Aktivne sestavine: Sumatriptan (sumatriptan sukcinat)
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
IMIGRAN 50 mg filmsko obložene tablete
IMIGRAN 100 mg filmsko obložene tablete
V embalaži so na voljo vložki Imigran: - IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml raztopina za injiciranje za podkožno uporabo, IMIGRAN 50 mg filmsko obložene tablete, IMIGRAN 100 mg filmsko obložene tablete
- Imigran 25 mg svečke
- Imigran 10 mg in 20 mg pršilo za nos
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Imigran? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Selektivni agonisti receptorjev 5-HT1 proti migreni
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Zdravilo IMIGRAN za injiciranje in tablete so indicirane za zdravljenje akutnega napada migrene z auro ali brez nje, vključno z akutnimi napadi migrene, povezanimi z menstruacijo.
Kontraindikacije Kadar zdravila Imigran ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Sumatriptana se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt ali imajo ishemično bolezen srca, koronarni vazospazem (Prinzmetalova angina), periferno žilno bolezen ali z znaki ali simptomi, povezanimi z ishemično boleznijo srca.
Sumatriptana se ne sme dajati bolnikom z anamnezo cerebrovaskularne nesreče (CVA) ali prehodnega ishemičnega napada (TIA).
Sumatriptana se ne sme dajati bolnikom s hudo okvaro jeter. Uporaba sumatriptana je kontraindicirana pri bolnikih z zmerno in hudo hipertenzijo in blago nenadzorovano hipertenzijo.
Sočasna uporaba ergotamina ali derivatov ergotamina (vključno z metisergidom) ali katerega koli agonista receptorja triptan / 5-hidroksitriptamina1 (5-HT1) je kontraindicirana (glejte poglavje "Interakcije").
Sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI) in sumatriptana je kontraindicirana.
Sumatriptana ne smete uporabiti v dveh tednih po prekinitvi zdravljenja z zaviralci monoaminooksidaze.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Imigran
Filmsko obložene tablete
Sumatriptan je treba uporabljati šele po natančni diagnozi migrene.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Sumatriptan je treba uporabljati šele po jasni diagnozi migrene ali groznega glavobola. Raztopine za injiciranje sumatriptana se ne sme uporabljati intravensko.
Vse farmacevtske oblike
Uporaba sumatriptana ni indicirana pri zdravljenju hemiplegične, bazilarne ali oftalmoplegične migrene.Pred začetkom zdravljenja s sumatriptanom je treba paziti, da se izključijo potencialno resna nevrološka stanja (npr. Cerebrovaskularne nesreče (CVA), prehodni ishemični napadi (TIA)), če imajo bolniki atipične simptome ali če niso imeli ustrezne diagnoze. Uporaba sumatriptana.
Dajanje sumatriptana lahko spremljajo prehodni simptomi, vključno z bolečino v prsih in stiskanjem, ki so lahko intenzivni in vplivajo na grlo (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Če se domneva, da takšni simptomi kažejo na ishemično srčno bolezen, nadaljnjih odmerkov sumatriptana ni treba dati in jih ustrezno ovrednotiti. pri bolnikih so opazili vaskularni upor (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Po trženju so bili redki poročila o bolnikih s serotoninskim sindromom (ki so vključevali spremenjeno duševno stanje, avtonomno nestabilnost in živčno-mišične nenormalnosti) po uporabi selektivnega zaviralca ponovnega privzema serotonina (SSRI) in sumatriptana. Po sočasnem zdravljenju so poročali o serotoninskem sindromu. s triptani ter zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SNRI).
Če je sočasno zdravljenje sumatriptana s SSRI / SNRI klinično upravičeno, se priporoča "ustrezno opazovanje bolnika" (glejte poglavje "Interakcije").
Sumatriptan je treba previdno dajati bolnikom s stanji, ki lahko bistveno spremenijo absorpcijo, presnovo in izločanje zdravila, na primer v primeru jetrne (stopnje A ali B po Child Pughu) ali ledvične insuficience.
Pri bolnikih z epilepsijo in / ali epileptičnimi napadi v anamnezi ali drugimi dejavniki tveganja, ki znižujejo prag za epileptične napade, je treba sumatriptan uporabljati previdno, saj so v povezavi s sumatriptanom poročali o napadih (glejte poglavje "Neželeni učinki").
Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za sulfonamide se lahko po uporabi sumatriptana pojavi alergijska reakcija. Reakcije se lahko gibljejo od kožne preobčutljivosti do »anafilaksije«. Dokazi o navzkrižni reaktivnosti so omejeni, vendar je pri uporabi teh zdravil pri uporabi sumatriptana potrebna previdnost.
Neželeni učinki se lahko pogosteje pojavijo pri sočasni uporabi triptanov in pripravkov na osnovi šentjanževke (Hypericum perforatum).
Dolgotrajna uporaba kakršnih koli zdravil proti bolečinam pri glavobolu lahko poslabša stanje.Če se to zgodi ali obstaja sum na to, je treba poiskati zdravniško pomoč in zdravljenje prekiniti.
Diagnozo glavobola zaradi prekomerne uporabe zdravil proti glavobolu je treba posumiti pri bolnikih, ki imajo pogoste ali vsakodnevne glavobole kljub (ali zaradi) redne uporabe zdravil proti glavobolu.
Sumatriptana se ne sme dajati bolnikom z dejavniki tveganja za ishemično srčno bolezen, vključno s tistimi bolniki, ki so veliki kadilci ali uporabljajo nadomestne nikotinske terapije, ne da bi predhodno opravili kardiovaskularno oceno (glejte poglavje "Kontraindikacije"). Posebno pozornost je treba nameniti ženskam in moškim po menopavzi nad 40 let, pri katerih so prisotni ti dejavniki tveganja. Vendar te ocene morda ne bodo identificirale vsakega bolnika s srčno boleznijo, v zelo redkih primerih pa so se pri bolnikih brez osnovnih bolezni srca in ožilja pojavili resni srčni dogodki.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Imigran
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta
Ni dokazov o medsebojnem delovanju s propranololom, flunarizinom, pizotifenom ali alkoholom.
