Zdravilne učinkovine: esomeprazol
20 mg gastrorezistentne tablete Esopral
40 mg gastrorezistentne tablete Esopral
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Esopral? Za kaj je to?
Zdravilo Esopral vsebuje zdravilo, imenovano esomeprazol. Spada v skupino zdravil, imenovanih "zaviralci protonske črpalke", ki delujejo z zmanjšanjem količine kisline, ki nastaja v želodcu.
Zdravilo Esopral se uporablja za zdravljenje naslednjih bolezni:
- "Gastroezofagealna refluksna bolezen" (GERB). Pojavi se, ko kislina iz želodca uide v požiralnik (cev, ki povezuje grlo z želodcem), kar povzroča bolečino, vnetje in pekoč občutek.
- Razjede v želodcu ali zgornjem črevesju, okužene z bakterijo, imenovano "Helicobacter pylori". Če imate ta stanja, vam bo zdravnik morda predpisal tudi antibiotike za zdravljenje okužbe in omogočanje celjenja razjede.
- Želodčne razjede, ki jih povzročajo zdravila, imenovana nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila). Zdravilo Esopral se lahko uporablja tudi za preprečevanje nastanka razjed na želodcu med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil.
- Presežek želodčne kisline, ki ga povzroči tumor v trebušni slinavki (Zollinger-Ellisonov sindrom).
- Dolgotrajno zdravljenje ponovne krvavitve razjed po preprečevanju z intravenskim dajanjem zdravila Esopral.
Kontraindikacije Kadar zdravila Esopral ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Esopral:
- če ste alergični (preobčutljivi) na esomeprazol ali katero koli sestavino tega zdravila
- če ste alergični na druga zdravila, ki zavirajo protonsko črpalko (npr. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- če jemljete zdravilo, ki vsebuje nelfinavir (za zdravljenje HIV).
Zdravila Esopral ne smete jemati, če spada v katerega od zgornjih primerov. Če ste v dvomih, se pred jemanjem zdravila Esopral posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Esopral
Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila Esopral
Preden vzamete zdravilo Esopral, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom, če:
- Imate hude težave z jetri.
- Imate hude težave z ledvicami.
Esopral lahko prikrije simptome drugih bolezni. Če se vam pred začetkom jemanja ali med jemanjem zdravila Esopral zgodi kaj od naslednjega, takoj obvestite svojega zdravnika:
- Brez razloga izgubite veliko teže ali imate težave s požiranjem.
- Pojavijo se bolečine v trebuhu ali prebavne motnje.
- Začnite bruhati hrano ali kri.
- Blato je črno (blato s krvjo).
Če so vam zdravilo Esopral predpisali "po potrebi", se posvetujte z zdravnikom, če simptomi ne prenehajo ali se spremenijo lastnosti.
Če jemljete zaviralec protonske črpalke, kot je Esopral, zlasti dlje kot eno leto, imate lahko nekoliko povečano tveganje za zlom kolka, zapestja ali hrbtenice. Če imate osteoporozo ali jemljete kortikosteroide (kar lahko poveča tveganje za osteoporoza) se posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Esopral
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta. To je zato, ker lahko zdravilo Esopral vpliva na delovanje nekaterih zdravil, nekatera zdravila pa lahko vplivajo na zdravilo Esopral.
Ne jemljite tablet Esopral, če jemljete zdravilo, ki vsebuje nelfinavir (za zdravljenje HIV).
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
- Atazanavir (uporablja se za zdravljenje HIV).
- Klopidogrel (uporablja se za preprečevanje krvnih strdkov)
- Ketokonazol, itrakonazol ali vorikonazol (uporabljajo se za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo glive).
- Erlotinib (uporablja se za zdravljenje raka).
- Citalopram, imipramin ali klomipramin (za zdravljenje depresije).
- Diazepam (uporablja se za zdravljenje tesnobe, za sprostitev mišic ali pri epilepsiji).
- Fenitoin (uporablja se pri epilepsiji) .Če jemljete fenitoin, vas bo zdravnik moral spremljati, ko začnete ali prekinite zdravljenje z zdravilom Esopral.
- Zdravila za redčenje krvi, na primer varfarin. Zdravnik vas bo morda spremljal, ko začnete ali prenehate jemati zdravilo Esopral.
- Cilostazol (uporablja se za zdravljenje občasne klavdikacije - bolečine v nogah pri hoji, ki je posledica nezadostne oskrbe s krvjo).
- Cisaprid (uporablja se za prebavne motnje in zgago).
- digoksin (uporablja se pri težavah s srcem).
- Metotreksat (zdravilo, ki se uporablja pri visokih odmerkih kemoterapije za zdravljenje raka) - če jemljete velike odmerke metotreksata, vam bo zdravnik morda začasno prekinil zdravljenje z zdravilom Esopral.
- Takrolimus (uporablja se pri presaditvi organov)
- Rifampicin (uporablja se za zdravljenje tuberkuloze).
- Šentjanževka (Hypericum perforatum) (uporablja se za zdravljenje depresije).
Če vam je zdravnik z zdravilom Esopral predpisal antibiotike, kot sta amoksicilin in klaritromicin, za zdravljenje razjed, ki jih povzroča okužba s Helicobacter pylori, je zelo pomembno, da zdravnika obvestite o drugih zdravilih.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete zdravilo Esopral, povejte svojemu zdravniku, če ste noseči ali želite zanositi. Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Zdravnik se bo odločil, ali lahko v tem času jemljete zdravilo Esopral.
Ni znano, ali zdravilo Esopral prehaja v materino mleko, zato ga ne smete jemati, če dojite.
Jemanje zdravila Esopral s hrano in pijačo
Tablete lahko vzamete na poln želodec ali na prazen želodec.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ni verjetno, da bi zdravilo Esopral vplivalo na vašo sposobnost vožnje ali upravljanja z orodji ali stroji.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Esopral
Gastrorezistentne tablete Esopral vsebujejo saharozo, ki je vrsta sladkorja. Če vam je zdravnik povedal, da imate "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Esopral: Odmerjanje
Pri jemanju zdravila Esopral natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
- Gastrorezistentne tablete Esopral niso priporočljive za otroke, mlajše od 12 let.
- Če jemljete to zdravilo dlje časa, vas bo zdravnik spremljal (še posebej, če ste zdravilo jemali več kot eno leto).
- Če vam je zdravnik po potrebi naročil, da po potrebi vzamete zdravilo, povejte svojemu zdravniku, če se simptomi spremenijo.
Jemanje zdravila
- Tablete lahko vzamete kadar koli v dnevu.
- Tablete lahko vzamete na poln želodec ali na prazen želodec.
- Tablete pogoltnite cele s kozarcem vode. Tablet ne žvečite ali drobite, ker vsebujejo obložene granule, ki ščitijo zdravilo pred želodčno kislostjo, zato je pomembno, da zrnc ne poškodujete.
