NEXIUM ® je zdravilo na osnovi esomeprazola.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antirefluks - zaviralci protonske črpalke proti ulkusom
Indikacije NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® se v klinični praksi uporablja za zdravljenje vseh patoloških manifestacij prebavnega trakta, povezanih s pretirano kislostjo želodca, kot so razjede dvanajstnika, peptične razjede, želodčne razjede, bolezni gastroezofagealnega refluksa in ezofagitis.
V povezavi z antibiotiki se lahko NEXIUM ® uporablja tudi pri izkoreninjenju Helicobacter Pylori, hkrati pa z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili za zmanjšanje razvoja razjed želodca in dvanajstnika, povezanih s dolgotrajno uporabo teh zdravil.
Mehanizem delovanja NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® je zdravilo na osnovi esomeprazola, učinkovine, ki spada v kategorijo zaviralcev protonske črpalke, in deluje na črpalki H + / K + ATPaza.
Peroralno, zahvaljujoč gastrorezistentni formulaciji, nespremenjeno prehaja skozi želodčno pregrado, da se absorbira na ravni dvanajstnika in doseže največjo plazemsko koncentracijo v 2 urah po peroralni uporabi.
Vezana na beljakovine v plazmi se porazdeli po krvnem obtoku, kjer se po protonaciji, ki jo povzroči kislo okolje znotrajceličnih kanalčkov parietalnih celic želodca, pretvori v aktivno obliko.
Tukaj lahko aktivna oblika esomeprazola selektivno veže ostanek Cys kislinske protonske črpalke, ki ga nepovratno zavira in zagotavlja zmanjšanje koncentracije v želodcu za približno 80%, s terapevtskim učinkom, ki je največji v 2-3 dneh po prvem zaposlovanju.
Ob koncu svojega delovanja parietalna celica ponovno sintetizira nove delujoče beljakovine, medtem ko se esomeprazol podvrže pomembni jetrni presnovi z encimi citokroma p450 in posledično izločanjem skozi ledvice.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
ESOMEPRAZOLSKA PEDIATRIČNA DOBA
J Pediatr Gastroenterol Nutr. November 2010; 51: 593-8.
Zdravljenje erozivnega ezofagitisa in izboljšanje simptomov gastroezofagealne refluksne bolezni po zdravljenju z esomeprazolom pri otrocih, starih od 12 do 36 mesecev.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroezofagealni refluks in s tem povezani simptomi so eno najpogostejših patoloških stanj pri pediatričnih bolnikih. Ta študija je ocenjevala učinkovitost zdravljenja z esomeprazolom za 8 tednov pri majhnih bolnikih, starih od 12 do 36 mesecev in z erozivnim ezofagitisom. Kar 84% zdravljenih bolnikov je pokazalo znatno izboljšanje simptomov brez klinično pomembnih stranskih učinkov.
2. EKSOMEPRAZOL IN BOLNIČNO ZDRAVLJENJE
Strokovnjak Rev Pharmacoecon rezultati Res.2010 avgust; 10: 371-4.
Stroškovna učinkovitost intravenskega esomeprazola v velikih odmerkih pri bolnikih s peptično razjedo v ZDA in Evropi.
Brown RE, Nandi J.
Esomeprazol je eden redkih zaviralcev protonske črpalke, ki je na voljo tudi v ampulah za intravensko infuzijo. Ta študija kaže, kako je lahko uporaba tega načina dajanja še posebej varna in učinkovita za hospitalizirane bolnike s krvavitvijo iz peptične razjede, kar zmanjšuje simptomatologijo, ki jo ima bolnik lastne stroške upravljanja.
3. Primerjava med zaviralci protonskih črpalk
Am J Gastroenterol. 2002 mar; 97: 575-83.
Esomeprazol (40 mg) v primerjavi z lansoprazolom (30 mg) pri zdravljenju erozivnega ezofagitisa.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Ta študija, izvedena na približno 5000 bolnikih z erozivnim ezofagitisom, je pokazala, da je lahko dnevno dajanje 40 mg esomeprazola učinkovitejše od lansoprazola pri odpravljanju erozivnega ezofagitisa in zgage.
