Zdravilne učinkovine: felodipin
Plendil 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Plendil 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Zakaj se uporablja zdravilo Plendil? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina
Derivat dihidropiridina z antihipertenzivnim in antianginalnim delovanjem.
Terapevtske indikacije
Hipertenzija. Stabilna angina pektoris.
Kontraindikacije Kadar zdravila Plendil ne smete uporabljati
Nosečnost; znana preobčutljivost za felodipin ali katero koli pomožno snov; nenadzorovano srčno popuščanje; akutni miokardni infarkt; nestabilna angina pektoris; hemodinamsko pomembna obstrukcija srčne zaklopke; dinamična ovira srčni odtok; kardiogeni šok.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Plendil
Felodipin lahko povzroči nastanek pomembne hipotenzije, kar povzroči tahikardijo, kar lahko povzroči miokardno ishemijo pri nagnjenih bolnikih.
Pri bolnikih, ki imajo nagnjenost k razvoju tahikardije, je treba felodipin uporabljati previdno.
Felodipin se izloča skozi jetra. Posledično je pri bolnikih z očitno zmanjšanim delovanjem jeter mogoče pričakovati višje terapevtske koncentracije in vrhunski odziv (glejte tudi poglavje DOSE, METODA IN ČAS UPORABE).
Pri bolnikih z izrazitim gingivitisom / parodontitisom so poročali o blagi gingivalni hiperplaziji. Takšni hiperplaziji se lahko izognemo ali jo odpravimo s "skrbno zobno higieno.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Plendil
Encimske interakcije
Felodipin se v jetrih presnavlja s citokromom P450 3A4 (CYP3A4). Zaviralci in induktorji CYP3A4 lahko vplivajo na plazemske koncentracije felodipina. Medsebojno delovanje, ki povzroči zvišanje plazemske koncentracije felodipina.
Pokazalo se je, da zaviralci encimov citokroma P450 3A4, kot so cimetidin, eritromicin, itrakonazol, ketokonazol, zdravila proti HIV / zaviralci proteaz (npr. Ritonavir) in nekateri flavonoidi, prisotni v grenivkinem soku, povzročajo povečane plazemske koncentracije felodipina. Interakcije, ki povzročajo zmanjšanje plazemske koncentracije felodipina.
Induktorji encimov citokroma P450 3A4, kot so fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturati, efavirenz, nevirapin in Hypericum Perforatum (šentjanževka), lahko povzročijo znižanje plazemske koncentracije felodipina.
Druge interakcije
Ciklosporin: Felodipin ne povzroča sprememb v plazemskih koncentracijah ciklosporina.
Takrolimus: Felodipin lahko poveča koncentracijo takrolimusa. Ko jih jemljemo skupaj, je treba nadzorovati serumske koncentracije takrolimusa in morda prilagoditi odmerek takrolimusa.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Zdravilo Plendil vsebuje laktozo, zato se v primeru ugotovljene intolerance za sladkor posvetujte z zdravnikom, preden vzamete zdravilo.
Plodnost, nosečnost in dojenje
Nosečnost
Zdravila Plendil med nosečnostjo ne smete uporabljati.
Čas hranjenja
Felodipin se odkrije v materinem mleku. Če pa mati med dojenjem jemlje terapevtske odmerke, to zdravilo verjetno ne bo vplivalo na dojenčka.
Plodnost
Podatkov o plodnosti bolnikov ni.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolniki morajo vedeti, kako se odzovejo na zdravljenje s felodipinom, preden vozijo ali upravljajo stroje, saj se lahko občasno pojavi omotica ali utrujenost.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Plendil: Odmerjanje
Hipertenzija
Odmerek je treba prilagoditi individualno.
Zdravljenje se lahko začne z odmerkom 5 mg enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek zmanjša na 2,5 mg ali poveča na 10 mg na dan, odvisno od bolnikovega odziva. Po potrebi lahko dodamo še en antihipertenziv.
Običajni vzdrževalni odmerek je 5 mg enkrat na dan.
Okvara jeter
Bolniki z okvaro jeter imajo lahko povišane plazemske koncentracije felodipina in se lahko odzovejo na zdravljenje z nižjimi odmerki (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Angina pektoris
Odmerek je treba prilagoditi individualno.
Zdravljenje je treba začeti z odmerkom 5 mg enkrat na dan in ga po potrebi povečati na 10 mg enkrat na dan.