Pripravki, ki vsebujejo ergotamin ali druge agoniste receptorjev triptanov / 5-HT1, lahko povzročijo podaljšane vazospastične reakcije. Podatki o interakcijah s temi zdravili so omejeni. Obstaja teoretična možnost povečanega tveganja za koronarni vazospazem, zato je sočasna uporaba kontraindicirana (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Čas, ki mora preteči med uporabo sumatriptana in pripravkov, ki vsebujejo ergotamin ali druge agoniste receptorjev 5-HT1, ni znan. To bo odvisno tudi od odmerkov in vrst uporabljenih izdelkov. Učinki so lahko odvisni. Da. svetujemo, da po dajanju sumatriptana po uporabi pripravkov, ki vsebujejo ergotamin ali druge agoniste receptorjev 5-HT1, počakajo vsaj 24 ur. Nasprotno pa je priporočljivo počakati vsaj šest ur po uporabi sumatriptana pred dajanjem zdravila, ki vsebuje ergotamin, in vsaj 24 ur pred dajanjem drugega agonista triptana / 5-HT1 receptorja.
Lahko pride do "interakcije med sumatriptanom in zaviralci MAO, sočasno dajanje pa je kontraindicirano (glejte poglavje" Kontraindikacije ").
Po trženju so poročali o redkih poročilih o bolnikih s serotoninskim sindromom (ki so vključevali spremenjeno duševno stanje, avtonomno nestabilnost in živčno-mišične nenormalnosti) po uporabi selektivnega zaviralca ponovnega privzema serotonina (SSRI) in sumatriptana. zdravljenje s triptani in selektivnimi zaviralci ponovnega privzema norepinefrina (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Po trženju obstajajo podatki o uporabi sumatriptana v prvem trimesečju nosečnosti pri več kot 1.000 ženskah. Čeprav ti podatki ne vsebujejo dovolj podatkov za trdne sklepe, niso odkrili povečanja tveganja za prirojene okvare.
Izkušnje z uporabo sumatriptana v drugem in tretjem trimesečju so omejene.
Poskusne študije na živalih ne kažejo teratogenih ali nevarnih učinkov na peri- ali postnatalni razvoj. Pri kuncu pa lahko pride do zarodne in plodove smrti. O uporabi sumatriptana je treba razmišljati le, če je korist za mater večja od možnega tveganja za plod.
Čas hranjenja
Po subkutani uporabi se je pokazalo, da se sumatriptan izloča v materino mleko. Izpostavljenost dojenčkov zdravilu je mogoče zmanjšati z izogibanjem dojenju v 12 urah po zdravljenju, v tem času pa je treba izločiti količino proizvedenega materinega mleka.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.
Zdravljenje migrene ali sumatriptana lahko povzroči zaspanost, kar lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Pri bolnikih, ki opravljajo takšne dejavnosti, je potrebna previdnost.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
IMIGRAN vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na odmerek, torej v bistvu "brez natrija".
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Imigran: Odmerjanje
Vse farmacevtske oblike
Sumatriptana se ne sme uporabljati za profilakso.
Priporočenega odmerka sumatriptana ne smete prekoračiti.
Filmsko obložene tablete
Sumatriptan se priporoča kot monoterapija za zdravljenje akutnega napada migrene in se ga ne sme dajati sočasno z ergotaminom ali derivati ergotamina (vključno z metisergidom) (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Priporočljivo je, da se sumatriptan vzame čim prej po začetku migrenskega napada. Zdravilo je enako učinkovito, kadar ga jemljete med napadom.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Priporočljivo je, da se sumatriptan vzame čim prej po začetku migrenskega napada ali s tem povezanih simptomov, kot so slabost, bruhanje ali fotofobija. Zdravilo je enako učinkovito, kadar ga jemljete med napadom.
Učinkovitost sumatriptana ni odvisna od časa, ki je pretekel od začetka napada do začetka zdravljenja.
Dajanje v fazi aure, preden se pojavijo drugi simptomi, morda ne prepreči pojava glavobola.
Populacije
Filmsko obložene tablete
- Odrasli
Priporočeni odmerek peroralnega sumatriptana je ena 50 mg tableta. Nekateri bolniki lahko potrebujejo 25 mg ali 100 mg.
Če se bolnik ne odzove na prvi odmerek sumatriptana, drugega odmerka ne smete vzeti za isti napad. V teh primerih lahko napad zdravimo s paracetamolom, acetilsalicilno kislino ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.Tablete Sumatriptan lahko vzamete za kasnejše napade. Če se je bolnik odzval na prvi odmerek, vendar se simptomi ponavljajo, je mogoče dati drugi odmerek, če je med dvema odmerkoma vsaj 2 uri. V nobenem 24 -urnem obdobju ne smete vzeti več kot 300 mg.
Tablete je treba pogoltniti cele z vodo. Bolniki s težavami pri požiranju se lahko pred zaužitjem tablete sumatriptana razpršijo v majhni količini vode, tablete sumatriptana, razpršene v vodi, pa imajo grenak okus.
- Pediatrična populacija
Učinkovitost in varnost sumatriptana (filmsko obloženih) pri otrocih, mlajših od 10 let, nista bili ugotovljeni. Klinični podatki za to starostno skupino niso na voljo.
Učinkovitost in varnost sumatriptana (filmsko obloženih) pri otrocih in mladostnikih, starih od 10 do 17 let, niso bili dokazani v kliničnih študijah, opravljenih v tej starostni skupini. do 17. leta starosti ni priporočljivo.
- Starejši (starejši od 65 let)
Izkušenj z uporabo tablet sumatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, je malo. Farmakokinetika se bistveno ne razlikuje od tiste pri mlajši populaciji, vendar dokler niso na voljo dodatni klinični podatki, uporaba tablet sumatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, ni priporočljiva.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Sumatriptan za injiciranje je treba injicirati subkutano.
Bolnikom je treba svetovati, naj dosledno upoštevajo navodila za uporabo sumatriptanskega samodejnega injektorja, zlasti glede varnega odstranjevanja brizg in igel.
- Odrasli
Migrena
Priporočeni odmerek sumatriptanove raztopine za injiciranje je enkratna 6 mg podkožna injekcija. Če se bolnik ne odzove na prvi odmerek sumatriptana, drugega odmerka za isti napad ni mogoče vzeti. V teh primerih lahko napad zdravimo s paracetamolom, acetilsalicilno kislino ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Za naslednje napade lahko vzamemo raztopino sumatriptana za injiciranje. Če se je bolnik odzval na prvi odmerek, vendar se simptomi ponovijo, lahko drugi odmerek dajati v naslednjih 24 urah, pod pogojem, da je med obema odmerkoma najmanj enourni interval.