Kaj storiti, če imate težave s požiranjem tablet
Če imate težave s požiranjem tablet:
- Tablete dajte v kozarec negazirane vode. Ne uporabljajte drugih tekočin.
- Mešajte, dokler se tablete ne raztopijo (zmes ne bo jasnega videza). Pijte takoj ali vsaj v 30 minutah. Pred pitjem jih vedno zmešajte.
- Če želite zagotoviti, da ste vzeli vsa zdravila, steklo temeljito sperite tako, da ga do polovice napolnite z vodo in pijačo.Trdni delci vsebujejo zdravilo in ga ne smete žvečiti ali drobiti.
- Če popolnoma ne morete pogoltniti, lahko tableto zmešate z nekaj vode, vstavite v brizgo in dajte skozi cev neposredno v želodec (želodčna sonda).
Koliko zdravil vzeti
- Zdravnik vam bo svetoval, koliko tablet morate vzeti in kako dolgo. To je odvisno od vašega fizičnega stanja, starosti in stanja jeter.
- Običajni odmerki so navedeni spodaj.
Zdravljenje zgage, ki jo povzroča gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB):
Odrasli in otroci od 12. leta starosti:
- Če je zdravnik ugotovil, da je vaš požiralnik rahlo poškodovan, je običajni odmerek ena 40-mg gastrorezistentna tableta Esopral enkrat na dan 4 tedne. Zdravnik vam bo morda naročil, naj zdravljenje nadaljujete z istim odmerkom še 4 tedne, če se vam požiralnik ne zaceli.
- Po ozdravitvi požiralnika je običajni odmerek ena 20-mg gastrorezistentna tableta Esopral enkrat na dan.
- Če požiralnik ni poškodovan, je običajni odmerek ene 20-mg gastrorezistentne tablete Esopral na dan. Ko bodo simptomi pod nadzorom, vas bo zdravnik obvestil, da lahko zdravilo vzamete po potrebi, največ eno gastro odporna tableta zdravila Esopral 20 mg na dan.
- Če imate hude težave z jetri, vam bo zdravnik dal manjši odmerek.
Zdravljenje razjed zaradi okužbe s Helicobacter pylori in preprečevanje njihovega ponovnega pojava:
- Odrasli od 18. leta dalje: običajen odmerek je ena 20-mg gastrorezistentna tableta Esopral dvakrat na dan en teden.
- Zdravnik vam bo povedal tudi, da jemljete antibiotike, imenovane amoksicilin in klaritromicin.
Zdravljenje razjed želodca, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID):
- Odrasli od 18. leta dalje: običajni odmerek je ena 20-mg gastrorezistentna tableta Esopral enkrat na dan 4 do 8 tednov.
Preprečevanje razjed na želodcu, če jemljete nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila):
- Odrasli od 18. leta dalje: običajni odmerek je ena 20-mg gastrorezistentna tableta Esopral enkrat na dan.
Zdravljenje odvečne želodčne kisline, ki jo povzroči rast trebušne slinavke (Zollinger-Ellison-ov sindrom):
- Odrasli od 18. leta dalje: običajni odmerek je 40 mg tablete dvakrat na dan.
- Zdravnik bo prilagodil odmerek glede na vaše potrebe in se tudi odločil, kako dolgo naj nadaljuje zdravljenje. Največji odmerek je 80 mg dvakrat na dan.
Dolgotrajno zdravljenje ponovne krvavitve razjed po preprečevanju z intravenskim dajanjem zdravila Esopral:
Običajni odmerek je ena tableta Esopral 40 mg enkrat na dan 4 tedne.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Esopral
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Esopral, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Esopral, kot vam je predpisal zdravnik, nemudoma obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Esopral
- Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila Esopral, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je že skoraj čas za naslednji odmerek, zamudite odmerek.
- Ne vzemite dvojnega odmerka (dva odmerka hkrati), da bi nadomestili pozabljeni odmerek.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Esopral
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Esopral neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če opazite katerega od naslednjih resnih neželenih učinkov, prenehajte jemati zdravilo Esopral in se nemudoma posvetujte z zdravnikom:
- Nenadno piskanje, otekanje ustnic, jezika in grla ali telesa, izpuščaj, omedlevica ali težave pri požiranju (huda alergijska reakcija).
- Pordelost kože z mehurji ali luščenjem. Močni mehurji in krvavitve se lahko pojavijo tudi na ustnicah, očeh, ustih, nosu in genitalijah. To je lahko "Stevens-Johnsonov sindrom" ali "strupena epidermalna nekroliza".
- Rumena koža, temen urin in utrujenost so lahko simptomi težav z jetri.
Ti učinki so redki, pojavijo se pri manj kot 1 od 1.000 ljudi.
Drugi neželeni učinki vključujejo:
Pogosti (pojavijo se pri manj kot 1 od 10 bolnikov):
- Glavobol.
- Učinki na želodec ali črevesje: driska, bolečine v želodcu, zaprtje, napenjanje.
- Slabost ali bruhanje.
Občasni (pojavijo se pri manj kot 1 od 100 ljudi):
- Otekanje stopal in gležnjev.
- Moten spanec (nespečnost).
- Omotičnost, zatiči in igle, zaspanost.
- Vrtoglavica.
- Suha usta
- Spremembe krvnih preiskav, ki preverjajo delovanje jeter.
- Kožni izpuščaj, koprivnica in srbenje.
- Zlom kolka, zapestja ali hrbtenice (če se zdravilo Esopral uporablja v velikih odmerkih in dalj časa).
Redki (pojavijo se pri manj kot 1 od 1.000 bolnikov):
- Težave s krvjo, na primer zmanjšano število belih krvnih celic in trombocitov. To lahko povzroči šibkost, podplutbe ali možnost lažje okužbe.
- Nizke ravni natrija v krvi. To lahko povzroči šibkost, bruhanje in krče.
- Občutek vznemirjenosti, zmedenosti ali depresije.
- Spremembe okusa.
- Težave z vidom, na primer zamegljen vid.
- Nenadno piskanje ali težko dihanje (bronhospazem).
- Vnetje notranjosti ust.
- Okužba, imenovana "drozd", ki lahko prizadene črevesje in jo povzroči gliva.
- Težave z jetri, vključno z zlatenico, ki lahko povzroči rumeno kožo, temen urin in utrujenost.
- Izpadanje las (alopecija).
- Kožni izpuščaj pri izpostavljenosti soncu.
- Bolečine v sklepih (artralgija) ali bolečine v mišicah (mialgija).
- Splošen občutek slabosti in pomanjkanja moči.
- Povečano potenje.
Zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10.000 ljudi):
- Spremembe števila krvnih celic, vključno z agranulocitozo (pomanjkanje belih krvnih celic).
- Agresija.
- Videti, občutiti ali slišati stvari, ki jih ni (halucinacije).
- Hude težave z jetri, ki vodijo v odpoved jeter in vnetje možganov.