Starejša populacija
Zdravljenje se mora začeti z najmanjšim razpoložljivim odmerkom.
Ledvična okvara
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pediatrična populacija
Izkušnje, pridobljene s kliničnimi preskušanji o uporabi felodipina pri pediatričnih bolnikih s hipertenzijo, so omejene.
UPRAVLJANJE
Tableto je treba vzeti zjutraj, pogoltniti celo z vodo in je ne smemo lomiti, drobiti ali žvečiti, da ohranimo lastnosti podaljšanega sproščanja.
Tablete lahko vzamete na tešče ali po lahkem obroku z nizko vsebnostjo maščob ali ogljikovih hidratov.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Plendil
Simptomi: Preveliko odmerjanje lahko povzroči prekomerno periferno vazodilatacijo z izrazito hipotenzijo in včasih bradikardijo.
Zdravljenje: po potrebi izpiranje želodca z aktivnim ogljem.
Če pride do hude hipotenzije, je treba uvesti simptomatsko zdravljenje.
Bolnika postavite na hrbet z dvignjenimi spodnjimi okončinami.
V primeru sočasne bradikardije je treba intravensko injicirati 0,5-1 mg atropina. Če to ni dovolj, povečajte volumen z infuzijo fizioloških raztopin (fiziološka raztopina, glukoza ali dekstran).
Če zgoraj opisani ukrepi niso zadostni, se lahko dajo simpatomimetična zdravila s prevladujočim učinkom na α1-adrenergične receptorje.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Plendil
Felodipin lahko povzroči zardevanje, glavobol, palpitacije, omotico, utrujenost.
Te reakcije, ki se običajno pojavijo na začetku zdravljenja ali ob povečanju odmerka, so na splošno prehodne in se sčasoma zmanjšujejo.
Felodipin lahko povzroči tudi od odmerka odvisen edem gležnja, ki ga povzroči prekapilarna vazodilatacija in ni povezan s splošnim zadrževanjem tekočine.
Na podlagi izkušenj, pridobljenih s kliničnimi študijami, je 2% bolnikov prenehalo z zdravljenjem zaradi nastanka edema gležnja.
Pri bolnikih z izrazitim gingivitisom / parodontitisom so opazili blago hiperplazijo dlesni. Tej hiperplaziji se je mogoče izogniti ali jo zdraviti z "skrbno ustno higieno. Pojavili so se tudi slabost, bolečine v trebuhu, izpuščaj, tahikardija, hipotenzija, omotica, parestezija, pruritus, astenija, periferni edemi. Redko so poročali o artralgiji in mialgiji., Urtikariji, bruhanje, omedlevica, primeri impotence in motnje spolne sfere. Zelo redko so poročali o preobčutljivostnih reakcijah (npr. angioedem in zvišana telesna temperatura), povečanju jetrnih encimov, fotosenzibilnosti, levkocitoklastičnem vaskulitisu, pogostih željah po uriniranju.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Pomembno je, da zdravnika ali farmacevta obvestite o vseh neželenih učinkih, tudi če niso opisani v navodilu za uporabo.
Potek in zadržanje
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Ta datum se nanaša na nedotaknjeno, pravilno shranjeno embalažo.
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK.
Druge informacije
Sestava
Plendil 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Ena tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 5 mg felodipina.
Plendil 5 mg tableta je rožnata, okrogla, bikonveksna, z vtisnjenim "A / Fm" na eni strani in "5" na drugi strani, s premerom 9 mm.
Pomožne snovi: 40 polioksilirano hidrogenirano ricinusovo olje; hidroksipropilceluloza; propil galat; hipromeloza; natrijev aluminijev silikat; mikrokristalna celuloza; brezvodna laktoza; natrijev stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanov dioksid E171; železov oksid E172; karnaubski vosek; očiščena voda.
Plendil 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Ena tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:
Zdravilna učinkovina: felodipin 10 mg.
10 mg tableta Plendil je rdečkasto rjava, okrogla, bikonveksna, z vtisnjenim napisom "A / FE" na eni strani in "10" na drugi strani s premerom 9 mm.
Pomožne snovi: 40 polioksilirano hidrogenirano ricinusovo olje; hidroksipropilceluloza; propil galat; hipromeloza; natrijev aluminijev silikat; mikrokristalna celuloza; brezvodna laktoza; natrijev stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanov dioksid E171; železov oksid E172; karnaubski vosek; očiščena voda.
Farmacevtska oblika in vsebina
Plendil 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem:
- 28 tablet s podaljšanim sproščanjem po 5 mg.