Največji odmerek v 24 urah sta dve 6 mg injekciji (12 mg).
Grozdni glavobol
Priporočeni odmerek sumatriptanove raztopine za injiciranje je enkratna 6 mg podkožna injekcija za vsak napad glavobola v skupini. Največji odmerek v 24 urah sta dve injekciji po 6 mg (12 mg) z najmanjšim intervalom ene ure med dvema odmerkoma.
- Otroci in mladostniki (mlajši od 18 let)
Uporaba raztopine sumatriptana za injiciranje ni priporočljiva pri otrocih in mladostnikih zaradi nezadostnih podatkov o varnosti in učinkovitosti.
- Starejši (starejši od 65 let)
Izkušenj z uporabo sumatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, je malo. Farmakokinetika se bistveno ne razlikuje od tiste pri mlajši populaciji, vendar dokler niso na voljo dodatni klinični podatki, uporaba sumatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, ni priporočljiva.
Navodila za uporabo
Sledite navodilom na koncu navodil za uporabo.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Imigran
Simptomi in znaki
Filmsko obložene tablete
Odmerki do 100 mg peroralno niso povezani z drugimi stranskimi učinki, razen spodaj navedenimi.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Bolniki so prejeli enkratne podkožne injekcije do 12 mg brez pomembnih škodljivih učinkov. Odmerki do 16 mg subkutano niso bili povezani z drugimi stranskimi učinki, razen spodaj naštetimi.
Zdravljenje
Vse farmacevtske oblike V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika spremljati vsaj deset ur in po potrebi uvesti ustrezno podporno oskrbo. Učinki hemodialize ali peritonealne dialize na plazemske koncentracije sumatriptana niso znani.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila IMIGRAN nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila IMIGRAN, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Imigran
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo IMIGRAN neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki so spodaj navedeni po organskih sistemih in pogostnosti. Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do
Vse farmacevtske oblike
Motnje imunskega sistema
Neznana: preobčutljivostne reakcije, ki segajo od preobčutljivosti kože (na primer koprivnice) do anafilaksije.
Motnje živčnega sistema
Pogosti: omotica, zaspanost, senzorične motnje, vključno s parestezijo in hipoestezijo.
Neznana: epileptični napadi, čeprav so se nekateri od teh primerov pojavili pri bolnikih z napadi v anamnezi ali sočasnimi stanji, ki so nagnjena k epileptičnim napadom. Obstajajo poročila tudi pri bolnikih, pri katerih takšni predisponirajoči dejavniki niso očitni. Tremor, distonija, nistagmus, skotom.
Očesne motnje
Neznana: utripanje vida, diplopija, oslabljen vid. Izguba vida, vključno s primeri trajnih okvar. Motnje oči pa se lahko pojavijo tudi med samim napadom migrene.
Srčne patologije
Neznana: bradikardija, tahikardija, palpitacije, srčne aritmije, prehodne ishemične spremembe EKG, koronarni vazospazem, angina pektoris, miokardni infarkt (glejte poglavja "Kontraindikacije", "Previdnostni ukrepi" in "Interakcije").
Vaskularne patologije
Pogosti: prehodno zvišanje krvnega tlaka, ki se pojavi kmalu po uporabi. Rdečica.
Neznana: hipotenzija, Raynaudov fenomen.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: dispneja.
Bolezni prebavil
Pogosti: pri nekaterih bolnikih so poročali o slabosti in bruhanju, vendar ni jasno, ali je to povezano s sumatriptanom ali že obstoječimi stanji.
Neznana: ishemični kolitis. Neznana: driska.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Pogosti: občutek teže (običajno prehoden, lahko intenziven in lahko prizadene kateri koli del telesa, vključno s prsnim košem in grlom). Mialgija.
Neznana: togost vratu.
Neznana: artralgija.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Pogosti: bolečina, občutek vročine ali mraza, pritisk ali tesnost (ti dogodki so običajno prehodni, lahko so intenzivni in lahko vplivajo na kateri koli del telesa, vključno s prsnim košem in grlom); občutek šibkosti, utrujenosti (oba dogodka sta v veliki meri blage do zmerne intenzivnosti in prehodna).
Diagnostični testi
Zelo redki: Občasno so opazili blage spremembe testov delovanja jeter.
Psihiatrične motnje
Neznano: tesnoba.
Bolezni kože in podkožja
Neznana: hiperhidroza.
Samo raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Najpogostejši neželeni učinki, povezani s podkožnim zdravljenjem s sumatriptanom, so:
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Zelo pogosti: prehodne bolečine na mestu injiciranja.
Zelo pogosti: na mestu injiciranja so poročali tudi o pekočem občutku, edemu, eritemu, ekhimozi in krvavitvi.
Čeprav ni na voljo neposrednih primerjalnih podatkov, so lahko po dajanju sumatriptana za injiciranje pogostejše pordelost, parestezija, toplota, občutek pritiska in teže. Nasprotno pa se zdi, da so navzea, bruhanje, utrujenost po uporabi injekcijskega sumatriptana manj pogoste kot tablete.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Če opazite kateri koli neželeni učinek, vključno z morebitnimi, ki niso navedeni v tem navodilu, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Varstvena pravila
Filmsko obložene tablete: shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Napolnjene injekcijske brizge: shranjujte v originalni embalaži za zaščito izdelka pred svetlobo.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
SESTAVA
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Vsaka napolnjena injekcijska brizga vsebuje:
Aktivno načelo:
sumatriptan sukcinat 8,4 mg
enako 6 mg sumatriptana.
Pomožne snovi: natrijev klorid, voda za injekcije.
Napolnjene injekcijske brizge vsebujejo 6 mg sumatriptanove baze v obliki sukcinatne soli v izotonični raztopini (skupna prostornina: 0,5 ml). Napolnjene injekcijske brizge so na voljo s samodejnim injektorjem PENKIT.
IMIGRAN 100 mg filmsko obložene tablete
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
sumatriptan sukcinat 140,0 mg
enako 100 mg sumatriptana.
Pomožne snovi: brezvodni dvobazni kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, natrijev bikarbonat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), glicerol triacetat.
IMIGRAN 50 mg filmsko obložene tablete
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
sumatriptan sukcinat 70,0 mg
enako 50 mg sumatriptana
Pomožne snovi: brezvodni dvobazni kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, natrijev bikarbonat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), glicerol triacetat, rdeči železov oksid (E 172).
