Simpatikomimetična zdravila z neposrednim delovanjem delujejo kot agonisti receptorjev α in β; "afiniteta do enega ali drugega" se spreminja glede na kemijsko zgradbo samega zdravila; bolj ko se ta prednostno veže na enega od obeh receptorjev, nato pa na enega od podtipov receptorjev, bolj je ciljno usmerjen terapevtski učinek in manj stranskih učinkov bo.
Molekula, ki se najbolj dopolnjuje z receptorjem α, je adrenalin; noradrenalin medsebojno deluje z obema receptorjema, čeprav ima majhno afiniteto za receptorje β.
Izoproterenol je molekula, ki je najbližje receptorju β.
Komplementarnost z receptorjem β se spreminja glede na sterično oviro amino skupine, to je večja kot je sterična ovira, bolj je molekula podobna receptorju β; pravzaprav, če analiziramo kemijsko strukturo adrenalina, noradrenalina in izoproterenola. opažamo, da je število metilacij na amino skupini večje ravno v molekuli izoproterenola. V nadaljevanju bomo poročali o glavnih učinkih simpatomimetičnih zdravil z neposrednim delovanjem na različne dele organizma.
Učinki na srčno -žilni sistem
Ne pozabite, da kardiovaskularne funkcije v glavnem ureja ortosimpatični sistem.
Pozitiven inotropni in kronotropni učinek, to je povečanje sile krčenja in srčnega utripa po stimulaciji srčnih receptorjev β1.
Vazokonstrikcijski učinek na žile kože, sluznice in notranjih organov po stimulaciji receptorjev α1; posledično se poveča sistolični tlak.
Vazodilatacijski učinek po stimulaciji receptorjev β2 na skeletne mišice s posledičnim zmanjšanjem perifernega upora in diastoličnega tlaka.
Učinki na dihalni sistem
Bronhodilatacijski učinek, s povečano prehodnostjo dihalnih poti, ki je posledica stimulacije receptorjev β2; če nastanejo z adrenalinom in noradrenalinom, ta učinek traja kratek čas, vendar so nastali sintezni derivati, ki sproščajo β, s podaljšanim terapevtskim učinkom; primer je salmeterol (β2 specifični stimulans).
Presnovni učinki
Ortosimpatični sistem ali ergotropni sistem je znan po svoji funkciji razpršilnika pripravljene energije; pravzaprav na presnovni ravni simpatična mimetična zdravila z neposrednim delovanjem povzročajo glikogenolizo in lipolizo.
Učinki na očesni sistem
Simpatomimetična zdravila povzročajo midriazo in krčenje kontraktilne mišice šarenice; zlasti se ta učinek uporablja v farmakologiji za zdravljenje glavkoma, ker ta zdravila prispevajo k zmanjšanju očesnega tlaka, zahvaljujoč povečanju odtoka vodne vlage.
Terapevtske uporabe te farmacevtske kategorije so zelo raznolike, nekatere bomo poročali spodaj.
L "adrenalinaZaradi takojšnjih učinkov se uporablja predvsem v nujnih primerih (anafilaktični šok ali akutna astma), pa tudi za lokalno anestezijo in za terapevtsko zdravljenje glavkoma odprtega zakotja.
Tam fenilnefrin je stimulans α1, ki se uporablja kot nosni dekongestiv zaradi učinka vazokonstrikcije na sluznico s posledičnim zmanjšanjem izločkov; vendar ga ni treba zlorabljati, ker bi lahko desenzibiliziral receptor α1 in tako poslabšal simptome (učinek bumerang ).
Tam klonidin, α2 stimulans, ki se uporablja kot antihipertenzivno zdravilo, ker povzroča razširitveni učinek na vazomotorne centre.
THE β2 stimulansi zaradi bronhodilatatornega učinka se običajno uporabljajo kot zdravila proti astmi.
Neželeni učinki, povezani s temi zdravili, so posledica "prekomerne stimulacije receptorjev α in β: srčne aritmije, glavobol, hiperaktivnost CŽS, nespečnost, slabost in tresenje.
Drugi članki o "Neposredno delujočih simpatomimetičnih zdravilih"
- Simpatomimetična zdravila
- Efedrin: lastnosti in kontraindikacije efedrina