Plendil 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem:
- 14 tablet s podaljšanim sproščanjem po 10 mg.
- 28 tablet s podaljšanim sproščanjem po 10 mg-NEVARNO PAKIRANJE.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PLENDIL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Plendil 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Ena tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:
Aktivno načelo: felodipin 5 mg.
Plendil 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Ena tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje:
Aktivno načelo: felodipin 10 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete s podaljšanim sproščanjem
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Hipertenzija. Stabilna angina pektoris.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Hipertenzija
Odmerek je treba prilagoditi individualno.
Zdravljenje se lahko začne z odmerkom 5 mg enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek zmanjša na 2,5 mg ali poveča na 10 mg na dan, odvisno od bolnikovega odziva. Po potrebi lahko dodamo še en antihipertenziv. Običajni vzdrževalni odmerek je 5 mg enkrat na dan.
Okvara jeter
Bolniki z okvaro jeter imajo lahko povišane plazemske koncentracije felodipina in se lahko odzovejo na zdravljenje z nižjimi odmerki (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
Angina pektoris
Odmerek je treba prilagoditi individualno.
Zdravljenje je treba začeti z odmerkom 5 mg enkrat na dan in ga po potrebi povečati na 10 mg enkrat na dan.
Starejša populacija
Zdravljenje se mora začeti z najmanjšim razpoložljivim odmerkom.
Ledvična okvara
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pediatrična populacija
Izkušnje iz kliničnih preskušanj o uporabi felodipina pri pediatričnih bolnikih s hipertenzijo so omejene (glejte poglavji 5.1 in 5.2).
Uprava
Tableto je treba vzeti zjutraj, pogoltniti celo z vodo in je ne smemo lomiti, drobiti ali žvečiti, da ohranimo lastnosti podaljšanega sproščanja. Tablete lahko vzamete na tešče ali po lahkem obroku z nizko vsebnostjo maščob ali ogljikovih hidratov.
04.3 Kontraindikacije
Nosečnost; znana preobčutljivost za felodipin ali katero koli pomožno snov; nenadzorovano srčno popuščanje; akutni miokardni infarkt; nestabilna angina pektoris; hemodinamsko pomembna obstrukcija srčne zaklopke; dinamična ovira odtok srca; šok kardiogeni.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Felodipin lahko povzroči nastanek pomembne hipotenzije, kar povzroči tahikardijo, kar lahko povzroči miokardno ishemijo pri nagnjenih bolnikih.
Pri bolnikih, ki imajo nagnjenost k razvoju tahikardije, je treba felodipin uporabljati previdno.
Felodipin se izloča skozi jetra. Posledično je pri bolnikih z jasno zmanjšanim delovanjem jeter mogoče pričakovati višje terapevtske koncentracije in vrhunski odziv. (Glejte tudi poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe).
Zdravilo Plendil vsebuje laktozo: Bolniki z dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Encimske interakcije
Zaviralci in induktorji izoencima citokroma P450 3A4 lahko vplivajo na plazemske koncentracije felodipina.
Medsebojno delovanje, ki povzroči zvišanje plazemske koncentracije felodipina
Pokazalo se je, da zaviralci encimov, kot so cimetidin, eritromicin, itrakonazol, ketokonazol, zdravila proti HIV / zaviralci proteaz (npr. Ritonavir) in nekateri flavonoidi, prisotni v grenivkinem soku, povzročajo povečane plazemske koncentracije felodipina.
Interakcije, ki povzročajo zmanjšanje plazemske koncentracije felodipina
Induktorji encimov, kot so fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturati, efavirenz, nevirapin in Hypericum Perforatum (Šentjanževka) lahko povzroči znižanje plazemske koncentracije felodipina.
Druge interakcije
Ciklosporin
Felodipin ne povzroča sprememb v plazemski koncentraciji ciklosporina.
Druga obsežno povezana zdravila
Zdi se, da visoka stopnja vezave felodipina na plazemske beljakovine ne spreminja prostega deleža drugih obsežno vezanih zdravil, kot je varfarin.
Takrolimus
Felodipin lahko poveča koncentracijo takrolimusa. Ko jih jemljemo skupaj, je treba nadzorovati serumske koncentracije takrolimusa in morda prilagoditi odmerek takrolimusa.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Felodipina se med nosečnostjo ne sme uporabljati.