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo:
- 2 napolnjeni injekcijski brizgi po 6 mg s samodejnim injektorjem PENKIT.
Filmsko obložene tablete:
- 100 mg filmsko obložene tablete
- 4 filmsko obložene tablete po 50 mg
METODA UPORABE PENKIT SAMOINJEKTORJA
Pazljivo preberite in dosledno upoštevajte navodila.
Opis delov
Samodejni injektor PENKIT vsebuje vzmetni mehanizem za samodejno injiciranje zdravila in ga je treba uporabljati šele po nalaganju brizge.
1 - avtomatski injektor PENKIT
2 - Primer
3 - Posoda za brizgo
A - Modri gumb
B - bel bat
C - sivi del
D - Modri del
Kako uporabljati avto-injektor PENKIT
Odprite vrečko in odstranite tesnilo iz ene od dveh posod za brizgo.
Opomba: odstranjena plomba kaže, da je bil ta odmerek uporabljen.
Odprite pokrov posode za brizgo tako, da ga dvignete.
Samodejni injektor PENKIT odstranite iz ohišja, pri tem pazite, da ne pritisnete modrega gumba.
Prosimo, upoštevajte: vzmetni mehanizem v avtomobilskem injektorju PENKIT je naložen in pripravljen za uporabo takoj, ko ga odstranite iz ohišja, zato bel bat ne sme štrleti iz spodnjega roba samodejnega injektorja PENKIT.
Za nalaganje samodejnega injektorja PENKIT ga vstavite v posodo za brizgo in privijte v smeri urinega kazalca (približno pol obrata).
NAPOTILO: tudi med tem postopkom pazite, da ne pritisnete gumba, da ne sprostite vzmetnega mehanizma, ki se nahaja v avto injektorju PENKIT.
Napolnjeni samodejni injektor PENKIT izvlecite tako, da bo v ravni črti. Če želite to narediti, boste morda morali močno potegniti, zato morate še vedno paziti, da ne pritisnete modrega gumba.
Naprava je opremljena z varnostno napravo, ki preprečuje nenamerne injekcije.
Dejansko samodejni injektor PENKIT deluje le, če sivi del zdrsne ob modri del, s čimer se odklopi varnostna naprava (položaj B na fotografiji).
A - S pritiskom na modri gumb naprava ne deluje.
B - S pritiskom na modri gumb naprava deluje.
Za injiciranje pritisnite obremenjeni avto-injektor PENKIT ob kožo, po možnosti na zunanji del stegna (glejte sliko), dokler sivi del ne zdrsne ob modri del; trdno držite samodejni vbrizgalnik PENKIT, močno pritisnite modri gumb, dokler ne zaslišite klikanja, pri čemer naj bo peresnik nepremičen vsaj 5 sekund.
Po 5 sekundah previdno odstranite samodejni injektor PENKIT, ne da bi ga upognili, pri tem pa bodite pozorni na iglo, ki pride ven.
Uporabljeno brizgo takoj vrnite v prazno posodo tako, da potisnete avto-injektor PENKIT do konca v posodo. Nato odvijte samodejni injektor PENKIT v nasprotni smeri urinega kazalca (približno pol obrata), dokler uporabljena brizga ne ostane v vsebniku.
Ko odstranite prazen samodejni injektor PENKIT, zaprite pokrov posode na uporabljeni brizgi.
Opomba: po uporabi naprave bo bel bat štrlel iz spodnjega roba samodejnega injektorja PENKIT.
Samodejni injektor PENKIT vstavite nazaj v ohišje in ga potisnite navzdol, dokler se ne ustavi, pri tem pa v desnem položaju klikne (še enkrat pazite, da ne pritisnete modrega gumba).
Opomba: ta operacija omogoča obremenitev vzmetnega mehanizma v avtomobilskem injektorju PENKIT za naslednjo injekcijo (beli bat se bo vrnil v notranjost samodejnega injektorja PENKIT).
Pokrova ohišja ni mogoče zapreti, če vzmet ni bila navita.
Po uporabi praznih posod ne odvrzite v okolje.
Igle in brizge so lahko nevarne in jih je treba ustrezno in varno odstraniti.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
IMIGRAN
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Vsaka napolnjena injekcijska brizga vsebuje:
Aktivno načelo:
sumatriptan sukcinat 8,4 mg
enako 6 mg sumatriptana
IMIGRAN 100 mg filmsko obložene tablete
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
sumatriptan sukcinat 140,0 mg
enako 100 mg sumatriptana
IMIGRAN 50 mg filmsko obložene tablete
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
sumatriptan sukcinat 70,0 mg
enako 50 mg sumatriptana
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
- raztopina za injiciranje za podkožno uporabo;
- filmsko obložene tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravilo IMIGRAN za injiciranje in tablete so indicirane za zdravljenje akutnega napada migrene z ali brez avre, vključno z akutnimi napadi migrene, povezanimi z menstruacijo.
Zdravilo IMIGRAN za injiciranje je indicirano tudi za zdravljenje grozdne glavobole.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Vse farmacevtske oblike
Sumatriptana se ne sme uporabljati za profilakso.
Filmsko obložene tablete
Sumatriptan se priporoča kot monoterapija za zdravljenje akutnega napada migrene in se ga ne sme dajati sočasno z ergotaminom ali derivati ergotamina (vključno z metisergidom) (glejte poglavje 4.3).
Priporočljivo je, da se sumatriptan vzame čim prej po začetku migrenskega napada. Zdravilo je enako učinkovito, kadar ga jemljete med napadom.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Priporočljivo je, da se sumatriptan vzame čim prej po začetku migrenskega napada ali s tem povezanih simptomov, kot so slabost, bruhanje ali fotofobija.Zdravilo je enako učinkovito, kadar ga jemljete med napadom.
Učinkovitost sumatriptana ni odvisna od časa, ki je pretekel od začetka napada do začetka zdravljenja.
Dajanje v fazi aure, preden se pojavijo drugi simptomi, morda ne prepreči pojava glavobola.
Populacije
Filmsko obložene tablete
§ Odrasli
Priporočeni odmerek peroralnega sumatriptana je ena 50 mg tableta. Nekateri bolniki lahko potrebujejo 100 mg.
Če se bolnik ne odzove na prvi odmerek sumatriptana, drugega odmerka ne smete vzeti za isti napad. V teh primerih lahko napad zdravimo s paracetamolom, acetilsalicilno kislino ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.Za naslednje napade lahko vzamemo tablete sumatriptana.