- Nenaden pojav hudega izpuščaja ali mehurjev ali luščenja kože. To je lahko povezano z visoko vročino in bolečinami v sklepih (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).
- Mišična šibkost.
- Hude težave z ledvicami.
- Povečanje prsi pri moških
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
- Če jemljete zdravilo Esopral več kot tri mesece, se lahko raven magnezija v krvi zniža. Nizke ravni magnezija se lahko kažejo z utrujenostjo, neprostovoljnimi mišičnimi krči, dezorientacijo, krči, omotico, povečanim srčnim utripom. Če imate katerega od teh simptomov, se nemudoma posvetujte z zdravnikom. Nizke ravni magnezija lahko povzročijo tudi zmanjšanje ravni kalija ali kalcija v krvi. Zdravnik se mora odločiti, ali bo redno preverjal raven magnezija v krvi.
- Vnetje črevesja (ki lahko povzroči drisko).
Esopral lahko v zelo redkih primerih vpliva na bele krvne celice, kar vodi v imunsko pomanjkljivost. Če imate okužbo s simptomi, kot je zvišana telesna temperatura s hudim poslabšanjem vašega splošnega telesnega stanja ali zvišana telesna temperatura s simptomi lokalne okužbe, kot so bolečine v vratu, grlu ali ustih ali težave pri uriniranju, se morate čim prej posvetovati z zdravnikom. tako da je s krvnim testom mogoče izključiti pomanjkanje belih krvnih celic (agranulocitoza). Pomembno je, da navedete informacije o zdravilih, ki jih jemljete.
Naj vas zgornji seznam možnih neželenih učinkov ne skrbi. Morda jih ne boste dobili. Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
- Hranite nedosegljivo otrokom!
- Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
- Shranjujte v originalni ovojnini (pretisni omot) ali shranjujte tesno zaprto (steklenica) za zaščito pred vlago.
- Tablet ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli, denarnici ali pretisnem omotu. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Esopral
Zdravilna učinkovina je esomeprazol. Ezopralne gastrorezistentne tablete so v dveh jakostih, ki vsebujejo 20 mg ali 40 mg esomeprazola (v obliki magnezijevega trihidrata).
Pomožne snovi so: glicerol monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, železov oksid (rdeče-rjav, rumen) (E172, samo za 20 mg tablete), magnezijev stearat, kopolimer etil akrilata metakrilne kisline (1: 1) disperzija pri 30 %, mikrokristalna celuloza, sintetični parafin, makrogoli, polisorbat 80, krospovidon, natrijev stearil fumarat, krogle saharoze (saharoza in koruzni škrob), smukec, titanov dioksid (E171), trietil citrat.
Opis videza zdravila Esopral in vsebina pakiranja
- 20 mg gastrorezistentne tablete Esopral so svetlo rožnate barve z A / EH na eni strani in 20 mg na drugi.
- 40 mg gastrorezistentne tablete Esopral so rožnate barve z A / EI na eni strani in 40 mg na drugi.
- Tablete so v pretisnih omotih, denarnicah in / ali steklenicah
-20 mg, 40 mg: steklenica po 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tablet.
-20 mg, 40 mg pretisni omot ali pretisni omot iz 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ESOPRAL - GASTRORESISTANTNE TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
1 tableta vsebuje: 20 mg ali 40 mg esomeprazola (v obliki magnezijevega trihidrata).
Pomožne snovi:
Esopral 20 mg: saharoza 28 mg.
Esopral 40 mg: saharoza 30 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Gastro odporna tableta.
20 mg: svetlo rožnata, podolgovata, bikonveksna, filmsko obložena tableta. Tableta ima oznako 20 mg na eni strani in A / EH na drugi.
40 mg: roza, podolgovata, bikonveksna, filmsko obložena tableta. Tableta nosi 40 mg na eni strani in A / EI na drugi strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Tablete Esopral so indicirane za:
Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB)
- zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa
- dolgotrajno vzdrževanje za preprečevanje recidivov pri bolnikih, ki so dosegli ozdravitev ezofagitisa
- simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB)
V kombinaciji z antibakterijskimi zdravili v ustreznem terapevtskem režimu za "izkoreninjenje"Helicobacter pylori In
- celjenje razjede dvanajstnika, povezano s Helicobacter pylori In
- preprečevanje ponovitve peptičnih ulkusov pri bolnikih s povezanimi razjedami Helicobacter pylori.
Bolniki, ki potrebujejo nadaljevanje zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili
- zdravljenje razjed na želodcu, povezanih z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, pri ogroženih bolnikih.
Dolgotrajno zdravljenje ponovne krvavitve peptičnih ulkusov po preprečevanju, ki ga povzroči intravensko dajanje.
Zdravljenje Zollinger Ellisonovega sindroma.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Tablete je treba pogoltniti cele s pomočjo tekočin.
Tablet ne žvečite ali drobite.
Pri bolnikih, ki imajo težave s požiranjem, lahko tablete razpršimo tudi v pol kozarca mirne vode. Ne uporabljajte drugih tekočin, saj lahko s tem raztopite gastrorezistentno prevleko. Mešajte, dokler se tableta ne razprši, in tekočino z granulami popijte takoj ali v 30 minutah. Kozarec sperite tako, da ga do polovice napolnite z vodo in popijete njegovo vsebino. Zrnca se ne smejo žvečiti ali drobiti.
Pri bolnikih, ki ne morejo pogoltniti, je mogoče tablete razpršiti v mirni vodi in jih dati skozi želodčno cev. Pomembno je, da natančno preverite ustreznost brizge in cevi.
Za navodila o pripravi in dajanju glejte poglavje 6.6.
Odrasli in mladostniki, stari od 12 let
Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB)
Zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa
40 mg enkrat na dan 4 tedne.
V primeru neozdravljenega ezofagitisa ali vztrajanja simptomov je priporočljivo podaljšati zdravljenje za nadaljnje 4 tedne.
Dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje za preprečevanje ponovitve pri bolnikih z ozdravitvijo ezofagitisa
20 mg enkrat na dan.
Simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB)
20 mg enkrat na dan pri bolnikih, ki nimajo ezofagitisa. Če po 4 tednih zdravljenja ni mogoče obvladati simptomov, mora bolnik opraviti nadaljnje klinične preiskave. Ko simptomi izzvenijo, je mogoče naknadno obvladovanje simptomov doseči z jemanjem 20 mg enkrat na dan. Pri odraslih se lahko po potrebi uporabi režim 20 mg enkrat na dan. Pri bolnikih, zdravljenih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, pri katerih obstaja tveganje za nastanek razjed na želodcu in dvanajstniku, poznejše obvladovanje simptomov s sprejetjem režima na zahtevo ni priporočljivo.
Odrasli
V kombinaciji z antibakterijskimi zdravili v ustreznem terapevtskem režimu za "izkoreninjenje"Helicobacter pylori In
Zdravljenje razjede dvanajstnika, povezano z Helicobacter pylori
P. Revizija recidivov peptičnih ulkusov pri bolnikih s povezanimi razjedami Helicobacter pylori.
20 mg zdravila Esopral z 1 g amoksicilina in 500 mg klaritromicina 2 -krat na dan 7 dni.