Čas hranjenja
Felodipin se odkrije v materinem mleku. Če pa mati med dojenjem jemlje terapevtske odmerke, to zdravilo verjetno ne bo vplivalo na dojenčka.
Plodnost
Podatki o plodnosti bolnikov niso na voljo (glejte tudi poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolniki morajo vedeti, kako se odzovejo na zdravljenje s felodipinom, preden vozijo ali upravljajo stroje, saj se lahko občasno pojavi omotica ali utrujenost.
04.8 Neželeni učinki
Tako kot drugi arterijski vazodilatatorji lahko tudi felodipin povzroči zardevanje, glavobol, palpitacije, omotico, utrujenost. Večina teh reakcij je odvisnih od odmerka in se pojavijo na začetku zdravljenja ali po povečanju odmerka.Če se pojavijo, so te reakcije običajno prehodne in se sčasoma zmanjšajo.
Tako kot pri drugih dihidropiridinih se lahko pri bolnikih, zdravljenih s felodipinom, pojavi od odmerka odvisen edem gležnja, ki ga povzroči prekapilarna vazodilatacija in ni povezan s splošnim zadrževanjem tekočine. Na podlagi izkušenj, pridobljenih s kliničnimi študijami, je 2% bolnikov prenehalo z zdravljenjem zaradi nastanka edema gležnja.
Tako kot pri drugih zaviralcih kalcijevih kanalov so pri nekaterih bolnikih z izrazitim gingivitisom / parodontitisom opazili blago gingivalno hiperplazijo. Takšni hiperplaziji se je mogoče izogniti ali jo zdraviti s "skrbno ustno higieno".
Med kliničnimi preskušanji in z zbiranjem podatkov o farmakovigilanci so bili ugotovljeni naslednji neželeni učinki.
Uporabljajo se naslednje definicije frekvenc:
• zelo pogosti ≥ 1/10
• pogosti ≥1 / 100 e
• občasni ≥1 / 1.000 e
• redki ≥1 / 10.000 e
• zelo redek
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Preveliko odmerjanje lahko povzroči prekomerno periferno vazodilatacijo z izrazito hipotenzijo in včasih bradikardijo.
Zdravljenje
Po potrebi izperite želodec z aktivnim rastlinskim ogljikom.
Če pride do hude hipotenzije, je treba uvesti simptomatsko zdravljenje.
Bolnika postavite na hrbet z dvignjenimi spodnjimi okončinami.
V primeru sočasne bradikardije je treba intravensko injicirati 0,5-1 mg atropina. Če to ni dovolj, povečajte volumen z infuzijo fizioloških raztopin (fiziološka raztopina, glukoza ali dekstran).
Če zgoraj opisani ukrepi niso zadostni, ali je mogoče dati simpatikomimetična zdravila s prevladujočim učinkom na adrenergične receptorje?
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: derivat dihidropiridina z antihipertenzivnim in antianginalnim delovanjem.
Oznaka ATC: C08CA02.
Felodipin je visoko selektiven zaviralec žilnih kalcijevih kanalov, ki znižuje krvni tlak z zmanjšanjem perifernega žilnega upora.Zaradi visoke stopnje selektivnosti na arteriolarno gladko mišico felodipin v terapevtskih odmerkih nima neposrednega vpliva na srčno kontraktilnost in prevodnost.
Ker felodipin nima vpliva na gladke mišice venske stene ali vazomotorno simpatično kontrolo, ni povezan z ortostatsko hipotenzijo. Felodipin ima blag natriuretični in diuretični učinek in ne povzroča zadrževanja vode.
Felodipin je učinkovit pri vseh stopnjah hipertenzije; lahko se uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, na primer z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki ali zaviralci ACE, za povečanje antihipertenzivnega učinka. se lahko uporablja pri zdravljenju izolirane sistolične hipertenzije. Ohranja antihipertenzivno delovanje tudi pri sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).
Antianginalni in antiishemični učinek zdravila temelji na izboljšanju ravnovesja med povpraševanjem in oskrbo s kisikom. Zmanjšanje koronarne žilne odpornosti in povečanje koronarnega pretoka in oskrbe s kisikom s felodipinom sta posledica razširitve epikardnih arterij in koronarne arteriole Felodipin učinkovito vpliva na epizode koronarnega krča.
Zmanjšanje sistemskega krvnega tlaka, ki ga povzroči zdravilo, vodi do zmanjšanja naknadne obremenitve levega prekata in zmanjšanja potrebe po miokardu po kisiku.