Če se je bolnik odzval na prvi odmerek, vendar se simptomi ponavljajo, je mogoče v naslednjih 24 urah dati drugi odmerek, pod pogojem, da je med dvema odmerkoma vsaj 2 uri. 24 ur.
Tablete je treba pogoltniti cele z vodo. Bolniki s težavami pri požiranju se lahko pred zaužitjem tablete sumatriptana razpršijo v majhni količini vode, tablete sumatriptana, razpršene v vodi, pa imajo grenak okus.
§ Pediatrična populacija
Učinkovitost in varnost sumatriptana (filmsko obloženih) pri otrocih, mlajših od 10 let, nista bili ugotovljeni. Klinični podatki za to starostno skupino niso na voljo.
Učinkovitost in varnost sumatriptana (filmsko obloženih) pri otrocih in mladostnikih, starih od 10 do 17 let, niso bili dokazani v kliničnih študijah, opravljenih v tej starostni skupini. do 17. leta starosti ni priporočljivo (glejte poglavje 5.1).
§ Starejši (starejši od 65 let)
Izkušenj z uporabo tablet sumatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, je malo. Farmakokinetika se bistveno ne razlikuje od tiste pri mlajši populaciji, vendar dokler niso na voljo dodatni klinični podatki, uporaba tablet sumatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, ni priporočljiva.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Sumatriptan za injiciranje je treba injicirati subkutano.
Bolnikom je treba svetovati, naj dosledno upoštevajo navodila za uporabo sumatriptanskega samodejnega injektorja, zlasti glede varnega odstranjevanja brizg in igel.
§ Odrasli
MIGRAINE
Priporočeni odmerek sumatriptana za injiciranje je enkratna 6 -mg subkutana injekcija.
Če se bolnik ne odzove na prvi odmerek sumatriptana, drugega odmerka za isti napad ni mogoče vzeti. V teh primerih lahko napad zdravimo z acetilsalicilno kislino, acetilsalicilno kislino ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.
Če se je bolnik odzval na prvi odmerek, vendar se simptomi ponavljajo, se lahko v naslednjih 24 urah daje drugi odmerek, pod pogojem, da je med dvema odmerkoma vsaj 1 ura intervala.
Največji odmerek v 24 urah sta dve 6 mg injekciji (12 mg).
GLAVOBOL
Priporočeni odmerek sumatriptana za injiciranje je enkratna 6 mg podkožna injekcija za vsak napad glavobola v skupini. Največji odmerek v 24 urah sta dve 6 mg injekciji (12 mg) z minimalnim razmikom 1 uro med dvema odmerkoma.
§ Otroci in mladostniki (mlajši od 18 let)
Uporaba sumatriptana za injiciranje pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva zaradi nezadostnih podatkov o varnosti in učinkovitosti.
§ Starejši (starejši od 65 let)
Izkušenj z uporabo sumatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, je malo. Farmakokinetika se bistveno ne razlikuje od tiste pri mlajši populaciji, vendar dokler niso na voljo dodatni klinični podatki, uporaba sumatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, ni priporočljiva.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Sumatriptana se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt ali imajo ishemično bolezen srca, koronarni vazospazem (Prinzmetalova angina), periferno žilno bolezen ali znake ali simptome, povezane z ishemično boleznijo srca.
Sumatriptana se ne sme dajati bolnikom z anamnezo cerebrovaskularne nesreče (CVA) ali prehodnega ishemičnega napada (TIA).
Sumatriptana se ne sme dajati bolnikom s hudo okvaro jeter.
Uporaba sumatriptana je kontraindicirana pri bolnikih z zmerno in hudo hipertenzijo in blago nenadzorovano hipertenzijo.
Sočasna uporaba ergotamina ali derivatov ergotamina (vključno z metisergidom) ali katerega koli agonista receptorja triptan / 5-hidroksitriptamina (5-HT1) je kontraindicirana (glejte poglavje 4.5).
Sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI) in sumatriptana je kontraindicirana.
Sumatriptana ne smete uporabiti v 2 tednih po prekinitvi zdravljenja z zaviralci monoaminooksidaze.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Filmsko obložene tablete
Sumatriptan je treba uporabljati šele po natančni diagnozi migrene.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Sumatriptan je treba uporabljati šele po jasni diagnozi migrene ali groznega glavobola.
Sumatriptana za injiciranje se ne sme uporabljati intravensko.
Vse farmacevtske oblike
Uporaba sumatriptana ni indicirana pri zdravljenju hemiplegične, bazilarne ali oftalmoplegične migrene.
Tako kot pri drugih terapijah za zdravljenje akutnega napada migrene je treba paziti, da se izključijo druga potencialno resna nevrološka stanja.
Upoštevati je treba, da lahko migrene predstavljajo povečano tveganje za nekatere cerebrovaskularne dogodke (npr. CVA, TIA).
Dajanje sumatriptana lahko spremljajo prehodni simptomi, vključno z bolečino v prsih in stiskanjem, ki so lahko intenzivni in vplivajo na grlo (glejte poglavje 4.8). Če se domneva, da ti simptomi kažejo na ishemično bolezen srca, ne smemo dajati dodatnih odmerkov sumatriptana in ustrezno oceniti.
Pri bolnikih z blago nadzorovano hipertenzijo je treba sumatriptan dajati previdno, saj so pri majhnem deležu bolnikov opazili prehodno zvišanje krvnega tlaka in perifernega žilnega upora (glejte poglavje 4.3).
Po trženju so bili redki poročila o bolnikih s serotoninskim sindromom (ki so vključevali spremenjeno duševno stanje, avtonomno nestabilnost in živčno-mišične nenormalnosti) po uporabi selektivnega zaviralca ponovnega privzema serotonina (SSRI) in sumatriptana. Po sočasnem zdravljenju so poročali o serotoninskem sindromu. s triptani ter zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SNRI).
Če je sočasno zdravljenje sumatriptana s SSRI / SNRI klinično upravičeno, je priporočljivo ustrezno opazovanje bolnika (glejte poglavje 4.5).
Sumatriptan je treba previdno dajati bolnikom s stanji, ki lahko bistveno spremenijo absorpcijo, presnovo in izločanje zdravila, na primer v primeru jetrne ali ledvične insuficience.