Bolniki, ki potrebujejo nadaljevanje zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili
Zdravljenje želodčnih razjed, povezanih z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili: običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan 4-8 tednov.
Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, pri ogroženih bolnikih: 20 mg enkrat na dan.
Dolgotrajno zdravljenje ponovne krvavitve peptičnih ulkusov po preprečevanju, ki ga povzroči intravensko dajanje
40 mg enkrat na dan 4 tedne po IV-preventivni preventivi ponovna krvavitev peptičnih ulkusov.
Zdravljenje Zollinger Ellisonovega sindroma
Priporočeni začetni odmerek je 40 mg zdravila Esopral dvakrat na dan.
Odmerjanje je treba individualno prilagoditi in zdravljenje nadaljevati tako dolgo, kot je klinično indicirano. Na podlagi razpoložljivih kliničnih podatkov je mogoče večino bolnikov nadzorovati z odmerki esomeprazola od 80 do 160 mg na dan. Odmerke, večje od 80 mg / dan, je treba razdeliti na dva dnevna odmerka.
Otroci, mlajši od 12 let
Zdravila Esopral se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 12 let, ker ni podatkov.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna. Zaradi omejenih kliničnih izkušenj je treba bolnike s hudo okvaro ledvic zdraviti previdno (glejte poglavje 5.2).
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter ne smete prekoračiti največjega odmerka 20 mg zdravila Esopral (glejte poglavje 5.2).
Upokojenci
Pri starejših odmerkih ni treba prilagajati.
04.3 Kontraindikacije
Znana preobčutljivost za esomeprazol, nadomestke benzimidazola ali katero koli drugo sestavino formulacije.
Esomeprazola se ne sme uporabljati sočasno z nelfinavirjem (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ob prisotnosti kakršnih koli zaskrbljujočih simptomov (npr. Pomembna nenamerna izguba telesne mase, ponavljajoče se bruhanje, disfagija, hematemeza ali melaena) in ob sumu ali prisotnosti želodčne razjede je treba izključiti maligno naravo razjede, v kolikšni meri bi lahko zdravljenje z zdravilom Esopral ublažilo simptome in odloži diagnozo.
Bolnike, ki so bili dolgo zdravljeni (zlasti tiste, ki so bili zdravljeni več kot eno leto), je treba redno spremljati.
Bolnike na režimu na zahtevo je treba poučiti, naj se obrnejo na svojega zdravnika, če imajo opisani simptomi drugačen značaj.Pri bolnikih po tem režimu je treba razmisliti o vplivu nihanja plazemske koncentracije esomeprazola na interakcije z drugimi zdravili (glejte poglavje 4.5).
Pri bolnikih, ki so za "izkoreninjenje" predpisali esomeprazolHelicobacter pylori Upoštevati je treba možne interakcije z vsemi sestavinami trojne terapije. Klaritromicin je močan zaviralec CYP3A4, zato je treba upoštevati kontraindikacije in medsebojno delovanje klaritromicina, če se pri bolnikih, ki se že zdravijo z drugimi zdravili, ki se presnavljajo prek CYP3A4, na primer s cisapridom, začne trojno zdravljenje.
To zdravilo vsebuje saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
Zdravljenje z zaviralci protonske črpalke lahko povzroči nekoliko večje tveganje za okužbe prebavil, na primer tiste iz Salmonela In Campylobacter (glejte poglavje 5.1).
Sočasna uporaba esomeprazola in atazanavirja ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5). Če je kombinacija atazanavirja z zaviralcem protonske črpalke neizogibna, je priporočljivo natančno klinično spremljanje v kombinaciji s povečanjem odmerka atazanavirja na 400 mg s 100 mg ritonavirja; odmerek esomeprazola ne sme presegati 20 mg.
Tako kot vsa zdravila, ki zavirajo kislino, lahko tudi esomeprazol zaradi hipo- ali aklorhidrije zmanjša tveganje za absorpcijo vitamina B12 (cianokobalamin).
Esomeprazol je zaviralec CYP2C19. Na začetku ali koncu zdravljenja z esomeprazolom je treba razmisliti o možni interakciji z zdravili, ki se presnavljajo s CYP2C19. Opazili so medsebojno delovanje med klopidogrelom in esomeprazolom (glejte poglavje 4.5). Klinični pomen te interakcije je negotov. Zaradi previdnosti je treba sočasno uporabo esomeprazola in klopidogrela odsvetovati.
Pokazalo se je, da zaviralci protonske črpalke (PPI), kot je esomeprazol, povzročijo hudo hipomagneziemijo pri bolnikih, zdravljenih vsaj tri mesece, v mnogih primerih pa tudi eno leto. Resni simptomi hipomagneziemije vključujejo utrujenost, tetanijo, delirij, krče, omotico in ventrikularno aritmijo. Sprva se lahko pojavijo zahrbtno in jih zanemarjajo. Hipomagneziemija se pri večini bolnikov izboljša po jemanju magnezija in prekinitvi zaviralca protonske črpalke. Zdravstveni delavci bi morali razmisliti o merjenju ravni magnezija pred začetkom zdravljenja z IPČ in občasno med zdravljenjem pri bolnikih, ki se dolgo časa zdravijo ali na zdravljenju z digoksinom ali zdravili, ki lahko povzročijo hipomagneziemijo (npr. diuretiki).
Zaviralci protonske črpalke, zlasti če se uporabljajo v velikih odmerkih in za daljše obdobje (> 1 leto), lahko povzročijo nekoliko večje tveganje za zlome kolka, zapestja in hrbtenice, zlasti pri starejših bolnikih ali ob prisotnosti drugih znanih dejavnikov tveganja. kažejo, da lahko zaviralci protonske črpalke povečajo splošno tveganje za zlom za 10% do 40%. To povečanje je lahko deloma posledica drugih dejavnikov tveganja. Bolniki, ki jim grozi osteoporoza, se morajo zdraviti v skladu s smernicami trenutne klinične prakse in morajo jemati "ustrezno količina vitamina D in kalcija.
Vpliv na laboratorijske teste
Povišana raven kromogranina A (CgA) lahko vpliva na preiskave nevroendokrinih tumorjev. Da bi se izognili temu motenju, je treba zdravljenje z esomeprazolom prekiniti vsaj 5 dni pred določitvijo CgA (glejte poglavje 5.1).
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil
Zdravila z absorpcijo, odvisno od pH
Zatiranje želodčne kislosti, povezano z zdravljenjem z esomeprazolom in drugimi zaviralci protonske črpalke, lahko zmanjša ali poveča absorpcijo zdravil s pH, odvisno od absorpcije želodca. erlotinib se lahko zmanjša in absorpcija digoksina se lahko poveča med zdravljenjem z esomeprazolom. Sočasno zdravljenje z omeprazolom (20 mg na dan) in digoksinom pri zdravih osebah je povečalo biološko uporabnost digoksina za 10% (do 30% pri dveh od desetih oseb.) Toksičnost za digoksin je redko poročali.Vendar je pri starejših bolnikih esomeprazol v velikih odmerkih previden. Zato je treba okrepiti spremljanje terapevtske uporabe digoksina.