Felodipin izboljša toleranco pri vadbi in zmanjša napade angine pri bolnikih s stabilno angino pektoris pri naporu; pri bolnikih s stabilno angino pektoris se lahko felodipin uporablja sam ali v kombinaciji z zaviralcem beta. Pri bolnikih z vazospastično angino pektoris zmanjša tiho in simptomatsko miokardno ishemijo.
Izdelek je učinkovit in dobro prenaša pri bolnikih vseh starosti in ras tudi v prisotnosti sočasnih bolezni, kot so kongestivno srčno popuščanje, astma in druge obstruktivne pljučne bolezni, okvarjeno delovanje ledvic, diabetes mellitus, protin, hiperlipidemija, Raynaudova bolezen in pri bolnikih ki so imeli presaditev ledvic. Felodipin nima vpliva na raven glukoze v krvi ali profil lipidov.
Mesto in mehanizem delovanja
Prevladujoča farmakodinamična značilnost felodipina je njegova izrazita žilna in miokardna selektivnost. Gladke mišične celice odpornih arterij so še posebej občutljive na felodipin.
Molekula zavira razdražljivost in kontraktilno aktivnost vaskularnih gladkih mišičnih celic z delovanjem na kalcijeve kanale, prisotne v celični membrani.
Hemodinamski učinki
Primarni hemodinamski učinek felodipina je zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora; to vodi do znižanja krvnega tlaka. Ti učinki so odvisni od odmerka. Na splošno se zniža krvni tlak dve uri po prvem peroralnem odmerku, in to znižanje vztraja najmanj 24 ur, pri čemer je razmerje med najnižjim in najvišjim razmerjem večje od 50%. Plazemska koncentracija felodipina je neposredno povezana z zmanjšanjem perifernega žilnega upora in krvnega tlaka.
Srčni učinki
V terapevtskih odmerkih felodipin nima vpliva na srčno kontraktilnost, atrioventrikularno prevodnost ali ognjevzdržnost. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem felodipin ugodno vpliva na delovanje levega prekata, kar je razvidno z merjenjem iztisne frakcije ali sistolične kapi in ne povzroča nevrohormonske aktivacije. Vendar felodipin ne vpliva na preživetje.
Pri bolnikih s hipertenzijo ali angino pektoris se lahko uporablja tudi v prisotnosti disfunkcije levega prekata.
Antihipertenzivno zdravljenje s felodipinom je povezano s precejšnjo regresijo že obstoječe hipertrofije levega prekata.
Ledvični učinki
Felodipin ima natriuretični in diuretični učinek z zmanjšanjem tubularne reabsorpcije filtriranega natrija. To pojasnjuje odsotnost zadrževanja soli in vode pri drugih vazodilatatorjih.Felodipin ne spreminja dnevnega izločanja kalija. Ledvični žilni upor zmanjša felodipin.
Normalna hitrost glomerularne filtracije ostaja nespremenjena. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko hitrost glomerularne filtracije poveča. Zdravilo ne vpliva na izločanje albumina z urinom.
Pri bolnikih, zdravljenih s ciklosporinom, po presaditvi ledvice felodipin znižuje krvni tlak, izboljša ledvični pretok krvi in hitrost glomerulne filtracije. Felodipin lahko tudi zgodaj obnovi funkcijo presajene ledvice.
V kliničnem preskušanju HOT (optimalno zdravljenje hipertenzije) s felodipinom kot ozadno terapijo je bila ugotovljena povezava med glavnimi srčno -žilnimi dogodki (akutni miokardni infarkt, kap in smrt zaradi kardiovaskularnih vzrokov) in tremi ciljnimi vrednostmi diastoličnega krvnega tlaka (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) in diastolični tlak, dosežen s felodipinom.
Skupno je bilo povprečno 3,8 leta spremljanih 18 790 hipertenzivnih bolnikov (PAD 100-115 mmHg), starih od 50 do 80 let (razpon 3,3-4,9). Felodipin so dajali kot monoterapijo ali v kombinaciji z zaviralcem beta in / ali zaviralcem ACE in / ali diuretikom.
Študija je pokazala korist znižanja PAS in PAD na ravni 139 oziroma 83 mmHg. Ocenjuje se, da lahko znižanje diastoličnega krvnega tlaka s 105 mmHg na 83 mmHg prepreči 5 do 10 večjih srčno -žilnih dogodkov na 1000 bolnikov, zdravljenih eno leto.