Pri bolnikih z epilepsijo in / ali epileptičnimi napadi v anamnezi ali drugimi dejavniki tveganja, ki znižujejo prag za epileptične napade, je treba sumatriptan uporabljati previdno, saj so v povezavi s sumatriptanom poročali o napadih (glejte poglavje 4.8).
Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za sulfonamide se lahko po uporabi sumatriptana pojavi alergijska reakcija. Reakcije se lahko gibljejo od kožne preobčutljivosti do anafilaksije.
Dokazi o navzkrižni reaktivnosti so omejeni, vendar je pri teh bolnikih potrebna previdnost.
Neželeni učinki se lahko pogosteje pojavijo pri sočasni uporabi triptanov in pripravkov šentjanževke (Hypericum perforatum).
Dolgotrajna uporaba kakršnih koli zdravil proti bolečinam pri glavobolu lahko poslabša stanje.Če se to zgodi ali obstaja sum na to, je treba poiskati zdravniško pomoč in zdravljenje prekiniti.
Diagnozo glavobola zaradi prekomerne uporabe zdravil proti glavobolu je treba posumiti pri bolnikih, ki imajo pogoste ali vsakodnevne glavobole kljub (ali zaradi) redne uporabe zdravil proti glavobolu.
Priporočenega odmerka sumatriptana ne smete prekoračiti.
Sumatriptana se ne sme dajati bolnikom z dejavniki tveganja za ishemično srčno bolezen, vključno s tistimi bolniki, ki so hudi kadilci ali uporabljajo nadomestne nikotinske terapije, ne da bi predhodno opravili kardiovaskularno oceno (glejte poglavje 4.3). Posebno pozornost je treba nameniti ženskam in moškim po menopavzi nad 40 let, pri katerih so prisotni ti dejavniki tveganja. Vendar te ocene morda ne bodo identificirale vsakega bolnika s srčno boleznijo, v zelo redkih primerih pa so se pri bolnikih brez osnovnih bolezni srca in ožilja pojavili resni srčni dogodki.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Ni dokazov o medsebojnem delovanju s propranololom, flunarizinom, pizotifenom ali alkoholom.
Podatki o interakcijah s pripravki, ki vsebujejo ergotamin, ali drugimi agonisti receptorjev 5-HT1, so omejeni. Obstaja teoretična možnost povečanega tveganja za koronarni vazospazem, zato je sočasna uporaba kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
Čas, ki mora preteči med uporabo sumatriptana in pripravkov, ki vsebujejo ergotamin ali druge triptane / agoniste receptorjev 5-HT1, ni znan. To bo odvisno tudi od odmerkov in vrst uporabljenih izdelkov. Učinki so lahko odvisni. Priporočamo počakati vsaj 24 ur po uporabi pripravkov, ki vsebujejo ergotamin ali druge agoniste receptorjev 5-HT1, pred dajanjem sumatriptana. Nasprotno pa je priporočljivo počakati vsaj 6 ur po uporabi sumatriptana pred dajanjem zdravila, ki vsebuje ergotamin, in vsaj 24 ur pred dajanjem drugega agonista triptana / 5-HT1 receptorja.
Lahko pride do medsebojnega delovanja med sumatriptanom in zaviralci MAO, sočasna uporaba pa je kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
Po trženju so poročali o redkih poročilih o bolnikih s serotoninskim sindromom (ki so vključevali spremenjeno duševno stanje, avtonomno nestabilnost in živčno-mišične nenormalnosti) po uporabi SSRI in sumatriptana. Serotoninski sindrom so poročali tudi po sočasnem zdravljenju s triptani in SNRI (glejte poglavje 4.4).
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Po trženju obstajajo podatki o uporabi sumatriptana v prvem trimesečju nosečnosti pri več kot 1.000 ženskah. Čeprav ti podatki ne vsebujejo dovolj podatkov za trdne sklepe, niso odkrili povečanega tveganja za prirojene okvare. Izkušnje z uporabo število sumatriptana v drugem in tretjem trimesečju je omejeno.
Poskusne študije na živalih ne kažejo na neposredne teratogene učinke ali nevarne učinke na peri ali postnatalni razvoj. Vendar se lahko pri kuncih pojavi zarodkovna in plodna smrt (glejte poglavje 5.3).
O uporabi sumatriptana je treba razmišljati le, če je korist za mater večja od možnega tveganja za plod.
Čas hranjenja
Po subkutani uporabi se je pokazalo, da se sumatriptan izloča v materino mleko. Izpostavljenost dojenčkov zdravilu je mogoče zmanjšati z izogibanjem dojenju v 12 urah po zdravljenju, v tem času pa je treba izločiti količino proizvedenega materinega mleka.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.
Migrena ali njeno zdravljenje s sumatriptanom lahko povzroči zaspanost, kar lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki so spodaj navedeni po organskih sistemih in pogostnosti. Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Vse farmacevtske oblike:
Motnje imunskega sistema
Neznana: preobčutljivostne reakcije, ki segajo od preobčutljivosti kože (na primer koprivnice) do anafilaksije.
Motnje živčnega sistema
Pogosti: omotica, zaspanost, senzorične motnje, vključno s parestezijo in hipoestezijo.
Neznana: epileptični napadi, čeprav so se nekateri od teh primerov pojavili pri bolnikih z napadi v anamnezi ali sočasnimi stanji, ki so nagnjena k epileptičnim napadom. Obstajajo poročila tudi pri bolnikih, pri katerih takšni predisponirajoči dejavniki niso očitni.
Tremor, distonija, nistagmus, skotom.
Očesne motnje
Neznana: utripanje vida, diplopija, oslabljen vid. Izguba vida, vključno s primeri trajnih okvar. Motnje oči pa se lahko pojavijo tudi med samim napadom migrene.
Srčne patologije
Neznana: bradikardija, tahikardija, palpitacije, srčne aritmije, prehodne spremembe EKG-ja ishemičnega tipa, koronarni vazospazem, angina pektoris, miokardni infarkt (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Vaskularne patologije
Pogosti: prehodno zvišanje krvnega tlaka, ki se pojavi kmalu po uporabi. Rdečica.
Neznana: hipotenzija, Raynaudov fenomen.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: dispneja.
Bolezni prebavil
Pogosti: pri nekaterih bolnikih so poročali o slabosti in bruhanju, vendar ni jasno, ali je to povezano s sumatriptanom ali že obstoječimi stanji.
Neznana: ishemični kolitis.