Poročali so o medsebojnem delovanju med omeprazolom in nekaterimi zaviralci proteaz. Klinični pomen in mehanizmi teh interakcij niso vedno znani. Povečanje želodčnega pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko spremeni absorpcijo zaviralcev proteaz.Drugi možni mehanizmi medsebojnega delovanja se pojavijo zaradi zaviranja CYP2C19.Pri uporabi omeprazola so poročali o znižanih serumskih koncentracijah atazanavirja in nelfinavirja, zato sočasna uporaba ni priporočljiva .
Sočasna uporaba omeprazola (40 mg / dan) s 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja pri zdravih prostovoljcih povzroči znatno zmanjšanje izpostavljenosti atazanavirju (približno 75% zmanjšanje AUC, Cmax in Cmin). Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni kompenziralo vpliva omeprazola na izpostavljenost atazanavirju. Sočasna uporaba omeprazola (20 mg / dan) s 400 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja pri zdravih prostovoljcih je povzročila približno 30% zmanjšanje atazanavirja izpostavljenosti v primerjavi z izpostavljenostjo pri 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja na dan brez 20 mg omeprazola na dan. Sočasna uporaba omeprazola (40 mg / dan) je zmanjšala AUC, povprečno Cmax in Cmin nelfinavirja za 36-39% in povprečne AUC, Cmax in Cmin farmakološko aktivnega presnovka M8 za 75-92%.Povečane serumske koncentracije (80-100%) sakvinavirja (sočasno danega z ritonavirjem) med sočasnim zdravljenjem z omeprazolom (40 mg / dan). omeprazol 20 mg / dan ni vplival na izpostavljenost darunavirju (sočasno z ritonavirjem) in amprenavirju (sočasno dajanju z ritonavirjem).-dajanju z ritonavirjem). Zdravljenje z 20 mg esomeprazola na dan ni vplivalo na izpostavljenost amprenavirju (z in brez sočasne uporabe z ritonavirjem) .Zdravljenje z omeprazolom 40 mg / dan ni vplivalo na izpostavljenost lopinavirju (pri sočasni uporabi z ritonavirjem). Sočasna uporaba esomeprazola in atazanavirja ni priporočljiva, sočasna uporaba esomeprazola in nelfinavirja pa je kontraindicirana zaradi farmakodinamičnih učinkov in podobnih farmakokinetičnih lastnosti omeprazola in esomeprazola.
Zdravila, ki se presnavljajo s CYP2C19
Esomeprazol zavira njegov glavni presnovni encim, CYP2C19.Ko se esomeprazol kombinira z drugimi zdravili, ki se presnavljajo prek CYP2C19, kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., Se lahko koncentracija teh zdravil v plazmi poveča in bo morda treba zmanjšati odmerke . To je treba še posebej upoštevati, kadar je po potrebi predpisan esomeprazol. Sočasna uporaba 30 mg esomeprazola spodbuja 45 -odstotno zmanjšanje očistka diazepama substrata CYP2C19. Sočasna uporaba esomeprazola 40 mg spodbuja boljše zvišanje najnižjih koncentracij fenitoina v plazmi za 13. % .Za začetek ali prekinitev zdravljenja z esomeprazolom je priporočljivo spremljati plazemske koncentracije fenitoina.Omeprazol (40 mg / dan) poveča Cmax in AUC vorikonazola (substrat CYP2C19) za 15% oziroma 41%.
Sočasna uporaba 40 mg esomeprazola pri bolnikih, ki so prejemali varfarin, je pokazala, da so časi strjevanja v klinični študiji ostali v mejah normale. Vendar so v obdobju trženja med sočasnim zdravljenjem poročali o nekaterih izoliranih primerih povišanih vrednosti INR, ki so klinično pomembne.
Med začetkom in prekinitvijo sočasnega zdravljenja z esomeprazolom med zdravljenjem z varfarinom ali drugimi derivati kumarina je priporočljivo spremljanje.
Omeprazol in esomeprazol delujeta kot zaviralca CYP2C19.Omeprazol, ki je bil v navzkrižni študiji dan v odmerkih 40 mg zdravim osebam, je povečal Cmax in AUC cilostazola za 18% oziroma 26%, enega od njegovih aktivnih presnovkov pa za 29% oziroma 69%.
Pri zdravih prostovoljcih sočasna uporaba 40 mg esomeprazola in cisaprida spodbuja 32-odstotno zvišanje v območju pod krivuljo plazemske koncentracije / časa (AUC) in 31-odstotno podaljšanje razpolovnega časa (t 1/2), vendar ne znatno povečanje najvišjih plazemskih koncentracij cisaprida. Rahlo podaljšanje intervala QTc, opaženo po uporabi samo cisaprida, se po kombinaciji cisaprida in esomeprazola ne podaljša (glejte poglavje 4.4).
Pokazalo se je, da esomeprazol nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko amoksicilina in kinidina.
V kratkotrajnih študijah, ki so ocenjevale sočasno uporabo esomeprazola z naproksenom ali rofekoksibom, niso bile pokazane nobene klinično pomembne farmakokinetične interakcije.
Rezultati študij pri zdravih osebah so pokazali "farmakokinetično (PK) / farmakodinamično (PD) medsebojno delovanje med klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg / vzdrževalni odmerek 75 mg na dan) in esomeprazolom (40 mg na dan)", kar je povzročilo povprečno zmanjšanje 40% izpostavljenosti aktivnemu presnovku klopidogrela in povprečno zmanjšanje za 14% največje inhibicije (inducirane z ADP) agregacije trombocitov.
Študija pri zdravih preiskovancih je pokazala, da se je izpostavljenost aktivnemu presnovku klopidogrela zmanjšala za skoraj 40% pri sočasni uporabi klopidogrela s fiksnim odmerkom kombinacije esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg v primerjavi s samostojno uporabo. je bila najvišja stopnja inhibicije (inducirana z ADP) agregacije trombocitov enaka v skupinah s klopidogrelom in kombinacijo klopidogrel + (esomeprazol + ASA).
Poročali so o različnih podatkih iz opazovalnih in kliničnih študij o kliničnih posledicah interakcije esomeprazola med PK / PD v smislu velikih kardiovaskularnih dogodkov. Zaradi previdnosti je treba sočasno uporabo klopidogrela odsvetovati.
Mehanizem ni znan
Poročali so, da se koncentracija takrolimusa v serumu poveča, če se daje skupaj z esomeprazolom.
Pri nekaterih bolnikih so poročali o zvišanju ravni metotreksata v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke. V prisotnosti velikih odmerkov metotreksata bo morda treba razmisliti o začasni prekinitvi esomeprazola.