To pomeni 30 -odstotno zmanjšanje tveganja. Korist je bila še posebej očitna pri podskupini bolnikov s sladkorno boleznijo.
Klinične izkušnje z uporabo felodipina pri pediatričnih bolnikih s hipertenzijo so omejene. V randomizirani, dvojno slepi, tritedenski študiji z vzporednimi skupinami pri otrocih, starih od 6 do 16 let s primarno hipertenzijo, je bil antihipertenzivni učinek felodipina 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) in 10 mg (n = 31), ki so ga dajali enkrat na dan, so primerjali s placebom (n = 35). Študija ni pokazala učinkovitosti felodipina pri zniževanju krvnega tlaka pri otrocih, starih 6 in 16 let.
Dolgoročnih učinkov felodipina na rast, puberteto in splošni razvoj niso proučevali. Poleg tega dolgoročna učinkovitost felodipina kot terapije za zmanjšanje srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti v odrasli dobi v otroštvu ni bila ugotovljena.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in distribucija
Po peroralni uporabi tablet s podaljšanim sproščanjem se felodipin popolnoma absorbira iz prebavil. Sistemska biološka uporabnost je približno 15% in ni odvisna od odmerka v terapevtskem območju.
Vezava na beljakovine v plazmi je 99%, predvsem z albuminsko frakcijo.
Tablete s podaljšanim sproščanjem povzročijo podaljšano fazo absorpcije felodipina. Posledica tega je enotna krivulja plazemske koncentracije, terapevtske koncentracije pa so še vedno prisotne 24 ur po dajanju. Koncentracije v plazmi so neposredno sorazmerne z odmerkom v terapevtskem območju.
Presnova in izločanje
Felodipin se v veliki meri presnavlja v jetrih, vsi ugotovljeni presnovki pa so neaktivni.
Povprečni očistek felodipina je visok s povprečnimi vrednostmi 1200 ml / min. Povprečni razpolovni čas izločanja je približno 24 ur. Med dolgotrajnim zdravljenjem se ne kopiči.
Približno 70% uporabljenega odmerka se izloči v obliki presnovkov v urinu, preostanek v blatu.
Manj kot 0,5% uporabljenega odmerka se v nespremenjeni obliki izloči z urinom.
Starejši bolniki in tisti z okvarjenim delovanjem jeter imajo v povprečju višje plazemske koncentracije felodipina kot mlajši bolniki. Kinetika felodipina se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, vključno s preiskovanci na hemodializi, ne spremeni.
V farmakokinetični študiji z enim odmerkom (felodipin s podaljšanim sproščanjem 5 mg) z omejenim številom otrok, starih od 6 do 16 let (n = 12), ni bilo očitne povezave med starostjo in AUC, Cmax ali razpolovnim časom felodipina.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Strupenost za razmnoževanje
V študiji plodnosti in splošne reproduktivne učinkovitosti pri podganah, zdravljenih s felodipinom, so v skupinah s srednjim in visokim odmerkom opazili podaljšanje časa do prasitve, kar je povzročilo težave pri porodu, povečano smrt ploda in zgodnjo postnatalno smrt. Te učinke so pripisovali zaviralnemu učinku na kontraktilnost maternice pri velikih odmerkih, pri terapevtskih odmerkih pa pri podganah zdravilo ni povzročilo motenj plodnosti.
Študije razmnoževanja pri kuncih so pokazale od odmerka odvisno in reverzibilno povečanje mlečnih žlez pri materah in z odmerkom povezane digitalne nepravilnosti pri plodu. Takšne nepravilnosti se odkrijejo, ko so zdravilo dajali v zgodnjih fazah razvoja ploda (pred 15. dnem nosečnosti).
Ugotovljeno je bilo, da felodipin nima mutagene moči.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Hidrogenirano ricinusovo olje 40 polioksilat, hidroksipropilceluloza, propil galat, hipromeloza, natrijev aluminijev silikat, mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijev stearil fumarat, makrogol, titanov dioksid, rumeni železov oksid, rdeči železov oksid, karnauba vosek.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omoti iz aluminija ali PVC / PVDC.
Plendil 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Škatla z 28 tabletami
Plendil 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Škatla s 14 tabletami
Plendil 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Škatla z 28 tabletami - NEPOMOČNO PAKIRANJE
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg tablete s podaljšanim sproščanjem - 28 tablet
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem - 14 tablet
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg tablete s podaljšanim sproščanjem - 28 tablet
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Junija 2012