Neznana: driska.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Pogosti: občutek teže (običajno prehoden, lahko intenziven in lahko prizadene kateri koli del telesa, vključno s prsnim košem in grlom). Mialgija.
Neznana: togost vratu.
Neznana: artralgija.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Pogosti: bolečina, občutek toplote ali mraza, pritisk ali tesnost (ti dogodki so običajno prehodni in so lahko intenzivni in lahko vplivajo na kateri koli del telesa, vključno s prsnim košem in grlom);
občutek šibkosti, utrujenosti (oba dogodka sta v veliki meri blage do zmerne intenzivnosti in prehodna).
Diagnostični testi
Zelo redki: Občasno so opazili blage spremembe testov delovanja jeter.
Psihiatrične motnje
Neznano: tesnoba.
Bolezni kože in podkožja
Neznana: hiperhidroza.
Samo raztopina za injiciranje za podkožno uporabo :
Najpogostejši neželeni učinki, povezani s podkožnim zdravljenjem s sumatriptanom, so:
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Zelo pogosti: prehodne bolečine na mestu injiciranja.
Zelo pogosti: na mestu injiciranja so poročali tudi o pekočem občutku, edemu, eritemu, ekhimozi in krvavitvi.
Čeprav ni na voljo neposrednih primerjalnih podatkov, so lahko po dajanju sumatriptana za injiciranje pogostejše pordelost, parestezija, toplota, občutek pritiska in teže.
Nasprotno pa se zdi, da so navzea, bruhanje in utrujenost po dajanju sumatriptana za injiciranje manj pogosti kot pri tabletah.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi in znaki
Filmsko obložene tablete
Odmerki do 100 mg peroralno niso bili povezani z drugimi stranskimi učinki, razen zgoraj omenjenimi.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Poročali so o prevelikem odmerjanju sumatriptana za injiciranje.
Bolniki so prejeli enkratne podkožne injekcije do 12 mg brez pomembnih škodljivih učinkov. Odmerki do 16 mg subkutano niso bili povezani z drugimi stranskimi učinki, razen zgoraj omenjenimi.
Zdravljenje
Vse farmacevtske oblike
V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika spremljati vsaj deset ur in po potrebi uvesti ustrezno podporno oskrbo.Učinki hemodialize ali peritonealne dialize na plazemske koncentracije sumatriptana niso znani.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: selektivni agonisti receptorjev 5HT1 proti migreni.
Oznaka ATC: N02CC01.
Mehanizem delovanja
Sumatriptan je selektivni vaskularni agonist serotoninskih receptorjev 5HT1 D, zato je brez motenj z drugimi podtipi serotonergičnih receptorjev (5HT2 - 5HT7). Receptor 5HT1D je bil ugotovljen predvsem v možganskih žilah in posreduje vazokonstrikcijo. Farmakološke študije na živalih so pokazale, da sumatriptan deluje tako, da selektivno zavira cirkulacijo arterijskih karotidov, ne da bi spremenil možganski pretok krvi.Karotidna cirkulacija namaka ekstra in intrakranialna tkiva, kot so možganske ovojnice, in verjame se, da je razširitev teh žil in / ali nastanek edema osnova patogenetskega mehanizma migrene pri ljudeh.
Poleg tega eksperimentalni dokazi iz študij na živalih kažejo, da lahko sumatriptan zavira aktivnost trigeminalnega živca. Oba učinka (kranialna vazokonstrikcija in zaviranje aktivacije trigeminalnega živca) lahko prispevata k antimigrenskemu delovanju sumatriptana pri ljudeh.
Farmakodinamični učinki
Klinični odziv se začne 10-15 minut po 6 mg podkožni injekciji, 15 minut po 20 mg intranazalnem odmerku in približno 30 minut po 25 mg rektalnem odmerku.
Po dajanju 50 mg ali 100 mg filmsko obloženih tablet se je začetek lajšanja bolečin pojavil po 30 oziroma 20 minutah pri majhnem odstotku preiskovancev in odstotku preiskovancev, ki so se odzvali na terapijo, z lajšanjem bolečin v 2 urah se je pri 72% preiskovancev postopoma povečalo do 67% v primerjavi s 42% preiskovancev, zdravljenih s placebom. Pri majhnem odstotku bolnikov se je popolna odsotnost bolečine začela po 33 oziroma 26 minutah, odstotek pa se je v 2 urah še naprej povečeval na 40% in 47% bolnikov brez bolečin v primerjavi s 15% preiskovancev, zdravljenih z placebo.
Za določitev prenašanja in učinkovitosti peroralnega sumatriptana pri 600 mladostnikih od 12 do 17 let z migreno je bilo izvedenih nekaj s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanj. Te študije niso pokazale pomembnih razlik med placebom in katerim koli odmerkom sumatriptana pri lajšanju glavobola 2 uri po odmerku Profil neželenih učinkov peroralnega sumatriptana pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let, je bil podoben tistemu, o katerem so poročali v študijah pri odraslih.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Zdi se, da napadi migrene na farmakokinetični profil sumatriptana ne vplivajo bistveno.
Absorpcija
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
Po subkutani uporabi ima sumatriptan visoko povprečno biološko uporabnost (96%); največje koncentracije v serumu dosežejo v 25 minutah.
Po podkožnem odmerku 6 mg so povprečne najvišje koncentracije 72 ng / ml.
Filmsko obložene tablete
Po odmerku 100 mg so povprečne najvišje plazemske koncentracije 54 ng / ml. Povprečna absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju je 14%; to je deloma posledica presistemske presnove, delno pa nepopolne absorpcije.
Cmax sumatriptana se je po uporabi filmsko obloženih tablet, vzetih z obrokom z visoko vsebnostjo maščob, povečal za 15%.
Distribucija
Vezava na beljakovine v plazmi je nizka (14-21%); povprečna skupna prostornina porazdelitve je 170 litrov.
Presnova
Glavni presnovek, analog derivata indolove ocetne kisline sumatriptana, se izloča predvsem z urinom, v katerem je prisoten tako v prosti kislini kot v obliki konjugiranega glukuronida. Nima znane aktivnosti 5HT1 ali 5HT2. Manjših presnovkov niso odkrili.
Odprava
Razpolovni čas izločanja je približno 2 uri.
Povprečni celotni plazemski očistek je približno 1160 ml / min, povprečni ledvični očistek v plazmi je približno 260 ml / min.