Vpliv drugih zdravil na farmakokinetiko esomeprazola
Esomeprazol se presnavlja s CYP2C19 in CYP3A4. Sočasno zdravljenje z esomeprazolom in zaviralcem CYP3A4, klaritromicinom (500 mg dvakrat na dan) povzroči podvojitev izpostavljenosti (AUC) esomeprazola. Sočasna uporaba esomeprazola in zaviralca v kombinaciji s CYP2C19 in CYP3A4 lahko vodi v CYP2C19 in CYP3A4 izpostavljenost esomeprazolu več kot dvakrat. Vorikonazol, zaviralec CYP2C19 in CYP3A4, poveča AUC omeprazola za 280%. Prilagoditev odmerka esomeprazola rutinsko ni potrebna v nobeni od zgoraj navedenih situacij, vendar jo je treba upoštevati pri bolnikih s hudo okvaro jeter in v primerih, ko je indicirano dolgotrajno zdravljenje.
Zdravila, za katera je znano, da inducirajo CYP2C19 ali CYP3A4 ali oboje (na primer rifampicin in šentjanževka), lahko zaradi povečane presnove esomeprazola povzročijo znižanje ravni esomeprazola v serumu.
04.6 Nosečnost in dojenje
Klinični podatki o izpostavljenosti med nosečnostjo za Esopral ne zadostujejo. Pri epidemioloških študijah z velikim številom nosečnic z omeprazolom, racemsko mešanico, niso opazili malformacij ali fetotoksičnih učinkov. Študije na živalih z esomeprazolom ne kažejo škodljivih učinkov. Neposredni ali posredni učinki na razvoj zarodka in ploda Študije, opravljene na živalih z racemsko mešanico, ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, porod ali postnatalni razvoj Predpisovanje zdravila nosečnicam mora biti previdno.
Ni znano, ali se esomeprazol izloča v materino mleko. Študije pri doječih ženskah niso bile izvedene, zato se zdravila Esopral med dojenjem ne sme uporabljati.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Učinek ni bil opažen.
04.8 Neželeni učinki
Med kliničnimi preskušanji z esomeprazolom in v obdobju trženja so ugotovili ali domnevali naslednje neželene učinke. Nobena od teh ni bila odvisna od odmerka. Reakcije so razvrščene glede na pogostost: zelo pogosti ≥ 1/10; Pogosti ≥ 1/100,
Motnje krvnega in limfnega sistema
Redki: levkopenija, trombocitopenija
Zelo redki: agranulocitoza, pancitopenija
Motnje imunskega sistema
Redki: preobčutljivostne reakcije, kot so zvišana telesna temperatura, angioedem in anafilaktična reakcija / šok
Presnovne in prehranske motnje
Občasni: periferni edem
Redki: hiponatriemija
Neznana: hipomagneziemija (glejte poglavje 4.4.); huda hipomagneziemija je lahko povezana s hipokalcemijo. Hipomagneziemijo lahko povežemo tudi s hipokaliemijo.
Psihiatrične motnje
Občasni: nespečnost
Redki: vznemirjenost, zmedenost, depresija
Zelo redki: agresija, halucinacije
Motnje živčnega sistema
Pogosti: glavobol
Občasni: omotica, parestezija, zaspanost
Redki: motnje okusa
Očesne motnje
Redki: zamegljen vid
Motnje ušes in labirinta
Občasni: omotica
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Redki: bronhospazem
Bolezni prebavil
Pogosti: bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost / bruhanje
Občasni: suha usta
Redki: stomatitis, kandidoza prebavil
Neznana: mikroskopski kolitis
Bolezni jeter in žolčnika
Občasni: povišane vrednosti jetrnih encimov
Redki: hepatitis z ali brez zlatenice
Zelo redki: odpoved jeter, encefalopatija pri bolnikih z že obstoječo boleznijo jeter
Bolezni kože in podkožja
Občasni: dermatitis, pruritus, izpuščaj, urtikarija
Redki: alopecija, fotosenzitivnost
Zelo redki: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN)
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Občasni: zlom kolka, zapestja ali hrbtenice (glejte poglavje 4.4. Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
Redki: artralgija, mialgija
Zelo redki: mišična oslabelost
Ledvične in urinske motnje
Zelo redki: intersticijski nefritis; pri nekaterih bolnikih so sočasno poročali o odpovedi ledvic.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Zelo redki: ginekomastija
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Redki: slabo počutje, povečano znojenje
04.9 Preveliko odmerjanje
Izkušnje z namernim prevelikim odmerjanjem so trenutno zelo omejene, simptomi prebavil in šibkost so bili opisani v povezavi z vnosom 280 mg. Enkratni odmerek 80 mg esomeprazola ni povzročil nobenih posledic. Poseben protistrup ni znan. Esomeprazol se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi, zato ga ni mogoče dializirati.Tako kot v vseh primerih prevelikega odmerjanja mora biti zdravljenje simptomatsko s splošnimi podpornimi ukrepi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci protonske črpalke.
Oznaka ATC: A02BC05.
Esomeprazol je izomer S omeprazola in s posebnim in selektivnim mehanizmom delovanja zmanjšuje izločanje želodčne kisline. Esomeprazol je specifičen zaviralec kislinske črpalke v parietalni celici. Oba izomera omeprazola, R in S, imata podobno farmakodinamično aktivnost.
Mesto in mehanizem delovanja
Esomeprazol je šibka baza in se koncentrira in pretvori v aktivno obliko v zelo kislem okolju znotrajceličnih kanalčkov parietalne celice, kjer zavira encim H + K + -ATPazno kislinsko črpalko, ki spodbuja zaviranje bazalne in stimulirane izločanje kisline.
Učinki na izločanje želodčne kisline
Po peroralnem dajanju esomeprazola v odmerku 20 mg in 40 mg se učinek na izločanje kisline pojavi v 1 uri. 7 ur po petem dnevnem odmerku.
Po 5 dneh peroralnega dajanja z 20 mg in 40 mg esomeprazola se intragastrični pH vzdržuje na vrednosti nad 4 v povprečju 13 oziroma 17 ur od 24 pri bolnikih s simptomatsko gastroezofagealno refluksno boleznijo.
Delež bolnikov, ki vzdržujejo intragastrični pH nad 4 vsaj 8, 12 in 16 ur, je 76%, 54% oziroma 24% pri 20 mg esomeprazola, pri esomeprazolu pa 97%, 92% oziroma 56%. 40 mg.
Korelacija med izpostavljenostjo zdravilu in zaviranjem izločanja kisline je bila dokazana z uporabo AUC kot nadomestnega parametra za plazemsko koncentracijo.
Terapevtski učinki na zaviranje kisline
40 mg esomeprazola spodbuja celjenje refluksnega ezofagitisa pri približno 78% bolnikov po 4 tednih in pri 93% po 8 tednih.
