro po "predpostavki". V preostalem delu je dodaten vnos 25 mg kaptoprila zagotovil optimalen nadzor krvnega tlaka, natančna ocena pa je pokazala, da so se bolniki, ki so se predhodno zdravili z antihipertenzivi, ne odzvali.

2. KAPTOPRIL IN KOGNITIVNA FUNKCIONALNOST

J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.

Kaptopril in enalapril izboljšujeta kognicijo in depresivno razpoloženje pri hipertenzivnih bolnikih.

Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.

Eden od stranskih učinkov hipertenzije je počasno poslabšanje mnemotehničnih in kognitivnih sposobnosti prizadetega pacienta. Zadevna študija kaže, kako lahko uporaba kaptoprila ne le zagotovi boljši nadzor krvnega tlaka, ampak tudi bistveno izboljša bolnikove kognitivne sposobnosti. zmanjšanje stopnje tesnobe in depresije.

3. CAPTOPRIL: eksperimentalni dokazi za regresijo hipertrofije levega prekata

Am J Physiol Heart Circ Physiol. Julij 2005; 289: H20-9. Epub 2005, 4. marec.

Zaviranje NF-kappaB pri spontano hipertenzivnih podganah povzroči regresijo srčne hipertrofije, neodvisno od nadzora krvnega tlaka.

Gupta S, Young D, Sen S.

Hipertrofija levega prekata je eno izmed patoloških stanj, ki so najpogosteje povezana s srčnim infarktom in srčno -žilnimi boleznimi, kot je srčno popuščanje. Z določitvijo vloge kaptoprila pri preprečevanju teh bolezni in pri indukciji regresije hipertrofije levega prekata poskuša razjasniti biološke mehanizme, na katerih temelji ta učinek. Po mnenju raziskovalcev iz Clevelanda bi to dejanje določilo sposobnost kaptoprila, da zavira sintezo in izločanje NF-KB, proinflamatornega faktorja, ki sodeluje pri patogenezi hipertenzije in srčne hipertrofije.

Način uporabe in odmerjanje

CAPOTEN ® kaptopril 25/50 mg tablete: za zdravljenje arterijske hipertenzije je treba začetni odmerek 50 mg vzeti v enem ali dveh dnevnih odmerkih. se lahko odloči za povečanje odmerka do 100 mg na dan ali za kombinacijo majhnih odmerkov tiazidnega diuretika; v slednjem primeru je treba pregledati tudi odmerek zdravila CAPOTEN ®
Za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja (bolnišnično zdravljenje) mora zdravnik določiti odmerek, ki mora biti vedno med 25 mg / dan in 150 mg / dan, po "skrbni oceni patološke slike in s stalnim spremljanjem ravni krvnega tlaka. Posebno pozornost je treba nameniti v primeru sočasnega dajanja zdravil, kot so diuretiki in digitalis, s ponovno oceno posameznih odmerkov.
Za zdravljenje diabetične nefropatije je priporočeni odmerek v razponu 75/100 mg na dan, pri čemer je treba upoštevati, da se lahko v primeru okvarjenega delovanja ledvic očisti kaptopril s posledičnim povečanjem koncentracije v plazmi. V teh pogojih bi bilo priporočljivo pregledati odmerek in ga znižati.
V KAKRŠNEM ZDRAVILU, PRED UPORABO CAPOTEN ® Captopril - POTREBUJETE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.

Opozorila CAPOTEN ® Captopril

Številne študije v literaturi povezujejo zdravljenje z zaviralci ACE s pogoji angioedema obraza, jezika in grla, kar bi lahko ogrozilo normalno dihalno zmogljivost. V tem primeru bi bilo treba terapijo takoj prekiniti in izvesti vse možne posege, da bi se izognili zadušitvi.
Posebno pozornost je treba nameniti oblikovanju pravilnega odmerka v primeru sočasne uporabe drugih zdravil z antihipertenzivnim delovanjem, da bi se izognili hipotenzivni krizi. Iz istega razloga bi bilo priporočljivo izvajati stalno spremljanje ravni krvnega tlaka pred in med farmakološkim posegom.
Za posebne kategorije ogroženih bolnikov, kot so imunosupresivni ali bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic, je treba spremljati tudi koncentracijo nevtrofilcev v plazmi, da bi se izognili potencialno zelo nevarnim primerom nevtropenije.
Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali dodatki kalijeve soli, je treba spremljati koncentracijo kalija v serumu, da se izognemo primerom hiperkaliemije.
Glede na presnovo kaptoprila v ledvicah bi bilo treba pri bolnikih z ledvično insuficienco prilagoditi odmerek, da bi se izognili preveč izrazitemu in potencialno nevarnemu biološkemu učinku. Ne smemo pozabiti, da bi lahko nekateri neželeni učinki (predvsem glavobol, omotica in zaspanost), povezani z antihipertenzivno terapijo, zmanjšali bolnikove normalne zaznavne in reaktivne sposobnosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja avtomobilov nevarna.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Med celotno nosečnostjo bi se morali izogibati jemanju zdravila CAPOTEN ®, ​​da bi se izognili celo nepopravljivim poškodbam ploda, in v primeru resne potrebe dati prednost drugim antihipertenzivnim zdravilom z zmanjšanim profilom tveganja za zdravje ploda.
Glede na prisotnost študij v literaturi, ki kažejo na izločanje zaviralcev ACE v materinem mleku, bi bilo treba prenehati z dojenjem.

Interakcije

Za zdravilo CAPOTEN ® obstaja več dokumentiranih interakcij, od katerih se nekatere uporabljajo v terapevtske namene. Klasičen primer je kombinacija kaptoprila z drugimi antihipertenzivnimi zdravili za izboljšanje terapevtske učinkovitosti.V tem primeru pa, če pravilna formulacija odmerka omogoča učinkovitejši nadzor krvnega tlaka, velja tudi, da - če odmerek posamezne spojine so neuravnotežene - lahko povečajo primere hude hipotenzije.
CAPOTEN ® lahko sodeluje tudi z;

• Dodatki kalija ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem, kar povzroči zvišanje plazemske ravni tega elementa;
• hipoglikemična zdravila s povečanjem hipoglikemičnega učinka verjetno zaradi povečane občutljivosti na insulin;
• Kortikosteroidi in nesteroidna protivnetna zdravila s povečanim zadrževanjem soli in vode ter zmanjšanim antihipertenzivnim učinkom;
• Negativno nabite membrane, na primer tiste na hemodializi, s povečanjem anafilaktičnih epizod;
• Litijeve soli s posledičnim kopičenjem in povečanjem citotoksičnih učinkov.

Kontraindikacije CAPOTEN ® Captopril

Uporaba zdravila CAPOTEN ® ni priporočljiva v primeru prirojene preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, aortne stenoze in hude okvare ledvic.
Zdravilo CAPOTEN ® je kontraindicirano tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki - stranski učinki

Precej pogoste, vendar na srečo niso klinično pomembne, so epizode kožnega izpuščaja in srbečega eritema po uporabi zdravila CAPOTEN ®
Redkejši, a potencialno nevarnejši so primeri angioedema, bolezni prebavil in sprememba nekaterih parametrov krvi (nevtrofilija, kreatininemija in kalij).
Omenjenim učinkom se dodajo še vsi tisti, ki so posledica nepravilne kontrole krvnega tlaka, do katerih bi lahko prišlo v primeru nepravilne formulacije odmerka, preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali prejšnjega patološkega stanja (hipovolemija, ledvična insuficienca).

Opomba

Zdravilo CAPOTEN ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.

Podatki o zdravilu CAPOTEN ® Captopril, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.