Ne ledvični očistek je približno 80% celotnega očistka, sumatriptan pa se izloča predvsem z oksidativno presnovo, posredovano z monoaminooksidazo A.
Posebne populacije bolnikov
Filmsko obložene tablete
Po peroralni uporabi se predsistemski očistek pri bolnikih z jetrno insuficienco zmanjša, kar povzroči zvišanje plazemske ravni sumatriptana.
Klinične študije
Filmsko obložene tablete
Čas do nastopa terapevtskega učinka 50 mg in 100 mg filmsko obloženih tablet sumatriptana so pri odraslih ocenili v dveh randomiziranih, dvojno slepih, s placebom nadzorovanih študijah, ki so bile enake zasnove. Podatki iz teh študij so bili združeni, da so za vsako dobili individualne rezultate končna točka. Na splošno so poročali o času do lajšanja bolečin in času do popolne odprave bolečine pri 2696 preiskovancih z zmerno do hudo migrensko bolečino v skupinah 50 mg, 100 mg sumatriptana in placebu. Krivulje lajšanja bolečin (opredeljene kot zmanjšanje resnosti bolečine z zmerne ali hude do blage ali odsotne) so bile ustvarjene za sumatriptan in placebo v obdobju 2 ur po zaužitju zdravljenja. L "Časovni interval začetka lajšanja bolečin je bil opredeljen kot najzgodnejši čas, ko je bila statistična pomembnost v primerjavi s placebom dosežena in se nato ves čas ohranila na krivulji od 0 do 2 ur.
Svobodo bolečine (opredeljeno kot zmanjšanje intenzivnosti bolečine od hude ali zmerne do brez bolečin) smo ocenili z isto metodologijo.
Odstotek preiskovancev, ki so v 2 urah po zdravljenju dosegli lajšanje bolečin ali odpravo bolečine, je bil bistveno višji pri preiskovancih, ki so prejemali sumatriptan (50 mg ali 100 mg) v primerjavi s tistimi, ki so prejemali placebo (p.
Iz združene analize podatkov je bil časovni interval za lajšanje bolečin pri 50 mg filmsko obloženih tabletah sumatriptana 30 minut oziroma 20 minut. Od tega trenutka dalje se je odstotek odzivnih oseb še naprej povečeval, in sicer do 67% oziroma 72% oseb, ki so lajšale bolečino, za 50 mg oziroma 100 mg, 2 uri po zdravljenju, v primerjavi s 42% preiskovancev v placebo skupino.
Na podlagi združene analize podatkov je bil časovni interval do začetka bolečine pri sumatriptanu 50 mg in 100 mg filmsko obloženih tabletah 33 minut oziroma 26 minut. Od tega trenutka se je odstotek odzivnih oseb še naprej povečeval in dosegel 40% oziroma 47% bolnikov brez bolečin za 50 mg oziroma 100 mg 2 uri po zdravljenju v primerjavi s 15% preiskovancev v placebo skupino.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Kancerogeneza, mutageneza
Sumatriptan v študijah in vitro pri živalih pa je bilo ugotovljeno, da nima genotoksične in rakotvorne aktivnosti.
Strupenost za razmnoževanje
Tablete
V študiji plodnosti pri podganah so bili peroralni odmerki sumatriptana, ki so povzročili približno 200 -krat višje koncentracije v plazmi od tistih, ki so jih opazili pri ljudeh po 100 mg peroralnem odmerku, povezani z zmanjšanjem uspeha osemenjevanja.
Ta učinek se ni pojavil v podkožni študiji, kjer so bile največje plazemske koncentracije približno 150 -krat večje od tistih pri ljudeh po peroralni poti.
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo
V študiji plodnosti pri podganah so bili peroralni odmerki sumatriptana, ki so povzročili približno 150 -krat višje koncentracije v plazmi od tistih pri ljudeh po podkožnem odmerku 6 mg, povezani z zmanjšanjem uspeha osemenjevanja.
Ta učinek se ni pojavil v podkožni študiji, kjer so bile največje plazemske koncentracije približno 100 -krat večje od tistih pri ljudeh po peroralni poti.
Nosečnost in dojenje
Pri podganah ali kuncih niso opazili teratogenih učinkov, sumatriptan pa pri podganah ni vplival na postnatalni razvoj.
Sumatriptan, ki so ga dajali brejim zajcem v celotnem obdobju organogeneze, je občasno povzročil embrioletalnost v dovolj visokih odmerkih, da so pri materah povzročili toksičnost.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Napolnjene injekcijske brizge: natrijev klorid, voda za injekcije
100 mg filmsko obložene tabletebrezvodni dvobazni kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, natrijev bikarbonat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), glicerol triacetat
50 mg filmsko obložene tablete: brezvodni dvobazni kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, natrijev bikarbonat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), glicerol triacetat, rdeči železov oksid (E 172).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
Raztopina za injiciranje: 2 leti.
Filmsko obložene tablete: 2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Filmsko obložene tablete: Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C
Napolnjene injekcijske brizge: hranite v originalni embalaži, da izdelek zaščitite pred svetlobo.
Po uporabi praznih posod ne odvrzite v okolje.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Raztopina za injiciranje za podkožno uporabo:
-2 napolnjeni injekcijski brizgi po 6 mg s samodejnim injektorjem PENKIT
Filmsko obložene tablete
-4 filmsko obložene tablete po 100 mg v pretisnih omotih OPA-Al-PVC / Al
-4 filmsko obložene tablete po 50 mg v pretisnih omotih OPA-Al-PVC / Al
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Igle in brizge so lahko nevarne in jih je treba ustrezno in varno zavreči.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml raztopina za injiciranje za podkožno uporabo -
2 napolnjeni injekcijski brizgi s samodejnim injektorjem PENKIT A.I.C.: 027975061
IMIGRAN 100 mg filmsko obložene tablete - 4 tablete A.I.C.: 027975059
IMIGRAN 50 mg filmsko obložene tablete - 4 tablete A.I.C.: 027975073
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
IMIGRAN 6 mg raztopina za injiciranje za podkožno uporabo-2 napolnjeni injekcijski brizgi z avto-injektorjem PENKIT: 27. julij 1993 / december 2006
IMIGRAN 100 mg filmsko obložene tablete: 28. november 1991 / december 2006
IMIGRAN 50 mg filmsko obložene tablete: 11. julij 2001 / december 2006
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Decembra 2013