En teden zdravljenja z esomeprazolom 20 mg dvakrat na dan v povezavi z ustreznimi antibiotiki spodbuja "izkoreninjenje"Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.
Po enem tednu zdravljenja z izkoreninjenjem ni treba nadaljevati monoterapije z antisekretornimi zdravili za celjenje razjed in odpravo simptomov pri bolnikih z nezapleteno razjedo dvanajstnika.
V randomiziranem, s placebom kontroliranem, dvojno slepem kliničnem preskušanju so bili randomizirani bolniki z endoskopsko potrjeno krvavitveno peptično razjedo, razvrščeno kot Forrest Ia, Ib, IIa ali IIb (9%, 43%, 38%oziroma 10%). zdravite z infuzijsko raztopino Esopral (n = 375) ali s placebom (n = 389). Po endoskopski hemostazi so bolnike 30 minut zdravili z 80 mg esomeprazola kot intravensko bolusno infuzijo, čemur je 72 ur sledila neprekinjena infuzija 8 mg / uro esomeprazola ali placeba. Po prvih 72 urah so bili vsi bolniki zdravljen z odprto oznako z Esopralom 40 mg peroralno 27 dni za zatiranje kisline.Ponovno krvavitev v 3 dneh so opazili pri 5,9 % bolnikov v skupini z zdravilom Esopral v primerjavi z 10,3 % v skupini s placebom 30 dni po zdravljenju, je prišlo do ponovne krvavitve pri 7,7% bolnikov v skupini Esopral v primerjavi s 13,6% bolnikov v skupini s placebom.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem kisline
Med zdravljenjem z antisekretornimi zdravili so opazili povišanje ravni gastrina v serumu kot odgovor na zmanjšano izločanje kisline. CgA se poveča tudi zaradi zmanjšane kislosti želodca. Povišana raven CgA lahko vpliva na preiskave nevroendokrinih tumorjev. Poročila iz literature kažejo, da je treba zdravljenje z zaviralcem protonske črpalke prekiniti vsaj 5 dni pred začetkom meritev CgA. CgA in gastrin se po 5 dneh ne normalizirata, meritve je treba ponoviti 14 dni po prekinitvi zdravljenja z esomeprazolom.
Med dolgotrajnim zdravljenjem z esomeprazolom so pri otrocih in odraslih opazili povečanje števila celic ECL, ki je verjetno povezano z zvišanjem ravni gastrina. Šteje se, da rezultati niso klinično pomembni.
Med dolgotrajnim zdravljenjem z antisekretornimi zdravili so opazili povečanje pogostosti pojavljanja želodčnih žleznih cist, ki predstavljajo fiziološko posledico izrazite inhibicije izločanja kisline. Te tvorbe so benigne narave in se zdijo reverzibilne.
Zmanjšanje kislosti želodca iz kakršnega koli razloga, vključno z zaviralci protonske črpalke, poveča želodčno bakterijsko obremenitev bakterij, ki jih običajno najdemo v prebavilih. Zdravljenje z zaviralci protonske črpalke lahko povzroči nekoliko večje tveganje za okužbe prebavil, kot so Salmonela In Campylobacter in morda tudi iz Clostridium difficile pri hospitaliziranih bolnikih.
V dveh študijah z ranitidinom, uporabljenim kot aktivnim primerjalnikom, je zdravilo Esopral pokazalo boljši učinek pri celjenju želodčnih razjed pri bolnikih, ki so jemali nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnim COX-2.
V dveh študijah s placebom, ki sta bila uporabljena za primerjavo, je zdravilo Esopral pokazalo boljši učinek pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih, ki so jemali nesteroidna protivnetna zdravila (starejši od 60 let in / ali z anamnezo razjede), vključno s selektivno COX -2.
Pediatrična populacija
V študiji pri pediatričnih bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD) (iz hiperplazije celic ECL brez znanega kliničnega pomena in brez razvoja atrofičnega gastritisa ali karcinoidnih tumorjev.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in distribucija
Esomeprazol je občutljiv na kislo okolje in se daje peroralno v obliki gastrorezistentnih zrnc. In vivo pretvorba v R-izomer ni pomembna. Esomeprazol se hitro absorbira, največje koncentracije v plazmi se pojavijo približno 1-2 uri po odmerjanju. Skupna biološka uporabnost je 64% po enkratnem dajanju 40 mg in doseže 89% po večkratni dnevni uporabi.Za 20 mg odmerka esomeprazola so ustrezne vrednosti 50% oziroma 68%. približno 0,22 l / kg telesne mase 97% esomeprazola se veže na beljakovine v plazmi.
Vnos hrane upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola, čeprav to nima pomembnega vpliva na učinek esomeprazola na kislost želodca.
Presnova in izločanje
Esomeprazol se v celoti presnavlja s sistemom citokroma P450 (CYP). Večina presnove esomeprazola je odvisna od polimorfno izraženega CYP2C19, ki je odgovoren za tvorbo hidroksi- in desmetilnih presnovkov esomeprazola. Druga specifična izoforma, CYP3A4, odgovorna za nastanek esomeprazol sulfonata, ki je glavni presnovek v plazmi.
Spodnji parametri odražajo predvsem farmakokinetiko pri posameznikih, ki se hitro presnavljajo in so opremljeni s funkcionalnim encimom CYP2C19.
Celotni plazemski očistek je po enkratnem odmerku približno 17 L / h in po večkratnem dajanju približno 9 L / h. Razpolovni čas izločanja esomeprazola iz plazme je približno 1,3 ure po večkratnem dnevnem odmerjanju. Farmakokinetiko esomeprazola so proučevali pri odmerkih do 40 mg dvakrat na dan.
Površina pod krivuljo plazemske koncentracije / časa se z večkratnim dajanjem esomeprazola poveča, kar je odvisno od odmerka in vodi do več kot sorazmernega povečanja AUC po več odmerkih. Ta odvisnost od odmerka in časovna odvisnost sta posledica zmanjšanja presnove prvega prehoda in sistemskega očistka, verjetno zaradi zaviranja encima CYP2C19, ki ga povzroča "esomeprazol in / ali njegov sulfonatni presnovek. pri enkratnem dajanju se ne nabira.
Glavni presnovki esomeprazola nimajo vpliva na izločanje kisline. Skoraj 80% peroralnega odmerka esomeprazola se izloči v obliki presnovkov v urinu, preostanek v blatu. Manj kot 1% matičnega zdravila najdemo v urinu.
Posebna populacija bolnikov
Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima nezadostno delovanje encima CYP2C19 in jih imenujejo slabi metabolizatorji.Pri teh posameznikih bo presnovo esomeprazola verjetno kataliziral predvsem CYP3A4. Po večkratnem dnevnem dajanju 40 mg esomeprazola je bila povprečna površina pod krivuljo plazemske koncentracije / časa približno 100% večja pri slabih presnavljalcih kot pri osebah s funkcionalnim encimom CYP2C19 (obsežnimi presnavljalci). Povprečna najvišja plazemska koncentracija se je povečala za približno 60%.