Način uporabe in odmerjanje
NEXIUM ® gastrorezistentne obložene tablete 20 - 40 mg esomeprazola oz NEXIUM ® Steklenice za injiciranje po 40 mg:
kljub pravilni sestavi odmerka, ga mora zdravnik natančno določiti, po "skrbni oceni fiziopatoloških stanj pacienta in njegovih terapevtskih ciljev pa je mogoče na splošno opisati nekatere odmerke, ki se pogosto uporabljajo v skupni klinični praksa.
Natančneje, dnevni odmerek 20 - 40 mg se zdi zadosten za zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa, gastroezofagealne refluksne bolezni, razjede dvanajstnika in peptične razjede, ki jo povzroča H. Pylori v povezavi z antibiotiki, in za preprečevanje razjed želodca. z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, medtem ko bi se za zdravljenje Zollinger-Ellison sindroma lahko odmerek celo podvojil.
Po drugi strani je formulacija v vialah za injiciranje izključno bolnišničnega pomena.
Opozorila za zdravilo NEXIUM ® Esomeprazol
Pred jemanjem zdravila NEXIUM ® je treba skrbno oceniti bolnikovo klinično sliko, da se izključi maligni izvor patologij prebavil.
Ta potreba je še posebej pomembna glede na sposobnost esomeprazola, da prikrije nekatere pomembne znake in simptome, ki lahko upočasnijo čas diagnoze, olajšajo napredovanje bolezni in terapevtski neuspeh.
Poleg tega je treba dajanje esomeprazola še posebej previdno pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter in ledvic, pri katerih je bilo opisano znatno povečanje izpostavljenosti učinkovini.
Antacidno delovanje, ki ga povzroča NEXIUM ®, bi lahko določilo tako povečano tveganje za okužbe s salmonelo in Campylobacterjem kot tudi spremembo absorpcije drugih zdravil.
Pojav epizod zaspanosti, duševne zmedenosti in omotičnosti po zaužitju esomeprazola bi lahko delo s stroji in vožnjo vozil povzročil nevarnost.
NOSEČNOST IN DOJENJE
NEXIUM ®, pa tudi drugi pripravki na osnovi esomeprazola, so kontraindicirani med nosečnostjo in dojenjem, ker ni študij in eksperimentalnih modelov, ki kažejo na popolno varnost učinkovine, če jo jemljemo v teh trenutkih, na zdravje ploda in dojenčka. .
Interakcije
Znano je, kako se esomeprazol presnavlja s citokromom p450 in natančneje z izoformama CYP2C19 in CYP3A4 ter kako lahko njegovi presnovki zmanjšajo aktivnost teh encimov.
Glede na te podatke se torej zdi očitno, da lahko sočasno dajanje učinkovin, ki se presnavljajo v istem encimskem sistemu, povzroči znatno variabilnost njihovih farmakokinetičnih lastnosti.
Zato bi se bilo treba v teh primerih izogniti tej interakciji ali prilagoditi odmerek tako, da bi lahko ohranili terapevtski učinek, hkrati pa zmanjšali tveganje neželenih učinkov.
Poleg tega bi lahko zmanjšanje kislosti v želodcu, ki ga povzroči NEXIUM ®, zmanjšalo absorpcijo zdravil, ki potrebujejo absorpcijo zlasti kislega pH, na primer nekaterih protiglivičnih sredstev.
Kontraindikacije NEXIUM ® Esomeprazol
Glede na dokumentirano navzkrižno reaktivnost med različnimi zaviralci protonske črpalke je zdravilo NEXIUM ® kontraindicirano v primeru znane preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali druge derivate benzimidazola.
Neželeni učinki - stranski učinki
Klinična preskušanja in postmarketinško spremljanje sta izpostavila vrsto stranskih učinkov, ki so na srečo zlahka prenašani in klinično ne zelo pomembni, kot so glavobol, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, zaprtje, napenjanje, omotica in nespečnost.
Klinično pomembnejši neželeni učinki, kot so okvarjeno delovanje jeter in ledvic, spremembe v hematološki in imunski sliki, so bili redkeje in izključno pri nekaterih kategorijah ogroženih bolnikov.
Opomba
Zdravilo NEXIUM ® se lahko prodaja le na zdravniški recept
Podatki o zdravilu NEXIUM ® esomeprazol, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