Ta opažanja nimajo vpliva na odmerjanje esomeprazola.
Presnova esomeprazola se pri starejših osebah (71-80 let) bistveno ne spremeni.
Po enkratnem dajanju 40 mg esomeprazola je povprečna površina pod krivuljo plazemske koncentracije / časa za približno 30% višja pri ženskah kot pri moških. Po večkratnem dnevnem odmerjanju ni opaziti nobene razlike med spoloma. za odmerjanje esomeprazola.
Bolniki z okvaro organov
Presnova esomeprazola pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je lahko oslabljena. Hitrost presnove se zmanjša pri bolnikih s hudo okvaro jeter, kar povzroči podvojitev površine pod krivuljo plazemske koncentracije / časa za esomeprazol. Zato pri bolnikih s hudo disfunkcijo ne smete prekoračiti največjega odmerka 20 mg. Pri dajanju enkrat na dan se esomeprazol in njegovi glavni presnovki ne kopičijo.
Študije pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic niso bile izvedene.Ker so ledvice odgovorne za izločanje presnovkov esomeprazola, ne pa tudi za izločanje matične spojine, pri bolnikih z okvaro ledvic ni pričakovati vpliva na presnovo esomeprazola.
Pediatrična populacija
Najstniki od 12. do 18. leta starosti
Po večkratnem odmerjanju 20 mg in 40 mg esomeprazola sta bila skupna izpostavljenost (AUC) in čas do največje plazemske koncentracije zdravila (tmax) pri osebah, starih od 12 do 18 let, podobni tistim pri odraslih pri obeh odmerkih esomeprazola.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Običajne predklinične študije toksičnosti, genotoksičnosti in reproduktivne toksičnosti pri ponavljajoči se uporabi niso pokazale posebnih tveganj za ljudi.Študije rakotvornosti pri podganah, zdravljenih z racemsko mešanico, so pokazale hiperplazijo želodčnih ECL celic in karcinoidov. Te spremembe, opažene pri podganah, so posledica "povišane in izrazite hipergastrinemije, ki je posledica" zaviranja kisline, opažene pa so bile pri podganah po daljšem zdravljenju z zaviralci izločanja želodčne kisline.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Glicerol monostearat 40-55,
hiproloza,
hipromeloza,
železov oksid (20 mg in 40 mg tablete: rdeče-rjave; 20 mg tablete: rumene) (E 172),
magnezijev stearat,
kopolimerizirana disperzija etil akrilata metakrilne kisline (1: 1) pri 30%,
mikrokristalna celuloza,
sintetični parafin,
makrogula,
polisorbat 80,
krospovidon,
natrijev stearil fumarat,
zrnat sladkor (saharoza in koruzni škrob),
smukec,
titanov dioksid (E 171),
trietil citrat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
V podnebnih območjih III in IV: 2 leti za tablete po 40 mg in 18 mesecev za tablete po 20 mg.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Stekleničko hranite tesno zaprto, da zaščitite zdravilo pred vlago.
Shranjujte v originalnem pretisnem omotu za zaščito pred vlago.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Steklenica iz polietilena, zaščitena pred vdori, s pokrovom iz vijaka iz polipropilena, opremljena s pokrovčkom za sušenje.
Aluminijasti pretisni omot.
20 mg, 40 mg: steklenice: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tablet.
20 mg, 40 mg: pretisni omoti in / ali denarnica: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tablet
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Dajanje skozi želodčno cev
1) Tableto vstavite v ustrezno brizgo in napolnite brizgo s približno 25 ml vode in približno 5 ml zraka.V nekaterih epruvetah je za preprečitev blokade zrnc potrebna razpršitev v 50 ml vode.
2) Tableto razpršite tako, da injekcijsko brizgo takoj pretresite približno 2 minuti.
3) Držite brizgo obrnjeno navzgor in preverite, ali je stožec oviran.
4) Cevko vstavite v brizgo, pri tem pa ohranite zgoraj opisani položaj.
5) Brizgo pretresite in jo položite s stožcem navzdol. Takoj vbrizgajte 5-10 ml v epruveto. Po injiciranju obrnite položaj brizge in jo pretresite (brizgo morate držati s stožcem navzgor, da preprečite zamašitev).
6) Stožec brizge obrnite navzdol in v epruveto takoj vbrizgajte še 5-10 ml. Postopek je treba ponavljati, dokler se brizga ne izprazni.
7) Če morate sprati usedlino, ki je ostala v brizgi, napolnite brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka ter ponovite postopke iz koraka 5. Za nekatere epruvete je treba uporabiti 50 ml.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milano.
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC 035433263 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 2 tableti v steklenici
AIC 035433275 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 5 tablet v steklenici
AIC 035433287 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 7 tablet v steklenici
AIC 035433299 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 14 tablet v steklenici
AIC 035433301 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 15 tablet v steklenici
AIC 035433313 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 28 tablet v steklenici
AIC 035433325 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 30 tablet v steklenici
AIC 035433337 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 56 tablet v steklenički
AIC 035433349 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 60 tablet v steklenički
AIC 035433352 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 100 tablet v steklenici
AIC 035433477 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 140 (28x5) tablet v steklenici
AIC 035433489 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 3 tablete v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433491 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 7 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433010 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 7x1 tablete v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433022 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 14 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433034 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 15 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433046 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 25x1 tablete v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433059 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 28 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433061 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 30 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433073 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 50x1 tablete v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433085 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 56 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433097 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 60 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433109 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 90 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433111 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 98 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433123 - "20 mg gastrorezistentne tablete" tablete 100x1 v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433135 - "20 mg gastrorezistentne tablete" 140 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433364 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 2 tableti v steklenici
AIC 035433376 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 5 tablet v steklenici
AIC 035433388 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 7 tablet v steklenici
AIC 035433390 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 14 tablet v steklenici
AIC 035433402 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 15 tablet v steklenici
AIC 035433414 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 28 tablet v steklenici
AIC 035433426 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 30 tablet v steklenici
AIC 035433438 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 56 tablet v steklenički
AIC 035433440 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 60 tablet v steklenici
AIC 035433453 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 100 tablet v steklenici
AIC 035433465 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 140 (28x5) tablet v steklenici
AIC 035433147 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 3 tablete v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433150 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 7 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433162 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 7x1 tablete v pretisnem omotu AL / AL
035433174 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 14 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433186 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 15 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433198 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 25x1 tablete v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433200 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 28 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433212 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 30 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433224 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 50x1 tablete v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433236 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 56 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433248 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 60 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433251 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 90 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433503 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 98 tablet v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433515 - "40 mg gastrorezistentne tablete" tablete 100x1 v pretisnem omotu AL / AL
AIC 035433527 - "40 mg gastrorezistentne tablete" 140 tablet v pretisnem omotu AL / AL
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 5. februar 2002.
Datum zadnje obnove: marec 2011.
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Maja 2014